Bilumid

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Bilumid: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Bruk hos eldre
14. Legemiddelinteraksjoner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for lagring
17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. Anmeldelser
19. Pris på apotek

Latinsk navn: Bilumide

ATX-kode: L02BB03

Aktiv ingrediens: bicalutamide (Bicalutamide)

Produsent: JSC "Veropharm" (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 2020-16-06

Bilumid er et ikke-steroide antiandrogen medisin for hormonbehandling av ondartede svulster i prostata hos menn.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - filmdrasjerte tabletter: rund, bikonveks, to lag skiller seg ut i tverrsnittet - gult filmskall og en hvit til nesten hvit kjerne (i en blisterstrimmel på 7, 10 eller 14 stk.; I en pappeske 4 pakker à 7 stk., 3 pakker à 10 stk. Eller 2 pakker à 14 stk. Og bruksanvisning for stoffet; i en boks med polymere materialer, 28 stk., I en pappeske, 1 boks og bruksanvisning for Bilumid).

Sammensetning for 1 tablett (50/150 mg):

virkestoff: bikalutamid - 50 eller 150 mg;
hjelpestoffer: potetstivelse - 30,8 / 92,4 mg; melkesukker (laktosemonohydrat) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (mikrokrystallinsk cellulose) - 8/24 mg; polyvinylpyrrolidon (povidon) - 8/24 mg; natriumkarboksymetylstivelse (primogel) - 4,8 / 14,4 mg; magnesiumstearat - 1,6 / 4,8 mg; aerosil (kolloid silisiumdioksid) - 1,1 / 3,3 mg;
filmskall: polyvinylpyrrolidon (povidon) - 1,35 / 4,05 mg; hydroksypropylmetylcellulose (hypromellose) - 2,15 / 6,45 mg; polysorbat 80 (mellom 80) - 0,45 / 1,35 mg; titandioksid - 0,4 / 1,2 mg; talkum - 0,6 / 1,8 mg; fargestoff kinolingult (E104) - 0,05 / 0,15 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i Bilumid - bicalutamid, er en racemisk blanding der dens (R) -enantiomer hovedsakelig har ikke-steroide antiandrogen aktivitet. Stoffet viser ingen annen endokrin effekt.

Ved å binde seg til androgenreseptorer, men ikke aktivere genuttrykk, hemmer bicalutamid den stimulerende effekten av androgener, noe som resulterer i regresjon av ondartede prostata svulster.

Seponering av bicalutamid hos noen pasienter kan føre til utvikling av et klinisk antiandrogen abstinenssyndrom.

Farmakokinetikk

Bicalutamid absorberes raskt og fullstendig fra fordøyelseskanalen etter oral administrering. Matinntak påvirker ikke absorpsjonen. Daglig bruk av Bilumid i en dose på 50 mg sikrer likevektskonsentrasjonen av (R) -enantiomeren i plasma på et nivå på ~ 9 μg / ml, i en dose på 150 mg - på et nivå på ~ 22 μg / ml. Andelen av den aktive (R) -enantiomeren, underlagt likevektskonsentrasjonen av stoffet i plasmaet, er opptil 99% av alle enantiomerer som sirkulerer i blodet.

Plasmaproteinbindingen er høy: racemisk blanding - ved 96%, (R) - enantiomer - 99,6%.

Bicalutamid gjennomgår intensiv levermetabolisme gjennom oksidasjon for å danne konjugater med glukuronsyre. Metabolitter skilles ut i omtrent like store mengder av nyrene og tarmene.

Siden halveringstiden til (R) -enantiomeren er omtrent 7 dager, elimineres (S) -enantiomeren mye raskere fra kroppen. Daglig inntak av bicalutamid ca. 10 ganger øker likevektskonsentrasjonen av (R) -enantiomeren i blodplasma på grunn av den lange halveringstiden. Denne farmakokinetiske egenskapen til stoffet lar deg ta Bilumid 1 gang per dag.

De farmakokinetiske egenskapene til (R) -enantiomeren påvirkes ikke av pasientens alder, tilstanden til nyrefunksjonen og mild / moderat nedsatt leverfunksjon.

Det er bevis på at eliminering av (R) -enantiomeren fra plasma bremser ved alvorlig leverfunksjon.

Indikasjoner for bruk

avansert prostatakreft (prostatakreft) - i kombinasjon med en analog av gonadotropinfrigivende hormon (GnRH) eller kirurgisk kastrasjon;
lokalt avansert prostatakreft (trinn T3 - T4, hvilken som helst N, M0; trinn T1 - T2, N +, M0) - som et medikament for monoterapi eller adjuverende behandling i tillegg til radikal prostatektomi eller strålebehandling;
lokalt avansert ikke-metastatisk prostatakreft - når kirurgisk kastrering og / eller andre medisinske inngrep er ubrukelig eller uakseptabel.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

hypolaktasi, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjon;
samtidig bruk med astemizol, terfenadin, cisaprid;
barn og ungdom opp til 18 år;
overfølsomhet overfor bikalutamid eller hjelpekomponenter i stoffet.

Bilumid er ikke foreskrevet for kvinnelige pasienter.

Legemidlet brukes med forsiktighet i følgende tilfeller:

brudd på leverfunksjon av moderat / alvorlig alvorlighetsgrad;
tilstedeværelsen av risikofaktorer for forlengelse av QT-intervallet, samtidig bruk av medisiner som forlenger QT-intervallet;
samtidig bruk av syklosporin; BMCC (sakte kalsiumkanalblokkere); medisiner som hemmer mikrosomal oksidasjon (cimetidin, ketokonazol); medisiner metabolisert hovedsakelig med deltakelse av isoenzymet CYP3A4.

Bilumid, bruksanvisning: metode og dosering

Bilumid tabletter er ment for oral administrering.

Anbefalt doseringsregime for voksne og eldre menn:

vanlig prostatakreft (i kombinasjon med bruk av en GnRH-analog eller kirurgisk kastrasjon): 50 mg (1 tablett) 1 gang per dag. Terapi begynner samtidig med starten av GnRH-analogen eller umiddelbart etter kirurgisk kastrasjon;
lokalt avansert prostatakreft: 150 mg (1 tablett på 150 mg eller 3 tabletter på 50 mg) 1 gang per dag. Behandlingsforløpet er langt, stoffet tas i minst 2 år. Hvis symptomer på sykdomsprogresjon vises, bør kurset være fullført.

Bivirkning

Bivirkninger som oppstår når du tar Bilumid tabletter i en dose på 50 mg:

veldig ofte (10% eller mer): asteni, anemi, ømhet i brystet, gynekomasti (det kan vedvare selv etter avsluttet behandling, spesielt ved langvarig bruk av bicalutamid), utslett;
ofte (minst 1%, men mindre enn 10%): anemi *, hetetokter *, svimmelhet *, kvalme *, magesmerter *, forstoppelse *, hematuri *, ødem *, levertoksisitet, forbigående økning i levertransaminaseaktivitet, gulsott (disse endringene i leverfunksjonen ble i sjeldne tilfeller vurdert som alvorlige, oftere var de forbigående, forsvant helt eller svekket med fortsettelsen av kurset eller etter seponering av behandlingen), redusert libido, nedsatt appetitt, depresjon, døsighet, flatulens, dyspepsi, alopecia eller hirsutisme (gjenoppretting av hårvekst), kløe, tørr hud, erektil dysfunksjon, vektøkning, brystsmerter, forlengelse av QT-intervallet, hjertesvikt **, hjerteinfarkt (det har vært rapporter om dødelige tilfeller) **;
sjelden (ikke mindre enn 0,01%, men mindre enn 0,1%): overfølsomhetsreaksjoner, urtikaria, angioødem, interstitielle lungesykdommer (det har vært rapporter om dødelige tilfeller), lysfølsomhetsreaksjoner **;
svært sjelden (mindre enn 0,01%): leversvikt (det har vært rapporter om dødelige tilfeller).

Merknader

* Svært ofte ble bivirkninger observert i tilfeller av kombinert administrering av bicalutamid- og GnRH-analoger.

** Bivirkninger ble observert ved monoterapi med bicalutamid.

Bivirkninger som oppstår når du tar Bilumid tabletter i en dose på 150 mg:

veldig ofte (10% eller mer): asteni, ømhet i brystet, gynekomasti (det kan vedvare selv etter avsluttet behandling, spesielt ved langvarig bruk av bicalutamid), hudutslett;
ofte (minst 1% men mindre enn 10%): anoreksi, depresjon, svimmelhet, døsighet, kløe, hetetokter, forstoppelse, magesmerter, dyspepsi, flatulens, alopecia eller hirsutisme (hårvekst), nedsatt libido, erektil dysfunksjon, hevelse, brystsmerter, vektøkning, levertoksisitet, økt aktivitet av levertransaminaser, gulsott, nedsatt appetitt, anemi;
sjeldent (ikke mindre enn 0,1%, men mindre enn 1%): overfølsomhetsreaksjoner, inkludert angioødem og urtikaria, interstitiell lungesykdom (det har vært rapporter om dødelige tilfeller) *;
sjelden (ikke mindre enn 0,01%, men mindre enn 0,1%): lysfølsomhetsreaksjoner, leversvikt (det har vært rapporter om dødelige tilfeller) *.

Merk

* Basert på forskningsdata etter registrering.

Bivirkninger som kolestase, økt aktivitet av levertransaminaser og gulsott ble i sjeldne tilfeller vurdert som alvorlige. Oftere var de forbigående og med fortsettelsen av løpet eller etter at kanselleringen av Bilumid forsvant helt eller alvorlighetsgraden redusert. I ekstremt sjeldne tilfeller, på bakgrunn av terapi med bicalutamid, utviklet leverfunksjonssvikt, men årsakssammenhengen mellom utvikling og legemiddelinntaket er ikke pålitelig etablert.

Overdose

Tilfeller av overdose av bikalutamid hos mennesker er ikke beskrevet.

Ved mistanke om forgiftning med Bilumid anbefales det å utføre symptomatisk og generell støttende behandling, samtidig som kroppens vitale funksjoner overvåkes.

Dialyse er ineffektiv fordi bicalutamid nesten er bundet til plasmaproteiner og ikke skilles ut uendret i urinen. Den spesifikke motgiften for stoffet er ukjent.

spesielle instruksjoner

Tatt i betraktning sannsynligheten for en reduksjon i eliminasjonshastigheten for bicalutamid og dens mulige akkumulering i kroppen til pasienter med leverinsuffisiens, anbefales det å periodisk vurdere leverfunksjonen i denne kategorien av pasienter. De fleste lidelser i lever- og galleveiene er observert i løpet av de første seks månedene etter at behandlingen med bicalutamid startet.

Hvis sykdommen utvikler seg mot bakgrunn av en økning i nivået av PSA (prostata-spesifikt antigen), bør spørsmålet om å avslutte behandlingen vurderes.

Regelmessig overvåking av protrombintid er nødvendig ved forskrivning av Bilumid til pasienter som tar kumarinantikoagulantia.

Samtidig bruk av Bilumid med legemidler som metaboliseres hovedsakelig med deltagelse av CYP3A4, krever forsiktighet, siden bicalutamid er i stand til å hemme aktiviteten til dette cytokrom P _450- isoenzymet.

Antiandrogenbehandling kan øke risikoen for QT-forlengelse. Før du foreskriver Bilumid, utføres en grundig vurdering av sammenhengen mellom fordelene ved behandlingen og risikoen for ventrikulær takykardi av typen "pirouette" hos disponible pasienter med kjente risikofaktorer for å forlenge QT-intervallet eller bruke medisiner som forlenger QT-intervallet.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Bilumid påvirker ikke hastigheten på psykomotoriske reaksjoner og pasientenes evne til å øke oppmerksomhetskonsentrasjonen, som er nødvendig for å kjøre bil eller delta i andre aktiviteter som utgjør en potensiell fare.

Påføring under graviditet og amming

Bilumid er ikke foreskrevet for kvinnelige pasienter.

Barndomsbruk

Bruk av Bilumid i pediatri er kontraindisert.

Med nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon trenger ikke dosejustering av bilumid.

For brudd på leverfunksjonen

Dosejustering av Bicalutamid er ikke nødvendig hos pasienter med lett nedsatt leverfunksjon.

I tilfelle moderat / alvorlig leverfunksjon, er det sannsynlig at det er en økning i akkumuleringen av bikalutamid. Legemidlet bør tas med forsiktighet.

I tilfelle utvikling av uttalte endringer i leverfunksjonen, bør inntak av Bilumid-tabletter avbrytes.

Bruk hos eldre

Det er ingen spesielle indikasjoner for bruk av Bilumid hos eldre pasienter.

Narkotikahandel

Det er ingen data om farmakodynamiske eller farmakokinetiske interaksjoner mellom GnRH-analoger og bicalutamid.

In vitro ble det funnet at (R) -enantiomeren av bicalutamid hemmer cytokrom P ₄₅₀ 3A4 enzymet, i mindre grad påvirker det aktiviteten til cytokrom P ₄₅₀ enzymene 2C9, 2C19 og 2D6.

Den potensielle evnen til bicalutamid til å samhandle med andre legemidler er ikke funnet. Men det ble funnet at når du tar bicalutamid i 4 uker samtidig med midazolam, øker området under AUC-kurven til sistnevnte med 80%.

Bilumid er uforenlig med astemizol, terfenadin, cisaprid.

Om nødvendig bør samtidig administrering av bikalutamid og cyklosporin eller BMCC utvises forsiktighet. Det kan være nødvendig å redusere dosene av disse stoffene, hovedsakelig med utvikling eller intensivering av uønskede bivirkninger. Ved begynnelsen av bruken eller etter kanselleringen av bicalutamid, må pasientene kontrollere nivået av syklosporin i blodplasmaet og nøye overvåke den kliniske tilstanden.

Bruk av bikalutamid i kombinasjon med hemmere av mikrosomal oksidasjon, slik som cimetidin eller ketokonazol, kan øke plasmainnholdet, og også, sannsynligvis, føre til en økning i forekomsten av negative bivirkninger.

Å vise konkurranse om forbindelsen med proteiner, bicalutamid, når det brukes samtidig med kumarinantikoagulanter, for eksempel warfarin, forbedrer effekten.

Når du utfører antiandrogenbehandling, øker risikoen for forlengelse av QT-intervallet, og derfor må det utvises forsiktighet når du bruker Bilumid samtidig med medikamenter som forårsaker forlengelse av QT-intervallet, eller medisiner som bidrar til utvikling av ventrikulær takykardi av typen "pirouette". Disse inkluderer klasse IA antiarytmika (kinidin, disopyramid), klasse III (amiodaron, dofetilid, ibutilid, sotalol), moxifloxacin, metadon, antipsykotika, etc.

Analoger

Bilumids analoger er Androblock, Balutar, Bikalutera, Bicalutamide, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 5 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Bilumid

De få anmeldelsene om Bilumid er positive. Menn som tok stoffet, noterte seg effektiviteten både i monoterapi og som en del av kompleks behandling for prostatakreft. Samtidig understreker de viktigheten av å henvise til spesialister og starte behandling i de tidlige stadiene av sykdommen.

Pris for Bilumid på apotek

Anslått pris for Bilumid, filmdrasjerte tabletter:

dosering 50 mg: 30 stk. i pakken - 1550–2111 rubler;
dosering 150 mg: 28 stk. i pakken - 2785–3798 rubler.

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!