Sabril
Sabril: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Sabril
ATX-kode: N03AG04
Aktiv ingrediens: Vigabatrin (Vigabatrin)
Produsent: Sanofi-Aventis Frankrike (Frankrike); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Tyskland); Sanofi Aventis (Tyrkia, Italia)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.10.2019
Sabril er et krampestillende middel.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformer av Sabril:
- filmdrasjerte tabletter: ovale, hvite, med skillelinje, den ene siden bærer SABRIL-merket (europeisk versjon) eller OV 111 (for salg i USA) (10 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 5 eller 10 blisterpakninger);
- granulater for tilberedning av oral oppløsning: granulært pulver fra hvitt til hvitt med kremfarge (i en pappeske 50 eller 100 poser komplett med en sprøyte på 3 eller 10 ml).
Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Sabril.
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: vigabatrin - 500 mg;
- hjelpekomponenter: polyetylenglykol, titandioksid, povidon, HPMC (hydroksypropylmetylcellulose), magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose.
Sammensetning av granulat i 1 pose:
- virkestoff: vigabatrin - 500 mg;
- hjelpekomponent: povidon.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Vigabatrin er et antiepileptisk middel. Den nøyaktige virkningsmekanismen er ikke fastslått, men det antas at den kliniske effekten er assosiert med stoffets evne til å ha en hemmende effekt på GABA (gamma-aminosmørsyre) aminotransferase. Denne aminotransferasen er ansvarlig for aktiviteten og metabolismen av GABA ved synapser.
GABA er en av de viktigste meglerne som regulerer funksjonen til sentralnervesystemet (sentralnervesystemet). Vigabatrin øker konsentrasjonen, som et resultat av at overføring av impulser i sentralnervesystemet blir hemmet. Varigheten av stoffets virkning avhenger ikke så mye av perioden med eliminering fra kroppen, men av tiden det tar å re-syntetisere GABA aminotransferase.
Farmakokinetikk
I følge kliniske studier er vigabatrin preget av lineære farmakokinetiske parametere når det brukes i en enkelt dose på 0,5 til 4 g og etter vanlige doser på 0,5 og 2 g to ganger daglig.
Etter oral administrering absorberes vigabatrin raskt og nesten fullstendig i mage-tarmkanalen. C max (maksimal konsentrasjon) hos voksne og barn fra 10 år, stoffet når innen 45-60 minutter, hos barn i alderen 5-24 måneder. - i 2,5 timer.
Ved langvarig bruk av Sabril noteres en liten kumulativ effekt av det aktive stoffet. I kliniske studier i friske frivillige samtidig måltid forsinket graden av absorpsjon av medikamentet og tiden for å nå C max i 2 timer, og redusert verdi C max til Anmeldelse for 1. / 3-.
Konsentrasjoner i plasma og cerebrospinalvæske avhenger lineært av dosen av mottatt vigabatrin, men de har ikke en direkte sammenheng med effektiviteten av Sabril. Klinisk effektivitet bestemmes av frekvensen av GABA transaminase resyntese.
Vigabatrin er jevnt fordelt gjennom vev i kroppen, V d (volum av distribusjon) gjennomsnitt ca 1,1 l / kg. Det binder seg ikke til plasmaproteiner og samhandler ikke med cytokrom P 450-systemet i leveren. Gjennomgår mindre biotransformasjon. Stoffets metabolske veier er ikke fullstendig forstått, men det er funnet at det øker aktiviteten til leverenzymet CYP2C9.
Vigabatrin skilles ut i nyrene. T 1/2 (halveringstid) varierer avhengig av pasientens alder: hos barn, 5-24 måneder. - 5,7–6 timer, hos barn 10–16 år - 9,5–10 timer, hos voksne - 10,5–11 timer.
72 timer etter en enkelt dose Sabril skilles omtrent 95% av dosen ut i urinen, hvorav 80% er uendret.
Farmakokinetikk i spesielle tilfeller:
- rase og kjønn: ingen forskjeller i farmakokinetiske parametere ble funnet;
- barns alder: renal clearance av vigabatrin hos barn 5-24 måneder. er 2,4 l / t, hos barn 10–16 år - 5,8 l / t (sammenlignet med voksne - 7 l / t);
- avansert alder: hos pasienter over 65 år reduseres nyreclearance av legemidlet med 36%;
- leverfunksjon: vigabatrin gjennomgår bare liten metabolisme i leveren, og dets funksjonshemning påvirker derfor ikke signifikant egenskapene til stoffet;
- nyrefunksjon: vigabatrin utskilles av nyrene, derfor øker C max av medikamentet med moderate funksjonelle forstyrrelser i organet med 30% og T 1/2 - 1,5 ganger. Farmakokinetikk ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon er ikke undersøkt, men det forventes en enda større endring i parametrene for vigabatrin. I denne forbindelse bør dosen av Sabril velges individuelt. Hos barn med nyresykdom er farmakokinetikken til vigabatrin ikke studert, derfor beregnes den nødvendige dosen med tanke på resultatene fra laboratoriestudier.
Indikasjoner for bruk
Filmdrasjerte tabletter
Sabril 500 mg tabletter brukes til voksne og barn som et andrelinjemedisin eller som en del av en kompleks terapi for komplekse partielle anfall, ledsaget av ett eller flere av følgende symptomer:
- desorientering i rommet;
- målløse bevegelser;
- mangel på et meningsfylt utseende;
- tap av bevissthet;
- døsighet eller ekstrem tretthet etter et anfall.
Legemidlet er også foreskrevet for ildfast (motstandsdyktig mot behandling med andre krampestillende midler) og andre former for epilepsi.
Granulater for fremstilling av oral oppløsning
Sabril i form av en oral oppløsning er foreskrevet som monoterapi for barn i alderen 1 måned til 2 år for infantile kramper.
Spedbarneanfall kan være forårsaket av en av følgende sykdommer / tilstander:
- alvorlig hypoksi under fødsel;
- sentralnervesysteminfeksjoner;
- hjerneskade;
- tuberøs sklerose og andre arvelige patologier i sentralnervesystemet.
I 30% av tilfellene kan den eksakte årsaken imidlertid ikke fastslås.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- svangerskap;
- ammingstid;
- barn opptil 1 måned gammel - for granulat, opptil 10 år - for tabletter;
- individuell intoleranse overfor noen av stoffene.
Med ekstrem forsiktighet bør Sabril brukes i følgende tilfeller:
- overdose av benzodiazepiner, beroligende midler eller andre medikamenter som deprimerer aktiviteten til sentralnervesystemet;
- nedsatt nyrefunksjon;
- defekt i synsfelt;
- en historie med atferdsforstyrrelser og psykose;
- eldre alder.
Sabril, bruksanvisning: metode og dosering
Sabril er ment for oral administrering.
Det anbefales å ta stoffet mellom måltidene (2 timer før eller 2 timer etter). Den daglige dosen brukes om gangen eller delt inn i 2 doser.
Behandlingen begynner med en minimumsdose og øker den gradvis til ønsket klinisk effekt er oppnådd.
For små barn er Sabril kun foreskrevet i form av en oral løsning tilberedt av granulat. Forberedelsesregler: hell innholdet i en pakke i et rent glass, tilsett 10 ml drikkevann ved romtemperatur og rør til en homogen suspensjon er dannet. I den ferdige løsningen er konsentrasjonen av vigabatrin 50 mg / 1 ml. Oppløsningen skal tilberedes umiddelbart før bruk.
Anbefalte doseringsregimer av Sabril:
- voksne og ungdommer fra 16 år med komplekse partielle anfall: den første daglige dosen er 1000 mg, den maksimale er 3000 mg. Ytterligere økning i dosering er upraktisk, siden effekten ikke forbedres;
- barn 10-16 år med komplekse partielle anfall: med en kroppsvekt på 25-60 kg - innledende daglig dose av Sabril - 500 mg, maksimum - 2000 mg; med en kroppsvekt på mer enn 60 kg - foreskrive doser som for voksne;
- barn med infantile anfall: avhengig av det kliniske bildet, kan den daglige dosen være 0,05–0,15 mg / kg.
Voksne pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør redusere dosen av Sabril:
- mindre brudd - med 25%;
- moderate brudd - med 50%;
- alvorlige brudd - med 75%.
Hos barn med nyresykdom har ikke farmakokinetikken til vigabatrin blitt studert, så den nødvendige dosen av Sabril beregnes under hensyntagen til resultatene fra laboratorietester.
Bivirkninger
- fra mage-tarmkanalen: magesmerter, avføringsforstyrrelser, kvalme, oppkast;
- fra siden av stoffskiftet: en økning i kroppsvekt;
- fra sentralnervesystemet: døsighet, svakhet, angst, aggressivitet, agitasjon, irritabilitet, skjelving, nedsatt konsentrasjon, parestesi, psykiske lidelser, depresjon, økt frekvens av epileptiske anfall, status epilepticus, nevrotoksiske effekter, selvmordstendenser;
- fra synsorganet: synsforstyrrelser, synsfeltdefekter, nystagmus, perifer retinal atrofi, optisk nerveatrofi;
- andre: hudutslett, hevelse, smerter i muskler og ledd, influensalignende symptomer, menstruasjonsforstyrrelser.
Overdose
Omtrent halvparten av de kjente tilfellene av overdosering er assosiert med samtidig bruk av andre antikonvulsiva midler. Det var brudd på det kardiovaskulære systemet, svakhet og bevissthetstap, opp til koma.
Vigabatrin har ingen spesifikk motgift. Etter at du har tatt en overdreven dose Sabril, skal gastrisk skylning utføres og adsorbenter tas. Videre behandling er symptomatisk.
spesielle instruksjoner
Hvis den kliniske effekten av behandlingen ikke foreligger innen 3 måneder hos voksne og 2-4 uker hos barn under 2 år, avbrytes Sabril.
Å ta Sabril (uavhengig av dosering og behandlingsvarighet) er forbundet med risikoen for å utvikle irreversibelt synstap. I denne forbindelse bør alle, uten unntak, pasienter under behandlingen sjekkes regelmessig av en øyelege. I følge data fra kliniske studier hadde omtrent en tredjedel av voksne pasienter komplikasjoner som nedsatt synsstyrke, effekten av tunnelsynet og skade på netthinnen.
Det er ingen data om hyppigheten av komplikasjoner fra synsorganet hos barn, siden det ikke er objektive metoder for å vurdere visuell funksjon hos pasienter i denne alderskategorien. Det antas imidlertid at antall slike reaksjoner er lik det hos voksne. Samtidig utelukker medisinske spesialister ikke at lidelser hos barn kan være mer uttalt og alvorlige.
Perioden med utvikling av synsforstyrrelser er ukjent. Komplikasjoner kan oppstå både noen uker eller måneder etter at du har tatt Sabril, og etter 1-2 år. Maksimal sikker dose er ikke etablert, men det antas at når dosen økes, øker risikoen for synstap.
Hvis det oppdages tegn på forverring av synet, avbrytes stoffet umiddelbart.
For å forhindre og påvise forstyrrelser i synsfunksjonen, anbefales det å følge flere viktige regler:
- Begrens inntaket av Sabril til pasienter med disposisjon for patologier i det optiske organet.
- Ikke bruk medisiner samtidig som har en negativ effekt på synsstyrken.
- Observer en øyelege: i løpet av de første 4-6 ukene av behandlingen - hver 7. dag, deretter - hver 3. måned. I løpet av 3–4–6 måneder etter avsluttet behandling bør små barn kontrolleres ved hjelp av automatisk diagnostisk utstyr (tomografi, elektroretinografi og andre studier).
- Informer legen din om den minste synshemming.
Magnetisk resonansavbildning (MRI), som begrenset diffusjon i thalamus, basalganglier, lillehjernen og hjernestammen, blir ofte funnet hos barn som får Sabril (hvert 5. barn). Resultatene av kliniske studier etter markedsføring indikerer imidlertid at slike komplikasjoner er reversible og forsvinner etter avsluttet behandling. Hos voksne og ungdommer ble patologier ikke identifisert på MR.
Sabril, som andre antikonvulsiva midler, kan forårsake depressive atferdsendringer og selvmordstendenser. I placebokontrollerte studier med 199 personer ble det bare funnet en liten forskjell mellom vigabatrin-gruppen og kontrollgruppen. Eksperter sier imidlertid at risikoen for å utvikle selvmordsintensjoner er høyere i den første uken med behandling med stoffet hos pasienter med psykiatriske lidelser.
Brått opphør av å ta Sabril kan forårsake abstinenssyndrom, derfor bør slutten av behandlingen utføres med en gradvis reduksjon i dosen av legemidlet, under tilsyn av en lege.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av perioden de tar Sabril, bør pasientene avstå fra å utføre potensielt farlig arbeid, noe som skyldes sannsynligheten for bivirkninger fra sentralnervesystemet og synsorganet.
Påføring under graviditet og amming
Under graviditet er Sabril kontraindisert.
Hvis det er nødvendig å utføre antikonvulsiv behandling under amming, bør amming avbrytes.
Barndomsbruk
Ifølge indikasjoner er Sabril i form av granulater for fremstilling av en suspensjon for oral administrering foreskrevet for behandling av barn i alderen 1 måned og eldre.
Barn over 10 år anbefales å ta stoffet i form av filmdrasjerte tabletter.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved funksjonelle lidelser i nyrene brukes Sabril med forsiktighet. Dosereduksjon nødvendig.
For brudd på leverfunksjonen
Vigabatrin gjennomgår bare en liten metabolisme i leveren, og dets funksjonshemning påvirker derfor ikke signifikant egenskapene til Sabril. Det er ingen indikasjoner på behovet for dosejustering.
Bruk hos eldre
Hos eldre pasienter bør Sabril brukes med forsiktighet. Det anbefales å velge det optimale doseringsregimet.
Narkotikahandel
Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av andre antiepileptika og krampestillende midler.
Sabril reduserer effekten av fenytoin.
Felles bruk av orale hormonelle prevensjonsmidler anbefales ikke.
Etanol påvirker ikke effekten og farmakokinetiske parametrene til Sabril, men det kan forverre løpet av den underliggende sykdommen.
Analoger
Analoger av Sabril er Algerica, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved romtemperatur utenfor barns rekkevidde.
Holdbarheten avhenger av doseringsformen av legemidlet, angitt på pakken.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Sabril
Anmeldelser om Sabril er positive. Til tross for mangelen på stoffet på det frie markedet i russiske apotek, er det ofte foreskrevet for både voksne og barn. Noen pasienter bemerker at Sabril er det eneste medikamentet som virkelig hjelper til med behandling av partielle anfall. Men det anbefales å ta det først etter å ha konsultert en lege for kompatibilitet med andre legemidler, spesielt hvis kompleks behandling er nødvendig.
Til tross for det betydelige antallet bivirkninger som er angitt i instruksjonene, er det ingen klager på utviklingen. De største ulempene, ifølge flertallet, er de høye kostnadene og behovet for å bestille stoffet fra utlandet.
Pris for Sabril på apotek
Prisen på Sabril er foreløpig ukjent, siden registreringsperioden for stoffet i Russland avsluttet i 2002. Offisielle programmer for distribusjon av dette legemidlet, som tidligere ble utført på spesialiserte sykehus i forskjellige byer, er stoppet.
Den eneste måten å kjøpe Sabril på er å legge inn en ordre på et nettapotek som selger medisiner fra Europa. Den omtrentlige kostnaden for en pakke som inneholder 100 tabletter eller 100 poser granulat er 6.300-8.000 rubler.
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
