Obzidan

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Obzidan: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakodynamikk og farmakokinetikk
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Graviditet og amming
10. Legemiddelinteraksjoner
11. Analoger
12. Vilkår og betingelser for lagring
13. Vilkår for utlevering fra apotek
14. Anmeldelser e
15. Pris på apotek

Latinsk navn: Obsidan

ATX-kode: C07AA05

Aktiv ingrediens: Propranolol (Propranolol)

Produsent: ACTAVIS GROUP (Island)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 08.05.2019

Obsidan er en beta ₁ og beta _2- adrenerg blokkerer, et medikament som har antihypertensiv, antianginal og antiarytmisk effekt.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - tabletter: hvite, runde, med skråkant, på den ene siden er det fare for å skille de pregede tallene "4" og "0", på den andre siden - en glatt overflate (20 stk. I blemmer, 3 blister hver i en pappeske).

Aktiv ingrediens: propranololhydroklorid, innholdet i 1 tablett er 40 mg.

Hjelpekomponenter: potetstivelse, magnesiumstearat, gelatin, kolloid silisiumdioksid, natriumkarboksymetylstivelse (type A), talkum, laktosemonohydrat.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

På grunn av den ikke-selektive blokkeringen av beta-adrenerge reseptorer (med 75% beta1- og 25% beta2-adrenerge reseptorer) reduserer propranolol dannelsen av cAMP fra ATP, som stimuleres av katekolaminer. Som et resultat avtar kalsiumstrømmen inn i cellene. Også det aktive stoffet i Obzidan har en negativ batmo-, chrono-, dromo- og inotropisk effekt, som består i en reduksjon i hjerteinfarktisk kontraktilitet, hemming av spenning og ledning og en reduksjon i hjertefrekvensen.

Ved begynnelsen av behandlingen øker den totale perifere vaskulære motstanden den første dagen (på grunn av en gjensidig økning i aktiviteten til alfa-adrenerge reseptorer og opphør av stimulering av beta2-adrenerge reseptorer i skjelettmuskulaturen), men etter 1-3 dager går den tilbake til sin opprinnelige verdi, og avtar i tilfelle langvarig behandling.

Årsaken til den hypotensive effekten av legemidlet er dens effekt på nervesystemet, en reduksjon i hjertevolumet, følsomheten til aortabuen baroreseptorer for det (deres aktivitet øker ikke som respons på et reduksjon i blodtrykk), undertrykkelse av aktiviteten til renin-angiotensinsystemet (merkbar hos pasienter med initial renin hypersekresjon), sympatisk stimulering av perifere kar.

Den antianginale effekten er forårsaket av en reduksjon i myokardial oksygenbehov på grunn av en negativ inotrop og kronotrop effekt. Reduksjon i hjertefrekvens fører til forlengelse av diastole og forbedring av hjerteinfarkt. Propranolol kan øke oksygenbehovet, spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt, på grunn av økt tøyning av muskelfibre i ventriklene og en økning i end-diastolisk trykk i venstre ventrikkel.

Den antiarytmiske effekten av Obsidan er forklart av hemming av atrioventrikulær ledning, en reduksjon i frekvensen av spontan eksitasjon av ektopisk og sinus pacemakere, og eliminering av arytmogene faktorer (arteriell hypertensjon, takykardi, økte cAMP-nivåer, overdreven aktivitet i det sympatiske nervesystemet). Undertrykkelse av impulsoverføring ble avslørt for det meste i antegrad og i mindre grad i retrograde retninger som passerte gjennom atrioventrikulær node og langs flere veier. I henhold til klassifiseringen av antiarytmika, tilhører Obsidan medisiner i gruppe II. Ved regelmessig inntak er det en mindre alvorlighetsgrad av symptomer på hjerteinfarkt på grunn av en reduksjon i oksygenbehovet. Risikoen for død etter infarkt reduseres også på grunn av antiarytmisk handling.

Obzidan er et middel for å forhindre utvikling av vaskulær hodepine, noe som forklares med mindre uttalt utvidelse av hjernearterier på grunn av betablokkering av vaskulære reseptorer, reduksjon i reninsekresjon og blodplateadhesjon, stimulering av vevsoksygenering, hemming av lipolyse og blodplateaggregering forårsaket av virkningen av katekolfaktorer. koagulering av blod under frigjøring av adrenalin.

Propranolol er i stand til å øke tonen i bronkiene og aterogene blodegenskaper, redusere skjelving på grunn av blokkering av beta2-adrenerge reseptorer, forbedre livmorskontraksjoner (spontant og forårsaket av medisiner som stimulerer myometrium).

Propranolol absorberes raskt og nesten fullstendig (med 90%) ved oral administrering og skilles ut fra kroppen på kortest mulig tid. Biotilgjengelighet etter oral administrering er 30-40% (ved mikrosomal oksidasjon, effekten av "første passering" gjennom leveren), og ved langvarig behandling øker (metabolitter dannes som er hemmere av leverenzymer). Mengden biotilgjengelighet bestemmes av intensiteten av leverblodstrømmen og maten til maten.

Propranolol metaboliseres ved glukuronidering i leveren. Etter administrering er det maksimale plasmanivået nådd etter 1–1,5 timer. Dette stoffet er preget av høy lipofilisitet og evnen til å akkumuleres i hjertet, lungevevet, nyrene og hjernen.

Propranolol passerer gjennom morkaken og blod-hjerne barrierer, kommer inn i morsmelk. Det binder seg til plasmaproteiner i blodet med 90–95%. Distribusjonsvolum er 3-5 l / kg. Den aktive komponenten i Obzidan trenger med galle inn i tarmene, der den gjennomgår avflukkring og reabsorpsjon.

Halveringstiden er 3-5 timer, på bakgrunn av administreringen av stoffet i løpet av løpet, er det mulig å forlenge dette tidsintervallet til 12 timer. Propranolol skilles ut med 90% gjennom nyrene, og i uendret form - ikke mer enn 1%. Hemodialyse er ineffektiv for å fjerne den fra kroppen.

Indikasjoner for bruk

Atriell takyarytmi;
Supraventrikulær takykardi;
Anstrengende angina;
Essensiell skjelving;
Arteriell hypertensjon;
Supraventrikulære og ventrikulære premature slag;
Sinus takykardi (inkludert med hypertyreose);
Ustabil angina (med unntak av Prinzmetals angina);
Sympathoadrenal kriser mot bakgrunnen av diencefalisk syndrom;
Tyrotoksikose og tyrotoksisk krise (Obzidan brukes som et symptomatisk legemiddel i tilfelle intoleranse mot thyrostatiske legemidler);
Forebygging av migreneanfall;
Forebygging av hjerteinfarkt (systolisk blodtrykk over 100 mm Hg).

Kontraindikasjoner

Absolutt:

Kronisk obstruktiv lungesykdom (inkludert historie);
Tendens til bronkospastiske reaksjoner;
Bronkitt astma;
Vasomotorisk rhinitt;
Diabetes;
Spastisk kolitt;
Feokromocytom (uten samtidig administrering av alfablokkere);
Metabolisk acidose (inkludert diabetisk ketoacidose);
Okklusiv perifer vaskulær sykdom (komplisert av smerte i hvile eller periodisk claudication, koldbrann);
Kardiomegali, hvis det ikke er ledsaget av tegn på hjertesvikt;
Lungeødem;
Syk sinus syndrom;
Akutt hjertesvikt
Ukontrollert kronisk hjertesvikt stadium IIB-III;
Sinus bradykardi;
Prinzmetals angina;
Akutt hjerteinfarkt (systolisk blodtrykk mindre enn 100 mm Hg);
Sinoatriell blokkering;
Atrioventrikulær blokk II og III grad;
Arteriell hypotensjon (systolisk blodtrykk under 90 mm Hg);
Kardiogent sjokk;
Samtidig bruk av antipsykotika, angstdempende eller monoaminoksidasehemmere;
Amming;
Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.

Slektning:

Alder under 18 år;
Eldre alder;
Graviditet periode;
Historie av allergiske reaksjoner;
Raynauds syndrom;
1. grad atrioventrikulær blokk;
Kronisk hjertesvikt stadium I-IIA;
Psoriasis;
Myasthenia gravis;
Nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon;
Feokromocytom;
Hypertyreose.

Instruksjoner for bruk av Obzidan: metode og dosering

Obzidan skal tas oralt før måltider: svelg tablettene hele og drikk rikelig med væske.

Anbefalte doseringsregimer:

Hypertyreoidisme (symptomatisk behandling): 40 mg 3-4 ganger daglig;
Arteriell hypertensjon: 40 mg 2 ganger daglig. Ved mangel på hypotensiv effekt økes den daglige dosen til 120 mg (40 mg 3 ganger daglig) eller til 160 mg (80 mg 2 ganger daglig). Den høyeste tillatte daglige dosen er 320 mg;
Hjertearytmier, angina: i begynnelsen av behandlingen - 20 mg 3 ganger daglig (daglig dose - 60 mg), deretter økes den daglige dosen gradvis til 80-120 mg i 2-3 doser. Den høyeste daglige dosen bør ikke overstige 240 mg;
Behandling av essensiell tremor og forebygging av migrene: 40 mg 3 ganger daglig, om nødvendig, juster dosen ytterligere;
Forebygging av gjentatt hjerteinfarkt: behandlingen begynner mellom 5 og 21 dager etter angrepet, de første 2-3 dagene foreskrives 40 mg 3 ganger daglig (daglig dose - 120 mg), deretter - 80 mg 2 ganger daglig (daglig dose - 160 mg). Om nødvendig økes den daglige dosen til 180-240 mg i 2-3 doser.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon øker intervallet mellom doser eller reduseres dosen.

Ved nedsatt leverfunksjon reduseres dosen av legemidlet.

Bivirkninger

Fra luftveiene: kortpustethet, laryngospasme, bronkospasme, tett nese, rhinitt;
Fra siden av det kardiovaskulære systemet: arytmier, brystsmerter, kalde ekstremiteter, hjertebank, redusert blodtrykk, atrioventrikulær blokk, sinusbradykardi, ortostatisk hypotensjon, perifer arteriell spasme, myokardiell ledningsforstyrrelse, hjertesvikt;
Fra siden av det sentrale og perifere nervesystemet: sjelden - astenisk syndrom, uro, hodepine, nedsatt evne til raske mentale og motoriske reaksjoner, døsighet, mareritt, økt tretthet, hallusinasjoner, svimmelhet, parestesier, søvnløshet, kortvarig hukommelsestap eller forvirring, svakhet, skjelving, depresjon;
Fra reproduksjonssystemet: redusert styrke;
Fra fordøyelsessystemet: smerter i epigastrisk region, smakskifte, munntørrhet, kvalme, forstoppelse / diaré, oppkast, leverdysfunksjon;
Fra det endokrine systemet: nedsatt skjoldbruskfunksjon;
Fra sansene: nedsatt synsstyrke, tørrhet i øyets slimhinne (på grunn av en reduksjon i sekresjonen av tårevæske), keratokonjunktivitt;
Allergiske og dermatologiske reaksjoner: hudutslett, kløe, økt svette, forverring av løpet av psoriasis, eksantem, alopecia, psoriasislignende hudreaksjoner, hudhyperemi;
Fra siden av metabolismen: hos pasienter med type 1 diabetes mellitus - hypoglykemi, hos pasienter med type 2 diabetes mellitus - hyperglykemi;
Andre: Tilbaketrekningssyndrom, bryst-, rygg- eller leddsmerter, muskelsvakhet;
Fra laboratoriets parametere: en økning i aktiviteten til hepatiske transaminaser og nivået av bilirubin, en reduksjon i antall leukocytter, granulocytter eller blodplater.

Overdose

Obsidan overdoseringssymptomer er:

arteriell hypotensjon;
bradykardi;
arytmier;
hjertefeil;
tap av bevissthet eller svimmelhet
kramper;
cyanose i håndflatene eller negleplatene;
anstrengt pust.

Standardprosedyrene i dette tilfellet er magesvask og inntak av aktivt kull. Avhengig av de medfølgende symptomene på overdosering, anbefales følgende behandling:

bronkospasme: innånding eller parenteral administrering av beta-adrenostimulerende midler;
brudd på AV-ledning: intravenøs administrering av 1-2 mg adrenalin eller atropin; med lav effektivitet, bør en midlertidig pacemaker installeres;
kramper: intravenøs diazepam;
ventrikulære premature slag: administrering av lidokain (klasse IA-medisiner brukes ikke);
arteriell hypotensjon: pasienten blir flyttet til liggende stilling, senker hodeenden av sengen, og plasmasubstituerende løsninger injiseres intravenøst (i fravær av symptomer på lungeødem); med utilstrekkelig effektivitet brukes dobutamin, dopamin, adrenalin.

spesielle instruksjoner

Under behandlingen er det nødvendig å regelmessig overvåke hjertefrekvensen og blodtrykket (i begynnelsen av legemiddelinntaket - daglig, deretter - en gang hver tredje måned), samt et elektrokardiogram. Eldre krever også overvåking av tilstanden til nyrefunksjonen (hver 4-5 måned).

Hvis en eldre pasient har nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon, forverret bradykardi (mindre enn 50 slag per minutt), arteriell hypotensjon (systolisk blodtrykk mindre enn 100 mm Hg), atrioventrikulær blokk, ventrikulær arytmi, bronkospasme, bør dosen reduseres Offected eller kansellert helt.

Legen bør lære hver pasient hvordan man beregner hjertefrekvensen og varsle behovet for å søke råd hvis dette tallet er mindre enn 50 slag per minutt.

Det anbefales å avslutte behandlingen hvis depresjon utvikler seg på grunn av den pågående behandlingen.

Propranolol kan redusere tåreproduksjon, noe som bør vurderes for personer som bruker kontaktlinser.

For pasienter med hjertesvikt (i de tidlige stadiene), kan Obzidan kun foreskrives etter et behandlingsforløp med diuretika og / eller hjerteglykosider.

Behandling av vedvarende arteriell hypertensjon og koronar hjertesykdom bør være langvarig, opptil flere år.

Kansellering av legemidlet bør gjøres gradvis, og redusere dosen under tilsyn av en lege, siden i tilfelle brå seponering av behandlingen, kan treningstoleranse forverres, hjerteinfarkt og smertesyndrom kan øke med angina pectoris. Den optimale seponeringsperioden for Obzidan er minst 2 uker med en dosereduksjon på 25% hver 3.-4. Dag.

Pasienter med diabetes bør gjennomgå behandling under kontroll av blodsukker (hver 4-5 måned). Spesiell forsiktighet bør utvises hos personer som får hypoglykemiske midler, siden det er en risiko for hypoglykemi under lange pauser i matinntaket. Samtidig vil dets uttalt tegn, som skjelving og takykardi, bli maskert av propranolol. Legen bør informere pasientene om at hovedsymptomet på hypoglykemi i løpet av bruken av dette legemidlet er økt svette.

I kombinasjon med insulin kan Obzidan føre til hypoglykemi, med orale hypoglykemiske legemidler - til hyperglykemi.

Med tyrotoksikose kan propranolol maskere hovedtegnene på sykdommen (for eksempel takykardi). I tilfelle brå tilbaketrekning av stoffet, kan symptomene øke.

Ved feokromocytom kan Obzidan bare forskrives i kombinasjon med alfablokkere.

For pasienter som samtidig får klonidin med propranolol, kan kanselleringen utføres bare noen få dager etter kanselleringen av Obzidan.

Pasienter som får Obzidan i kombinasjon med legemidler som reduserer tilførselen av katekolaminer (for eksempel reserpin), bør være under konstant medisinsk tilsyn under behandlingen, siden effekten av propranolol kan øke, noe som manifesteres av bradykardi og arteriell hypotensjon.

Hvis det er nødvendig å utføre kirurgi under narkose med eter eller kloroform, bør du slutte å ta Obzidan om noen få dager, fordi risikoen for å utvikle arteriell hypotensjon og undertrykkelse av hjerteinfarkt øker.

Det er også nødvendig å avbryte stoffet før du utfører studier på innholdet av vinylamidal syre, katekolaminer og normetanefrin i urinen og blodet, samt antinukleære antistofftitere.

Effektiviteten av propranolol reduseres hos pasienter som misbruker røyking.

I løpet av terapiperioden bør man avstå fra å drikke naturlig lakris og alkohol, samt å kjøre bil og utføre alle typer arbeid som krever økt oppmerksomhet og høy hastighet av psykofysiske reaksjoner.

Det må tas i betraktning at proteinrike matvarer kan øke biotilgjengeligheten av propranolol.

Graviditet og amming

I henhold til instruksjonene kan Obzidan under graviditet bare brukes når den potensielle fordelen av bruken hos moren betydelig oppveier den sannsynlige risikoen for fosteret. Hvis det er nødvendig å ta stoffet i løpet av denne perioden, er det nødvendig å nøye overvåke fosteret, siden stoffet kan forårsake bradykardi, hypoglykemi og intrauterin veksthemming hos fosteret. Obzidan blir kansellert 48-74 timer før arbeidskraften begynner.

Under amming er det strengt forbudt å ta stoffet. Om nødvendig avbrytes amming.

Narkotikahandel

Monoaminoksidasehemmere: Den antihypertensive effekten av propranolol er betydelig forbedret (bruken av denne kombinasjonen er kontraindisert; intervallet mellom doser medikamenter bør ikke være mindre enn 14 dager);
Amiodaron, verapamil, diltiazem: alvorlighetsgraden av den negative dromo-, ino- og kronotropiske virkningen øker (slike kombinasjoner anbefales ikke);
Fenotiazinderivater: det er en gjensidig økning i konsentrasjonen av begge legemidlene;
Etanol, hypnotika og beroligende midler, antipsykotika, tri- og tetracykliske antidepressiva: alvorlighetsgraden av den hemmende effekten av propranolol på sentralnervesystemet øker;
Cimetidin: øker biotilgjengeligheten av propranolol;
Etanol, diuretika, hydralazin, reserpin og andre antihypertensiva: den antihypertensive effekten av propranolol forbedres;
Glukokortikosteroider, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, østrogener: Den hypotensive effekten av Obzidan er svekket;
Uterotoniske medikamenter, tyreostatika: deres effekt forbedres;
Antihistaminer: deres effekt avtar;
Rifampicin: reduserer halveringstiden til propranolol;
Antiarytmika, kardiale glykosider, guanfacin, reserpin, metyldopa: risikoen for å utvikle eller forverre bradykardi, utvikling av atrioventrikulær blokkade og hjertesvikt, hjertestans øker;
Teofyllin, xantiner (med unntak av difyllin): deres klaring reduseres;
Kumariner: deres antikoagulerende effekt er langvarig;
Insulin og orale hypoglykemiske midler: deres effekt endres, symptomer på utvikling av hypoglykemi vises ikke;
Lidokain: øker konsentrasjonen av propranolol i blodplasmaet;
Fenytoin, administrert intravenøst, middel til inhalasjonsanestesi, som er derivater av hydrokarboner: alvorlighetsgraden av den kardiodepressive effekten av propranolol og sannsynligheten for å senke blodtrykket øker;
Sulfasalazin: metabolismen av propranolol hemmes, som et resultat av at konsentrasjonen i blodplasma øker;
Nifedipin: blodtrykket kan reduseres betydelig;
Ikke-depolariserende muskelavslappende midler: deres virkning er langvarig;
Allergener brukt til immunterapi eller hudtester: risikoen for alvorlige systemiske reaksjoner (anafylaksi) øker;
Uhydrogenerte ergotalkaloider: sannsynligheten for å utvikle perifere sirkulasjonsforstyrrelser øker;
Jodholdige røntgenkontrastmidler intravenøst: risikoen for anafylaktiske reaksjoner øker.

Analoger

Obsidans analoger er: Adrenoblock, Anaprilin, Vero-Anaprilin, Inderal, Inderal LA, Propranobene, Propranolol, Propranolol Nycomed.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn, beskyttet mot lys ved en temperatur på 15-25 ºС.

Holdbarheten er 5 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Obzidan

Ifølge anmeldelser er Obzidan et medikament som har fått positive anmeldelser fra et bredt spekter av pasientgrupper, men er preget av en ganske høy pris. Det bør utskrives utelukkende av den behandlende legen, siden valget av medisiner for sykdommer i det kardiovaskulære systemet er veldig individuelt.

Pris for Obzidan på apotek

Prisen for Obzidan varierer avhengig av antall tabletter i pakken. Kostnaden for stoffet på apotek er i gjennomsnitt 3000 rubler per pakke med 30 enheter, 3300-3400 rubler per pakke med 50 enheter. og 4000–4100 rubler per pakke med 100 stykker.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!