Orlistat
Orlistat: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. Legemiddelinteraksjoner
- 13. Analoger
- 14. Vilkår og betingelser for lagring
- 15. Vilkår for utlevering fra apotek
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apotek
Latinsk navn: Orlistat
ATX-kode: A08AB01
Aktiv ingrediens: orlistat (orlistat)
Produsent: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Russland), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (Kina)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 26.11.2018
Prisene på apotek: fra 582 rubler.
Kjøpe
Orlistat er en hemmer av lipaser i mage-tarmkanalen.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet produseres i form av kapsler: størrelse nr. 1, hard gelatinøs, kroppen og hetten er blå, innholdet i kapslene er nesten hvite eller hvite granulater (7 eller 21 stykker i en blisterstrimmel, i en pappeske 1, 2, 3, 4, 6, 12 pakker).
1 kapsel inneholder:
- virkestoff: orlistat - 120 mg;
- tilleggskomponenter: natriumkarboksymetylstivelse (natriumstivelsesglykolat), mikrokrystallinsk cellulose, povidon, talkum, natriumlaurylsulfat;
- skall: titandioksid (E171), gelatin, patentert blått fargestoff.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Orlistat er en spesifikk hemmer av gastrointestinale lipaser. Mekanismen til det aktive stoffet skyldes dannelsen i lumen i tynntarmen og magen til en kovalent binding med det aktive serinsenteret i bukspyttkjertelen og gastrisk lipaser. Som et resultat er enzymet, som har mistet aktiviteten, ikke i stand til å bryte ned fett fra mat i form av triglyserider (TG). I sin tur kan den ubrutte TG ikke absorberes, noe som fører til en reduksjon i antall kalorier som kroppen forbruker, og bidrar til en reduksjon i pasientens kroppsvekt.
Under virkningen av stoffet, 24–48 timer etter administrering, øker fettkonsentrasjonen i avføringen. Ved å redusere fettlageret, gir produktet kontroll over kroppsvekten.
For effektiv virkning av stoffet er det ikke nødvendig med absorpsjon i den systemiske sirkulasjonen. Når du tar orlistat 3 ganger daglig ved 120 mg, er absorpsjonen av fett fra maten blokkert med omtrent 30%.
Farmakokinetikk
Produktet er preget av lav absorpsjon. Etter 8 timer etter oral administrering kan uendret orlistat ikke bestemmes i plasma, siden plasmanivået ikke overstiger 5 ng / ml. Systemisk eksponering for stoffet er minimal. Etter oral administrering av radiomerket 14 C-orlistat i en dose på 360 mg, ble maksimal radioaktivitet i plasma observert etter ca. 8 timer. Innholdet av uendret orlistat var nær deteksjonsgrensen (mindre enn 5 ng / ml).
I løpet av terapeutiske studier, som inkluderte kontroll av plasmaprøver fra pasienter, ble det oppdaget uendret orlistat i plasma uregelmessig og ved lave konsentrasjoner - mindre enn 10 ng / ml. Ingen tegn til akkumulering av legemidler ble funnet, noe som bekrefter den minimale absorpsjonen. Det aktive stoffet binder seg til plasmaproteiner in vitro med mer enn 99%, hovedsakelig til albumin og lipoproteiner. Legemidlet er i stand til å trenge inn i erytrocytter i minimale mengder.
Biotransformasjonen av stoffet forekommer hovedsakelig i mage-tarmkanalen (GIT) med dannelsen av to metabolitter - M1 (hydrolysert firleddet laktonring) og M3 (M1 med en avskilt N-formylleucinrest), som er farmakologisk inaktive. I løpet av studier på bakgrunn av oral administrering av 14 C-orlistat utgjorde disse 2 metabolittene omtrent 42% av total radioaktivitet i plasma. Siden M1 og M3 har en åpen beta-laktonring i strukturen, viser de svært svak hemmende aktivitet mot lipaser - henholdsvis mindre enn 1000 og 2500 ganger, sammenlignet med orlistat.
På grunn av den svært lave konsentrasjonen av M1 og M3 i plasma (2-4 timer etter inntak av terapeutiske doser av orlistat, henholdsvis ca. 26 og 108 ng / ml) og ekstremt svak aktivitet, klassifiseres disse metabolittene som farmakologisk ubetydelige.
Halveringstiden (T ½) til hovedmetabolitten (M1) er omtrent 3 timer, den andre metabolitten (M3) - 13,5 timer. Hos overvektige pasienter øker likevektskonsentrasjonen av stoffet (C ss) i M1-metabolitten proporsjonalt med dosen orlistat. Etter en enkelt oral dose 14C-orlistat i en dose på 360 mg av personer med normal kroppsvekt og fedme, ble ikke-absorbert orlistat utskilt hovedsakelig gjennom tarmene. Dessuten kan det uendrede basiske stoffet og dets metabolitter skilles ut i gallen. Omtrent 97% av dosen av det radioaktivt merkede legemidlet ble utskilt i avføringen, inkludert i uendret form - 83%, nyresekresjonen av alle stoffer oversteg ikke 2%. Perioden med fullstendig eliminering med avføring og urin er 3-5 dager. Prosessen med eliminering av midlet hos pasienter med normal kroppsvekt og fedme er lik. Ifølge begrensede data kan T ½ av absorbert orlistat være 1–2 timer.
Indikasjoner for bruk
- fedme terapi, inkludert tilførsel av vekttap og vedlikehold, i kombinasjon med et hypokalorisk kosthold;
- redusere trusselen om vektoppgang etter å ha nådd den opprinnelige reduksjonen.
Legemidlet anbefales til overvektige pasienter med en kroppsmasseindeks (BMI) ≥ 30 kg / m² eller pasienter med en BMI ≥ 28 kg / m² i nærvær av fedmeassosierte risikofaktorer som arteriell hypertensjon, dyslipidemi, diabetes mellitus.
Beregningen av BMI utføres i henhold til følgende formel: M (M - kroppsvekt i kg) / P 2 (P - høyde i m).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- kolestase;
- malabsorpsjonssyndrom;
- alder opp til 18 år;
- graviditet og amming;
- samtidig bruk med syklosporin;
- overfølsomhet overfor noen av bestanddelene i stoffet.
Relativ (ta løsningen med forsiktighet):
- nefrolithiasis (tilstedeværelse av kalsiumoksalatstein);
- en historie med hyperoksaluri.
Instruksjoner for bruk av Orlistat: metode og dosering
Legemidlet brukes oralt 3 ganger daglig, 1 kapsel (120 mg) under hvert hovedmåltid eller senest 1 time etter måltidet. Hvis maten ikke inneholder fett, kan du hoppe over å ta Orlistat.
Bivirkninger
- Mage-tarmkanalen: veldig ofte - ubehag / smerter i magen, flatulens, løs avføring, presserende trang til å gjøre avføring, gass med noe utslipp, steatorrhea, fet utslipp fra endetarmen, økt frekvens av avføring (disse uønskede effektene er observert i de tidlige stadiene av behandlingen, i første omgang 3 måneder, er milde og forbigående; hyppigheten av disse reaksjonene øker med en økning i konsentrasjonen av fett i maten, i forbindelse med hvilken diett er nødvendig, spesielt i forhold til mengden fett som forbrukes); ofte - skade på tannkjøttet / tennene, oppblåsthet, myk avføring, fekal inkontinens, ubehag / smerter i endetarmen;
- lever og galleveier: ekstremt sjelden - økt aktivitet av transaminaser og alkalisk fosfatase, hepatitt;
- immunsystem: sjelden - utslett, kløe, urtikaria, bronkospasme, angioødem, anafylaksi;
- luftveier, bryst og mediastinumorganer: veldig ofte - øvre luftveisinfeksjoner; ofte - infeksjoner i nedre luftveier;
- nyrer og urinveier: ofte - smittsomme sykdommer i urinveiene;
- nervesystemet: veldig ofte - hodepine;
- andre: veldig ofte - influensa; ofte - angst, dysmenoré, svakhet.
Overdose
Tilfeller av overdosering er ikke registrert.
Med en enkelt dose Orlistat i en dose på 800 mg eller ved bruk 3 ganger daglig i en dose på opptil 400 mg i 15 dager, ble det ikke observert noen signifikante bivirkninger hos personer med normal kroppsvekt og fedme.
Hvis det er fastslått en alvorlig overdose av orlistat, anbefales medisinsk tilsyn i 24 timer. I følge forskningsdata er systemiske reaksjoner på grunn av de lipaseinhiberende virkningene til midlet raskt reversible.
spesielle instruksjoner
Under behandlingen er det nødvendig å følge et balansert diett med lite kaloriinnhold som ikke inneholder mer enn 30% kalorier i form av fett, samt beriket med grønnsaker og frukt.
Før du tar Orlistat, er det nødvendig å utelukke muligheten for en organisk årsak til fedme, for eksempel hypotyreose.
Med høyt fettinnhold i maten (over 30% av det daglige kaloriinnholdet) forverres trusselen om utvikling av bivirkninger fra mage-tarmkanalen. Det daglige inntaket av protein, karbohydrater og fett bør fordeles jevnt mellom de tre hovedmåltidene.
I lys av det faktum at stoffet reduserer absorpsjonen av visse fettløselige vitaminer, i løpet av behandlingsperioden, bør preparater som inneholder disse vitaminene brukes for å sikre et tilstrekkelig inntak av sistnevnte i kroppen.
Hos overvektige pasienter kan konsentrasjonen av beta-karoten og vitamin D være lavere enn hos de som ikke er overvektige. Det anbefales å ta multivitaminpreparater 2 timer før eller 2 timer etter at du har tatt Orlistat (for eksempel før sengetid). Pasienter som ikke fikk vitamintilskudd i løpet av første og andre år av behandlingen, viste en reduksjon i plasmavitaminkonsentrasjonen.
Pasienter som gjennomgår behandling med orlistat på bakgrunn av konstant og langvarig bruk av warfarin, må overvåke blodkoagulasjonsparametrene, siden denne kombinasjonen kan redusere absorpsjonen av vitamin K.
I noen pasienter er det mulig å øke innholdet av oksalater i urinen i innleggelsesperioden.
Hvis du har anorexia nervosa eller bulimia nervosa, forverres risikoen for Orlistat-misbruk.
Bruk av stoffet i doser over 120 mg 3 ganger daglig fører ikke til en ekstra terapeutisk effekt.
Hvis reduksjonen i kroppsvekt etter de første 12 ukene av behandlingen er mindre enn 5% av begynnelsen, er det nødvendig å oppsøke lege om tilrådelighet av å ta medisinen videre.
Orlistat-behandling bør ikke fortsette i mer enn 2 år.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Legemidlet påvirker ikke evnen til å kjøre bil eller jobbe med andre komplekse og potensielt farlige maskiner.
Påføring under graviditet og amming
Under graviditet er inntak av Orlistat kontraindisert, siden det ikke er noen pålitelige kliniske data som bekrefter sikkerheten ved bruk hos gravide kvinner.
Det er ikke kjent om stoffet utskilles i morsmelk, så det er kontraindisert å ta stoffet under amming.
Barndomsbruk
I henhold til instruksjonene er Orlistat ikke ment for bruk i pediatrisk praksis.
Med nedsatt nyrefunksjon
I nærvær av nefrolithiasis anbefales det å ta stoffet med forsiktighet.
Narkotikahandel
- fenytoin, amitriptylin, digoksin, sibutramin, fluoksetin, losartan, pravastatin, atorvastatin, p-piller, glibenklamid, furosemid, nifedipin, etanol, atenolol, kaptopril - ingen klinisk signifikante interaksjoner med eller
- etanol, fenytoin (i en dose på 300 mg), digoksin (brukt i en enkelt dose) - farmakokinetikken til disse stoffene endres ikke; ingen effekt av etanol på systemisk eksponering og farmakodynamikk (utskillelse av fett med avføring) av orlistat er notert;
- nifedipin (i form av depottabletter) - stoffets biotilgjengelighet endres ikke;
- syklosporin - plasmanivået synker, du bør ikke ta disse stoffene samtidig; om nødvendig anbefales kombinert bruk av cyklosporin å brukes to timer før eller etter inntak av orlistat (konstant overvåking av plasmanivået av cyklosporin er nødvendig);
- akarbose - data om farmakokinetisk interaksjon er fraværende, samtidig bruk anbefales ikke;
- amiodaron - med denne kombinasjonen er det en reduksjon i innholdet av amiodaron i plasma; kombinert mottak med orlistat er bare mulig som foreskrevet av en lege;
- indirekte antikoagulantia (inkludert warfarin) - en reduksjon i protrombinnivået og en endring i verdien av indikatoren for det internasjonale normaliserte forholdet (INR) er mulig, som et resultat av dette er INR-kontroll nødvendig;
- betakaroten - absorpsjonen reduseres med 30%;
- pravastatin - plasmakonsentrasjonen av dette stoffet øker (med 30%) og biotilgjengeligheten, noe som fører til en økning i den lipidsenkende effekten;
- vitamin E (i form av tokoferolacetat) - absorpsjonen reduseres med ca 60%;
- orale antidiabetika (sulfonylurea / metforminderivater), insulin - det kan være nødvendig å redusere dosen av disse legemidlene på grunn av en mulig forbedring av metabolismen hos pasienter med diabetes mellitus;
- orale prevensjonsmidler - deres biotilgjengelighet kan reduseres (på grunn av den indirekte effekten av orlistat), på bakgrunn av akutt diaré, anbefales det å bruke flere typer prevensjon.
Analoger
Orlistats analoger er: Listata Mini, Orsoten, Listata, Ksenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn, beskyttet mot lys og fuktighet, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Orlistat
Pasienter som tar stoffet forlater for det meste positive anmeldelser om Orlistat. Mange bemerker at de etter et behandlingsforløp klarte å miste vekt betydelig, mens det ikke var noen spesielle manifestasjoner av bivirkninger av stoffet. Legemidlet, ifølge vurderinger, virker sakte, men jevnt, slik at du kan miste 10 kg vekt på omtrent seks måneder. Pasienter anbefaler også at det i løpet av behandlingsperioden er viktig å korrigere spiseatferd og velge riktig program for å bekjempe fedme under tilsyn av en erfaren spesialist.
Imidlertid er det også anmeldelser og misfornøyde pasienter, som indikerer en utilstrekkelig effekt av stoffet eller en fullstendig mangel på et positivt resultat fra behandlingen. Det er også ganske mange klager på utviklingen av uønskede effekter av orlistat, vanligvis i form av ubehag i magen, flatulens, løs ukontrollert avføring og overdreven svakhet. Det bemerkes at forekomsten av uttalte bivirkninger i noen tilfeller var årsaken til tilbaketrekningen av stoffet.
Orlistat-pris på apotek
Det er ingen pålitelig informasjon om prisen på Orlistat, siden stoffet for øyeblikket ikke er tilgjengelig på apotek.
Orlistat: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Orlistat kapsler 60mg 42 stk. 582 r Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
