Rifampicin
Rifampicin: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Rifampicin
ATX-kode: J04AB02
Aktiv ingrediens: rifampicin (rifampicin)
Produsent: Virend International, LLC (Russland), Belmedpreparaty, RUP (Hviterussland), Pharmasintez, JSC (Russland), Valenta Pharm, PJSC (Russland), Severnaya Zvezda, JSC (Russland), Krasfarma, JSC (Russland), Sandzhivani Paranteral Begrenset (India)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 03.10.2019
Prisene på apotek: fra 399 rubler.
Kjøpe
Rifampicin er et halvsyntetisk antibiotikum med antituberkulose og et bredt spekter av antibakteriell virkning.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformer av Rifampicin:
- frysetørket for tilberedning av en infusjonsvæske: en pulveraktig hygroskopisk masse med brunrød farge (i ampuller: 150 ml, i en pappeske 5 eller 10 stk. komplett med en ampullkniv; 5 stk. i konturerte plastbrett, i en pappeske 1 eller 2 paller eller i en pappeske 20, 25, 50, 100, 200 paller; 5 stk. I en blisterpakning, i en pappeske 1 eller 2 pakker eller i en pappeske 20, 25, 50, 100, 200 pakker; i flasker: 150, 300 eller 600 mg, i en pappeske 1, 5 eller 10 stk.; 450 mg hver, i en pappeske 1, 10, 50 eller 100 stk.; 150 eller 300 mg hver, i en pappeske 1 flaske inkludert med løsemiddel (5 ml hver i ampuller); 600 mg hver, i en pappeske 1 flaske komplett med løsemiddel (5 eller 10 ml hver i ampuller); 150, 300, 450 eller 600 mg hver: 5 stk. i en konturplast pall,i en pappeske 1 eller 2, i en boks - 10, 20 paller; 5 stk. i en kontur acheikova-emballasje, i en pappeske 1 eller 2, i en boks - 10 eller 20 pakker; 600 mg, i en pappeske med 50, 100 eller 500 hetteglass);
- kapsler: hard gelatinøs oransje-rød (nr. 1) eller rød (nr. 0), inni kapslene er det rødbrunt eller rødt pulver med hvite sprut (150 mg hver: 20 eller 30 stk. i mørke glasskrukker, polymerglass) eller hetteglass, i en eske 1 krukke, boks eller flaske; 150 eller 300 mg hver: i en plastpose 500, 1000, 2000 eller 5000 stk., i en polyetylenboks 1 pakke; 10 stk. i en blisterstripe, i en pappeske 2, 3, 5, 10 pakninger eller i en pappeske 150 pakker med 150 mg kapsler; 100 eller 1000 stk per pakke).
Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Rifampicin.
Lyofilisatet inneholder:
- Virkestoff: rifampicin, i 1 hetteglass - 150 mg, 300 mg, 450 mg eller 600 mg, i 1 ampulle - 150 mg;
- hjelpekomponenter: natriumsulfitt, askorbinsyre, natriumhydroksid.
Kapselen inneholder:
- virkestoff: rifampicin, i 1 kapsel - 150 mg eller 300 mg;
- hjelpekomponenter: primogel (natriumkarboksymetylstivelse), mikrokrystallinsk cellulose, maisstivelse, kolloid silisiumdioksid (aerosilkvalitet A-300), basisk magnesiumkarbonat, magnesiumstearat;
- kapsel og kapsel: gelatin, natriumlaurylsulfat, Ponso 4R E 124 fargestoff, titandioksid, renset vann;
- i tillegg som en del av skallet: nr. 1 - solnedgangsgult fargestoff (E 110); Nr. 0 - fargestoff azorubin (E 122).
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Rifampicin er et semisyntetisk antibiotikum med et bredt spekter av virkning; det tilhører antall førstelinjemedisiner mot tuberkulose.
Når det brukes i lave konsentrasjoner, har det en bakteriedrepende effekt på Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, i høye konsentrasjoner - på noen gramnegative mikroorganismer.
Stoffet er preget av høy aktivitet mot Staphylococcus spp. (inkludert penicillinase-dannende og mange meticillin-resistente stammer), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, samt gram-negativ coca (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).
I høye konsentrasjoner har Rifampicin en effekt på gram-positive bakterier. Viser aktivitet mot intracellulære / ekstracellulære lokaliserte mikroorganismer. Inhiberer selektivt DNA-avhengig (deoksyribonukleinsyre) RNA-polymerase (ribonukleinsyrer) av sensitive mikroorganismer.
Når det gjelder monoterapi, merkes utvalget av Rifampicin-resistente bakterier relativt raskt. Kryssresistens med andre antibakterielle legemidler (unntatt andre rifamyciner) utvikler seg ikke.
Farmakokinetikk
Absorpsjonen av rifampicin når den tas oralt er rask, mens samtidig bruk med mat reduseres absorpsjonen av stoffet. Når 600 mg tas på tom mage, er Cmax (maksimal konsentrasjon av stoffet) i blodet 10 μg / ml, tiden for å nå det er fra 2 til 3 timer. Binder seg til plasmaproteiner i området fra 84 til 91%. Stoffet distribueres raskt til vev og organer (den høyeste konsentrasjonen er notert i nyrene og leveren), trenger inn i beinvev, konsentrasjonen i spytt er 20% av plasmakonsentrasjonen. Den tilsynelatende V d (volum av distribusjon) hos voksne og barn er 1,6 og 1,1 l / kg, henholdsvis.
Ved maks med intravenøs drypp observeres det mot slutten av infusjonen. Konsentrasjonen på terapeutisk nivå opprettholdes i 8-12 timer, i forhold til høysensitive patogener - innen 24 timer. Forbindelsen med blodplasma-proteiner er fra 80 til 90%. Rifampicin trenger godt inn i kroppsvæsker og vev og finnes i terapeutiske konsentrasjoner i pleural ekssudat (akkumuleres mellom membranene som omgir lungene, i en proteinrik væske), sputum, beinvev, innholdet i hulrom (hulrom i lungene som dannes på grunn av vevsnekrose). De høyeste konsentrasjonene av rifampicin finnes i nyre- og levervev.
Stoffet trenger bare gjennom blod-hjerne-barrieren i nærvær av betennelse i hjernehinnene. Penetrasjon av rifampicin gjennom morkaken er notert (plasmakonsentrasjonen i fosteret er 33% av moderens) og utskillelse i morsmelk (barn som får mat med morsmelk får opptil 1% av den terapeutiske dosen av legemidlet).
Metabolisme forekommer i leveren med dannelsen av metabolitten 25-O-deacetylrifampicin, som viser farmakologisk aktivitet. Det er en autoinduserer (det hjelper med å akselerere metabolismen i leveren), som et resultat av dette øker systemisk clearance etter gjentatt administrering fra 6 l / t (etter første påføring) til 9 l / t. 80% av dosen skilles ut i gallen som en metabolitt, 20% - av nyrene.
I tilfelle nedsatt nyrefunksjon, øker verdien av T 1/2 (halveringstid) bare i tilfeller av bruk av doser over 600 mg. Det skilles ut under hemodialyse og peritonealdialyse.
Ved brudd på leverfunksjonen observeres en økning i plasmakonsentrasjonen av stoffet og en økning i T 1/2. Rifampicinresistens utvikler seg raskt. Korsresistens med andre antibiotika observeres ikke (bortsett fra rifamycin).
Indikasjoner for bruk
Bruk av Rifampicin er indikert som en del av antimikrobiell kombinasjonsbehandling:
- tuberkulose - alle former og lokaliseringer;
- behandling av smittsomme sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet, men motstandsdyktig mot andre antibiotika (etter å ha ekskludert diagnosen spedalskhet og tuberkulose);
- brucellose, i kombinasjon med doksycyklin (et antibiotikum i tetracykliner-gruppen);
- multibacillære typer spedalskhet (med samtidig bruk av dapson og klofazimin).
I tillegg er Rifampicin kapsler foreskrevet til bærere av Neisseria meningitidis, og for å forhindre sykdommen etter nær kontakt med pasienter med meningokokk meningitt.
Kontraindikasjoner
Absolutt for begge doseringsformene av stoffet:
- lungesvikt II - III grad;
- Kronisk nyresvikt;
- nylig smittsom hepatitt (mindre enn 1 år), gulsott;
- graviditetsperioden (unntatt når terapi er nødvendig av helsemessige årsaker);
- periode med amming;
- barns alder opp til 12 måneder;
- overfølsomhet overfor rifampicin, andre rifamyciner eller en av komponentene i stoffet.
Rifampicin i form av lyofilisat til fremstilling av infusjoner brukes med forsiktighet hos underernærte pasienter når rifampicinbehandling gjenopptas etter en pause, hos pasienter som er utsatt for alkoholmisbruk og i nærvær av en leversykdom.
Rifampicin, bruksanvisning: metode og dosering
Lyofilisat for tilberedning av infusjonsvæske
Den ferdige lyofilisatløsningen er ment for intravenøs dryppadministrasjon med en hastighet på 60–80 dråper per minutt.
En løsning for intravenøs administrering fremstilles ved å oppløse lyofilisatet i vann til injeksjon i andel: for 150 mg av legemidlet - 2,5 ml vann for injeksjon. Etter fullstendig oppløsning av lyofilisatet blandes løsningen med 125 ml 5% dekstroseoppløsning.
Intravenøs administrering av Rifampicin er foreskrevet for rask dannelse av høye konsentrasjoner i infeksjonsfokus og i blodet hos pasienter med raskt progressive og utbredte former for destruktiv lungetuberkulose, alvorlige purulent-septiske prosesser, for hvilke oral administrering av legemidlet er vanskelig eller tolereres dårlig.
Anbefalt dosering:
- tuberkulose, i kombinasjon med isoniazid, ethambutol, pyrazinamid, streptomycin (antituberkulosemedisiner): voksne - 450 mg per dag med en kroppsvekt på opptil 50 kg, 600 mg per dag med en vekt på 50 kg og over; barn - dosen bestemmes med en hastighet på 10-20 mg per 1 kg av barnets vekt per dag. Varigheten av behandlingen avhenger av individuell toleranse og kan være 1 måned eller mer. Etter stabilisering av pasientens tilstand overføres pasienten til å motta Rifampicin inne, som kan vare opptil 12 måneder. Maksimal daglig dose er 600 mg;
- lepromatøs, borderline lepromatøs eller borderline type spedalskhet: voksne - 600 mg en gang i måneden i kombinasjon med klofazimin og dapson, minimumsbehandlingsforløpet er 24 måneder;
- tuberkuloid eller borderline tuberkuloid type spedalskhet: 600 mg en gang i måneden i kombinasjon med dapson, behandlingsvarighet - 6 måneder;
- smittsomme patologier forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for rifampicin (med samtidig bruk av andre antimikrobielle midler): voksne - 600-1200 mg per dag, barn - med en hastighet på 10-20 mg per 1 kg kroppsvekt per dag, er den foreskrevne dosen delt med 2-3 introduksjon. Behandlingsforløpet er 7-14 dager, det settes individuelt avhengig av klinisk effekt;
- brucellose: voksne - 900 mg per dag i kombinasjon med doksycyklin, behandlingsvarighet - 1,5 måneder.
Ved intakt leverfunksjon og nedsatt nyrefunksjon, er dosejustering nødvendig for tilstander som krever mer enn 600 mg per dag.
Kapsler
Rifampicin kapsler tas oralt 0,5 timer før måltider.
Anbefalt dosering:
- tuberkulose (i kombinasjon med minst ett av antituberkulosemedisinene - streptomycin, isoniazid, ethambutol, pyrazinamid): voksne pasienter med en kroppsvekt på opptil 50 kg - 450 mg hver, med en kroppsvekt på 50 kg og mer - 600 mg per dag; barn - med en hastighet på 10–20 mg per 1 kg av barnets vekt per dag. Behandlingen utføres de første to månedene i kombinasjon med isoniazid, streptomycin eller pyrazinamid og ethambutol, deretter 7 måneder i kombinasjon med isoniazid. Den totale varigheten av behandlingen for tuberkuløs hjernehinnebetennelse, spredt tuberkulose, spinal lesjoner med nevrologiske manifestasjoner, tuberkulose i kombinasjon med HIV-infeksjon med daglig legemiddelinntak er 9 måneder. Den daglige dosen er ikke mer enn 600 mg;
- lungetuberkulose med mykobakterier i sputum: voksne med kroppsvekt mindre enn 50 kg - 450 mg, 50 kg og mer - 600 mg per dag; barn - 10–20 mg per 1 kg kroppsvekt per dag. Behandlingen er foreskrevet i henhold til en av ordningene med en varighet på 6 måneder. I løpet av de første to månedene i kombinasjon med isoniazid, streptomycin eller pyrazinamid og ethambutol, deretter 4 måneder i kombinasjon med isoniazid, tar det daglig eller (ifølge en annen ordning) 2-3 ganger i uken. Når du velger neste behandlingsregime, tar pasienten isoniazid, pyrazinamid og ethambutol eller streptomycin 3 ganger i uken i 6 måneders bruk av Rifampicin;
- multibacillære typer spedalskhet (lepromatøs, borderline, borderline lepromatous): voksne - 600 mg en gang i måneden i kombinasjon med et daglig inntak på 100 mg dapson og 50 mg klofazimin, i tillegg til 300 mg klofazimin en gang i måneden; barn - 10 mg per 1 kg en gang i måneden i kombinasjon med å ta dapson i en dose på 1-2 mg per 1 kg per dag (daglig), 50 mg klofazimin (annenhver dag) og i tillegg 200 mg klofazimin en gang i måneden. Varigheten av behandlingen er 24 måneder eller mer;
- Tuberkuloid og borderline-tuberkuloid type spedalskhet: Rifampicin tas en gang i måneden. Voksne - 600 mg hver (med 100 mg dapson daglig); barn - 10 mg per 1 kg kroppsvekt (dapsone - 1-2 mg per 1 kg per dag). Behandlingsforløpet er 6 måneder;
- smittsomme sykdommer: voksne - 600-1200 mg, barn - 10-20 mg per 1 kg per dag, dosen er delt inn i 2 doser;
- brucellose: 900 mg 1 gang daglig (om morgenen før måltider), i kombinasjon med doksycyklin. Varigheten av behandlingen er 1,5 måneder;
- forebygging av meningokokk meningitt: voksne - 600 mg, barn - 10 mg per 1 kg, nyfødte - 5 mg per 1 kg i to dager hver 12. time.
Dosejustering for pasienter med nedsatt utskillelse av nyre og intakt leverfunksjon er bare nødvendig for patologier med en dose terapi over 600 mg per dag.
Det anbefales å ta medisiner mot tuberkulose under tilsyn av medisinsk personell.
Bivirkninger
- nervesystemet: hodepine, desorientering, ataksi, nedsatt synsstyrke;
- fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, nedsatt appetitt eller anoreksi, diaré, pseudomembranøs kolitt, hepatitt, erosiv gastritt, hyperbilirubinemi, økt aktivitet av leverenzymer i blodserumet;
- urinveiene: interstitiell nefritt;
- allergiske reaksjoner: urtikaria, feber, angioødem (Quinckes ødem), bronkospasme, eosinofili, artralgi;
- andre: myasthenia gravis (muskelsvakhet), dysmenoré, leukopeni, induksjon av porfyri; muligens (mot bakgrunn av uregelmessig inntak av Rifampicin eller gjenopptak av behandlingen etter en pause) - hudreaksjoner, trombocytopen purpura, akutt nyresvikt, hemolytisk anemi, influensalignende syndrom, som kan være ledsaget av hodepine, feber, frysninger, svimmelhet, myalgi.
I tillegg kan bruk av lyofilisat forårsake nefronekrose, forverring av gikt, hyperurikemi, med langvarig intravenøs administrering - utvikling av flebitt.
Overdose
De viktigste symptomene: forvirring, lungeødem, kramper.
Terapi: symptomatisk, tvungen diurese er indikert.
spesielle instruksjoner
For å forhindre utvikling av mikroorganismemotstand mot rifampicin, bør legemidlet forskrives som en del av kombinasjonsbehandling med andre legemidler med antimikrobiell virkning.
Pasienten bør advares om effekten av medikamentet, som påvirker misfarging av hud, svette, sputum, urin, tårevæske, myke kontaktlinser, avføring - de får en oransje-rød fargetone.
Den intravenøse administrasjonen av medikamentløsningen skal utføres under kontroll av blodtrykket.
Hvis symptomer på influensalignende syndrom dukker opp med et periodisk behandlingsregime, bør pasienten overføres til et daglig inntak av legemidlet. Overgangen begynner med utnevnelsen av 75-150 mg rifampicin per dag og innen 3-4 dager bringes til en terapeutisk dose.
Hvis influensalignende syndrom kompliseres av kortpustethet, avbrytes hemolytisk anemi, trombocytopeni, bronkospasme, nyresvikt, sjokk Rifampicin.
Behandlingen bør ledsages av overvåking av nyrefunksjonen, om nødvendig, er ytterligere bruk av glukokortikosteroider indikert.
I løpet av Rifampicin-behandlingen bør pasienter i fertil alder bruke pålitelige prevensjonsmetoder (orale hormonelle medisiner for oral administrering med tilleggsbruk av barriere-prevensjonsmidler).
Rifampicin bør kun forskrives under graviditet (spesielt i første trimester) i spesielle tilfeller, når den forventede fordelen av behandlingen for moren oppveier den potensielle trusselen mot fosteret. Å ta stoffet de siste ukene av svangerskapet kan forårsake blødning etter fødsel hos mor og nyfødt, K-vitamin er foreskrevet for behandling.
På grunn av risikoen for resistens mot rifampicin, må profylaktisk inntak av kapsler med bærer av meningokokker ledsages av regelmessig overvåking av pasientens tilstand for rettidig påvisning av symptomer på sykdommen.
Ved langvarig behandling bør pasienten systematisk overvåke leverfunksjon og perifere blodparametere. På bakgrunn av rifampicin kan mikrobiologiske metoder for bestemmelse av vitamin B12 og folsyre i blodserum ikke brukes.
Bruk av dapson i kombinasjonsbehandling er kun indisert for pasienter over 18 år.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av behandlingsperioden anbefales pasienter å avstå fra å kjøre biler, komplekse mekanismer og delta i potensielt farlige aktiviteter som krever hastighet på psykomotoriske reaksjoner og høy oppmerksomhetskonsentrasjon.
Påføring under graviditet og amming
- graviditet: Rifampicin kan brukes utelukkende av helsemessige årsaker;
- amming: terapi er kontraindisert.
Barndomsbruk
Rifampicin anbefales ikke til pasienter under 12 måneder. For nyfødte og premature babyer kan legemidlet kun forskrives av lege hvis det er absolutt nødvendig.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved kronisk nyresvikt er Rifampicin kontraindisert.
For brudd på leverfunksjonen
Hos pasienter med gulsott, så vel som hos pasienter som nylig har gjennomgått smittsom hepatitt (mindre enn ett år), er Rifampicin kontraindisert.
Legemidlet i form av et lyofilisat med en belastet historie med leversykdom bør brukes med forsiktighet.
Narkotikahandel
Ved samtidig bruk med Rifampicin reduseres orale hypoglykemiske midler, indirekte antikoagulantia, hormonelle prevensjonsmidler, antiarytmika (pyrmenol, kinidin, disopyramid, tocainid, mexiletin), hjerteglykosider, glukokortikosteroider, fenytodiex, daparitoner. teofyllin, cyklosporin, ketokonazol, kloramfenikol, itrakonazol, cimetidin, betablokkere, azatioprin, langsomme kalsiumkanalblokkere, enalapril.
Kombinasjonsbehandling med isoniazid og / eller pyrazinamid bidrar til en hyppigere utvikling av alvorlig leverdysfunksjon enn rifampicin monoterapi hos pasienter med en leversykdom i anamnesen.
Ved samtidig behandling reduserer statiner konsentrasjonen i blodet og forårsaker en reduksjon i kolesterolsenkende effekt.
Biotilgjengeligheten til rifampicin avtar når kapsler kombineres med syrenøytraliserende midler, opiater, antikolinergika og ketokonazol.
Para-aminosalicylsyre medisiner som inneholder bentonitt kan forstyrre absorpsjonen av legemidlet, så de bør tas bare 4 timer etter at kapslene er tatt.
Analoger
Analoger av Rifampicin er: Rifampicin-Ferein, Rifampin, Makox, R-Tsin, Rifacin, Rimpin, Rifampicin-Binergia, Eremfat.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn ved temperaturer opp til 25 ° C.
Beskytt lyofilisatet mot lys.
Holdbarhet: frysetørket - 2 år, kapsler - 4 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser av Rifampicin
Anmeldelser av Rifampicin er overveiende positive. Fordelene anses å være et bredt spekter av applikasjoner og en rimelig pris. Det er rapporter om utviklingen av bivirkninger.
Rifampicin-pris på apotek
Den omtrentlige prisen for Rifampicin er: lyofilisat (10 flasker) - 445 rubler, kapsler (20 stk.) - 45 rubler.
Rifampicin: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Rifampicin 150 mg lyofilisat til tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning 10 stk. 399 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
