Sandimmun Neoral - Bruksanvisning, 100 Mg, 50 Mg, 25 Mg, 10 Mg

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Sandimmun Neoral

Sandimmun Neoral: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Ved nedsatt nyrefunksjon
11. 11. Bruk hos eldre
12. 12. Legemiddelinteraksjoner
13. 13. Analoger
14. 14. Vilkår og betingelser for lagring
15. 15. Vilkår for utlevering fra apotek
16. 16. Anmeldelser
17. 17. Pris på apotek

Latinsk navn: Sandimmun Neoral

ATX-kode: L04AD01

Aktiv ingrediens: cyklosporin (ciklosporin)

Produsent: Catalent Germany Eberbach GmbH (Tyskland), Delpharm Huningue SAS (Frankrike), RP Scherer GmbH & Co. KG (Tyskland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 26.08.2019

Prisene på apotek: fra 2375 rubler.

Kjøpe

Sandimmun Neoral er et immunsuppressivt medikament. Et syklisk polypeptid med elleve aminosyrer.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet er tilgjengelig i følgende former:

• myke gelatinkapsler Sandimmun Neoral 10 mg: ovale, gul-hvite, med rød markering i form av produsentens logo (S i trekanten) og koden "10 mg" (10 stykker i en blisterpakning, seks blisterpakninger i en pappeske);
• myke gelatinkapsler Sandimmun Neoral 25 mg: ovale, gråblå, med rød merking i form av produsentens logo (S i trekanten) og koden "25 mg" (5 stykker i en blisterpakning, ti blemmer i en pappeske);
• myke gelatinkapsler Sandimmun Neoral 50 mg: avlang, gulhvit, med rød markering i form av produsentens logo (S i trekanten) og koden "50 mg" (5 stykker i en blisterpakning, ti blisterpakninger i en pappeske);
• myke gelatinkapsler Sandimmun Neoral 100 mg: avlang, gråblå, med rød merking i form av produsentens logo (S i en trekant) og koden "100 mg" (5 stykker i en blisterpakning, ti blisterpakninger i en pappeske);
• oral oppløsning Sandimmun Neoral: gjennomsiktig, fra brun-gul til lys brun-gul eller fra gul til lys gul, med en spesifikk lukt av etanol og olje (50 ml i hetteglass med mørkt glass, i en pappeske en flaske i komplett med et doseringssett (målesprøyte og et rør for å ta en løsning)).

Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Sandimmune Neoral.

Sammensetning av 1 kapsel:

• virkestoff: syklosporin - 10 mg, 25 mg, 50 mg eller 100 mg;
• hjelpekomponenter: propylenglykol, polyoksyl 40 av hydrogenert ricinusolje, D, L-a-tokoferol, mono-, di- og triglyserider av maisolje, etanol;
• kapsel skall: glyserol 85%, gelatin, titandioksid, propylenglykol, svart jernoksid.

Sammensetning av 1 ml oppløsning:

• virkestoff: syklosporin - 100 mg;
• hjelpekomponenter: propylenglykol, polyoksyl 40 av hydrogenert ricinusolje, D, L-α-tokoferol, mono-, di- og triglyserider av maisolje, absolutt etanol.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Sandimmun Neoral er et immunsuppressivt medikament.

Den aktive substansen er syklosporin, et syklisk polypeptid som består av 11 aminosyrer. Det er en selektiv immunsuppressivt middel som inhiberer aktiveringen av lymfocytter calcineurin i G ₀ eller G ₁ faser _av cellesyklusen. Dette forhindrer aktivering av T-lymfocytter. I tillegg forhindres også på cellenivå antigenavhengig frigjøring av lymfokiner, inkludert interleukin-2 (en vekstfaktor for T-lymfocytter). Syklosporin har en reversibel og spesifikk effekt på lymfocytter. Syklosporin skiller seg fra cytostatika ved at det ikke påvirker fagocytternes funksjon og ikke undertrykker hematopoiesis.

Syklosporin bidrar til å øke levetiden til allogene transplantasjoner av lungene, bukspyttkjertelen, huden, nyrene, hjertet, tynntarmen, benmargen. Stoffet hemmer også utviklingen av cellulære reaksjoner i forhold til allograft, eksperimentell allergisk encefalomyelitt, forsinket overfølsomhetsreaksjoner på huden, leddgikt forårsaket av Freunds adjuvans, GVHD (graft versus host sykdom) og dannelsen av antistoffer avhengig av T-lymfocytter. Syklosporin er effektivt ved transplantasjon av faste organer og benmarg hos mennesker, når det brukes til å forebygge og behandle avstøting og GVHD, og i tilstander som er eller kan betraktes som autoimmune i naturen.

Doseringsformene av Sandimmun Neoral (oral oppløsning og myke kapsler, som også inneholder en løsning) har følgende funksjon. Løsningen er et mikrokonsentrat som danner en mikroemulsjon i nærvær av væske (væske som løsningen blandes med til oral administrering før bruk, eller i nærvær av væsker i magen når du tar stoffet i form av kapsler). Dette reduserer variasjonen av farmakokinetiske parametere. Denne funksjonen gir også en lineær sammenheng mellom dosen av legemidlet og effekten av syklosporin med en mer jevn absorpsjonsprofil og mindre avhengighet av samtidig matinntak. Studien av mikroemulsjonskonsentratet viste at korrelasjonen mellom stoffets basale konsentrasjon og dens effekt ved bruk av Sandimmune Neoral er mer uttalt,enn med Sandimmune-terapi.

Farmakokinetikk

Når du tar Sandimmun Neoral, er det en klarere lineær avhengighet av dosen og effekten av cyklosporin (AUC _B), en mer konstant absorpsjonsprofil og mindre avhengighet av den daglige rytmen og samtidig matinntak, noe som er karakteristisk for Sandimmun. Til sammen er disse egenskapene ansvarlige for den lave variasjonen av de farmakokinetiske parametrene til cyklosporin hos samme pasient og en mer uttalt korrelasjon mellom basal konsentrasjon og biotilgjengelighet (AUC _B). På grunn av disse ekstra fordelene, er det ikke nødvendig å ta matinntak i doseringsregimet. Bruk av Sandimmune Neoral gir også en mer jevn effekt av cyklosporin både på dagtid og i løpet av vedlikeholdsbehandlingen.

Oral oppløsning og myke gelatinkapsler er bioekvivalente.

Den absolutte biotilgjengeligheten av syklosporin varierer mellom pasientpopulasjoner.

T _max (tid for å nå den maksimale konsentrasjonen av stoffet) er i området fra 1,5 til 2 timer. Absorpsjonen av stoffet skjer raskt, sammenlignet med Sandimmun, er gjennomsnittsverdien av C _max (maksimal konsentrasjon av stoffet) i plasma og biotilgjengelighet henholdsvis 59 og 29% høyere.

Distribusjonen av syklosporin skjer hovedsakelig utenfor blodbanen. I blodet er 33-47% av stoffet i plasma, i lymfocytter - 4-9%, i granulocytter - 5-12%, i erytrocytter - 41–58%. Plasmaproteinbinding (hovedsakelig lipoproteiner) er omtrent 90%.

Stoffet gjennomgår biologisk transformasjon i stor grad av CYP3A4-isoenzymet, metaboliseres i mindre grad i mage-tarmkanalen og nyrene, med dannelse av omtrent 15 metabolitter. Det er ingen enkelt hovedmetabolsk vei.

Ekskresjon av cyklosporin forekommer hovedsakelig i gallen. Omtrent 6% av dosen skilles ut i urinen (hvorav 0,1% er uendret).

Den terminale T _1/2 (halveringstiden) for cyklosporin har betydelig variasjon. Med uendret leverfunksjon er den endelige T _1/2 verdien ca. 6,3 timer, i nærvær av alvorlig leversykdom - ca. 20,4 timer.

Indikasjoner for bruk

• forebygging av transplantatavstøting etter benmargstransplantasjon, forebygging og behandling av transplantat versus verts sykdom;
• forebygging av avvisning av allotransplantater av hjertet, bukspyttkjertelen, leveren, lungen, nyrene, samt kombinert kardiopulmonal transplantasjon; forebygging av avstøting av transplantat hos pasienter som tidligere har fått andre immunsuppressive medisiner;
• steroidresistent og steroidavhengig nefrotisk syndrom hos barn og voksne, forårsaket av glomerulær patologi (segmental og fokal glomerulosklerose, minimal forandrings nefropati, membranøs glomerulonefritt);
• aktiv synstruende bakre eller sekundær uveitt av ikke-smittsom opprinnelse i fravær av effekten av tradisjonell behandling eller med utvikling av alvorlige bivirkninger; Behcets uveitt med gjentatte anfall av betennelser som involverer netthinnen;
• behandling av alvorlige former for psoriasis når tradisjonell behandling er ineffektiv eller umulig;
• behandling av alvorlig aktiv revmatoid artritt;
• behandling av alvorlige former for atopisk dermatitt, om nødvendig, systemisk terapi.

Kontraindikasjoner

Sandimmun Neoral er kontraindisert ved overfølsomhet overfor hoved- eller hjelpekomponentene i stoffet.

For indikasjoner som ikke er relatert til transplantasjon, er det flere kontraindikasjoner:

• ukontrollert arteriell hypertensjon;
• smittsomme sykdommer som ikke reagerer på tilstrekkelig behandling;
• ondartede svulster;
• nedsatt nyrefunksjon (unntaket er nefrotisk syndrom med en akseptabel grad av slike lidelser).

Sandimmun Neoral er foreskrevet med forsiktighet til eldre pasienter.

Bruk Sandimmun Neoral under graviditet med forsiktighet; terapi er kontraindisert under amming.

Sandimmun Neoral, bruksanvisning: metode og dosering

Sandimmun Neoral kapsler og oppløsning er ment for oral administrering før, under eller etter måltider. Den daglige dosen er delt inn i 2 doser.

Når du bytter til Sandimmun Neoral fra Sandimmun, må følgende regler overholdes:

• etter transplantasjon begynner behandlingen med samme daglige dose som ved forrige bruk av Sandimmun. I løpet av de første 4-7 dagene bør du overvåke basalkonsentrasjonen av cyklosporin i blodet. Blodtrykk og serumkreatinin bør også overvåkes i 2 måneder etter overgangen. Ved avvik fra normen justeres dosen av cyklosporin;
• når man behandler indikasjoner som ikke er relatert til transplantasjon, startes behandlingen også med den daglige dosen som ble brukt i forrige behandling med Sandimmun. Blodtrykk og syklosporinkonsentrasjoner overvåkes 2, 4 og 8 uker etter bytte til Sandimmun Neoral.

Anbefalte doser og behandlingsvarighet for indikasjoner relatert til transplantasjon:

• benmargstransplantasjon: de første 2 ukene etter benmargstransplantasjon brukes intravenøs administrering av legemidlet Sandimmun (i henhold til instruksjonene). Deretter overføres pasienten til Sandimmun Neoral, og en vedlikeholdsdose på ca. 12,5 mg / kg per dag foreskrives i to doser. Resepsjonen fortsetter i minst 3 og helst 6 måneder. Så, innen et år etter transplantasjonen, reduseres dosen gradvis til den er fullstendig avbrutt. Når du foreskriver den orale formen av legemidlet i begynnelsen av behandlingen, er den anbefalte dosen 12,5-15 mg / kg per dag i to doser (fra dagen før transplantasjonen);
• transplantasjon av faste organer: 10-15 mg / kg kroppsvekt per dag i to oppdelte doser. Behandlingen begynner 12 timer før operasjonen. I fremtiden tas legemidlet i samme dose i 1-2 uker etter transplantasjon, deretter reduseres dosen gradvis til en vedlikeholdsdose lik 2-6 mg / kg per dag i to oppdelte doser. Hvis Sandimmun Neoral er foreskrevet som en del av en kombinert tre- eller firekomponentbehandling, er det allerede i begynnelsen av behandlingen mulig å redusere dosen til 3-6 mg / kg per dag i to doser.

I sykdommer i mage-tarmkanalen, som fører til redusert absorpsjon, er det noen ganger nødvendig med høyere doser Sandimmune Neoral, og i noen tilfeller intravenøs administrering av cyklosporin.

Med utviklingen av GVHD (graft-versus-host sykdom) brukes Sandimmun Neoral i lave doser.

Anbefalte doser og behandlingsvarighet for indikasjoner som ikke er relatert til transplantasjon:

• endogen uveitt (for induksjon av remisjon): 5 mg / kg per dag i to doser til tegn på betennelse forsvinner og synet forbedres. I alvorlige tilfeller er det mulig å øke dosen til 7 mg / kg per dag i kort tid. Under vedlikeholdsbehandling reduseres dosen gradvis til den laveste effektive dosen, som ikke er mer enn 5 mg / kg per dag i løpet av remisjonstiden;
• nefrotisk syndrom (for induksjon av remisjon): 5 mg / kg per dag for voksne og 6 mg / kg per dag for barn (i to doser). Ved nedsatt nyrefunksjon er startdosen med cyklosporin ikke mer enn 2,5 mg / kg per dag. I fremtiden blir dosen redusert til en vedlikeholdsdose, som er minst mulig effektiv;
• revmatoid artritt: 3 mg / kg per dag i to doser de første seks ukene. Med utilstrekkelig effektivitet er en gradvis økning i dosen mulig, men ikke mer enn 5 mg / kg per dag. Varigheten av bruken i startdosen er opptil 12 uker. Vedlikeholdsdosen velges individuelt og avhenger av toleransen til Sandimmune Neoral;
• psoriasis: for induksjon av remisjon foreskrives cyklosporin i en startdose på 2,5 mg / kg per dag i to doser. Hvis det ikke er noen forbedring etter en måneds behandling, er en gradvis økning i dosen mulig, men ikke mer enn 5 mg / kg per dag. I fravær av tilfredsstillende respons etter 6 ukers behandling i en dose på 5 mg / kg, bør legemidlet seponeres. Når en positiv effekt oppnås, kanselleres Sandimmun Neoral. Påfølgende tilbakefall behandles ved å administrere legemidlet på nytt med den forrige effektive dosen. Noen ganger er vedlikeholdsbehandling nødvendig, dosen som velges individuelt og er minimal effektiv (ikke mer enn 5 mg / kg per dag);
• atopisk dermatitt: 2,5–5 mg / kg per dag fordelt på to doser. Hvis ikke tilfredsstillende respons oppnås innen to ukers behandling, er det mulig å øke den daglige dosen til maksimalt 5 mg / kg per dag. I alvorlige tilfeller brukes den maksimale daglige dosen i begynnelsen av behandlingen. Når en positiv respons oppnås, reduseres dosen gradvis, og hvis mulig blir Sandimmune Neoral fullstendig avbrutt. Ved tilbakefall av sykdommen foreskrives et annet kurs. Noen ganger er 8 ukers behandling nok for fullstendig rensing av hudens integritet, men langvarig terapi (opptil ett år) er mer effektiv.

Bivirkninger

Mange bivirkninger forbundet med bruk av Sandimmun Neoral er doseavhengige og reversible når det reduseres.

Under behandlingen er bivirkninger mulig fra følgende systemer og organer:

• fordøyelsessystemet: ofte - kvalme eller oppkast, diaré, anoreksi, leverdysfunksjon, magesmerter, gingival hyperplasi; sjelden - pankreatitt;
• metabolisme: veldig ofte - hyperlipidemi; ofte - hypomagnesemi, hyperkalemi, hyperurikemi; sjelden - hyperglykemi;
• kardiovaskulær system: veldig ofte - økt blodtrykk;
• hematopoietisk system: noen ganger - trombocytopeni, anemi; sjelden - hemolytisk uremisk syndrom, mikroangiopatisk hemolytisk anemi;
• sentrale og perifere nervesystemet: veldig ofte - hodepine, skjelving; ofte - parestesi; noen ganger - sløvhet, treghet av reaksjoner, søvnforstyrrelser, kortikal blindhet, parese, kramper, desorientering, uro, koma, synsforstyrrelser; veldig sjelden - ødem i synsnervehodet;
• urinveiene: veldig ofte - nedsatt nyrefunksjon;
• endokrine systemet: sjelden - gynekomasti, forstyrrelser i menstruasjonssyklusen;
• muskuloskeletale systemet: ofte - myalgi, muskelspasmer; sjelden - myopati, muskelsvakhet;
• dermatologiske reaksjoner: ofte - overdreven hårvekst; noen ganger - et allergisk utslett;
• andre reaksjoner: ofte - økt tretthet; noen ganger - vektøkning, ødem.

Overdose

Erfaring med overdoser fra Sandimmune Neoral er begrenset.

Mulige symptomer: nedsatt nyrefunksjon (sannsynligvis reversibel); når det brukes i en dose på opptil 10 g - lett uttalt kliniske manifestasjoner i form av oppkast, svimmelhet, hodepine, takykardi; i noen tilfeller - moderat reversibel nyresvikt.

Det er informasjon om alvorlige toksiske komplikasjoner av parenteral overdose hos premature spedbarn i nyfødtperioden.

Terapi: symptomatisk; i løpet av de første to timene kan du fremkalle oppkast eller skylle magen.

Under hemodialyse og hemoperfusjon ved hjelp av aktivert karbon, blir stoffet praktisk talt ikke utskilt. Det er ingen spesifikk motgift.

spesielle instruksjoner

Sandimmun Neoral skal brukes av fagpersoner som har erfaring med immunsuppressiv behandling og er i stand til å sikre tilstrekkelig pasientkontroll, inkludert regelmessig blodtrykksmåling og bestemmelse av serumkreatininkonsentrasjon.

Å ta syklosporin og andre immunsuppressive medisiner er forbundet med økt risiko for å utvikle lymfomer og andre ondartede svulster, oftere huden.

Pasienter som får Sandimmun Neoral bør unngå eksponering for fotokjemoterapi, ultrafiolett stråling og direkte sollys.

Når du bruker syklosporin, øker sannsynligheten for forskjellige sopp-, bakterie-, virus- og parasittinfeksjoner, og ofte med deltagelse av opportunistiske mikroorganismer. Derfor bør det brukes et effektivt system med forebyggende og terapeutiske tiltak under behandling (spesielt langvarig kombinert) med immunsuppressiva.

Mulig reduksjon i vaksinasjonseffektiviteten; unngå administrering av levende svekkede vaksiner.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Det er ingen data om effekten av Sandimmun Neoral på evnen til å kjøre bil og utføre annet potensielt farlig arbeid.

Påføring under graviditet og amming

• graviditet: Sandimmun Neoral kan bare brukes i tilfeller der den forventede fordelen av behandlingen oppveier mulig skade. Tilstrekkelig forskning er ikke utført, opplevelsen av bruk er begrenset. Gravide kvinner som har gjennomgått organtransplantasjon og fått immunsuppressiv behandling med cyklosporin eller kombinasjonsbehandling, som inkluderte cyklosporin, vil sannsynligvis ha for tidlig fødsel (før 37 uker). Begrenset observasjon av tilstanden til barn utsatt for cyklosporin under intrauterin utvikling avslørte ingen brudd;
• ammeperiode: terapi er kontraindisert, siden stoffet går over i morsmelk.

Ifølge studier har Sandimmun Neoral en toksisk effekt på reproduksjonsfunksjonen.

Med nedsatt nyrefunksjon

Ved nedsatt nyrefunksjon anbefales ikke ciklosporin (for indikasjoner som ikke er forbundet med transplantasjon). Disse begrensningene gjelder ikke pasienter med nefrotisk syndrom med en akseptabel grad av disse lidelsene.

Bruk hos eldre

Behandling med Sandimmune Neoral hos eldre pasienter bør utføres med forsiktighet under nøye overvåking av nyrefunksjonen.

Narkotikahandel

Konsentrasjonen av cyklosporin reduseres når den brukes samtidig med følgende legemidler: fenytoin, rifampicin, orlistat, barbiturater, oktreotid, tiklopidin, terbinafin, karbamazepin, bosentan, nafcillin, sulfinpyrazon, probucol, sulfadimidin (intravenøs administrering) og medisiner for intravenøs administrering.

Konsentrasjonen av cyklosporin øker ved samtidig bruk med medisiner som: flukonazol, nefazodon, ketokonazol, kolchicin, makrolidantibiotika, imatinib, itrakonazol, proteasehemmere, vorikonazol, kolsyre og dets derivater, diltiazem, amiodaron, allopicardinipin, høy doser av metylprednisolon, danazol og p-piller.

Med forsiktighet, blir Sandimmun Neoral brukes samtidig med aminoglykosider, vancomycin, amfotericin B, diclofenac, sulindac, naproxen, ciprofloxacin, trimetoprim (+ sulfametoksazol), histamin H- ₂ reseptor -blokkere, melfalan og metotreksat.

Spørsmålet om samtidig bruk av Sandimmun Neoral med andre legemidler avgjøres av legen, siden syklosporin er svært aktiv og inngår legemiddelinteraksjoner med mange legemidler.

Analoger

Analoger av Sandimmun Neoral er: Cyclosporin Sandoz, Sandimmun, Orgasporin, Ekoral, Layfmun, Equoral, Sandimmun, Cyclosporin Alkaloid, Immunosporin, Panimun Bioral, Neolem, Restasis.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C (myke gelatinkapsler) eller 30 ° C (oral oppløsning). Da temperaturen ved et uhell ble hevet til 30 ° C, endret ikke kapslene seg. Oppbevares utilgjengelig for barn. Holdbarheten er 3 år.

Den åpnede flasken med oral oppløsning må oppbevares ved en temperatur på 15-30 ° C og brukes innen 2 måneder. Når løsningen oppbevares ved temperaturer under 20 ° C, kan stoffet bli geléaktig. Når temperaturen stiger til 30 ° C, blir løsningen flytende igjen, men små flak eller sedimenter kan oppstå, noe som ikke påvirker sikkerheten, effektiviteten og nøyaktigheten av doseringen av legemidlet.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Sandimmun Neoral

Anmeldelser om Sandimmun Neoral er for det meste positive. Legemidlet er svært effektivt, mens det er indikasjoner på utvikling av bivirkninger i form av søvnproblemer og hudreaksjoner.

Prisen på Sandimmun Neoral på apotek

Prisen på Sandimmun Neoral avhenger av frigjøringsformen. Den omtrentlige kostnaden er:

• oral oppløsning Sandimmun Neoral 100 mg / ml (1 flaske 50 ml) - 4743-4998 rubler,
• myke kapsler Sandimmun Neoral 50 mg eller 100 mg (50 stk.) - 2476 eller 4490 rubler,
• myke gelatinkapsler Sandimmun Neoral 25 mg eller 50 mg (50 stk.) - 1255 eller 2387 rubler.

Sandimmun Neoral: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Sandimmun Neoral 50 mg myke gelatinkapsler 50 stk. 2375 RUB Kjøpe

Sandimmun Neoral 25 mg myke kapsler 50 stk. 2673 RUB Kjøpe

Sandimmun Neoral 100 mg myke gelatinkapsler 50 stk. 4283 RUB Kjøpe

Sandimmun neoral myke kapsler 100 mg 50 stk RUB 4595 Kjøpe

Sandimmun Neoral løsning for intern ca. 100 mg / ml 50 ml RUB 4810 Kjøpe

Sandimmun Neoral 100 mg / ml oral oppløsning 50 ml 1 stk. RUB 4810 Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!