Tranexaminsyre - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Tranexaminsyre

Tranexaminsyre: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. Legemiddelinteraksjoner
13. 13. Analoger
14. 14. Vilkår og betingelser for lagring
15. 15. Vilkår for utlevering fra apotek
16. 16. Anmeldelser
17. 17. Pris på apotek

Latinsk navn: Tranexaminsyre

ATX-kode: B02AA02

Aktiv ingrediens: tranexaminsyre (tranexaminsyre)

Produsent: Armavir biofactory, FKP (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 27.11.2018

Prisene på apotek: fra 554 rubler.

Kjøpe

Tranexaminsyre er et medikament med antifibrinolytisk virkning som brukes til blødning.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - løsning for intravenøs (intravenøs) administrering: gjennomsiktig eller nesten gjennomsiktig, fra fargeløs til grønn-gul (5 ml i glassampuller; i en pappeske 1, 2, 10, 20, 50 eller 100 plastbrett eller konturformet cellepakninger som inneholder 5 ampuller, og instruksjoner for bruk av tranexaminsyre).

Sammensetning av 1 ml oppløsning:

• virkestoff: tranexaminsyre - 50 mg;
• hjelpekomponent: vann til injeksjon - opptil 1 ml.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Tranexaminsyre er et antifibrinolytisk middel, en konkurransedyktig hemmer av plasminogenaktivering og den påfølgende transformasjonen til plasminprotease (når det brukes i høye konsentrasjoner er det ikke konkurransedyktig).

Det har en lokal og systemisk hemostatisk effekt ved blødning, som er forbundet med en økning i fibrinolyse (med blodplatepatologier, menorragi). Stoffet har også en antiallergisk og antiinflammatorisk effekt, som er sikret ved undertrykkelse av dannelsen av kininer og andre aktive peptider som er involvert i inflammatoriske og allergiske reaksjoner.

I løpet av eksperimentelle studier ble det bekreftet at tranexaminsyre har sin egen smertestillende aktivitet, i tillegg bemerkes dens forsterkende effekt i forhold til den smertestillende aktiviteten til opioide smertestillende midler.

Ved en konsentrasjon på 1 mg / ml blod samler ikke tranexaminsyre blodplater; ved en konsentrasjon på opptil 10 mg / ml blod påvirker det ikke antall blodplater, blodproppstid eller forskjellige koagulasjonsfaktorer i hel / sitrert blod hos friske pasienter. På den annen side forlenger et stoff i en konsentrasjon på både 1 mg / ml og 10 mg / ml blod trombintiden.

Farmakokinetikk

Stoffet fordeles i vevet relativt jevnt (bortsett fra cerebrospinalvæsken, der konsentrasjonen er 10% av plasmaet).

Tranexaminsyre:

• trenger gjennom morkaksbarrieren; etter administrering av legemidlet til en gravid kvinne i en dose på 10 mg / kg, kan konsentrasjonen i navlestrengsblodet være ganske høy, ca. 0,03 mg / ml fosterets serum;
• passerer gjennom blod-hjerne-barrieren;
• utskilles i morsmelk under amming (når ca. 1% av plasmakonsentrasjonen i mors blod);
• det finnes i sæd, mens det er en reduksjon i fibrinolytisk aktivitet, men stoffet påvirker ikke sædens migrasjonsmobilitet;
• diffunderer raskt gjennom synovialmembranene og inn i leddvæsken (konsentrasjonen i leddvæsken tilsvarer serum); biologisk T _1/2 (halveringstid) fra leddvæsken er omtrent 3 timer.

Opprinnelig V _d (distribusjonsvolum) - 9-12 liter.

Binder seg til plasmaproteiner (profibrinolysin) opptil 3%.

I blodet er omtrent 3% assosiert med protein (plasminogen).

Antifibrinolytisk konsentrasjon av tranexaminsyre i forskjellige vev opprettholdes i 17 timer, i plasma - opptil 7-8 timer.

Stoffet metaboliseres litt. AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) har en trefaseform, T _1/2 i terminalfasen er 2 timer. Total renal clearance tilsvarer plasma (7 l / t).

Ekskresjon utføres av nyrene (hovedveien er glomerulær filtrering), mer enn 95% - i 12 timer uendret. Etter intravenøs administrering av 10 mg / kg tranexaminsyre skilles ca. 90% av stoffet ut innen 24 timer (ved glomerulær filtrering). To metabolitter er identifisert: deaminerte og N-acetylerte derivater.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er det en risiko for legemiddelakkumulering.

Indikasjoner for bruk

• blødning forårsaket av generalisert / lokal fibrinolyse, inkludert metrorragi og menorragi, blødning etter kirurgi på blære og prostatakjertel, gastrointestinal blødning (behandling);
• blødning assosiert med kirurgiske inngrep i nesehulen, svelget og munnen (tonsillektomi, adenoidektomi, tannutvinning), abdominal, thorax og andre store kirurgiske inngrep (inkludert under hjerteoperasjoner), gynekologisk kirurgi (behandling og forebygging);
• obstetrisk og gynekologisk blødning (behandling);
• blødning forårsaket av bruk av fibrinolytiske legemidler (behandling).

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• alvorlig kronisk nyresvikt (hos pasienter med glomerulær filtreringshastighet <30 mg / ml / 1,73 m ²), som er forbundet med risikoen for akkumulering av stoffet;
• arteriell / venøs trombose, inkludert en belastet historie (hos pasienter med dyp venetrombose i bena, lungeemboli, trombose i intrakraniale kar etc.) i tilfeller der det er umulig å kombinere bruk med antikoagulantia;
• fibrinolyse assosiert med koagulopati (hos pasienter med hypokoagulerbart stadium av spredt intravaskulært koagulasjonssyndrom);
• brudd på fargesyn (ervervet);
• belastet historie med anfall;
• subaraknoidal blødning, som er forbundet med risikoen for å utvikle hjerneødem, hjerteinfarkt og hjerneiskemi;
• alder opptil 16 år - i behandling av menoragi, opptil 1 år - i alle andre tilfeller;
• individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

Relativt (Tranexaminsyre er foreskrevet under medisinsk tilsyn):

• tilstedeværelsen av en høy risiko for trombose (hos pasienter med tromboemboliske hendelser, med en belastet familiehistorie av tromboemboliske sykdommer, en verifisert diagnose av trombofili);
• hematuria assosiert med sykdommer i renal parenkym, blødning fra øvre urinveier, som er forbundet med risikoen for sekundær mekanisk obstruksjon av urinveiene ved blodpropp med den påfølgende utviklingen av anuri;
• kombinert bruk med orale prevensjonsmidler, som er forbundet med høy risiko for arteriell trombose og venøs tromboembolisk komplikasjon;
• kombinert bruk med legemidler av blodkoagulasjonsfaktorer II, VII, IX og X i kombinasjon (protrombinkompleks) eller antiinhiberende koagulantkompleks;
• kombinert bruk med antikoagulantia;
• graviditet og amming.

Tranexaminsyre, bruksanvisning: metode og dosering

Tranexaminsyre injiseres intravenøst med dråpe eller stråle sakte med en hastighet på 50 mg / min. Rask administrering av legemidlet bør unngås.

Doseringsregime hos voksne pasienter (legemidlet administreres fra det øyeblikket blødningen oppstår til den stopper):

• blødning etter blære og prostataoperasjon: 1000 mg 3 ganger daglig;
• menorragi og metrorragi, gastrointestinal blødning, blødning assosiert med lokal fibrinolyse: 500 mg 2-3 ganger daglig;
• blødning assosiert med bruk av fibrinolytiske legemidler: 10 mg / kg hver 6-8 timer;
• blødning assosiert med generalisert fibrinolyse, obstetrisk-gynekologisk blødning: 15 mg / kg hver 6-8 timer.

Behandling og forebygging av blødning assosiert med kirurgi hos voksne (Tranexamic acid brukes til blødning stopper hver 6-8 timer):

• operasjoner i nesehulen, svelget og munnen, gynekologiske kirurgiske inngrep: 10-15 mg / kg;
• thorax, abdominal og andre store kirurgiske inngrep: 15 mg / kg.

Når du utfører hjerteoperasjoner før operasjonsstart, etter induksjon av anestesi, administreres en lastedose på 15 mg / kg, deretter under hele operasjonen - intravenøs infusjon med en hastighet på 4,5 mg / kg / t; det anbefales å injisere 0,6 mg / kg tranexaminsyre i hjerte-lunge-maskinen.

Om nødvendig er langvarig hemostatisk behandling (lenger enn 48 timer), bruk av medisiner i form av tabletter indikert.

Hos barn fra 1 år er opplevelsen av å bruke tranexaminsyre begrenset. Den anbefalte daglige dosen for behandling av blødning assosiert med lokal / generalisert fibrinolyse er 20 mg / kg.

Pasienter med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon trenger dosejustering og hyppighet av legemiddeladministrasjon. Ved en serumkreatininkonsentrasjon på 120–249 μmol / l og en glomerulær filtreringshastighet på 60–89 ml / min / 1,73 m2, administreres tranexaminsyre i en dose på 15 mg / kg 2 ganger daglig. Ved en serumkreatininkonsentrasjon på 250-500 μmol / l og en glomerulær filtreringshastighet på 30-59 ml / min / 1,73 m2, administreres legemidlet i samme dose en gang daglig.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger [> 10% - veldig vanlig; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjelden; <0,01% - veldig sjelden]:

• fordøyelsessystemet: ofte - oppkast, kvalme, diaré (når dosen reduseres, forsvinner symptomene);
• nervesystemet: sjelden - kramper, svimmelhet
• immunsystem: svært sjelden - overfølsomhetsreaksjoner, inkludert anafylaktisk sjokk;
• hud: sjelden - allergiske hudreaksjoner, inkludert allergisk dermatitt;
• kar: sjelden - en uttalt reduksjon i blodtrykk (som regel er dette forbundet med for rask administrering), tromboemboliske komplikasjoner; veldig sjelden - venøs / arteriell trombose av forskjellig lokalisering; med ukjent frekvens - hjerneslag, akutt hjerteinfarkt, trombose i hjerne- og halspulsårene, dyp venetrombose i bena, lungeemboli, nyrearterietrombose med utvikling av kortikal nekrose og akutt nyresvikt, trombose i den sentrale arterien og retinal ven, koronar okklusjon av aorta;
• synsorgan: sjelden - synsforstyrrelser, inkludert retinal vaskulær trombose, fargestoffforstyrrelser.

Overdose

Tilfeller av overdosering av injiserbar tranexaminsyre er ikke beskrevet. Det er begrenset informasjon om overdose av pilleformuleringer.

De viktigste symptomene: ortostatisk kollaps (inkludert svimmelhet når du beveger deg fra horisontal til vertikal), hodepine, svimmelhet, kvalme, diaré, oppkast, ortostatisk arteriell hypotensjon. Hvis det er en disposisjon, øker risikoen for trombose.

Terapi: sykehusinnleggelse er indikert. Oral administrering eller parenteral administrering av store mengder væsker anbefales for å forbedre nyreutskillelsen. Overvåking av mengden urin som utskilles, tvungen diurese. I noen tilfeller er antikoagulantbehandling garantert. Motgiften er ukjent.

spesielle instruksjoner

Før du begynner å bruke Tranexaminsyre og under behandlingen, er en øyelege konsultasjon nødvendig for å bestemme synsstyrke, fargesyn, tilstanden til fundus. Ved synshemming avbrytes stoffet.

Pasienter med hematuri forårsaket av sykdommer i renal parenkym, Tranexamic acid er foreskrevet med forsiktighet. Under disse forholdene observeres ofte intravaskulær fibrinavsetning, noe som kan føre til forverring av nyreskade. Antifibrinolytisk terapi for massiv blødning fra øvre urinveier av enhver etiologi øker sannsynligheten for blodpropp i urinleder / nyrebekken og følgelig risikoen for å utvikle anuri og sekundær mekanisk obstruksjon av urinveiene.

Risikoen for trombotiske komplikasjoner kan ikke utelukkes helt, til tross for manglende bekreftelse på en signifikant økning i forekomsten av trombose i løpet av kliniske studier. Før du bruker tranexaminsyre, bør det utføres en undersøkelse for å identifisere risikofaktorer for tromboemboliske komplikasjoner.

Tilstedeværelsen av blod i hulrom, for eksempel i pleurahulen, urinveiene og leddhulen, kan føre til at det dannes en uløselig blodpropp i dem. Det er forbundet med ekstravaskulær blodkoagulasjon. En slik blodpropp kan være motstandsdyktig mot fysiologisk fibrinolyse. Inntil årsaken til dysmenoré er fastslått, skal kvinner med uregelmessig menstruasjonsblødning ikke forskrives tranexaminsyre. Hvis det er en utilstrekkelig reduksjon i menstruasjonsblødning under behandlingen, bør alternativ behandling vurderes.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Tranexaminsyre kan forårsake synshemming og svimmelhet, noe som bør tas i betraktning hos pasienter som planlegger å kjøre bil.

Påføring under graviditet og amming

Tranexaminsyre brukes med forsiktighet under graviditet / amming.

Under prekliniske studier hadde tranexaminsyre ingen teratogen effekt på dyr. Sikkerhetsprofilen til gravide er ikke undersøkt. Stoffet krysser morkaken og kan være inneholdt i navlestrengsblodet i konsentrasjoner nær morens.

Det er usannsynlig at det utvikles en antifibrinolytisk effekt hos et spedbarn i tilfeller der tranexaminsyre brukes av moren under amming.

Barndomsbruk

Det er kontraindisert å bruke tranexaminsyre til behandling av menorragi hos pasienter under 16 år. For alle andre indikasjoner brukes ikke legemidlet til barn under 1 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med alvorlig kronisk nyresvikt (med glomerulær filtreringshastighet <30 mg / ml / 1,73 m ²) er kontraindisert i Tranexamic acid.

Narkotikahandel

Bruken av tranexaminsyre forhindrer utvikling av den farmakologiske effekten av trombolytiske (fibrinolytiske) midler.

Kombinerte p-piller øker sannsynligheten for arteriell trombose og venøs tromboembolisk komplikasjon (inkludert iskemisk hjerneslag og hjerteinfarkt). Kvinner som tar kombinerte p-piller har ingen erfaring med tranexaminsyre. På grunn av den antifibrinolytiske effekten av tranexaminsyre, kan kombinert bruk med kombinerte orale prevensjonsmidler ytterligere øke risikoen for trombotiske komplikasjoner.

Ved samtidig bruk med medikamenter av koagulasjonsfaktorer II, VII, IX og X i kombinasjon eller antiinhiberende koagulantkompleks, øker sannsynligheten for trombose.

En økt risiko for trombotiske komplikasjoner (spesielt hjerteinfarkt) er mulig når det kombineres med desmopressin, hydroklortiazid, ampicillin-sulbactam, nitroglyserin og ranitidin.

Ved kombinert terapi med hemostatiske midler er aktivering av trombedannelse mulig.

Tranexaminsyreoppløsning er kompatibel med ufraksjonert heparin, så vel som med de fleste infusjonsløsninger, inkludert 0,9% natriumkloridoppløsning, Ringers løsning, 5% dekstroseoppløsning, dekstraner, aminosyreoppløsninger.

Farmasøytisk inkompatibilitet er notert med noradrenalin, urokinase, diazepam, dipyridamol.

Det er umulig å blande tranexaminsyre med antibiotikaoppløsninger (penicilliner, tetracykliner) og blodpreparater.

Analoger

Analoger av tranexaminsyre er: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et sted som er beskyttet mot lys ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om tranexaminsyre

Anmeldelser av tranexaminsyre er få, siden stoffet i de fleste tilfeller brukes i sykehusmiljø.

Pris for tranexaminsyre på apotek

Prisen som er anbefalt i tilstandsregisteret for tranexaminsyre, løsning for intravenøs administrering 50 mg / ml, 5 ml i en ampulle, 10 ampuller i en papppakke - 1060 rubler.

Tranexaminsyre: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Tranexaminsyre - Solofarm løsning for intravenøs injeksjon. 50 mg / ml amp. 5ml 10 stk 554 r Kjøpe

Tranexaminsyre 50 mg / ml oppløsning til intravenøs administrering 5 ml 10 stk. RUB 926 Kjøpe

Tranexaminsyreoppløsning for intravenøs administrering 50 mg / ml 5 ml 10 stk 1036 RUB Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!