Ectalust

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Ectalust: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Bruk hos eldre
14. Legemiddelinteraksjoner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for lagring
17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. Anmeldelser
19. Pris på apotek

Latinsk navn: Ektalust

ATX-kode: R03DC03

Aktiv ingrediens: montelukast (Montelukast)

Produsent: CJSC "Kanonfarma production" (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.08.2019

Ectalust er en leukotrienreseptorblokker, antiinflammatorisk anti-bronkokonstriktor.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformer av Ectalust:

filmdrasjerte tabletter: runde, konvekse på begge sider, nesten hvite eller hvite; i tverrsnitt - fra nesten hvitt til lysegult;
tyggetabletter: runde, konvekse på begge sider, nesten hvite eller hvite.

I papppakninger med 1, 2, 3 eller 4 blisterpakningspakker som inneholder 7 tabletter; 2–3 blisterkonturpakninger som inneholder 10 tabletter; 1–2 cellekonturpakker som inneholder 14 tabletter, samt instruksjoner for bruk av Ectalust.

Sammensetning av 1 filmdrasjert tablett:

virkestoff: montelukast - 10 mg (i form av montelukastnatrium - 10,4 mg);
hjelpekomponenter: mannitol, kroskarmellosenatrium, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, kalsiumhydrogenfosfat, magnesiumstearat, hydrogenert ricinusolje;
filmkappe: Hvit opadray, inkludert titandioksid, hyprolose (hydroksypropylcellulose), hypromellose (hydroksypropylmetylcellulose), talkum.

Sammensetning av 1 tyggetablett:

virkestoff: montelukast - 4 eller 5 mg (i form av montelukastnatrium henholdsvis 4,16 eller 5,2 mg);
hjelpekomponenter: salting (98% mikrokrystallinsk cellulose, 2% kolloidalt silisiumdioksid), mannitol, aspartam, dekstrater, magnesiumstearat, jordbærsmak.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Ectalust er et middel mot bronkokonstriktor. Som en aktiv ingrediens inneholder den montelukast, et medikament som har evnen til å undertrykke bronkospasme forårsaket av innånding av LTD4 i svært lave doser. Bronkodilatasjon vedvarer i 2 timer etter inntak av stoffet. Virkningen av montelukast supplerer bronkodilatasjonseffekten forårsaket av beta-agonister.

Ectalust undertrykker de tidlige og sene fasene av bronkospasme, som utviklet seg som respons på antigenadministrasjon. Reduserer antall eosinofiler i perifert blod og sputum i luftveiene. Forbedrer kontrollen av bronkialastma. Øker signifikant morgen tvungen ekspirasjonsvolum på 1 sekund (FEV1) og maksimal ekspirasjonsvolumetrisk hastighet (MOBV). Reduserer behovet for beta-adrenerge agonister betydelig.

Legemidlet svekker godt bronkospasmen som utvikler seg som et resultat av fysisk anstrengelse. Hos pasienter med bronkialastma, følsom overfor acetylsalisylsyre og som får inhalert glukokortikosteroider (GCS), forbedrer montelukast effekten og forbedrer kontrollen over symptomene på sykdommen betydelig.

Det er informasjon om noen antiinflammatoriske effekter av Ectalust.

Farmakokinetikk

De viktigste farmakokinetiske egenskapene til montelukast:

absorpsjon og biotilgjengelighet: fra mage-tarmkanalen absorberes montelukast raskt og nesten fullstendig. Biotilgjengelighet etter inntak av 5 mg tyggetabletter er 73% (med matinntak reduseres det til 63%), etter inntak av 10 mg filmdrasjerte tabletter - 64%. Biotilgjengeligheten og maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) av de belagte tablettene påvirkes ikke av mat. Cmax etter å ha tatt legemidlet på tom mage i en dose på 4 og 5 mg oppnås etter 2 timer, i en dose på 10 mg - 3 timer. Hos barn sammenlignet med voksne som tar stoffet i en dose på 10 mg, er Cmax for montelukast høyere, og gjennomsnittlig minimumskonsentrasjon (Cmin) under;
distribusjon: forbindelsen med plasmaproteiner er mer enn 99%. Distribusjonsvolumet er i gjennomsnitt 8-11 liter. I prekliniske studier er minimal legemiddelinntrengning gjennom blod-hjerne-barrieren blitt etablert. 24 timer etter inntak av Ectalust var konsentrasjonen i alt kroppsvev minimal;
metabolisme: montelukast metaboliseres aktivt i leveren. Etter å ha nådd likevektstilstanden til legemidlet som brukes i terapeutiske doser, bestemmes ikke plasmametabolitter hos voksne og barn. Isoenzymer av cytokrom P ₄₅₀ CYP (3A4 og 2C9) er antagelig involvert i metabolismen av montelukast. I terapeutiske doser hemmer ikke Ectalust slike cytokrom P ₄₅₀ CYP- isozymer som 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 og ZA4;
Ekskresjon: Hos friske voksne frivillige er clearance av montelukast i gjennomsnitt 45 ml / min. Omtrent 86% av den mottatte dosen skilles ut i avføringen innen 5 dager, mindre enn 0,2% i urinen. Dette bekrefter den overveiende utskillelsesveien for montelukast og dets metabolitter i gallen. Halveringstiden (T _1/2) hos friske voksne er 2,7–5,5 timer.

Når du bruker doser på mer enn 50 mg, forblir de farmakokinetiske parametrene til montelukast nesten lineære.

Farmakokinetikken til Ectalust i spesielle tilfeller:

etnisitet: ingen klinisk signifikante forskjeller ble funnet hos pasienter av forskjellige raser;
kjønn: hos kvinner og menn er de farmakokinetiske egenskapene til montelukast like;
alder: når du tar en dose på 10 mg en gang daglig, er biotilgjengeligheten og den farmakokinetiske profilen til montelukast hos eldre pasienter lik de i den yngre aldersgruppen;
nyrefunksjon: montelukast og dets metabolitter skilles ikke ut via nyrene, derfor er farmakokinetikken til Ectalust ikke undersøkt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Ingen dosejustering er nødvendig;
leverfunksjon: med mild til moderat leversvikt med kliniske manifestasjoner av skrumplever, reduseres metabolismen av montelukast, som er ledsaget av en økning i området under konsentrasjonstidskurven (AUC) med ca. 41% etter en enkelt dose på 10 mg. Det var også en liten økning i utskillelsen av legemidlet fra kroppen hos disse pasientene (opptil 7,4 timer i gjennomsnitt) sammenlignet med friske frivillige. En endring i dosen av Ectalust er imidlertid ikke nødvendig. Det er ingen data om farmakokinetikken til montelukast hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (i Child - Pugh skala over 9 poeng).

Indikasjoner for bruk

langvarig behandling og forebygging av bronkialastma, inkludert forebygging av sykdommer om dagen og om dagen;
forebygging av trening-indusert bronkospasme;
behandling av aspirinastma;
lindring av dag og natt symptomer på sesongmessig / vedvarende allergisk rhinitt.

Kontraindikasjoner

I alle doseringsformer er Ectalust kontraindisert for å ta kjent overfølsomhet overfor noen av komponentene.

Filmdrasjerte tabletter er ikke foreskrevet for barn under 15 år.

Tyggetabletter er kontraindisert i fenylketonuri, så vel som for barn under 2 år - i en dose på 4 mg, for barn under 6 år - i en dose på 5 mg.

Under graviditet og amming brukes Ectalust bare etter en nøye vurdering av fordeler og risiko.

Ectalusta, bruksanvisning: metode og dosering

Filmdrasjerte tabletter

Ectalust filmdrasjerte tabletter skal tas oralt 1 gang per dag, uavhengig av tidspunktet for måltidene.

Når du behandler bronkialastma, er det nødvendig å ta piller om kvelden med allergisk rhinitt - når som helst på dagen.

Voksne og ungdom fra 15 år foreskrives 1 tablett per dag.

Tyggbare tabletter

I form av tyggetabletter, bør Ectalust tas 1 gang om dagen, tygges, 2 timer før måltider eller 2 timer etter måltider.

Anbefalte doser avhengig av alder:

barn 2–5 år: 1 tablett i en dose på 4 mg;
barn og ungdom 6-14 år: 1 tablett i en dose på 5 mg;
ungdommer og voksne over 15 år: Det anbefales å bruke Ectalust i form av filmdrasjerte tabletter.

Ved behandling av bronkialastma er det nødvendig å ta stoffet før sengetid, i tilfelle allergisk rhinitt - når som helst på dagen.

Generelle anbefalinger

Den terapeutiske effekten av montelukast i forhold til symptomene på bronkialastma vises i løpet av den første dagen. Behandling med Ectalust bør fortsette ikke bare med en forverring av sykdommen, men også i løpet av den kontrollerte løpet.

Ved bronkialastma kan Ectalust forskrives i tillegg til andre typer behandling, inkludert bronkodilatatorer og inhalerte glukokortikosteroider.

Med mild og moderat nedsatt leverfunksjon, nyresvikt og i alderdommen er det ikke nødvendig å justere dosen av legemidlet.

Bivirkninger

Generelt tolereres Ectalust godt. De resulterende bivirkningene er vanligvis milde og krever ikke seponering av stoffet. Den totale forekomsten av bivirkninger med montelukast er sammenlignbar med placebo.

Mulige bivirkninger:

fra luftveiene: neseblod, rhinoré, bihulebetennelse, faryngitt, infeksjoner i øvre luftveier, hoste;
fra siden av hjertet: hjertebank
fra immunsystemet: overfølsomhetsreaksjoner, inkludert anafylaksi, i svært sjeldne tilfeller - eosinofil leverinfiltrasjon;
fra sirkulasjons- og lymfesystemet: økt tendens til blødning;
fra mage-tarmkanalen: magesmerter, kvalme, tørr munn, dyspepsi, diaré, oppkast, pankreatitt;
fra det sentrale og perifere nervesystemet: døsighet, hodepine, svimmelhet, hyperkinesi, parestesi / hypestesi; veldig sjelden - kramper;
fra psyken: agitasjon, inkludert aggressiv oppførsel eller fiendtlighet, desorientering, angst, hallusinasjoner, patologiske drømmer, søvnløshet, somnambulisme, angst, irritabilitet, tremor, depresjon, selvmordstanker og atferd (selvmord);
fra muskel- og skjelettsystemet: artralgi, myalgi, inkludert muskelspasmer;
fra hepatobiliary system: økt aktivitet av hepatiske transaminaser i blodet (alaninaminotransferase og aspartataminotransferase); svært sjelden - hepatitt (inkludert kolestatisk, hepatocellulær og blandet leverskade);
fra hørselsorganet: otitis media (inkludert medium);
på den delen av huden og subkutant vev: utslett, kløe, urtikaria, erythema nodosum, en tendens til dannelse av hematom, angioødem, erythema multiforme;
andre: tørst, tretthet, ødem, feber; sjelden hos pasienter med bronkialastma - Churg (Churg) - Strauss syndrom.

Overdose

I studier med overdosering, da pasienter med bronkialastma ble tatt montelukast i daglige doser på mer enn 200 mg i 22 uker og i en daglig dose på 900 mg i 1 uke, ble det ikke påvist uønskede symptomer. Det er kjente tilfeller av akutt overdose hos barn som har tatt stoffet i en dose på minst 150 mg per dag. Følgende reaksjoner ble oftest bemerket: tørst, magesmerter, døsighet, hyperkinesis, mydriasis.

Det er ingen data om spesifikk behandling av overdosering. Terapi er symptomatisk. Det er ingen informasjon om effektiviteten av peritonealdialyse og hemodialyse for eliminering av montelukast.

spesielle instruksjoner

Effekten av montelukast tatt oralt mot akutte anfall av bronkialastma er ikke fastslått, og Ectalust anbefales derfor ikke til bruk for å lindre angrep. Du bør imidlertid ikke slutte å ta det under en forverring.

Legemiddelbehandling bør ikke erstatte orale eller inhalerte glukokortikosteroider. Ectalust forbedrer effekten, men det er ingen data om muligheten for å redusere dosen av orale kortikosteroider.

Det er sjeldne tilfeller av utvikling av systemisk eosinofili hos pasienter med bronkialastma, noen ganger ledsaget av kliniske manifestasjoner av Churge-Strauss syndrom og vaskulitt. I dette tilfellet vises formålet med GCS. Det er ingen tilgjengelige måter å verken bekrefte eller benekte den mulige tilknytningen av leukotrienreseptorantagonister med forekomsten av eosinofil granulomatose med angiopati. Leger bør vurdere sannsynligheten for å utvikle eosinofili, vaskulært utslett, nevropati, hjertekomplikasjoner og / eller en økning i lungesymptomer under behandling med montelukast. I tilfelle noen av de listede bivirkningene, er det nødvendig med en ny undersøkelse og revisjon av det terapeutiske regimet.

Pasienter med etablert allergi mot acetylsalisylsyre og / eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAID) bør ikke bruke disse legemidlene under behandling med Ectalust. Dette skyldes det faktum at selv om montelukast forbedrer luftveisfunksjonen, er det ikke i stand til å forhindre bronkokonstriksjon forårsaket av NSAIDs.

Tyggetabletter inneholder aspartam (0,8 mg - i 4 mg tabletter, 1 mg - i 5 mg tabletter), som bør tas i betraktning hos pasienter med fenylketonuri.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Det er ingen data om den negative innvirkningen av montelukast på muligheten til å kjøre bil, jobbe med komplekse mekanismer og utføre funksjoner som har potensielt farlige konsekvenser. Imidlertid forårsaker bruken av Ectalust døsighet og svimmelhet hos noen pasienter. Det anbefales derfor å være forsiktig når du gjør aktiviteter som krever høye reaksjonshastigheter og / eller økt konsentrasjon.

Påføring under graviditet og amming

For gravide og ammende kvinner er Ectalust kun foreskrevet hvis legen mener at fordelene ved å ta legemidlet er høyere enn de potensielle risikoene.

Barndomsbruk

Tyggetabletter i en dose på 4 mg er kontraindisert hos barn under 2 år, i en dose på 5 mg - opptil 6 år.

Filmdrasjerte tabletter skal ikke brukes av barn og ungdommer under 15 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Nyrene er ikke involvert i eliminering av montelukast fra kroppen, derfor er det ikke nødvendig å korrigere doseringsregimet i tilfelle nedsatt nyrefunksjon.

For brudd på leverfunksjonen

For pasienter med lett til moderat nedsatt leverfunksjon, er ikke dosereduksjon av Ectalust nødvendig.

Farmakokinetikken til legemidlet hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens (på Child-Pugh-skalaen som overstiger 9 poeng) er ikke undersøkt.

Bruk hos eldre

Den biotilgjengeligheten og den farmakokinetiske profilen til montelukast hos eldre er lik den hos unge pasienter, så det er ikke nødvendig å justere behandlingsregimet med Ectalust.

Narkotikahandel

Ectalust kan brukes i kombinasjon med andre medikamenter som tradisjonelt brukes til langvarig behandling og forebygging av bronkialastma.

Montelukast supplerer den terapeutiske effekten av inhalert GCS. Etter stabilisering av tilstanden kan dosen reduseres, men gradvis under nøye tilsyn av en lege. Hos noen pasienter lar Ectalust deg fullstendig avbryte GCS. Plutselig erstatning av inhalert GCS med montelukast anbefales ikke.

Montelukast kompletterer den terapeutiske effekten av inhalerte bronkodilatatorer. Etter stabilisering av tilstanden kan dosen reduseres gradvis.

Ektalust i de anbefalte kliniske dosene har ikke en signifikant effekt på farmakokinetikken til følgende legemidler: prednison, prednison, teofyllin, warfarin, digoksin, terfenadin, p-piller (med et forhold etinyløstradiol til noretindron - 35 ÷ 1).

Økt forsiktighet bør utvises, spesielt ved behandling av barn, i tilfelle samtidig bruk av legemidler som induserer isoenzymet CYP3A4, som rifampicin, fenobarbital, fenytoin. Fenobarbital reduserer AUC for montelukast med ca. 40%, men krever ikke dosejustering.

Montelukast, brukt i doser 20 og 60 ganger høyere enn anbefalt for voksne, reduserer plasmakonsentrasjonen av teofyllin tatt samtidig. Imidlertid, når du tar Ectalust i terapeutiske doser (10 mg), er denne effekten fraværende.

In vitro-studier har vist at montelukast er en potensiell hemmer av CYP2C8. Når man studerte interaksjonen med rosiglitazon (et foreløpig substrat for en representant for legemidler som først og fremst metaboliseres av CYP2C8-isoenzymet), ble det imidlertid funnet at montelukast ikke undertrykker CYP2C8-isoenzymet in vivo. Derfor kan det ikke ha en signifikant effekt på biotransformasjonen av legemidler som metaboliseres med deltakelse av dette enzymet (for eksempel rosiglitazon, repaglinid og paklitaxel).

Analoger

Analogene til Ectalust er Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplaer, Singular, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn, beskyttet mot fukt og lys, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Ectalust

På spesialiserte nettsteder og fora er det få anmeldelser om Ectalust, men de fleste av dem er positive: stoffet eliminerer effektivt bronkdilatasjon og forhindrer utvikling av bronkospasme, forårsaker ikke bivirkninger, koster en størrelsesorden billigere enn en populær analog som inneholder den samme aktive ingrediensen.

Ectalust tyggetabletter er nevnt separat. De smaker godt, så barn tar dem med glede.

Pris for Ectalusta på apotek

Omtrentlig pris for Ectalust (14 tabletter per pakke):

tyggetabletter, 4 mg - 441-475 rubler;
tyggetabletter, 5 mg - 473-560 rubler;
filmdrasjerte tabletter, 10 mg - 575 rubler.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!