Gabapentin
Gabapentin: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. Legemiddelinteraksjoner
- 13. Analoger
- 14. Vilkår og betingelser for lagring
- 15. Vilkår for utlevering fra apotek
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apotek
Latinsk navn: Gabapentin
ATX-kode: N03AX12
Aktiv ingrediens: gabapentin (gabapentin)
Produsent: PIK-PHARMA (Russland), Kanonpharma-produksjon, CJSC (Russland), Aurobindo Pharma (India)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 09.02.2019
Prisene på apotek: fra 368 rubler.
Kjøpe
Gabapentin er et smertestillende og antikonvulsivt middel.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet er tilgjengelig i form av kapsler: hard gelatinøs, hvit, størrelse nr. 0; innhold - pulver av hvitt eller hvitt med en gulaktig fargetone (10 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 5 pakker; 15 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 3 pakker; 50 stk. eller 100 stk. i polymerbokser, i en pappeske 1 boks og instruksjoner for bruk av Gabapentin).
Sammensetning av 1 kapsel:
- virkestoff: gabapentin - 300 mg;
- hjelpekomponenter: natriumkarboksymetylstivelse type A, mikrokrystallinsk cellulose, kalsiumstearat;
- kapsel skall: titandioksid, gelatin.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Strukturelt sett ligner gabapentin nevrotransmitteren GABA (gamma-aminosmørsyre), men dens virkningsmekanisme skiller seg fra andre legemidler som interagerer med GABA-reseptorer (valproinsyre, barbiturater, benzodiazepiner, hemmere av GABA-opptak, hemmere av GABA-transaminase, GABA-agonister og agon former for GABA).
Gabapentin har ikke GABAergiske egenskaper og påvirker ikke opptak og metabolisme av GABA. Ifølge foreløpige studier binder stoffet seg til α 2 -δ-underenheten til spenningsavhengige kalsiumkanaler og reduserer strømmen av kalsiumioner, som spiller en viktig rolle i utviklingen av nevropatisk smerte.
Andre virkningsmekanismer for nevropatisk smerte inkluderer:
- økt syntese av GABA;
- reduksjon i glutamatavhengig neuronal død;
- undertrykkelse av frigjøring av nevrotransmittere i monoamingruppen.
Ved klinisk signifikante konsentrasjoner binder gabapentin ikke til reseptorer for andre vanlige medikamenter eller nevrotransmittere, inkludert reseptorer for GABA B, GABA A, glycin, glutamat, N-metyl-D-aspartat eller benzodiazepinreseptorer.
Gabapentin interagerer, i motsetning til karbamazepin og fenytoin, ikke med natriumkanaler in vitro. Under medikamentell behandling, i noen in vitro-tester, er det en delvis svekkelse av effekten av glutamatreseptoragonisten N-metyl-D-aspartat, men bare i en konsentrasjon> 100 μmol, som ikke oppnås in vivo. Gabapentin reduserer frigjøringen av monoamin-neurotransmittere.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten til gabapentin er ikke doseavhengig og avtar med økende dose. C max (maksimal konsentrasjon av stoffet) av gabapentin i plasma etter oral dosering oppnås på 2-3 timer. Absolutt biotilgjengelighet er omtrent 60%. Mat, inkludert de som inneholder en stor mengde fett, påvirker ikke de farmakokinetiske parametrene.
Fjerning av materie fra plasma kan best beskrives ved hjelp av en lineær modell. T 1/2 (halveringstid) fra plasma er i gjennomsnitt 5-7 timer og avhenger ikke av dosen. Ved gjentatt bruk endres ikke de farmakokinetiske parametrene. Verdien av likevektsplasmakonsentrasjoner kan forutsies basert på resultatene av en enkelt dose av legemidlet.
Gabapentin binder praktisk talt ikke til plasmaproteiner (<3%), Vd (distribusjonsvolum) er 57,7 liter. Det gjennomgår ikke metabolisme, det skilles ut uendret av nyrene.
Stoffet induserer ikke oksidative leverenzymer med blandet funksjon, som er involvert i stoffskiftet av legemidler. Hos eldre pasienter og på bakgrunn av nedsatt nyrefunksjon, reduseres clearance av gabapentin fra plasma. Eliminasjonshastighetskonstant, renal clearance og plasmaclearance er direkte proporsjonal med kreatininclearance. Ved hemodialyse fjernes gabapentin fra plasmaet. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon og pasienter som får hemodialysebehandling, anbefales å utføre dosejustering.
Indikasjoner for bruk
Gabapentin brukes til barn over 12 år og voksne som eneste eller tilleggsmiddel for partielle anfall uten eller med sekundær generalisering.
Det er også foreskrevet for nevropatisk smerte (kun voksne over 18 år).
Kontraindikasjoner
Gabapentin er kontraindisert hos pasienter under 12 år (med partielle anfall), barn og ungdom under 18 år (når det er foreskrevet som et smertestillende middel) og pasienter med økt individuell følsomhet for komponentene i legemidlet.
Legemidlet brukes med forsiktighet hos pasienter med nyreinsuffisiens.
Under graviditet kan Gabapentin bare tas i tilfeller der den tiltenkte fordelen er større enn mulig skade. Det er ingen data som støtter sikkerheten og effektiviteten av behandlingen. Under amming er stoffet kontraindisert.
Gabapentin, bruksanvisning: metode og dosering
Gabapentin kapsler tas oralt, uansett mat, skylles ned med mye væske. Kapslen skal svelges hel uten å tygge.
Dosereduksjon, uttak av legemiddel eller erstatning av det med et alternativt legemiddel bør utføres gradvis, over minst en uke.
For partielle anfall er den effektive dosen 900-2400 mg per dag. Behandlingen kan startes umiddelbart med 300 mg tre ganger daglig eller gradvis øke dosen til 900 mg per dag i henhold til følgende ordning: den første dagen - 300 mg en gang daglig, den andre dagen - 300 mg to ganger daglig, den tredje dagen - 300 mg tre ganger daglig. I fremtiden kan dosen Gabapentin økes til et maksimum, som er 3600 mg per dag i tre doser. Når du bruker stoffet tre ganger om dagen, bør intervallet mellom doser ikke overstige 12 timer, ellers kan anfall gjenopptas.
Ved nevropatisk smerte er startdosen 900 mg daglig fordelt på tre doser. Det er også tillatt å gradvis øke dosen i løpet av de første tre dagene i henhold til ordningen beskrevet ovenfor. Om nødvendig økes dosen til maksimalt 3600 mg per dag i tre oppdelte doser.
Hos pasienter med nyreinsuffisiens reduseres dosen av Gabapentin med tanke på CC (kreatininclearance):
- CC> 80 - 900-2400 mg per dag;
- CC 50–79 - 600–1200 mg per dag;
- CC 30–49 - 300–600 mg per dag;
- CC 15-29 - 300 mg per dag eller 300 mg per dag annenhver dag;
- CC <15 - 300 mg per dag annenhver dag.
Pasienter i hemodialyse som ikke tidligere har tatt Gabapentin, får forskrevet legemidlet i en metningsdose på 300-400 mg. Deretter anbefales det å ta 200-300 mg gabapentin hver 4. time med hemodialyse.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger ved behandling av partielle anfall:
- fordøyelsessystemet: tannsykdommer, tørr munn eller hals, tannkjøttbetennelse, økt appetitt, dyspeptiske lidelser, anoreksi, kvalme og / eller oppkast, flatulens, forstoppelse eller diaré, magesmerter;
- kardiovaskulær system: økt blodtrykk eller symptomer på vasodilatasjon;
- luftveiene: rhinitt, faryngitt, hoste, lungebetennelse;
- lymfesystem og hematopoietisk system: purpura, en reduksjon i antall leukocytter;
- nervesystemet: søvnløshet eller døsighet, svimmelhet, nervøsitet, hukommelsestap, forvirring, depresjon, nystagmus, tremor, hyperkinesis, parestesi, ataksi, nedsatt koordinasjon, følelsesmessig labilitet, nedsatt tenkning, fiendtlighet, angst, muskelsvingninger, dysartri, svekkelse, styrke eller mangel på reflekser;
- sanseorganer: synshemming, diplopi, amblyopi;
- muskel- og skjelettsystemet: myalgi, brudd, artralgi;
- urinveisystemet: impotens, urinveisinfeksjon;
- hud og subkutant fett: kløe, hudutslett, skrubbsår, kviser;
- andre reaksjoner: hodepine, generell ubehag, ryggsmerter, asteni, tretthet, ansiktsødem, perifert ødem, vektøkning, virusinfeksjon, feber.
Mulige bivirkninger av nevropatisk smertebehandling:
- fordøyelsessystemet: tørr munn, kvalme og oppkast, dyspeptiske lidelser, flatulens, forstoppelse eller diaré, magesmerter;
- luftveiene: faryngitt, kortpustethet;
- nervesystemet: døsighet, svimmelhet, hukommelsestap, forvirring, skjelving, hypestesi, ataksi, nedsatt tenkning og gangart;
- sanseorganer: amblyopi;
- hud og subkutant fett: hudutslett;
- andre reaksjoner: hodepine, ryggsmerter, asteni, perifert ødem, smerter med ulik lokalisering, vektøkning, infeksjon, influensalignende syndrom, utilsiktet skade.
Overdose
De viktigste symptomene: diaré, dobbeltsyn, svimmelhet, døsighet, talehemming, sløvhet.
Terapi: gastrisk skylle, aktivt karboninntak, symptomatisk behandling. Ved alvorlig nyresvikt kan hemodialyse vurderes.
spesielle instruksjoner
Hos pasienter med partielle anfall anbefales ikke plutselig seponering av antiepileptika, siden anfall kan utvikle seg med en enkelt seponering av behandlingen.
Gabapentin er ineffektivt for fraværsepilepsi.
Ved samtidig bruk med morfin kan det være nødvendig å øke dosen gabapentin. Det er også nødvendig å nøye overvåke pasienter for utvikling av døsighet. Hvis tegn på døsighet vises, bør dosen morfin eller gabapentin reduseres tilstrekkelig.
Når stoffet ble brukt sammen med andre antikonvulsiva midler, ble det observert falske positive resultater ved bestemmelse av urinprotein ved bruk av Ames N-Multistix SG teststrimler (det anbefales å bruke mer spesifikke metoder, for eksempel sulfosalicylsyreutfellingsmetoden).
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
På tidspunktet for behandling med Gabapentin er det nødvendig å forlate å kjøre biler og utføre andre arbeider som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og reaksjonshastighet.
Påføring under graviditet og amming
- graviditet: Gabapentin kan bare brukes hvis den tiltenkte fordelen er større enn den potensielle skaden;
- amming: terapi er kontraindisert.
Barndomsbruk
Kontraindikasjon:
- opptil 12 år: med partielle anfall;
- opp til 18 år: med nevropatisk smerte.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved nyresvikt bør Gabapentin brukes med forsiktighet.
Hvis nyrefunksjonen er svekket og hos pasienter som får hemodialysebehandling, anbefales dosejustering.
Narkotikahandel
Når det ble tatt sammen med morfin, økte ikke forekomsten av bivirkninger av morfin.
Det var ingen klinisk signifikant interaksjon av Gabapentin med fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, valproinsyre, p-piller med etinyløstradiol og / eller noretisteron, så vel som andre antikonvulsiva midler, cimetidin og probenecid.
Magnesium og antacida som inneholder aluminium reduserer biotilgjengeligheten til Gabapentin med ca. 20%, så intervallet mellom å ta disse legemidlene bør være minst 2 timer.
Analoger
Analogene til Gabapentin er: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et tørt, mørkt sted, utilgjengelig for barn, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Gabapentin
Anmeldelser av Gabapentin indikerer effektiviteten, og mange rapporterer utviklingen av alvorlige bivirkninger, inkludert depresjon og avhengighet. Kostnaden sammenlignet med analoger anslås å være rimelig, mens det i noen tilfeller bemerkes at Gabapentin er dårligere enn noen analoger når det gjelder effektivitet.
Pris for Gabapentin på apotek
Den omtrentlige prisen for Gabapentin (50 kapsler) er 377–495 rubler.
Gabapentin: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Gabapentin Canon 300mg kapsler 50 stk. 368 RUB Kjøpe |
|
Gabapentin 300 mg kapsel 50 stk. 368 RUB Kjøpe |
|
Gabapentin 300 mg kapsel 50 stk. 395 RUB Kjøpe |
|
Gabapentin 300 mg kapsler 50 stk. 443 r Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
