Ezetrol
Instruksjoner for bruk:
- 1. Farmakologisk virkning
- 2. Farmakokinetikk
- 3. Indikasjoner
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Dosering
- 6. Overdosering
- 7. Interaksjon med andre legemidler
- 8. Graviditet og amming
- 9. Bivirkninger
- 10. Lagringsforhold
Priser på nettapoteker:
fra 1834 gni.
Kjøpe
farmakologisk effekt
Én Ezetrol tablett inneholder 10 mg av den aktive ingrediensen - ezetimib. Som hjelpestoffer som brukes: mikrokrystallinsk cellulose, natriumlaurylsulfat, povidon, magnesiumstearat, kroskarmellosenatrium, laktosemonohydrat.
Ezetrol tilhører gruppen lipidsenkende medisiner. Legemidlet er ment for oral administrering. Virkningsmekanismen til legemidlet skiller seg fra andre analoger av Ezetrol fra den hypolipidemiske klassen av legemidler, som statiner, fibrater og styrener av planteopprinnelse. Når det kommer inn i tynntarmen, konsentrerer stoffet seg i penselgrensen til tynntarmen og forstyrrer absorpsjonen av kolesterol, og reduserer strømmen av kolesterol i leveren, på grunn av hvilken konsentrasjonen i leveren reduseres.
Ezetrol påvirker økningen i utskillelsen av gallsyrer. I en to-ukers klinisk studie på 18 pasienter ble det funnet at inntak av Ezetrol reduserte absorpsjonen av kolesterol med 54%. Dermed reduseres sannsynligheten for å utvikle aterosklerose. Studier har fastslått at dødelighet forårsaket av hjerte- og karsykdommer er i direkte proporsjon med det totale nivået av kolesterol, henholdsvis reduserer reduksjonen nivået av sykelighet og dødelighet.
Farmakokinetikken til Ezetrol
Etter oral administrering absorberes Ezetrol raskt i tynntarmen og leveren og danner det farmakologisk aktive fenoliske glukuronidet. Maksimal konsentrasjon av glukuronid i blodplasmaet oppstår etter 1-2 timer, ezetimib - etter 5-12 timer. På grunn av stoffets nesten fullstendige uoppløselighet i vann er det umulig å bestemme dets absolutte biotilgjengelighet.
Ved en standard enkeltdose på 10 mg påvirker ikke samtidig inntak med mat Ezetrols biotilgjengelighet. Legemidlet binder seg til blodproteiner med 99,7%
Ezetrol metabolisme forekommer hovedsakelig i leveren og tynntarmen ved konjugering (fase II-reaksjon) med glukuronid. Legemidlet skilles ut i gallen.
Etter inntak av 20 mg av legemidlet merket med 14C-ezetimib var nivået av ezetimib i blodplasma 93% av radioaktiviteten i blodplasma. Etter 48 timer ble det ikke funnet radioaktive spor i blodplasmaet. Halveringstiden for Ezetrol er omtrent 22 timer. Fra den totale dosemengden, innen 10 dager, skilles ca. 11% ut i urinen, ca. 78% i avføringen.
Det er ingen farmakokinetiske data hos barn under 10 år. Indikatorene for stoffskifte og absorpsjon av stoffet hos voksne og ungdommer fra 10 til 18 år er de samme.
Pasienter med lett nedsatt leverfunksjon trenger ikke å velge en individuell dose. Hos kvinner er konsentrasjonen av medikamentet i blodplasma litt høyere, med omtrent 20%, enn hos menn.
Indikasjoner
- homozygot sitosterolemi;
- primær hyperkolesterolemi;
- homozygot familiær hyperkolesterolemi.
Kontraindikasjoner for Ezetrol
- Leversvikt (moderat til alvorlig);
- laktoseintoleranse;
- overfølsomhet overfor medikamentkomponenter;
- alder opp til 18 år.
Forsiktighet bør utvises når legemidlet forskrives til pasienter som tar syklosporin. Det anbefales ikke å ta analoger av Ezetrol samtidig med fibrater, før data om resultatene av kliniske studier er oppnådd.
Ezetrol dosering
Før behandling med Ezetrol startes, bør pasientene følge et lipidsenkende diett som er rettet mot å senke kolesterolet. Du kan ta Ezetrol uansett matinntak.
Dosen anbefalt i Ezetrol-instruksjonene, både for monoterapi og i kombinasjon med statiner, er 10 mg per dag.
Pasienter med lett nedsatt nyre- eller leverfunksjon og eldre pasienter trenger ikke individuell dosering. Ezetrol anbefales ikke ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Overdose
Fra vurderingene som ble mottatt om overdosering med Ezetrol, ble det funnet at overdosering i de fleste tilfeller ikke er ledsaget av uønskede reaksjoner, og når de oppstår, er de ikke uttalt og forbigående.
I tilfelle overdosering med Ezetrol, anbefaler instruksjonene støtte og symptomatisk behandling.
Interaksjon mellom Ezetrol og andre legemidler
Ezetrol påvirker ikke farmakokinetikken til orale prevensjonsmidler (levonorgestrel og etinyløstradiol), dapson, glipizid, midazolam, tolbutamid, dextrometorfan, warfarin og digoksin.
Kombinasjonen med cimetidin påvirker ikke dets biotilgjengelighet.
Når det tas samtidig med syrenøytraliserende midler, reduseres absorpsjonshastigheten uten å påvirke dets biotilgjengelighet.
Kombinasjonen av å ta Ezetrol med gemfibrozil og fenofibrat øker den totale konsentrasjonen av legemidlet med 1,5-1,7 ganger.
Det er ingen data om sikkerheten ved samtidig administrering med fibrater, noe som kan øke utskillelsen av kolesterol, som et resultat av hvilket kolelithiasis kan oppstå. Derfor anbefales det ikke å foreskrive analoger av Ezetrol og fibrater samtidig.
Ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaksjon mellom Ezetrol og rosuvastatin, fluvastatin, lovastatin, pravastatin, simvastatin og atorvastatin er identifisert.
Graviditet og amming
Det er ikke mottatt vurderinger om resultatene av bruk av Ezetrol av gravide kvinner, og derfor anbefales ikke bruk av Ezetrol i instruksjonene under graviditet. Når du bestemmer begynnelsen av graviditeten, bør bruken av legemidlet avbrytes.
Det er ingen data om eliminering av Ezetrol i morsmelk, så det anbefales å slutte å amme før du tar stoffet.
Bivirkninger av Ezetrol
I kliniske studier på opptil 14 uker, hvor 3366 pasienter deltok, ble legemidlet godt tolerert når det ble tatt daglig med 10 mg i kombinasjon med statiner eller som monoterapi. Det ble registrert milde og raskt forbigående bivirkninger, hyppigheten av bivirkningene skilte seg ikke fra frekvensen til placebogruppen.
Ved monoterapi er følgende bivirkninger mulige: diaré, magesmerter, hodepine.
Når du kombinerer Ezetrol og statin, kan følgende forekomme: myalgi, kvalme, oppblåsthet, diaré, forstoppelse, magesmerter, tretthet, hodepine.
Evalueringene mottatt av klinisk bruk av Ezetrol viste muligheten for å utvikle følgende reaksjoner: parestesi, kvalme, pankreatitt, hudutslett, trombocytopeni, angioødem, sjelden - rabdomyolyse, myopati.
Lagringsforhold
Legemidlet lagres utilgjengelig for barn ved romtemperatur.
Ezetrol: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Ezetrol 10 mg tabletter 28 stk. 1834 RUB Kjøpe |
|
Ezetrol 10 mg tabletter 28 stk. 2021 RUB Kjøpe |
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
