Eliquis - Bruksanvisning, Pris, Analoger, Anmeldelser, 5 Mg Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Eliquis

Eliquis: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Eliquis

ATX-kode: B01AF02

Aktiv ingrediens: apixaban (apixaban)

Produsent: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Puerto Rico)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 23.11.2018

Prisene på apotek: fra 741 rubler.

Kjøpe

Eliquis er en faktor Xa-hemmer, en direkte antikoagulant.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - filmdrasjerte tabletter:

• Elikvis 2,5 mg: rund, bikonveks, gul, preget på den ene side "893", på den annen - "2 ¹ / ₂ " (10 st i blisterpakningen i en kartong bunt 1, 2, 6 eller 10 blisters).;
• Eliquis 5 mg: oval, bikonveks, rosa, gravert på den ene siden "894", på den andre - "5" (10 stk. I blisterpakninger, i en pappeske 2, 4, 6 eller 10 blisterpakninger; 14 stk. I blemmer, i en pappeske 4 blemmer).

Sammensetning av en tablett:

• virkestoff: apixaban - 2,5 eller 5 mg;
• hjelpekomponenter: natriumkroskarmellose, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, laktose;
• sammensetningen av filmskallet: 2,5 mg tabletter - opadry II gul (laktosemonohydrat, hypromellose 15 cps, triacetin, titandioksid, jernoksidgult fargestoff), 5 mg tabletter - opadry II pink (laktosemonohydrat, hypromellose 15 cps, triacetin, titandioksid, fargestoff jernoksid rødt).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Apixaban er et direktevirkende antikoagulant. Legemidlet er en selektiv hemmer av blodkoagulasjonsfaktor Xa (FXa), som selektivt og reversibelt blokkerer det aktive sentrum av enzymet, for implementering av antitrombotisk aktivitet som ikke krever nærvær av antitrombin III. Det hemmer både fri og bundet FXa og hemmer også protrombinaseaktivitet. Det hemmer indirekte trombinindusert blodplateaggregering, men har ingen direkte effekt. Ved å hemme aktiviteten til FXa, forhindrer apixaban dannelsen av trombin og blodpropp. På grunn av undertrykkelse av denne faktoren endres noen indikatorer på blodkoagulasjonssystemet: INR (International Normalized Ratio) øker, APTT (aktivert delvis tromboplastintid) og protrombintid forlenges. Når Eliquis tas i en terapeutisk dose, er disse endringene ubetydelige og for det meste varierende. Derfor anbefales ikke disse indikatorene for å vurdere den farmakodynamiske aktiviteten til apixaban.

Apixabans evne til å hemme FXa-aktivitet ble bekreftet ved en kromogen test ved bruk av Rotachrom heparin. Endringen i anti-FXa-aktivitet er direkte proporsjonal med økningen i plasmakonsentrasjonen av apixaban, med den maksimale aktiviteten notert når den maksimale konsentrasjonen av legemidlet i blodplasmaet er nådd. Et lineært forhold mellom konsentrasjonen av apixaban og dets anti-FXa-aktivitet registreres over et bredt spekter av terapeutiske doser av Eliquis. Med en endring i dosen og konsentrasjonen av apixaban er endringer i anti-FXa-aktiviteten mer uttalt, men mindre variabel sammenlignet med blodproppsindikatorer.

Hos pasienter som tar legemidlet for forebygging av hjerneslag og systemisk tromboembolisme ved ikke-ventilær atrieflimmer, er forholdet mellom maksimale og minimale nivåer av anti-FXa-aktivitet i intervallet mellom doser mindre enn 1,7. Hos pasienter som bruker Eliquis for behandling av dyp venetrombose eller forebygging av tilbakefall, er dette forholdet mindre enn 2,2, og hos pasienter som får forskrevet legemidlet etter planlagt artroplastikk i kne eller hofte, overstiger det ikke 1,6.

Under bruk av apixaban er det ikke nødvendig å kontinuerlig overvåke den antikoagulerende effekten, men det kan være nyttig å gjennomføre en kalibrert kvantitativ test av anti-FXa-aktivitet i tilfeller der informasjon om nivået av apixaban i blodet kan påvirke beslutningen om å fortsette behandlingen.

Pasienter som får apixaban har færre blødningsepisoder enn pasienter som får warfarin.

Farmakokinetikk

De viktigste farmakokinetiske egenskapene til apixaban:

• absorpsjon: etter inntak absorberes stoffet raskt fra mage-tarmkanalen. Maksimal konsentrasjon observeres 3-4 timer etter inntak. Mat påvirker ikke farmakokinetiske parametere for apixaban. Når Eliquis brukes i daglige doser på opptil 10 mg, er den absolutte biotilgjengeligheten av legemidlet ca. 50%, farmakokinetikken er lineær. I tilfeller av å ta stoffet i doser på mer enn 25 mg per dag, reduseres absorpsjonen av legemidlet, på grunn av hvilket dets biotilgjengelighet reduseres. Individuell variabilitet i apixaban-metabolismeindikatorer er lav eller moderat (20-30%);
• distribusjon: distribusjonsvolumet er omtrent 21 liter. Forbindelsen med plasmaproteiner er omtrent 87%;
• metabolisme: hovedveiene for apixaban-biotransformasjon er O-demetylering og hydroksylering ved 3-oksopiperidinylresten. Legemidlet metaboliseres hovedsakelig med deltagelse av isoenzymet CYP3A4 / 5, i mindre grad - med deltagelse av isoenzymer CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2. I blodplasma sirkulerer apixaban uendret, det sirkulerer ingen aktive metabolitter i blodet. Apixaban er også et substrat for brystkreftresistensprotein (BCRP), P-glykoprotein og transportproteiner;
• utskillelse: apixaban utskilles hovedsakelig gjennom tarmene. Nyresekresjon er omtrent 27% av total clearance, som er ~ 3,3 l / t. Omtrent en fjerdedel av dosen som tas, skilles ut som metabolitter. Halveringstiden er 12 timer.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske tilfeller:

1. Nedsatt nyrefunksjon. Det er en økning i AUC (areal under konsentrasjon - tidskurven) avhengig av kreatininclearance (CC): med CC 51-80 ml / min - med 16%, med CC 30-50 ml / min - med 29%, med CC CC 15-29 ml / min - med 44%, sammenlignet med pasienter med normale CC-verdier. Nedsatt nyrefunksjon påvirker imidlertid ikke signifikant forholdet mellom plasmakonsentrasjonen av apixaban og dets anti-FXa-aktivitet. Studier har ikke blitt utført hos pasienter med CC <15 ml / min og de som er i dialyse.
2. Leverdysfunksjon. Hos pasienter med mild og moderat nedsatt leverfunksjon (henholdsvis klasse A og B, i henhold til Child-Pugh-klassifisering) med en enkelt dose Eliquis i en dose på 5 mg, ble det ikke påvist noen endringer i parametrene for farmakodynamikk og farmakokinetikk av apixaban, endringer i anti-FXa-aktivitet og INR var sammenlignbare med de i sunne frivillige. Apixaban er ikke undersøkt med aktiv patologi i lever- og galdeveiene og alvorlig leversvikt.
3. Eldre alder (over 65 år). Gjennomsnittlig AUC er omtrent 32% høyere enn for yngre pasienter.
4. Kroppsmasse. Hos pasienter som veier> 120 kg, er plasmakonsentrasjonen av apixaban omtrent 30% lavere enn hos de som veier 65–85 kg. Hos personer som veier <50 kg er dette tallet omtrent 30% høyere.
5. Gulv. Hos kvinner er eksponeringen for apixaban 18% høyere enn hos menn.
6. Løp. I henhold til forskningsdata er det ingen signifikante forskjeller i farmakokinetikken til apixaban mellom representanter for de kaukasiske, negroide, mongoloidene.

Forholdet mellom parametrene for farmakokinetikk og farmakodynamikk (inkludert anti-FXa-aktivitet, MHO, APTT og protrombintid) av apixaban og dets plasmakonsentrasjon ble studert for et bredt spekter av doser - fra 0,5 mg til 50 mg. Det ble funnet at denne avhengigheten best beskrives ved hjelp av en lineær modell. Avhengigheten av apixabans farmakokinetiske og farmakodynamiske parametere hos pasienter som fikk stoffet i kliniske studier i andre og tredje fase, tilsvarte den hos friske frivillige.

Indikasjoner for bruk

• behandling av lungeemboli (PE) og dyp venetrombose (DVT), forebygging av gjentakelse;
• forebygging av venøs tromboembolisme etter artroplastikk i kne eller hofte;
• forebygging av systemisk tromboembolisme og hjerneslag hos voksne pasienter med ikke-ventilær atrieflimmer i nærvær av minst en risikofaktor [slik som en historie med forbigående iskemisk anfall, hypertensjon, symptomatisk kronisk hjertesvikt (NYHA funksjonsklasse II og høyere), historie med hjerneslag, diabetes mellitus, 75 år og eldre], med unntak av pasienter med kunstige hjerteklaffer, moderat og alvorlig mitralstenose.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC <15 ml / min) eller behov for dialyse;
• alvorlig leversvikt, samt leversykdom, ledsaget av en klinisk signifikant risiko for blødning og forstyrrelser i blodkoagulasjonssystemet;
• laktoseintoleranse, medfødt laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjon;
• tilstander preget av økt risiko for blødning: en historie med hemorragisk hjerneslag, bakteriell endokarditt, trombocytopati, trombocytopeni, forverring av gastrointestinalt sår, blødningsforstyrrelser (medfødt eller ervervet), alvorlig ukontrollert arteriell hypertensjon, nylig organsyn eller hjernen;
• klinisk signifikant blødning;
• alder opp til 18 år;
• periode med graviditet;
• amming;
• behovet for medikamentell terapi, på grunn av hvilken utvikling av alvorlig blødning, for eksempel medisiner som heparinderivater (for eksempel fondaparinux), antikoagulerende medikamenter, hepariner med lav molekylvekt (for eksempel dalteparin eller enoxaparin), ikke-fraksjonerte hepariner, orale antikoagulantia (for eksempel ri dabigatran) eller warfarin), unntatt når pasienten overføres til terapi eller fra behandling med apixaban, og når ufraksjonert heparin er foreskrevet i vedlikeholdsdoser for å sikre åpenhet i det sentrale venøse eller arterielle kateteret;
• overfølsomhet overfor noen av komponentene i Eliquis.

Slektning:

• dysfunksjon i leveren med moderat og mild alvorlighetsgrad (klasse A eller B i henhold til Child-Pugh klassifisering);
• en indikasjon i anamnese for et presserende kirurgisk inngrep for hoftebrudd;
• samtidig bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (inkludert acetylsalisylsyre);
• kombinert bruk av potente hemmere av CYP3A4-isoenzym og P-glykoprotein, slik som rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, johannesurt, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol, ketokonazol, HIV-proteasehemmere (for eksempel ritonazol);
• behovet for å bruke trombolytiske midler for lindring av akutt iskemisk hjerneslag;
• utfører spinal / epidural punktering eller anestesi.

Instruksjoner for bruk av Eliquis: metode og dosering

Eliquis tabletter skal tas oralt, uavhengig av tidspunktet for måltidene.

Anbefalte doseringsregimer:

• periode etter planlagt endoprotetikk i kneet eller hofteleddet: 2,5 mg 2 ganger daglig (å ta den første dosen anbefales 12-24 timer etter operasjonen). Varigheten av behandlingen er 10-14 dager etter kneutskiftning, 32-38 dager - etter hofteutskiftning;
• atrieflimmer: Eliquis 5 mg 2 ganger daglig. En to ganger reduksjon av den daglige dosen (2,5 mg to ganger daglig) er nødvendig hos pasienter som kombinerer minst to av følgende faktorer: kroppsvekt ≤ 60 kg, alder ≥ 80 år, kreatininkonsentrasjon i plasma ≥ 1,5 mg / dl (133 μmol / l);
• behandling av lungeemboli og dyp venetrombose: de første 7 dagene - 10 mg 2 ganger daglig, deretter - 5 mg 2 ganger daglig. Varigheten av behandlingsforløpet er minst 3 måneder, avhengig av manifestasjonene av sykdommen, forholdet mellom den forventede fordelen og den mulige risikoen for å utvikle klinisk signifikant blødning, tilstedeværelsen og reversibiliteten til faktorer som disponerer for tilbakefall (traumer, nylig operasjon, langvarig immobilisering, etc.);
• forebygging av tilbakevendende lungeemboli og DVT: 2,5 mg 2 ganger daglig. Forebyggende terapi er foreskrevet etter minst 6 måneders behandling for disse sykdommene.

Hvis neste dose blir savnet, er det nødvendig å ta pillen så snart som mulig etter at pasienten husker det. I fremtiden bør du følge det opprinnelige behandlingsregimet når du tar stoffet to ganger om dagen. Ved midlertidig avbrudd i behandlingen øker risikoen for trombose. Pasienter bør vurdere viktigheten av kontinuerlig antikoagulantbehandling.

Overføringen av en pasient til Eliquis fra parenterale antikoagulantia og omvendt kan utføres på tidspunktet for neste planlagte inntak av legemidlet som trekkes ut, uten å bruke neste dose av legemidlet som erstattes.

Det er mulig å overføre en pasient til Eliquis fra warfarin eller andre vitamin K-antagonister hvis INR-verdien er under 2. Når du bytter en pasient til warfarin eller andre vitamin K-antagonister, bør Eliquis fortsettes til INR-verdien når ≥ 2. Denne indikatoren må overvåkes før hver mottakelse av apixaban: så snart den tilsvarer eller overstiger 2, blir Eliquis kansellert.

Bivirkninger

Forekomsten av bivirkninger blir vurdert på følgende skala: ofte (fra ≥ 1/100 til <1/10), sjelden (fra ≥ 1/1000 til <1/100), sjelden (fra ≥ 1/10 000 til <1/1000).

Bivirkninger ved forebygging av venøs tromboembolisme hos pasienter etter valgfri hofte- eller kneleddsplastikk:

• fra det kardiovaskulære systemet: sjelden - arteriell hypotensjon (inkludert hypotensjon under prosedyren);
• fra den delen av blodet og lymfesystemet: ofte - anemi (inkludert posthemorragisk og postoperativ, ledsaget av endringer i laboratorieresultater), blødning (inkludert hematom, blødning fra skjeden og urinrøret); sjeldent - trombocytopeni (inkludert reduksjon i antall blodplater);
• fra fordøyelsessystemet: ofte - kvalme; sjelden - gastrointestinal blødning (inkludert melena, oppkast blandet med blod), tilstedeværelsen av uendret blod i avføringen; sjelden - blødning fra tannkjøttet, rektal blødning;
• fra lever og galleveier: sjelden - en økning i aktiviteten til transaminaser, en økning i konsentrasjonen av bilirubin i blodet og aktiviteten til alkalisk fosfatase, patologiske endringer i leverfunksjonstester;
• fra urinveiene: sjelden - hematuri;
• fra immunforsvaret: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner;
• fra muskuloskeletalsystemet: sjelden - muskelblødning;
• fra luftveiene: sjelden - neseblod; sjelden - hemoptyse;
• fra synsorganet: sjelden - blødninger i øyebollets vev (inkludert blødning i bindehinnen);
• andre: ofte - lukket skade; sjelden - blødning under kirurgi, blødning i snittområdet (inkludert hematom i snittområdet), tilstedeværelse av utslipp fra såret, blødning og blødning etter invasive prosedyrer (inkludert hematom etter inngrepet, på stedet for kateterinstallasjonen og i området med punktering av karet, blødning fra et postoperativt sår).

Bivirkninger i forebygging av hjerneslag og systemisk emboli hos pasienter med atrieflimmer:

• fra det kardiovaskulære systemet: ofte - blødning, hematom; sjelden - blødning i bukhulen;
• fra nervesystemet: sjelden - spinal og subdural hematom, intrakraniell og cerebrospinal kanalblødning, subarachnoid blødning;
• fra luftveiene: ofte - neseblod; sjelden - hemoptyse; sjelden - blødning i luftveiene (inkludert svelg, strupe og lungeblødning);
• fra immunsystemets side: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner (hudutslett, allergisk ødem, anafylaktiske reaksjoner);
• fra fordøyelsessystemet: ofte - blødning fra tannkjøttet, gastrointestinal blødning, rektal blødning; sjelden - blødning i munnen, tilstedeværelse av uendret blod i avføringen, hemorroide blødninger; sjelden - retroperitoneal (retroperitoneal) blødning;
• fra reproduksjonssystemet: sjelden - urogenital blødning, intermenstruell vaginal blødning;
• fra urinveiene: ofte - hematuri;
• fra synsorganet: ofte - blødninger i vevet i øyeeplet;
• andre: ofte - lukket skade; sjelden - blødning etter inngrepet, traumatisk blødning, blødning i snittområdet;
• laboratorieindikatorer: sjelden - en positiv reaksjon i analysen av avføring for okkult blod.

Bivirkninger ved behandling av dyp venetrombose og lungeemboli:

• fra det kardiovaskulære systemet: ofte - hematomer; sjelden - perikardial blødning, blødning i bukhulen, andre typer blødninger, hemorragisk sjokk;
• fra den delen av blodet og lymfesystemet: sjelden - plutselig dannelse av hematomer, hemorragisk diatese, hemorragisk anemi;
• fra luftveiene: ofte - neseblod; sjelden - hemoptyse; sjelden - lungeblødning;
• fra reproduksjonssystemet: ofte - hypermenoré; sjelden - metrorragi, vaginal blødning; sjelden - hematospermi, kjønnsblødning, livmorblødning, menometrorragi, blødning i brystkjertelen, livmorblødning etter overgangsalderen;
• fra urinveiene: ofte - hematuri; sjelden - blødning fra urinsystemet;
• fra fordøyelsessystemet: ofte - blødning fra tannkjøttet; sjelden - gastrointestinal blødning, tilstedeværelse av uendret blod i avføringen, rektal blødning, blodig oppkast, hemorroide blødninger; sjelden - blødning i munnen, blødning i tynntarmen, melena, Mallory-Weiss syndrom, hematom i bukveggen, gastrisk blødning, blødning fra magesår og duodenalsår, analblødning;
• fra nervesystemet: sjelden - kraniocerebral blødning, hemorragisk hjerneslag;
• fra muskuloskeletalsystemet: sjelden - muskelblødning;
• fra organene til hørsel og syn: sjelden - blødning i konjunktiva; sjelden - øreblødning, blødninger i øyebollets vev, blødninger i sclera, netthinnen, glasslegemet;
• på den delen av huden: sjelden - blødning fra huden, blåmerker; sjelden - callus i blodet, purpura, petechiae, blødning fra hudsår, økt tendens til blødning;
• andre: sjelden - traumatisk hematom, hematom ved injeksjons- / punkteringsstedet, blødning fra såret; sjelden - periorbital hematom, hematom under og etter inngrepet, subkutant hematom, ekstradural hematom, nyrehematom, subdural blødning, blødning ved injeksjons- / infusjonsstedet, hematuri etter inngrepet, vaskulær pseudoaneurisme;
• laboratorieindikatorer: sjelden - en positiv reaksjon i analysen av avføring for okkult blod, tilstedeværelsen av blod i urinen; sjelden - okkult blod, tilstedeværelsen av erytrocytter i urinen.

Overdose

I tilfelle overdosering ble det ikke observert noen klinisk signifikante bivirkninger, risikoen for blødning øker.

Ingen motgift er etablert. Bruk av hemodialyse er ineffektiv. Ved overdosering anbefales det å ta aktivt karbon, om nødvendig utføres symptomatisk behandling.

spesielle instruksjoner

Blødningsfare

For pasienter med atrieflimmer og tilstander som krever monoterapi eller kombinasjonsbehandling av to blodplater, kan Eliquis kun forskrives etter en nøye vurdering av balansen mellom fordeler og risiko.

Etter akutt koronarsyndrom hos pasienter med flere samtidige sykdommer (inkludert ikke-hjerte), øker risikoen for blødning sammenlignet med placebo ved samtidig bruk av Eliquis og acetylsalisylsyre.

Under behandling med apixaban, som alle andre antikoagulantia, er det nødvendig å overvåke pasientens tilstand for utvikling av blødning. Hvis det oppstår kraftig blødning, blir Eliquis avbrutt.

Mulige alternativer for å stoppe blødning inkluderer kirurgisk hemostase og transfusjon av fersk frossent plasma. Under livstruende forhold som ikke kan kontrolleres ved hjelp av disse metodene, er det mulig å innføre en rekombinant koagulasjonsfaktor VIIa (men for øyeblikket er det ingen erfaring med bruk av det hos pasienter som får apixaban).

Kirurgiske og invasive prosedyrer

Det anbefales å vurdere forholdet mellom risikoen for blødning og separasjon av tidspunktet for operasjonen. Eliquis må avbrytes minst 48 timer før den kommende planlagte invasive prosedyren eller operasjonen hvis det er en gjennomsnittlig eller høy risiko for å utvikle klinisk signifikant blødning. Hvis det er lav risiko for blødning eller blødning som lett kan kontrolleres, bør legemidlet avbrytes minst 24 timer før inngrepet / operasjonen.

Ved ikke-ventilær atrieflimmer innen 1-2 dager etter seponering av Eliquis, er "brobehandling" vanligvis ikke nødvendig før operasjonen.

Etter inngrep og oppnådd tilstrekkelig hemostase, bør administreringen av apixaban gjenopptas umiddelbart.

Ved kardioversjon kan Eliquis fortsettes.

Utfører spinal, epidural eller punktering

Hos pasienter som får antitrombotiske midler for å forebygge tromboembolisme, under spinal / epidural punktering / anestesi, øker risikoen for hematomdannelse, som kan føre til utvikling av vedvarende og irreversibel lammelse. Denne risikoen øker ved bruk av et installert epidural kateter i den postoperative perioden, samt i tilfelle samtidig bruk av andre legemidler som påvirker hemostase. I denne forbindelse bør subaraknoidale og epidurale katetre fjernes minst 5 timer før du tar den første dosen av Eliquis.

Det er ingen klinisk erfaring med apixaban i nærvær av et installert epidural eller intratekalt kateter. Hvis det er nødvendig, bør kateteret fjernes tidligst 20-30 timer etter den siste dosen av Eliquis, dvs. minst en dose av legemidlet må hoppes over før kateteret fjernes.

Risikoen for hematom som fører til utvikling av lammelse økes også med traumatiske eller gjentatte punkteringer i subaraknoid / epiduralrommene. I denne forbindelse kreves hyppig overvåking av pasienter for utseendet av nedsatt funksjon i nervesystemet, som svakhet i underekstremitetene eller følelsesløshet, nedsatt funksjon av blæren eller tarmene. I disse tilfellene kreves det akutt undersøkelse og behandling.

Før intervensjoner på subaraknoidale / epidurale rom utføres hos pasienter som får Eliquis, inkludert for forebygging av trombose, bør forholdet mellom forventede fordeler og sannsynlig risiko vurderes.

Behandling av dyp venetrombose og lungeemboli

Det anbefales ikke å erstatte behandling med ufraksjonert (standard) heparin med Eliquis under initiering av terapi hos pasienter med PE med ustabil hemodynamikk, mulig trombolyse eller lungetrombektomi.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Eliquis-komponenter har ikke signifikant effekt på pasientens kognitive og psykomotoriske funksjoner.

Påføring under graviditet og amming

I følge prekliniske studier er stoffet ikke giftig for reproduksjonsfunksjonen. Imidlertid er data om bruk av Eliquis under graviditet begrenset, så utnevnelse av stoffet anbefales ikke.

Det er ingen informasjon om eliminering av legemidlet i morsmelk hos mennesker, men i studier på rotter ble det funnet at konsentrasjonen av apixaban i morsmelk er mange ganger høyere enn nivået i blodplasma (ca. 8 ganger). Dette antyder at stoffet aktivt trenger inn i morsmelk, og det er derfor det er en risiko for uønskede effekter hos spedbarn. I denne forbindelse anbefales det å slutte å amme hvis du tar Eliquis under amming.

Effekten av apixaban på fertilitet er ikke fastslått i dyreforsøk.

Barndomsbruk

I henhold til instruksjonene brukes ikke Eliquis til å behandle pasienter under 18 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Eliquis dosejustering er ikke nødvendig hos pasienter med CC mer enn 15 ml / min.

Studier på bruk av apixaban hos pasienter med CC mindre enn 15 ml / min og pasienter i dialyse er ikke utført, og derfor anbefales ikke utnevnelse av legemidlet i denne kategorien pasienter.

For brudd på leverfunksjonen

Dosejustering av Eliquis til pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon er ikke nødvendig, men behandlingen bør utføres med forsiktighet.

Det anbefales ikke å foreskrive legemidlet til pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Bruk hos eldre

Det er ikke nødvendig å justere dosen av Eliquis hos eldre, med unntak av pasienter som har atrieflimmer med to av de tre kriteriene.

Narkotikahandel

Innvirkning av apixaban på farmakokinetikken til andre legemidler

I studier på friske frivillige hadde apixaban ingen signifikant effekt på farmakokinetikken til naproxen, atenolol, digoksin.

In vitro-studier har ikke observert hemming av aktiviteten til isoenzymer CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (hemmende konsentrasjon> 45 μmol / l). Imidlertid ble en svak undertrykkelse av CYP2C19-aktivitet (hemmende konsentrasjon> 20 μmol / L) observert hvis nivået av apixaban signifikant overstiger den maksimale plasmakonsentrasjonen som er observert når du bruker legemidlet i samsvar med anbefalingene.

Ved konsentrasjoner opptil 20 μmol / L er apixaban ikke en induserer av CYP3A4 / 5, CYP2B6 og CYP1A2 isoenzymer, og når det brukes sammen vil det sannsynligvis ikke påvirke clearance av legemidler, i metabolismen som disse isoenzymer er involvert i.

Apixaban har ingen signifikant hemmende effekt på aktiviteten til P-glykoprotein.

Effekten av andre legemidler på farmakokinetikken til apixaban

Hemmere av isoenzymet CYP3A4 og P-glykoprotein kan øke gjennomsnittsverdiene for AUC og maksimal konsentrasjon av apixaban. Derfor bør forsiktighet utvises når du bruker dem samtidig, ingen dosejustering er nødvendig.

Indusere av isoenzymet CYP3A4 og P-glykoprotein kan føre til en reduksjon i de gjennomsnittlige AUC-verdiene for apixaban og dets maksimale konsentrasjon. Ved kombinasjonsbehandling er dosejustering av Eliquis ikke nødvendig, men behandlingen bør utføres med forsiktighet. Unntaket er når apixaban er foreskrevet for behandling av DVT og PE - slike pasienter anbefales ikke å bruke de kraftige induserne av CYP3A4 isoenzym og P-glykoprotein samtidig.

Ved kombinert bruk av apixaban med enoxaparin, noteres en additiv effekt på aktiviteten til FXa.

Det var ingen tegn til interaksjon av apixaban med acetylsalisylsyre (i en dose på 325 mg 1 gang per dag) hos friske frivillige. Hos følsomme pasienter bør det imidlertid vurderes sannsynligheten for en mer uttalt farmakokinetisk interaksjon.

I løpet av perioden med apixaban anbefales det ikke å foreskrive medisiner som kan føre til utvikling av alvorlig blødning: vitamin K-antagonister og andre orale antikoagulantia, antagonister av reseptorer for glykoprotein IIb / IIIa, trombolytiske legemidler, dextran, dipyridamol, sulfinpyrazon, ufraksjonert heparin eller inkludert hepariner med lav molekylvekt), direkte trombin II-hemmere (for eksempel desirudin), oligosakkarider som hemmer FXa (for eksempel fondaparinux). Det skal bemerkes at ufraksjonert heparin kan brukes i doser som opprettholder det venøse / arterielle kateterets åpenhet. Samtidig bruk av andre blodplater eller andre antitrombotiske legemidler hos pasienter etter elektiv hofte / kneleddsplastikk anbefales ikke.

Hos pasienter med akutt koronarsyndrom og flere samtidige sykdommer (hjerte- eller ikke-hjerte) øker risikoen for blødning betydelig ved kombinert administrering av acetylsalisylsyre eller trippel antitrombotisk behandling (bruk av en kombinasjon av apixaban + acetylsalisylsyre + klopidogrel).

Hos pasienter med atrieflimmer øker risikoen for blødning ved samtidig bruk av ett eller to blodplater, slik at denne kombinasjonen av legemidler kan forskrives etter evaluering av fordeler og risiko. Under behandlingen er det nødvendig med nøye overvåking av pasientens tilstand.

Potente indusere av CYP3A4 og P-glykoprotein (som johannesurt, karbamazepin, fenytoin, rifampicin og fenobarbital) kan halvere plasmakonsentrasjonen av apixaban. Disse kombinasjonene bør brukes med forsiktighet. Hvis Eliquis er foreskrevet for behandling av DVT eller PE, anbefales ikke kombinert bruk av kraftige induktorer av CYP3A4 og P-glykoprotein.

Det var ingen klinisk signifikant interaksjon med samtidig bruk av atenolol, famotidin.

Analoger

Eliquis analoger er Ksarelto, Arikstra.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C utenfor barns rekkevidde.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Eliquis

Ifølge vurderinger er Eliquis et effektivt antikoagulerende middel. Det er ofte foreskrevet for å redusere risikoen for systemisk tromboembolisme og hjerneslag, spesielt hos pasienter med samtidig kronisk hjertesvikt, en historie med hjerneslag og hos eldre. Sammenlignet med rivaroksaban-, warfarin- og vitamin K-antagonister, er apixaban betydelig mindre sannsynlig å utvikle blødning fordi det bare blokkerer ett koagulasjonsstadium. I tillegg samhandler Eliquis mindre med andre legemidler, dosene justeres lett, i motsetning til warfarin.

Eliquis er enkel å bruke: pasienter forskrives en fast dose 2 ganger om dagen, noe som eliminerer behovet for konstant laboratorieovervåking. Denne faktoren er spesielt viktig ved atrieflimmer med utnevnelse av antikoagulantia for livet for å forhindre kardioembolisk hjerneslag.

Anmeldelser av stoffet er for det meste positive. Noen pasienter klager over bivirkninger.

En av komplikasjonene med apixaban er blødning. For å redusere risikoen anbefales det å utføre antitrombotisk behandling på kortest mulig tid.

Pris for Eliquis på apotek

Omtrentlig pris for Eliquis: 2,5 mg tabletter (20 stk. I en pakke) - 793-920 rubler, 2,5 mg tabletter (60 stk. I en pakke) - 2288-2678 rubler, 5 mg tabletter (20 stk. I en pakke) - 794-868 rubler., 5 mg tabletter (60 stk. I en pakke) - 2289-2668 rubler.

Eliquis: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Eliquis 5 mg filmdrasjerte tabletter 20 stk. 741 RUB Kjøpe

Eliquis 2,5 mg filmdrasjerte tabletter 20 stk. 743 RUB Kjøpe

Eliquis tabletter p.p. 2,5 mg 20 stk. 770 RUB Kjøpe

Eliquis tabletter p.p. 5mg 20 stk. 788 RUB Kjøpe

Eliquis 5 mg filmdrasjerte tabletter 60 stk. RUB 2110 Kjøpe

Eliquis tabletter p.p. 5mg 60 stk. 2171 RUB Kjøpe

Eliquis 2,5 mg filmdrasjerte tabletter 60 stk. 2206 RUB Kjøpe

Eliquis tabletter p.p. 2,5 mg 60 stk. 2273 RUB Kjøpe

Se alle tilbud fra apotek

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!