Pyoglar
Pioglar: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. For brudd på leverfunksjonen
- 12. Bruk hos eldre
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Vurderinger
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Pyoglar
ATX-kode: A10BG03
Aktiv ingrediens: pioglitazon (pioglitazon)
Produsent: Ranbaxy Laboratories Limited (India)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 10.10.2018
Pioglar er et oralt hypoglykemisk middel.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet produseres i form av tabletter: fra nesten hvitt til hvitt, rundt; 15 mg - bikonveks, gravert på en av sidene "15"; 30 mg - flat, faset, gravert på en av sidene "30" (10 stykker i en blisterpakning; 1, 3 eller 5 blisterpakninger og instruksjoner for bruk av Pioglar i en pappeske).
1 tablett inneholder:
- virkestoff: pioglitazonhydroklorid - 16,53 eller 33,07 mg, som tilsvarer pioglitazon i mengden henholdsvis 15 og 30 mg;
- tilleggskomponenter: kalsiumkarboksymetylcellulose, magnesiumstearat, hydroksypropylcellulose (lav viskositet), laktose, renset vann.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Pioglitazon er et oralt hypoglykemisk middel avledet fra tiazolidindion-serien som selektivt stimulerer peroksisomproliferatoraktiverte reseptorer (PPARy). PPARy-reseptorer er lokalisert i vev som er av større betydning i mekanismen for insulinvirkning (skjelettmuskulatur, fettvev og lever). Eksitasjon av nukleære reseptorer PPARy fører til modulering av transkripsjon av en rekke gener som er følsomme for insulin, er involvert i kontrollen av blodsukkernivåer og i lipidmetabolske prosesser. Pioglitazon gir en reduksjon i insulinresistens, som et resultat av at forbruket av insulinavhengig glukose øker, overskuddet av glukose og frigjøring fra leveren reduseres. Det aktive stoffet hjelper til med å redusere triglyseridnivåer, øke konsentrasjonen av lipoproteiner med høy tetthet (HDL) og kolesterol. Pyoglar stimulerer ikke insulinproduksjon, i motsetning til sulfonylureaderivater.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering observeres en høy absorpsjon av pioglitazon, den aktive substansen påvises i blodplasmaet etter 30 minutter, maksimal konsentrasjon (C max) oppnås etter 2 timer, og etter et måltid - etter 3-4 timer. Midlet er nesten fullstendig bundet til plasmaproteiner - ved 99%, distribusjonsvolumet (V d er) 0,22 til 1,04 l / kg. Pioglitazon metaboliseres omfattende ved hydroksylering og oksidasjon; metabolitter som skyldes biotransformasjon av det aktive stoffet blir også delvis omdannet til sulfat / glukuronidkonjugater.
Derivater av pioglitazonhydroksid (metabolitter M-II og M-IV) og ketorivatet av pioglitazon (metabolitt M-III) viser farmakologisk aktivitet. I løpet av levermetabolismen av legemidlet tilhører hovedrollen cytokrom P450 isoenzymer - CYP3A4 og CYP2C8. I mindre grad er også mange andre isoenzymer involvert i stoffskiftet av stoffet, hovedsakelig inkludert det ekstrahepatiske isoenzymet CYP1A1.
I tilfelle av en daglig bruk av Pioglar i plasma, oppnås konsentrasjonen av total pioglitazon (pioglitazon med aktive metabolitter) etter 24 timer. Stasjonær konsentrasjon (C ss) i plasma av både total pioglitazon og pioglitazon er observert etter 7 dager.
Legemidlet utskilles hovedsakelig i gallen i uendret form og i form av metabolitter, eliminert med avføring. Nyrene skilles ut 15-30% i form av metabolitter og deres konjugater. Halveringstiden (T ½) av pioglitazon og total pioglitazon er henholdsvis 3-7 timer og 16-24 timer.
Indikasjoner for bruk
Pioglar anbefales til bruk ved type 2 diabetes mellitus (som monoterapi eller i kombinasjon med metformin, insulin eller sulfonylureaderivater i tilfeller der trening, diett og monoterapi med et av de ovennevnte antidiabetika ikke tillater å oppnå tilstrekkelig glykemisk kontroll).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- hjertesvikt klasse III - IV, i henhold til klassifiseringen av New York Heart Association (NYHA);
- diabetisk ketoacidose, type 1 diabetes mellitus;
- alvorlig leversvikt, en økning i aktiviteten til leverenzymer, som overstiger 2,5 ganger den øvre normalgrensen (UHN);
- makrohematuri av ukjent opprinnelse;
- blærekreft (inkludert indikasjoner på indikasjoner);
- alder opp til 18 år;
- graviditet og amming;
- glukose-galaktose malabsorpsjon, laktasemangel, galaktoseintoleranse;
- overfølsomhet overfor noen av bestanddelene i stoffet.
Relativt (bruk Pioglar tabletter med ekstrem forsiktighet):
- hjertefeil;
- anemi;
- edematøst syndrom;
- funksjonelle forstyrrelser i leveren.
Pioglar, bruksanvisning: metode og dosering
Pioglar tabletter tas oralt en gang daglig, uavhengig av måltidet.
Når du utfører monoterapi, anbefales det å ta stoffet i en dose på 15-30 mg, den maksimale daglige dosen er 45 mg.
I kombinasjonsbehandling med metformin eller sulfonylureaderivater, bør pioglitazon brukes i en startdose på 15 eller 30 mg. Hvis hypoglykemi oppstår, er det nødvendig å redusere dosen metformin eller sulfonylurea.
Når Pioglar brukes i kombinasjon med insulin, bør den første daglige dosen av pioglitazon være 15-30 mg, dosen av insulin blir uendret eller redusert med 10-25% hvis pasienten rapporterer hypoglykemi eller plasmaglukosekonsentrasjonen synker til et nivå som ikke overstiger 100 mg / dl.
Bivirkninger
- luftveiene: bihulebetennelse, faryngitt;
- nervesystemet og sensoriske organer: hodepine, svimmelhet, søvnløshet, hypestesi; synsforstyrrelser (forekommer som regel ved begynnelsen av behandlingsforløpet og er forbundet med endringer i plasmaglukosenivåer, som ved bruk av andre antidiabetika);
- hematopoietisk system: anemi;
- metabolisme: hypoglykemi, vektøkning;
- mage-tarmkanalen: flatulens;
- godartede eller ondartede svulster: blærekreft, tegn på utvikling som kan være hyppig trang til å urinere, grov hematuri, smerte under vannlating, smerter i bukhulen eller i korsryggen (utseendet til disse lidelsene må rapporteres til den behandlende legen omgående);
- muskuloskeletale systemet: myalgi, artralgi;
- laboratorieparametere: økt aktivitet av alaninaminotransferase (ALT) og kreatinfosfokinase; en reduksjon i hemoglobinnivået og en reduksjon i hematokrit (vanligvis klinisk ubetydelig; kan skyldes en økning i plasmavolumet og indikerer ikke utvikling av andre alvorlige hematologiske kliniske effekter).
Hvis varigheten av behandlingen er mer enn 1 år, kan pasienter i 6-9% av tilfellene se ut som mild / moderat ødem, som vanligvis ikke krever at Pioglar trekkes tilbake.
I løpet av behandlingsperioden kan det i noen tilfeller oppstå hjertesvikt.
Overdose
Ved mistanke om overdosering av Pioglar foreskrives passende tiltak, avhengig av de kliniske symptomene og resultatene av laboratorietester.
spesielle instruksjoner
Hos pasienter med anovulatorisk syklus i førmenopausal periode og insulinresistens, kan eggløsningen komme seg igjen som et resultat av behandling med pioglitazon. Den økte følsomheten til disse pasientene for insulin i fravær av tilstrekkelig prevensjon øker risikoen for graviditet. Hvis graviditet oppstår under behandlingen eller pasienten planlegger en graviditet, bør pioglitazon seponeres.
I følge resultatene av prekliniske studier førte tiazolidindioner, inkludert pioglitazon, til en økning i plasmavolum og utvikling av hjerteinfarkt på grunn av forbelastning. I kliniske studier der pasienter med klasse III og IV hjertesvikt (NYHA) ikke deltok, var det ingen økning i forekomsten av alvorlige bivirkninger fra det kardiovaskulære systemet, avhengig av en økning i plasmavolum (kronisk hjertesvikt).
Resultatene av kontrollerte kliniske studier, samt tilgjengelige epidemiologiske data, indikerer en økning i trusselen om blærekreft hos pasienter med diabetes som tar pioglitazon i høye daglige doser i lang tid. Imidlertid utelukker tilstedeværelsen av disse dataene ikke muligheten for blærekreft på bakgrunn av kortvarig medisinering. Risikoen for blærekreft kan omfatte følgende faktorer: alderdom, røyking (inkludert tidligere), cellegift (inkludert bruk av cyklofosfamid), strålebehandling av bekkenorganene og noen yrkesmessige farer. Før du begynner med terapiforløpet, er det nødvendig å gjennomføre makroskopiske studier som tar sikte på å etablere grov hematuri. Alle tegn på dysuri og enhver akutt utvikling av symptomer fra urinveiene og / eller blæren skal umiddelbart rapporteres til legen.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
På grunn av den mulige utviklingen av svimmelhet og synshemming under behandlingen, bør pasienter som kjører bil og andre komplekse mekanismer være forsiktige.
Påføring under graviditet og amming
Under graviditet og amming er medikamentell behandling kontraindisert.
Barndomsbruk
For pasienter under 18 år er bruk av Pyoglar kontraindisert på grunn av manglende kliniske studier av effekten og sikkerheten ved bruk hos barn og ungdom.
For brudd på leverfunksjonen
I løpet av behandlingsperioden anbefales det å regelmessig overvåke konsentrasjonen av leverenzymer i blodet. Før alle pasienter starter, med behandling med pioglitazon, annenhver måned i løpet av det første året de tar Pioglar, og med jevne mellomrom i de påfølgende årene av behandlingen, er det nødvendig å bestemme ALT-nivået. Det er også nødvendig å vurdere leveraktivitet når symptomer dukker opp som kan være tegn på leversvikt, som magesmerter, kvalme, oppkast, anoreksi, svakhet, mørk urin. Hvis gulsott oppstår, må du slutte å ta Pyoglar.
Bruk av et hypoglykemisk middel er kontraindisert hos pasienter med aktive leversykdommer eller på bakgrunn av en økning i ALT-verdier, som overstiger mer enn 2,5 ganger ULN.
Med en liten økning i nivået av ALT (1-2,5 ganger høyere enn normalt) før kursstart eller i løpet av behandlingsperioden, er det nødvendig med en undersøkelse for å fastslå årsakene til denne lidelsen. Begynn eller fortsett behandlingen med Pyoglar i nærvær av en moderat økning i aktiviteten til leverenzymer bør gjøres med ekstrem forsiktighet, og utføre hyppigere overvåking av deres aktivitet.
I tilfelle når en økning i aktiviteten til levertransaminaser oppdages mer enn 2,5 ganger sammenlignet med VGN, er det nødvendig å regelmessig overvåke nivået av enzymer til indikatorene synker til normale eller til de første. Hvis ALT-nivået vedvarende overstiger normale verdier mer enn 3 ganger, eller gulsott oppstår, bør pioglitazon avbrytes.
Bruk hos eldre
Hos eldre, før og under behandlingen, på grunn av den skjerpende trusselen om brudd, kardiovaskulære sykdommer og blærekreft hos pasienter i denne aldersgruppen, bør det foretas en nøye vurdering av nytte- og risikoforholdet ved behandling med Pyoglar.
Narkotikahandel
- orale prevensjonsmidler - farmakokinetiske studier av kombinert bruk av disse legemidlene og pioglitazon har ikke blitt utført, men bruk av andre tiazolidindioner i kombinasjon med orale prevensjonsmidler som inneholder etinyløstradiol / noretindron bidro til en reduksjon i plasmanivået på begge hormonene med 30%, noe som kan føre til en betydelig svekkelse av prevensjonen; forsiktighet bør utvises med denne kombinasjonen;
- warfarin, digoksin, metformin, glipizid - ingen endringer i farmakokinetikken til pioglitazon ble observert;
- ketokonazol - metabolismen av pioglitazon ble hemmet i stor grad, ifølge in vitro-studier; med denne kombinasjonen er det nødvendig å nøye overvåke konsentrasjonen av blodsukker;
- andre orale antidiabetika: det er ingen data om bruk av pioglitazon i trippel kombinasjon med disse legemidlene.
Analoger
Pioglars analoger er: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazon, Piogli.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot fuktinntrengning og utenfor barns rekkevidde, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Pioglar
Ifølge vurderinger er Pioglar et effektivt hypoglykemisk middel som brukes til behandling av type 2 diabetes mellitus, både i monoterapi og i kombinasjon med andre hypoglykemiske midler, inkludert insulin. Pasienter bemerker at stoffet forbedrer glukosekontrollen og øker cellemotstanden mot insulin, men alle anbefaler å bruke Pioglar bare som anvist av en lege.
Ulempene med Pioglar inkluderer tilstedeværelsen av kontraindikasjoner og utvikling av bivirkninger, spesielt en økning i kroppsvekt, hodepine, flatulens.
Prisen på Pioglar på apotek
Det er ingen pålitelig informasjon om prisen på Pioglar, siden stoffet for øyeblikket ikke selges på apotek.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
