Relenza
Relenza: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Legemiddelinteraksjoner
- 12. Analoger
- 13. Vilkår for lagring
- 14. Vilkår for utlevering fra apotek
- 15. Anmeldelser
- 16. Pris på apotek
Latinsk navn: Relenza
ATX-kode: J05AH01
Aktiv ingrediens: zanamivir (zanamivir)
Produsent: Glaxo Wellcome Production (Frankrike)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 23.11.2018
Prisene på apotek: fra 436 rubler.
Kjøpe
Relenza er et antiviralt legemiddel som brukes til å behandle influensatypene A og B.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformen av Relenza er et dosert pulver til innånding: fra nesten hvitt til hvitt [i en pappeske 1 flaske som inneholder 20 doser (5 rotadisker med 4 celler), komplett med Diskhaler].
Sammensetning av 1 dose pulver:
- virkestoff: zanamivir (mikronisert) - 5 mg;
- hjelpekomponent: laktosemonohydrat - opptil 25 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Relenza er et antiviralt legemiddel, en potent og svært selektiv hemmer av neuraminidase (et overflatenzyme av influensavirus). På grunn av viral neuraminidase frigjøres viruspartikler fra den infiserte cellen, og det er mulig å akselerere penetrasjonen av viruset gjennom slimhinnen til overflaten av epitelceller, noe som sikrer infeksjon av andre celler i luftveiene.
Den hemmende aktiviteten til zanamivir inkluderer alle 9 undertyper av neuraminidaser av influensavirus, inkludert virulente og sirkulerende for forskjellige arter. Halvparten av inhiberende konsentrasjon (IC 50) for virus-stammene A og B er 0,09 til 95,2 pM.
Replikasjon av influensavirus er begrenset til celler i overflateepitelet i luftveiene. På grunn av effekten av zanamivir i det ekstracellulære rommet reduseres reproduksjonen av to typer influensa A- og B-virus, og frigjøring av viruspartikler fra cellene i overflateepitelet i luftveiene forhindres.
For inhalert bruk er effekten av zanamivir bekreftet i kontrollerte kliniske studier. Bruk av legemidlet som terapi for akutte infeksjoner forårsaket av influensavirus sammenlignet med placebo, førte til en reduksjon i frigjøringen av viruset. Utviklingen av resistens mot zanamivir med normal immunitet ble ikke observert.
Bruk av Relenza hos utsatte friske mennesker i doser brukt til behandling av influensa førte til en forbedring av symptomene og en reduksjon i sykdomsvarigheten. En kombinert analyse av resultatene fra fase III-studiene viste at mediantiden til symptomlindring ble redusert til en og en halv dag. Det var også en reduksjon i antall komplikasjoner etter influensa og bruken av antibiotika som ble brukt i behandlingen.
Zanamivir er mest effektivt når behandlingen startes så snart som mulig etter at de første symptomene på sykdommen dukker opp. Det har også vist seg å være effektivt når det brukes som profylaktisk middel.
Farmakokinetikk
Zanamivir er preget av lav absolutt biotilgjengelighet (i gjennomsnitt etter oral administrering - 2%). Absorbert etter oral innånding av ca. 10-20% av administrert dose. C max (maksimal konsentrasjon av stoffet) etter en enkelt dose på 10 mg er 97 ng / ml, tiden for å nå den er 1,25 timer. På grunn av den lave absorpsjonsgraden er det en lav systemisk konsentrasjon og et ubetydelig område under den farmakokinetiske kurven "konsentrasjon - tid". På grunn av den lave absorpsjonen er plasmakonsentrasjonen av zanamivir i blodet lav (ved gjentatte inhalasjoner forblir indikatorene på et lavt nivå).
Bindingen av stoffet til blodplasmaproteiner er <10%. V d (volum av distribusjon) hos voksne er ca. 16 liter, noe som omtrent tilsvarer volumet av ekstracellulær væske. Etter oral innånding avsettes zanamivir i luftveiene i høye konsentrasjoner og sikrer levering av Relenza til infeksjonsporten. I epitellaget av luftveiene etter inhalasjon av 10 mg Zanamivirdoser, konsentrasjonen av stoffet vesentlig overstiger den gjennomsnittlige IC 50 for neuraminidase (12 timer etter inhalasjon - 340 ganger, 24 timer etter inhalasjon - 52 ganger). Dette gir en rask inhibering av virusenzymet. De viktigste avsetningsstedene er lungene og orofarynx (gjennomsnittet er henholdsvis 13,2% og 77,6%).
Zanamivir metaboliseres ikke; det skilles ut uendret i nyrene.
Etter oral inhalasjon varierer T 1/2 (halveringstid) fra blodplasma fra 2,6-5,05 timer. Total clearance er 2,5-10,9 l / t.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene er Relenza foreskrevet for behandling og forebygging av infeksjon forårsaket av influensa A- og B-virus.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- alder opp til 5 år;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.
Relativ (Relenza er foreskrevet under medisinsk tilsyn):
- sykdommer i luftveiene, som fortsetter med bronkospasme, inkludert en tynget historie;
- laktasemangel, laktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon;
- graviditet (spesielt første trimester) og amming.
Instruksjoner for bruk av Relenza: metode og dosering
Relenza er kun ment for oral inhalasjon. For å sikre riktig bruk av stoffet, bør Diskhaler som følger med i settet brukes.
I tilfeller av nødvendighet av samtidig behandling med andre inhalasjonsmedisiner (for eksempel med hurtigvirkende bronkodilatatorer), er det å foretrekke å bruke dem før Relenza.
Anbefalt applikasjonsordning:
- behandling: 2 ganger om dagen, to inhalasjoner i 5 dager. Den totale daglige dosen er 20 mg. Når de første symptomene på sykdommen dukker opp, anbefales det å starte behandlingen så tidlig som mulig (helst innen 2 dager);
- forebygging: en gang daglig, to inhalasjoner i 10 dager (om nødvendig - opptil 30 dager). Den totale daglige dosen er 10 mg.
For inhalasjon av zanamivir brukes Diskhaler-enheten, som består av følgende deler:
- et tilfelle med lokk og en plastnål designet for å gjennombore rotadiskcellen;
- et uttrekkbart brett som inkluderer et munnstykke og et roterende hjul som en rotadisk er plassert på;
- etui for munnstykket.
Rotadisk er en blisterpakning med fire celler, som hver inneholder 5 mg zanamivir. Rotadisc kan lagres i en inhalasjonsenhet; blemmen må gjennombores umiddelbart før innånding av stoffet. Unnlatelse av å følge denne anbefalingen kan føre til forstyrrelse av Diskhalers drift og dermed redusere effektiviteten til Relenza.
Det er umulig å gjennombore rotadisken før den plasseres i Dischaler.
Algoritme for lasting av rotadisk i Diskhaler og for innånding:
- Fjern dekselet fra munnstykket, og sørg for at munnstykket er rent innvendig og utvendig.
- Trekk skuffen forsiktig ut, og ta tak i hjørnene på skuffen til plastklemmene kommer ut. Brettet strekker seg så langt det går, slik at hakkene på siden av klipsene er synlige.
- Trekk skuffen helt ut ved å klemme hakkene på siden av klipsene med tommelen og pekefingeren.
- Plasser rotadisken på hjulet, celler ned.
- Sett brettet inn i Dischaler.
- Løft oppluftdekselet opp til anslaget for å gjennombore den nedre og øvre emballasjen (folien) på rotadisken. Ikke løft lokket før skuffen er helt installert.
- Lukk lokket.
- Plasser munnstykket mellom leppene og tennene etter å ha pustet ut helt. Ikke dekk til luftehullene på hver side av munnstykket. Pust langsomt dypt gjennom munnen (ikke gjennom nesen).
- Fjern munnstykket fra munnen.
- Hold pusten så lenge som mulig, og pust sakte ut. Du kan ikke puste ut i inhalatoren.
- Trekk skuffen forsiktig ut en gang, uten å trykke på klipsene, til den stopper og skyv den inn igjen. Dette vil rotere rotadisken en celle, og den vil være klar for neste innånding.
Hver rotadisk inneholder 4 celler. Etter fire inhalasjoner erstattes den tomme rotadisken med en ny.
Barn bør overvåkes for å bruke inhalasjonsenheten.
Bivirkninger
Vanligvis tolereres Relenza godt av pasienter.
Mulige bivirkninger (> 10% - veldig vanlig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01% - veldig sjelden):
- nervesystemet: svært sjelden - vasovagale reaksjoner (observert hos pasienter med symptomer på influensavirus i form av dehydrering og feber, som ble observert umiddelbart etter innånding av zanamivir);
- immunsystem: svært sjelden - allergiske reaksjoner, inkludert anafylaktoide / anafylaktiske reaksjoner, orofaryngeal og ansiktsødem;
- kardiovaskulært system: besvimelse, arytmi;
- psyke: med ukjent frekvens - forvirring, kramper, hallusinasjoner, angst, uro, atferdsforstyrrelser, delirium, delirium (observert hovedsakelig hos barn og ungdommer; nevropsykiatriske symptomer og kramper ble også notert hos pasienter som ikke brukte Relenza);
- hud og subkutant vev: svært sjelden - urtikaria, utslett, alvorlige hudreaksjoner, inkludert giftig epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme;
- luftveiene: svært sjelden - kortpustethet, bronkospasme.
Overdose
På grunn av særegenheter ved Relenza-doseringsformen, administrasjonsvei og den lave biotilgjengeligheten til det aktive stoffet, er utilsiktet overdosering usannsynlig. I sammenheng med kliniske studier ble bivirkninger med intravenøs administrering i en daglig dose på 1200 mg i 5 dager ikke registrert.
Terapi: hemodialyse (kan betraktes som et behandlingsalternativ fordi zanamivir har lav molekylvekt, lav plasmaproteinbinding og lav Vd).
spesielle instruksjoner
Influensa kan forekomme med økt hyperveisrespons i luftveiene. Det er svært sjeldne rapporter om forverret lungefunksjon og / eller angrep av bronkospasme etter innånding av zanamivir hos pasienter med influensabehandling. I noen tilfeller var det ingen historie med kroniske luftveissykdommer. Hvis slike symptomer dukker opp, må du avbryte Relenza og oppsøke lege for en medisinsk undersøkelse. Pasienter med kroniske sykdommer i luftveiene under bruk av stoffet bør ha en hurtigvirkende bronkodilatator med seg.
Ved alvorlig bronkialastma bør det foretas en vurdering av de tiltenkte fordelene og mulige risikoene før behandlingen startes. Ikke administrer behandlingen uten riktig medisinsk tilsyn. Hos pasienter med alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom og bronkialastma under bruk av Relenza, bør behandlingen av den underliggende sykdommen optimaliseres. Det er nødvendig å ta hensyn til den potensielle faren for å utvikle bronkospasme.
Ikke bruk Relenza pulver til oppløsning til forstøver eller ventilator.
Influensa kan ledsages av en rekke atferdsmessige og nevrologiske symptomer. Ifølge rapporter i perioden med postregistreringsstudier, hos pasienter infisert med influensavirus og ved bruk av inhalasjon zanamivir, ble utviklingen av følgende lidelser notert: delirium, kramper, hallusinasjoner og avvikende oppførsel. Oftest dukket de opp i de tidlige stadiene av sykdommen, i de fleste tilfeller begynte de plutselig og hadde en rask oppløsning. Et pålitelig årsakssammenheng mellom behandlingen av Relenza og de ovennevnte bruddene er ikke fastslått. I tilfeller av nevropsykiatriske symptomer, før videre behandling, er det nødvendig å vurdere forholdet mellom fordel og risiko.
Påføring under graviditet og amming
Relenza under graviditet (spesielt i første trimester) og amming kan bare brukes etter å ha vurdert balansen mellom fordeler og risiko, som er forbundet med utilstrekkelige kliniske data.
Barndomsbruk
Det er kontraindisert å gi Relenza-behandling til pasienter under 5 år.
Narkotikahandel
Kliniske interaksjoner er usannsynlige.
Analoger
Relenzas analoger er: Tamiflu, Acyclovir, Nucleavir, Amizon, Rebetol, Virogel, Valtrex, Virgan, Virolex.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 7 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Relenze
Ifølge anmeldelser handler Relenza raskt. Andre fordeler indikerer muligheten for å bruke stoffet hos barn fra 5 år, lang holdbarhet og tilstedeværelsen av en inhalator i settet. Den største ulempen er høye kostnader.
Pris for Relenza på apotek
Den omtrentlige prisen for Relenza (5 rotadisker følger med Dischaler) er 874–1180 rubler.
Relenza: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Relenza 5 mg / dose - 4 doser i rotadisk, dosert pulver til inhalasjon komplett med Diskhaler-inhalatoren 5 stk. 436 r Kjøpe |
|
Relenza pulver til i. dosering. 5 mg / dose 4 doser 5 stk. 1143 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
