Proscar
Proscar: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Proscar
ATX-kode: G04CB01
Aktiv ingrediens: Finasteride (Finasteride)
Produsent: Merck Sharp & Dohme (Nederland)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 13.08.2019
Prisene på apotek: fra 434 rubler.
Kjøpe
Proscar er et antiandrogen medisin.
Slipp form og komposisjon
Proscar produseres i form av filmdrasjerte tabletter: epleformet, blå, gravert “PROSCAR” på den ene siden, “MSD 72” på den andre (14 stk. I blisterpakninger, 1 eller 2 blisterpakninger i en pappeske).
Sammensetningen av 1 tablett inkluderer:
- Aktiv ingrediens: finasterid - 5 mg;
- Tilleggskomponenter: laktosemonohydrat, forgelatinisert maisstivelse, natriumsalt av karboksymetyleterstivelse, gult jernoksid, natriumdokusat, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
- Filmskall: metylhydroksypropylcellulose, talkum, indigokarmin aluminium lakk, hydroksypropylcellulose, titandioksid.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Finasterid, som er en syntetisk 4-azasteroidforbindelse, er en spesifikk hemmer av type II 5-alfa-reduktase, et intracellulært enzym som omdanner testosteron til det mer aktive androgen dihydrotestosteron (DHT). Graden av utvidelse av prostatakjertelen ved godartet hyperplasi avhenger av omdannelsen av testosteron til DHT i prostata.
Legemidlet Proscar reduserer effektivt konsentrasjonen av DHT i blodet og i prostatakjertelen. Ved undertrykkelse av DHT-dannelse er det også en reduksjon i størrelsen på prostatakjertelen, en reduksjon i alvorlighetsgraden av symptomer assosiert med prostatahyperplasi, og en økning i maksimal hastighet på urinstrømmen.
Finasterid har ingen affinitet for androgenreseptoren, har ingen signifikant effekt på lipidprofilen (total kolesterol, triglyserider, lipoproteiner med lav og høy tetthet) og endrer ikke beinmineraltettheten. Sammenlignet med placebo påvirker ikke finasterid blodnivået av østradiol, kortisol, skjoldbruskstimulerende hormon, tyroksin og prolaktin.
Et enkelt inntak på 5 mg finasterid forårsaker en rask reduksjon i konsentrasjonen av dihydrotestosteron i blodserumet, med maksimal effekt oppnådd etter 8 timer. Svingninger i plasmakonsentrasjonen av finasterid forekommer innen 24 timer, noe som ikke direkte påvirker konsentrasjonen av DHT.
Hos pasienter med DHT som tok 5 mg finasterid per dag i 4 år, reduserte konsentrasjonen av DHT i blodet med 70%, som var assosiert med en reduksjon i prostatavolumet med ca. 20%. Sammen med dette reduserte innholdet av prostataspesifikt antigen (PSA) med omtrent 50% sammenlignet med den opprinnelige konsentrasjonen, noe som indikerer en reduksjon i veksthastigheten til prostataepitelceller. En reduksjon i DHT-konsentrasjon og redusert alvorlighetsgrad av prostatahyperplasi, ledsaget av en reduksjon i PSA-konsentrasjon, vedvarte i løpet av fire års studier. Samtidig økte konsentrasjonen av testosteron i blodet med 10–20%, men holdt seg innenfor grensene for fysiologiske verdier.
Ved bruk av Proscar i 7-10 dager hos pasienter etter prostatektomi, var det en 80% reduksjon i konsentrasjonen av DHT i vevene i prostatakjertelen og en 10 ganger økning i innholdet av testosteron i vevene i prostata sammenlignet med innholdet før behandlingsstart.
Det ble registrert at ved langvarig (over 4 år) bruk av legemidlet hos pasienter med DHT og moderat eller signifikant alvorlige symptomer på sykdommen, reduserte risikoen for urologiske komplikasjoner (kirurgiske inngrep: transuretral reseksjon av prostata eller prostatektomi; akutt urinretensjon som krever kateterisering) med 51%. Hos disse pasientene (PLESS-studien) var det en markant og vedvarende reduksjon i prostatavolum, en vedvarende økning i urinstrømningshastighet og forbedring av symptomene.
Hos pasienter som tok Proscar i 3 måneder, etter seponering av behandlingen etter en reduksjon i volumet av prostatakjertelen med 20%, ble det etter 3 måneder observert restaurering av den forrige størrelsen på prostatakjertelen.
Farmakokinetikk
Når det tas oralt, er tiden for å nå den maksimale konsentrasjonen av finasterid i blodplasmaet ca. 2 timer. Absorpsjon av finasterid fra mage-tarmkanalen skjer innen 6-8 timer.
Når det tas oralt, avhenger ikke biotilgjengeligheten av finasterid av måltidet og er omtrent 80% av den intravenøse referansedosen.
Cirka 93% av finasterid binder seg til plasmaproteiner. Plasmaclearance er omtrent 165 ml / min, distribusjonsvolum er 76 liter.
Under langvarig terapi ble det registrert en langsom opphopning av små mengder finasterid. Med et daglig inntak på 5 mg av stoffet er den minste likevektskonsentrasjonen i blodplasmaet 8-10 ng / ml, og forblir stabil over tid.
Hos pasienter som fikk finasterid i 7-10 dager, ble den aktive substansen funnet i hjernevæskevæsken. I tilfelle å ta 5 mg Proscar per dag finnes finasterid også i sæd. Konsentrasjonen av det aktive stoffet i sædvæsken er 50-100 ganger lavere enn dosen, noe som ikke påvirket innholdet av sirkulerende DHT.
Halveringstiden til finasterid er i gjennomsnitt ca. 6 timer.
Etter en enkelt dose finasterid merket med 14 ° C, vises 57% av dosen gjennom tarmen, 39% utskilles som metabolitter nyrer (umodifisert finasterid knapt utskilles av nyrene). I løpet av forskningen er det identifisert to finasteridmetabolitter som har en liten hemmende effekt i forhold til 5-alfa-reduktase.
Hos eldre pasienter reduseres eliminasjonshastigheten for finasterid litt, og halveringstiden øker: hos pasienter i alderen 18-60 år er dette tallet 6 timer, hos pasienter over 70 år - 8 timer. Disse endringene er ikke klinisk signifikante, derfor er det ikke nødvendig å redusere dosen av legemidlet når man behandler eldre menn.
Ved kronisk nyresvikt (kreatininclearance fra 9 til 55 ml / min) med en enkelt dose av legemidlet, var ikke fordelingen av 14 C- merket finasterid forskjellig fra den for friske frivillige. I tilfelle nedsatt nyrefunksjon, var det heller ingen abnormiteter i binding til plasmaproteiner i blodet.
Ved nyresvikt skilles en del av metabolittene av finasterid, som normalt skilles ut av nyrene, gjennom tarmen. Som et resultat øker mengden metabolitter i avføringen, mens den i urinen avtar. Proscar dosejustering er ikke nødvendig hos dialysepasienter.
Indikasjoner for bruk
Proscar er foreskrevet for behandling av godartet prostatahyperplasi (BPH) for å forhindre utvikling av urologiske komplikasjoner (redusere risikoen for akutt urinretensjon), redusere behovet for kirurgi, forbedre urinstrømmen, redusere størrelsen på en forstørret prostata og alvorlighetsgraden av sykdomsrelaterte symptomer.
Legemidlet er indisert for pasienter med forstørret prostatakjertel.
Kontraindikasjoner
Kontraindikasjon for bruk av Proscar er tilstedeværelsen av overfølsomhet overfor komponentene.
Forsiktighet er nødvendig ved forskrivning av legemidlet med et stort volum gjenværende urin og / eller en betydelig redusert urinstrøm (nøye overvåking er nødvendig for obstruktiv uropati).
Proscar er ikke foreskrevet for kvinner og barn.
På grunn av sannsynligheten for penetrering av finasterid i kroppen, bør kvinner i fertil alder og gravide unngå kontakt med mistet integritet eller knuste tabletter (det er en risiko for eksponering for det mannlige fosteret med utvikling av patologi for intrauterin dannelse av de ytre kjønnsorganene).
Instruksjoner for bruk av Proscar: metode og dosering
Proscar tas oralt, uavhengig av matinntak, som monoterapi eller samtidig med doxazosin.
Den daglige dosen er 1 tablett (5 mg) i 1 dose.
Ved nyresvikt av varierende alvorlighetsgrad (kreatininclearance fra 9 ml / min), samt eldre pasienter, bør dosen ikke velges individuelt.
Bivirkninger
I det første behandlingsåret hos pasienter som tok Proscar sammenlignet med pasienter som tok placebo, var det flere lidelser som impotens, nedsatt libido og utløsningsforstyrrelser. Som regel, med videre administrering av legemidlet (i 2-4 år), skilte ikke forekomsten av bivirkningene ovenfor hos pasienter som tok Proscar seg fra den hos pasienter som tok placebo.
Mulige bivirkninger:
- Endokrine system: ømhet og utvidelse av brystkjertlene;
- Reproduksjonssystem: reduksjon i utløpsvolum, redusert libido, impotens, ømhet i testiklene, utløsningsforstyrrelser;
- Allergiske reaksjoner: utslett, urtikaria, kløe, angioødem i ansiktet og leppene.
Varigheten av behandlingen påvirker ikke forekomsten og alvorlighetsgraden av brudd, og antall tilfeller av seksuelle dysfunksjoner forbundet med å ta Proscar avtar ved langvarig bruk.
Toleranse- og sikkerhetsprofilen til Proscar når den brukes samtidig med 4 eller 8 mg doxazosin per dag, kan sammenlignes med sikkerhetsprofilene for disse legemidlene hver for seg.
Som et resultat av en syv-årig placebokontrollert studie ble prostatakreft oppdaget i henhold til resultatene av biopsi hos 18,4% av pasientene som fikk Proscar og 24,4% av pasientene som fikk placebo, mens det ble estimert til 7-10 poeng på Gleason-skalaen på 6,4% og 5,1% av mennene, henholdsvis.
Terapi kan påvirke laboratorieverdier ved å senke prostata-spesifikke antigennivåer.
Overdose
Det er bevis for at pasienter ikke hadde noen symptomer på overdosering med en enkelt dose på 400 mg Proscar eller å ta en daglig dose på opptil 80 mg i 3 måneder.
Det er ingen spesifikke anbefalinger for behandling av overdosering med Proscar.
spesielle instruksjoner
Den positive kliniske effekten av bruk av Proscar hos pasienter med prostatakreft er ennå ikke observert.
Før du foreskriver et behandlingsforløp og under behandlingen, er det nødvendig å gjennomføre endetarmsundersøkelser, samt studier av andre metoder for tilstedeværelse av prostatakreft. Som regel, med et baseline nivå av prostataspesifikt antigen (PSA) over 10 ng / ml, er en bredere undersøkelse indikert, inkludert, om nødvendig, en biopsi. Hvis PSA-nivået er i området 4-10 ng / ml, anbefales videre undersøkelse av pasienten. Hos pasienter med prostatakreft og pasienter som ikke har denne sykdommen, er det en betydelig overlapping i PSA-nivåer. I denne forbindelse, i BPH, uavhengig av behandling med Proscar, tillater ikke normale verdier av prostataspesifikt antigen å ekskludere prostatakreft. Det kan heller ikke utelukkes hvis baseline PSA-nivå er under 4 ng / ml.
I kontrollerte kliniske studier på pasienter med BPH og et forhøyet nivå av prostataspesifikt antigen (med flere PSA-bestemmelser og prostatabiopsi) hadde stoffet ingen effekt på forekomsten av prostatakreft.
Selv i nærvær av prostatakreft under behandlingen observeres en signifikant reduksjon i serum prostataspesifikt antigen (ca. 50%).
Med en langvarig økning i PSA-nivåer hos pasienter som får behandling med finasterid, er det nødvendig å gjennomføre en grundig undersøkelse for å fastslå årsaken (muligens består den i manglende overholdelse av regimet til Proscar).
Proscar reduserer ikke signifikant prosentandelen gratis PSA (forholdet mellom gratis PSA og total). Denne figuren forblir uendret selv under påvirkning av finasterid. I tilfeller der prosentandelen gratis PSA brukes til å diagnostisere prostatakreft, er det ikke nødvendig å justere verdiene til denne indikatoren.
Konsentrasjonen av prostataspesifikt antigen i blodserumet avhenger av pasientens alder og volumet av prostatakjertelen, og volumet av prostata avhenger igjen av pasientens alder. Når du bestemmer PSA-nivået, bør du huske at denne indikatoren synker hos pasienter som tar Proscar. I de fleste tilfeller observeres en rask reduksjon i PSA-nivå de første behandlingsmånedene, hvoretter denne indikatoren stabiliseres på et nytt nivå, som som regel er halvparten av verdien målt før behandlingsstart. Derfor må pasienter som gjennomgår en lang periode med Proscar-behandling (fra 6 måneder) doble PSA-nivået for å sammenligne det med normale verdier hos menn som ikke tar stoffet.
Påføring under graviditet og amming
Det er kontraindisert å bruke Proscar til behandling av kvinner i fertil alder og gravide. Det er ingen data om utskillelse av finasterid i morsmelk.
Type II 5-alfa-reduktasehemmere hemmer omdannelsen av testosteron til dihydrotestosteron, så inntak av finasterid av gravide kan føre til unormal utvikling av de ytre kjønnsorganene til det mannlige fosteret.
Barndomsbruk
I henhold til instruksjonene er Proscar kontraindisert for behandling av pasienter under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved nyresvikt er dosejustering ikke nødvendig.
For brudd på leverfunksjonen
I tilfelle leversvikt, bør legemidlet brukes med forsiktighet.
Bruk hos eldre
Ved behandling av eldre pasienter bør legemidlet brukes med forsiktighet.
Narkotikahandel
Ingen klinisk signifikant interaksjon av Proscar med andre legemidler / stoffer ble funnet.
Analoger
Proscars analoger er: Zerlon, Alfinal, Penester, Finasteride-OBL, Proterid, Finast, Urofin, Finasterid Teva, Finpros.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et mørkt sted, utilgjengelig for barn, ved temperaturer opp til 30 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Proscar
Anmeldelser av Proscar indikerer at dette stoffet er effektivt i tilfeller der det er nødvendig å stoppe symptomene som er karakteristiske for BPH og redusere størrelsen på prostatakjertelen. Rapporterte bivirkninger er sjeldne.
Pris for Proscar på apotek
Den omtrentlige prisen for Proscar er: 14 5 mg tabletter - 380 rubler, 28 5 mg tabletter - 660 rubler.
Proscar: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Proscar 5 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 434 r Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
