Relpax
Slapp av: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 11. Legemiddelinteraksjoner
- 12. Analoger
- 13. Vilkår for lagring
- 14. Vilkår for utlevering fra apotek
- 15. Anmeldelser
- 16. Pris på apotek
Latinsk navn: Relpax
ATX-kode: N02CC06
Aktiv ingrediens: Eletriptan (Eletriptan)
Produsent: Pfizer Manufacturing Deutschland (Tyskland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-07-08
Prisene på apotek: fra 549 rubler.
Kjøpe
Relaxax er et medisin mot migrene.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - filmdrasjerte tabletter: oransje, rund bikonveks, gravert med "Pfizer" på den ene siden, "REP 20" eller "REP 40" på den andre (20 mg eller 40 mg: 2, 3, 4, 6 eller 10 stk. I en blisterpakning, i en pappeske 1, 2, 3, 4, 5, 6 eller 10 blisterpakninger).
Den aktive ingrediensen i Relpax er eletriptan (i form av hydrobromid), i 1 tablett - 20 mg eller 40 mg.
Hjelpekomponenter: kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose.
Sammensetningen av filmskallet: Opadry orange OY-LS-23016 - laktosemonohydrat, hypromellose, triacetin, solnedgangsgult fargestoff med aluminiumslakk (E110), titandioksid (E171); Opadry clear YS-2-19114-A - triacetin, hypromellose.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Den aktive ingrediensen i Relpax - eletriptan - er inkludert i gruppen selektive agonister av nevronale 5-HT 1 D og serotonin vaskulære 5-HT 1 B reseptorer. Dessuten er den substans kjennetegnet ved en høy affinitet for 5-HT 1 F serotoninreseptorer og en moderat virkning på arbeidet til 5-HT 7, 5-HT 1 E, 5-HT- 2- B og 5-HT- 1 A- serotoninreseptorer.
Eletriptan har en mer uttalt selektiv effekt på serotoninreseptorer i halspulsårene enn på serotoninreseptorer i lår- og kranspulsårene. Anti-migrene-aktiviteten til Relpax kan forklares med evnen til den aktive komponenten til å begrense intrakraniale blodkar, og også til å være en hemmer av nevrogen inflammasjon.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering er eletriptan tilstrekkelig fullstendig og i høy hastighet absorbert i mage-tarmkanalen (absorpsjonen når omtrent 81%). Den absolutte orale biotilgjengeligheten hos pasienter av begge kjønn er omtrent 50%. Den maksimale konsentrasjonen av eletriptan i blodplasma observeres i gjennomsnitt 1,5 timer etter administrering. Farmakokinetikken til et stoff er preget av et lineært forhold når terapeutiske doser administreres i området 20–80 mg.
Det maksimale nivået av eletriptan og området under konsentrasjonstidskurven (AUC) øker med ca. 20-30% når du tar stoffet etter å ha spist et fett måltid. Når det tas oralt under et migreneanfall, reduseres AUC med omtrent 30%, og tiden for å nå maksimal konsentrasjon i blodplasma øker til 2,8 timer.
Ved regelmessig bruk i en dose på 20 mg 3 ganger daglig i 5-7 dager, forblir farmakokinetikken til det aktive stoffet i Relpax lineær med forventet kumulering. Når det tas i høyere daglige doser (40 mg 3 ganger daglig eller 80 mg 2 ganger daglig) og et behandlingsforløp som varer mer enn 7 dager, overstiger kumulasjonen av eletriptan den forventede med ~ 40%.
Når det administreres intravenøst, er distribusjonsvolumet av eletriptan 138 liter, noe som indikerer en effektiv fordeling i vevet. Stoffet binder seg til blodplasma-proteiner i moderat grad (ca. 85%).
In vitro-studier viser at den primære metabolismen av eletriptan skyldes virkningen av isoenzymet CYP3A4 av cytokrom P 450 i leveren. Dette bekreftes av en økning i innholdet av denne forbindelsen i blodplasma når den kombineres med erytromycin, som er en potent selektiv hemmer av CYP3A4-isoenzymet. Det ble funnet at CYP2D6-isoenzymet også deltar i metabolismen av eletriptan, selv om kliniske studier ikke har avdekket effekten av polymorfismen av dette elementet på farmakokinetikken til Relpax.
Når eletriptan tas, dannes to hovedcirkulerende metabolitter av dette stoffet, som hovedsakelig er ansvarlige for en økning i total radioaktivitet av blodplasma etter administrering av eletriptan som inneholder en merket karbonisotop C 14.
Metabolitten dannet av N-oksidasjon har ingen farmakologisk aktivitet, mens metabolitten dannet av N-demetylering har en aktivitet som er sammenlignbar med den for eletriptan. Det tredje stoffet i radioaktivt plasma er ikke identifisert for øyeblikket. Det antas å være en blanding av hydroksylerte metabolitter som skilles ut gjennom nyrene og tarmene.
Innholdet av den aktive N-demetylerte metabolitten i blodplasmaet overstiger ikke 10-20% av den totale konsentrasjonen av eletriptan i kroppen, og påvirker derfor ikke den terapeutiske effekten av Relpax signifikant.
Etter intravenøs administrering er total clearance av det aktive stoffet i legemidlet omtrent 36 l / t, og halveringstiden når 4 timer. Gjennomsnittlig renal clearance etter oral administrering er ca. 3,9 l / t. Andelen av ikke-renal clearance utgjør omtrent 90% av total clearance, noe som indikerer eliminering av eletriptan fra kroppen i form av metabolitter, hovedsakelig med urin og avføring.
Kliniske og farmakologiske studier og farmakokinetisk analyse antyder at pasientens kjønn praktisk talt ikke påvirker nivået av eletriptan i blodplasma.
Hos pasienter i alderen 65-93 år ble det funnet en ubetydelig og statistisk ubetydelig reduksjon i klaring av eletriptan med 16% og en statistisk signifikant økning i halveringstiden (fra ca. 4,4 til 5,7 timer) sammenlignet med disse indikatorene hos yngre pasienter. Effekten av eletriptan på svingninger i blodtrykket hos eldre mennesker kan være sterkere enn hos yngre pasienter.
Pasienter med leverdysfunksjon (trinn A og B i henhold til Child-Pugh-klassifiseringen) viste en statistisk signifikant økning i AUC (med 34%) og halveringstid, samt en liten økning i maksimal konsentrasjon av eletriptan i blodet (med 18%), men disse fenomenene er ikke klinisk signifikant.
Hos pasienter med mild (CC 61-89 ml / min), moderat (CC 31-60 ml / min) eller alvorlig (CC mindre enn 30 ml / min) nedsatt nyrefunksjon, ble det ikke funnet noen endringer i farmakokinetikken til eletriptan eller dens grad av binding til blodproteiner.
Indikasjoner for bruk
Bruk av Relpax er indisert for lindring av migreneanfall uten og med aura.
Kontraindikasjoner
- Ukontrollert arteriell hypertensjon;
- Mistenkt iskemisk hjertesykdom (IHD) eller dens tilstedeværelse: tidligere hjerteinfarkt, angina pectoris, asymptomatisk myokardiskemi (bekreftet), Prinzmetals angina pectoris;
- Brudd på hjerne sirkulasjon eller en indikasjon i historien om et forbigående iskemisk anfall;
- Okklusiv patologi av perifere kar;
- Alvorlig leverfunksjon
- Lindring av oftalmoplegisk, basilar eller hemiplegisk migrene;
- Samtidig bruk av andre agonister av serotonin 5-HT 1 reseptorer;
- Samtidig bruk av erytromycin, ketokonazol, itrakonazol, klaritromycin, josamycin (CYP3A4-hemmere) og / eller ritonavir, nelfinavir, indinavir (proteasehemmere);
- Alder under 18 år;
- Laktasemangel, laktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom;
- Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.
I tillegg er bruk av ergotamin og dets derivater (inkludert metysergid) kontraindisert innen 24 timer før eller etter inntak av Relpax.
Det bør utvises forsiktighet med å foreskrive legemidlet til pasienter med samtidig behandling med selektive serotoninreopptakshemmere og selektive serotonin- og noradrenalinreopptakshemmere (på grunn av risikoen for å utvikle serotoninsyndrom mens du tar eletriptan og andre serotonerge legemidler), samt i en dose over 40 mg i tilfelle brudd nyrefunksjon.
Instruksjoner for bruk av Relpax: metode og dosering
Tablettene tas oralt, uten å tygge, med tilstrekkelig mengde vann.
Inntak av Relpax bør startes når de første symptomene på migrene dukker opp, selv om det er effektivt i alle stadier av et angrep av sykdommen.
Den anbefalte startdosen for pasienter i alderen 18 til 65 år er 40 mg.
Hvis hodepinen har avtatt, men gjenopptar seg innen 24 timer etter at du har tatt stoffet, for å stoppe det, er gjentatt administrering av 40 mg indikert, men ikke tidligere enn 2 timer etter den første tabletten.
Pasienter der initialdosen ikke ga klinisk effekt i løpet av de første to timene, anbefales ikke å ta den andre dosen for å stoppe dette angrepet.
I fravær av en tilstrekkelig effekt fra en dose på 40 mg når du stopper neste migreneanfall, kan 80 mg av legemidlet tas som en startdose.
Maksimal daglig dose av Relpax er 160 mg.
Ved mild eller moderat leverdysfunksjon er dosejustering ikke nødvendig.
Bivirkninger
Bivirkninger av Relpax registrert i kliniske studier:
- Kardiovaskulært system: ofte - takykardi, hjertebank sjelden - økt blodtrykk (BP), angina pectoris, bradykardi, sjokk;
- Psykiske lidelser: sjelden - forvirring, søvnløshet, nedsatt tenkning, depersonalisering, uro, eufori, depresjon; sjelden - emosjonell labilitet;
- Nervesystemet: ofte - hodepine, døsighet, svimmelhet, myasthenia gravis, nedsatt følsomhet (prikkende følelse), muskelhypertonisitet, hypestesi; sjelden - talehemming, hyperestesi, ataksi, tremor, nedsatt smak, hypokinesi, dumhet;
- Organer av balanse og hørsel: ofte - svimmelhet; sjelden - ringer og / eller smerter i ørene;
- Lymfesystemet: sjelden - lymfadenopati;
- Synsorgan: sjelden - smerter i øynene, tåkesyn, nedsatt rive, fotofobi; sjelden - konjunktivitt;
- Metabolisme: sjelden - anoreksi;
- Hepatobiliary system: sjelden - økt aktivitet av aspartataminotransferase, hyperbilirubinemi;
- Fordøyelsessystemet: ofte - tørr munn, kvalme, fordøyelsesbesvær, magesmerter; sjelden - glossitt, diaré; sjelden - tungeødem, forstoppelse, raping, spiserør;
- Dermatologiske reaksjoner: ofte - økt svette; sjelden - kløende hud, utslett; sjelden - urtikaria, hudpatologier;
- Urinveiene: sjelden - hyppig vannlating, polyuri;
- Muskel- og skjelettsystemet: ofte - rygg og / eller muskelsmerter; sjelden - artrose, leddsmerter, bein smerter; sjelden - myopati, leddgikt, kramper, myalgi;
- Reproduktive system og brystkjertler: sjelden - menoragi, smerter i brystkjertlene;
- Mediastinum, luftveier, thorax lidelser: ofte - en følelse av tetthet i halsen; sjelden - gjesper, dyspné; sjelden - en endring i stemmeens klang, astma;
- Infeksjoner: ofte - rhinitt, faryngitt; sjelden - luftveisinfeksjoner;
- Generelle lidelser: ofte - hetetokter i ansiktet, følelse av varme, frysninger, smerte eller følelse av innsnevring og / eller trykk i brystet, asteni; sjelden - tørst, generell svakhet, perifert ødem, hevelse i ansiktet.
I tillegg bivirkninger funnet i studier etter markedsføring:
- Kardiovaskulært system: arteriell hypertensjon;
- Immunsystemet: allergiske reaksjoner;
- Fordøyelsessystemet: sjelden - iskemisk kolitt, oppkast;
- Nervesystemet: sjelden - besvimelse.
Overdose
Ved overdosering av Relpax kan arteriell hypertensjon eller andre lidelser i det kardiovaskulære systemet oppstå. Når du tar høye doser av legemidlet, vaskes magen og symptomatisk behandling utføres.
Halveringstiden for eletriptan er omtrent 4 timer, så i tilfelle overdosering bør pasienten forbli under medisinsk tilsyn i minst 20 timer, eller til de kliniske symptomene på overdosen forsvinner helt. Effektiviteten av hemodialyse og peritonealdialyse for å redusere plasmakonsentrasjonen av eletriptan er ikke bevist.
spesielle instruksjoner
I henhold til instruksjonene skal Relaxax kun foreskrives for behandling av migrene med en bekreftet diagnose. Legemidlet bør ikke tas mot atypisk hodepine, siden den smalende effekten av stoffet på hjernens blodkar kan være farlig hvis smertene er assosiert med en sprukket aneurisme, hjerneslag eller andre alvorlige patologier.
I tillegg, når legen forskriver, bør legen ta hensyn til resultatene av en foreløpig undersøkelse av pasienten for tilstedeværelse eller risiko for å utvikle hjerte- og karsykdommer.
Tablettene anbefales å tas utelukkende i hodepinefasen, fordi inntak av stoffet under utseendet til auraen ikke forhindrer utviklingen av hodepine.
Kliniske studier har bekreftet den terapeutiske effekten av Relpax på lindring av symptomer som følger med migrene (fotofobi, kvalme, oppkast, fonofobi) og behandlingen av hodepine som kommer tilbake under et angrep.
Legemidlet er ikke ment for bruk som profylakse.
Pasienter, spesielt i alderdommen eller med nedsatt nyrefunksjon, bør være klar over at en dose på 60 mg eller mer kan forårsake forbigående, liten økning i blodtrykket.
På grunn av mulig søvnighet eller svimmelhet mens de tar stoffet eller selve sykdommen, anbefales pasienter å være forsiktige når de kjører biler og mekanismer både under et migreneanfall og etter direkte bruk av Relpax.
Påføring under graviditet og amming
Klinisk erfaring med bruk av Relpax under graviditet er praktisk talt fraværende. Det er kun tilrådelig å forskrive et medikament i tilfeller der de potensielle fordelene ved behandling for moren oppveier de opplevde risikoene for fosteret.
Eletriptan går over i morsmelk. Med en enkelt dose Relpax i en dose på 80 mg i 24 timer, skilles omtrent 0,02% av dosen ut i morsmelk. Risikoen for eksponering for legemidlet på den nyfødte vil være minimal hvis moren nekter å amme innen 24 timer etter inntak av Relpax.
Laboratorieforsøk på dyr har ikke bekreftet den teratogene effekten av stoffet på fosteret.
Med nedsatt nyrefunksjon
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon forbedres den hypertensive effekten av Relpax, derfor bør legemidlet forskrives i doser som overstiger 40 mg per dag med forsiktighet. Når stoffet tas i daglige doser på 60 mg eller mer, er det en liten og midlertidig økning i blodtrykket.
Narkotikahandel
Klinisk signifikant interaksjon av Relpax med trisykliske antidepressiva, betablokkere, selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI), flunarizin er ikke fastslått.
Studier har bekreftet manglende innflytelse på farmakokinetikken til eletriptan betablokkere, SSRI, trisykliske antidepressiva, østrogenholdige hormonerstatningsmedisiner, kalsiumkanalblokkere, orale østrogenholdige prevensjonsmidler.
Ved samtidig bruk med monoaminoksidasehemmere (MAO) er farmakokinetisk interaksjon usannsynlig, siden eletriptan ikke er et MAO-substrat.
Inntak av koffein 1 time senere eller ergotamin 2 timer etter inntak av Relpax fører til et tilsetningsstoff, om enn ubetydelig, blodtrykksøkning. Derfor bør det observeres et intervall på 24 timer mellom bruk av eletriptan og ergotaminholdige eller ergotaminlignende medisiner, inkludert dihydroergotamin.
Effekten av terapeutiske doser av Relpax på cytokrom P 450- systemet er ikke fastslått.
Kombinasjonen med serotonerge legemidler øker risikoen for å utvikle serotonergt syndrom.
Analoger
Relpax-analoger er: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Relpax
Ifølge vurderinger har Relpax etablert seg som et effektivt middel mot migrene. Pasienter indikerer at selv etter å ha tatt en tablett forsvant symptomene som er karakteristiske for et migreneanfall. Symptomene blir mindre alvorlige omtrent 30 minutter etter at du har tatt stoffet.
Bivirkninger inkluderer kvalme, døsighet, skjelv osv. Noen pasienter mener at det er tilrådelig å sove for å minimere risikoen for bivirkninger etter bruk av Relpax. Det er også anmeldelser av mennesker som lider av migrene, som hevder at inntak av stoffet ikke forbedret tilstanden deres i det hele tatt.
Prisen på Relaxax på apotek
I gjennomsnitt varierer prisen på Relpax 40 mg i apotekskjeder fra 480 til 550 rubler (for en pakke med 2 tabletter).
Relpax: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Relpax 40 mg filmdrasjerte tabletter 2 stk. 549 r Kjøpe |
|
Slapp av piller p.p. 40mg 2 stk. RUB 612 Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
