Sulperazon
Sulperazon: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. For brudd på leverfunksjonen
- 11. Legemiddelinteraksjoner
- 12. Analoger
- 13. Vilkår for lagring
- 14. Vilkår for utlevering fra apotek
- 15. Anmeldelser
- 16. Pris på apotek
Latinsk navn: Sulperason
ATX-kode: J01DD62
Aktiv ingrediens: cefoperazone + sulbactam (cefoperazone + sulbactam)
Produsent: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Tyrkia)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 14.08.2019
Sulperazon er et antibakterielt medikament. Henviser til tredje generasjon cefalosporiner med beta-laktamasehemmere.
Slipp form og komposisjon
Antibiotikumet Sulperazon er tilgjengelig i form av et pulver til fremstilling av en løsning for intramuskulær og intravenøs administrering: hvit eller nesten hvit, med en lett gulaktig skjær (2 g hver i gjennomsiktige fargeløse glassflasker, 1 flaske i en pappeske).
Sammensetning for 1 flaske:
- cefoperazon (som cefoperazon natrium) - 1 g;
- sulbactam (som natriumsulbactam) - 1 g.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Den antibakterielle komponenten i Sulperazon er cefoperazon, som tilhører tredje generasjon cefalosporiner. Det er aktivt i forhold til sensitive mikroorganismer i løpet av den aktive reproduksjonen ved å undertrykke biosyntese av slimhinnen i celleveggen.
Sulbactam har ingen klinisk signifikant antibakteriell aktivitet, med unntak av Acinetobacter og Neisseriaceae. Imidlertid har det vist seg å være en irreversibel hemmer av de fleste av de viktigste beta-laktamaser, som er produsert av mikroorganismer som er resistente mot beta-laktam-antibiotika. Evnen til sulbactam til å forhindre ødeleggelse av cefalosporiner og penicilliner av resistente mikroorganismer er bevist ved studier av resistente stammer, som dette stoffet har vist uttalt synergisme med cefalosporiner og penicilliner. Sulbactam samhandler også med visse penicillinbindende proteiner, noe som forklarer den mer uttalt effekten av sulperazon på følsomme stammer sammenlignet med bruken av sulbactam og cefoperazon i et forhold på 1: 1 i agar- eller buljongmedier.
Når du bestemmer MIC ved hjelp av diskdiffusjonsmetoden, er det å foretrekke å bruke en plate som inneholder 75 μg cefoperazon og 30 μg sulbactam. Disse retningslinjene for kvalitetskontroll anbefales når du bruker plater som dette:
- for Staphylococcus aureus er sonediameteren 23-30;
- for kontrollstammen Acinetobacter spp. - 26‒32;
- for Escherichia coli - 27‒33;
- for Pseudomonas aeruginosa - 22-28.
Farmakokinetikk
Etter intravenøs administrering av 2 g av legemidlet (1 g cefoperazon og 1 g sulbactam) var maksimale konsentrasjoner av cefoperazon og sulbactam henholdsvis 236,8 og 130,2 μg / ml og ble nådd innen 5 minutter. Dette indikerer et høyere distribusjonsvolum for sulbactam (område 18-27,6 L) sammenlignet med det for cefoperazon (område 10,2-11,3 L).
Hvis Sulperazon i en dose på 1,5 g (inkluderer 1 g cefoperazon og 0,5 g sulbactam) ble administrert intramuskulært, ble de maksimale konsentrasjonene av disse stoffene i blodserumet registrert i perioden fra 15 minutter til 2 timer etter administrering. Maksimumsnivåer av cefoperazon og sulbactam var henholdsvis 64,2 og 19 μg / ml.
Både cefoperazon og sulbactam er godt fordelt i forskjellige vev og væsker og bestemmes i galle, galleblære, livmor, eggleder, eggstokker, appendiks, hud osv. Omtrent 25% av dosen cefoperazone og 84% av dosen sulbactam, administrert som det kombinerte medikamentet Sulperazon, utskilt i urinen. Det meste av gjenværende inntatt cefoperazon skilles ut i gallen. Når bundet til plasmaproteiner, fortrenger ikke cefoperazon bilirubin. Halveringstiden for cefoperazon er 1,7 timer, og den for sulbactam er omtrent 1 time. Det er en lineær avhengighet av konsentrasjonen av aktive komponenter i blodserumet av den administrerte dosen. Det er ingen informasjon om tilstedeværelsen av noen farmakokinetisk interaksjon mellom cefoperazon og sulbactam ved introduksjonen av Sulperazone. Ved gjentatt bruk ble det ikke observert klinisk signifikante endringer i farmakokinetikken til begge stoffene. Når legemidlet administreres hver 8. til 12. time, forekommer ikke kumulering av cefoperazon og sulbactam.
På grunn av den aktive utskillelsen av cefoperazon i gallen blir halveringstiden vanligvis forlenget, og utskillelsen av legemidlet i urinen økes hos pasienter med obstruksjon av galdeveiene og / eller leversykdommen. Selv med alvorlige leverfunksjoner blir den terapeutiske konsentrasjonen av cefoperazon bestemt i gallen, og halveringstiden økes ikke mer enn 2-4 ganger.
Hos pasienter med varierende grad av nedsatt nyrefunksjon som tar Sulperazon, er det en høy korrelasjon mellom beregnet kreatininclearance og total clearance av sulbactam i kroppen. Hos pasienter med nyresvikt i terminalfasen ble en signifikant økning i halveringstiden for sulbactam avdekket (ca. 6,9 og 9,7 timer i forskjellige studier). Hemodialyse fører til signifikante endringer i distribusjonsvolum, total clearance og halveringstid for sulbactam.
Farmakokinetikken til Sulperazon ble studert hos eldre pasienter med leverdysfunksjon og nyresvikt. I motsetning til friske frivillige, viste de en økning i distribusjonsvolum, en reduksjon i clearance og en forlengelse av halveringstiden for både cefoperazon og sulbactam. Farmakokinetikken til cefoperazon korrelerer med graden av leverfunksjon, og farmakokinetikken til sulbactam - med graden av nedsatt nyrefunksjon.
Studier utført på barn avdekket ikke klinisk signifikante forskjeller i farmakokinetikken til de aktive komponentene i Sulperazon sammenlignet med disse indikatorene hos voksne pasienter. Den omtrentlige halveringstiden for cefoperazon hos barn er 1,44-1,88 timer, og for sulbactam 0,91-1,42 timer.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene brukes Sulperazon for smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for cefoperazon og / eller sulbactam:
- luftveisinfeksjoner;
- infeksjoner i bløtvev og hud;
- intra-abdominal infeksjoner (inkludert kolecystitt, peritonitt og kolangitt);
- infeksjoner i urinveiene
- ledd- og beininfeksjoner;
- hjernehinnebetennelse;
- inflammatoriske sykdommer i bekkenorganene (inkludert endometritt);
- sepsis.
Kontraindikasjoner
Antibiotika Sulperazon er kontraindisert for bruk hos pasienter med allergi mot cefoperazon, sulbactam, andre cefalosporiner og penicilliner.
Instruksjoner for bruk av Sulperazon: metode og dosering
Sulperazon administreres intravenøst eller intramuskulært.
For å fremstille en løsning for intravenøs injeksjon, fortynnes 2 g pulver i 6,7 ml løsningsmiddel og injiseres i løpet av 3 eller flere minutter.
For å tilberede en løsning for intravenøs infusjon for første oppløsning, bland 2 g pulver og 6,7 ml løsningsmiddel, og fortynn deretter den resulterende løsningen til 20 ml. Varigheten av infusjonen er 15-60 minutter.
Følgende løsninger kan brukes som løsningsmiddel: isotonisk natriumkloridoppløsning, sterilt vann til injeksjon, 5% dekstroseoppløsning i vann, fysiologisk saltvann eller 0,225% natriumkloridoppløsning. Lactated Ringers løsning kan brukes til å forberede løsningen for infusjon, men den kan ikke brukes til første oppløsning. For dette blandes Sulperazon-pulver først med vann til injeksjon, og fortynnes deretter med Ringers laktatoppløsning i et forhold på 2 ml (4 ml) av den opprinnelige løsningen til 50 ml (100 ml) av den ammede Ringers løsning.
Løsningen for intramuskulær administrering fremstilles også i to trinn. Først oppløses pulveret i vann for injeksjon, og blandes deretter med 2% lidokainoppløsning. Det totale volumet av løsningsmidlet er 6,7 ml.
Voksne pasienter får forskrevet 2-4 g Sulperazon per dag. Den daglige dosen er delt i to like deler og administreres hver 12. time. Ved vedvarende eller alvorlige infeksjoner er det mulig å øke dosen til 8 g per dag, mens pasienter som får legemidlet i forholdet 1: 1 (4 g cefoperazon og 4 g sulbactam) kan kreve ytterligere administrering av cefoperazon. Maksimal dose sulbactam er 4 g per dag.
For barn er Sulperazon foreskrevet i en dose på 40-80 mg / kg kroppsvekt per dag. Den anbefalte dosen er delt inn i 2-4 like store deler og administreres hver 6-12 timer. Med resistens mot behandling og alvorlige infeksjoner er det mulig å øke dosen til 160 mg / kg kroppsvekt per dag. Nyfødte i den første uken av livet injiseres med Sulperazon hver 12. time. Maksimal dose sulbactam hos barn er 80 mg / kg kroppsvekt per dag.
Ved uttalt nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 15-30 ml / min), bør maksimal dose sulbactam ikke overstige 2 g per dag (1 g hver 12. time), og med kreatininclearance mindre enn 15 ml / min - 1 g per dag (ved 0,5 g hver 12. time).
Bivirkninger
- fordøyelsessystemet: oppkast, kvalme, pseudomembranøs kolitt, diaré;
- urinveiene: hematuri;
- hematopoietisk system: redusert hematokrit og hemoglobin, leukopeni, hypoprotrombinemi, forbigående eosinofili, trombocytopeni; ved langvarig bruk - reversibel nøytropeni;
- allergiske reaksjoner: kløe, Stevens-Johnson syndrom, makulopapulært utslett, urtikaria, anafylaktisk sjokk (hos pasienter med allergier i anamnesen, er risikoen for å utvikle slike reaksjoner høyere);
- laboratorieindikatorer: økte leverfunksjonsindikatorer (forbigående); når du bruker Fehlings eller Benedikts løsning - en falsk positiv reaksjon på glukose i urinen; isolerte tilfeller - positiv Coombs-test;
- lokale reaksjoner: etter intramuskulær injeksjon - svie og forbigående smerte på injeksjonsstedet; med intravenøs administrering - flebitt på infusjonsstedet;
- andre reaksjoner: feber, vaskulitt, hodepine, frysninger.
Overdose
Informasjon om akutt overdose av sulbactam og cefoperazon når det brukes hos mennesker er for tiden begrenset. Når man tar for store doser Sulperazone, kan man anta utviklingen av uønskede bivirkninger indikert av produsenten i beskrivelsen av legemidlet. Det bør også tas i betraktning at et høyt innhold av beta-laktam-antibiotika i cerebrospinalvæske kan provosere nevrologiske lidelser, inkludert kramper. Ved overdosering foreskrives Sulperazon symptomatisk behandling. Effektiviteten av hemodialyse ved eliminering av medikamentkomponenter er bevist, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
spesielle instruksjoner
Ved utvikling av allergiske reaksjoner, bør Sulperazon avbrytes og tilstrekkelig behandling foreskrives.
I fravær av regelmessig overvåking av serumkonsentrasjonen av cefoperazon, bør den daglige dosen av Sulperazone ikke overstige 2 g.
Hos pasienter med malabsorpsjon, pasienter som ikke får tilstrekkelig ernæring, og pasienter som bruker antikoagulantia, protrombintid bør overvåkes, og i tilfelle vitamin K-mangel skal dette vitaminet forskrives i tillegg.
Ved langvarig antibiotikabehandling kan følsomheten for stoffet reduseres.
Ved langvarig behandling, spesielt for nyfødte og små barn, anbefales det å regelmessig overvåke funksjonen til nyrene, leveren og det hematopoietiske systemet.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Klinisk erfaring med bruk av Sulperazon bekrefter at dens effekt på evnen til å kjøre bil og utføre komplekse typer arbeid er usannsynlig.
Påføring under graviditet og amming
Passende kliniske studier av bruk av Sulperazone til gravide er ikke utført. Cefoperazon og sulbactam krysser morkaken og ut i morsmelk. Under graviditet og amming brukes dette legemidlet bare under strenge indikasjoner, og i tilfeller der de potensielle fordelene ved behandling for moren betydelig oppveier de mulige negative konsekvensene for fosteret eller barnet.
For brudd på leverfunksjonen
Hos pasienter med alvorlig leversykdom og galleobstruksjon kan det være nødvendig å justere doseringsregimet for legemidlet. Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon og samtidig nedsatt nyrefunksjon er det nødvendig med konstant overvåking av konsentrasjonen av cefoperazon i blodserumet og dosejustering, om nødvendig. Hvis regelmessig overvåking av innholdet av cefoperazon i blodserumet i slike tilfeller ikke blir utført, bør den daglige dosen ikke overstige 2 g.
Narkotikahandel
Ved samtidig bruk med etanol, så vel som innen 5 dager etter administrering av Sulperazon, kan disulfiramlignende reaksjoner oppstå, preget av hodepine, takykardi, svette og hetetokter, og det anbefales derfor ikke å innta alkoholholdige drikker under behandlingen. Pasienter på kunstig ernæring (parenteral eller oral) bør unngå bruk av etanolholdige oppløsninger.
Det er nødvendig å observere størst mulig intervaller i løpet av dagen mellom administrering av aminoglykosider og Sulperazon, siden løsningene av disse legemidlene er farmasøytisk inkompatible.
Analoger
Sulperazons analoger er: Cefosin, Ceftriaxone, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Loraxon.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn. Holdbarhet er 2 år.
Den rekonstituerte løsningen kan oppbevares ved romtemperatur i 24 timer.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Sulperazone
De tilgjengelige vurderingene av Sulperazone tillater ikke utvetydig å vurdere effektiviteten og sikkerheten ved bruk. Dette er mest sannsynlig på grunn av resept på legemidlet som en del av behandlingsforløpet for smittsomme sykdommer forårsaket av motstandsdyktige mikroorganismer.
Imidlertid bruker spesialister ofte Sulperazon når de velger et behandlingsforløp, og mange av dem er fornøyde med de oppnådde resultatene. I dette tilfellet anbefales det å foreta en analyse for å bestemme årsaken til sykdommen og følge instruksjonene fra en spesialist nøye.
Pris for Sulperazon på apotek
I gjennomsnitt er prisen for Sulperazon på apotek 341-352 rubler.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
