Katadolon Forte

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Katadolon forte: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Bruk hos eldre
14. Legemiddelinteraksjoner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for lagring
17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. Anmeldelser
19. Pris på apotek

Latinsk navn: Katadolon forte

ATX-kode: N02BG07

Aktiv ingrediens: flupirtin (flupirtin)

Produsent: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Polen)

Beskrivelse og bilde oppdatert: 22.11.2018

Katadolon forte er et smertestillende, ikke-opioid medisin med sentral virkning, designet for å lindre smerte.

Slipp form og komposisjon

Katadolon forte produseres i form av depottabletter: bikonveks, avlang, skillelinje påføres på den ene siden, fargen på tablettene er fra lys gul til gul, det er lyse og mørke inneslutninger (7 stk. I blisterpakninger, i en pappeske 1 blisterpakning; av 10 stk. I blemmer, i en pappeske 2 blisterpakninger; 14 stk. I blisterpakninger, i en pappeske 1, 3 eller 6 blisterpakninger).

Sammensetning for 1 tablett:

aktiv ingrediens: flupirtinmaleat - 400 mg;
hjelpestoffer: kopolymer av etylakrylat og metylmetakrylat (1: 2) - 22,5 mg; kalsiumhydrogenfosfatdihydrat - 38 mg; talkum - 22,5 mg; kroskarmellosenatrium - 34,95 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 59,74 mg; hypromellose - 8 mg; fargestoff jernoksid gul (E172) - 6,25 mg; vannfritt kolloidalt silisiumdioksid - 2,06 mg; magnesiumstearat - 6 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Det aktive stoffet i Catadolon forte er flupirtin, er en selektiv aktivator av nevronale kaliumkanaler (Selective Neuronal Kalium Channel Opener - SNEPCO). På grunn av de farmakologiske egenskapene tilhører den ikke-narkotiske smertestillende midler av sentral handling som ikke forårsaker avhengighet og avhengighet.

Ved å aktivere nevronale kaliumkanaler for intern retting som er assosiert med G-proteinet, stabiliserer flupirtin, på grunn av frigjøring av K ⁺ -ioner, hvilepotensialet og hemmer nervøsiteten av nevronale membraner. Dette resulterer i en indirekte inhibering av NMDA-reseptorer, siden Mg ^{2+ -ioner} gir deres blokkering til depolarisering av cellemembranen (indirekte antagonistisk effekt på NMDA-reseptorer).

Bruken av flupirtin i terapeutisk signifikante konsentrasjoner fører ikke til at den bindes til 5HT ₁ (5-hydroksytryptofan) - og 5HT ₂ -serotoninreseptorer, α ₁ - og α _2- adrenerge reseptorer, dopamin, opioid, benzodiazepin, sentrale muskarine og nikotinfølsomme kolinerge reseptorer. Denne sentrale effekten av flupirtin gir tre hovedeffekter av stoffet:

smertestillende effekt: som et resultat av selektiv åpning av kaliumspenningsstyrte kanaler av nevroner, ledsaget av frigjøring av K ⁺ -ioner, blir det hvile nevronale potensialet stabilisert, neuronet blir mindre spennende. På grunn av sin indirekte motsetning mot NMDA-reseptorer, beskytter flupirtin nevroner fra inngangen til Ca ^{2+ ioner}, noe som demper den sensibiliserende effekten av veksten av det intracellulære nivået av Ca ^{2+ ioner}. Som et resultat, når nevronet er opphisset, overføres overføring av stigende nociceptive signaler;
muskelavslappende effekt: den smertestillende farmasøytiske effekten forsterkes funksjonelt av en økning i absorpsjonen av Ca ^{2+ ioner av} mitokondrier på grunn av inntak av terapeutisk signifikante doser av flupirtin. Den muskelavslappende effekten manifesteres som et resultat av samtidig hemming av overføring av impulser til motorneuroner, så vel som den tilsvarende innflytelsen fra interkalære nevroner. Det virker primært på lokale muskelkramper, og ikke på hele muskulaturen som helhet;
effekten av kronisitetsprosesser (nevronell ledningsevne på grunn av nevronfunksjonens plastisitet): elastisiteten til nevronfunksjonene gjennom induksjon av prosesser som forekommer inne i cellen, skaper betingelser for implementering av mekanismer som inflasjon, som forbedrer responsen på hver påfølgende impuls. Disse endringene utløses i de fleste tilfeller av NMDA-reseptorer (genuttrykk). Under påvirkning av flupirtin blokkeres disse reseptorene indirekte, noe som resulterer i undertrykkelse av deres effektivitet. For klinisk signifikante kroniske smerter opprettes ugunstige forhold, og hvis det var tilstede før, blir smertehukommelse slettet på grunn av stabilisering av membranpotensialet, noe som fører til en redusert følsomhet.

Farmakokinetikk

1 tablett Katadolon Forte inneholder en fraksjon av fraksjon av flupirtin (100 mg) og en langsom frisetting av flupirtin (300 mg), som i tillegg påvirker de farmakokinetiske egenskapene til flupirtin:

absorpsjon: På grunn av oral administrering absorberes omtrent 90% av flupirtin fra mage-tarmkanalen (GIT). I doseområdet 50–300 mg er plasmakonsentrasjonen av stoffet doseavhengig;
fordeling: maksimal plasmakonsentrasjon (C _max) ved engangsbruk av flupirtin er 0,8 μg / ml (fra 0,4 til 1,5 μg / ml) og oppnås etter 2,4 timer, med gjentatt administrering (400 mg daglig i innen 1 uke) - 1 μg / ml (fra 0,6 til 2,4 μg / ml), tiden for å nå - 1,9 timer Samtidig matinntak øker absorpsjonen litt [AUC _{0 - ∞} (areal under kurven ") 14,1 μg / ml × h sammenlignet med 10,7 μg / ml × h] og øker C _max (opp til 1 μg / ml fra 0,8 μg / ml). I dette tilfellet økte tiden for å nå _Cmax fra 2,4 timer til 3,2 timer;
metabolisme: ca. ³ / ₄ av den dose i leveren er splittet for å danne to metabolitter: aktiv metabolitt M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridin], smertestillende virkning av disse er ^{Anmeldelse for 1.} / ₄ fra virkningen av flupirtin, på grunn av hvilken det er involvert i den terapeutiske effekten av stoffet, og den inaktive metabolitten M2. Studier som tar sikte på å bestemme isoenzymet som er ansvarlig for en mindre signifikant metabolsk vei (oksidativ), er ennå ikke utført. Det er generelt akseptert at potensialet for interaksjoner for flupirtin er ubetydelig;
utskillelse: opptil 69% utskilles av nyrene, inkludert 27% - uendret, 28% - i form av en acetylmetabolitt (metabolitt M1), 12% - i form av para-fluor-hippursyre (metabolitt M2); den gjenværende ^{Anmeldelse for 1.} / _3- består av flere metabolitter i struktur uutforsket nettet. Maksimal mengde flupirtin skilles ut i avføring og urin, med halveringstid (T _1/2) ~ 15 timer; matinntak reduserer indikatoren. M1 vises litt saktere, T _1/2- verdien er henholdsvis 20 og 16 timer.

Indikasjoner for bruk

I henhold til instruksjonene anbefales Katadolon Forte for behandling av akutt smerte av mild til moderat alvorlighetsgrad hos voksne pasienter.

Kontraindikasjoner

risikoen for å utvikle hepatisk encefalopati og kolestase (utvikling av encefalopati eller forverring av eksisterende encefalopati / ataksi er mulig);
myasthenia gravis (på grunn av den mulige muskelavslappende effekten av flupirtin);
samtidig leversykdom, alkoholisme;
samtidig bruk med andre legemidler med hepatotoksisk effekt;
Nylig helbredet eller eksisterende ringring i ørene (høy risiko for økt leverenzymaktivitet);
barn og ungdom under 18 år;
overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet.

Med forsiktighet tas Katadolon Forte med nyresvikt og hos eldre over 65 år.

Siden det ikke foreligger data om effekten og sikkerheten ved å ta langtidsvirkende Katadolon forte 400 mg tabletter, anbefales det at pasienter med hypoalbuminemi bruker Katadolon kapsler (100 mg).

Instruksjoner for bruk av Katadolon forte: metode og dosering

Tablettene tas oralt uten å tygge og drikke tilstrekkelig mengde væske (helst vann).

Dosen av Katadolon forte velges avhengig av stoffets individuelle toleranse og smerteintensiteten. Det skal være minimalt effektivt og brukes i kortest mulig periode.

For å redusere smerte, anbefales det å ta 1 tablett (400 mg) per dag i kortest mulig periode. Dette er den totale daglige dosen, hvis det ikke er nok, må du bruke Katadolon i kapselform i en større daglig dose.

Den totale varigheten av behandlingsforløpet bør ikke overstige to uker.

Bivirkninger

Hyppigheten av bivirkninger (veldig ofte -> 0,1; ofte -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; med en ukjent frekvens - kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data):

hepatobiliary system: veldig ofte - økt aktivitet av leverenzymer; med en ukjent frekvens - leversvikt, hepatitt;
fordøyelsessystemet: ofte - dyspepsi, kvalme / oppkast, epigastrisk smerte, forstoppelse, tørrhet i munnslimhinnen, flatulens, diaré;
immunsystem: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner, ledsaget i noen tilfeller av en økning i kroppstemperatur, elveblest, hudutslett og kløe;
metabolisme: ofte - tap av appetitt;
nervesystemet: ofte - depresjon, nervøsitet, angst, søvnforstyrrelse, svimmelhet, hodepine, skjelving; sjelden - forvirring av bevissthet;
synsorgan: sjelden - nedsatt synsoppfatning;
hud og subkutant vev: ofte - hyperhidrose;
andre: veldig ofte - tretthet og / eller svakhet (hos 15% av pasientene), spesielt i begynnelsen av behandlingen.

Bivirkningene er overveiende doseavhengige (med unntak av allergiske reaksjoner). I de fleste tilfeller passerer de alene når kurset skrider frem eller etter fullført.

Overdose

Symptomer på en overdose av flupirtin (dose 5 g) er: takykardi, kvalme, en tilstand av nedbøyning, forvirring / døvhet, tårevann, tørrhet i munnslimhinnen. I en slik tilstand og i nærvær av tegn på rus er det nødvendig å ta hensyn til risikoen for forstyrrelser fra sentralnervesystemet, så vel som levertoksisitet av typen økte metabolske patologier i leveren.

Det ble registrert isolerte tilfeller av overdose med manifestasjon av selvmordsintensjoner.

Det anbefales å få pasienten til å kaste opp eller bruke tvungen diurese, bruke aktivt kull og innføre elektrolytter. Etter disse tiltakene ble pasientens helsetilstand gjenopprettet innen 6–12 timer. Det var ingen rapporter om livstruende forhold. Om nødvendig utføres symptomatisk behandling. Den spesifikke motgiften for flupirtin er ukjent.

spesielle instruksjoner

Catadolon forte brukes bare når behandling med andre smertestillende medisiner (lette opioider eller ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler) er kontraindisert.

I løpet av behandlingsforløpet overvåkes leverfunksjonen en gang i uken, siden flupirtin er i stand til å øke aktiviteten til levertransaminaser, forverre utviklingen av hepatitt og leversvikt. Hvis disse studiene avviker fra normen eller manifestasjonen av kliniske symptomer som indikerer leverskade, bør bruk av Katadolon forte avbrytes.

Pasienter bør rådes til å overvåke eventuelle symptomer som tyder på leverskade (mangel på matlyst, kvalme / oppkast, tretthet, magesmerter, mørk urin, kløe, gulsott). Når de dukker opp, må inntak av Katadolon Forte-tabletter avbrytes og snarest kontaktes en spesialist.

Flupirtin kan produsere falske positive når man bruker en urinprotein-, bilirubin- eller urobilinogen diagnostisk stripestest. Tilsvarende kan stoffet virke i den kvantitative bestemmelsen av nivået av bilirubin i blodplasma.

I noen tilfeller kan høye doser flupirtin bidra til flekker av uringrønt; dette er ikke et klinisk tegn på patologi.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

På grunn av sannsynligheten for svimmelhet og døsighet, bør du avstå fra å kjøre bil og bruke andre potensielt farlige maskiner. Det er spesielt viktig å oppfylle dette kravet mens du bruker Katadolon forte sammen med alkohol.

Påføring under graviditet og amming

Det er ikke tilstrekkelige data fra kliniske studier om bruk av flupirtin under graviditet. Dyreforsøk har vist at den har reproduksjonstoksisitet, men ikke er teratogen. For mennesker er den potensielle risikoen for stoffet ukjent. Som et resultat er det kun tillatt å ta Katadolon forte under svangerskapet hvis fordelene for moren overstiger den potensielle risikoen for fosteret.

Det ble funnet en liten frigjøring av flupirtin i morsmelk, og derfor bør amming avbrytes mens du tar Katadolon Forte under amming.

Barndomsbruk

Katadolon forte brukes ikke til barn og ungdom under 18 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon må overvåke plasmakonsentrasjonen av kreatinin i blodet.

Korrigering av doseringsregimet for Katadolon forte hos pasienter med nyreinsuffisiens:

mild til moderat alvorlighetsgrad: ingen korreksjon nødvendig;
alvorlig grad: initialdose - ¹ / _2- tabletter (200 mg), en gang per dag. Ved god toleranse kan den daglige dosen økes til 1 tablett (400 mg) per dose. Bruk av høyere doser krever medisinsk tilsyn.

For brudd på leverfunksjonen

Legemidlet er kontraindisert hos pasienter med leversykdommer, spesielt de ledsaget av kolestase og økt risiko for hepatisk encefalopati.

Bruk hos eldre

Katadolon forte er kontraindisert hos pasienter over 65 år. I tilfelle av behovet for behandling av eldre pasienter, anbefales det følgende korreksjon doseringsregime: initialdose - ¹ / ₂ -tabletter (200 mg), en gang per dag i tilfellet med god toleranse daglige dosen kan økes til en tablett (400 mg) i 1 mottak; den maksimale daglige dosen er 400 mg.

Narkotikahandel

etanol, beroligende midler, muskelavslappende midler: flupirtin forbedrer effektiviteten;
warfarin, diazepam, acetylsalisylsyre, benzylpenicillin, digoksin, glibenklamid, propranolol, klonidin (ifølge in vitro studier): ved interaksjon med flupirtin ble det funnet at det bare fortrenger diazepam og verapamil fra forbindelsen med plasmaproteiner, som et resultat av at det er mulig … På grunn av den høye graden av binding av flupirtin til proteiner, er det også i stand til å påvirke denne indikatoren i andre stoffer / medisiner som brukes samtidig;
indirekte antikoagulantia, kumarinderivater (warfarin): Det anbefales å utføre regelmessig overvåking av protrombintid for å justere doseringsregimet for indirekte antikoagulantia i tide (det er ingen informasjon om interaksjoner med andre antikoagulantia / blodplater, inkludert acetylsalisylsyre);
medisiner metabolisert i leveren: bruk med flupirtin krever regelmessig overvåking av aktiviteten til leverenzymer;
paracetamol, karbamazepin: kombinert bruk med flupirtin bør unngås.

Analoger

Analoger av Katadolon forte er: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et sted beskyttet mot lys, lagringstemperatur - ikke høyere enn 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser for Katadolon Fort

De få anmeldelsene om Katadolon forte er veldig motstridende, så det er ganske vanskelig å trekke en konklusjon om stoffets effektivitet. Men alle pasienter, uansett om de hjelper eller ikke, er enige om kostnadene for pillene, og definerer det som veldig høyt.

Pris for Katadolon forte på apotek

Den omtrentlige prisen på Catadolon forte 400 mg er 885-940 rubler (i en pakke med 7 tabletter med utvidet frigjøring) eller 1310-1570 rubler (i en pakke med 14 depottabletter).

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!