Tizanil
Tizanil: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Tizanil
ATX-kode: M03BX02
Aktiv ingrediens: tizanidin (tizanidin)
Produsent: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (India)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 20.11.2018
Prisene på apotek: fra 126 rubler.
Kjøpe
Tizanil er et medikament med sentral muskelavslappende virkning som reduserer spenningen i muskelvevet.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform Tizanil - tabletter: flat-sylindrisk, med en dobbeltsidig skråkant, fra hvit til nesten hvit:
- dosering på 2 mg: på den ene siden av risikoen, på den andre - tallet 2 (10 stk. i blemmer, i en pappeske 3 blisterpakninger);
- dosering på 4 mg: på den ene siden er det en korsformet risiko, på den andre - tallet 4 (10 stk. i blemmer, i en pappeske 1 eller 3 blemmer);
- dosering på 6 mg: på den ene siden er det en korsformet risiko, på den andre - tallet 6 (10 stk. i blemmer, i en pappeske 3 blisterpakninger).
Sammensetning:
- virkestoff: tizanidin - 2, 4 eller 6 mg (i form av tizanidinhydroklorid - 2.288; 4.576 eller 6.864 mg);
- hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, stearinsyre, kolloid vannfri silisiumdioksid.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Den aktive komponenten i Tizanil, tizanidin, er et sentralt virkende muskelavslappende middel som reduserer tonen i skjelettmuskulaturen, reduserer alvorlighetsgraden av spasmer, øker styrken av frivillige sammentrekninger og reduserer stivheten i muskelsystemet under passive bevegelser.
Virker direkte på ryggmargen, stimulerer tizanidin presynaptiske α1-adrenerge reseptorer, og undertrykker frigjøring av aminosyrer som stimulerer reseptorer for N-metyl-D-aspartat (NMDA-reseptorer), som et resultat av hvilken polysynaptisk overføring av eksitasjon på nivået av mellomliggende neuroner i ryggmargen undertrykkes. Når denne mekanismen, som er ansvarlig for overflødig muskeltonus, undertrykkes, reduseres den minimale muskelspenningen som forblir i ro og avslapning maksimalt.
Farmakokinetikk
- absorpsjon: etter oral administrering absorberes tizanidin godt; innen 1 time når maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax); biotilgjengelighet ~ 34%. Dietten (måltiden) påvirker ikke stoffets farmakokinetikk;
- fordeling: i likevekt Vd (distribusjonsvolum) - 160 l; tizanidin binder seg til plasmaproteiner med 30%. Farmakokinetikken i området anbefalte daglige doser på 4–20 mg er lineær;
- metabolisme: Tizanyl metaboliseres raskt og i stor grad av CYP1A2-isoenzymet i leveren (opptil 95%) med dannelse av inaktive metabolitter;
- utskillelse: tizanidin utskilles hovedsakelig av nyrene, opptil 70% i form av metabolitter, 2,7% - uendret. Ekskresjon skjer i 2 trinn: halveringstid (T1 / 2) på første trinn - 2,5 timer; siste T1 / 2 - 22 timer. Gjennomsnittlig T1 / 2 for uendret stoff er fra 2 til 4 timer.
Ved nyresvikt med kreatininclearance (CC) mindre enn 25 ml / min fordobles Cmax-verdien, gjennomsnittlig T1 / 2 øker opptil 14 timer, og AUC (areal under konsentrasjonstidens farmakokinetiske kurve) øker 6 ganger.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonen anbefales Tizanil for smertefulle muskelspasmer av forskjellige etiologier, samt for å lindre spastisitet ved multippel sklerose, ryggmargsskader og traumatisk hjerneskade.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- alvorlig leverdysfunksjon
- bruk i kombinasjon med potente hemmere av CYP1A2 isoenzymer (inkludert ciprofloxacin, fluvoxamine);
- laktasemangel, laktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon;
- barn og ungdom under 18 år;
- individuell overfølsomhet overfor tizanidin og (eller) noen av komponentene i medikamentet.
Relative kontraindikasjoner som Tizanil skal brukes med forsiktighet: arteriell hypotensjon, nyresvikt, bradykardi, samtidig med p-piller, eldre fra 65 år.
Du kan ikke brått slutte å ta Tizanil, dosen av legemidlet må reduseres gradvis.
Instruksjoner for bruk av Tizanil: metode og dosering
Tizanil tabletter tas oralt.
Anbefalt dosering:
- smertefull muskelspasme (for lindring): 2-4 mg tre ganger om dagen; i alvorlig forløp - ytterligere 2-4 mg før du legger deg om natten;
- spastisitet i skjelettmuskulatur på grunn av nevrologiske sykdommer (terapi): startdosen er 2 mg tre ganger daglig, dosen økes deretter gradvis med 2-4 mg med et intervall på 3-7 dager. Den optimale daglige dosen er 12-24 mg, delt inn i 3-4 doser, maksimal tillatt daglig dose er 36 mg.
Bivirkninger
- sentralnervesystemet: svimmelhet, søvnløshet, døsighet, søvnforstyrrelser, hallusinasjoner;
- kardiovaskulær system: bradykardi, reduksjon i blodtrykk (blodtrykk), i noen episoder uttalt, opp til tap av bevissthet og kollaps;
- fordøyelsessystemet: kvalme, tørr munn, dyspepsi, leversvikt, økt aktivitet av levertransaminaser, hepatitt;
- muskel- og skjelettsystemet: muskelsvakhet;
- andre reaksjoner: hyperkreatininemi, økt tretthet.
Som et resultat av den plutselige kanselleringen av Tizanil etter langvarig behandling og (eller) bruken av tizanidin i høye doser, samt etter påføring samtidig med antihypertensiva, er det mulig å: øke blodtrykket, takykardi, akutt cerebrovaskulær ulykke.
Overdose
Symptomer på overdosering av Tizanil er kvalme, oppkast, redusert blodtrykk, uro, angst, miosis, svimmelhet, døsighet, forlengelse av QT-intervallet, respirasjonssvikt, koma.
For behandling av tilstanden anbefales det å utføre magesvask, gi pasienten aktivt kull, utføre tvungen diurese og om nødvendig utføre symptomatisk behandling.
spesielle instruksjoner
Det er tegn på leverdysfunksjon forbundet med inntak av tizanidin, men hvis kravene til doseringsregimet og bruk av daglige doser av legemidlet opp til 12 mg ble observert, ble slike tilfeller sjelden observert. For å unngå leversykdommer, anbefales det å overvåke leverfunksjonstester en gang i måneden i løpet av de første 4 månedene av behandlingen når du tar tizanidin i en daglig dose på 12 mg eller mer, samt hos pasienter med kliniske tegn som tyder på leverfunksjon: uforklarlig kvalme, anoreksi føler kronisk tretthet. Hvis serumaktiviteten til AST (aspartataminotransferase) og ALT (alaninaminotransferase) konsekvent overstiger tre ganger eller mer den øvre grensen for normen, bør Tizanyl avbrytes.
Det ble utført prekliniske studier av kronisk toksisitet av legemidlet hos dyr (hunder), hvor en økning i QT-intervallet ble notert i tilfelle bruk av tizanidin i doser som tilsvarer maksimale doser for mennesker. Derfor, med syndromet med medfødt forlengelse av QT-intervallet, bør Tizanil tas med forsiktighet.
Pasienter med koronarsykdom (iskemisk hjertesykdom) og (eller) hjertesvikt bør overvåkes regelmessig med et elektrokardiogram (EKG).
Ved myasthenia gravis foreskrives legemidlet med ekstrem forsiktighet, etter en nøye vurdering av forholdet mellom fordelene som forventes av behandlingen, med mulig risiko for bivirkninger.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Som et resultat av å ta Tizanil, kan svimmelhet, døsighet og blodtrykksreduksjon utvikle seg, noe som krever at du avstår fra potensielt farlige aktiviteter, inkludert å kjøre bil eller arbeide med komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Siden det ikke er utført kontrollerte studier av bruk av tizanidin hos gravide, bør det ikke brukes under graviditet, med mindre den forventede fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
Tizanil trenger lett inn i morsmelk. Under amming bør legemidlet seponeres.
Barndomsbruk
Bruk av Tizanil er kontraindisert for behandling av barn og ungdom under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Forsiktighet er nødvendig for å bruke Tizanil hos pasienter med nyresvikt.
Med CC <25 ml / min begynner behandlingen med en dose på 2 mg en gang daglig. Om nødvendig økes den gradvis med tanke på bærbarhet. Når en mer uttalt terapeutisk effekt er nødvendig, anbefales det først og fremst å øke dosen som er foreskrevet en gang om dagen, hvoretter det er mulig å øke hyppigheten av administrasjonen.
For brudd på leverfunksjonen
Tizanil er ikke foreskrevet for alvorlig leverfunksjon.
Bruk hos eldre
Tizanil bør brukes med forsiktighet hos eldre pasienter over 65 år.
Narkotikahandel
- fluvoxamine, ciprofloxacin (hemmere av isoenzymet CYP1A2): i stand til å øke AUC for tizanidin 33 ganger, noe som kan resultere i en langvarig og klinisk signifikant reduksjon i blodtrykket, noe som fører til svakhet, døsighet og bremsing av psykomotoriske reaksjoner, opp til tap av bevissthet, samt forlengelse av QT-intervallet;
- andre hemmere av CYP1A2 isoenzym - antiarytmika (amiodaron, propafenon, mexiletin), cimetidin, fluorokinoloner (enoksacin, norfloxacin, pefloxacin), rofecoxib, p-piller, tiklopidin: samtidig bruk med tizanidin;
- antihypertensiva: risikoen for en markant reduksjon i blodtrykk og bradykardi øker;
- medikamenter som senker sentralnervesystemet, etanol: potensering av den beroligende effekten av tizanidin er mulig, samtidig bruk anbefales ikke.
Analoger
Tizanils analoger er Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C på et tørt og mørkt sted. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Tizanil
Fra de få vurderingene om Tizanil er det vanskelig å forstå hvor effektivt dette stoffet er, og om det er et tilstrekkelig alternativ til dyrere analoger.
Sammen med anbefalingen om bruk av stoffet for effektiv fjerning av muskelspasmer, er det meninger om stoffets absolutt ineffektivitet, forverret av en sterk hypnotisk effekt, noe som forårsaker apati for alt rundt.
Prisen på Tizanil på apotek
Anslått pris på Tizanil tabletter, 30 stk. i pakken: i en dose på 2 mg - 165 rubler; i en dose på 4 mg - 277 rubler.
Tizanil: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Tizanil tabletter 2mg 20 stk. 126 RUB Kjøpe |
Tizanil 2 mg tabletter 20 stk. 126 RUB Kjøpe |
Tizanyl 2mg tabletter 30 stk. 139 RUB Kjøpe |
Tizanil 2 mg tabletter 30 stk. 139 RUB Kjøpe |
Tizanil 4 mg tabletter 30 stk. 199 RUB Kjøpe |
Tizanil 4 mg tabletter 20 stk. 213 r Kjøpe |
Tizanil tabletter 4mg 30 stk. 227 r Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!