Amaryl M - Bruksanvisning, Pris, 2 Mg + 500 Mg, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Amaryl M

Latinsk navn: Amaryl M

ATX-kode: A10BD02

Aktiv ingrediens: metformin (Metformin) + glimepiride (Glimepiride)

Produsent: Handok Pharmaceuticals, Co. Ltd. (Republikken Korea)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.10.2019

Prisene på apotek: fra 698 rubler.

Kjøpe

Amaryl M er et hypoglykemisk kombinert oralt middel.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet produseres i form av filmdrasjerte tabletter: bikonveks, oval, hvit; tabletter med en dose på 1 mg + 250 mg - med HD125-gravering på den ene siden; tabletter med en dose på 2 mg + 500 mg - med HD25-gravering på den ene siden og en linje på den andre siden (10 stk. i PVC / aluminium-blisterpakning, 3 blisterpakninger i en pappeske og instruksjoner for bruk av Amaril M).

1 tablett inneholder:

• aktive ingredienser: mikronisert glimepirid - henholdsvis 1 eller 2 mg og metforminhydroklorid - 250 eller 500 mg;
• tilleggskomponenter: natriumkarboksymetylstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, magnesiumstearat, krospovidon, povidon K30;
• filmdeksel: makrogol 6000, karnaubavoks, hypromellose, titandioksid (E171).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Amaryl M er et hypoglykemisk middel som inneholder to aktive ingredienser - glimepirid og metformin.

Glimepiride

Glimepiride er et oralt hypoglykemisk medikament som er en tredje generasjon sulfonylureaderivat. Det aktive stoffet har en bukspyttkjerteleffekt ved å stimulere produksjonen og frigjøringen av insulin fra β-celler i bukspyttkjertelen, samt en ekstrapankreaseffekt, noe som forbedrer følsomheten til muskel- og fettvev (perifert) vev for påvirkning av endogent insulin.

Representanter for sulfonylureaderivater øker insulinproduksjonen ved å lukke adenosintrifosfat (ATP) -avhengige kaliumkanaler lokalisert i den cytoplasmatiske membranen i pankreas-β-celler. Denne blokkeringen av kaliumkanaler fører til depolarisering av β-celler, noe som fremmer åpningen av kalsiumkanaler og en økning i inngangen til kalsium i celler.

Det aktive stoffet binder / løsner i høy erstatningshastighet fra protein β-celler i bukspyttkjertelen (molekylvekt 65 kD / SURX), som er assosiert med ATP-avhengige kaliumkanaler, men i motsetning til andre sulfonylureaderivater, blir forbindelsen utført på et annet sted (protein med mol. vekt 140 kD / SUR1). Dette aktiverer frigjøring av insulin ved eksocytose, men mengden insulin som produseres under denne prosessen er betydelig lavere enn ved handlingen som utøves av de vanlige, tradisjonelt brukte derivater av sulfonylurinstoffer (glibenclamid og andre). Den minimale stimulerende effekten av glimepirid på insulinproduksjonen reduserer også risikoen for hypoglykemi.

Glimepiride demonstrerer i en mer uttalt grad sammenlignet med tradisjonelle sulfonylureaderivater, ekstrapankreatiske effekter, spesielt en reduksjon i insulinresistens, antiaterogen, antioksidant og blodplater.

Utskillelse av glukose fra blodet utføres av muskel- og fettvev med deltagelse av spesielle transportproteiner lokalisert i cellemembranene (GLUT1 og GLUT4). I nærvær av type 2 diabetes mellitus refererer transporten av glukose til disse vevene til stadiet for dets anvendelse i en begrenset hastighet. Glimepiride gir en veldig rask økning i antall og aktivitet av glukosetransportmolekyler (GLUT1 og GLUT4), som igjen øker glukoseopptaket av perifert vev. Det aktive stoffet har en svakere hemmende effekt på ATP-avhengige kaliumkanaler i hjertemuskulaturen. På bakgrunn av behandlingen med glimepirid forblir evnen til iskemisk forkondisjonering av myokardiet.

Det aktive stoffet fører til en økning i aktiviteten til fosfolipase C, og øker dermed den medikamentinduserte lipo- og glykogenesen, og undertrykker også frigjøring av glukose fra leveren ved å øke det intracellulære nivået av fruktose-2,6-bisfosfat, som igjen hemmer glukoneogenese.

Glimeprid selektivt inhiberer cyklooksygenase-aktivitet, og dette reduserer omdanning av arakidonsyre til tromboksan A ₂, som spiller en viktig rolle i blodplateaggregering. Midlet hjelper til med å redusere nivået av lipider og reduserer peroksidasjonen deres betydelig, som er forbundet med dets antiaterogene effekt. Som et resultat av stoffets effekt øker konsentrasjonen av endogen alfa-tokoferol, så vel som aktiviteten til glutationperoksidase, katalase og superoksiddismutase, noe som reduserer alvorlighetsgraden av oksidativt stress i kroppen, som konstant er tilstede i type 2-diabetes.

Metformin

Metformin er et hypoglykemisk legemiddel som tilhører biguanidgruppen, hvis hypoglykemiske effekt kun observeres på bakgrunn av å bevare insulinproduksjonen (om enn redusert). Det aktive stoffet påvirker ikke β-cellene i bukspyttkjertelen og stimulerer ikke produksjonen av insulin, og i terapeutiske doser fører det ikke til utvikling av hypoglykemi hos mennesker.

Virkningsmekanismen til legemidlet er ennå ikke fullstendig etablert, men det antas at metformin er i stand til å forbedre effekten av insulin, eller potensere sistnevnte i områdene med perifere reseptorer. Verktøyet bidrar til å øke sensitiviteten til vev for insulin på grunn av en økning i antall insulinreseptorer som ligger på overflaten av cellemembraner. I tillegg bremser metformin prosessen med glukoneogenese i leveren, reduserer oksidasjonen av fett og dannelsen av frie fettsyrer, reduserer nivået av triglyserider (TG), lipoproteiner med lav tetthet (LDL) og lipoproteiner med lav tetthet (VLDL) i blodet. Metformin reduserer appetitten litt og svekker absorpsjonen av karbohydrater i tarmen. Legemidlet bidrar til å forbedre blodets fibrinolytiske egenskaper som et resultat av inhibering av vevsplasminogenaktivatorinhibitoren.

Farmakokinetikk

Glimepiride

Ved et kursinntak av det aktive stoffet i en daglig dose på 4 mg, observeres den maksimale konsentrasjonen (_Cmax) i blodplasmaet omtrent 2,5 timer etter administrering og er 309 ng / ml. Forholdet mellom dosen og _{Cmax for} midlet, så vel som dosen og området under konsentrasjonstidskurven (AUC), er preget av et lineært forhold. Når det brukes oralt, er den absolutte biotilgjengeligheten av glimepirid fullført. Tidspunktet for inntak av mat har ikke en uttalt effekt på absorpsjonen av det aktive stoffet fra mage-tarmkanalen (GIT), med unntak av en liten reduksjon i hastigheten.

Glimepirid er kjennetegnet ved en meget lav distribusjonsvolum (V _d), tilnærmet lik V _{d av} albumin, så vel som en høy grad av binding til blodplasmaproteiner (mer enn 99%) og lav klaring (ca. 48 ml / min).

Etter en enkelt oral dose glimepirid skilles 58% av dosen ut av nyrene (i form av metabolitter) og 35% gjennom tarmene. Halveringstiden (T _½) ved serumkonsentrasjoner som tilsvarer gjentatt bruk av legemidlet varierer fra 5 til 8 timer. Etter å ha tatt legemidlet i høye doser ble det registrert en liten økning i T _½. Som et resultat av stoffskiftet av stoffet i leveren dannes to inaktive metabolitter, som finnes i urin og avføring. En av metabolittene er et karboksyderivat, og den andre er et hydroksyderivat; etter inntak av det aktive stoffet var terminal T _{½ av} disse biotransformasjonsproduktene henholdsvis 5–6 og 3-5 timer.

Glimepirid skilles ut i morsmelk og krysser morkaken, men krysser dårlig blod-hjerne-barrieren (BBB). Ved sammenligning av farmakokinetiske parametere for legemidlet etter enkelt og gjentatt bruk (2 ganger daglig), ble det ikke funnet noen signifikante forskjeller, deres variasjon var forskjellig hos forskjellige pasienter. Ingen signifikant kumulering av den aktive ingrediensen ble observert.

Farmakokinetikken til glimepirid hos personer av forskjellige kjønn og forskjellige aldre var lik. I nærvær av funksjonelle forstyrrelser i nyrene, med lav kreatininclearance (CC), ble det registrert en tendens til en økning i clearance av glimepirid og en reduksjon i det gjennomsnittlige serumnivået. Disse effektene er antagelig på grunn av raskere eliminering av midlet som et resultat av dets svakere binding til plasmaproteiner. Hos pasienter fra denne gruppen er det derfor ingen ytterligere risiko for kumulering av glimepirid.

Metformin

Etter oral administrering absorberes metformin fullstendig fra mage-tarmkanalen, den absolutte biotilgjengeligheten er omtrent 50-60%. Plasma C _max (i gjennomsnitt 2 μg / ml eller 15 μmol) observeres etter 2,5 timer. Når det tas samtidig med mat, reduseres absorpsjonen av det aktive stoffet og bremser.

Metformin danner praktisk talt ingen binding med blodplasma-proteiner og distribueres intensivt i vev. Det gjennomgår metabolsk transformasjon i svært svak grad og elimineres i urinen. Hos friske frivillige er clearance av legemidlet 440 ml / min (4 ganger høyere enn CC), noe som indikerer tilstedeværelsen av aktiv tubulær sekresjon. T _{½ av} metformin er omtrent 6,5 timer. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon vil det sannsynligvis kumulere.

Når du bruker Amaril M med faste doser glimepirid og metformin (2 mg + 500 mg), tilsvarer C _max- og AUC- verdiene bioekvivalenskriteriene i tilfelle sammenligning med de samme indikatorene når de brukes som separate preparater av glimepirid i en dose på 2 mg og metformin i en dose på 500 mg. Det var heller ingen signifikante forskjeller i sikkerhet, inkludert profilen til bivirkninger, mellom pasienter som fikk Amaryl M 1 mg + 500 mg og pasienter som fikk Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Indikasjoner for bruk

Amaryl M anbefales for behandling av type 2 diabetes mellitus, som et tillegg til fysisk aktivitet og diett for å redusere kroppsvekten i følgende tilfeller:

• mangel på tilstrekkelig nivå av glykemisk kontroll ved bruk av metformin eller glimepirid i monoterapi;
• erstatte kombinert behandling med metformin og glimepirid med et enkelt kombinasjonsmedisin.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• diabetisk ketoacidose (inkludert historikkdata), diabetisk koma og precoma, akutt / kronisk metabolsk acidose;
• type 1 diabetes mellitus;
• alvorlige funksjonelle forstyrrelser i leveren;
• nedsatt nyrefunksjon og nyresvikt [kreatininnivå i plasma ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) hos kvinner og ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) hos menn, eller en reduksjon i CC] - pga. risikoen for å utvikle melkesyreacidose og andre uønskede effekter av metformin;
• å være i hemodialyse (på grunn av manglende erfaring i bruk);
• akutte tilstander som kan føre til nedsatt nyrefunksjon (intravaskulær administrering av jodholdige kontrastmidler, alvorlige infeksjoner, dehydrering, sjokk);
• en historie med melkesyreacidose, en tendens til å utvikle melkesyreacidose;
• akutte og kroniske lesjoner som kan forårsake vevshypoksi (sjokk, hjerte / åndedrettssvikt, akutt og subakutt hjerteinfarkt);
• stressende situasjoner (brannsår, alvorlige infeksjoner med febertilstand, alvorlig traume, kirurgi, septikemi);
• brudd på absorpsjon av mat og medisiner i mage-tarmkanalen (mot bakgrunn av diaré, oppkast, tarmobstruksjon, tarmparese);
• faste, utmattelse, overholdelse av et hypokalorisk diett (mindre enn 1000 kalorier / dag);
• kronisk alkoholisme, akutt alkoholforgiftning;
• laktasemangel, galaktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon;
• alder opp til 18 år;
• graviditet og perioden med planlegging av graviditet, amming;
• overfølsomhet overfor noen av bestanddelene i Amaryl M, andre sulfonamidmedikamenter eller biguanider, samt sulfonylureaderivater.

Relativt (bruk Amaryl M, hovedsakelig i de første ukene av behandlingen, bør gjøres med ekstrem forsiktighet og med konstant overvåking på grunn av økt risiko for hypoglykemi):

• dårlig ernæring, hopp over måltider, uregelmessige måltider; manglende evne eller manglende vilje til å samarbeide med en lege (i de fleste tilfeller hos eldre pasienter); diettendring; uoverensstemmelse mellom treningsintensitet og karbohydratinntak; drikke etanolholdige drikker, spesielt i kombinasjon med måltider som hopper over; brudd på leveren og / eller nyrene; mangel på hormoner i binyrebarken eller den fremre hypofysen, skjoldbruskdysfunksjon og noen andre ukompenserte endokrine lidelser som påvirker metabolismen av karbohydrater eller aktivering av mekanismer orientert mot en økning i blodsukkernivået under hypoglykemi;livsstilsendringer eller utvikling av sammenfallende sykdommer under behandlingen (for alle de ovennevnte forholdene kan det være nødvendig med mer nøye overvåking av tegn på hypoglykemi og blodsukkernivå, samt dosejustering av Amaril M);
• kombinert bruk (i begynnelsen av løpet) av antihypertensiva eller diuretika, så vel som ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), eller andre situasjoner som forårsaker forverring av nyrefunksjonen (økt risiko for melkesyreacidose og andre uønskede effekter av metformin);
• eldre alder;
• utføre hardt fysisk arbeid (på grunn av risikoen for melkesyreacidose mens du tar metformin);
• insuffisiens av glukose-6-fosfatdehydrogenase (på grunn av mulig utvikling av hemolytisk anemi ved bruk av sulfonylureaderivater);
• falming eller fravær av symptomer på adrenerg antiglykemisk regulering som respons på utvikling av hypoglykemi (hos eldre pasienter, med autonom nevropati, eller ved kombinert bruk av betablokkere, klonidin, guanetidin og andre sympatolytika; mer nøye kontroll av blodsukkerkonsentrasjonen er nødvendig).

Amaryl M, bruksanvisning: metode og dosering

Amaryl M tas oralt, med måltider, 1 eller 2 ganger om dagen.

Dosen av Amaryl M bestemmes individuelt avhengig av målblodsukkerkonsentrasjonen. Det anbefales å bruke et antidiabetisk middel i den laveste dosen som gjør det mulig å oppnå den nødvendige metabolske kontrollen.

I løpet av medikamentell behandling er det nødvendig å regelmessig sette nivået av glukose i blod og urin, samt prosentandelen glykosylert hemoglobin i blodet.

Hvis du ved et uhell savnet neste dose, bør du under ingen omstendigheter kompensere for den glemte dosen ved å bruke en høyere dose senere.

I tilfelle et tapt måltid eller en dose, eller i tilfeller der det ikke er mulig å ta Amaryl M, bør pasienten utarbeide en handlingsplan med legen på forhånd.

Siden forbedret metabolsk kontroll er assosiert med økt vevssensitivitet for insulin, kan det sees en reduksjon i behovet for glimepirid under behandlingen. For å forhindre forekomst av hypoglykemi, er det nødvendig å raskt redusere dosen av Amaril M eller slutte å ta den.

Maksimal enkeltdose metformin er 1000 mg, maksimal daglig dose er 2000 mg. Maksimal daglig dose glimepirid er 8 mg. Glimepirid-doser som overstiger 6 mg per dag er mer effektive hos bare et lite antall pasienter.

I tilfelle overføring av en pasient fra bruk av en kombinasjon av individuelle preparater av glimepirid og metformin til Amaryl M, er dosen av sistnevnte innstilt basert på dosene av aktive stoffer som pasienten allerede tar. Hvis det er nødvendig å øke dosen, anbefales det å titrere den daglige dosen av legemidlet i trinn på bare 1 tablett i en dose på 1 mg + 250 mg eller ½ tablett Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Behandlingsforløpet er vanligvis langt.

Bivirkninger

Glimepiride

• metabolisme og ernæring: utvikling av hypoglykemi, inkludert en langvarig, med symptomer som akutt sult, oppkast, kvalme, sløvhet, døsighet, sløvhet, angst, nedsatt årvåkenhet og konsentrasjon, søvnforstyrrelser, aggressivitet, hodepine smerte, hjelpeløshet, svimmelhet, tap av selvkontroll, nedsatt syn / tale, bremsing av psykomotoriske reaksjoner, afasi, parese, depresjon, tremor, nedsatt følsomhet, delirium, forvirring, kramper, bradykardi, grunne puste, bevissthetstap opp til koma; i tillegg er det mulig å utvikle en adrenerg reaksjon på hypoglykemi, dets tegn - hudklistrethet, økt svette, økt blodtrykk (BP), økt angst, en følelse av økt hjertefrekvens, takykardi, angina pectoris, arytmi;et angrep av alvorlig hypoglykemi har et lignende klinisk bilde med akutt cerebrovaskulær ulykke. Alle de ovennevnte symptomene løses nesten alltid etter eliminering av hypoglykemi;
• immunsystem: allergiske / pseudoallergiske reaksjoner - kløe, utslett, urtikaria, hovedsakelig i mild form (det ble imidlertid registrert tilfeller av overgang til alvorlig form, ledsaget av kortpustethet eller reduksjon i blodtrykket frem til anafylaktisk sjokk, i forbindelse med hvilket det er nødvendig å umiddelbart oppsøke lege når urticaria), kryssallergi med andre sulfonylureaderivater, sulfonamider eller lignende midler, allergisk vaskulitt;
• lymfesystemet og blodsystemet: trombocytopeni; isolerte tilfeller - hemolytisk anemi, leukopeni, erytrocytopeni, agranulocytose, granulocytopeni, pancytopeni (nøye overvåking av tilstanden er nødvendig på grunn av den mulige trusselen om pancytopeni eller aplastisk anemi; når slike fenomener vises, må legemiddelbehandling stoppes og passende behandling utføres);
• lever og galleveier: økt aktivitet av leverenzymer; kolestase, gulsott og andre dysfunksjoner i leveren; hepatitt med risiko for progresjon til livstruende leversvikt, men også med mulig regresjon etter tilbaketrekning av medikamentet;
• organer i fordøyelseskanalen: en følelse av fylde i magen, kvalme, magesmerter, oppkast, diaré;
• synsorgan: synshemming, hovedsakelig i begynnelsen av kurset på grunn av svingninger i nivået av glukose i blodet, forårsaker en midlertidig endring i hevelsen i linsen og som et resultat en endring i dens brytningsindeks;
• andre: hyponatremi, fotosensibilisering.

Metformin

• lymfesystemet og blodsystemet: anemi, trombocytopeni, leukocytopeni; med langtidsbruk - som regel en asymptomatisk reduksjon i innholdet av vitamin B ₁₂ i serumet som et resultat av en reduksjon i den intestinale absorpsjon (plasmanivået av folsyre i blodet ikke i vesentlig grad minske); i nærvær av megaloblastisk anemi, er det nødvendig å ta i betraktning sannsynligheten for en reduksjon i absorpsjon av vitamin B ₁₂ forårsaket ved å ta metformin;
• lever og galleveier: unormale leverfunksjonstester eller hepatitt, som, hvis metformin ikke behandles, kan reversere;
• organer i mage-tarmkanalen: kvalme, magesmerter, oppkast, økt gassproduksjon, flatulens, diaré, anoreksi (observeres hovedsakelig i begynnelsen av løpet og er forbigående, med fortsatt behandling spontant løst; i noen tilfeller kan det være nødvendig med en midlertidig reduksjon av dosen, siden utvikling disse symptomene i begynnelsen av behandlingen er doseavhengige, alvorlighetsgraden kan reduseres ved gradvis å øke dosen og ta stoffet sammen med måltidene), en ubehagelig / metallisk smak i munnen (observert i begynnelsen av løpet og forsvinner av seg selv), alvorlig diaré og / eller oppkast, som kan forårsake dehydrering og prerenal nyresvikt (hvis de oppstår, bør du midlertidig slutte å ta stoffet),uspesifikke gastrointestinale symptomer hos pasienter med diabetes mellitus type 2 med stabilisert tilstand (kan være forårsaket ikke bare av medikamentell behandling, men også av utvikling av melkesyreacidose eller sammenfallende sykdommer);
• hud og subkutant vev: kløe, utslett, erytem;
• metabolisme og ernæring: melkesyreacidose, hypoglykemi.

Bruk av en gratis kombinasjon av legemidler metformin og glimepirid, samt et kombinert legemiddel Amaryl M med faste doser av sistnevnte, er forbundet med sikkerhetsegenskaper de samme som ved bruk av metformin og glimepirid hver for seg.

Overdose

Glimepiride

På grunn av det faktum at en av de aktive ingrediensene i Amaril M er glimepirid, kan en overdose i akutt form eller forårsaket av langvarig bruk av stoffet i høye doser føre til alvorlig, livstruende hypoglykemi. Etter å ha fastslått faktumet med en overdose av glimepirid, er det nødvendig å øyeblikkelig oppsøke lege, og før du blir avtalt, ta straks sukker, helst i form av dekstrose (glukose). I tilfelle du tar en livstruende dose av stoffet, er det nødvendig å skylle magen og ta aktivt kull. Om nødvendig er sykehusinnleggelse mulig som et forebyggende tiltak.

Mild hypoglykemi, uten nevrologiske manifestasjoner og tap av bevissthet, må behandles med oral dextrose (glukose) og endringer i dosen av legemidlet og / eller dietten. Pasienten trenger intensiv overvåking til legen er fornøyd med at pasienten er utenfor fare. Det bør tas i betraktning at hypoglykemi kan utvikle seg igjen etter den innledende normaliseringen av blodsukkernivået.

I tilfelle en alvorlig overdose og alvorlige nevrologiske lidelser, inkludert bevissthetstap, kreves det en akutt innleggelse av pasienten. På bakgrunn av bevisstløshet er en intravenøs (iv) stråleinfusjon av en konsentrert glukose (dekstrose) løsning indikert, for eksempel innføring av en 20% glukose (dekstrose) løsning til voksne i en startdose på 40 ml. En alternativ terapi hos voksne er bruk av glukagon, for eksempel i doser på 0,5-1 mg IV, intramuskulært (IM) eller subkutant (SC). Trusselen om tilbakefall av hypoglykemi i alvorlige tilfeller kan vedvare i flere dager, som et resultat av at pasientens tilstand bør overvåkes i minst 24–48 timer.

Hvis barn ved et uhell tar glimepirid, er det nødvendig å nøye velge dosen injisert dextrose og å utføre samtidig konstant overvåking av blodsukkernivået på grunn av risikoen for farlig hyperglykemi.

Metformin

På bakgrunn av oral administrering av metformin i en mengde på opptil 85 g, ble ikke hypoglykemi registrert, men noen ganger oppstod melkesyreacidose. I tilfelle en alvorlig overdose av metformin eller tilstedeværelse av samtidig risikofaktorer hos pasienten, kan melkesyreacidose utvikles, noe som krever akutt medisinsk behandling på et sykehus. Den mest effektive måten å eliminere metformin og laktat fra kroppen er hemodialyse. Under forhold med god hemodynamikk kan metformin skilles ut ved hemodialyse med en klaring på opptil 170 ml / min. Ved overdosering av metformin er det en trussel om akutt pankreatitt.

spesielle instruksjoner

Melkesyreacidose er en svært sjelden, men ganske alvorlig metabolsk komplikasjon (med høy dødelighet i fravær av passende behandling) som følge av akkumulering av metformin i behandlingsperioden. Mens du tar metformin, observeres melkesyreacidose hovedsakelig i nærvær av diabetes mellitus med alvorlig nyresvikt, inkludert medfødte nyreskader og nyrehypoperfusjon, ofte med mange samtidige patologier som krever medisinsk / kirurgisk behandling. Risikofaktorer forbundet med utvikling av melkesyreacidose inkluderer: langvarig faste, intens forbruk av etanolholdige drikker, ketoacidose, dårlig kontrollert diabetes mellitus, tilstander som forårsaker vevshypoksi, leversvikt. Laktatacidose kan være hypotermi, magesmerter,acidotisk dyspné etterfulgt av koma. Denne komplikasjonen er preget av en reduksjon i blodets pH, en økning i nivået av laktat i blodet (mer enn 5 mmol / l), en elektrolyttubalanse med en økning i anionmangel og et laktat / pyruvatforhold. Hvis metformin er årsaken til melkesyreacidose, overstiger plasmanivået vanligvis 5 mcg / ml.

Hvis det er mistanke om utvikling av laktacidose, er det nødvendig å umiddelbart slutte å ta metformin og plassere pasienten på et sykehus.

Trusselen om melkesyreacidose forverres med økende alvorlighetsgrad av nedsatt nyrefunksjon og med alderen. Risikoen for denne komplikasjonen kan reduseres ved regelmessig overvåking av nyrefunksjonen og bruk av den laveste effektive dosen metformin. Det er også nødvendig å være forsiktig med å ta stoffet for tilstander forbundet med dehydrering eller hypoksemi.

Hvis det er kliniske / laboratorietegn på leversykdom, bør ikke Amaryl M tas, siden evnen til å eliminere laktat kan reduseres betydelig på bakgrunn av leverdysfunksjon. Det er nødvendig å midlertidig slutte å bruke stoffet før du utfører studier med intravaskulær administrering av radioaktive stoffer som inneholder jod, og før kirurgiske inngrep. Ikke ta metformin i 48 timer før og 48 timer etter operasjon med generell anestesi.

Det bør tas i betraktning at melkesyreacidose ofte utvikler seg sakte og bare manifesterer seg med slike uspesifikke symptomer som uvelhet, økende døsighet, myalgi, uspesifikke gastrointestinale forstyrrelser og luftveissykdommer. På bakgrunn av alvorlig acidose kan det sees en reduksjon i blodtrykk, hypotermi og resistent bradyarytmi. Hvis disse symptomene dukker opp, bør du umiddelbart oppsøke lege.

Laktatacidose kan påvises hos pasienter med diabetes mellitus med metabolisk acidose og i fravær av ketonemi og ketonuri (tegn på ketoacidose).

I løpet av den første uken av medikamentell behandling er det nødvendig med nøye overvåking av blodsukkernivået på grunn av trusselen om hypoglykemi, spesielt hvis det er økt risiko for utvikling. I noen tilfeller kan en dosejustering av Amaril M eller hele behandlingen være nødvendig.

Symptomer på hypoglykemi, som reflekterer adrenerg antihypoglykemisk regulering, som er et svar på hypoglykemi som har oppstått, kan være veldig mild eller helt fraværende i tilfelle av den gradvise utviklingen av sistnevnte, så vel som hos eldre, på bakgrunn av autonom nevropati eller i kombinasjonsbehandling med betablokkere, guanetidin klonidin og andre sympatolytika.

For å opprettholde målglykemi er det nødvendig å følge en diett, trene, redusere kroppsvekten og om nødvendig ta antidiabetika. Symptomer på feil regulert blodsukker kan omfatte: tørr hud, oliguri, tørst, inkludert patologisk alvorlig, og andre.

Det er nesten alltid mulig å raskt stoppe hypoglykemi ved hjelp av øyeblikkelig inntak av karbohydrater - sukker eller glukose, for eksempel en sukkerbit, te med sukker, fruktjuice som inneholder sukker osv. For disse formålene bør pasienten alltid ha minst 20 g sukker med seg erstatninger for sistnevnte er ineffektive.

Under behandlingen anbefales det å periodisk overvåke nivået av hemoglobin / hematokrit, antall erytrocytter, samt indikatorer for nyrefunksjon (serumkreatinin i blodet): minst en gang i året - med normal nyrefunksjon, minst 2-4 ganger i året - inn når det gjelder blodserum CC ved øvre grense for normale og hos eldre pasienter.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

I løpet av behandlingen, hovedsakelig i begynnelsen av kurset, kan det være en forverring av reaksjonshastigheten når du bytter fra ett medikament til et annet eller med uregelmessig bruk av Amaril M. Når du kjører bil eller andre bevegelige komplekse mekanismer under behandlingen, må du være forsiktig, spesielt hvis det er en tendens til hypoglykemi og / eller en reduksjon i alvorlighetsgraden av forløperne.

Påføring under graviditet og amming

Amaryl M er kontraindisert å ta under graviditet på grunn av den mulige skadelige effekten på fostrets utvikling. Når en graviditet inntreffer eller planlegger, må pasientene varsle den behandlende legen.

Insulinbehandling bør foreskrives for kvinner med karbohydratmetabolismeforstyrrelser som ikke bare kan korrigeres med kosthold og trening.

For å unngå inntak av et antidiabetisk middel med morsmelk i barnets kropp, er bruk av Amaril M under amming kontraindisert. Hvis det er nødvendig å behandle hypoglykemi, bør pasienten bytte til insulinbehandling eller slutte å amme.

Barndomsbruk

Amaril M er kontraindisert hos pasienter under 18 år, siden sikkerhet og effektivitet ved bruk hos barn og ungdom med type 2 diabetes mellitus ikke er undersøkt.

Med nedsatt nyrefunksjon

Amaril M er kontraindisert i tilfeller av nedsatt nyrefunksjon og nyresvikt [serumkreatininnivå ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) hos kvinner og ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) hos menn, eller en reduksjon i CC] på grunn av den økte trusselen om melkesyreacidose og andre bivirkninger på metformin. Behandling med legemidlet er også kontraindisert hos pasienter i hemodialyse og i nærvær av akutte tilstander som kan føre til nedsatt nyrefunksjon, slik som intravaskulær administrering av jodholdige kontrastmidler, alvorlige smittsomme lesjoner, dehydrering, sjokk.

For brudd på leverfunksjonen

I nærvær av alvorlige brudd på leveren er det ikke kontraindisert å ta Amaril M på grunn av manglende erfaring med bruk. For å oppnå optimal glykemisk kontroll, er insulinadministrasjon nødvendig i dette tilfellet.

Bruk hos eldre

På grunn av den økte risikoen for melkesyreacidose og andre bivirkninger av metformin, bør Amaryl M brukes med ekstrem forsiktighet (på grunn av mulig hyppig asymptomatisk reduksjon i nyrefunksjon) hos eldre pasienter, spesielt under tilstander som fører til forverring av nyrefunksjonen, slik som å starte behandling med diuretika, antihypertensiva så vel som NSAIDs. Dosen bør titreres nøye og nyrefunksjonen må overvåkes regelmessig.

Narkotikahandel

Glimepiride

• indusere (rifampicin) og hemmere (flukonazol) av CYP2C9-isoenzymet: glimepirid metaboliseres med deltakelse av cytokrom P ₄₅₀ CYP2C9; sannsynligheten for å svekke den hypoglykemiske effekten av glimepirid øker når den kombineres med indusere av CYP2C9, og risikoen for hypoglykemi øker når disse legemidlene avbrytes uten å justere dosen glimepirid; trusselen om hypoglykemi og bivirkninger av glimepirid forverres når det kombineres med hemmere av CYP2C9-isoenzymet, og risikoen for å svekke den hypoglykemiske effekten øker når CYP2C9-hemmere avbrytes uten å justere dosen av glimepirid;
• legemidler som forsterker den hypoglykemiske effekten - orale antidiabetika, insulin, allopurinol, angiotensinkonverterende enzym (ACE) -hemmere, kjønnshormoner for menn, anabole steroider, kumarinantikoagulantia, kloramfenikol, disopyramidosulfurinsyre, fenilofluksylamid, monoaminoxidase (MAO) -hemmere, flukonazol, aminosalisylsyre, mikonazol, pentoksifyllin (med parenteral administrering av høye doser), probenecid, fenylbutazon, salicylater, antimikrobielle midler i kinolongruppen, sulfonamidderivater, sulfinpyrazon, tritropokvazon trusselen om utvikling av hypoglykemi, samt forverring av glykemisk kontroll på bakgrunn av avskaffelsen av disse stoffene uten å justere dosen av glimepirid;
• legemidler som svekker den hypoglykemiske effekten - glukokortikosteroider (GCS), barbiturater, acetazolamid, diuretika, diazoksid, adrenalin (adrenalin) eller andre sympatomimetika, avføringsmidler (langvarig), glukagon, nikotinsyre (høye doser), gestagener, østrogen, fenytogen fenotiaziner, skjoldbruskkjertelhormoner, rifampicin: sannsynligheten for forverret glykemisk kontroll øker, og hvis disse legemidlene avbrytes uten å endre dosen av glimepirid, forverres trusselen om hypoglykemi;
• blokkere av H- ₂ histaminreseptorer, reserpin, klonidin, guanetidin, beta-blokkere: En økning / reduksjon i den blodsukkersenkende virkning kan observeres (nøye overvåking av blodglukosenivåer er nødvendig);
• etanol: det er mulig å svekke / øke den hypoglykemiske effekten av glimepirid;
• colesevelam (gallsyresekvestranter): absorpsjon av glimepirid fra mage-tarmkanalen avtar; det anbefales å ta Amaryl M minst 4 timer før du bruker hjulsettet;
• betablokkere, guanetidin, klonidin, reserpin: det kan registreres en svekkelse / blokkering av adrenerge motreguleringsreaksjoner som oppstår som respons på hypoglykemi og med sikte på å øke blodsukkernivået, noe som fører til en svekkelse av manifestasjonene av hypoglykemi, noe som bidrar til den mer umerkelige utviklingen for pasienten og legen, og som et resultat kompliserer det rettidig påvisning og behandling av denne sykdommen;
• indirekte antikoagulantia, kumarinderivater: det er mulig å øke eller redusere effekten.

Metformin

Kombinasjoner anbefales ikke:

• gentamicin og andre antibiotika med en betydelig nefrotoksisk effekt: trusselen om melkesyreacidose kan øke;
• jodholdige kontrastmidler for intravaskulær administrering: utvikling av nyresvikt kan forekomme, og som et resultat akkumulering av metformin og økt risiko for melkesyreacidose; det er nødvendig å avbryte metformin midlertidig før eller under studien, og ikke fortsette å ta det innen 48 timer etter at manipulasjonen er avsluttet; behandling med metformin kan bare startes etter at tester og normal nyrefunksjon er oppnådd;
• etanol: trusselen om utvikling av laktacidose øker mot bakgrunnen av akutt alkoholforgiftning, spesielt når du hopper over et måltid eller mangler det, så vel som med leversvikt; denne kombinasjonen bør unngås.

Kombinasjoner som krever forsiktighet:

• ACE-hemmere: kan senke blodsukkeret; under bruk og etter uttak av disse legemidlene, kan det være nødvendig å endre dosene av det hypoglykemiske middelet;
• GCS (for systemisk / lokal bruk), beta _2- adrenostimulanter og diuretika med intern hyperglykemisk aktivitet: det anbefales å utføre hyppigere overvåking av blodglukosekonsentrasjonen om morgenen, spesielt i begynnelsen av kombinasjonsbehandling. det kan være nødvendig å endre dosen av hypoglykemisk behandling;
• medisiner som reduserer den hypoglykemiske effekten av metformin - skjoldbruskkjertelhormoner, pyrazinamid, adrenalin, østrogener, GCS, fenotiaziner, isoniazid, diuretika (inkludert tiazider), nikotinsyre, orale prevensjonsmidler, langsomme kalsiumkanalblokkere, sympatomimetika fenytoin: det kan være en reduksjon i hypoglykemisk virkning; overvåking av blodsukker er påkrevd;
• medisiner som øker den hypoglykemiske effekten av metformin - insulin, salicylater (inkludert acetylsalisylsyre), MAO-hemmere, betablokkere (inkludert propranolol), sulfonylurinstoffer, anabole steroider: en økning i den hypoglykemiske effekten av metformin kan registreres; pasientens tilstand og blodsukkernivået bør overvåkes.

Interaksjoner som krever spesiell oppmerksomhet:

• nifedipin: ved en gangs bruk av nifedipin og metformin ble det registrert en økning i AUC og C _max i plasma med henholdsvis 9 og 20%, samt en økning i mengden metformin som utskilles av nyrene. farmakokinetikken til nifedipin hadde en minimal effekt;
• furosemid: med en enkelt dose var det en økning i plasma C _{max for} metformin i blodet med 22%, og AUC - med 15%, mens det ikke ble registrert signifikante endringer i renal clearance; sammenlignet med monoterapiregimet, reduserte C _max og AUC for furosemid med denne kombinasjonen med henholdsvis 31 og 12%, og terminal T _½ reduserte med 32% uten signifikante endringer i verdien av nyreclearance;
• kationiske medikamenter - digoksin, prokainamid, amilorid, morfin, kinin, kinidin, triamteren, vankomycin, ranitidin, trimetoprim: det er nødvendig å nøye overvåke tilstanden og justere dosen av metformin og / eller medikamentet som interagerer med det, på bakgrunn av samtidig samtidig bruk av kationiske medikamenter, siden sistnevnte blir eliminert ved tubulær sekresjon i nyrene og teoretisk kan samhandle med metformin, og konkurrerer om det generelle transportsystemet til nyretubuli.

Analoger

Amaril M-analoger er: Glidica M, Glibenclamide + Metformin, Glibenfazh, Bagomet Plus, Glibomet, Glimecomb, Glukovans, Gluconorm, Gluconorm Plus, Metglib, Metglib Force, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Vurderinger om Amaril M

Ifølge vurderinger av Amaril M er stoffet et effektivt hypoglykemisk middel som reduserer konsentrasjonen av glukose i blodet og holder det på et sikkert nivå. Pasienter bemerker at for å oppnå et positivt resultat av behandlingen, er det også nødvendig å følge et passende kosthold og få gjennomførbar fysisk aktivitet.

Ulempen med middelet, ifølge vurderinger, er et stort antall kontraindikasjoner, så vel som uønskede fenomener som ofte oppstår under behandlingen. Mange pasienter er misfornøyde med de høye, etter deres mening kostnadene ved Amaril M.

Pris for Amaryl M på apotek

Prisen på Amaryl M 2 mg + 500 mg kan være 778-1072 rubler. per pakke som inneholder 30 filmdrasjerte tabletter.

Amaryl M: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Amaryl M 2 mg + 500 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 698 r Kjøpe

Amaryl M tabletter p.p. 2mg + 500mg 30 stk. 746 RUB Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!