Invokana - Bruksanvisning, Tabletter 300 Mg, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Invokana

Invokana: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Invokana

ATX-kode: A10BX11

Aktiv ingrediens: canagliflozin (Canagliflozin)

Produsent: Janssen-Ortho, LLS (Janssen Ortho, LLC) (Puerto Rico), Janssen-Cilag (Italia)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-11-07

Prisene på apotek: fra 2479 rubler.

Kjøpe

Invokana er et oralt hypoglykemisk legemiddel som brukes hos voksne med type 2-diabetes.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - filmdrasjerte tabletter: kapselformet, gravert med "CFZ" på den ene siden, kjernen er nesten hvit eller hvit i tverrsnitt; dosering 100 mg - gul, gravert med "100" på den andre siden; dosering på 300 mg - nesten hvit eller hvit, med gravering "300" på den andre siden (i en pappeske 1, 3, 9 eller 10 blisterpakninger med 10 tabletter og bruksanvisning for Invokana).

Sammensetning av 1 tablett:

• aktivt stoff: kanagliflozin - 100 eller 300 mg (i form av kanagliflozinhemihydrat - henholdsvis 102 eller 306 mg);
• hjelpekomponenter (100/300 mg): mikrokrystallinsk cellulose - 39,26 / 117,78 mg; kroskarmellosenatrium - 12/36 mg; vannfri laktose - 39,26 / 117,78 mg; magnesiumstearat - 1,48 / 4,44 mg; hyprolose - 6/18 mg;
• filmskall: dosering 100 mg - Opadry II 85F92209 gult fargestoff (delvis hydrolysert polyvinylalkohol - 40%; makrogol 3350 - 20,2%; titandioksid - 24,25%; talkum - 14,8%; jernoksid gul - 0, 75%) - 8 mg; dosering 300 mg - Opadry II 85F18422 hvitt fargestoff (delvis hydrolysert polyvinylalkohol - 40%; makrogol 3350 - 20,2%; titandioksid - 25%; talkum - 14,8%) - 18 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Det ble funnet at det på bakgrunn av diabetes mellitus er en økt nyreabsorpsjon av glukose, noe som kan forårsake en vedvarende økning i glukosekonsentrasjonen. SGLT2 (natriumglukosekotransportør type 2), som uttrykkes i de proksimale nyretubuli, er ansvarlig for det meste av reabsorpsjonen av glukose fra rørformet lumen.

Canagliflozin, den aktive ingrediensen i Invokana, er en av SGLT2-hemmerne. Med inhibering av SGLT2, observeres en reduksjon i reabsorpsjon av filtrert glukose og en reduksjon i PPG (nyreterskel for glukose), dette bidrar til en økning i utskillelsen av glukose i nyrene, noe som fører til en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av glukose i blodet ved hjelp av en insulinuavhengig mekanisme hos pasienter med diabetes mellitus type 2. På grunn av en økning i utskillelsen av glukose i nyrene ved å hemme SGLT2, bemerkes utviklingen av osmotisk diurese, den vanndrivende effekten bidrar til å redusere det systoliske trykket. I tillegg, på bakgrunn av en økning i glukoseutskillelsen i nyrene, er det tap av kalorier og som et resultat vekttap.

I fase III-studier fører bruken av en 300 mg dose Invokana før måltider til en mer uttalt reduksjon i postprandial økning i glukosekonsentrasjon enn når du tar en dose på 100 mg. Gitt de forbigående høye konsentrasjonene av stoffet i tarmlumen før absorpsjonen, kan denne effekten delvis være assosiert med lokal hemming av tarmtransportøren SGLT1 (kanagliflozin er en SGLT1-hemmer med lav aktivitet). I studier med bruk av kanagliflozin ble det ikke påvist glukose malabsorpsjon.

Etter enkelt / multippel oral administrering av kanagliflozin i kliniske studier hos pasienter med diabetes mellitus type 2, ble det observert en doseavhengig reduksjon i nyreterskelen for glukose og en økning i utskillelsen av glukose i nyrene. For glukose er den opprinnelige verdien av nyreterskelen omtrent 13 mmol / L, den maksimale reduksjonen i den daglige gjennomsnittlige nyresukkerterskelen blir observert når 300 mg kanagliflozin brukes en gang daglig og er 4–5 mmol / L. Dette indikerer en lav risiko for hypoglykemi under behandlingen.

Ved bruk i 16 dager, 100-300 mg kanagliflozin en gang daglig hos pasienter med diabetes mellitus type 2, var det en konstant reduksjon i nyreterskelen for glukose og en økning i utskillelsen av glukose i nyrene. Reduksjonen i plasmaglukosekonsentrasjonen i blodet skjedde på en doseavhengig måte den første behandlingsdagen og hadde en stabil tendens i fremtiden på tom mage og etter måltider.

En enkelt påføring av en dose Invokana 300 mg før et blandet måltid førte til en forsinkelse i absorpsjonen av glukose i tarmen og en reduksjon i postprandial glykemi gjennom ekstrarenale og nyre mekanismer.

I en studie som involverte 60 friske frivillige, ble det funnet at inntak av en dose på 300 og 1200 mg (4 ganger høyere enn den maksimale terapeutiske dosen) ikke fører til signifikante endringer i QTc-intervallet. Den maksimale plasmakonsentrasjonen av kanagliflozin i blodet i en dose på 1200 mg overskred den etter en enkelt dose på 300 mg ca. 1,4 ganger.

Bruk av canagliflozin som monoterapi eller som en del av en kombinasjonsbehandling (med bruk av 1-2 orale hypoglykemiske midler), sammenlignet med placebo, fører i gjennomsnitt til en endring i fasteglykemi fra det opprinnelige nivået fra –1,2 til –1,9 mmol / L og fra –1,9 til –2,4 mmol / l når du tar henholdsvis 100 og 300 mg. Denne effekten etter den første behandlingsdagen var nær maksimum og vedvarte gjennom hele behandlingsperioden.

Bruk av canagliflozin som monoterapi eller som en del av en kombinasjonsbehandling (ved bruk av 1-2 orale hypoglykemiske midler) ble også undersøkt for å måle postprandial glykemi etter en glukosetoleransetest på bakgrunn av en standardisert blandet frokost. Terapi, sammenlignet med baseline, bidro til en gjennomsnittlig reduksjon i nivået av postprandial glykemi i forhold til placebo fra –1,5 til –2,7 mmol / L og fra –2,1 til –3,5 mmol / L når man tok 100 og 300 mg, henholdsvis, som er assosiert med en reduksjon i glukosekonsentrasjonen før måltider og en reduksjon i svingninger i nivået av postprandial glykemi.

Ifølge studier hos pasienter med diabetes mellitus type 2 forbedrer bruken av kanagliflozin funksjonen til betaceller (vurdert av modellen for homeostase i forhold til funksjonen til betaceller) og hastigheten av insulinsekresjon (vurdert av glukosetoleransetesten med en blandet frokost).

Farmakokinetikk

Hos friske personer ligner farmakokinetikken til canagliflozin stoffets farmakokinetiske parametere hos pasienter med diabetes mellitus type 2. Etter en enkelt oral administrering av 100 og 300 mg Invokana, absorberes kanagliflozin raskt av friske frivillige, T _max (tid for å nå den maksimale konsentrasjonen av stoffet) i blodplasmaet er i gjennomsnitt 1–2 timer. Plasm C _max (maksimal konsentrasjon av stoffet) og AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) øker dosen proporsjonalt når du bruker canagliflozin i doseområdet 50-300 mg. Den tilsynelatende endelige T _1/2 (halveringstiden) ved bruk av 100 og 300 mg kanagliflozin er henholdsvis 10,6 og 13,1 timer. Likevektstilstanden oppnås 4-5 dager etter behandlingsstart.

Farmakokinetikken til canagliflozin er ikke avhengig av tid; etter gjentatt bruk når opphopningen av stoffet i plasma til 36%.

Den gjennomsnittlige absolutte biotilgjengeligheten av canagliflozin er omtrent 65%. Å spise mat med høyt fettinnhold påvirker ikke farmakokinetikken til canagliflozin, derfor kan Invokana brukes med eller uten mat. Med tanke på kanagliflozins evne til å redusere økningen i postprandial glykemi på grunn av redusert glukoseopptak i tarmen, anbefales det imidlertid å ta det før det første måltidet.

Hos friske individer, etter en enkelt intravenøs infusjon, den gjennomsnittlige V _d (volum av distribusjon) av canagliflozin i likevektstilstand er 119 liter, som er tegn på en omfattende fordeling i vev. Stoffet binder seg til plasmaproteiner, hovedsakelig albumin, i stor grad (på et nivå på 99%). Forbindelsen med proteiner er ikke avhengig av plasmakonsentrasjonen av kanagliflozin. På bakgrunn av nyre- / leverinsuffisiens endres ikke forbindelsen med plasmaproteiner signifikant.

Den viktigste metabolske veien for kanagliflozin er O-glukuronidering. Prosessen skjer hovedsakelig med deltagelse av UGT1A9 og UGT2I34 med dannelsen av to inaktive O-glukuronidmetabolitter. I menneskekroppen er den oksidative (CYPZA4-medierte) metabolismen til kanagliflozin minimal (ca. 7%).

Etter oral administrering av en enkelt dose på ¹⁴ C-kanagliflozina ble friske frivillige påvist i avføringen 3,2; 7 og 41,5% av den administrerte radioaktive dosen i form av henholdsvis O-glukuronidmetabolitt, hydroksylert metabolitt og kanagliflozin. Stoffets tarm-hepatiske sirkulasjon er ubetydelig.

Omtrent 33% av den radioaktive dosen finnes i urin, hovedsakelig i form av O-glukuronidmetabolitter (30,5%). Mindre enn 1% av dosen utskilles av nyrene i form av et uforandret stoff. Når 100 og 300 mg kanagliflozin brukes, er renal clearance i området 1,3-1,55 ml / min.

Canagliflozin er et medikament med lav clearance; etter intravenøs administrering hos friske individer er den gjennomsnittlige systemiske clearance ca. 192 ml / min.

Bruk av canagliflozin ved alvorlig nyresvikt, kronisk nyresvikt i sluttrinnet, så vel som hos dialysepasienter, anbefales ikke, siden legemidlet ikke forventes å være effektivt i denne pasientgruppen. Ved dialyse er det en minimal utskillelse av kanagliflozin.

Ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon er dosejustering av Invokana ikke nødvendig. Pasienter med sterkt nedsatt leverfunksjon (på Child - Pugh skala - klasse C) får ikke forskrevet legemidlet, noe som skyldes mangel på klinisk erfaring med bruk i denne pasientkategorien.

De farmakokinetiske parametrene for kanagliflozin hos barn er ikke undersøkt.

Indikasjoner for bruk

Invokana er foreskrevet for å forbedre glykemisk kontroll som monoterapi og som en del av kombinert behandling (med andre hypoglykemiske midler, inkludert insulin) for type 2-diabetes hos voksne i kombinasjon med trening og diett.

Kontraindikasjoner

• type 1 diabetes mellitus;
• alvorlig nedsatt nyre- / leverfunksjon
• diabetisk ketoacidose;
• graviditet og amming;
• alder opp til 18 år;
• individuell intoleranse mot komponentene i Invokana.

Invokana, bruksanvisning: metode og dosering

Invokan-tabletter skal tas oralt, helst før frokost, en gang daglig.

Den anbefalte daglige dosen er 100 eller 300 mg.

Hvis Invokana brukes som et supplement til insulin eller medikamenter som øker sekresjonen (spesielt sulfonylureaderivater), for å redusere risikoen for hypoglykemi, kan disse legemidlene forskrives i en lavere dose.

Canagliflozin virker vanndrivende. Hos pasienter som behandles med diuretika, så vel som i pasienter med nedsatt nyrefunksjon moderat alvorlighetsgrad (ved glomerulær filtreringshastighet fra 30 til 60 ml / min / 1,73 m ²), og hos pasienter eldre enn 75 år har sett hyppigere utvikling av bivirkninger som er forbundet med en reduksjon i intravaskulært volum (f.eks. arteriell / ortostatisk hypotensjon, svimmelhet). For denne pasientgruppen anbefales det å starte behandlingen med en daglig dose på 100 mg. Pasienter med tegn på hypovolemi anbefales å rette opp denne tilstanden før behandling med kanagliflozin startes. Hvis dosen på 100 mg tolereres godt og ytterligere glykemisk kontroll er nødvendig, anbefales det å øke dosen til 300 mg.

Hvis du hopper over å ta neste dose Invokana, bør du ta den så snart som mulig, men du bør ikke ta en dobbel dose innen en dag.

Bivirkninger

Bivirkninger observert i kliniske studier (monoterapi og kombinert bruk med metformin, sulfonylureaderivater og metformin, samt metformin og pioglitazon) med en frekvens på ≥ 2% (systematisert avhengig av hyppigheten av forekomst i henhold til følgende klassifisering: veldig ofte - ≥ 1/10, ofte - ≥ 1/100 og <1/10, sjelden - ≥ 1/1000 og <1/100, sjelden - ≥ 1/10 000 og <1/1000, svært sjelden - <1/10 000, inkludert isolerte tilfeller):

• mage-tarmkanalen: ofte - tørst (inkludert patologisk sterk - polydipsi), forstoppelse, xerostomi;
• kjønnsorganer og brystkjertler: ofte - balanitt og balanopostitt, vulvovaginal candidiasis, vaginale infeksjoner;
• nyrer og urinveier: ofte - polyuri og pollakiuri (inkludert nokturi), urosepsis, trang til å urinere, urinveisinfeksjon (inkludert blærebetennelse og nyreinfeksjoner).

I placebokontrollerte studier av kanagliflozin i en dose på 100 og 300 mg med en frekvens på <2% ble utviklingen av bivirkninger assosiert med en reduksjon i intravaskulært volum (postural svimmelhet, arteriell / ortostatisk hypotensjon, besvimelse og dehydrering), urtikaria og hudutslett.

Forekomsten av disse forstyrrelser hos eldre pasienter (≥ 75 år), pasienter med moderat nyresvikt (med en glomerulær filtreringshastighet på 30 til 60 ml / min / 1,73 m ²), så vel som i kombinasjon med sløyfediuretika er høyere. Når du gjennomførte en studie om kardiovaskulær risiko, økte ikke frekvensen av alvorlige bivirkninger assosiert med en reduksjon i intravaskulært volum ved bruk av Invokana. Disse uønskede fenomenene førte ikke ofte til behovet for å avbryte behandlingen.

Utviklingen av hypoglykemi under behandling med Invokana i tillegg til insulin eller sulfonylureaderivater ble rapportert oftere, noe som samsvarer med den forventede økningen i forekomsten av hypoglykemi i tilfeller der et legemiddel, hvis bruk ikke er ledsaget av utviklingen av denne tilstanden, tilsettes insulin eller medisiner som øker sekresjonen.

Hos 4,4% av pasientene som fikk 100 mg kanagliflozin, hos 7% av pasientene som fikk 300 mg kanagliflozin, og hos 4,8% av pasientene som fikk placebo, var det tilfeller av en økning i serumkaliumkonsentrasjonen (> 5,4 mekv / l og over den opprinnelige konsentrasjonen ved femten%). Hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon ble det noen ganger observert en mer markant økning i serumkaliumkonsentrasjonen (vanligvis i denne pasientgruppen var det en økning i kaliumkonsentrasjonen, og / eller de fikk flere legemidler som reduserer utskillelsen av kalium - kaliumsparende diuretika og angiotensinkonverterende enzymhemmere). Generelt er denne lidelsen forbigående og krever ikke spesiell behandling.

I løpet av de første seks ukene av behandlingen er det en ubetydelig (<5%) gjennomsnittlig økning i kreatininkonsentrasjon med en tilsvarende reduksjon i glomerulær filtreringshastighet, hvoretter det er en generell trend preget av en retur til baselineverdiene. I løpet av denne perioden vil konsentrasjonen av urea øke moderat (15–20%), og i fremtiden vil verdien av denne indikatoren forbli stabil. På bakgrunn av moderat alvorlig nedsatt nyrefunksjon ble det observert en økning i konsentrasjonen av kreatinin og urea i henholdsvis 10–11 og ~ 12% av tilfellene.

Andelen pasienter med en mer signifikant reduksjon i glomerulær filtreringshastighet (> 30%), sammenlignet med baselinjenivået observert på ethvert stadium av behandlingen, var henholdsvis 2 og 4,1% ved bruk av henholdsvis 100 og 300 mg canagliflozin ved bruk av placebo - 2.1 %. Denne lidelsen var ofte forbigående, med færre pasienter som hadde det ved slutten av studien. Basert på en samlet analyse av pasienter med moderat nyresvikt, var andelen pasienter med en mer signifikant reduksjon i glomerulær filtreringshastighet (> 30%), sammenlignet med baselinjenivået observert på ethvert stadium av behandlingen, 9,3% og 12,2% ved bruk av 100 og 300 mg kanagliflozin, henholdsvis med placebo - 4,9%. Disse endringene i laboratorieparametere etter seponering av Invokana-administrasjonen hadde en positiv trend eller returnerte til baselineverdiene.

Under behandling med canagliflozin ble det observert en doseavhengig økning i LDL-konsentrasjonen (lipoproteiner med lav tetthet). De gjennomsnittlige endringene i denne indikatoren, i prosent av den opprinnelige konsentrasjonen, sammenlignet med placebo, var 0,11 mmol / L (4,5%) og 0,21 mmol / L (8%) ved bruk av henholdsvis 100 og 300 mg kanagliflozin. Gjennomsnittlig LDL-konsentrasjon ved baseline med 100 og 300 mg kanagliflozin og placebo var 2,76; 2,7 og 2,83 mmol / L, henholdsvis.

Aksept av 100 og 300 mg kanagliflozin førte til en liten økning i den gjennomsnittlige prosentvise endringen i hemoglobinkonsentrasjon (henholdsvis 3,5 og 3,8%), sammenlignet med en liten reduksjon i pasientgruppen som brukte placebo (med 1,1%). Det var en sammenlignbar liten økning i gjennomsnittlig prosentvis endring i antall røde blodlegemer og hematokrit. Hos de fleste av pasientene økte hemoglobinkonsentrasjonen (> 20 g / l), dette brudd ble observert hos 6% av pasientene som fikk 100 mg kanagliflozin, og hos 5,5% av pasientene som fikk 300 mg kanagliflozin, så vel som hos 1% av pasientene som fikk placebo. De fleste verdiene gikk ikke utover det normale området.

Bruk av 100 og 300 mg kanagliflozin forårsaket en moderat reduksjon i gjennomsnittlig konsentrasjon av urinsyre (med henholdsvis 10,1 og 10,6%), sammenlignet med placebo, som viste en økning i gjennomsnittlig konsentrasjon på 1,9% fra den første. Disse forstyrrelsene var maksimale eller nær maksimale ved sjette behandlingsuke og vedvarte gjennom hele bruken av Invokana. En forbigående økning i konsentrasjonen av urinsyre i urinen ble også observert. I følge resultatene av den samlede analysen av bruk av kanagliflozin i de anbefalte dosene, ble ikke forekomsten av nefrolithiasis økt.

Overdose

Tilfeller av overdosering av Invokana er ikke kjent. Inntak av enkeltdoser av canagliflozin hos friske individer, når 1600 mg, og hos pasienter med type 2 diabetes mellitus tolereres vanligvis 600 mg per dag i 2 doser i 12 uker.

Terapi: de vanlige støttetiltakene er indikert, for eksempel fjerning av ikke-absorberte stoffer fra mage-tarmkanalen, implementering av klinisk observasjon og vedlikeholdsbehandling med tanke på pasientens kliniske tilstand.

I løpet av en fire timers dialyse skilles praktisk talt ikke kanagliflozin ut. Stoffet forventes ikke å bli ryddet ved peritonealdialyse.

spesielle instruksjoner

Bruken av Invokana hos pasienter med type 1 diabetes mellitus har ikke blitt studert, og derfor er utnevnelsen til pasienter i denne kategorien kontraindisert.

I følge resultatene av farmakologiske studier av sikkerhet, toksisitet ved gjentatte doser, genotoksisitet, ontogenetisk og reproduksjonstoksisitet, utgjør Invokana ingen spesiell fare for mennesker.

Effekten av canagliflozin på fertilitet hos mennesker er ikke undersøkt. Ingen effekt på fertilitet ble observert i dyreforsøk.

Det er vist at kanagliflozin, når det brukes som monoterapi eller i tillegg til hypoglykemiske legemidler, som ikke er ledsaget av utvikling av hypoglykemi, sjelden fører til hypoglykemi. Det er fastslått at insulin og hypoglykemiske midler, som øker sekresjonen, bidrar til forekomsten av hypoglykemi. Med behandling med Invokana som et supplement til slike legemidler, er forekomsten av hypoglykemi høyere enn med placebo. For å redusere sannsynligheten for hypoglykemi anbefales det å redusere dosen insulin eller medisiner som øker sekresjonen.

Canagliflozin, ved å øke utskillelsen av glukose i nyrene, har en vanndrivende effekt og forårsaker osmotisk diurese, noe som kan føre til en reduksjon i intravaskulært volum. I kliniske studier av kanagliflozin ble det oftere observert en økning i hyppigheten av bivirkninger assosiert med denne lidelsen i løpet av de første tre månedene av behandlingen med 300 mg Invokana. Pasienter som er mer utsatt for intravaskulær volumreduksjon assosiert med bivirkninger inkluderer pasienter over 75 år, pasienter som får loop-diuretika og pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon.

Kliniske tegn på redusert intravaskulært volum skal rapporteres til legen. Dette fører ofte til kansellering av Invokana. Ved fortsatt administrering av kanagliflozin er det ofte nødvendig med korreksjon av det antihypertensive medikamentet (inkludert diuretika). Før du starter behandlingen, må pasienter med redusert intravaskulært volum korrigere denne tilstanden.

Forekomsten av vulvovaginal candidiasis (inkludert vulvovaginal soppinfeksjon og vulvovaginitt) observert i kliniske studier hos kvinner som fikk canagliflozin var høyere enn i placebogruppen. Pasienter med en belastet historie med vulvovaginal candidiasis var mer utsatt for å utvikle denne infeksjonen. Blant kvinner behandlet med canagliflozin, utviklet 2,3% av dem mer enn en infeksjonsepisode. Oftest utviklet denne lidelsen seg i løpet av de første fire månedene av behandlingen med Invokana. Sluttet å ta stoffet på grunn av vulvovaginal candidiasis 0,7% av alle pasienter. I kliniske studier er effektiviteten av oral eller lokal soppdrepende behandling, foreskrevet av lege eller utført uavhengig, på bakgrunn av fortsatt administrering av kanagliflozin blitt notert.

Kandidatbalanopostitt eller balanitt var mer vanlig hos pasienter som fikk Invokana i de anbefalte dosene sammenlignet med placebogruppen. Først og fremst utviklet disse sykdommene seg hos menn som ikke gjennomgikk omskjæring, og oftere hos pasienter med en tynget historie. Under behandlingen hadde 0,9% av pasientene mer enn en infeksjonsepisode. I 0,5% av alle tilfeller ble administrasjonen av kanagliflozin avbrutt på grunn av candidal balanopostitt eller balanitt. I kliniske studier ble infeksjonen oftest behandlet med aktuelle soppdrepende medisiner foreskrevet av lege eller tatt uavhengig, uten å avbryte Invokana. Det er informasjon om sjeldne tilfeller av phimosis, noen ganger var det nødvendig å omskjære.

Ved studier av kardiovaskulære utfall hos 4327 pasienter med bekreftet kardiovaskulære sykdommer eller høy kardiovaskulær risiko, var forekomsten av beinbrudd 16,3; 16,4 og 10,8 per 1000 pasientår med bruk av Invokana i doser på henholdsvis 100 og 300 mg og i placebogruppen. En ubalanse i forhold til forekomsten av brudd oppstod i løpet av de første 26 ukene av behandlingen.

I en samlet analyse av andre studier av legemidlet, som inkluderte omtrent 5800 pasienter med diabetes fra den generelle befolkningen, med Invokana-behandling i doser på 100 og 300 mg og placebo, var forekomsten av beinbrudd 10,8; 12 og 14,1 per 1000 pasientår.

I løpet av 104 ukers behandling hadde stoffet ingen negativ effekt på beinmineraltettheten.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Når du kjører motorkjøretøyer, er det nødvendig å ta hensyn til risikoen for hypoglykemi hvis Invokana brukes i tillegg til insulin eller medisiner som øker sekresjonen, økt risiko for bivirkninger forbundet med reduksjon i intravaskulært volum (inkludert postural svimmelhet) og en forverring av evnen til å kjøre biler med utvikling av uønsket. reaksjoner.

Påføring under graviditet og amming

Bruk av kanagliflozin hos gravide er ikke undersøkt. I dyreforsøk er ikke direkte eller indirekte skadelige toksiske effekter på reproduksjonssystemet fastslått. Imidlertid er Invokana ikke foreskrevet under graviditet.

Kanagliflozin, ifølge tilgjengelige farmakodynamiske / toksikologiske data, som ble oppnådd i løpet av prekliniske studier, går over i morsmelk. I denne forbindelse er bruken av Invokana kontraindisert i ammeperioden.

Barndomsbruk

Sikkerhetsprofilen til Invokana hos pasienter under 18 år er ikke undersøkt, derfor er legemidlet kontraindisert i denne pasientgruppen.

Med nedsatt nyrefunksjon

Det er kontraindisert å bruke Invokan tabletter ved alvorlig nyresvikt.

Ved diabetisk ketoacidose, kronisk nyresvikt i sluttrinnet og hos pasienter i dialyse vil bruken av Invokana være ineffektiv, og derfor er utnevnelsen av denne pasientgruppen upassende.

For brudd på leverfunksjonen

Det er kontraindisert å bruke Invokan ved alvorlig leverinsuffisiens.

Bruk hos eldre

Startdosen til eldre pasienter (fra 75 år) er 100 mg. Hvis ytterligere glykemisk kontroll er nødvendig, kan den økes til 300 mg, men bare hvis den forrige dosen tolereres godt.

Narkotikahandel

Canagliflozin induserer ikke ekspresjon av isoenzymer i CYP450-systemet (3A4, 2C9, 2C19, 1A2 og 2B6) i kulturen av humane hepatocytter. I følge laboratoriestudier som bruker humane levermikrosomer, hemmer det ikke cytokrom P ₄₅₀ isoenzymer (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 eller 2B6) og hemmer CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9 svakt. Canagliflozin er et substrat for medikamentmetaboliserende enzymer UGT2B4 og UGTIA9, og medikamenttransportørene P-gp (P-glykoprotein) og MRP2. Canagliflozin er en av de svake P-gp-hemmere. Stoffet gjennomgår oksidativ metabolisme til et minimum. Derfor er det lite sannsynlig at en klinisk signifikant effekt av andre legemidler gjennom cytokrom P _450-systemet på farmakokinetikken til kanagliflozin er.

Basert på kliniske data kan det antas at sannsynligheten for signifikante interaksjoner med legemidler tatt i kombinasjon med Invokana er lav.

Ved samtidig bruk med rifampicin reduseres eksponeringen av kanagliflozin og som et resultat dens effektivitet. Hvis det er nødvendig å bruke det samtidig med rifampicin og andre induktorer i UGT-familien av enzymer og legemiddelbærere (inkludert fenytoin, fenobarbital, ritonavir) hos pasienter som får 100 mg kanagliflozin, er det nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av glykert hemoglobin Hb _A1c. Hvis ytterligere glykemisk kontroll er nødvendig, bør muligheten for å øke dosen kanagliflozin til 300 mg vurderes.

Canagliflozin i kliniske studier hadde ingen signifikant effekt på de farmakokinetiske parametrene til metformin, p-piller (etinyløstradiol og levonorgestrel), simvastatin, glibenklamid, warfarin eller paracetamol.

Canagliflozin, når det kombineres med digoksin, påvirker plasmakonsentrasjonen ubetydelig, noe som krever riktig overvåking.

Analoger

Analogene til Invokana er Forsiga, Jardins.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Invokan

Anmeldelser om Invokan er få. Vanligvis indikerer pasientene stoffets høye effektivitet, mens den største ulempen anses å være den høye kostnaden.

Pris for Invokana på apotek

Den omtrentlige prisen for Invokana er 2000–3245 rubler. (i en pakke med 30 tabletter på 100 mg) eller 4300-5430 rubler. (i en pakke med 30 tabletter på 300 mg).

Invokana: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Invokana 100 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 2479 RUB Kjøpe

Invokana 300 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 2698 RUB Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!