Rosuvastatin-SZ - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Analoger Av Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Rosuvastatin-SZ

Rosuvastatin-SZ: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Rosuvastatin-SZ

ATX-kode: C10AA07

Aktiv ingrediens: rosuvastatin (Rosuvastatin)

Produsent: SEVERNAYA ZVEZDA, JSC (Russland)

Beskrivelse og bilde oppdatert: 30.11.2018

Prisene på apotek: fra 166 rubler.

Kjøpe

Rosuvastatin-SZ er et lipidsenkende middel.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet produseres i form av filmdrasjerte tabletter: bikonveks, rundt, rosa skall, kjernen er nesten hvit eller hvit i tverrsnitt (10 stk. I en blisterpakning, i en pappeske 3 eller 6 pakker; 14 stk. I emballasje til blisterstripe, i en pappeske 2 eller 4 pakker; 30 stk. i en blisterstripeemballasje, i en pappeske 2, 3 eller 4 pakker; 20 eller 90 stk. i en polymerflaske / polymerdunk, i en pappeske 1 flaske / bank; hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Rosuvastatin-SZ).

1 tablett inneholder:

• virkestoff: rosuvastatin (i form av rosuvastatinkalsium) - 5, 10, 20 eller 40 mg;
• tilleggskomponenter: kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, laktosemonohydrat (melkesukker), povidon (polyvinylpyrrolidon med lav molekylvekt), natriumstearylfumarat, kroskarmellosenatrium (primellose), mikrokrystallinsk cellulose, kolloid silisiumdioksid (aerosil);
• filmdeksel: Opadray II [makrogol (polyetylenglykol) 3350, polyvinylalkohol, delvis hydrolysert, titandioksid (E171), talkum, sojalecitin (E322), aluminiumslakk basert på azorubinfargestoff, aluminiumslakk basert på indigokarminfargestoff, aluminiumbasert lakk fargestoff rød (Ponso 4R)].

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Rosuvastatin tilhører selektive konkurransedyktige hemmere av HMG-CoA (3-hydroksy-3-metylglutaryl-koenzym A) -reduktase, et enzym som omdanner 3-hydroksy-3-metylglutaryl CoA til mevalonsyre, som er en forløper for kolesterol (CS). Virkningen av det aktive stoffet er primært rettet mot leveren, hvor produksjonen av kolesterol og katabolisme av lavdensitetslipoproteiner (LDL) utføres. Legemidlet bidrar til å øke antall LDL-reseptorer på overflaten av leverparenkymceller, noe som øker opptaket og katabolismen av LDL, som et resultat av at det hemmer produksjonen av lipoproteiner med veldig lav tetthet (VLDL), og reduserer dermed det totale antallet LDL og VLDL.

Det lipidsenkende middelet gir en reduksjon i det økte nivået av total kolesterol, LDL-C, triglyserider (TG) og en økning i nivået av HDL-C, og hjelper også til å redusere nivået av apolipoprotein B (ApoV), VLDL-C, ikke-HDL kolesterol, TG-VLDL. Legemidlet fremmer en økning i konsentrasjonen av apolipoprotein A-I (ApoA-I), en reduksjon i forholdet mellom totalt kolesterol / HDL-C, LDL-C / HDL-C og ikke-HDL-C / HDL-C og ApoV / ApoA-I-forholdet.

Etter oppstart av behandlingen registreres en klinisk signifikant effekt innen 7 dager, og etter 14 dager er det 90% av det maksimale mulige, sistnevnte oppnås vanligvis ved 28 dagers behandling og opprettholdes ved regelmessig bruk av stoffet.

Bruken av Rosuvastatin-SZ er effektiv hos voksne pasienter med eller uten hyperkolesterolemi, uavhengig av kjønn, alder eller rase, inkludert hos pasienter med diabetes mellitus og familiær hyperkolesterolemi.

Hos 80% av pasientene med Fredrickson hyperkolesterolemi type IIa og IIb (gjennomsnittlig innledende nivå av LDL-C-innhold på ca. 4,8 mmol / L) i løpet av bruken av legemidlet i en dose på 10 mg, når nivået av LDL-C verdier under 3 mmol / L.

På bakgrunn av behandling med Rosuvastatin-SZ i doser på 20–80 mg hos pasienter med heterozygot familiær hyperkolesterolemi, er det en positiv dynamikk av lipidprofilparametere. En 53% reduksjon i konsentrasjonen av LDL-C registreres etter titrering av legemidlet til en daglig dose på 40 mg (12 uker av løpet), nivået av LDL-C mindre enn 3 mmol / l oppnås hos 33% av pasientene. Hos pasienter med homozygot familiær hyperkolesterolemi, som brukte legemidlet i en dose på 20 og 40 mg, var reduksjonen i LDL-C-konsentrasjonen i gjennomsnitt 22%.

På bakgrunn av hypertriglyseridemi med innledende nivåer av TG-konsentrasjon på 273–817 mg / dL i løpet av perioden med medisinen i en dose på 5 til 40 mg 1 gang per dag i 6 uker, reduserte innholdet av TG i blodplasmaet betydelig.

Ved kombinert bruk av Rosuvastatin-SZ med nikotinsyre i lipidsenkende doser, ble en additiv effekt registrert på nivået av HDL-C og med fenofibrat - på nivået av TG.

I henhold til resultatene av kliniske studier, bør Rosuvastatin-SZ brukes i pasienter med høy risiko for å utvikle hjerte- og karsykdommer og alvorlig hyperkolesterolemi i en dose på 40 mg.

Farmakokinetikk

Maksimal konsentrasjon av rosuvastatin (C _max) i blodplasma observeres omtrent 5 timer etter oral administrering. Den absolutte biotilgjengelighet av medikamentet er ca. 20%, distribusjonsvolumet (V _d) er omtrent 134 liter. Rosuvastatin binder seg til plasmaproteiner, hovedsakelig albumin, med ca. 90%. Systemisk eksponering (AUC) for det aktive stoffet øker proporsjonalt med dosen. Ved daglig inntak endres ikke de farmakokinetiske egenskapene.

Rosuvastatin metaboliseres hovedsakelig av leveren - det viktigste stedet for kolesterolproduksjon og metabolsk transformasjon av LDL-C. Det metaboliseres i liten grad (ca. 10%), det aktive stoffet er et ikke-kjernesubstrat for biotransformasjon av enzymer i cytokrom P450-systemet. Hovedisoenzymet som er ansvarlig for stoffskiftet av stoffet er isoenzymet CYP2C9; isoenzymer CYP2C19, CYP3A4 og CYP2D6 er mindre involvert i metabolismen. Hovedmetabolittene av rosuvastatin som er identifisert, er laktonmetabolitter og N-desmetylrosuvastatin. Sistnevnte er omtrent 50% mindre aktiv enn rosuvastatin. Laktonmetabolitter anses som farmakologisk inaktive. Mer enn 90% av den farmakologiske aktiviteten til å undertrykke sirkulerende HMG-CoA-reduktase er gitt av rosuvastatin og 10% av metabolittene.

Omtrent 90% av dosen rosuvastatin skilles ut uendret gjennom tarmene (inkludert absorberte og ikke-absorberte stoffer), resten utskilles av nyrene. Halveringstiden (T _1/2) fra plasma er omtrent 19 timer og endres ikke med økende dose. Den geometriske gjennomsnittlige plasmaclearance er omtrent 50 l / t (variasjonskoeffisient 21,7%). I leveropptaket av rosuvastatin er membrantransportøren av kolesterol involvert, som spiller en viktig rolle i prosessen med hepatisk eliminering av dette stoffet.

De farmakokinetiske parametrene for rosuvastatin avhenger ikke av pasientens kjønn og alder.

Rosuvastatin, som andre HMG-CoA-reduktasehemmere, binder seg til transportproteiner som BCRP (efflux transporter) og OATP1B1 (organisk aniontransportpolypeptid involvert i opptak av statiner av levercellene). Hos bærere av genotyper ABCG2 (BCRP) c.421AA og SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC ble en økning i AUC for rosuvastatin registrert henholdsvis 2,4 og 1,6 ganger, sammenlignet med bærere av genotyper ABCG2 c.421CC og SLCO1B1 c.521TT.

Indikasjoner for bruk

• primær hyperkolesterolemi i henhold til Fredrickson-klassifiseringen (type IIa, inkludert familiær heterozygot hyperkolesterolemi) eller blandet hyperkolesterolemi (type IIb): som et tillegg til diett i tilfelle når spesialdiett, trening, vekttap og andre ikke-medikamentelle behandlingsmetoder viser utilstrekkelig effekt;
• familiær homozygot hyperkolesterolemi: som et supplement til diett og andre lipidsenkende behandlinger (f.eks. LDL-aferese) eller i tilfeller der slik behandling ikke er effektiv nok;
• hypertriglyseridemi (type IV i følge Fredrickson): som et tillegg til dietten;
• aterosklerose: for å redusere sykdomsutviklingen som et tillegg til dietten i tilfeller der behandling er indikert for å redusere nivået av totalt kolesterol og LDL-kolesterol;
• hjerneslag, hjerteinfarkt, arteriell revaskularisering og andre store kardiovaskulære komplikasjoner: for primær forebygging hos voksne pasienter uten kliniske tegn på koronar hjertesykdom (IHD), men med stor sannsynlighet for utvikling (alder etter 60 år for kvinner og etter 50 år for menn, er nivået av C-reaktivt protein høyere enn 2 mg / L, i nærvær av minst en av de ekstra risikofaktorene, for eksempel lave nivåer av HDL-C, arteriell hypertensjon, familiehistorie av tidlig utvikling av koronararteriesykdom, røyking).

Kontraindikasjoner

Absolutte kontraindikasjoner for alle doser:

• myopati;
• graviditet og amming
• mangel på pålitelige prevensjonsmetoder;
• alder opp til 18 år;
• glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktasemangel, laktoseintoleranse (stoffet inneholder laktose);
• en økning i konsentrasjonen av kreatinfosfokinase (CPK) i blodet, mer enn 5 ganger høyere enn den øvre grensen for normen (UHN);
• kombinert med syklosporin- eller HIV-proteasehemmere;
• overfølsomhet overfor noen av komponentene i Rosuvastatin-SZ tabletter.

Ytterligere absolutte kontraindikasjoner for doser på 5, 10 og 20 mg:

• nyresvikt i alvorlig grad med kreatininclearance (Cl) under 30 ml / min;
• leversykdom i den aktive fasen, inkludert en vedvarende økning i serumaktiviteten til transaminaser og enhver økning i deres aktivitet som overstiger VGN mer enn 3 ganger;
• disposisjon for forekomst av myotoksiske komplikasjoner.

Ytterligere absolutte kontraindikasjoner for dosen på 40 mg:

• nyresvikt i moderat / alvorlig grad med Cl-kreatinin under 60 ml / min;
• personlig / familiehistorie av muskelskader;
• leversykdom i det aktive stadiet, inkludert en vedvarende økning i serumaktiviteten til transaminaser og enhver økning i deres aktivitet som overstiger ULN mer enn 3 ganger hos pasienter med risikofaktorer for utvikling av myopati / rabdomyolyse, som inkluderer: hypotyreose; en historie med myotoksisitet ved bruk av andre HMG-CoA-reduktasehemmere eller fibrater; kombinert mottakelse med fibrater; tilstander som kan forårsake en økning i plasmanivået av rosuvastatin; alkoholmisbruk;
• tilhører Mongoloid-rase.

Relative kontraindikasjoner for alle doser (Rosuvastatin-SZ tabletter bør brukes med forsiktighet):

• sepsis;
• historie med leverskade;
• arteriell hypotensjon;
• traumer, store kirurgiske inngrep;
• alvorlige metabolske, endokrine eller elektrolyttforstyrrelser;
• ukontrollerte anfall;
• kombinert bruk med ezetimibe og colchicine;
• alder over 65 år.

Ytterligere relative kontraindikasjoner for Rosuvastatin-SZ i doser på 5, 10 og 20 mg:

• hypotyreose;
• personlig / familiehistorie av arvelige muskelskader og en tidligere historie med muskeltoksisitet ved bruk av andre HMG-CoA-reduktasehemmere eller fibrater;
• tilstedeværelsen av en trussel om utvikling av myopati / rabdomyolyse - nyresvikt;
• tilstander der en økning i plasmakonsentrasjonen av rosuvastatin registreres;
• samtidig bruk med fibrater;
• tilhører Mongoloid-rase;
• overdreven alkoholforbruk.

En ytterligere relativ kontraindikasjon for Rosuvastatin-SZ i en dose på 40 mg er tilstedeværelsen av mild nyresvikt med kreatinin Cl over 60 ml / min.

Rosuvastatin-SZ, bruksanvisning: metode og dosering

Rosuvastatin-SZ tas oralt. Tablettene skal svelges hele med vann uten å knuses eller tygges.

Det lipidsenkende middelet kan brukes uansett matinntak, når som helst på dagen.

Før du starter kurset, bør pasienten bytte til et standard diett med lavt kolesterolinnhold og deretter følge det gjennom hele behandlingsperioden. Dosen velges individuelt, med tanke på den terapeutiske responsen på legemiddelinntaket og formålet med behandlingen, samt i samsvar med gjeldende anbefalinger for mållipidnivåer.

For pasienter som ikke tidligere har fått statinbehandling, eller som har tatt andre HMG-CoA-reduktasehemmere før kursstart, er den anbefalte startdosen med Rosuvastatin-C3 5/10 mg 1 gang per dag. Startdosen settes ut fra den individuelle konsentrasjonen av kolesterol og tar i betraktning sannsynligheten for kardiovaskulære komplikasjoner, samt den mulige trusselen om bivirkninger. Om nødvendig kan dosen økes etter 4 uker.

På grunn av den mulige forekomsten av bivirkninger mens du tar 40 mg / dag, er det i sammenligning med lavere daglige doser mulig å øke dosen til 40 mg / dag (etter å ha tatt en ekstra dose som overstiger den anbefalte startdosen i 4 uker av løpet) bare i nærvær av alvorlig graden av hyperkolesterolemi og høy risiko for å utvikle kardiovaskulære komplikasjoner. Opptil 40 mg / dag er overveiende foreskrevet til pasienter med familiær hyperkolesterolemi som ikke har vært i stand til å oppnå ønsket resultat av behandlingen når de tar 20 mg / dag, og som vil være under streng medisinsk tilsyn. Pasienter som får Rosuvastatin-SZ i en daglig dose på 40 mg, trenger spesielt nøye medisinsk tilsyn.

Pasienter som ikke tidligere har konsultert en spesialist, anbefales ikke å ta Rosuvastatin-SZ 40 mg tabletter.

Etter 2-4 uker etter starten av behandlingsforløpet og / eller med en økning i dosen, bør parametere for lipidmetabolisme overvåkes, og om nødvendig bør dosen justeres.

Bærere av genotyper c.421AA eller c.521CC anbefales ikke å bruke Rosuvastatin-SZ i doser som overstiger 20 mg en gang daglig.

I prosessen med å studere farmakokinetikken til rosuvastatin hos pasienter som tilhørte forskjellige etniske grupper, da legemidlet ble tatt av japanere og kinesere, ble en økning i systemisk konsentrasjon av rosuvastatin avslørt. Dette fenomenet må tas i betraktning når man foreskriver et hypolipidemisk middel til representanter for Mongoloid-rase. For denne pasientgruppen, når man behandler i doser på 10 og 20 mg, bør man begynne med å ta 5 mg / dag, tabletter i en dose på 40 mg er kontraindisert.

Pasienter med en disposisjon for utvikling av myopati anbefales å ta Rosuvastatin-SZ i en startdose på 5 mg.

Bivirkninger

Bivirkninger observert ved bruk av rosuvastatin er vanligvis milde og forsvinner av seg selv. Utseendet til bivirkninger er i de fleste tilfeller doseavhengig.

Den rapporterte forekomsten av bivirkninger under behandling med Rosuvastatin-SZ:

• endokrine systemet: ofte - type 2 diabetes mellitus;
• immunsystem: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner, inkludert angioødem;
• fordøyelseskanalen: ofte - magesmerter, kvalme, forstoppelse; sjelden - pankreatitt; hos et lite antall pasienter er det en doseavhengig økning i aktiviteten til levertransaminaser, som hovedsakelig er ubetydelig, asymptomatisk og forbigående;
• sentral og perifert nervesystem: ofte - svimmelhet, hodepine;
• hud: sjelden - utslett, kløe i huden, urtikaria;
• urinveiene: proteinuria (når man tok Rosuvastatin-SZ hovedsakelig i en dose på 40 mg, ble tubulær proteinuri observert, som som regel var forbigående og ikke indikerte akutt skade eller forverring av nyresykdom);
• muskuloskeletale systemet: ofte - myalgi; sjelden - myopati (inkludert myositis), rabdomyolyse (med eller uten akutt nyresvikt); i sjeldne tilfeller er en doseavhengig økning i CPK-aktivitet mulig, vanligvis ubetydelig, forbigående og asymptomatisk; i tilfelle økt aktivitet av CPK, som overstiger mer enn 5 ganger VGN, bør behandlingen avbrytes;
• laboratorieindikatorer: en økning i konsentrasjonen av bilirubin, glukose, aktiviteten til gammaglutamyltranspeptidase (GGTP), alkalisk fosfatase (ALP), et brudd på skjoldbruskkjertelen;
• andre reaksjoner: ofte - astenisk syndrom.

Brudd registrert under bruk av Rosuvastatin-SZ etter markedsføring:

• hematopoietisk system: med en ukjent frekvens - trombocytopeni;
• sentralt og perifert nervesystem: ekstremt sjelden - polyneuropati, hukommelsestap;
• muskel- og skjelettsystem: ekstremt sjelden - artralgi; med en ukjent frekvens - immunmediert nekrotiserende myopati (kliniske manifestasjoner er vedvarende svakhet i de proksimale musklene og en økning i serum-CPK i løpet av behandlingsperioden eller etter avslutning; bruk av immunsuppressive medisiner kan være nødvendig);
• fordøyelsessystemet: ekstremt sjelden - gulsott, hepatitt; sjelden - en økning i aktiviteten til levertransaminaser; med en ukjent frekvens - diaré;
• urinveiene: ekstremt sjelden - hematuri;
• luftveiene: med ukjent frekvens - kortpustethet, hoste;
• reproduksjonssystem og brystkjertel: med en ukjent frekvens - gynekomasti;
• hud og subkutant vev: med en ukjent frekvens - Stevens-Johnson syndrom;
• andre: med ukjent frekvens - perifert ødem.

Under behandling med noen statiner ble utseendet på slike bivirkninger registrert: seksuell dysfunksjon, søvnforstyrrelser (inkludert søvnløshet og mareritt), depresjon; i isolerte tilfeller - interstitiell lungesykdom (spesielt ved langvarig behandling).

Overdose

I tilfelle samtidig administrering av flere daglige doser Rosuvastatin-SZ, ble det ikke registrert noen endring i de farmakokinetiske parametrene for rosuvastatin.

I tilfelle overdosering foreskrives symptomatisk behandling og tiltak for å opprettholde funksjonene til vitale systemer og organer. Overvåking av leveraktivitet og CPK-nivå er nødvendig. Det antas at hemodialyse er upraktisk.

spesielle instruksjoner

Det anbefales ikke å bestemme aktiviteten til CPK etter betydelig fysisk anstrengelse eller i nærvær av andre mulige årsaker til økningen i aktiviteten, siden dette kan føre til en feilaktig tolkning av resultatene av utførte tester. I tilfelle når den første aktiviteten til CPK er 5 ganger høyere enn den for VGN, kreves det en ny test etter 5-7 dager. Du bør ikke starte behandlingen hvis gjentatte måledata bekrefter et foreløpig resultat (CPK-aktivitet overstiger GV mer enn 5 ganger).

I løpet av påføringsperioden for Rosuvastatin-SZ, bør pasientene umiddelbart informere legen sin om tilfeller av uventet forekomst av muskelsvakhet, muskelsmerter eller spasmer, spesielt med samtidig sykdom og feber. Hos slike pasienter er det nødvendig å bestemme aktiviteten til CPK. I nærvær av uttalte muskelsymptomer som forårsaker daglig ubehag, selv med et CPK-nivå som er mindre enn 5 ganger høyere enn ULN, bør behandlingen avbrytes. Etter å ha lindret symptomene og normalisert CPK-aktivitet, kan du vurdere å gjenoppta inntaket av Rosuvastatin-SZ eller bruke en annen HMG-CoA-reduktasehemmer i en lavere dose og mens du overvåker pasientens tilstand. I fravær av slike symptomer er konstant overvåking av CPK-aktivitet ikke nødvendig.

Hos pasienter med hyperkolesterolemi som skyldes nefrotisk syndrom eller hypotyreose, bør behandling av den underliggende sykdommen utføres før du tar Rosuvastatin-SZ.

Hvis pasienter hadde glukosekonsentrasjoner fra 5,6 til 6,9 mmol / L, var bruken av legemidlet forbundet med en økt risiko for å utvikle type 2 diabetes mellitus.

I løpet av behandlingen med noen statiner, spesielt over en lang periode, var det rapporter om isolerte tilfeller av interstitiell lungesykdom. Tegn på denne komplikasjonen kan omfatte uproduktiv hoste, kortpustethet, vekttap, svakhet og feber. I dette tilfellet er det nødvendig å stoppe behandlingen.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Studier for å studere den mulige effekten av Rosuvastatin-SZ på evnen til å kjøre transport og bruke komplekse mekanismer i arbeidet er ikke utført. Pasienter må være forsiktige når de utfører potensielt farlige aktiviteter, siden svimmelhet kan utvikle seg under behandlingen.

Påføring under graviditet og amming

Rosuvastatin-SZ er kontraindisert for bruk under graviditet og amming. Kvinner i fertil alder må bruke pålitelig prevensjon.

Siden kolesterol og kolesterol biosyntese produkter er ekstremt viktige for fostrets utvikling, oppveier den mulige risikoen for undertrykkelse av HMG-CoA reduktase fordelene ved å ta Rosuvastatin-C3 hos gravide kvinner. I tilfelle graviditet under behandling med stoffet, bør inntaket stoppes umiddelbart.

Det er ingen data om frigjøring av rosuvastatin i morsmelk, derfor er det nødvendig å slutte å ta Rosuvastatin-SZ under amming.

Barndomsbruk

Behandling med legemidlet er kontraindisert hos pasienter under 18 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Hos pasienter med mild til moderat nyresvikt var det ingen signifikant endring i plasmanivået av rosuvastatin eller N-desmetylrosuvastatin. Ved alvorlig nyresvikt var nivået av rosuvastatin i blodplasmaet tre ganger, og N-desmetylrosuvastatin var 9 ganger høyere enn hos friske frivillige. Plasmakonsentrasjonen av rosuvastatin hos pasienter i hemodialysebehandling var omtrent 50% høyere enn hos friske frivillige.

Inntak av Rosuvastatin-SZ er kontraindisert i nærvær av alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl-kreatinin under 30 ml / min).

Hos pasienter med moderat funksjonsnedsettelse i nyrene (Cl kreatinin 30-60 ml / min), er Rosuvastatin-SZ i en dose på 40 mg kontraindisert, og i en dose på 5, 10 og 20 mg bør brukes med forsiktighet.

Pasienter med lett nedsatt nyrefunksjon (Cl-kreatinin over 60 ml / min) bør behandles med en dose på 40 mg med forsiktighet, og overvåke nyrefunksjonsparametrene. Ved bruk av legemidlet hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon, bør startdosen være 5 mg.

For brudd på leverfunksjonen

I nærvær av leversvikt på 7 poeng eller mindre på Child-Pugh-skalaen ble det ikke påvist en økning i T _{1/2 av} rosuvastatin, hos to pasienter med 8 og 9 poeng ble en økning i T _1/2 registrert minst 2 ganger. Det er ingen erfaring med å bruke Rosuvastatin-SZ hos pasienter hvis tilstand vurderes høyere enn 9 poeng på Child-Pugh-skalaen.

Behandling med legemidlet er kontraindisert hos pasienter med leversykdom i den akutte fasen, inkludert med en vedvarende økning i serumtransaminaseaktivitet og enhver økning i transaminaseaktivitet, mer enn 3 ganger høyere enn VGN. Det anbefales å bruke Rosuvastatin-SZ med forsiktighet hos pasienter med leverskader i anamnesen. Det er nødvendig å bestemme indikatorene for leveraktivitet før behandling og 3 måneder etter kursstart.

Bruk hos eldre

Eldre pasienter trenger ikke individuell doseutvelgelse.

Pasienter over 65 år bør behandles med forsiktighet med Rosuvastatin-SZ.

Narkotikahandel

Mulig effekt av samtidig brukte legemidler / midler på rosuvastatin:

• cyklosporin (i en dose på 75-200 mg 2 ganger daglig): det var en økning i AUC for rosuvastatin, mottatt i en daglig dose på 10 mg, omtrent 7 ganger sammenlignet med AUC registrert hos friske frivillige, mens plasmakonsentrasjonen av cyklosporin ikke endret seg; denne kombinasjonen er kontraindisert;
• HIV-proteasehemmere (inkludert kombinasjonen av ritonavir med atazanavir, tipranavir og / eller lopinavir): Den nøyaktige mekanismen for denne interaksjonen er ikke fastslått, men kombinert bruk av disse legemidlene forårsaket en betydelig økning i eksponeringen av rosuvastatin og forverret risikoen for myopati (inkludert rabdomyolyse); når du brukte rosuvastatin i en dose på 20 mg i kombinasjon med et legemiddel som inneholdt 400 mg lopinavir / 100 mg ritonavir, var det en omtrent femdoblet og to ganger økning i henholdsvis C _max og AUC _{(0-24) av} rosuvastatin kombinasjonen av rosuvastatin og HIV-proteasehemmere er kontraindisert;
• lipidsenkende midler (fenofibrat, gemfibrozil og andre fibrater; nikotinsyre i lipidsenkende doser): kombinert bruk av rosuvastatin og gemfibrozil førte til en økning i plasma C _maxi blod og AUC av rosuvastatin 2 ganger, derfor anbefales ikke samtidig bruk av disse stoffene; ifølge tilgjengelige forskningsdata forventes ingen farmakokinetisk signifikant interaksjon med fenofibrat, men farmakodynamisk interaksjon er mulig; fibrater (inkludert gemfibrozil og fenofibrat) og nikotinsyre (i daglige doser over 1000 mg), når de kombineres med HMG-CoA-reduktasehemmere, forverrer risikoen for myopati, antagelig på grunn av at de kan føre til myopati i regimet monoterapi; om nødvendig anbefales disse kombinasjonene å ta rosuvastatin i en startdose på 5 mg, etter en nøye vurdering av forholdet mellom mulig risiko og forventet fordel ved kombinert bruk av disse stoffene;i kombinasjonsbehandling med fibrater er det kontraindisert å ta stoffet i en dose på 40 mg;
• itrakonazol (i en daglig dose på 200 mg i 5 dager): en 1,4 ganger økning i AUC for rosuvastatin tatt som en enkelt dose på 10 eller 80 mg ble registrert;
• erytromycin: C _max og AUC for rosuvastatin kan reduseres med henholdsvis 30 og 20%. Disse effektene kan være assosiert med en økning i tarmmotilitet på grunn av inntak av erytromycin;
• ezetimib: Hos pasienter med hyperkolesterolemi ble det observert en økning i AUC for rosuvastatin 1,2 ganger, da sistnevnte ble kombinert i en dose på 10 mg med ezetimib i samme dose; mulig forverring av risikoen for å utvikle bivirkninger på grunn av den farmakodynamiske interaksjonen mellom disse stoffene;
• antacida: en reduksjon i C _{max i} rosuvastatin med ca. 50% ble registrert på bakgrunn av dets samtidig administrering med en suspensjon av antacida, inkludert aluminium og magnesiumhydroksid; alvorlighetsgraden av denne effekten redusert med bruk av syrenøytraliserende midler 2 timer etter inntak av rosuvastatin; den kliniske betydningen av denne interaksjonen har ikke blitt studert;
• cytokrom P450-isozymer: ifølge resultatene av in vivo- og in vitro-studier tilhører ikke rosuvastatin hemmere / indusere av cytokrom P450-isoenzymer, det er også fastslått at det er et svakt substrat for disse enzymene, i denne forbindelse interaksjonen av rosuvastatin på metabolsk nivå med andre medisinske stoffer / midler med deltagelse av cytokrom P450 isoenzymer forventes ikke;
• eltrombopag (ved en daglig dose på 75 mg): det var en økning i AUC for rosuvastatin med 1,6 ganger med en enkelt dose av sistnevnte i en dose på 10 mg;
• ketokonazol (hemmer av CYP3A4 og CYP2A6 isoenzymer), flukonazol (hemmer av CYP3A4 og CYP2C9 isoenzymer): ingen klinisk signifikant interaksjon mellom rosuvastatin og disse stoffene ble observert;
• dronedaron (i en dose på 400 mg 2 ganger daglig): det var en økning i AUC for rosuvastatin med 1,4 ganger;
• digoksin: Ingen klinisk signifikant interaksjon forventet.

Mulig effekt av rosuvastatin på samtidig brukte legemidler / midler:

• etinyløstradiol, norgestrel (p-piller / hormonerstatningsterapi): Det var en økning i AUC-verdiene for norgestrel og etinyløstradiol med henholdsvis 34 og 26%; dette faktum bør tas i betraktning når du bestemmer dosen av p-piller; det er ingen farmakokinetiske data om kombinert bruk av Rosuvastatin-SZ og hormonbehandling, derfor kan en lignende effekt ikke ekskluderes med denne kombinasjonen, men en slik kombinasjon ble mye brukt og godt tolerert i kliniske studier;
• vitamin K-antagonister (inkludert warfarin): hos pasienter som fikk disse legemidlene ble det observert en økning i det internasjonale normaliserte forholdet (INR) under starten av løpet av rosuvastatin eller en økning i dosen, og med en dosereduksjon eller seponering av rosuvastatin ble det observert en reduksjon i INR; i slike tilfeller anbefales det å overvåke INR.

Analoger

Rosuvastatin-SZ-analoger er Rosuvastatin, Krestor, Rosufast, Mertenil, Rozistark, Reddistatin, Lipoprime, Roxera, Rosucard, Rosart, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn, beskyttet mot fukt og lys, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Vurderinger om Rosuvastatin-SZ

Ifølge vurderinger er Rosuvastatin-C3 et effektivt hypolipidemisk middel som brukes til å behandle hyperkolesterolemi, redusere utviklingen av aterosklerose og forhindre kardiovaskulære komplikasjoner. Den første effekten av behandlingen observeres av mange pasienter innen en uke etter innleggelse, og maksimal effekt observeres 1 måned etter kursstart. I følge vurderinger, på grunn av stoffets virkning, reduseres nivået av kolesterol i blodet, blodtrykket stabiliseres, den generelle tilstanden forbedres og kortpustethet når du går ned. På bakgrunn av behandlingen reduseres i noen tilfeller økt kroppsvekt på grunn av kombinert bruk av stoffet med et lavt kolesterol diett.

Ulempene med Rosuvastatin-SZ inkluderer et stort antall kontraindikasjoner og bivirkninger. I noen vurderinger uttrykker pasienter misnøye med prisen på stoffet, siden det ofte tas i ganske lang tid, er kostnadene for stoffet som er nødvendig for hele behandlingsforløpet, etter deres mening ganske høye.

Prisen på Rosuvastatin-SZ på apotek

Prisen på Rosuvastatin-SZ, filmdrasjerte tabletter, avhenger av dosering og mengde i pakken, og er i gjennomsnitt:

• dosering 5 mg: 30 stk. - 180 rubler;
• dosering 10 mg: 30 stk. - 350 rubler., 90 stk. - 800 rubler;
• dosering 20 mg: 30 stk. - 400 rubler, 90 stk. - 950 rubler;
• dosering 40 mg: 30 stk. - 750 rubler.

Rosuvastatin-SZ: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Rosuvastatin-SZ 5 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 166 r Kjøpe

Rosuvastatin-SZ tabletter p.o. 5mg 30 stk. 262 RUB Kjøpe

Rosuvastatin-SZ tabletter p.o. 10mg 30 stk. 307 r Kjøpe

Rosuvastatin-SZ 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 307 r Kjøpe

Rosuvastatin-SZ tabletter p.o. 20mg 30 stk. 360 RUB Kjøpe

Rosuvastatin-SZ 20 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 360 RUB Kjøpe

Rosuvastatin-SZ 10 mg filmdrasjerte tabletter 60 stk. RUB 525 Kjøpe

Rosuvastatin-SZ 20 mg filmdrasjerte tabletter 60 stk. 569 r Kjøpe

Rosuvastatin-SZ 10 mg filmdrasjerte tabletter 90 stk. 640 RUB Kjøpe

Rosuvastatin-SZ 40 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 640 RUB Kjøpe

Rosuvastatin-SZ tabletter p.o. 10mg 90 stk. 662 RUB Kjøpe

Rosuvastatin-SZ 20 mg filmdrasjerte tabletter 90 stk. 815 RUB Kjøpe

Rosuvastatin-SZ tabletter p.o. 20mg 90 stk. 821 RUB Kjøpe

Se alle tilbud fra apotek

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!