Sirdalud
Sirdalud: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Legemiddelinteraksjoner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for lagring
- 13. Vilkår for utlevering fra apotek
- 14. Vurderinger
- 15. Pris på apotek
Latinsk navn: Sirdalud
ATX-kode: М03ВХ02
Aktiv ingrediens: tizanidin (tizanidin)
Produsent: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, AS (Tyrkia)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 13.08.2019
Prisene på apotek: fra 188 rubler.
Kjøpe
Sirdalud er et sentralt, muskelavslappende middel.
Slipp form og komposisjon
Sirdalud er tilgjengelig i form av tabletter: hvite eller off-white, flate, runde, med avfasede kanter, skårede (2 mg tabletter) eller kryssede linjer (4 mg tabletter) på den ene siden og OZ-koden (2 mg tabletter) eller RL (tabletter 4 mg) på den andre (10 stykker i blemmer, i en pappeske tre blemmer).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: tizanidin (i form av tizanidinhydroklorid) - 2 mg eller 4 mg;
- hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, stearinsyre, mikrokrystallinsk cellulose, vannfri kolloid silisiumdioksid.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Tizanidin er et sentralt virkende muskelavslappende middel. Det virker på visse områder av ryggmargen ved å stimulere presynaptiske alfa 2- reseptorer, noe som fører til hemming av eksiterende aminosyrer som aktiverer reseptorer for N-metyl-D-aspartat (NMDA-reseptorer). Dette forårsaker inhibering av polysynaptisk overføring av eksitasjon på nivået av mellomliggende nevroner lokalisert i ryggmargen. Siden overdreven muskeltonus provoseres nettopp av denne mekanismen, observeres en reduksjon i muskeltonus når den undertrykkes. I tillegg til muskelavslappende egenskaper er tizanidin også preget av en moderat sentral smertestillende effekt.
Effektiviteten til Sirdalud har blitt bevist både for kroniske spasmer i cerebral og spinal genese, og for muskelspasmer, ledsaget av akutt smerte. Legemidlet reduserer risikoen for å utvikle kloniske anfall og reduserer spastisitet, noe som fører til en reduksjon i motstand mot passive bevegelser og en økning i omfanget av aktive bevegelser. Den muskelavslappende effekten, målt ved hjelp av "pendel" -testen og Ashworth-skalaen, og bivirkninger (senking av blodtrykk og hjertefrekvens) bestemmes av innholdet av tizanidin i blodplasmaet.
Farmakokinetikk
Tizanidin absorberes nesten fullstendig og raskt nok. Dens maksimale plasmanivå registreres omtrent 1 time etter at du har tatt Sirdalud. Stoffet metaboliseres i stor grad under "første passering" gjennom leveren, på grunn av hvilket biotilgjengeligheten når et gjennomsnitt på omtrent 34%. Maksimal konsentrasjon av tizanidin er 12,3 og 15,6 ng / ml etter enkeltdoser og flere doser av legemidlet i en dose på henholdsvis 4 mg.
Etter å ha oppnådd likevekt med intravenøs administrering er gjennomsnittlig distribusjonsvolum 2,6 l / kg. Tizanidin binder seg til plasmaproteiner i blodet med ca. 30%.
Det meste av tizanidin (ca. 95%) metaboliseres raskt i leveren. In vitro metabolske prosesser der denne forbindelsen deltar, utføres ved bruk av isoenzymet CYP1A2 i cytokrom P 450-systemet. Metabolitter er ikke forskjellige i farmakologisk aktivitet.
Halveringstiden for den aktive komponenten i Sirdalud fra den systemiske sirkulasjonen varierer i gjennomsnitt fra 2 til 4 timer. Omtrent 70% av den dosen som tas, utskilles hovedsakelig i urinen i form av metabolitter. Omtrent 4,5% av tizanidin skilles ut uendret.
Når du tar 4 mg Sirdalud i form av tabletter samtidig med matinntak, observeres ingen endringer i farmakokinetikken til tizanidin. Selv med tanke på økningen i stoffets maksimale konsentrasjon i blodet med en tredjedel når den tas etter måltider, har denne effekten ingen klinisk betydning. I dette tilfellet endres ikke graden og absorpsjonsgraden [i henhold til dataene på området under den farmakokinetiske kurven "konsentrasjonstid" (AUC).
For tizanidin, når det tas i doser på 1–20 mg, er lineær farmakokinetikk karakteristisk.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn eller lik 25 ml / min) er det maksimale nivået av tizanidin i blodplasma 2 ganger høyere enn hos friske frivillige. Den terminale halveringstiden hos slike pasienter er ca. 14 timer, noe som øker den systemiske biotilgjengeligheten av tizanidin, som måles med AUC, omtrent 6 ganger.
Farmakokinetiske studier av tizanidin hos pasienter med leverdysfunksjon har praktisk talt ikke blitt utført. Siden tizanidin hovedsakelig metaboliseres i leveren med deltagelse av CYP1A2-isoenzymet i cytokromsystemet, kan leverdysfunksjoner provosere en økning i systemisk eksponering for stoffet.
Det er ingen pålitelig informasjon om legemiddelets farmakokinetikk hos pasienter over 65 år. De farmakokinetiske egenskapene til tizanidin er uavhengig av kjønn, og effekten av rase og etnisitet på dem er ikke undersøkt.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene brukes Sirdalud for smertefull muskelspasmer forårsaket av funksjonelle og statiske sykdommer i ryggraden (lumbale og cervikale syndromer), eller etter kirurgi (for eksempel kirurgi for artrose i hofteleddet eller intervertebral brokk).
Legemidlet brukes også til spastisitet i skjelettmuskulaturen ved sykdommer av nevrologisk art, for eksempel ved kronisk myelopati, multippel sklerose, degenerative sykdommer i ryggmargen, cerebral parese (hos pasienter over 18 år) og konsekvensene av cerebrovaskulære ulykker.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- alvorlig nedsatt leverfunksjon
- barn og ungdom opp til 18 år (på grunn av den begrensede erfaringen med bruk i denne alderskategorien);
- samtidig mottakelse med ciprofloxacin eller fluvoxamine;
- overfølsomhet overfor hoved- eller hjelpekomponentene i stoffet.
Relativ (Sirdalud brukes med forsiktighet):
- moderat leverdysfunksjon
- nedsatt nyrefunksjon;
- høy alder over 65 år.
Instruksjoner for bruk av Sirdalud: metode og dosering
Sirdalud tabletter tas oralt. Doseringsregimet velges individuelt, med tanke på egenskapene til en bestemt pasient.
Startdosen er 2 mg tre ganger daglig, ved denne dosen minimeres risikoen for uønskede bivirkninger.
Tabletter med forskjellige doser (2 mg og 4 mg) kan deles i to like deler.
Anbefalte doser av Sirdalud:
- smertefull muskelspasme: 2 mg eller 4 mg tre ganger daglig. Om nødvendig er et ekstra inntak av en tablett (2 mg eller 4 mg) mulig, helst ved sengetid, siden stoffet kan forårsake døsighet;
- spastisitet i skjelettmuskulatur på grunn av nevrologiske sykdommer: startdosen er ikke mer enn 6 mg per dag i tre oppdelte doser, deretter økes dosen gradvis med 2-4 mg hver 3.-7. dag. Den optimale terapeutiske effekten ble observert ved en daglig dose på 12-24 mg i 3-4 doser med jevne mellomrom. Maksimal dose er 36 mg per dag.
Pasienter over 65 år og personer med moderat nedsatt leverfunksjon foreskrives Sirdalud med forsiktighet, og starter behandling med en minimumsdose som gradvis økes til en dose som er optimal når det gjelder effektivitet og toleranse er oppnådd.
Ved nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 25 ml / min) i begynnelsen av behandlingen, er dosen av legemidlet 2 mg en gang daglig. Deretter økes den gradvis med tanke på toleransen og effektiviteten til Sirdalud. Hvis det er nødvendig å oppnå en mer uttalt effekt, økes først dosen som tas en gang, og deretter økes frekvensen.
Uttaket av legemidlet utføres gradvis, spesielt hos pasienter som har fått Sirdalud i høye doser i lang tid. Ellers er det en mulighet for å utvikle en rebound-økning i blodtrykk og takykardi.
Bivirkninger
- fordøyelsessystemet: veldig ofte - gastrointestinale lidelser, en følelse av tørrhet i munnen; ofte - kvalme;
- kardiovaskulær system: ofte - reduksjon i blodtrykk (i noen tilfeller uttalt, opp til tap av bevissthet og kollaps); sjelden - bradykardi;
- nervesystemet og psyken: veldig ofte - svimmelhet, døsighet; ofte - søvnforstyrrelser, søvnløshet;
- muskuloskeletale systemet: veldig ofte - myasthenia gravis;
- laboratorieindikatorer: ofte - økt aktivitet av leverenzymer;
- andre reaksjoner: veldig ofte - økt tretthet.
Når du bruker Sirdalud i små doser (med smertefull muskelspasmer), blir de listede bivirkningene moderat uttrykt og forsvinner av seg selv. Å ta høyere doser av legemidlet som anbefales for spastisitet fører til en økning i forekomst og alvorlighetsgrad av bivirkninger, men virkelig alvorlige tilfeller som krever seponering av legemidlet er sjeldne.
I klinisk praksis ble det registrert uønskede bivirkninger fra følgende systemer og organer (hyppigheten av deres forekomst er ikke fastslått):
- lever og galleveier: leversvikt, hepatitt;
- nervesystemet, psyken og sensoriske organer: svimmelhet, forvirring, tåkesyn, hallusinasjoner;
- andre reaksjoner: abstinenssyndrom, asteni.
Overdose
Foreløpig er flere tilfeller av overdosering av legemidler kjent, inkludert tilfellet da den tatt dosen av Sirdalud var 400 mg. I alle situasjonene beskrevet ovenfor ble fullstendig gjenoppretting observert, hvis prosess forløp uten særegenheter. Overdoseringssymptomer inkluderer døsighet, svimmelhet, angst, forlengelse av QT-intervallet, redusert blodtrykk, kvalme, oppkast, depresjon i luftveissenteret, koma.
For fullstendig eliminering av Sirdalud fra kroppen, anbefales gjentatt inntak av aktivt karbon. Antagelig fremmer tvungen diurese også akselerert eliminering av tizanidin. I fremtiden kan det være nødvendig med symptomatisk behandling.
spesielle instruksjoner
Leverdysfunksjon ble oftere observert hos pasienter som fikk Sirdalud i en dose på mer enn 12 mg per dag. Hos slike pasienter, så vel som hos pasienter med kliniske tegn på nedsatt leverfunksjon (kvalme, tretthet, anoreksi), anbefales det å overvåke leverfunksjonen og utføre passende tester en gang i måneden i løpet av de første 4 månedene av behandlingen. Hvis nivåene av alaninaminotransferase og aspartataminotransferase vedvarende overskrider normens øvre grense tre eller flere ganger, bør legemidlet seponeres.
Sirdalud anbefales ikke til pasienter med alvorlig laktasemangel, arvelig galaktoseintoleranse eller glukose / galaktosemalabsorpsjonssyndrom, siden tablettene inneholder laktose.
Med utvikling av døsighet under behandling med stoffet, bør pasienter avstå fra å utføre arbeid assosiert med høy oppmerksomhetskonsentrasjon og en rask psykomotorisk reaksjon.
Påføring under graviditet og amming
Kontrollerte studier av bruk av Sirdalud hos gravide pasienter har ikke blitt utført, derfor bør det ikke tildeles en slik pasientkategori (unntatt i tilfeller der de potensielle fordelene oppveier mulige risikoer). Forsøk på dyr avslørte ikke klare tegn på stoffets teratogenisitet. Når det ble administrert til dyr i daglige doser på 10 og 30 mg / kg, ble det observert en økning i svangerskapsperioden. Tilfeller av fosterdød før og etter fødsel, samt forsinket fosterutvikling, er rapportert. Når de ovennevnte dosene ble tatt av kvinnene, viste de uttalt symptomer på beroligelse og muskelavslapping. Tatt i betraktning kroppsoverflaten, overskred de ovennevnte dosene den maksimalt tillatte dosen for mennesker (0,72 mg / kg per dag) ca. 2,2 og 6,7 ganger.
Dyrestudier viser at små konsentrasjoner av tizanidin skilles ut i melk hos ammende kvinner. Det anbefales ikke å bruke Sirdalud under amming, siden det ikke er noen informasjon om penetrering av denne forbindelsen i morsmelk hos mennesker.
Før pasienter i reproduktiv alder starter behandling med Sirdalud, bør de få informasjon om resultatet av en graviditetstest.
Da Sirdalud ble gitt i daglige doser på henholdsvis 10 og 30 mg / kg til henholdsvis menn og kvinner, menn og kvinner, var det ingen negativ effekt på fruktbarheten. Hos menn som fikk stoffet i doser som overstiger 30 mg / kg per dag, og kvinner i doser som overstiger 10 mg / kg per dag, ble det observert en reduksjon i fertilitet. Med tanke på kroppsoverflaten oversteg de angitte dosene den maksimalt tillatte dosen for mennesker (lik 0,72 mg / kg per dag) med 2,2 og 6,7 ganger. Når du tok slike doser, observerte gravide kvinner spesielle kliniske symptomer, uttrykt i ataksi, vekttap og uttalt tegn på beroligelse.
Narkotikahandel
Sirdalud anbefales ikke å brukes samtidig med cimetidin, rofecoxib, tiklopidin, antiarytmika (propafenon, mexiletin, amiodaron), p-piller og noen fluorokinoloner (pefloxacin, enoxacin, norfloxacin), ettersom slike kombinasjoner kan føre til en økning i plasmacid., forlengelse av QT-intervallet c.
Sirdalud er foreskrevet med forsiktighet sammen med medisiner som forlenger QT-intervallet (azitromycin, amitriptylin, cisaprid).
Når det brukes sammen med antihypertensiva, er en markant reduksjon i blodtrykk og bradykardi mulig; med rifampicin - en reduksjon i konsentrasjonen av tizanidin i plasma med 50%, noe som fører til en reduksjon i den terapeutiske effekten av Sirdalud.
Hos pasienter som røyker (røyker mer enn 10 sigaretter per dag), reduseres den systemiske biotilgjengeligheten av tizanidin med nesten 30%, derfor kan det være nødvendig med en økning i dosen av legemidlet ved langvarig behandling.
Etanol kan øke risikoen for bivirkninger av stoffet. Sirdalud er i sin tur i stand til å styrke den undertrykkende effekten av alkohol på sentralnervesystemet.
Antihistaminer, hypnotika og beroligende midler kan øke den beroligende effekten av tizanidin. Andre a- 2 adrenerge reseptoragonister, når det brukes sammen med Sirdalud, kunne øke den hypotensive effekt.
Analoger
Tizalud og Midokalm er analoger til Sirdalud.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C utenfor barns rekkevidde.
Holdbarheten er 5 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Sirdalud
Ifølge vurderinger brukes Sirdalud hos pasienter i forskjellige alderskategorier. I gjennomsnitt vurderer de resultatene av behandlingen med 3,9 poeng av 5. Mange pasienter merker utseendet på ubehagelige bivirkninger, deriblant tretthet og døsighet. En signifikant effekt av medikamentet på leveren er også rapportert.
Leger foreskriver Sirdalud som en symptomatisk behandling for å redusere skjelettmuskelspasmer. Ved alvorlige manifestasjoner av bivirkninger eller fravær av et betydelig resultat etter 3 dagers behandling, bør du konsultere en spesialist som vil justere behandlingsregimet.
Pris for Sirdalud på apotek
Den omtrentlige prisen for Sirdalud med en dose på 2 mg er 216-237 rubler, og med en dose på 4 mg - 318-350 rubler (for en pakke som inneholder 30 tabletter).
Sirdalud: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Sirdalud 2 mg tabletter 30 stk. 188 r Kjøpe |
|
Sirdalud tabletter 2mg 30 stk. 198 RUB Kjøpe |
|
Sirdalud 4mg tabletter 30 stk. 271 r Kjøpe |
|
Sirdalud 4 mg tabletter 30 stk. 271 r Kjøpe |
|
Sirdalud mr caps. med mod. utgivelse 6 mg n30 453 r Kjøpe |
|
Sirdalud MP 6 mg kapsler med modifisert frigjøring 30 stk. 453 r Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
