Carvedilol
Carvedilol: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Legemiddelinteraksjoner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for lagring
- 13. Vilkår for utlevering fra apotek
- 14. Vurderinger
- 15. Pris på apotek
Latinsk navn: Carvedilol
ATX-kode: C07AG02
Aktiv ingrediens: karvedilol (karvedilol)
Produsent: FP Teva (Israel), Active Component, Ozone LLC, VERTEX (Russland), G. Amphray Laboratories (India), Moechs Catalana SA (Spania), Polpharma (Polen)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 13.08.2019
Prisene på apotek: fra 30 rubler.
Kjøpe
Carvedilol er en alfa- og betablokker uten iboende sympatomimetisk aktivitet med antianginal, vasodilaterende og antiarytmisk effekt.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - tabletter: flat-sylindrisk, hvit, med avfasning og skillelinje (i en blisterlist: 10 stk., I en pappeske 3 pakker, 30 stk., I en pappeske 1 pakke).
Det aktive stoffet er karvedilol, i 1 tablett - 12,5 eller 25 mg.
Hjelpekomponenter: sukrose, metylcellulose, polyvidon K25, laktose, krospovidon, kroskarmellosenatrium.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Carvedilol er en blokkerer av alfa 1 -, beta 1 - og beta 2- adrenerge reseptorer, som er en racemisk blanding av R (+) og S (-) stereoisomerer. Hver av dem er preget av identiske antioksidant- og α-adrenerge blokkerende egenskaper. Den beta-adrenerge blokkerende virkningen av karvedilol er ikke selektiv og forklares med tilstedeværelsen av den levoroterende S (-) stereoisomeren i sammensetningen.
Carvedilol har ikke sin egen sympatomimetiske aktivitet og har membranstabiliserende egenskaper.
Den vasodilaterende effekten skyldes hovedsakelig blokkering av alfa 1- adrenerge reseptorer. Takket være ham er det en reduksjon i total perifer vaskulær motstand (OPSS). Vasodilatasjon, kombinert med en blokkering av beta-adrenerge reseptorer, fører til at hos pasienter med arteriell hypertensjon, synker blodtrykket uten en økning i systemisk vaskulær motstand, og perifer blodstrøm bremses ikke (i motsetning til betablokkere). Pulsen synker noe. Hos pasienter med iskemisk hjertesykdom har karvedilol en antianginal effekt, og reduserer også for- og etterbelastning på det kardiovaskulære systemet og har ikke en uttalt effekt på konsentrasjonen av magnesium, natrium og kaliumioner og lipidmetabolisme i blodplasma.
Hos pasienter med hjertesvikt og / eller dysfunksjon i venstre ventrikkel normaliserer karvedilol størrelsen på venstre ventrikkel, forbedrer utkastningsfraksjonen og har en gunstig effekt på hemodynamiske parametere. Også stoffet har en antioksidant effekt, som består i å eliminere frie oksygenradikaler.
Carvedilol reduserer antall dødsfall og sykehusinnleggelser, eliminerer ubehagelige symptomer og forbedrer venstre ventrikkelfunksjon hos pasienter med kronisk hjertesvikt ved ikke-iskemisk og iskemisk etiologi. De terapeutiske effektene av karvedilol er doseavhengig.
Farmakokinetikk
Carvedilol absorberes raskt fra mage-tarmkanalen når det tas oralt. Denne forbindelsen er svært lipofil. Dens maksimale blodnivå registreres omtrent 1 time etter inntak. Halveringstiden er i gjennomsnitt 6-10 timer. Carvedilol binder seg til plasmaproteiner med 95–99%. Legemidlets biotilgjengelighet er 24–28%. Den absolutte biotilgjengeligheten av karvedilol når omtrent 25%: 15% for S-form og 30% for R-form. Når du tar stoffet med mat, er det ingen signifikant endring i denne indikatoren.
Det meste av karvedilol metaboliseres primært i leveren gjennom konjugasjon og oksidasjon for å danne visse metabolitter. Stoffet er involvert i metabolske prosesser under "primærpassasjen" gjennom leveren. Den oksidasjonsmedierte metabolismen av karvedilol er stereoselektiv. R (+) - isomeren metaboliseres hovedsakelig gjennom isoenzymer CYP1A2 og CYP2D6. I tilfelle av S (-) - isomeren involverer de metabolske prosessene hovedsakelig CYP2D9-isozymet og i mindre grad CYP2D6-isoenzymet. Metabolismen av karvedilol utføres også ved hjelp av andre isoenzymer av cytokrom P 450: CYP2C19, CYP2E1 og CYP3A4. På grunn av hydroksylering og demetylering av fenolringen dannes 3 metabolitter, preget av vasodilaterende egenskaper, som manifesteres i mindre grad enn selve karvedilol. Metabolitter har en utpreget adrenerg blokkerende og antioksidant effekt. Utskillelse av karvedilol utføres hovedsakelig med galle gjennom tarmene og delvis med urin i form av metabolitter.
Ved nedsatt nyrefunksjon endres ikke farmakokinetiske parametere for legemidlet. Farmakokinetikken til karvedilol forblir praktisk talt den samme uavhengig av pasientens alder (ingen statistisk signifikant effekt av denne parameteren ble funnet).
Hos pasienter med levercirrhose økes biotilgjengeligheten av karvedilol med 80% på grunn av en reduksjon i metabolsk hastighet under den "primære passasjen" gjennom leveren. Ved alvorlige leverfunksjoner anbefales ikke bruk av karvedilol.
Carvedilol krysser placentabarrieren og bestemmes i morsmelk og skilles praktisk talt ikke ut fra blodplasmaet under en dialysesesjon.
Indikasjoner for bruk
- Stabil angina;
- Kronisk hjertesvikt (kombinasjonsbehandling);
- Arteriell hypertensjon.
Kontraindikasjoner
- Alvorlig bradykardi (hjertefrekvens mindre enn 50 slag per minutt);
- Sick sinus syndrom (SSS);
- Kronisk hjertesvikt i dekompensasjonsfasen;
- Atrioventrikulær blokk (AV-blokk) av II og III-grad (unntatt pasienter med en kunstig pacemaker);
- Akutt hjertesvikt
- Arteriell hypotensjon (systolisk blodtrykk (BP) under 85 mm Hg);
- Kardiogent sjokk;
- Alvorlig leversvikt;
- Alder under 18 år;
- Perioden med graviditet og amming;
- Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.
I henhold til instruksjonene, bør Carvedilol brukes med forsiktighet ved AV-blokade av 1. grad, Prinzmetal angina pectoris, okklusiv perifer vaskulær sykdom, tyrotoksikose, feokromocytom, nyresvikt, psoriasis, bronkospastisk syndrom, lungeemfysem, kronisk bronkitt, generell anestesi under omfattende myastheni., hypoglykemi, diabetes mellitus, depresjon.
Instruksjoner for bruk av Carvedilol: metode og dosering
Tablettene tas oralt, etter måltider, med litt vann.
Legen foreskriver dosen av legemidlet individuelt, med tanke på kliniske indikasjoner.
Anbefalt dosering:
- Stabil angina pectoris: startdosen er 12,5 mg 2 ganger daglig. Med god toleranse og utilstrekkelig effektivitet kan den første doseøkningen utføres etter 7-14 dagers behandling med 12,5 mg, den andre økningen etter 14 dager, uten å endre administrasjonsfrekvensen. Den daglige dosen av legemidlet bør ikke være mer enn 50 mg og bør tas to ganger om dagen;
- Kronisk hjertesvikt: startdosen (første to ukene) er 3,125 mg 2 ganger daglig. Valg av dose må gjøres strengt individuelt, under tilsyn av den behandlende legen. For pasienter med god toleranse for Carvedilol økes dosen med en faktor på 1 annenhver uke og justeres innen 6 uker til 25 mg 2 ganger daglig. Det anbefales å øke den til den maksimalt tolererte dosen av pasienten, for pasienter med kroppsvekt opp til 85 kg, er den daglige måldosen 50 mg, mer enn 85 kg - 75-100 mg;
- Arteriell hypertensjon: de første 7-14 dagene - 12,5 mg per dag. Opptakshyppigheten kan være 1 gang (om morgenen etter frokost) eller 2 ganger om dagen, og dele den daglige dosen i to. Deretter økes den daglige dosen til 25 mg, den bør tas i henhold til den allerede etablerte ordningen. Den siste doseøkningen skjer etter 14 dager.
Hvis legemidlet avbrytes i mer enn 2 uker, bør behandlingen gjenopptas fra startdosen i henhold til anbefalt ordning.
For eldre pasienter (over 70 år) foreskrives legemidlet i en daglig dose på ikke mer enn 25 mg med en administrasjonsfrekvens 2 ganger daglig.
Kansellering av legemidlet skjer ved en gradvis (1-2 uker) reduksjon i den dosen som tas.
I tilfelle du savner neste dose, bør pillen tas så snart du husker det, men du kan ikke doble dosen ved neste dose.
Bivirkninger
Bruk av Carvedilol kan forårsake uønskede effekter:
- Fra siden av det kardiovaskulære systemet: angina pectoris, bradykardi, AV-blokk, ortostatisk hypotensjon; sjelden - progresjon av hjertesvikt, intermitterende claudication, perifere sirkulasjonsforstyrrelser;
- Fra nervesystemet: muskelsvakhet (oftere i begynnelsen av behandlingen), hodepine, svimmelhet, søvnforstyrrelser, synkope, parestesi, depresjon;
- Fra fordøyelsessystemet: kvalme, tørr munn, oppkast, diaré eller forstoppelse, magesmerter, økt aktivitet av leverenzymer;
- Fra urinsystemet: ødem, alvorlig nedsatt nyrefunksjon;
- Fra det hematopoietiske systemet: leukopeni, trombocytopeni;
- Allergiske reaksjoner: nysing, hudreaksjoner (kløe, eksantem, utslett, urtikaria), forverring av psoriasis, bronkospasme, tett nese, kortpustethet (hos disponerte pasienter);
- Andre: smerter i lemmer, influensalignende syndrom, vektøkning, redusert tåreproduksjon.
Overdose
Symptomer på en overdose av Carvedilol inkluderer hjertesvikt, bradykardi, en markant reduksjon i blodtrykk, kardiogent sjokk og hjertestans. Oppkast, bronkospasme, åndedrettsbesvær, sløret bevissthet og generaliserte kramper blir noen ganger observert. I dette tilfellet anbefales det å utføre korreksjon og konstant overvåking av vitale tegn. Om nødvendig kreves innleggelse på intensivavdelingen.
Det er også tillatt å utføre tiltak som innføring av sympatomimetika [adrenalin, adrenalin), dobutamin] i forskjellige doser, avhengig av kroppens respons på støttende terapi og kroppsvekt, utnevnelsen av intravenøs atropin (0,5-2 mg hver) med alvorlige symptomer på bradykardi og glukagon (1-10 mg intravenøst i en strøm, deretter 2-5 mg hver time i form av langvarig infusjonsbehandling) for å opprettholde funksjonen til kardiovaskulær aktivitet. Du kan også legge pasienten på ryggen og heve bena.
Hvis det viktigste kliniske tegn på overdosering er arteriell hypotensjon, bør noradrenalin (noradrenalin) administreres. Imidlertid er kontinuerlig overvåking av blodsirkulasjonsegenskapene veldig viktig under behandlingen.
Hvis motstanden mot bradykardi mot medisinske prosedyrer er etablert, er bruk av en kunstig pacemaker indikert. Med bronkospasme er beta-adrenomimetika foreskrevet i form av en aerosol (med bevist ineffektivitet, legemidlet administreres intravenøst) eller aminofyllin intravenøst. Ved kramper bør diazepam administreres sakte intravenøst.
Siden det i tilfelle en alvorlig overdose, ledsaget av sjokk, noen ganger er en forlengelse av karvedilols halveringstid og eliminering av dette stoffet fra depotet, anbefales det å fortsette vedlikeholdsbehandling i tilstrekkelig lang periode.
spesielle instruksjoner
Legemidlet skal ikke brukes til å behandle pasienter med lavt blodtrykk.
Ved begynnelsen og når dosen økes, er ortostatiske reaksjoner og en kraftig reduksjon i blodtrykket mulig. Hos pasienter med hjertesvikt, spesielt eldre, er det alvorlig svimmelhet opp til besvimelse når de bruker kombinasjonsbehandling eller mens de tar diuretika.
Plutselig uttak av legemidlet anbefales ikke, spesielt med angina pectoris, for å forhindre en kraftig forverring av tilstanden, bør dosereduksjonen fortsette i 1-2 uker.
Behandling av pasienter med iskemisk hjertesykdom, nyresvikt, arteriell hypotensjon, perifer vaskulær sykdom, hjertesvikt bør skje under regelmessig overvåking av nyrefunksjonen. Hvis laboratorieparameter forverres, bør Carvedilol avbrytes.
Hos pasienter med psoriasis, perifer vaskulær sykdom, anafylaktiske reaksjoner i historien, kan effekten av medikamentet føre til en forverring av tilstanden med Prinzmetals angina - for å provosere utseendet på brystsmerter. Bruk av stoffet reduserer følsomheten for allergiske tester.
Mens du tar stoffet, anbefales det med forsiktighet å utføre generell anestesi med medisiner med negativ inotrop effekt, som cyklopropan, eter, trikloretylen. Pasienten bør informere legen om å ta Carvedilol. Før planlagte større kirurgiske operasjoner, bør en gradvis uttak av legemidlet utføres.
Legemidlet har en tendens til å maskere symptomene på hyperglykemi og tyrotoksikose. Behandling av pasienter med diabetes mellitus anbefales ledsaget av regelmessig overvåking av blodsukkernivået, om nødvendig, juster hypoglykemisk behandling.
Spesiell forsiktighet bør utvises ved forskrivning av legemidlet til pasienter med alvorlig metabolsk acidose.
Behandling av pasienter med feokromocytom begynner med utnevnelsen av alfablokkere, og bytter deretter til bruk av stoffet.
Bruk av kontaktlinser under behandling anbefales ikke, siden stoffet reduserer riv.
Alkoholforbruk er kontraindisert i behandlingsperioden.
Når kombinasjonsbehandlingen av karvedilol og klonidin avbrytes, begynner den første som gradvis avbryter karvedilol, og bare noen få dager senere begynner å redusere klonidindosen.
I begynnelsen av behandlingen og med en økning i dosen, kan stoffet forårsake svimmelhet og overdreven reduksjon i blodtrykket, og derfor anbefales det i løpet av bruksperioden å avstå fra alle potensielt farlige aktiviteter, hvis implementering avhenger av den høye hastigheten på psykomotoriske reaksjoner og økt oppmerksomhet.
Påføring under graviditet og amming
Informasjon om bruk av karvedilol under graviditet er ikke tilstrekkelig på dette tidspunktet. Betablokkere reduserer blodstrømmen i morkaken, påvirker utviklingen av embryoet negativt og kan provosere hypoglykemi, bradykardi og arteriell hypotensjon. Det er ikke tilstrekkelig erfaring med å forskrive Carvedilol til gravide kvinner i klinisk praksis. Derfor er legemidlet kontraindisert for bruk i denne kategorien pasienter, bortsett fra i tilfeller av ekstrem nødvendighet, når den sannsynlige fordelen med behandling for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
Dyreforsøk har vist at karvedilol og dets metabolitter går over i morsmelk. Det er ingen data om penetrering av disse stoffene i morsmelk hos mennesker, og derfor bør amming avbrytes når det ordineres et legemiddel under amming.
Narkotikahandel
Mens du tar stoffet, bør intravenøs diltiazem og verapamil ikke foreskrives på grunn av risikoen for en kraftig reduksjon i blodtrykket og en reduksjon i hjertefrekvensen.
Virkningen av karvedilol forsterkes av en kombinasjon med antianginal, antihypertensiv, noen antiarytmika, bedøvelsesmidler, andre betablokkere (inkludert i form av øyedråper), hjerteglykosider, monoaminoksidasehemmere, sympatolytika (reserpin).
Med samtidig bruk av Carvedilol:
- Fenobarbital, rifampicin og andre indusere av leverenzymer kan redusere konsentrasjonen av karvedilol i blodplasma;
- Ergot alkaloider svekker perifer sirkulasjon;
- Cimetidin og andre hemmere av leverenzymer kan øke konsentrasjonen av karvedilol i blodplasma;
- Digoksin øker plasmakonsentrasjonen.
Legemidlet kan forbedre effekten av hypoglykemiske midler og maskere utviklingen av hypoglykemi.
Analoger
Carvedilolanaloger er: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilol-Lugal, Carvedilol-Lugal Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et tørt, mørkt sted ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser av Carvedilol
Anmeldelser av Carvedilol er ganske kontroversielle, men de fleste pasienter er positive til stoffets effektivitet. Med riktig valg av behandlingsregimet opplever pasienter som har hatt hjerteinfarkt en betydelig forbedring i helsen, og hjerteinfarkt stopper praktisk talt. Ved langvarig remisjon anbefales det å gradvis redusere dosen med Carvedilol.
Pris for Carvedilol på apotek
Den omtrentlige prisen for Carvedilol med en dose på 12,5 mg på apotek varierer i et bredt spekter - fra 75 til 235 rubler - avhengig av produsent (prisen er angitt for en pakke som inneholder 30 tabletter). Du kan kjøpe stoffet med en dose på 25 mg for 129-280 rubler (pakken inneholder 30 tabletter).
Carvedilol: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Carvedilol 25 mg tabletter 30 stk. RUB 30 Kjøpe |
|
Carvedilol 6,25 mg tabletter 30 stk. RUB 60 Kjøpe |
|
Carvedilol Canon 6,25 mg tabletter 30 stk. RUB 62 Kjøpe |
|
Carvedilol 12,5 mg tabletter 30 stk. RUB 64 Kjøpe |
|
Carvedilol 12,5 mg tabletter 30 stk. RUB 64 Kjøpe |
|
Carvedilol Canon 12,5 mg tabletter 30 stk. RUB 71 Kjøpe |
|
Carvedilol 25 mg tabletter 30 stk. 74 RUB Kjøpe |
|
Carvedilol Stada 12,5 mg tabletter 30 stk. RUB 76 Kjøpe |
|
Carvedilol 12,5 mg tabletter 30 stk. 77 RUB Kjøpe |
|
Carvedilol 25 mg tabletter 30 stk. RUB 78 Kjøpe |
|
Carvedilol tabletter 12,5 mg 30 stk. 84 rbl. Kjøpe |
|
Carvedilol tabletter 25 mg 30 stk. 84 rbl. Kjøpe |
|
Carvedilol 25 mg tabletter 30 stk. 84 rbl. Kjøpe |
|
Carvedilol Canon 25 mg tabletter 30 stk. RUB 86 Kjøpe |
|
Carvedilol Canon 6,25 mg tabletter 30 stk. 91 rbl. Kjøpe |
|
Carvedilol Canon 12,5 mg tabletter 30 stk. 109 RUB Kjøpe |
|
Carvedilol Zentiva 25 mg tabletter 30 stk. 109 RUB Kjøpe |
|
Carvedilol Canon 25mg tabletter 30 stk. 114 RUB Kjøpe |
|
Carvedilol Zentiva 12,5 mg tabletter 30 stk. 121 RUB Kjøpe |
|
Carvedilol tabletter 12,5 mg 30 stk. 135 RUB Kjøpe |
|
Carvedilol tabletter 25 mg 30 stk. RUB 137 Kjøpe |
|
Carvedilol Zentiva 6,25 mg tabletter 30 stk. 157 r Kjøpe |
|
Carvedilol Zentiva 6,25 mg tabletter 30 stk. 170 RUB Kjøpe |
|
Carvedilol Zentiva 25 mg tabletter 30 stk. 190 RUB Kjøpe |
|
Carvedilol Zentiva tabletter 12,5 mg 30 stk. 194 r Kjøpe |
|
Carvedilol 12,5 mg tabletter 30 stk. 194 r Kjøpe |
|
Carvedilol Sandoz tabletter 6,25 mg 30 stk. 203 r Kjøpe |
|
Carvedilol Sandoz 6,25 mg tabletter 30 stk. 203 r Kjøpe |
|
Carvedilol Sandoz 25 mg tabletter 30 stk. 206 RUB Kjøpe |
|
Carvedilol Sandoz tabletter 12,5 mg 30 stk. 227 r Kjøpe |
| Se alle tilbud fra apotek |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
