LOMUSTIN - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Analoger, 40 Mg

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

LOMUSTIN

LOMUSTIN: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Legemiddelinteraksjoner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for lagring
16. 16. Vilkår for utlevering fra apotek
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apotek

Latinsk navn: Lomustine

ATX-kode: L01AD02

Aktiv ingrediens: lomustin (lomustin)

Produsent: FGBU National Medical Research Center of Oncology. N. N. Blokhina, Helsedepartementet i Russland (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 17.08.2020

LOMUSTIN er et antineoplastisk legemiddel.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet produseres i form av kapsler: størrelse nr. 2, hard gelatinøs, ugjennomsiktig, kropp og lokk - hvit; innholdet i kapslene er hvitt pulver med en gul fargetone (20 eller 50 stk. i en plastkrukke, lukket med et lokk med et innebygd tørkemiddel og kontroll av den første åpningen; i en pappeske 1 krukke og bruksanvisning for LOMUSTIN).

1 kapsel inneholder:

• aktiv ingrediens: lomustin - 40 mg;
• tilleggskomponenter: maisstivelse, laktosemonohydrat (melkesukker), magnesiumstearat, talkum;
• hette og kroppssammensetning: gelatin, titandioksid (E171).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

LOMUSTIN er et alkylerende antitumormiddel som tilhører gruppen nitrosureaderivater. Virkningen av legemidlet er basert på prosessen med alkylering av DNA og RNA, samt undertrykkelse av individuelle stadier av nukleinsyreproduksjon og reparasjon av noen brudd i DNA-strengen. Inhiberingen av syntesen av sistnevnte skyldes karbamoylering av DNA-polymeraseenzymet og andre DNA-reparasjonsenzymer, samt skade på DNA-matrisen.

Det aktive stoffet kan redusere løpet av viktige enzymatiske prosesser ved å forstyrre strukturen og funksjonen til et stort antall enzymer og proteiner. Legemidlet har en effekt i sen G _1- fase og tidlig S-fase av interfasen. Maksimal følsomhet for lomustin registreres i celler i den tredje (stasjonære) vekstfasen - en faktor som bestemmer aktiviteten til medikamentet i solide svulster med et lavt proliferativt basseng.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes midlet raskt og nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen (GIT). Når en dose på 30–100 mg / m² administreres, omtrent 3 timer etter administrering, noteres den maksimale konsentrasjonen av det aktive stoffet i blodplasmaet, som er 0,5-2 ng / ml. Legemidlet binder seg til plasmaproteiner med 50%, krysser blod-hjerne-barrieren. Ved oral administrering av radioisotopmerket lomustin er radioaktiviteten i cerebrospinalvæsken 15-30% av den målt i plasma.

Den alkylerende forbindelsen biotransformeres raskt i leveren, noe som resulterer i dannelsen av aktive metabolitter - isocyanat og oksymetyldiazon. Sistnevnte blir ionisert og omdannet til metyldiazoniumion, som transformeres til diazometan (en mer stabil tautomer form) eller forfaller til nitrogen og metylkarboniumion. Kloretylgruppen elimineres fra plasma i en fase med en halveringstid (T _1/2) på 72 timer. Utskillelsen av cykloheksylgruppen er bifasisk med T _{1 / 2α} - 4 timer og T _{1 / 2β} - 50 timer. Det aktive stoffet utskilles hovedsakelig av nyrene i formen av metabolitter, så vel som mindre enn 5% - gjennom tarmene. Den aktive formen av lomustin ble ikke påvist i urinen.

Indikasjoner for bruk

LOMUSTIN anbefales for monoterapi og som en del av den komplekse behandlingen av følgende sykdommer (inkludert i kombinasjon med kirurgisk behandling og strålebehandling):

• lungekreft (spesielt småceller);
• primære og metastatiske hjernesvulster;
• ondartet metastatisk melanom;
• ondartet granulom (Hodgkins sykdom) motstandsdyktig mot standard cellegift.

LOMUSTIN kan også brukes til å behandle myelomatose, nyrekreft, tarm og magekreft.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• betydelig undertrykkelse av benmargsfunksjon;
• tidligere oppdaget svulstresistens mot medisiner fra gruppen av nitrosureaderivater;
• alvorlig nyresvikt
• felles bruk med gul feber-vaksine eller andre levende vaksiner mot bakgrunn av redusert immunstatus;
• graviditet og amming;
• overfølsomhet overfor noen av bestanddelene i medikamentet, eller for andre nitrosurea-derivater, inkludert en indikasjon på historien.

Relativt (det er nødvendig å bruke LOMUSTIN under medisinsk tilsyn):

• glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktasemangel, laktoseintoleranse (stoffet inkluderer laktose);
• leversvikt og / eller nyresvikt;
• rus;
• kakeksi;
• vannkopper, inkludert en nylig sykdom eller en periode etter kontakt med en person med denne sykdommen;
• myelosuppresjon og lave blodnivåer av leukocytter, blodplater, erytrocytter;
• respirasjonssvikt;
• akutte smittsomme lesjoner av sopp-, bakterie- eller viral art, inkludert herpes zoster;
• strålebehandling og behandling med cytostatika i historien.

LOMUSTIN, bruksanvisning: metode og dosering

LOMUSTIN kapsler tas oralt om kvelden før leggetid eller 3 timer etter måltidet. Du kan ikke åpne og tygge kapslene, det er nødvendig å unngå kontakt mellom innholdet og huden og slimhinnene.

For å forhindre forekomst av kvalme og oppkast, anbefales det å bruke stoffet i kombinasjon med antiemetika som klorpromazin eller metoklopramid.

Med normal benmargsfunksjon, anbefales barn og voksne å bruke LOMUSTIN hver 6. til 8. uke i en dose på 120-130 mg / m², som kan tas en gang eller deles i 3 doser i 3 påfølgende dager.

Med redusert benmargsfunksjon kan dosen reduseres til 100 mg / m² med et intervall på 6 uker mellom dosene. I tilfelle kumulativ myelosuppresjon kan det være nødvendig med en lengre pause mellom dosene av legemidlet.

Det er nødvendig å utføre en generell blodprøve før hver neste administrering av legemidlet, og hvis det er behov for å justere dosen av lomustin.

Det er nødvendig å redusere dosen av stoffet i følgende tilfeller:

• bruk som en del av et terapiregime som inkluderer andre legemidler med myelosuppressive egenskaper;
• bruk på bakgrunn av trombocytopeni mindre enn 75 000 / ul eller leukopeni mindre enn 3000 / ul.

Hvis LOMUSTIN er foreskrevet som en del av en kompleks behandling, er den anbefalte dosen 70-100 mg / m².

Inhiberingen av benmargsfunksjoner ved bruk av lomustin er lengre enn den som et resultat av virkningen utført av triklortrietylaminforbindelsene; restaurering av antall blodplater og leukocytter kan finne sted i 42 dager eller mer.

Gjentatte forløp bør ikke utføres med et blodplateantall under 100.000 / ul og leukocytter under 4000 / ul.

Ytterligere doser av LOMUSTIN er nødvendig for å velges med tanke på hematologisk respons på administrering av forrige dose. Valg av doser kan utføres basert på følgende skjema (minimumsinnholdet av leukocytter og blodplater etter administrering av forrige dose / anbefalt dose, uttrykt som en prosentandel av den forrige):

• leukocytter - 3000-4000 / ul, blodplater - 75.000-100.000 / ul: 100%;
• leukocytter - 2000-2999 / ul, blodplater - 25.000 - 74.999 / ul: 70%;
• leukocytter - under 2000 / μl, blodplater under 25.000 / μl: 50%.

Bivirkninger

• luftveiene, bryst- og mediastinumorganer: sjelden (> 1/10 000, ≤ 1/1000) - lungefibrose, infiltrative prosesser, interstitiell lungebetennelse;
• blod og lymfesystem: veldig ofte (> 1/10) - anemi, hemming av beinmarg hematopoiesis, leukopeni, trombocytopeni;
• lever og galleveier: ofte (> 1/100, ≤ 1/10) - nedsatt leveraktivitet (for det meste mild); sjelden - kolestatisk gulsott, leversvikt;
• Mage-tarmkanalen: veldig ofte - kvalme og oppkast (som regel forekommer de 4-6 timer etter å ha tatt en full enkeltdose og varer 24–48 timer); anoreksi (varer i de fleste tilfeller 2-3 dager); det er mulig å redusere alvorlighetsgraden av disse bivirkningene ved å dele den fulle enkeltdosen i 3 doser, utført i de første 3 dagene av hver 42-dagers syklus, samt å bruke antiemetiske legemidler; sjelden - stomatitt, diaré;
• ondartede, godartede og uspesifiserte svulster (inkludert polypper og cyster): med en ukjent frekvens (tilgjengelige data tillater oss ikke å bestemme forekomsten av bivirkninger) - utvikling av benmargsdysplasi og akutt leukemi hos pasienter som tok preparater med nitrosurea i lang tid;
• synsorgan: ekstremt sjelden (≤ 1/10 000) - skade på optiske nerver (mot bakgrunnen av samtidig strålebehandling for hjernesvulster), irreversibelt synstap;
• nervesystemet: sjelden - døsighet, apati, stamming, forvirring, forstyrrelse av taleartikulasjon, nedsatt koordinasjon (utviklingen av disse effektene ble registrert ved forskrivning av kombinert behandling med andre antineoplastiske midler og gjennomføring av strålebehandling);
• hud og subkutant vev: sjelden - alopecia;
• nyrer og urinveier: med ukjent frekvens - progressiv azotemi, nyresvikt, atrofi (reduksjon i størrelse) av nyrene; for å forhindre disse bruddene, bør den maksimale totale kumulative dosen ikke være høyere enn 1000 mg / m²; disse symptomene kan imidlertid også forekomme hos pasienter som får lavere totale doser;
• laboratorie- og instrumentstudier: med ukjent frekvens - en økning i aktiviteten til leverenzymer, slik som alaninaminotransferase (ALT), aspartataminotransferase (ACT), alkalisk fosfatase (ALP), laktatdehydrogenase (LDH); en økning i serum-bilirubininnholdet i blodet.

Den viktigste bivirkningen til LOMUSTIN er forsinket / langvarig myelotoksisitet, som er doseavhengig og vanligvis manifesterer seg 4-6 uker etter inntak av legemidlet. Trombocytopeni vises omtrent 4 uker etter inntak (vanligvis ved 80 000–100 000 / ul), leukopeni oppstår etter 5-6 uker (gjennomsnittlig 4000–5 000 / ul), og begge vedvarer i 7–14 dager. Anemi er mindre vanlig og mildere sammenlignet med de ovennevnte lidelsene.

Hematologisk toksisitet kan være kumulativ; etter administrering av gjentatte doser av medikamentet er en mer utpreget hemming av benmargsfunksjon mulig. Hos omtrent 65% av pasientene som tok lomustin i en dose på 130 mg / m², reduserte antallet leukocytter til nivåer under 5000 / ul, hos 36% var denne indikatoren under 3000 / ul.

Overdose

Mulige symptomer på overdosering med lomustin kan omfatte hoste, kortpustethet, døsighet, svimmelhet, kvalme, diaré, magesmerter, oppkast, anoreksi, nedsatt leverfunksjon, hematologisk toksisitet, myelotoksisitet. Det er rapportert om dødelige overdoser.

Behandlingen er foreskrevet symptomatisk, før det begynner, er det nødvendig med en presserende magesvask. Ingen motgift er etablert. Med de tilgjengelige kliniske indikasjonene, bør det treffes tiltak for å fylle på mangelen på blodlegemer.

spesielle instruksjoner

En onkolog som har erfaring med kreftbehandling bør gjennomføre og foreskrive behandling med LOMUSTIN.

Det må huskes at stoffet i en enkelt dose må tas en gang hver 6. uke, og i løpet av denne perioden kan ikke gjentatte doser administreres. Det er også forbudt å bruke LOMUSTIN i doser som overstiger de som er foreskrevet av en lege.

Den alvorligste toksiske effekten av legemidlet er en forsinket undertrykkelse av benmargsfunksjoner, hvis manifestasjoner inkluderer leukopeni og trombocytopeni, som kan forårsake smittsomme lesjoner og blødning hos svekkede pasienter. Som et resultat er det nødvendig å utføre en detaljert blodprøve før behandlingens start og under implementeringen (en gang på 7 dager i minst 6 uker etter innleggelse).

Når du foreskriver behandling og velger en dose LOMUSTIN, bør du først og fremst lede av verdiene til serumhemoglobin, blodplater og leukocytter i blodet.

På bakgrunn av terapi er det nødvendig å periodisk overvåke leverens og nyrenes funksjon, siden medikamentell behandling kan forårsake nedsatt lever- og nyrefunksjon.

Lungetoksisiteten til kreftmidlet er doseavhengig. Før du forskriver LOMUSTIN og under bruk, er det nødvendig å regelmessig overvåke lungefunksjonen. Ved særlig risiko er pasienter med mindre enn 70% reduserte baselineverdier for tvungen vital kapasitet (FVC), samt diffus lungekapasitet til å absorbere karbonmonoksid (DLCO).

Det er rapporter om en mulig sammenheng mellom forekomsten av sekundære ondartede svulster med lang bruk av nitrosureaderivater.

I løpet av behandlingsperioden og i minst 6 måneder etter at den er fullført, bør menn og kvinner i reproduktiv alder bruke adekvate prevensjonsmetoder.

Mannlige pasienter bør informeres om trusselen om irreversibel infertilitet på grunn av lomustinbehandling.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Under behandlingen kan kvalme og oppkast forekomme, noe som kan påvirke evnen til å kjøre bil eller jobbe med andre mekanismer negativt. Med utviklingen av uønskede reaksjoner er det nødvendig å nekte å utføre denne typen aktiviteter.

Påføring under graviditet og amming

I løpet av prekliniske studier på dyr har legemidlet vist embryotoksiske og teratogene effekter.

Pasienter som får LOMUSTIN-behandling bør være klar over den mulige trusselen mot fosteret hvis det oppdages graviditet i løpet av perioden med medikamentell behandling. Under opptak er kvinner i reproduktiv alder pålagt å bruke pålitelig prevensjon. Ved diagnostisering av graviditet bør pasienten kontakte den behandlende legen sin.

Siden lomustin er lipofilt, antas det at det skilles ut i morsmelk. Gitt faren for en negativ effekt på barnet, er det nødvendig å nøye vurdere de mulige fordelene med behandling for kvinnen og graden av potensiell trussel mot barnet, og bestemme om du skal slutte å amme eller å nekte behandling med et kreftmedisin under amming.

Barndomsbruk

Det er nødvendig å bruke LOMUSTIN hos barn med kreft bare i spesialiserte sentre, etter en grundig vurdering av forholdet mellom forventede fordeler ved behandling og mulig risiko.

Med nedsatt nyrefunksjon

Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon er medikamentell behandling kontraindisert, i moderate eller milde tilfeller bør behandlingen utføres med forsiktighet.

For brudd på leverfunksjonen

I nærvær av leversvikt, bruk LOMUSTIN med ekstrem forsiktighet.

Narkotikahandel

• cimetidin (antagonist av H- ₂ -reseptorer), teofyllin: myelotoksisiteten av lomustin øker;
• andre derivater av nitrosourea: det er en kryssresistens av stoffet med disse midlene;
• fenobarbital (aktiverer mikrosomale leverenzymer): metabolsk hastighet øker og utskillelsen av lomustin akselereres, noe som fører til en svekkelse av antitumoraktiviteten til sistnevnte når fenobarbital administreres før du tar lomustin;
• antiepileptika: komplikasjoner kan registreres på grunn av mulige farmakokinetiske interaksjoner av disse legemidlene;
• vaksine mot gul feber: trusselen om systemiske komplikasjoner etter vaksinasjon (inkludert dødsfall) forverres; kombinasjonen av stoffet med levende vaksiner er kontraindisert;
• andre cytostatika og strålebehandling: kan øke myelotoksisiteten til lomustin;
• amfotericin B: toksisiteten til dette stoffet økes.

Analoger

En analog av LOMUSTIN er Lomustin medak.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et sted beskyttet mot lys, utenfor barns rekkevidde, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om LOMUSTIN

På spesialiserte nettsteder er det for øyeblikket ingen anmeldelser igjen av pasienter om LOMUSTIN, på grunnlag av hvilke det vil være mulig å objektivt vurdere effektiviteten og ulempene med kreftmedisinen.

Pris for LOMUSTIN på apotek

Det er ingen pålitelig informasjon om prisen på LOMUSTIN 40 mg, siden stoffet for øyeblikket ikke er tilgjengelig på apotek. Kostnaden for en analog, Lomustin medak, i form av 40 mg kapsler, kan være 5500 rubler. for 20 stk.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!