Pefloxacin
Pefloxacin: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Pefloxacin
ATX-kode: J01MA03
Aktiv ingrediens: Pefloxacin (Pefloxacin)
Produsent: OJSC "KRASFARMA" (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-07-08
Pefloxacin er et antimikrobielt medikament med et bredt spekter av bakteriedrepende virkning, en gruppe fluorokinoloner.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformer av stoffet:
- Filmdrasjerte tabletter (10 stk. I en blisterpakning, 1 blisterpakning i en pappeske);
- Infusjonsvæske, oppløsning (100 ml flasker, 1 flaske i en pappeske, til sykehus - 48 flasker i en pappeske).
Innhold av aktive ingredienser:
- 1 tablett: pefloxacin, i form av metansulfonat - 400 mg;
- 1 ml oppløsning: pefloxacin i form av mesylatdihydrat (når det gjelder pefloxacin) - 4 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Pefloxacin er et bredspektret antimikrobielt middel. Henviser til gruppen fluorokinoloner. Legemidlet virker bakteriedrepende, blokkerer enzymet DNA gyrase, forstyrrer replikasjonen av A-underenheten av DNA og RNA, samt syntesen av bakterielle proteiner.
Pefloxacin er aktiv mot gramnegative og grampositive bakterier. Virker på celler som er i stadium av deling og hvile (i gramnegative bakterier) og på celler i prosessen med mitose (i gram-positive bakterier). Motstandsdyktig mot β-laktamaser.
Pefloxacin virker på følgende mikroorganismer:
- aerobe gramnegative bakterier: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrilseria Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Indol-negativ og indol-positiv Proteus spp.;
- aerobe gram-positive bakterier: Streptococcus spp. (inkludert Streptococcus agalactiae og Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium difteria;
- intracellulære bakterier: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (inkludert Legionella pneumophila), Chlamydia spp.
Moderat følsomhet for stoffet er besatt av: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis og Clostridium perfringens.
Pefloxacin virker ikke på anaerobe gramnegative bakterier: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. og Bacteroides spp. (unntaket er B.fragilis).
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes stoffet raskt fra mage-tarmkanalen. Etter oral administrering av en enkelt dose på 400 mg, absorberes ca. 90% av den dosen som tas etter 20 minutter, og maksimal konsentrasjon er nådd etter 1,5-2 timer og er 4 μg / ml. Etter gjentatt administrering av legemidlet er maksimal plasmakonsentrasjon 10 μg / ml, konsentrasjonen av pefloxacin i bronkialmembranen er 5 μg / ml, og forholdet mellom konsentrasjonen i blod og slimhinne er 100%.
Etter intravenøs administrering av stoffet, oppnås maksimal konsentrasjon innen 1 time.
Pefloxacin er 25-30% bundet til plasmaproteiner. Distribusjonsvolumet er 1,5-1,8 l / kg. Legemidlet trenger godt inn i alle vev og kroppsvæsker (lunger, hjerte, prostata, beinvev, spyttkjertler, mandler, hud, muskler, bronkiale sekreter, peritoneal væske, urin, cerebrospinalvæske, galle, slim) og konsentrasjonen i disse vevene og væsker over konsentrasjonen av pefloxacin i blodet.
Metabolisme skjer i leveren på følgende måter: oksidasjon til N-oksid, metylering til dimetylpefloxacin (farmakologisk aktiv) og konjugering med glukuronsyre, etterfulgt av dannelse av pefloxacin-glukuronid.
Halveringstiden etter inntak av stoffet er fra 8 til 10 timer, med gjentatt administrering - fra 12 til 13 timer. Etter intravenøs administrering av Pefloxacin i en enkelt dose er halveringstiden fra 7 til 13 timer, etter gjentatt administrering - fra 14 til 15 timer.
Det skilles ut i avføring og urin (ca. 60%) uendret, noen i form av metabolitter. Etter 1-2 timer etter inntak, blir det funnet uendret i urinen i en konsentrasjon på 25 μg / ml, og etter 12-24 timer er konsentrasjonen av pefloxacin i urinen i uendret form allerede 15 μg / ml. Legemidlet og dets metabolitter finnes i urinen i opptil 84 timer etter siste dose. Ved hemodialyse er utskillelsesgraden av pefloxacin 23%.
Indikasjoner for bruk
Bruk av legemidlet er indisert ved behandling av infeksjoner og inflammatoriske prosesser av følgende lokalisering forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for pefloxacin:
- Hepatobiliary system (lever, galleblære og galleveier);
- Bein og ledd;
- ØNH-organer (øre, hals, nese) og nedre luftveier;
- Urinveiene (nyrer og urinveier);
- Bukhulen og bekkenorganene;
- Fordøyelsessystemet (inkludert infeksjoner i munnen, kjeve, tenner);
- Hud, bløtvev, slimhinner;
- Gynekologiske infeksjoner, seksuelt overførbare sykdommer (klamydia, gonoré), prostatitt;
- Sykehus- og kirurgiske infeksjoner;
- Alvorlige systemiske infeksjoner (bakteriemi, septikemi, endokarditt, osteomyelitt, meningoencefalitt).
I tillegg er løsningen foreskrevet for forebygging og behandling av smittsomme komplikasjoner etter operasjonen.
Kontraindikasjoner
- Mangel på glukose-6-fosfatdehydrogenase;
- Perioden med graviditet og amming;
- Alder opp til 15 år;
- Overfølsomhet overfor pefloxacin og andre fluorokinoloner.
I tillegg er utnevnelsen av tabletter til pasienter med leverinsuffisiens kontraindisert.
Løsningen er foreskrevet med forsiktighet til pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, cerebrovaskulær ulykke, cerebral aterosklerose, krampesyndrom av ukjent opprinnelse, epilepsi.
Instruksjoner for bruk av Pefloxacin: metode og dosering
Filmdrasjerte tabletter
Tablettene tas oralt, svelges hele, sammen med måltider.
Anbefalt dosering: 400 mg 2 ganger daglig (morgen og kveld).
I fravær av ønsket terapeutisk effekt vises en økning i den daglige dosen til 1600 mg.
Infusjonsvæske, oppløsning
Løsningen er beregnet for intravenøs dryppadministrasjon.
Legen foreskriver dosen på grunnlag av kliniske indikasjoner individuelt, med tanke på alvorlighetsgraden av forløpet og lokaliseringen av infeksjonen, samt følsomheten til mikroorganismen for stoffet.
Anbefalt doseringsregime:
- Alvorlige former for smittsomme sykdommer: startdosen er 800 mg, deretter 400 mg 2 ganger daglig hver 12. time. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon foreskrives 400 mg, med en mild form for patologi - en gang på 24 timer, med en alvorlig form - med et intervall mellom prosedyrene på 36 timer;
- Leverinfeksjoner: med en hastighet på 8 mg per 1 kg av pasientens kroppsvekt med en infusjonsvarighet på 1 time. Frekvens av prosedyrer: for gulsott - 1 gang per 24 timer, ascites - 1 gang per 36 timer, for pasienter med gulsott og ascites - 1 gang per 48 timer.
Den daglige dosen av Pefloxacin bør ikke overstige 1200 mg.
Bivirkninger
- Fordøyelsessystemet: kvalme, magesmerter;
- Muskel- og skjelettsystemet: artralgi, myalgi;
- Nervesystemet: søvnløshet, hodepine;
- Hematopoietisk system: trombocytopeni (med en daglig dose på 1600 mg);
- Dermatologiske reaksjoner: lysfølsomhet.
I tillegg kan bruk av Pefloxacin forårsake følgende bivirkninger:
- Filmdrasjerte tabletter: svimmelhet, dyspepsi;
- Infusjonsvæske: oppkast, diaré, utvikling av allergiske reaksjoner i form av urtikaria, kløe.
Overdose
Til dags dato er det ikke registrert noen tilfeller av overdosering av legemidler.
I tilfelle utilsiktet inntak av doser som betydelig overstiger de terapeutiske, foreskrives symptomatisk behandling, og om nødvendig utføres peritonealdialyse og hemodialyse. Det er ingen spesifikk motgift mot pefloxacin.
spesielle instruksjoner
I løpet av påføringsperioden for Pefloxacin, bør pasienten unngå eksponering for ultrafiolett stråling.
For å forhindre utvikling av bakteriell resistens mot beta-laktamantibiotika og rifampicin, er løsningen foreskrevet som en del av en kombinasjonsbehandling.
Påføring under graviditet og amming
Legemidlet er forbudt for bruk under graviditet og amming.
Barndomsbruk
I henhold til instruksjonene er Pefloxacin kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
I tilfelle nedsatt nyrefunksjon (hvis kreatininclearance er mindre enn 20 ml / min), er det nødvendig å redusere dosen av legemidlet: når det brukes to ganger om dagen, bør en enkelt dose være 50% av gjennomsnittsdosen, når det brukes en gang daglig, foreskrives en full enkeltdose.
For brudd på leverfunksjonen
I tilfelle brudd på leverfunksjonen, er det nødvendig å justere doseringsregimet for legemidlet: For milde forstyrrelser foreskrives 400 mg Pefloxacin per dag, for brudd på moderat alvorlighetsgrad - 400 mg hver 36. time, og ved alvorlige lidelser bør intervallet mellom doser av legemidlet økes til 48 timer. Varigheten av behandlingen hos pasienter med nedsatt leverfunksjon bør ikke overstige 30 dager.
Narkotikahandel
Ved samtidig bruk med pefloxacin:
- Aminoglykosider - fremmer synergisme mot Pseudomonas aeruginosa;
- Indirekte antikoagulantia - kan forbedre effekten;
- Cimetidin - fører til en økning i T Anmeldelse for 1. / 2- pefloxacin og senke total klaring;
- Teofyllin - senker metabolismen i leveren og øker konsentrasjonen i blodplasma;
- Antacida som inneholder magnesiumhydroksid og aluminiumhydroksid - reduserer absorpsjonen av pefloxacin.
Oppløsningen til infusjon må ikke blandes med preparater som inneholder klorioner.
Analoger
Perfloxacin-analoger er: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn. Oppbevares på et tørt, kjølig sted beskyttet mot lys. Lagringstemperaturen til oppløsningen er 10-25 ° C (ikke fryses).
Holdbarhet: tabletter - 3 år; løsning - 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser av Pefloxacin
Legemidlet tolereres godt av pasienter og effektivt mot patogener av en rekke smittsomme sykdommer. Noen anmeldelser av Pefloxacin beskriver tilfeller av fotosensibilisering i perioden med antimikrobiell behandling, samt utseendet på bitterhet i munnen og mild kvalme.
Pris for Pefloxacin på apotek
Foreløpig er legemidlet bare tilgjengelig i form av en infusjonsoppløsning. Prisen på Pefloxacin-tabletter er ukjent, siden denne utgivelsesformen har utløpt den statlige registreringsperioden. Hvis du trenger å bruke pefloxacin oralt, kan du kjøpe et lignende legemiddel Pefloxacin-AKOS for ca. 75 rubler (filmdrasjerte tabletter, 400 mg, 10 stk. Per pakke). Kostnaden for Pefloxacin-AKOS injeksjonsvæske, oppløsning er i gjennomsnitt 125 rubler.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
