Granisetron - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Analoger Av Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Granisetron

Granisetron: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Legemiddelinteraksjoner
12. 12. Analoger
13. 13. Vilkår for lagring
14. 14. Vilkår for utlevering fra apotek
15. 15. Anmeldelser
16. 16. Pris på apotek

Latinsk navn: Granisetrone

ATX-kode: A04AA02

Aktiv ingrediens: Granisetron (Granisetronum)

Produsent: Ozone, LLC (Russland); R-Pharm, JSC (Russland)

Beskrivelse og bilde oppdatert: 18.03.2019

Granisetron er et sentralt virkende antiemetisk middel.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformer:

• konsentrat for tilberedning av infusjonsvæske: gjennomsiktig væske uten farge (1 eller 3 ml hver i fargeløse glassflasker, i en pappeske 5 eller 10 flasker);
• filmdrasjerte tabletter: rund bikonveks, kjernen er nesten hvit, skallet er hvitt eller nesten hvitt (10, 20, 30, 40, 50 eller 100 stykker hver i PET / polypropylen krukker, forseglet med PP / polyetylen skruelokk med første åpningskontroll / "push-turn" -system eller strekklokk laget av polyetylen med første åpningskontroll, i en pappeske 1 boks; 10, 30 eller 50 stykker i blisterpakninger, i en pappeske 1–5 eller 10 pakker).

Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Granisetron.

Sammensetning av 1 ml konsentrat:

• virkestoff: granisetron - 1 mg (i form av granisetronhydroklorid - 1,42 mg);
• hjelpekomponenter: natriumklorid - 9 mg; sitronsyremonohydrat - 2 mg; saltsyre - i den nødvendige mengden; natriumhydroksid - i den nødvendige mengden; vann til injeksjon - opptil 1 ml.

Sammensetning av 1 tablett:

• virkestoff: granisetron - 1 mg (i form av granisetronhydroklorid - 1,12 mg);
• hjelpekomponenter: laktosemonohydrat - 75,38 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 20 mg; natriumkarboksymetylstivelse - 2 mg; hypromellose - 1 mg; magnesiumstearat - 0,5 mg;
• skall: makrogol-4000 - 0,42 mg; hypromellose - 1,74 mg; titandioksid - 0,84 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Granisetron er en selektiv antagonist av serotonin (5-hydroksytryptamin) 5-HT _3- reseptorer, som ligger i utløsersonen til fundus i hjernens IV ventrikkel og i endene på vagusnerven (påvirker praktisk talt ikke andre serotoninreseptorer). Har uttalt antiemetiske egenskaper. Studier har vist at granisetron har lav affinitet for andre typer av reseptorer, deriblant andre typer av serotoninreseptorer og D- ₂ dopaminreseptorer.

Granisetron hjelper til med å eliminere oppkast, som oppstår når det parasympatiske nervesystemet er opphisset på grunn av frigjøring av serotonin fra enterokromaffinceller. Stoffet er også effektivt mot kvalme og oppkast forårsaket av strålebehandling, cytotoksisk cellegift, og postoperativ kvalme og oppkast.

Det har ingen effekt på plasmakonsentrasjonen av aldosteron og prolaktin.

På grunn av effekten på myokardial repolarisering er hERG blokkert - genet av spesifikke kaliumkanaler i hjertet. På EKG-indikatorene (elektrokardiogram) manifesterer dette seg i form av endringer i PR, QRS og spesielt i forlengelsen av QT-intervallet.

Granisetron har en mutagen effekt. Ved livslang administrering i høye doser hos dyr er det en økning i sannsynligheten for å utvikle hepatocellulære svulster.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering av tabletter absorberes granisetron raskt og fullstendig, men på grunn av effekten av den første passeringen gjennom leveren reduseres den absolutte biotilgjengeligheten til 60%. Matinntak har ingen effekt på denne indikatoren.

Stoffet distribueres til vev og organer (inkludert erytrocytter og plasma), gjennomsnittlig _Vd (distribusjonsvolum) er 3 l / kg. Binder seg til plasmaproteiner - omtrent 65%.

Gjennomsnittsverdien for klarering av stoffet er omtrent 27 l / t. Ved intravenøs administrering er C _max (maksimal konsentrasjon) av stoffet i blodserum 63,8 ng / ml. Plasmakonsentrasjonen av granisetron med alvorlighetsgraden av den antiemetiske effekten har ikke en klar sammenheng. Utviklingen av en klinisk effekt kan observeres selv i tilfeller der granisetron ikke påvises i blodplasmaet.

Biologisk transformasjon skjer overveiende i leveren ved N-demetylering og oksidasjon av den aromatiske ringen, og deretter ved konjugering. Hovedmetabolittene er 7-OH-granisetronsulfat, 7-OH-granisetron og glukuroniske konjugater. Noen av dem, for eksempel indazolin N-desmetylgranisetron og 7-OH-granisetron, har antiemetiske egenskaper, mens sannsynligheten for en signifikant manifestasjon av deres effekt på menneskekroppen er lav. Ifølge de utførte studiene hemmer ketokonazol metabolismen av granisetron, noe som antyder deltakelse av isoenzymer i underfamilien CYP3A. Basert på andre studier påvirker ikke granisetron aktiviteten til CYP3A4-isoenzymet.

I gjennomsnitt utskilles 12% av dosen uendret av nyrene, og 47% i form av metabolitter. De resterende 41% av stoffet skilles ut som metabolitter av tarmene.

T _1/2 (halveringstid) har en stor individuell variasjon og ved oral og intravenøs administrering er det 9 timer.

Ved oral administrering forblir den lineære karakteren av farmakokinetikken til granisetron i doseringsområdet som er opptil 2,5 ganger høyere enn de anbefalte.

Hos pasienter med leverinsuffisiens assosiert med neoplastiske endringer, er total plasmaclearance ca. 1/2 sammenlignet med pasienter uten leverdysfunksjon. Til tross for disse endringene er dosejustering ikke nødvendig.

Ved innføring av granisetron i en dose på 0,02 mg / kg hos barn ble det ikke observert klinisk signifikante forskjeller i farmakokinetiske parametere enn hos voksne.

Indikasjoner for bruk

• kvalme og oppkast under cytostatisk cellegift: terapi (infusjonsoppløsning) og forebygging;
• kvalme og oppkast under strålebehandling: terapi og forebygging;
• postoperativ kvalme og oppkast: terapi (infusjonsvæske).

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• tynget historie av hypersensitivitetsreaksjoner mot andre selektive antagonister av serotonin 5-HT ₃ -reseptorer;
• amming;
• alder opptil 2 eller 12 år (for henholdsvis infusjonsvæske og tabletter);
• individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

Relativ (Granisetron er foreskrevet under medisinsk tilsyn):

• delvis tarmobstruksjon;
• samtidig hjertesykdom, spesielt med arytmi i syndromet med langt QT-intervall;
• kardiotoksisk cellegift og / eller tilstedeværelse av samtidig elektrolyttforstyrrelser;
• arvelig galaktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjon (for tabletter);
• svangerskap.

Granisetron, bruksanvisning: metode og dosering

Filmdrasjerte tabletter

Granisetron tabletter skal tas oralt, svelges hele med vann.

Anbefalt doseringsregime:

• cytostatisk cellegift (bruk ved profylakse): 2 ganger daglig 1 mg eller 1 gang daglig 2 mg ikke lenger enn 7 dager etter oppstart av cytostatisk behandling. Den første dosen bør tas 1 time før cytostatisk behandling starter;
• strålebehandling (bruk for behandling og forebygging): 1 gang daglig, 2 mg ikke lenger enn 7 dager etter starten av strålebehandling. Den første dosen bør tas 1 time før strålebehandling starter.

Konsentrer deg til infusjonsvæske

Løsningen fremstilt fra Granisetron-konsentrat er beregnet på intravenøs administrering.

For å få en løsning kan du bruke følgende infusjonsløsninger: Hartmanns løsning; 0,9% natriumkloridoppløsning; 5% dekstroseoppløsning; 0,18% natriumkloridoppløsning og 4% dekstroseoppløsning; mannitoloppløsning eller natriumlaktatoppløsning. Andre løsninger kan ikke brukes.

Konsentratet for tilberedning av infusjonsløsningen må brukes umiddelbart etter at flasken er åpnet; videre bruk av legemidlet som er igjen i flasken er forbudt.

Oppløsningen må påføres umiddelbart etter tilberedning. Den ferdige løsningen er stabil i 24 timer under normal rombelysning ved en temperatur på 15-25 ° C.

Intravenøs administrering av legemidlet er tillatt uten fortynning.

Anbefalt doseringsregime for voksne for cytostatisk cellegift (profylakse):

• pasienter som veier over 50 kg: 1 flaske (3 mg / 3 ml) skal fortynnes i 20–50 ml infusjonsoppløsning, administrasjonstid - 5 minutter; stoffet må brukes før du starter cytostatisk cellegift; også en flaske (3 mg / 3 ml) kan administreres som en bolus (over 30 sekunder);
• pasienter som veier opptil 50 kg: 0,02–0,04 mg / kg; infusjonen må være fullført før du starter cytostatisk behandling.

I følge kliniske data krevde de fleste pasienter bare 1 dose Granisetron i 24 timer for å kontrollere oppkast og kvalme.

Doseringsregimet for strålebehandling (profylaktisk bruk) er det samme som for forebygging av oppkast og kvalme under cytostatisk cellegift.

Hos et lite antall pasienter med cytostatisk cellegift og strålebehandling under behandling med Granisetron, kan alvorlig kvalme og ukuelig oppkast forekomme. Om nødvendig kan det utføres 2 ekstra infusjoner (varer 5 minutter), hver i en dose på opptil 3 mg, med et intervall på minst 10 minutter i 24 timer. Maksimal daglig dose er 9 mg.

Ved postoperativ kvalme og oppkast, administreres 1 mg Granisetron en gang langsomt (minst 30 sekunder) for behandling. Det er erfaring med å bruke legemidlet i en dose på opptil 3 mg hos pasienter som har gjennomgått elektiv kirurgi under anestesi.

Etter eliminering av kvalme og oppkast kan piller foreskrives for profylaktiske formål.

Anbefalt doseringsregime for barn med cytostatisk cellegift:

• terapi: ikke mer enn 2 ekstra infusjoner (over 5 minutter), enkeltdose - 0,02 mg / kg, med en pause på minst 10 minutter. Maksimal daglig dose er 0,06 mg / kg;
• forebygging: før start av cytostatisk behandling, en enkelt infusjon i en dose på 0,02 mg / kg i 10-30 ml infusjonsvæske i 5 minutter.

Det er ingen informasjon om bruk av stoffet til behandling av postoperativ oppkast og kvalme hos barn.

Bivirkninger

Bivirkninger forbundet med bruk av Granisetron er ofte ikke alvorlige og krever ikke seponering av legemidlet.

Det er bevis på sjeldne og noen ganger alvorlige tilfeller av overfølsomhets manifestasjoner (for eksempel i form av anafylaksi).

Mulige bivirkninger [> 10% - veldig vanlig; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjelden; <0,01% - veldig sjelden]:

• immunforsvar: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner, inkludert anafylaksi og urtikaria;
• fordøyelsessystemet: veldig ofte - forstoppelse; ofte - en økning i aktiviteten til levertransaminaser (aspartataminotransferase, alaninaminotransferase), vanligvis uten å overskride deres normale verdier; sjelden - en endring i smak, halsbrann;
• nervesystemet: veldig ofte - hodepine; sjelden - serotoninsyndrom (inkludert endringer i mental tilstand, autonom dysfunksjon og forstyrrelser i muskel- og nervesystemet); sjelden - angst, angst, svimmelhet;
• kardiovaskulær system: sjelden - forlengelse av QT-intervallet; Som i tilfellet med anvendelse av andre antagonister av serotonin 5-HT ₃ -reseptorer, ble forandringer i EKG-parametre rapportert på bakgrunn av anvendelse av granisetron, inkludert tilfeller av forlenget QT-intervall (ubetydelig og, som regel, ikke hadde noen klinisk betydning, i særdeleshet, uten tegn til proarrhythmogenic virkning);
• hud og subkutant vev: sjelden - hudutslett; svært sjelden - ødem, inkludert ansiktet;
• organisme som helhet: svært sjelden - influensalignende syndrom, inkludert frysninger og feber.

Bivirkninger registrert etter bruk av Granisetron (med ukjent frekvens):

• fordøyelsessystemet: magesmerter, flatulens, diaré, dyspepsi;
• nervesystemet: døsighet, søvnløshet, svakhet;
• kardiovaskulær system: brystsmerter, arytmi, økning / reduksjon i blodtrykk;
• immunsystem: bronkospasme, hypertermi, kløe.

Hyppigheten og alvorlighetsgraden av bivirkninger kan variere avhengig av formen for frigjøring av Granisetron.

Overdose

En enkelt intravenøs administrering av 38 mg Granisetron ble ikke ledsaget av utvikling av alvorlige bivirkninger, med unntak av mild hodepine.

Terapi: symptomatisk. Den spesifikke motgiften er ukjent.

spesielle instruksjoner

Pasienten med tegn på delvis tarmobstruksjon etter administrering av Granisetron bør overvåkes av en lege, siden legemidlet kan redusere motiliteten i mage-tarmkanalen.

Granisetron er trygt for bruk hos eldre pasienter og pasienter med nedsatt lever- / nyrefunksjon.

Hos pasienter med eksisterende arytmier eller sykdommer som er ledsaget av nedsatt hjerteledning, kan endringer i EKG-parametere som oppstår under bruk av Granisetron føre til klinisk signifikante konsekvenser. Derfor bør det utvises forsiktighet ved forskrivning av legemidlet til pasienter med hjertesykdom, samtidig elektrolyttforstyrrelse og / eller mottak av kardiotoksisk cellegift.

Det er rapportert tilfeller av kryssfølsomhet mellom antagonister av serotonin 5-HT ₃ -reseptorer.

Hvis det er et klinisk behov for kombinert bruk av Granisetron med andre serotonerge legemidler, bør pasientens tilstand overvåkes.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Når du kjører med Granisetron, bør det tas hensyn til sannsynligheten for døsighet, svimmelhet og asteni når du kjører.

Påføring under graviditet og amming

• graviditet: på grunn av at sikkerheten ved bruk i denne pasientgruppen ikke er fastslått, kan Granisetron bare brukes i tilfeller der den forventede fordelen er høyere enn den potensielle risikoen;
• ammingstid: bruk av stoffet er kontraindisert.

Barndomsbruk

Kontraindikasjon (på grunn av utilstrekkelig informasjon som lar deg etablere den optimale doseringsregimen i denne aldersgruppen av pasienter):

• infusjonsvæske - opptil 2 år;
• tabletter - opptil 12 år.

Narkotikahandel

Granisetron påvirker ikke aktiviteten til CYP3A4-isoenzymet i cytokrom P _450-systemet, som er ansvarlig for den metabolske prosessen til noen narkotiske smertestillende midler. Effekten av legemidlet med intravenøs administrering av deksametason (i en dose på 8–20 mg) før cellegift kan forbedres.

Ifølge forskningsdata hemmer ketokonazol metabolismen av Granisetron ved å virke på isoenzymet 3A i cytokrom P _450-systemet.

Ved induksjon av leverenzymer av fenobarbital, observeres en økning i klaring av Granisetron med ca. 25%.

Spesielle studier av effekten av Granisetron på pasienter som er i narkose er ikke utført, men stoffet tolereres godt når det brukes i kombinasjon med lignende medisiner og narkotiske smertestillende midler.

Interaksjon med samtidig bruk med beroligende midler, antipsykotika, benzodiazepiner, sår midler fra gruppen bestående av H- ₂ histamin reseptor blokkere (for eksempel cimetidin) og oppkast cytostatika er ikke blitt identifisert.

Hos pasienter som får samtidig behandling med midler med kjent evne til å forlenge QT-intervallet og / eller arytmogen aktivitet, kan de observerte endringene i EKG medføre klinisk signifikante konsekvenser når de behandles med Granisetron.

Ved bruk av granisetron i kombinasjon med andre serotonerge stoffer, som ved behandling av andre antagonister av serotonin 5-HT ₃ -reseptorer, har det vært tilfeller av serotonin-syndrom, inkludert forandringer i sinnstilstand, sykdommer i muskel og nervesystemet og det autonome dysfunksjon.

Analoger

Granisetronanaloger er Granisetron Kabi, Avomit, Notyrol, Kitril, Granisetron-TL.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et sted som er beskyttet mot lys ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet: tabletter - 3 år; kraftfôr - 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Granisetron

Anmeldelser av Granisetron er få. Ofte indikerer pasienter at stoffet har den påståtte terapeutiske effekten.

Pris for Granisetron på apotek

Den omtrentlige prisen for Granisetron (10 tabletter) er 2.870-5.050 rubler.

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!