Sirdalud MR
Sirdalud MR: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Sirdalud MR
ATX-kode: M03BX02
Aktiv ingrediens: tizanidin (tizanidin)
Produsent: Novartis Pharmaceuticals, S. A. (Novartis Farmaceutica, SA) (Spania); Novartis Saglik Gida ve Tarim Yuryunleri Sanayi ve Tikaret A. S. (Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunlery San.ve Ticaret, AS) (Tyrkia)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 30.12.2019
Prisene på apotek: fra 453 rubler.
Kjøpe
Sirdalud MR er et sentralt fungerende muskelavslappende middel.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet produseres i form av kapsler med modifisert frigjøring: gelatinøs, størrelse 2, hard, ugjennomsiktig, hvit hette og kropp, grå påskrift påføres: på hetten - Sirdalud, på kroppen - 6 mg; innholdet i kapslene er runde pellets i nesten hvit eller hvit farge (10 kapsler i blisterpakninger, i en pappeske 1, 2 eller 3 blisterpakninger og bruksanvisning for Sirdalud MR).
1 kapsel inneholder:
- virkestoff: tizanidinhydroklorid - 6,864 mg, som når det gjelder tizanidinbase er 6 mg;
- hjelpekomponenter: gelatin, etylcellulose, shellak, sukkerkuler, titandioksid, talkum;
- blekk sammensetning: skallak, titandioksid (E171), jernfargestoff svart oksid (E172).
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Sirdalud MR er et sentralt fungerende muskelavslappende middel. Hovedapplikasjonen for det aktive stoffet, tizanidin, er nerveceller i ryggmargen. Virkningsmekanismen til stoffet skyldes tizanidins evne til å stimulere presynaptiske alfa2-adrenerge reseptorer, noe som fører til undertrykkelse av frigjøring av aminosyrer som stimulerer og stimulerer NMDA-reseptorer (N-metyl-D-aspartat). Som et resultat er det en undertrykkelse av polysynaptisk overføring av eksitasjon på nivået av mellomliggende nerveceller i ryggmargen og en reduksjon i muskeltonus. Sammen med muskelavslappende egenskaper har tizanidin en moderat uttalt sentral smertestillende effekt.
Med kronisk spastisitet i spinal og cerebral genese, gir den terapeutiske effekten av Sirdalud MR en reduksjon i spastisitet og kloniske anfall, en reduksjon i motstand mot passive bevegelser og en økning i omfanget av aktive bevegelser.
Den muskelavslappende effekten av Sirdalud MR ved valg av en individuell dose måles ved bruk av "pendel" -testen fra Wartenberg og Ashworth-skalaen. Det smale terapeutiske området for tizanidin og den høye variasjonen i plasmakonsentrasjonen, påvirker sannsynligheten eller hyppigheten av bivirkninger, for eksempel en reduksjon i hjertefrekvens (hjertefrekvens) og reduksjon i blodtrykk (blodtrykk).
Farmakokinetikk
Etter å ha tatt Sirdalud MR inn, oppstår nesten fullstendig absorpsjon av tizanidin. Maksimal konsentrasjon (Cmax) i blodplasma etter en enkelt dose på 12 mg oppnås innen 8,5 timer og er i gjennomsnitt 6,6 ng / ml. Dette tilsvarer omtrent halvparten av C max etter å ha tatt en lignende dose tizanidin i tablettform (4 mg 3 ganger daglig). Den totale daglige eksponeringen AUC (areal under den farmakokinetiske kurven "konsentrasjon - tid") forblir uendret.
Samtidig matinntak har ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til tizanidin.
Langvarig frigjøring av tizanidin fra en kapsel med modifisert frigjøring resulterer i en moderat farmakokinetisk profil og opprettholder en stabil terapeutisk plasmakonsentrasjon av tizanidin i 24 timer.
Plasmaproteinbinding - 30%.
Tizanidin metaboliseres i stor grad (mer enn 95%) og raskt i leveren med deltagelse av CYP1A2-isoenzymet i cytokrom P 450-systemet med dannelse av inaktive metabolitter.
Det utskilles hovedsakelig gjennom nyrene: uendret - ca 4,5%, i form av metabolitter - ca 70%.
I doseområdet 1 mg til 20 mg er tizanidin preget av lineær farmakokinetikk.
Ved nedsatt nyrefunksjon med kreatininclearance (CC) mindre enn 25 ml / min, øker den maksimale gjennomsnittlige konsentrasjonen av tizanidin i plasma 2 ganger sammenlignet med friske pasienter. En økning i halveringstiden til 14 timer forårsaker en økning i den systemiske biotilgjengeligheten av tizanidin med omtrent 6 ganger.
Resultatene av spesifikke studier av Sirdaluda MR hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er fraværende. Men i forbindelse med intensiv biotransformasjon av tizanidin i leveren, bør det antas at funksjonelle leverpatologier kan øke den systemiske effekten av tizanidin.
Hos menn og kvinner er de farmakokinetiske egenskapene til Sirdalud MR de samme.
Data om farmakokinetikken til legemidlet hos pasienter over 65 år er begrenset.
Indikasjoner for bruk
Bruk av Sirdalud MR er indisert ved behandling av nevrologiske sykdommer ledsaget av spastisitet i skjelettmuskulatur, inkludert:
- ryggmargs degenerative patologier;
- multippel sklerose;
- kronisk myelopati;
- konsekvensene av cerebrovaskulære ulykker;
- konsekvensene av cerebral parese hos pasienter over 18 år.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- alvorlig leverdysfunksjon
- mangel på sukrose eller isomaltose, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom, fruktoseintoleranse;
- samtidig behandling med fluvoxamin, ciprofloxacin og andre legemidler som er potente hemmere av CYP1A2-isoenzymet;
- amming;
- alder under 18 år;
- overfølsomhet overfor stoffene i stoffet.
Det anbefales å foreskrive Sirdalud MR med forsiktighet ved nedsatt nyrefunksjon, moderat leverfunksjon, medfødt forlengelse av QT-intervalsyndromet, samtidig bruk av p-piller eller tizanidin, pasienten er over 65 år.
Under graviditet er det kun tillatt å ta kapsler i spesielle tilfeller, når den forventede kliniske effekten for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret etter legens mening.
Sirdalud MR, bruksanvisning: metode og dosering
Sirdalud MR kapsler tas oralt.
Legen velger doseringsregimet individuelt, med tanke på det smale terapeutiske området som ligger i tizanidin og den signifikante variasjonen av konsentrasjonene i blodplasma.
Anbefalt dosering: startdose - 6 mg (1 stk.) 1 gang per dag. Deretter økes dosen gradvis med 6 mg hver 3.-7. Dag etter behov. Basert på klinisk praksis er det fastslått at den optimale vedlikeholdsdosen i de fleste tilfeller er 12 mg 1 gang per dag. Det daglige doseområdet er fra 6 mg til 24 mg, og om nødvendig er det mulig å bruke Sirdalud MP i en dose på 24 mg en gang daglig.
Hos pasienter over 65 år eller med moderat nedsatt leverfunksjon brukes det vanlige doseringsregimet, bare forsiktighet er nødvendig når dosen økes for ikke å krysse grensen for forholdet mellom optimal toleranse og effektivitet av behandlingen.
Bruk av Sirdalud MR i tilfelle nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 25 ml / min) er kun indisert hos pasienter med en tidligere titrert optimal dose tizanidin når de behandles med andre doseringsformer. Startdosen bør økes med lange intervaller, med tanke på toleransen og effektiviteten av behandlingen.
Hvis det er nødvendig å oppnå en mer uttalt effekt, anbefales det først å øke den daglige dosen, og deretter hyppigheten av administrasjonen.
Behandlingen bør avbrytes ved sakte å redusere dosen av Sirdaluda MR. Spesiell forsiktighet må utvises hos pasienter som har tatt høye doser tizanidin i løpet av et langt behandlingsforløp. Rask uttak er assosiert med høy risiko for takykardi og økt blodtrykk, opp til akutt cerebrovaskulær ulykke.
Bivirkninger
- fra immunforsvaret: overfølsomhetsreaksjoner, inkludert urtikaria, angioødem, anafylaktiske reaksjoner;
- fra nervesystemet: veldig ofte - døsighet, svimmelhet; frekvens ikke etablert - svimmelhet;
- psykiske lidelser: ofte - søvnløshet, søvnforstyrrelse; frekvens ikke etablert - forvirring, hallusinasjoner;
- fra siden av hjertet: sjelden - bradykardi;
- fra karene: ofte - senking av blodtrykket (inkludert en markant reduksjon i blodtrykket, opp til tap av bevissthet og kollaps);
- fra fordøyelsessystemet: veldig ofte - munntørrhet, gastrointestinale lidelser; ofte - kvalme;
- fra lever og galleveier: frekvensen er ikke fastslått - leversvikt, hepatitt;
- fra muskuloskeletalsystemet: veldig ofte - muskelsvakhet;
- fra siden av synsorganet: frekvens ikke etablert - tåkesyn;
- generelle lidelser: veldig ofte - økt tretthet; frekvens ikke etablert - abstinenssyndrom, asteni;
- laboratorieparametere: ofte - en økning i aktiviteten til levertransaminaser;
- andre: på bakgrunn av å ta lave doser for å lindre smertefull muskelspasmer, er det mulig at moderate og forbigående reaksjoner som tørr munn, kvalme, døsighet, svimmelhet, økt tretthet, senking av blodtrykk, gastrointestinale lidelser, økt aktivitet av levertransaminaser; mens du tar høyere doser av Sirdaluda MR, brukt til å behandle spastisitet, søvnforstyrrelser, søvnløshet, bradykardi, muskelsvakhet, hallusinasjoner er mulig, samt bivirkninger som ligner på de som oppstår når du tar lave doser, bare frekvensen og alvorlighetsgraden er mer uttrykt, i sjeldne tilfeller kan de kreve avbrudd i behandlingen.
Overdose
Symptomer: døsighet, kvalme, oppkast, senking av blodtrykket, respirasjonssvikt, forlengelse av QTc-intervallet, svimmelhet, angst, miose, koma.
Behandling: flere inntak av aktivt karbon og tvungen diurese vises for raskt å fjerne det aktive stoffet fra kroppen. Nøye overvåking av pasientens tilstand og symptomatisk behandling, om nødvendig.
spesielle instruksjoner
Hvis det oppstår bivirkninger, bør du oppsøke lege.
Det bør tas i betraktning, siden Sirdalud MR har en beroligende effekt, kan hallusinasjoner oppstå på bakgrunn av bruken.
Behandlingen bør ledsages av en regelmessig kontroll av leverfunksjonen hos pasienter som tar tizanidin i en daglig dose på 12 mg eller mer, eller hvis pasienten under behandlingen har kliniske tegn på en funksjonell leversykdom som tretthet, kvalme, anoreksi. I løpet av de første 4 månedene anbefales det å utføre funksjonelle leverfunksjonstester en gang i måneden i denne kategorien av pasienter. Hvis det er et vedvarende overskudd av den øvre grensen for det normale nivået av ALAT (alaninaminotransferase) og AST (aspartataminotransferase) i blodserumet tre ganger eller mer, bør det tas en beslutning om å slutte å ta Sirdalud MR.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av behandlingsperioden med Sirdalud MR-kapsler, bør pasienter være forsiktige når de kjører bil eller komplekse mekanismer, og i tilfelle døsighet er det nødvendig å avstå fra disse og andre aktiviteter som krever betydelig konsentrasjon av oppmerksomhet og høy hastighet av psykomotoriske reaksjoner.
Påføring under graviditet og amming
Bruk av Sirdaluda MP kapsler under amming er kontraindisert.
Under graviditet bør tizanidin forskrives med forsiktighet. Det er tillatt å ta kapsler i spesielle tilfeller hvis den forventede kliniske effekten for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
Barndomsbruk
Bruk av Sirdaluda MR er kontraindisert for behandling av barn og ungdom under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Det anbefales å bruke Sirdalud MR med forsiktighet ved nedsatt nyrefunksjon.
For pasienter med CC mindre enn 25 ml / min er administrering av legemidlet bare indikert hvis den optimale dosen titreres under behandling med andre doseringsformer av tizanidin. Startdosen bør økes med lengre intervaller, gitt toleransen og effekten av behandlingen.
For brudd på leverfunksjonen
Bruk av Sirdalud MR er kontraindisert for behandling av pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Legemidlet bør forskrives med forsiktighet hvis leverfunksjonen er moderat svekket.
Bruk hos eldre
Det anbefales å forskrive Sirdalud MR med forsiktighet til pasienter over 65 år ved å bruke det generelle doseringsregimet for behandling. Når du velger den optimale vedlikeholdsdosen, er det nødvendig å nøye overvåke toleransen og effekten av behandlingen hos pasienter.
Narkotikahandel
Med samtidig bruk av Sirdalud MR:
- fluvoxamine, ciprofloxacin og andre hemmere av isoenzymet CYP1A2: en kombinasjon med legemidler som hemmer isoenzymet CYP1A2 kan føre til en økning i nivået av tizanidin i blodplasma og ledsages av symptomer på overdosering, inkludert forlengelse av QTc-intervallet. AUC for tizanidin når det kombineres med fluvoxamin øker 33 ganger, og med ciprofloxacin - 10 ganger. Dette kan føre til en langvarig, klinisk signifikant reduksjon i blodtrykk, svimmelhet, døsighet, en reduksjon i hastigheten på psykomotoriske reaksjoner, og i noen tilfeller bevissthetstap og kollaps. Derfor er samtidig behandling med fluvoxamin eller ciprofloxacin kontraindisert;
- antiarytmika (propafenon, amiodaron, mexiletin), rofecoxib, cimetidin, p-piller, tiklopidin og fluorokinoloner som enoksacin, norfloxacin eller pefloxacin: det anbefales ikke å kombinere administrering av disse legemidlene med Sirdalud MR;
- indusere av CYP1A2-isoenzymet: en kombinasjon med legemidler som induserer CYP1A2-isoenzymet kan forårsake en reduksjon i konsentrasjonen av tizanidin i plasma og føre til en reduksjon i den terapeutiske effekten av legemidlet;
- amitriptylin, cisaprid, azitromycin: ta de oppførte legemidlene og andre legemidler som forlenger QT-intervallet med forsiktighet;
- antihypertensive medikamenter: På bakgrunn av samtidig behandling med diuretika og andre antihypertensiva kan det oppstå reduksjon i blodtrykk (inkludert bevissthetstap, opp til kollaps) og bradykardi. Etter bruk av Sirdaluda MR sammen med antihypertensiva, i tilfelle brå tilbaketrekning av tizanidin, er det en risiko for takykardi, økt blodtrykk, akutt cerebrovaskulær ulykke;
- rifampicin: det bør tas i betraktning at langvarig kombinert bruk av rifampicin og tizanidin fører til en reduksjon i nivået av tizanidin i blodplasma med 50% og en reduksjon i dets terapeutiske effekt. I tilfeller der denne kombinasjonen er klinisk berettiget, anbefales det å øke den når du velger dose tizanidin;
- benzodiazepiner, baklofen og andre hypnotika, beroligende midler, blokkere av histamin H1-reseptorer: kombinasjonen med disse midlene kan øke den beroligende effekten av Sirdalud MR;
- alfa2-adrenomimetika: klonidin og andre alfa2-adrenomimetika forbedrer den hypotensive effekten av Sirdalud MR;
- nikotin: når man røyker, bør man huske på at røyking av mer enn 10 sigaretter om dagen reduserer stoffets biotilgjengelighet med ca. 30%, derfor kan det være nødvendig å ta høyere doser (sammenlignet med gjennomsnittlige terapeutiske doser) med et langt behandlingsforløp hos røykende pasienter;
- etanol: bruk av alkohol eller etanolholdige medisiner anbefales å unngås. Dette skyldes en økning i den deprimerende effekten av alkohol på sentralnervesystemet og økt risiko for å utvikle bivirkninger (inkludert senking av blodtrykk, sløvhet).
Analoger
Analoger av Sirdalud MR er Baklosan, Kalmirex, Midocalm, Sirdalud, Tizalud, Tizanidin, Tizanidin-SZ, Tizanidin-Teva, Tizanil, Tolperison-OBL, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Vurderinger om Sirdalud MR
Pasienter i anmeldelser av Sirdaluda MR indikerer stoffets effektivitet, dets gradvise milde og langvarige effekt. Fraværet av bivirkninger, som døsighet, svakhet eller nedsatt blodtrykk, blir notert. Spesiell oppmerksomhet rettes mot behovet for å velge det optimale individuelle doseringsregimet.
I noen tilfeller klager pasientene på at feilaktige utvalgte høye doser tizanidin med langvarig virkning har en negativ effekt på deres generelle tilstand og ytelse, og forårsaker svakhet i lemmer, svimmelhet og døsighet.
Pris for Sirdalud MR på apotek
Prisen på Sirdalud MP 6 mg, kapsler med modifisert frigjøring, for en pakke som inneholder 30 stykker, kan variere fra 533 rubler.
Sirdalud MR: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Sirdalud mr caps. med mod. utgivelse 6 mg n30 453 r Kjøpe |
|
Sirdalud MP 6 mg kapsler med modifisert frigjøring 30 stk. 453 r Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
