Formoterol-native - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Kapselanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Formoterol-innfødt

Formoterol-native: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. 1. produksjon og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Formoterol-nativ

ATX-kode: R03AC13

Aktiv ingrediens: formoterol (Formoterol)

Produsent: LLC "Nativa" (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.08.2019

Prisene på apotek: fra 353 rubler.

Kjøpe

Formoterol-native er et bronkodilaterende middel.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - kapsler med pulver til innånding: fast, størrelse nr. 3, gjennomsiktig, lysebrun; innhold - nesten hvitt eller hvitt pulver (i blisterpakningspakker på 10 stk., i en kartongpakning med 3 eller 6 pakninger med eller uten inhalasjonsanordning, samt instruksjoner for bruk av Formoterol-native).

Sammensetning av 1 kapsel:

• virkestoff: formoterolfumaratdihydrat - 12 μg;
• hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, natriumbenzoat;
• kapsel skall: hypromellose, karamellfargestoff (E150c).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Formoterol er en selektiv β _2- adrenoreseptor -agonist (β ₂ -adrenomimetic), som har en bronkodilaterende virkning in reversibel luftveisobstruksjon. Effekten utvikler seg raskt (innen 1-3 minutter) og varer opptil 12 timer etter innånding. På det kardiovaskulære systemet har legemidlet i terapeutiske doser en minimal effekt og i sjeldne tilfeller.

Formoterol-native hemmer frigjøring av leukotriener og histamin fra mastceller. I eksperimentelle studier på dyr ble noe antiinflammatorisk aktivitet av legemidlet avslørt, særlig evnen til å forhindre akkumulering av inflammatoriske celler og utvikling av ødem.

Ved in vitro dyrestudier, har det blitt slått fast at rasemisk formoterol og dets (R, R) og (S, S) enantiomerer er meget selektive β ₂ reseptor -agonister. (S, S) enantiomeren viste 800–1000 ganger mindre aktivitet enn (R, R) enantiomeren, og påvirket ikke effekten av (R, R) enantiomeren på trakeal glatt muskulatur. Ingen farmakologiske bevis er oppnådd for overlegenhet ved å bruke en av disse to enantiomerene i forhold til bruk av en racemisk blanding.

Hos mennesker har en studie av formoterol vist sin høye effekt for å forhindre bronkospasme assosiert med eksponering for inhalerte allergener, kald luft, trening, metakolin og histamin. Etter innånding vedvarer den bronkodilaterende effekten i 12 timer, og med langvarig vedlikeholdsbehandling gir to ganger bruk av legemidlet per dag hos de fleste pasienter tilstrekkelig kontroll av kroniske lungesykdommer døgnet rundt (både dag og natt).

Med et stabilt forløp av kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) forbedrer innånding av Formoterol-native 12 eller 24 μg to ganger daglig signifikant parametrene for livskvaliteten.

Farmakokinetikk

Formoterol brukes 2 ganger daglig i en terapeutisk dose på 12-24 mcg. De farmakokinetiske parametrene for legemidlet ble studert hos friske frivillige som fikk inhalasjon ved høyere doser enn anbefalt, og hos pasienter med KOLS som fikk legemidlet ved terapeutiske doser.

Etter en enkelt dose på 120 μg hos friske frivillige ble formoterol raskt absorbert i blodplasmaet. Maksimal plasmakonsentrasjon (_Cmax) på 266 pmol / L ble nådd innen 5 minutter etter innånding.

Ved bruk av formoterol 12 eller 24 μg 2 ganger daglig i 12 uker hos pasienter med KOLS, var konsentrasjonene av det aktive stoffet målt etter 10 minutter, 2 timer og 6 timer fra innåndingstidspunktet i områdene 11,5-25,7 eller 23, Henholdsvis 3–50,3 pmol / l.

Når man studerte den totale utskillelsen av formoterol og dens enantiomerer i urinen, ble det funnet at innholdet av formoterol i den systemiske sirkulasjonen er proporsjonal med størrelsen på den anvendte dosen (i området fra 12 til 96 μg).

Ved bruk av formoterol 12 eller 24 mcg 2 ganger daglig i 12 uker hos pasienter med bronkialastma, økte utskillelsen av uendret formoterol i urinen med 63-73%, og hos pasienter med KOLS - med 19-38%. Dette indikerer en viss kumulering av stoffet i kroppen ved gjentatt bruk av Formoterol-native. Samtidig ble en større kumulering av en av enantiomerene sammenlignet med den andre ikke observert ved gjentatte inhalasjoner.

Det meste av det inhalerte medikamentet svelges og absorberes deretter fra mage-tarmkanalen (GIT). Etter oral administrering av 3H-merket formoterol i en dose på 80 μg, ble minst 65% av dosen absorbert hos friske frivillige.

Formoterol binder seg til plasmaproteiner med 61–64%, inkludert 34% - til serumalbumin. I konsentrasjonsområdet som er observert etter bruk av Formoterol-native i terapeutiske doser, oppnås ikke metning av bindingsstedene.

Formoterol metaboliseres primært ved direkte konjugering med glukuronsyre, så vel som ved O-demetylering etterfulgt av konjugering med glukuronsyre (glukuronidering). Andre uviktige metabolske veier inkluderer konjugering av formoterol med sulfat og påfølgende deformylering. Mange isozymer er involvert i prosessene med glukuronidering (1A6, 1A9, 1A3, 1A8, 1A7, 1A10, 2B7, 2B15, UGT1A1) og O-demetylering (2C9, 2A6, 209, CYP2D6) av formoterol. Dette antyder en lav sannsynlighet for å utvikle legemiddelinteraksjoner ved å hemme ethvert isoenzym som er involvert i metabolismen av formoterol. Legemidlet som brukes i terapeutiske doser hemmer ikke cytokrom P ₄₅₀ isozymer.

Ved bruk av formoterol 12 eller 24 μg 2 ganger daglig i 12 uker hos pasienter med bronkialastma, skilles 10 og 15-18% av den totale dosen ut uendret i henholdsvis urinen hos pasienter med KOLS - henholdsvis 7 og 6-9% …

Andelen (R, R) og (S, S) enantiomerer av uendret formoterol i urinen utgjør henholdsvis 40 og 60% etter en enkelt dose av legemidlet hos friske frivillige og etter enkelt- og multiple doser hos pasienter med bronkialastma.

Formoterol og dets metabolitter skilles helt ut fra kroppen. Omtrent ⅔ av dosen som tas oralt skilles ut i urinen, ⅓ i avføringen. Renal clearance er 150 ml / min.

Den terminale halveringstiden (T _½) av formoterol fra plasma hos friske frivillige etter en enkelt inhalasjon av en dose på 120 μg er 10 timer. Den terminale T _½ (R, R) og (S, S) enantiomeren, beregnet ut fra urinutskillelse, er henholdsvis 13,9 og 12,3 timer.

Farmakokinetikk i noen tilfeller:

• kjønn: hos kvinner og menn skiller de farmakokinetiske egenskapene til stoffet seg ikke vesentlig;
• alder: hos pasienter over 65 år ble det ikke funnet noen signifikante forskjeller i formoterolparametere, derfor er dosejustering ikke nødvendig;
• nyre- / leverfunksjon: pasienter med nedsatt funksjonsevne i nyrene / leveren har ikke farmakokinetikken til legemidlet.

Indikasjoner for bruk

• forebygging av bronkospasme forårsaket av fysisk anstrengelse, kald luft eller innånding av allergener [som en del av kompleks terapi med inhalerte glukokortikosteroider (GCS)];
• behandling og forebygging av brudd på bronkial patency i KOLS (med reversibel og irreversibel bronkial obstruksjon), kronisk bronkitt og lungeemfysem;
• behandling og forebygging av brudd på bronkial patency i bronkial astma (som en del av kompleks terapi med inhalert GCS).

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjon;
• alder opp til 18 år;
• ammingstid;
• overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet.

Formoterol-nativ med ekstrem forsiktighet og under nøye medisinsk tilsyn, etter å ha vurdert fordeler og risiko, bør brukes hos pasienter med iskemisk hjertesykdom, hjertearytmier og ledningsforstyrrelser (spesielt med atrioventrikulær blokk av III-grad), alvorlig hjertesvikt, alvorlig arteriell hypertensjon, idiomatisk hypertrofisk subaortisk stenose, aneurisme hvor som helst, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, kjent eller mistenkt forlengelse av QTc-intervallet (QT korrigert> 0,44 sek), ketoacidose, feokromocytom, tyrotoksikose, diabetes mellitus, samt gravide kvinner.

Formoterol-native, bruksanvisning: metode og dosering

Formoterol-native brukes kun ved innånding ved bruk av den medfølgende inhalatoren CDM-inhalatoren. Det er forbudt å ta kapsler inn!

Legen velger den optimale dosen individuelt, basert på egenskapene til sykdommen til hver pasient. Formoterol-native anbefales å foreskrive i de minste dosene som gir tilstrekkelig terapeutisk effekt. Etter å ha oppnådd stabil kontroll av symptomene på bronkialastma, er det nødvendig å vurdere muligheten for en gradvis dosereduksjon. Doseringsreduksjon utføres under nøye medisinsk tilsyn.

Anbefalte doseringsregimer:

• bronkialastma: en dose på 12-24 mcg (1-2 kapsler) 2 ganger daglig er indikert for vanlig vedlikeholdsbehandling. Maksimal tillatt daglig dose er 48 mcg (4 kapsler). I denne sykdommen er Formoterol-native foreskrevet i tillegg til inhalert GCS. Tatt i betraktning den maksimalt tillatte daglige dosen, om nødvendig og avhengig av startdosen, er det mulig med et ekstra episodisk inntak på 12-24 mcg per dag for å lindre symptomene på bronkial astma. Hvis behovet for ytterligere doser slutter å være episodisk (for eksempel blir det oftere enn to ganger i uken), kan dette indikere en forverring av sykdomsforløpet, i så fall kreves legekonsultasjon. Ikke begynn å bruke Formoterol-native eller endre dosen under en forverring av sykdommen. Legemidlet er ikke ment for lindring av akutte anfall av bronkialastma;
• KOLS: for regelmessig vedlikeholdsbehandling er en dose på 12-24 mcg 2 ganger daglig indikert;
• forebygging av bronkospasme under trening eller eksponering for et kjent allergen: anbefalt dose er 12 μg 15 minutter før trening eller forventet kontakt med allergenet. Ikke inhaler ytterligere doser innen 12 timer. Pasienter med en historie med alvorlig bronkospasme kan trenge å øke enkeltdosen til 24 mcg.

Riktig innånding

For å sikre riktig bruk av Formoterol-native kapsler, bør en medisinsk fagperson:

• advare pasienter om at kapslene ikke kan svelges, de må bare brukes til innånding, og tar dem ut av pakken umiddelbart før bruk;
• forklare pasienter at kapsler kun kan brukes med Inhalator CDM inhalator;
• informer pasienter om bruk av inhalatoren.

Inhalatoren CDM er en ca. 6 cm høy plastinnretning med en bevegelig topp og et uttrekkbart kapselrom. Dette er en enkeltdose inhalator som lar deg inhalere svært små doser av stoffet.

Trinnvise instruksjoner for bruk av inhalatoren:

1. Fjern den gjennomsiktige hetten fra inhalatoren.
2. Hold enheten fast med den ene hånden, tommelen og pekefingeren på den andre hånden, åpne kapselrommet ved å trykke pekefingeren på PUSH i den bevegelige delen av inhalatoren og skyve rommet i motsatt retning.
3. Mens du holder enheten med den ene hånden, setter du inn kapselen i spalten på rommet med den andre.
4. Forsikre deg om at kapselen er satt riktig inn.
5. Mens du holder inhalatoren helt oppreist, lukker du rommet ved å trykke PUSH med tommelen i motsatt retning til det stopper til du hører et klikk.
6. Ta enheten i arbeidstilstand: trykk munnstykket med kraft slik at pilen på kroppen forsvinner utenfor grensene til den nedre delen av inhalatoren til den øvre linjen, og slipp deretter munnstykket for å returnere det til sin opprinnelige posisjon (denne manipulasjonen lar deg gjennombore kapselen og åpne tilgangen til pulveret i kapsel inn i åpningen til munnstykket). Kapslen skal bare stikkes gjennom en gang, dette minimerer inntak av gelatinbiter av det ødelagte kapelskallet i munnen og / eller halsen under innånding.
7. Pust dypt ut (ikke gjennom munnstykket).
8. Klem munnstykket forsiktig med tennene og legg leppene tett rundt det. Pust dypt og sterkt gjennom munnen. På dette punktet vil en vibrerende lyd bli hørt inne i kapselrommet på grunn av kapselens rotasjon og spredning av medikamentet. Ikke klem og tygg munnstykket med tennene, ikke trykk på det når du inhalerer, ellers kan kapselbevegelsen bli blokkert. Ikke lukk hullene på sidene av munnstykket, ellers vil den frie bevegelsen av luft inne i inhalatoren bli forstyrret, og som et resultat vil spredningen av pulveret reduseres.
9. Hold pusten i minst 10 sekunder (hvis mulig, lenger). Fjern inhalatoren fra munnen. Pust sakte ut. Da kan du puste normalt.
10. Gjenta trinn 7-9 for å sikre at full dose inhaleres.
11. Åpne rommet, ta ut den tomme kapselen, lukk rommet.
12. Lukk munnstykket tett med hetten.

Rengjør utsiden av munnstykket med en tørr klut minst en gang i uken.

Bivirkninger

Formoterol-native kan forårsake følgende bivirkninger (estimert hyppighet av deres forekomst: veldig ofte -> 1/10 av avtaler, ofte - fra 1/100 til 1/10, sjelden - fra 1/1000 til 1/100, sjelden - fra 1 / 10 000 til 1/1000, svært sjelden - <1/10 000, inkludert individuelle meldinger):

• fra luftveiene, bryst- og mediastinumorganer: ofte - økt sputumproduksjon, bihulebetennelse; sjelden - dysfoni, bronkospasme (inkludert paradoksalt); veldig sjelden - hoste;
• fra immunforsvaret: svært sjelden - urtikaria, kløe, utslett, angioødem, anafylaktiske reaksjoner;
• fra nervesystemet og psyken: ofte - skjelving, hodepine; sjelden - svimmelhet, irritabilitet, angst, uro, søvnløshet; veldig sjelden - et brudd på smak, økt tretthet;
• fra siden av metabolisme og ernæring: svært sjelden - metabolsk acidose;
• fra hjertet og blodårene: ofte - brystsmerter, hjertebank; sjelden - takykardi; svært sjelden - angina pectoris, reduksjon eller økning i blodtrykk (hypo- eller hypertensjon), hjerterytmeforstyrrelser (inkludert takyarytmi, atrieflimmer, ventrikulære ekstrasystoler), perifert ødem;
• fra muskel- og bindevev: ofte - ryggsmerter, kramper i underekstremitetene; sjelden - myalgi, muskelspasmer;
• fra mage-tarmkanalen: sjelden - tørrhet i munnslimhinnen; veldig sjelden - kvalme;
• smittsomme og parasittiske sykdommer: ofte - faryngitt, akutt luftveisinfeksjon;
• laboratorie- og instrumentaldata: sjelden - depresjon av ST-segmentet, utflating eller inversjon av T-bølgen, forlengelse av QT-intervallet på elektrokardiogrammet; veldig sjelden - hyperglykemi, hypokalemi;
• andre: ofte - feber; sjelden - irritasjon av slimhinnen i svelget og strupehodet.

Overdose

Tilfeller av overdose av Formoterol-innfødt er ikke registrert. Antagelig utviklingen av fenomener som ligger i en overdose av andre β _2- adrenomimetika, eller en økning i eksisterende bivirkninger: munntørrhet, kvalme, oppkast, metabolsk acidose, hyperglykemi, hypokalemi, svimmelhet, hodepine, døsighet, svakhet, nervøsitet, angst, tremor, økning eller reduksjon i blodtrykk, hjertebank, brystsmerter, ventrikulær arytmi, takykardi opptil 200 slag i minuttet, kramper, hjertestans.

Krever symptomatisk og støttende terapi. I alvorlige tilfeller er pasienten innlagt på sykehus. Indikatorene for hjerteaktivitet bør overvåkes. Hvis det er nødvendig, er det mulig å bruke kardio β ₂ adrenoseptor blokkere, men under streng medisinsk kontroll og særskilt omsorg, siden det er en risiko for bronkospasme.

spesielle instruksjoner

Ved bronkialastma er Formoterol-native kun foreskrevet i tillegg til hovedterapien i tilfelle utilstrekkelig kontroll av symptomene under monoterapi med inhalert GCS eller alvorlige sykdomsformer som krever bruk av en kombinasjon av inhalert GCS og en langtidsvirkende β ₂ -adreporeceptoragonist. Formoterol-nativt bør ikke administreres samtidig med andre langtidsvirkende β ₂ -adrenoreseptoragonister. Ved forskrivning av et legemiddel, bør legen vurdere pasientens tilstand med hensyn til tilstrekkelig anti-inflammatorisk behandling de får. Det bør fortsettes uendret mens du bruker formoterol, selv i tilfelle en betydelig forbedring av tilstanden.

For lindring av et akutt angrep av bronkial astma, bruk av p- ₂ -adrenoreseptor er agonister indikert. I tilfelle en kraftig forverring av tilstanden, må du øyeblikkelig oppsøke lege.

Formoterol-nativ forårsaker i sjeldne tilfeller utvikling av hypokalemi, noe som øker risikoen for arytmier, og kan være potensielt farlig. Denne effekten av legemidlet kan øke med hypoksi og under påvirkning av samtidig behandling, derfor bør det utvises spesiell forsiktighet hos pasienter med alvorlig bronkialastma. Det anbefales å overvåke serumkaliumnivåene regelmessig.

Som andre inhalerte medisiner, kan Formoterol-native forårsake utvikling av paradoksal bronkospasme. I dette tilfellet avbrytes stoffet og alternativ behandling utføres.

Ved en daglig dose som overstiger 54 mcg (mer enn 4 inhalasjoner), kan formoterol forårsake falske positive medikamentprøveresultater.

Det er isolerte rapporter om utilsiktet inntak av Formoterol-native kapsler. I de fleste tilfeller ble ingen bivirkninger observert.

Helsepersonell bør forklare pasienten hvordan du bruker stoffet riktig, spesielt hvis han ikke har bedre pust etter innånding.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Det er ingen informasjon om effekten av formoterol på menneskers kognitive og psykofysiske funksjoner. Pasienter der Formoterol-native forårsaker uønskede reaksjoner i form av svimmelhet, skjelving, muskelkramper osv., Bør avstå fra å kjøre bil og potensielt farlige typer arbeid som krever reaksjonshastighet og / eller økt oppmerksomhet.

Påføring under graviditet og amming

Sikkerheten til formoterol når det brukes under graviditet og amming er ikke fastslått.

For gravide kan Formoterol-innfødt kun forskrives av en lege hvis den forventede fordelen av den kommende behandlingen for moren oppveier den mulige risikoen for fosteret. Det må tas i betraktning at beta _2- adrenomimetika (inkludert formoterol) kan redusere fødselsprosessen på grunn av en avslappende effekt på livmorens glatte muskler.

Det er ikke kjent om stoffet trenger inn i morsmelken. Hvis behandling er nødvendig i løpet av denne perioden, bør amming avbrytes.

I eksperimentelle studier på dyr med oral administrering av formoterol var det ingen negativ effekt på fruktbarheten. Effekten av naturlig formoterol på det menneskelige reproduksjonssystemet er ikke fastslått.

Barndomsbruk

Bruk av Formoterol-native er kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Hos pasienter med nedsatt funksjonsevne i nyrene er ikke farmakokinetiske parametere for legemidlet undersøkt.

For brudd på leverfunksjonen

Hos pasienter med funksjonsnedsettelser i leveren er ikke farmakokinetikken til legemidlet undersøkt.

Bruk hos eldre

Det er ingen spesielle instruksjoner om doseringsregimet for eldre pasienter.

Narkotikahandel

Formoterol-native bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med følgende legemidler: trisykliske antidepressiva, monoaminoksidase (MAO) -hemmere, makrolider, antihistaminer, fenotiaziner, prokainamid, disopyramid, kinidin og andre medikamenter som kan forlenge QT-intervallet. Med denne kombinasjonen er det mulig å forbedre effekten av adrenostimulanter på det kardiovaskulære systemet og øke risikoen for å utvikle ventrikulær arytmi. Samtidig bruk av andre sympatomimetika kan forverre bivirkningene av Formoterol-native.

Glukokortikosteroider, diuretika og xantinderivater kan forsterke den potensielle hypokalemiske effekten av formoterol.

Hos pasienter med bronkial astma, den samtidige anvendelse av p ₂ kan adrenerge blokkere svekke effekten av formoterol og føre til alvorlig bronkospasme. Derfor, i bronkial astma, er Formoterol-innfødt kontra til bruk sammen med p- ₂ -adrenerge blokkere (inkludert øyedråper), bortsett fra i tilfeller av akutt behov.

Anestesi med halogenerte hydrokarboner under formoterolbehandling øker risikoen for arytmier.

Analoger

Analoger av formoterol-native er: Astalin, Atimos, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Oxis Turbuhaler, Salamol Steri-Neb, Salamol Eco Light Breathing, Salbutamol, Salgim, Foradil, Cibutol og andre Cyclokaps.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C utenfor barns rekkevidde, beskyttet mot lys.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser av Formoterol-innfødt

På spesialiserte nettsteder og fora er det svært få anmeldelser om Formoterol-innfødte, for det meste er de negative. Pasienter som har fått forskrivning av legemidlet i tillegg til hovedbehandlingen av bronkialastma, kaller dette midlet for en "dummy" på grunn av fullstendig fravær av bronkodilaterende virkning. Noen leger bemerker at det aktive stoffet formoterol i seg selv er effektivt, men de mener at det ikke kan komme inn i lungene under innånding på grunn av tilsetningsstoffer av dårlig kvalitet i kapselsammensetningen.

Pris for Formoterol-innfødt på apotek

Avhengig av salgsregion og apoteknettverk, kan prisen for Formoterol-native (kapsler med pulver for innånding, 12 mcg hver) være: 290–396 rubler. per pakke med 30 kapsler, 548-630 rubler. for en pakke med 60 kapsler med inhalator inkludert.

Formoterol-innfødt: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Formoterol-native 12 mcg kapsler med pulver til innånding 30 stk. 353 r Kjøpe

Formoterol-native 12 mcg kapsler med pulver til innånding 60 stk. 739 RUB Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!