Amizolid

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Amizolid: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Bruk hos eldre
14. Legemiddelinteraksjoner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for lagring
17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. Anmeldelser
19. Pris på apotek

Latinsk navn: Amizolid

ATX-kode: J01XX08

Aktiv ingrediens: linezolid (Linezolid)

Produsent: Pharmasintez JSC (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.10.2019

Amizolid er et antibakterielt legemiddel fra oksazolidinongruppen.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet er tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter: fra lysebrun til mørkebrun, bikonveks, rund (dose 200 og 300 mg), kapsel (dosering 400 mg) eller oval (dose 600 mg); kjernen til tabletten er hvit eller hvit med en gul fargetone (doser 200, 300, 400 eller 600 mg: 10 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 1, 2, 3, 5, 6 eller 10 pakninger; 10, 14, 20, 24, 30, 50 eller 100 stk. I polymerbokser, i en pappeske 1 boks; dosering 300 mg: 60 stk. I polymerbokser, i en pappeske 1 boks. Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Amizolid) …

Sammensetning av 1 tablett:

Virkestoff: linezolid - 200, 300, 400 eller 600 mg;
hjelpekomponenter: kopovidon, betadex (beta-cyklodextrin), pregelatinisert stivelse (for tabletter med en dose på 300 mg - pregelatinisert maisstivelse), kolloidalt silisiumdioksid (Aerosil A-300), natriumstearylfumarat, magnesiumhydroksykarbonat (for tabletter med en dose av magnesiumkarbonat 300 mg);
vannløselig filmskall: hydroksypropylmetylcellulose (hypromellose), polyetylenglykol (makrogol 6000), titandioksid, talkum, jernfargestoff rødt oksid, jernfargestoff gult oksid.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Amizolid er et antibakterielt legemiddel fra oksazolidinongruppen. Den antimikrobielle effekten av Amizolid skyldes den aktive substansen, linezolid, evne til å hemme proteinsyntese i bakterier. Som et resultat av binding til 23S-regionen lokalisert på det bakterielle ribosomale RNA (ribonukleinsyre) i 50S-underenheten, forhindrer linezolid dannelsen av et funksjonelt 70S-initieringskompleks, en viktig komponent i translasjonsprosessen under proteinsyntese. Aerobe gram-positive bakterier, noen gram-negative bakterier og anaerobe mikroorganismer viser følsomhet overfor linezolid in vitro.

Amizolid er aktiv mot følgende mikrober:

grampositive aerobes: in vitro og in vivo - Staphylococcus aureus (inkludert meticillinresistente stammer), Enterococcus faecium (inkludert vancomycinresistente stammer), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (inkludert multiresistente stammer); in vitro - Enterococcus faecalis (inkludert vancomycin-resistente stammer), Enterococcus faecium (vancomycin-sensitive stammer), Staphylococcus epidermidis (inkludert meticillinresistente stammer), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans;
gram-negative aerobes: Pasteurella multocida.

Mikroorganismer som Haemophilus influenzae, Neisseria speciales (spp.), Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae spp., Moraxella catarrhalis er resistente mot linezolid.

Virkningsmekanismen til linezolid er forskjellig fra aminoglykosider, beta-laktamantibiotika, folsyreantagonister, glykopeptider, linkosamider, kinoloner, rifamycin, tetracykliner og kloramfenikol. Derfor, med samtidig bruk av disse antibakterielle midlene med linezolid, er kryssresistens usannsynlig. Amizolid er aktiv mot mikroorganismer som er følsomme og motstandsdyktige mot antimikrobielle stoffer. Motstand mot linezolid utvikler seg veldig sakte gjennom multistegsmutasjon av 23S ribosomalt RNA.

I tillegg til antimikrobiell virkning, viser Amizolid egenskapene til en svak ikke-selektiv MAO (monoaminoksidase) -hemmer av type A og B.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes linezolid raskt og intensivt fra mage-tarmkanalen. Samtidig matinntak påvirker ikke absorpsjonen av stoffet. Den absolutte biotilgjengeligheten er omtrent 100%.

På bakgrunn av en enkelt dose tabletter i en dose på 400 mg, oppnås maksimal konsentrasjon i blodet (C _max) etter 1,52 timer og er 8,1 μg / ml. Med et doseringsregime 2 ganger daglig (800 mg), oppnås C _max etter 1,12 timer og er 11 μg / ml. AUC (område under kurven "konsentrasjon - tid") når du tar Amizolid henholdsvis 1 gang per dag eller 2 ganger om dagen, 55,1 eller 73,4 μg / t / ml, klaring - 146 eller 110 ml / min, T _{1 / 2} (halveringstid) - 5,2 eller 4,69 timer. Mens du tar en dose Amizolid 600 mg en gang daglig eller 2 ganger daglig (1200 mg), er de farmakokinetiske parametrene for linezolid (henholdsvis): C _max- oppnådd etter 1,28 eller 1,03 timer og er lik 12,7 eller 21,2 μg / ml, AUC - 91,4 eller 138 μg / t / ml, klaring - 127 eller 80 ml / min, T _1/2 - 4,26 eller 5,4 timer.

Plasmaproteinbinding, uavhengig av konsentrasjonen av medikamentet, er 31%.

C _ss (likevektskonsentrasjon) i blodet oppnås etter 48-72 timer etter behandling. Linezolid distribueres raskt i vev med god perfusjon. Når C _{ss er} nådd, er distribusjonsvolumet i gjennomsnitt 40–50 liter.

Som et resultat av metabolsk oksidasjon dannes 2 inaktive metabolitter. Hovedmetabolitten til linezolid, hydroksyetylglycin, dannes som et resultat av en ikke-enzymatisk prosess. Den andre metabolitten, aminoetoksyeddiksyre, dannes i mindre mengder. I tillegg er det identifisert andre "små" inaktive metabolitter.

Det ble fastslått in vitro at cytokrom P ₄₅₀ isoenzymer ikke deltar i metabolismen av linezolid. Det aktive stoffet hemmer eller potenserer ikke aktiviteten til slike klinisk viktige cytokrom P _450- isozymer som CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

Hoveddelen av dosen som tas utskilles gjennom nyrene (30-35% - i form av uendret linezolid, 40% - i form av hydroksyetylglycin, 10% - i form av aminoetoksyeddiksyre). Gjennom tarmen i form av hydroksyetylglycin utskilles 6% av den dosen som tas, i form av aminoetoksyeddiksyre - 3%.

Hos barn er klaringen av linezolid høyere, den avtar med økende alder hos pasienten.

Det bør tas i betraktning at distribusjonsvolumet hos kvinner er lavere, klaring er 20% mindre, konsentrasjonen i plasma er høyere enn hos menn.

T _1/2 skiller seg ikke vesentlig fra kvinner og menn, og det er derfor ikke behov for å justere doseringsregimet relatert til pasientens kjønn.

Ved kronisk nyresvikt er ingen dosejustering nødvendig.

Pasienter i hemodialyse bør ta Amizolid etter inngrepet, siden 30% av legemiddeldosen skilles ut innen tre timer etter dialyse.

Ved moderat eller moderat nedsatt leverfunksjon endres ikke farmakokinetikken til linezolid, og dosejustering av Amizolid er derfor ikke nødvendig.

Indikasjoner for bruk

Bruk av Amizolid er indisert for behandling av følgende smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for linezolid:

samfunnskjøpt og sykehuservervet lungebetennelse;
enterokokkinfeksjoner, inkludert de som er forårsaket av stammer av Enterococcus faecalis og Enterococcus faecium, som er resistente mot vancomycin;
infeksjoner i hud og bløtvev.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

ukontrollert arteriell hypertensjon, tyrotoksikose, feokromocytom og / eller samtidig bruk av adrenerge agonister (inkludert pseudoefedrin, epinefrin, fenylpropanolamin, dobutamin, noradrenalin), dopamin og andre dopaminomimetika - i fravær av blodtrykksovervåkning (BP); og pasientovervåking
samtidig behandling med serotoninreopptakshemmere, trisykliske antidepressiva, triptaner (5-HT _1- reseptoragonister), meperidin eller buspiron og / eller karsinoid syndrom - i fravær av nøye overvåking hos pasienter med økt risiko for å utvikle serotoninsyndrom;
samtidig bruk med fenelzin, isokarboksazid og andre medikamenter, monoaminoksidase A- og B-hemmere, eller innen 14 dager etter at bruken er stoppet;
periode med amming;
alder opptil 12 år og kroppsvekt mindre enn 40 kg;
overfølsomhet overfor stoffene i stoffet.

Det anbefales å forskrive Amizolid under graviditet, med leversvikt, alvorlig nyresvikt.

Amizolid, bruksanvisning: metode og dosering

Amizolid tabletter tas oralt, uavhengig av matinntak.

Dosevalg er ikke nødvendig når du bytter til den orale formen av linezolid etter forbehandling med doseringsformen av legemidlet for intravenøs administrering.

Legen foreskriver varigheten av behandlingsforløpet individuelt, med tanke på patogenet, lokalisering, infeksjonens alvorlighetsgrad og kliniske effekt.

Den anbefalte dosen av Amizolid for voksne og barn i alderen 12 år og eldre (med en kroppsvekt på minst 40 kg):

samfunnskjøpt lungebetennelse forårsaket av Streptococcus pneumoniae (inkludert multiresistente stammer), inkludert infeksjoner ledsaget av bakteriemi, eller meticillin-følsomme stammer av Staphylococcus aureus: 600 mg 2 ganger daglig med et intervall på 12 timer mellom dosene. Kursets varighet - 10-14 dager;
sykehuservervet lungebetennelse forårsaket av Streptococcus pneumoniae (inkludert multiresistente stammer) eller Staphylococcus aureus (inkludert meticillin-mottakelige og resistente stammer): 600 mg 2 ganger daglig hver 12. time i 10-14 dager;
kompliserte infeksjoner i hud og bløtvev (inkludert infeksjoner med diabetisk fotsyndrom, ikke ledsaget av osteomyelitt) forårsaket av Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae eller Staphylococcus aureus (inkludert følsomme og resistente stammer mot meticillin): Amizolid 600 mg 2 ganger daglig med et intervall … Varigheten av behandlingen er fra 10 til 14 dager;
infeksjoner forårsaket av Enterococcus faecium resistent mot vancomycin, inkludert tilfeller ledsaget av bakteriemi: 600 mg 2 ganger daglig hver 12. time. Behandlingsforløpet er fra 14 til 28 dager.

For eldre pasienter er dosejustering ikke nødvendig.

Pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon trenger ikke dosejustering av Amizolid.

Bivirkninger

Bivirkninger av linezolid er milde til moderate. De vanligste rapporterte bivirkningene er kvalme, diaré og hodepine.

Mulige bivirkninger under behandling med Amizolid:

hud og subkutant vev: ofte (≥ 1% og <10%) - utslett, kløe; sjelden (≥ 0,1% og <1%) - urtikaria, dermatitt, overdreven svette; frekvensen er ukjent (det er umulig å bestemme hyppigheten av forekomst av bivirkninger basert på tilgjengelige data) - alopecia, bullous hudlesjoner, for eksempel giftig epidermal nekrolyse;
hjerte og blodkar: ofte - økt blodtrykk; sjelden - forbigående iskemisk angrep, takykardi (arytmi), tromboflebitt, flebitt;
blod og lymfesystem: sjelden - nøytropeni, eosinofili; ukjent frekvens - sideroblastisk anemi;
metabolisme og ernæring: sjelden - hyponatremi;
fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, oppkast, kolikk, lokal og generalisert magesmerter, diaré, forstoppelse, dyspepsi, oral slimhinne candidiasis, flatulens og / eller kramper; i tillegg hos barn (i alderen 12 til 17) - løs avføring; sjelden - misfarging av slimhinnen i tungen og andre lidelser i tungenes tilstand, tørr munn, stomatitt, glossitt, gastritt, pankreatitt, oppblåsthet;
luftveiene: ofte (hos barn) - faryngitt, infeksjoner i øvre luftveier, hoste;
nervesystemet: ofte - hodepine, søvnløshet, svimmelhet, smakforvrengning (tilstedeværelse av en "metallisk" smak i munnen); i tillegg hos barn - svimmelhet; sjelden - parestesi, hypestesi; ukjent frekvens - serotoninsyndrom;
immunsystem: frekvens ukjent - anafylaksi;
kjønnsorganer og brystkjertler: sjelden - lidelser i skjeden og vulva;
lever og galleveier: ofte - økt aktivitet av leverenzymer [inkludert aspartataminotransferase (ACT), alaninaminotransferase (ALT), alkalisk fosfatase (ALP), amylase, laktatdehydrogenase (LDH)], endringer i resultatene av leverfunksjonstester; sjelden - en økning i konsentrasjonen av total bilirubin;
nyrer og urinveier: ofte - en økning i nivået av urea i blodet; sjelden - polyuri, nyresvikt, økte plasmakreatininnivåer;
hørselsorgan og labyrintiske lidelser: sjelden - ring i ørene;
synsorgan: sjelden - tåkesyn; sjelden - utseendet på synsfeltdefekter; frekvens ukjent - endring i fargesyn, endring i synsstyrke, optisk neuritt;
smittsomme og parasittiske sykdommer: ofte - soppinfeksjoner, candidiasis, inkludert vaginal candidiasis og oral candidiasis; sjelden - vaginitt; sjelden - kolitt som oppstår mens du tar antibiotika, inkludert pseudomembranøs kolitt;
laboratorieparametere: ofte - økning / reduksjon i blodplater / leukocytter, økning i glukosekonsentrasjon (ikke på tom mage), antall eosinofiler, nøytrofiler, aktiviteten til kreatinkinase / amylase / lipase / laktatdehydrogenase, reduksjon i natrium / kalsium, antall erytrocytter, hematokrit, hemoglobin, albumin, protein, økning / reduksjon i kalium / bikarbonater; sjelden - en økning i konsentrasjonen av triglyserider i blodet, en økning i antall retikulocytter, natrium / kalsium, prolaktinnivå, en reduksjon i glukosekonsentrasjonen (ikke på tom mage), antall nøytrofiler, en økning / reduksjon i blodklorider;
andre: ofte - feber; i tillegg hos barn - smerte ved uspesifisert lokalisering; sjelden - opportunistisk soppinfeksjon, dyspepsi, svakhet, tørst.

I følge resultatene av studier etter markedsføring ble følgende uønskede effekter av Amizolid registrert:

fordøyelsessystemet: misfarging av tannemaljen;
nervesystemet: perifer nevropati, kramper;
sanser: nevropati i synsnerven (inkludert tilfeller som fører til tap av syn);
hud: hudutslett, bulløse hudlesjoner (Stevens-Johnson syndrom), angioødem;
metabolisme: melkesyreacidose;
allergiske reaksjoner: anafylaktisk sjokk;
laboratorieparametere: reversibel myelosuppresjon (anemi, leukopeni, trombocytopeni, pancytopeni);
andre: økt tretthet, frysninger.

Overdose

Symptomer på overdosering av Amizolid er ikke fastslått.

Behandling: utnevnelse av symptomatisk terapi, tiltak for å gjenopprette og opprettholde nivået av glomerulær filtrering. Bruk av hemodialyse i 3 timer gjør at du kan trekke 30% av dosen som tas.

spesielle instruksjoner

I tilfeller der, sammen med den etablerte infeksjonen, oppstår en samtidig infeksjon forårsaket av gramnegative mikroorganismer, vises en ekstra avtale av midler som er aktive mot gramnegativ flora.

På grunn av den eksisterende risikoen for å utvikle reversibel myelosuppresjon, ledsaget av anemi, leukopeni, pancytopeni eller trombocytopeni, med langvarig bruk (mer enn 2 uker) av Amizolid, bør det kontrolleres antall blodplater og hemoglobin i blodet. Pasienter med historie med myelosuppresjon eller de som er utsatt for blødning, så vel som de som er i samtidig behandling med legemidler som forårsaker en reduksjon i hemoglobin- eller blodplateantall og / eller deres funksjonelle egenskaper, krever spesiell oppmerksomhet.

I løpet av behandlingsperioden med Amizolid øker risikoen for å utvikle pseudomembranøs kolitt av ulik alvorlighetsgrad, dette bør tas i betraktning ved diagnostisering av magesmerter hos en pasient.

Under behandling med linezolid forstyrres den normale tarmmikrofloraen, dette fører til økt vekst av Clostridium difficile, som produserer giftstoffer A og B og forårsaker utvikling av diaré. Diaré assosiert med Clostridium difficile kan ofte være alvorlig og ledsaget av overflødig gift. Infeksjoner forårsaket av Clostridium difficile-stammer er svært motstandsdyktige mot antimikrobiell behandling og kan være dødelige.

Risikoen for å utvikle diaré assosiert med Clostridium difficile eksisterer hos alle pasienter som har opplevd diaré mens de tok Amizolid. Pasienter som har opplevd Clostridium difficile-assosiert diaré mens de tar et antibakterielt legemiddel, bør overvåkes nøye i de neste 8 ukene.

Hvis synsstyrken og fargeoppfatningen endres, uskarpe, synsfeltdefekter eller andre symptomer som indikerer forverring av synsfunksjonen, anbefales det øyeblikkelig å oppsøke en øyelege. Overvåking av visuell funksjon er viktigst ved langvarig (mer enn 12 uker) inntak av Amizolid. Når nevropati i synsnerven og perifer nevropati oppstår, er det nødvendig å avgjøre om du vil fortsette behandlingen, og sammenligne risikoen og fordelene ved behandling med linezolid.

Det bør vurderes muligheten for å utvikle melkesyreacidose. Derfor, hvis gjentatt kvalme eller oppkast, uforklarlig acidose, en reduksjon i konsentrasjonen av bikarbonatanioner oppstår mens du tar Amizolid, bør pasientenes tilstand overvåkes nøye av en lege.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

I løpet av behandlingen med Amizolid anbefales pasienter ikke å delta i potensielt farlige aktiviteter, hvis implementering krever økt oppmerksomhet og høy hastighet av psykomotoriske reaksjoner, inkludert kjøring og komplekse mekanismer.

Påføring under graviditet og amming

Bruk av Amizolid under svangerskapet er bare mulig i tilfeller der, etter legens mening, den forventede terapeutiske effekten for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Bruk av linezolid under amming er kontraindisert. Hvis det er nødvendig å foreskrive legemidlet, bør amming avbrytes.

Barndomsbruk

Utnevnelsen av Amizolid tabletter er kontraindisert for behandling av pasienter under 12 år og med en kroppsvekt på under 40 kg.

Med nedsatt nyrefunksjon

Amizolid bør brukes med forsiktighet for å behandle pasienter med alvorlig nyresvikt.

For brudd på leverfunksjonen

Amizolid bør brukes med forsiktighet for å behandle pasienter med leverinsuffisiens.

Bruk hos eldre

Ingen dosejustering er nødvendig ved behandling av eldre pasienter.

Narkotikahandel

adrenerge agonister (inkludert adrenalin, pseudoefedrin, fenylpropanolamin, dobutamin, norepinefrin), dopaminomimetika (dopamin): linezolid kan bidra til en moderat reversibel økning i deres trykkeffekt, derfor anbefales det å redusere de innledende dosene av de oppførte legemidlene og utføre ytterligere dosevalg ved titrering;
antidepressiva - selektive serotoninreopptakshemmere: risikoen for å utvikle serotoninsyndrom øker;
aztreonam, gentamicin: ikke forårsake forstyrrelse av farmakokinetikken til linezolid;
rifampicin: bidrar til å redusere C _{max for} linezolid med et gjennomsnitt på 21%, og AUC med 32%.

Analoger

Amizolid-analoger er: Bactolin, Zenix, Zivox, Infilinez, Linegen, Linezolid, Linezolid Canon, Linezolid-Acri, Linezolid-Vial, Linezolid-CRKA, Linezolid-Teva, Rowlin-Routek, Selezolid.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Amizolid

Det er ingen anmeldelser av Amizolid i sosiale nettverk.

Pris for Amizolid på apotek

Prisen på Amizolid kan være:

dosering 200 mg: 10 stk. i pakken - fra 5100 rubler., 14 stk. - fra 7140 rubler., 20 stk. - fra 10 200 rubler., 24 stk. - fra 12 240 rubler., 30 stk. - fra 15300 rubler., 50 stk. - fra 25 504 rubler., 60 stk. - fra 30 605 rubler., 100 stk. - fra 51,008 rubler;
dosering 300 mg: 10 stk. i pakken - fra 6300 rubler, 14 stk. - fra 8820 rubler, 20 stk. - fra 12 600 rubler;
dosering 400 mg: 10 stk. i pakken - fra 10 200 rubler., 20 stk. - fra 20400 rubler., 24 stk. - fra 24 484 rubler., 30 stk. - fra 30 605 rubler., 50 stk. - fra 51.000 rubler., 60 stk. - fra 61.200 rubler, 100 stk. - fra 102.017 rubler;
dosering 600 mg: 10 stk. i pakken - fra 15 302 rubler., 14 stk. - fra 21 423 rubler., 20 stk. - fra 30 605 rubler., 24 stk. - fra 36 726 rubler., 30 stk. - fra 45 907 RUB, 50 stk. - fra RUB 76 513, 60 stk. - fra 91.815 rubler., 100 stk. - fra 153026 rubler.

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!