Propafenon
Propafenon: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 11. For brudd på leverfunksjonen
- 12. Bruk hos eldre
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Vurderinger
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Propafenone
ATX-kode: C01BC03
Aktiv ingrediens: propafenon (propafenon)
Produsent: Alkaloid AD (Makedonia)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 24.10.2018
Prisene på apotek: fra 260 rubler.
Kjøpe
Propafenon er et antiarytmisk legemiddel.
Slipp form og komposisjon
Propafenon doseringsformer:
- belagte tabletter: runde, bikonvekse, med skillelinje på den ene siden, skallet og kjernen er hvite (40 stk. i en glassflaske i mørk farge, i en pappeske 1 flaske; 10 stk. i blemmer, i en pappeske 4 eller 5 blemmer);
- løsning for intravenøs (intravenøs) administrering: klar fargeløs væske (10 ml i ampuller, 5 ampuller i en blisterpakning, 2 pakninger i en pappeske).
1 tablett propafenon inneholder:
- virkestoff: propafenonhydroklorid - 150 mg;
- hjelpekomponenter: natriumlaurylsulfat, laktosemonohydrat, povidon, natriumkarboksymetylstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, talkum;
- skallsammensetning: hvit opadry Y-1-7000 - hypromellose 5cP, makrogol 400, titandioksid (E171).
1 ampulle med propafenonløsning inneholder:
- virkestoff: propafenonhydroklorid - 35 mg;
- hjelpekomponenter: saltsyre, propylenglykol, dekstrose monohydrat, vann til injeksjon.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Propafenon er et antiarytmisk medikament, hvis membranstabiliserende egenskap er rettet mot behandling av hjertearytmier. I tillegg har legemidlet effekten av en natriumkanalblokkering (klasse IC), har lokalbedøvelse og svak beta-adrenerg blokkerende effekt (klasse II).
Virkningsmekanismen er rettet mot å redusere maksimal hastighet for depolarisering av fase 0 av handlingspotensialet og dets amplitude i de kontraktile fibrene i ventriklene og Purkinje-fibrene, noe som reduserer ledningen langs Purkinje-fibrene. Undertrykker automatisme, forlenger tiden til SA (sinoatriell) node og atria.
På bakgrunn av programmert elektrisk stimulering har det praktisk talt ingen effekt på økningen i den korrigerte gjenopprettingstiden til sinusknutefunksjonen.
Øker den effektive ildfaste perioden til atrioventrikulær node, hemmer ledning langs flere veier i to retninger (retrograd og antegrade), og øker terskelen for ventrikulær stimulering.
I iskemisk hjerteinfarkt er manifestasjonen av elektrofysiologiske effekter mest uttalt i sammenligning med normalt hjerteinfarkt. Den negative inotrope effekten av legemidlet manifesteres når den venstre ventrikkelutkastningsfraksjonen reduseres med mindre enn 40%. Den terapeutiske effekten etter oral administrering skjer innen 1 time og varer 8-12 timer.
Farmakokinetikk
Mer enn 95% av stoffet absorberes. Den doseavhengige biotilgjengeligheten av propafenon øker ikke-lineært med en økning i dosen.
Når det tas oralt, er den systemiske biotilgjengeligheten 5-50%, med intensiv metabolisme øker samtidig matinntak.
Når tablettene tas, oppstår den maksimale konsentrasjonen i blodplasmaet på 1-3,5 timer. Etter oppstart av behandlingen oppnås likevektskonsentrasjonen i blodet etter 3-4 dager.
Plasmaproteinbinding er 85–97%.
Effekten av primærpassasje gjennom leveren (biotransformasjon av isoenzymet CYP2D6) bidrar til den absolutte biotilgjengeligheten av legemidlet, som avhenger av medisinens dose og form.
Propafenon har liten permeabilitet over blod-hjerne- og placenta-barrierer.
Propafenonmetabolisme har to genetisk bestemte mønstre. Hos mer enn 90% av pasientene metaboliseres det raskt og i stor grad med en T 1/2 (halveringstid) på 2,8-11 timer. Hos mindre enn 10% av pasientene metaboliseres propafenon saktere, T 1/2 - ca. 17 timer. Siden likevektskonsentrasjonen av legemidlet i blodet oppstår etter 3-4 dagers behandling, er doseringsregimen den samme for alle pasienter. Det må utvises forsiktighet med individuell dosetitrering og nøye overvåking av pasientens tilstand.
I form av metabolitter skilles 38% av den tatt dosen av legemidlet ut gjennom nyrene og opptil 1% - uendret. Med galle i form av glukuronider, sulfater av metabolitter og uendret propafenon, blir 53% av dosen av stoffet utskilt gjennom tarmen.
Ved leverinsuffisiens reduseres utskillelsen av propafenon.
Indikasjoner for bruk
Filmdrasjerte tabletter
- forebygging og behandling av ventrikulære arytmier;
- forebygging og behandling av paroksysmal supraventrikulær takyarytmi, inkludert atrieflimmer og atrieflimmer;
- paroksysmal supraventrikulær takykardi av gjeninnføringstypen med involvering av den atrioventrikulære noden eller tilleggsveier, når bruk av annen behandling er ineffektiv eller kontraindisert.
Løsning for intravenøs administrering
- supraventrikulære og ventrikulære premature slag;
- paroksysmal hjertearytmi, inkludert Wolff-Parkinson-White syndrom, supraventrikulær takykardi, atrieflimmer og flagring;
- atrioventrikulær re-entry takykardi;
- monomorf vedvarende ventrikulær takykardi.
Kontraindikasjoner
- ukontrollert kronisk hjertesvikt;
- dekompensasjonsstadium for alvorlig kronisk hjertesvikt;
- atrielle ledningsforstyrrelser, sinoatriell blokkering;
- kardiogent sjokk (ikke inkludert arytmisk sjokk, arteriell hypotensjon på grunn av takykardi);
- distal blokkering forårsaket av ledningsforstyrrelse på nivået av buntgrenen hos pasienter uten pacemaker;
- alvorlig bradykardi og arteriell hypotensjon med systolisk blodtrykk (BP) mindre enn 90 mm Hg;
- alvorlige brudd på vann og elektrolyttbalanse, inkludert brudd på kaliummetabolisme;
- bradykardi-takykardi syndrom;
- atrioventrikulær (AV) blokk II - III grad, intraventrikulær bifascikulær blokk hos pasienter uten pacemaker;
- syk sinus syndrom;
- ildfast kronisk hjertesvikt med fraksjon av venstre ventrikkelutkast mindre enn 35%;
- myasthenia gravis;
- samtidig administrering av ritonavir i en daglig dose på 0,8-1,2 g;
- glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom;
- alder opp til 18 år;
- amming;
- overfølsomhet overfor stoffene i stoffet.
I tillegg er bruken av propafenontabletter kontraindisert for behandling av pasienter med alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) eller en historie med bronkospasme.
Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av propafenon til pasienter med kunstig hjertefrekvensdriver, arteriell hypotensjon, samtidig behandling med andre antiarytmika, med nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon, myasthenia gravis, KOLS, i alderdommen, med brudd på vann-elektrolyttbalansen.
Påføring under graviditet er bare mulig i unntakstilfeller, når den forventede effekten av terapi for moren er mye høyere enn den potensielle trusselen mot fosteret, spesielt i første trimester av svangerskapsperioden.
Instruksjoner for bruk av propafenon: metode og dosering
Filmdrasjerte tabletter
Propafenontabletter tas oralt, etter et måltid, svelges hele og skylles ned med en liten mengde vann.
Dosen og bruksfrekvensen bestemmes av legen basert på kliniske indikasjoner og justerer den etter behov.
Det anbefales å begynne å bruke legemidlet etter den foreløpige kanselleringen av alle tidligere tatt antiarytmika, siden det er en risiko for arytmogen virkning.
Den anbefalte dosen for pasienter med en kroppsvekt på 70 kg og mer: startdosen er 150 mg 3 ganger daglig. Behandlingen skal startes på et sykehus under kontroll av blodtrykk, elektrokardiografi (EKG) og vurdering av bredden til det ventrikulære komplekset (QRS). For å oppnå ønsket terapeutisk effekt vises en gradvis (med et intervall på 3-4 dager) dosen til 300 mg 2 ganger daglig. Maksimal daglig dose er 900 mg.
Med en betydelig utvidelse av QRS-komplekset og hos pasienter med AV-blokk II - III-grad, anbefales det å redusere dosen.
For å starte bruk av propafenon hos pasienter med en kroppsvekt på opptil 70 kg og eldre, bør du ha en lavere dose med en gradvis økning først etter åtte dagers behandling.
Ved nedsatt leverfunksjon, bør en enkelt dose av legemidlet ikke være mer enn 20-30% av det vanlige.
Ved nedsatt nyrefunksjon (med kreatininclearance mindre enn 10%), bør behandlingen startes med ½ vanlig dose.
Løsning for intravenøs administrering
En løsning av propafenon brukes med jet (innen 3-5 minutter) eller drypp (kortvarig eller langvarig) intravenøs injeksjon.
Med dryppinjeksjon kan medikamentløsningen blandes med en 5% dekstrose (glukose) løsning eller fruktose (levulose) løsning.
Kan ikke blandes med 0,9% natriumkloridoppløsning!
Legen angir og korrigerer doseringsregimet individuelt.
Behandlingen skal begynne på et sykehus, etter den foreløpige kanselleringen av alle tidligere brukte antiarytmika, under nøye overvåking av blodtrykk, EKG og vurdering av bredden på QRS-komplekset.
Den anbefalte dosen for pasienter med en kroppsvekt på mer enn 70 kg: 560 mg per dag. Med en kroppsvekt på opptil 70 kg og hos eldre pasienter er det nødvendig å starte behandlingen med en lavere dose med en gradvis økning.
Pasienten injiseres i / i en stråledose med en hastighet på 0,5-1 mg per 1 kg kroppsvekt, om nødvendig, etter 90-120 minutter, gjentas prosedyren i samme dose.
For behandling av pasienter med alvorlige arytmier, er bruk av drypp IV-administrering av propafenon indisert.
Når du foreskriver en kontinuerlig infusjon, bør den startes 3-5 minutter etter intravenøs injeksjon av legemiddeldosen.
Behandlingen bør ledsages av regelmessig overvåking av pasientens tilstand og EKG-indikatorer. Hvis QT-intervallet eller QRS-komplekset utvides med mer enn 20% sammenlignet med baselineverdier, forlenges PQ-intervallet med mer enn 50%, eller hyppigheten og alvorlighetsgraden av arytmier øker, dosen av oppløsningen bør reduseres eller behandlingen bør avbrytes midlertidig.
Bivirkninger
- fra det kardiovaskulære systemet: angina pectoris, alvorlig bradykardi, supraventrikulær takyarytmi, atrioventrikulær dissosiasjon, hos pasienter med redusert venstre ventrikulær funksjon - forverring av hjertesvikt, ventrikulær takyarytmier, sinoatriell blokk, intraventrikulær blokk, proventrikulær atrioventrikulær blokk, videoventrikulær blokk ventrikler, på bakgrunn av bruk av høye doser - en markert reduksjon i blodtrykket, inkludert brystsmerter, ortostatisk og postural hypotensjon (oftere hos eldre pasienter);
- fra den del av de hematopoietiske organene: en økning i blødningsperioden, trombocytopeni, leukopeni, granulocytopeni, manifestasjon av antinukleære antistoffer, agranulocytose;
- fra siden av stoffskiftet: nedsatt appetitt;
- fra immunsystemet: overfølsomhetsreaksjoner (kolestase, patologiske endringer i blodet), allergiske reaksjoner;
- fra nervesystemet: angst, angst, hodepine, svimmelhet, nedsatt bevegelseskoordinering, besvimelse, søvnforstyrrelser, forvirring, mareritt i drømmer, ekstrapyramidale symptomer, parestesi, kramper, svimmelhet;
- fra fordøyelsessystemet: tørrhet i munnslimhinnen, kvalme, bitterhet i munnen, oppkast, magesmerter, forstoppelse, flatulens, diaré, smakendringer, raping, leverdysfunksjon, inkludert hepatocellulære lidelser, kolestatisk gulsott, hepatitt, kolestase;
- fra synsorganet: diplopi, tåkesyn i form av tåkesyn;
- dermatologiske reaksjoner: urtikaria, hudutslett, kløe, rødhet i huden, eksantem, lupuslignende syndrom, blødningsutslett i huden;
- fra urinveisystemet: redusert styrke, oligospermi;
- laboratorieindikatorer: økt aktivitet av leverenzymer;
- andre: bronkospasme, økt svette, svakhet.
Overdose
Symptomer på rus kan oppstå etter 1 time, maksimalt - flere timer, etter en enkelt dose av en dose som tilsvarer en dobbel daglig dose eller mer.
Symptomer: vedvarende senking av blodtrykk, tørr munn, kvalme, oppkast, døsighet, mydriasis, forvirring, ekstrapyramidale lidelser, bradykardi, forlengelse av QT-intervallet, ledningsforstyrrelser (intra-atriell og intraventrikulær), ventrikulær takyarytmi, asystol og paroksysmal paroksysmal ventrikulær takykardi, kramper, koma, lungeødem, delirium.
Behandling: hvis det tas oralt - øyeblikkelig magesvask. Dobutamin, diazepamadministrasjon, defibrillering. Om nødvendig kunstig ventilasjon av lungene, brystkompresjoner.
Foreskrivelse av hemodialyse og hemoperfusjon er ineffektiv, siden propafenon har høy grad av binding til blodplasma-proteiner og har et stort distribusjonsvolum.
spesielle instruksjoner
Bruk av propafenon bør ledsages av regelmessig overvåking av elektrolyttesammensetningen i blodplasma, spesielt nivået av kalium.
Med betydelig svekkelse av venstre ventrikkelfunksjon (venstre ventrikkelutkastningsfraksjon mindre enn 35%) eller organiske endringer i hjerteinfarkt, anbefales behandling med ekstrem forsiktighet, inkludert hos eldre pasienter, og starter med lavere doser og gradvis øker dem. Enhver doseøkning som kreves i den første behandlingsperioden og når du bytter til en vedlikeholdsdose, bør foretas etter 5-8 dagers behandling.
Pasienter med en kunstig pacemaker trenger en mer forsiktig tilnærming når de diagnostiserer og foreskriver en dose propafenon.
Pasienter bør ta hensyn til at effekten av legemidlet kan påvirke sensitivitetsterskelen og frekvensgrensen til pacemakeren. Derfor bør driften kontrolleres regelmessig og omprogrammeres etter behov.
I løpet av behandlingsperioden bør aktiviteten til levertransaminaser kontrolleres med jevne mellomrom.
Ved utilstrekkelig leverfunksjon øker biotilgjengeligheten av legemidlet med 70%, derfor anbefales slike pasienter å redusere dosen og regelmessig overvåke laboratorieparametere for leverfunksjon.
Bruk av propafenon til behandling av ventrikulær arytmi anses å være mer effektiv enn klasse IA og IB antiarytmika.
Utbruddet av symptomer på utvikling av uønskede effekter av stoffet skal rapporteres til den behandlende legen.
Pasienter som er i antikoagulant og / eller hypoglykemisk behandling i lang tid krever spesiell oppmerksomhet. Det er nødvendig å nøye overvåke deres kliniske tilstand og laboratorieparametere.
Med manifestasjonen av sinoatriell blokkering, atrioventrikulær blokkering av III-graden eller ofte gjentatt ekstrasystol under medikamentell behandling, bør bruken av denne avbrytes.
Kansellering av propafenon bør skje ved gradvis å redusere dosen som tas.
Hvis du hopper over å ta neste dose, bør den tas så snart du husker det, med mindre dette betyr å ta en dobbel dose av legemidlet samtidig.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av behandlingsperioden er det umulig å delta i utførelsen av potensielt farlige typer arbeid som krever økt oppmerksomhet og høy hastighet av psykomotoriske reaksjoner, inkludert kjøring.
Påføring under graviditet og amming
I henhold til instruksjonene kan propafenon kun brukes under svangerskapet i et unntaks tilfelle, siden det krysser placentabarrieren (konsentrasjonen i navlestrengen tilsvarer 30% av konsentrasjonsnivået i mors blod). Derfor, under graviditet, spesielt i første trimester av perioden, foreskrives legemidlet bare hvis den forventede fordelen av terapi for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
Bruk med amming er kontraindisert, siden stoffet kommer i morsmelk. Hvis det er nødvendig å bruke propafenon under amming, bør amming stoppes.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved nedsatt nyrefunksjon (med kreatininclearance mindre enn 10%), bør startdosen propafenon i tablettform ikke være mer enn 50% av den vanlige dosen.
For brudd på leverfunksjonen
Siden akkumulering av legemidlet er mulig i tilfelle nedsatt leverfunksjon, bør den daglige dosen av tabletter brukes i mengden 20-30% av den vanlige dosen.
Bruk hos eldre
Hos eldre pasienter anbefales behandling med propafenon i tablettform å starte med lavere doser enn hos pasienter med en kroppsvekt på mer enn 70 kg. Dosen kan bare økes etter åtte dagers behandling.
Narkotikahandel
Ved samtidig bruk av propafenon:
- propranolol, metoprolol, digoksin, indirekte antikoagulantia, cyklosporin, teofyllin, desipramin øker konsentrasjonsnivået i blodplasma;
- warfarin, på bakgrunn av blokkering av stoffskiftet, forbedrer effekten;
- lidokain, kombinert med propafenon, når det administreres intravenøst, øker risikoen for skade på sentralnervesystemet;
- betablokkere kan forårsake økt antiarytmisk virkning;
- lokalbedøvelse og hjertedepressiva forbedrer effekten av propafenon;
- mizolastin, trisykliske antidepressiva, ritonavir, antipsykotika øker risikoen for arytmier;
- fenobarbital, rifampicin kan redusere den antiarytmiske effekten av stoffet;
- amiodaron øker sannsynligheten for å utvikle takykardi av "pirouette" -typen, og avhengig av den terapeutiske responsen kan det derfor være nødvendig med en dosejustering av hvert medikament;
- deprimerende sinoatriell og atrioventrikulær node og medisiner med negativ inotrop effekt øker risikoen for å utvikle bivirkninger;
- legemidler som hemmer beinmargshematopoiesis øker risikoen for myelosuppresjon;
- ketokonazol, cimetidin, kinidin, tropisetron, dolasetron, erytromycin, mizolastin, grapefruktjuice reduserer stoffskiftet av stoffet med 20%, og øker konsentrasjonen av propafenon i blodplasmaet;
- rifampicin senker konsentrasjonen av propafenon i blodplasma;
- venflaxine kan øke plasmakonsentrasjonen;
- Paroksetin forårsaker en økning i plasmanivået av propafenon.
Analoger
Propafenonanaloger er: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved en temperatur på 15-25 ° C på et mørkt sted.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Propafenone
Vurderinger av propafenon er få, i større grad pasienter bruker sosiale nettverk for å avklare stoffets kompatibilitet mens de bruker det med andre legemidler og etanol.
Prisen på propafenon på apotek
Den omtrentlige prisen på propafenon for en pakke med tabletter som inneholder 40 stk. Kan være 235-288 rubler.
Propafenon: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Propafenon 150 mg filmdrasjerte tabletter 40 stk. 260 RUB Kjøpe |
|
Propafenon 150 mg filmdrasjerte tabletter 50 stk. 325 RUB Kjøpe |
|
Fanen Propafenon. p / o film. 150 mg nr. 50 377 r Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
