Tizanidin
Tizanidine: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Tizanidine
ATX-kode: M03BX02
Aktiv ingrediens: Tizanidine (Tizanidine)
Produsent: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Ungarn), farmasøytisk anlegg i Berezovsky (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 22.10.2018
Prisene på apotek: fra 119 rubler.
Kjøpe
Tizanidin er et medikament med en sentral muskelavslappende effekt, brukt mot smertefulle muskelspasmer.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformen av Tizanidin er tabletter: bikonveks, rund, nesten hvit med et gulaktig skjær eller hvitt (10 stykker blisterpakninger, i en pappeske 3 eller 6 pakninger; 15 stykker hver i en blisterpakning, i en pappeske 2 eller 4 emballasje; 20 stk. i blisterpakninger, i en papppakke 3 pakker; 30 stk. i en blisterpakning, i en papppakke 1 eller 2 pakker; 30, 60 eller 100 stk. i bokser, i en papppakke 1 boks).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: tizanidin - 2 eller 4 mg (tizanidinhydroklorid - 2.288 eller 4.576 mg);
- hjelpekomponenter (2/4 mg): magnesiumstearat - 1,1 / 2,2 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 50,512 / 101,024 mg; kolloidalt silisiumdioksid - 1,1 / 2,2 mg; vannfri laktose - 55/110 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Tizanidin er et av de sentraltvirkende muskelavslappende middelene.
De viktigste effektene av det aktive stoffet:
- stimulering av presynaptiske alfa-2-adrenerge reseptorer i ryggmargen;
- undertrykkelse av frigjøring av nevrotransmitteraminosyrer som stimulerer reseptorer for N-metyl-D-aspartat (NMDA-reseptorer), som er årsaken til inhibering av polysynaptisk overføring av eksitasjon i ryggmargen. Siden denne mekanismen er ansvarlig for overflødig muskeltonus, reduseres tonen når den undertrykkes.
- en reduksjon i muskelstivhet under passive bevegelser, på grunn av hvilken det er en reduksjon i motstand mot passive bevegelser og en økning i volumet av aktive bevegelser;
- en økning i styrken av sammentrekninger av skjelettmuskulaturens vilkårlige natur;
- reduksjon av kloniske anfall og spasmer.
Farmakokinetikk
Absorpsjon: stoffet absorberes nesten fullstendig og raskt. Maksimal plasmakonsentrasjon - 12,3 og 15,6 ng / ml etter en enkelt og flere doser av legemidlet i en dose på henholdsvis 4 mg, oppnås etter ca. 1 time. Den gjennomsnittlige biotilgjengeligheten er omtrent 34% (assosiert med uttalt metabolisme).
Distribusjon: binding til plasmaproteiner - 30%; den gjennomsnittlige verdien av distribusjonsvolumet er 2,6 l / kg. Farmakokinetikken i doseområdet fra 4 til 20 mg er lineær. Når det tas oralt, kan tizanidin pålitelig forutsi verdiene av plasmakonsentrasjonen i blodet.
Metabolisme: forekommer raskt, omtrent 95% - i leveren, med påfølgende dannelse av inaktive metabolitter. Tizanidin metaboliseres hovedsakelig av isoenzym 1A2 i cytokrom P450-systemet.
Ekskresjon: Halveringstiden til et stoff fra blodbanen varierer fra 2 til 4 timer. Det skilles ut som metabolitter hovedsakelig av nyrene (ca. 70% av dosen). uendret stoff - ca 4,5%.
Den gjennomsnittlige maksimale konsentrasjonen av legemidlet i plasma ved nyresvikt (kreatininclearance ≤ 25 ml / min) øker med 2 ganger sammenlignet med hos friske frivillige, den endelige halveringstiden er 14 timer, noe som medfører en signifikant økning i stoffets systemiske biotilgjengelighet.
Nedsatt leverfunksjon kan føre til økt systemisk eksponering for tizanidin.
Indikasjoner for bruk
- smertefulle muskelspasmer;
- spastisitet i skjelettmuskulatur assosiert med sykdommer og skade på ryggmargen, multippel sklerose.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- leverdysfunksjon i alvorlig forløp;
- kombinert bruk med alfa-2-adrenerge agonister, fluvoxamin, ciprofloxacin og andre potente hemmere av CYP1A2-isoenzymet;
- galaktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjon;
- graviditet og amming;
- barn opp til 18 år;
- individuell intoleranse mot komponentene som utgjør stoffet.
Relativt (sykdommer / tilstander hvor Tizanidine er foreskrevet med forsiktighet, i noen tilfeller - under kontroll av laboratorieparametere for hjertets funksjonelle tilstand og overvåking av EKG-indikatorer):
- arteriell hypotensjon;
- moderat alvorlig leverfunksjon;
- medfødt forlengelse av QT-intervallet;
- bradykardi;
- nyresvikt;
- kombinert bruk med norfloxacin, tiklopidin, betablokkere, diuretika, etanol, p-piller, antihypertensive, antiarytmiske og beroligende medisiner, digoksin, cimetidin, rofecoxib;
- alder fra 65 år.
Instruksjoner for bruk av Tizanidine: metode og dosering
Tizanidin tas oralt.
Legen velger dosen individuelt, siden stoffet har en smal terapeutisk indeks og høy variasjon av plasmakonsentrasjonen i blodet.
Minimumsrisikoen for å utvikle bivirkninger observeres når du tar stoffet 3 ganger daglig, 2 mg. Ved smertefull muskelspasme kan en enkelt dose økes til 4 mg. I alvorlige tilfeller kan en lege foreskrive ytterligere 2 eller 4 mg ved sengetid.
Med spastisitet i skjelettmuskulatur assosiert med nevrologiske sykdommer, settes doseringsregimet individuelt.
Maksimal daglig dose ved begynnelsen av behandlingen er 6 mg fordelt på 3 doser. I fremtiden, med et intervall på 3–7 dager, kan den øke med 2-4 mg.
Den optimale terapeutiske effekten oppnås som regel med en daglig dose på 12-24 mg i 3-4 delte doser med overholdelse av like tidsintervaller. Maksimal dose er 36 mg per dag.
Pasienter over 65 år anbefales å begynne å ta Tizanidin med minimumsdosen. I fremtiden blir doseringsregimet satt med tanke på det optimale forholdet mellom effektivitet og toleranse.
Den anbefalte startdosen for kreatininclearance ≤ 25 ml / min er 2 mg en gang daglig. Doseopptrapping bør gjøres sakte, gradvis, med tanke på effektivitet og toleranse. Hvis det er behov for en mer uttalt effekt, anbefales det å øke enkeltdosen, deretter bruksfrekvensen.
Kansellering av tizanidin bør utføres gradvis, noe som vil redusere sannsynligheten for en rebound-økning i blodtrykk og takykardi. Dette gjelder spesielt i tilfeller av langvarig bruk av stoffet eller terapi i høye doser.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger (> 10% - veldig vanlig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01% - veldig sjelden, med tanke på rapporter om enkelttilfeller):
- fordøyelsessystemet: veldig ofte - gastrointestinale forstyrrelser, xerostomi; ofte - kvalme;
- kardiovaskulært system: ofte - senking av blodtrykket (i noen tilfeller er det uttalt, opp til tap av bevissthet og kollaps); sjelden - bradykardi;
- nervesystemet: veldig ofte - svimmelhet, døsighet;
- muskuloskeletale systemet: veldig ofte - muskelsvakhet;
- subkutant vev / hud: allergiske reaksjoner (spesielt utslett);
- psyke: ofte - hallusinasjoner, søvnløshet, søvnforstyrrelser;
- laboratorieindikatorer: ofte - økt aktivitet av levermikrosomale enzymer;
- generelle lidelser: veldig ofte - økt tretthet, abstinenssyndrom.
Med en kraftig tilbaketrekning av Tizanidine etter langvarig bruk eller inntak av høye doser, samt etter kombinert bruk med medisiner med antihypertensiv effekt, ble utviklingen av takykardi og en økning i blodtrykket notert. I noen tilfeller førte dette til akutte sykdommer i hjernesirkulasjonen. I forbindelse med det ovennevnte bør kanselleringen av behandlingen utføres gradvis.
Det er rapporter om slike brudd (et årsakssammenheng er ikke fastslått, hyppigheten av forekomst av disse bivirkningene kan ikke fastslås):
- nervesystemet: svimmelhet;
- psyke: angstlidelser, hallusinasjoner, forvirring;
- galleveier, lever: leversvikt, akutt hepatitt;
- synsorgan: tåkesyn;
- generelle lidelser: asteni, abstinenssyndrom.
Overdose
De viktigste symptomene: oppkast, kvalme, en markant reduksjon i blodtrykket, forlengelse av QTc-intervallet, døsighet, svimmelhet, angst, miosis, koma, respirasjonssvikt.
Terapi: for å fjerne tizanidin fra kroppen, anbefales det å utføre magesvask, inntak av store mengder væske og gjentatt administrering av aktivt karbon. Også akselerert utskillelse av stoffet blir lettere ved tvungen diurese. I fremtiden utføres symptomatisk behandling.
Gjenoppretting i alle tilfeller av overdose, inkludert inntak av 400 mg Tizanidine, var hendelsesløs.
spesielle instruksjoner
Mens du tar Tizanidine, kan hypotensjon utvikle seg. Med en markant reduksjon i blodtrykk er kollaps og tap av bevissthet mulig.
Du må avstå fra å drikke alkohol under behandlingen.
Det er informasjon om tilfeller av utvikling av brudd på leverfunksjonen, men når du tar stoffet i en daglig dose på 12 mg, skjer dette sjelden. I forbindelse med det ovennevnte anbefales det at pasienter som bruker Tizanidine i en dose på 12 mg per dag, i de første 4 månedene av behandlingen, overvåker funksjonelle leverprøver en gang i måneden. Også leverfunksjonen bør overvåkes når kliniske tegn dukker opp som tyder på leverfunksjon, inkludert uforklarlig kvalme, anoreksi og utmattelse. Med en jevn økning i serumnivåene av alaninaminotransferase og aspartataminotransferase tre ganger sammenlignet med den øvre grensen for normen, avbrytes stoffet.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Tatt i betraktning profilen til bivirkninger, anbefales det å nekte å kjøre i løpet av behandlingsperioden.
Påføring under graviditet og amming
I henhold til instruksjonene er Tizanidine kontraindisert for bruk under graviditet og amming (det er ingen kliniske data som bekrefter sikkerheten / effekten av legemidlet i denne pasientgruppen).
Barndomsbruk
Tizanidin er ikke foreskrevet for barn under 18 år, noe som skyldes mangel på bevis for effekt / sikkerhet.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved nyresvikt med kreatininclearance ≤ 25 ml / min, bør behandlingen utføres med forsiktighet.
For brudd på leverfunksjonen
Ved alvorlige leversykdommer er ikke Tizanidine foreskrevet, med moderat - legemidlet bør brukes med forsiktighet.
Bruk hos eldre
Pasienter over 65 år foreskrives Tizanidin med forsiktighet; i begynnelsen av behandlingen er minimumsdosene indikert. I fremtiden blir doseringsregimet satt med tanke på det optimale forholdet mellom effektivitet og toleranse.
Narkotikahandel
Funksjoner ved kombinert bruk av Tizanidine med induktorer / hemmere av isoenzymet CYP1A2:
- hemmere: en økning i plasmakonsentrasjonen av tizanidin i blodet, noe som kan forårsake symptomer på overdosering, inkludert forlengelse av QTc-intervallet; bruk med fluvoxamine og ciprofloxacin er kontraindisert, siden dette kan føre til en langvarig reduksjon i blodtrykket, ledsaget av svimmelhet, døsighet, en reduksjon i hastigheten på psykomotoriske reaksjoner (i noen tilfeller opp til tap av bevissthet og kollaps); kombinasjonen med andre hemmere av CYP1A2-isoenzymet, inkludert antiarytmika, cimetidin, noen fluorokinoloner, rofecoxib, p-piller og tiklopidin, anbefales ikke;
- induktorer: en reduksjon i plasmanivået av tizanidin, noe som kan føre til en reduksjon i stoffets effektivitet.
Kombinasjoner som krever forsiktighet ved forskrivning:
- legemidler som forlenger QT-intervallet, inkludert amitriptylin, cisaprid, azitromycin;
- rifampicin: en betydelig reduksjon i plasmakonsentrasjonen av tizanidin i blodet er mulig. I tilfeller av behov for kombinert bruk, anbefales en økning i dosen av Tizanidin;
- andre alfa-2-adrenerge agonister (inkludert klonidin): denne kombinasjonen kan potensielt øke den hypotensive effekten (kombinasjonen anbefales å unngå);
- medikamenter med en antihypertensiv effekt, inkludert diuretika: en markert reduksjon i blodtrykk (i noen tilfeller opp til tap av bevissthet og kollaps) og bradykardi er mulig. Ved brå tilbaketrekning av tizanidin etter kombinert terapi, ble forekomsten av takykardi og en økning i blodtrykket notert, noe som i noen tilfeller kan føre til akutt forstyrrelse av hjerne sirkulasjon;
- medikamenter med beroligende og hypnotiske effekter (benzodiazepin, baklofen) og noen andre medikamenter, for eksempel antihistaminer: den beroligende effekten av tizanidin kan øke;
- etanol: en økning i sannsynligheten for å utvikle bivirkninger;
- røyking: den systemiske biotilgjengeligheten av tizanidin hos mannlige røykere er betydelig redusert; under langvarig behandling kan det være nødvendig med høyere doser av stoffet.
Analoger
Tizanidinanaloger er Sirdalud, Tizalud, Tizanil.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Tizanidine
Ifølge vurderinger er Tizanidine et effektivt medikament, men betydelige bivirkninger er hyppige. Disse inkluderer døsighet, svakhet, alvorlig svimmelhet og trang til å kaste opp, noe som kan føre til tilbaketrekning av medikamenter.
Prisen på Tizanidine på apotek
Den omtrentlige prisen for Tizanidine (30 tabletter per pakke) er 110–160 rubler.
Tizanidine: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Tizanidine 2 mg tabletter 30 stk. 119 RUB Kjøpe |
|
Tizanidine 2 mg tabletter 30 stk. 129 RUB Kjøpe |
|
Tizanidine 4 mg tabletter 30 stk. 130 RUB Kjøpe |
|
Tizanidine 2 mg tabletter 30 stk. 133 rbl. Kjøpe |
|
Tizanidin tabletter 4 mg 30 stk. 152 RUB Kjøpe |
|
Tizanidine 4 mg tabletter 30 stk. 185 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
