Nitroglyserin
Nitroglyserin: bruksanvisning og gjennomgang
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Legemiddelinteraksjoner
- 10. Analoger
- 11. Vilkår og betingelser for lagring
- 12. Vilkår for utlevering fra apotek
- 13. Anmeldelser
- 14. Pris på apotek
Latinsk navn: Nitroglyserin
ATX-kode: C01DA02
Aktiv ingrediens: nitroglyserin (nitroglyserin)
Produsent: NPF Mikrokhim, LLC Experimental Plant GNTsLS (Ukraina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medico-technology holding MTX, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC "Biomed" dem. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Russland)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 16.08.2019
Prisene på apotek: fra 14 rubler.
Kjøpe
Nitroglyserin er et vasodilatator som brukes for å lindre anginaanfall.
Slipp form og komposisjon
Nitroglyserin er tilgjengelig i følgende doseringsformer:
- Sublinguale tabletter: nesten hvite eller hvite, flatsylindriske, med en grov overflate (40 tabletter i et polymer reagensrør, tett forseglet med en polymerpropp, 1 reagensrør i en pappeske);
- Dosert sublingual spray: fargeløs, gjennomsiktig (i flasker eller bokser med 200 doser (10 ml), 1 flaske eller ballong i en pappeske, komplett med en mekanisk doseringspumpe)
- Konsentrer deg for tilberedning av infusjonsvæske: fargeløs, gjennomsiktig (i ampuller på 2, 5 eller 10 ml, 5 ampuller i blisterpakninger, 1, 2 eller 10 pakninger i en pappeske).
Sammensetningen av en sublingual tablett inkluderer:
- Aktivt stoff: nitroglyserin - 0,5 mg (i form av 100% stoff);
- Hjelpekomponenter: sukker (sukrose) - 7,9 mg, glukose (dekstrose) - 9,3 mg, potetstivelse - 9,3 mg.
Sammensetningen av 1 dose av den sublinguale sprayen inkluderer:
- Aktiv ingrediens: nitroglyserin - 0,4 mg;
- Hjelpekomponenter: 95% etanol (som 1% løsning).
Sammensetningen av 1 ml konsentrat til fremstilling av infusjonsoppløsning inkluderer:
- Aktiv ingrediens: nitroglyserin - 1 mg;
- Hjelpekomponenter: dekstrose, natriumklorid, kaliumdihydrogenfosfat, vann til injeksjonsvæsker.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Nitroglyserin er en perifer vasodilator som overveiende virker på de venøse karene. Dens effekt skyldes hovedsakelig en reduksjon i myokardial oksygenbehov på grunn av en reduksjon i forbelastning (en reduksjon i blodstrømmen til høyre atrium og utvidelse av perifere venøse kar) og etterbelastning (en reduksjon i total perifer vaskulær motstand).
Nitroglyserin er i stand til å frigjøre nitrogenoksid fra molekylet, som er en naturlig avslappende faktor for endotel. Forbindelsen øker konsentrasjonen av syklisk guanosinmonofosfatase inne i cellen, noe som forhindrer penetrering av kalsiumioner i glatte muskelceller og provoserer deres avslapning. Avslapping av glatte muskler i vaskulærveggen fører til vasodilatasjon, noe som reduserer belastningen på hjertet og oksygenbehovet i hjertet. Ekspansjon av koronarkarene hjelper til med å forbedre koronar blodstrøm og omdistribusjon i områder preget av redusert blodsirkulasjon, noe som stimulerer transporten av oksygen til hjerteinfarkt.
En reduksjon i venøs retur gir en reduksjon i trykk i lungesirkulasjonen og fyllingstrykket, en forbedring av blodtilførselen til de subendokardiale lagene, og en regresjon av symptomer som er karakteristiske for lungeødem. Nitroglyserin er preget av en sentral hemmende effekt på den sympatiske vaskulære tonen og undertrykkelse av den vaskulære komponenten som er ansvarlig for dannelsen av smertesyndrom. Det provoserer også utvidelse av meningealkarene, noe som forårsaker hodepine etter å ha tatt det, og slapper av cellene i glatte muskler i bronkiene, tynntarm og tarm, spiserør, lukkemuskler, gallegang, galleblære, urinveier.
Bruk av sublinguale former lar deg vanligvis stoppe et angina pectoris-angrep innen 1,5 minutter etter oral administrering, og den antianginale effekten varer i 30-60 minutter.
Farmakokinetikk
Nitroglyserin absorberes raskt og nesten fullstendig fra overflaten av slimhinnene i munnhulen. Når den tas sublingualt, kommer den umiddelbart inn i den systemiske sirkulasjonen. Legemidlets biotilgjengelighet er 100%, siden den primære nedbrytningen av stoffet i leveren er ekskludert. Maksimal konsentrasjon av nitroglyserin i blodplasmaet bestemmes etter 4-5 minutter. Stoffets metabolisme utføres ganske raskt med deltagelse av nitratreduktase. I dette tilfellet dannes mono- og dinitrater. Bare isosorbid-5-mononitrat viser farmakologisk aktivitet. Den endelige metabolitten er glyserol.
Legemidlet har et veldig stort distribusjonsvolum (1,2 (3,3 l / kg). Graden av binding til plasmaproteiner i blodet er 60%. Nitroglyserin skilles ut i urinen i form av metabolitter (mindre enn 1% av den dosen som tas utskilles uendret), total clearance er 25-30 l / min (med infusjon - opptil 78 l / min). Etter oral sublingual administrering av legemidlet varierer plasmahalveringstiden fra 2,5 til 4,4 minutter (med infusjon, fra 1 til 3 minutter). Sirkulerende nitroglyserin binder seg sterkt til erytrocytter og akkumuleres i veggene i blodkarene.
Indikasjoner for bruk
Indikasjoner for bruk av nitroglyserin er:
- Angina pectoris (lindring og kortsiktig forebygging av angina angrep før emosjonell stress eller fysisk anstrengelse);
- Akutt hjerteinfarkt, inkludert komplisert av akutt venstre ventrikulær svikt (infusjonsløsning);
- Lungeødem (infusjonsoppløsning);
- Ustabil angina (infusjonsvæske).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- Kollapse;
- Alder opp til 18 år (effektiviteten og sikkerheten ved bruk av nitroglyserin for denne aldersgruppen av pasienter er ikke fastslått);
- Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.
Avhengig av doseringsform er følgende absolutte kontraindikasjoner for bruken av nitroglyserin følgende sykdommer / tilstander:
- Glukose-galaktosemalabsorpsjon (sublinguale tabletter);
- Sjokk (sublingual spray og tabletter);
- Kardiogent sjokk, bortsett fra når du tar tiltak for å opprettholde end-diastolisk trykk (sublingual spray);
- Alvorlig arteriell hypotensjon med systolisk blodtrykk under 90 mm Hg. Kunst. (sublingual spray);
- Konstriktiv perikarditt (sublingual spray);
- Angina pectoris assosiert med hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati (sublingual spray);
- Akutt hjerteinfarkt og kronisk hjertesvikt med lavt fyllingstrykk i venstre ventrikkel (sublingual spray);
- Perikardial tamponade (sublingual spray);
- Eventuelle forhold forbundet med økt intrakranielt trykk (sublingual spray);
- Alvorlig mitral og / eller aortaklaffstenose, primær pulmonal hypertensjon (sublingual spray);
- Samtidig bruk med fosfodiesterase-5-hemmere, inkludert vardenafil, sildenafil, tadalafil (sublinguale tabletter og spray).
I henhold til instruksjonene skal nitroglyserin brukes med forsiktighet etter å ha vurdert nytte / risiko-forholdet:
- Hemorragisk hjerneslag;
- Alvorlig anemi;
- Tyrotoksikose;
- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon;
- Lukket vinkelglaukom;
- Nylige hodeskader;
- Intrakraniell hypertensjon;
- Hjertetamponade (sublinguale tabletter og infusjonsvæske);
- Nedsatt leverfunksjon (sublinguale tabletter og infusjonsvæske), alvorlig nedsatt leverfunksjon (sublingual spray);
- Arteriell hypotensjon med lavt systolisk trykk - mindre enn 90 mm Hg. Kunst. (sublinguale tabletter og infusjonsvæske);
- Ortostatisk hypotensjon og en tendens til å utvikle ortostatisk hypotensjon (sublingual spray);
- Alkoholmisbruk (sublingual spray);
- Epilepsi (sublingual spray);
- Migrene (sublingual spray);
- Konstriktiv perikarditt (sublinguale tabletter og infusjonsoppløsning);
- Isolert mitralstenose (sublinguale tabletter og infusjonsoppløsning);
- Hypertrofisk kardiomyopati (sublinguale tabletter og infusjonsoppløsning);
- Giftig lungeødem (infusjonsoppløsning);
- Idiopatisk hypertrofisk subaortastenose (sublinguale tabletter), aortastenose (infusjonsoppløsning);
- Akutt hjerteinfarkt, kronisk hjertesvikt med lavt fyllingstrykk i venstre ventrikkel (sublinguale tabletter og infusjonsoppløsning);
- Ukontrollert hypovolemi med normalt eller lavt trykk i lungearterien hos pasienter med hjertesvikt (infusjonsoppløsning);
- Støt, inkludert kardiogent sjokk, unntatt i tilfeller med tilstrekkelig høyt fyllingstrykk i venstre ventrikkel, inkl. utstyrt med medisiner med en positiv inotrop effekt eller intra-aorta motpulsasjon (infusjonsoppløsning);
- Cerebral blødning (infusjonsoppløsning);
- Alvorlig cerebral aterosklerose (infusjonsoppløsning);
- Graviditet og amming (for alle former for stoffet);
- Eldre alder (infusjonsoppløsning).
Instruksjoner for bruk av nitroglyserin: metode og dosering
Sublingual tabletter
For å forhindre komplikasjoner, anbefales at nitroglyserin tas som anvist av lege.
Nitroglyserintabletter tas (sublingualt) under tungen, og holder i munnen til de er helt absorbert, uten å svelge.
Nitroglyserin bør tas umiddelbart når de første tegnene på anginaanfall vises eller før den forventede fysiske aktiviteten eller følelsesmessige stresset. Enkelt dose - 1 tablett. Med stabil angina pectoris kan effekten komme fra en lavere dose, i dette tilfellet anbefales det å spytte ut resten av tabletten, som ikke hadde tid til å løse seg opp. I de fleste tilfeller (75% av pasientene) registreres forbedring i løpet av de første 3 minuttene etter bruk av nitroglyserin.
Hvis anginaanfallet ikke stoppes innen 5 minutter, bør du ta 1 tablett til.
Hvis det ikke er noen terapeutisk effekt etter å ha tatt to tabletter nitroglyserin, bør du umiddelbart oppsøke lege.
Sublingual spray
Injiseres i eller under tungen, helst i sittende stilling, mens du holder pusten. Etter sprøyting svelges ikke sprayen umiddelbart, men holdes ved å lukke munnen i noen sekunder.
For å unngå komplikasjoner, bør nitroglyserin brukes som anvist av en lege.
Når de første tegnene på et anginaanfall vises, administreres 1-2 doser av en spray (avhengig av alvorlighetsgraden). Om nødvendig er det mulig å innføre ytterligere 1 dose, men ikke mer enn 3 doser (1,2 mg) innen 15 minutter.
Hvis tilstanden ikke forbedres etter å ha tatt 3 doser i 15 minutter, bør du kontakte legen din.
Maksimal enkeltdose er 3 spraydoser.
Hvis indikasjonen for bruk av nitroglyserin er forebygging av angina pectoris-angrep, brukes stoffet i en dose 5-10 minutter før forventet belastning eller stress.
Ikke rist spraypakken før bruk. Hold flasken loddrett når du sprøyter.
Infusjonsløsning
Frekvensen av intravenøs injeksjon av nitroglyserin velges individuelt, med tanke på blodtrykk, hjertefrekvens, sentralt venetrykk, EKG og andre indikatorer. Oppløsningen skal administreres gjennom en infusomat eller en automatisk dispenser, slik at den kan doseres nøyaktig og kontrolleres administrasjonsrytmen.
Administrering av nitroglyserin ved bruk av et konvensjonelt væskeoverføringssystem sikrer doseringsnøyaktighet ved å telle antall dråper væske som overføres. Før introduksjonen fortynnes nitroglyserinløsningen foreløpig i 0,9% natriumkloridoppløsning eller 5% glukose (dekstrose) løsning til en konsentrasjon på 0,01%. Ikke bruk andre løsemidler.
Det anbefales å bruke glass- og polyetylenrør, siden det aktive stoffet absorberes på veggene til PVC-rørene (tap kan være 40-80%). Nitroglyserinoppløsningen ødelegges raskt av lys, så transfusjonssystemet og hetteglassene må beskyttes med ugjennomsiktig materiale. Oppbevaring av løsningen i en åpnet ampulle er ikke tillatt.
Den opprinnelige administrasjonshastigheten for løsningen er 0,5-1 mg per time, den maksimale hastigheten er 8-10 mg per time.
Den anbefalte konsentrasjonen og hastigheten av nitroglyserinadministrasjon er: 1 mg / t (0,0166 mg / min) - 24 mg per dag gjennom en automatisk dispenser (oppløsningsvolum 1 mg / ml) eller 240 mg per dag gjennom et intravenøst system (oppløsningsvolum 0, 1 mg / ml); administrasjonshastigheten er 3-4 dråper per minutt (1 ml tilsvarer 20 dråper).
Varigheten av behandlingen bestemmes av kliniske indikasjoner og kan variere fra flere timer til 2-3 dager.
Bivirkninger
- Sentralnervesystemet: svakhet; sjelden - psykotiske reaksjoner, angst, desorientering, sløvhet;
- Fordøyelsessystemet: tørrhet i munnslimhinnen; sjelden - oppkast, kvalme, magesmerter;
- Kardiovaskulært system: hodepine, svimmelhet, feber, takykardi, lavt blodtrykk; sjelden (spesielt i tilfelle overdosering) - cyanose, ortostatisk kollaps, økte symptomer på angina pectoris (paradoksal reaksjon på nitrater); noen ganger - kollaps med tap av bevissthet og bradyarytmi;
- Lokale reaksjoner: svie under tungen, rødme i huden;
- Allergiske reaksjoner: sjelden - kløe, hudutslett, eksfoliativ dermatitt;
- Andre: sjelden - hypotermi, tåkesyn, metemoglobinemi.
Overdose
Symptomer på overdosering av nitroglyserin er: kvalme, oppkast, økt døsighet, alvorlig svakhet, asteni, alvorlig svimmelhet, hodepine, kramper, feber, kortpustethet, refleks takykardi, senking av blodtrykket (under 90 mm Hg), ledsaget av ortostatisk dysregulering … Å ta stoffet i høye doser (mer enn 20 mg / kg) kan føre til utvikling av takypné, dyspné, cyanose, kollaps, metemoglobinemi.
Hvis det er tegn på overdosering, bør du umiddelbart gi pasienten en horisontal stilling, løfte bena og også søke medisinsk hjelp.
spesielle instruksjoner
De terapeutiske dosene som er angitt i instruksjonene, bør ikke overskrides.
En tablett under tungen Nitroglycerin inneholder 2.65X10 -3 XE (korn enheter).
Under terapi kan en betydelig reduksjon i blodtrykk og svimmelhet oppstå med en skarp overgang til oppreist stilling fra liggende eller sittende stilling, så vel som i varmt vær, mens du trener eller drikker alkohol.
Med bevaring eller betydelig alvorlighetsgrad av tåkesyn eller tørrhet i munnslimhinnen, bør behandlingen avbrytes.
I henhold til instruksjonene kan nitroglyserin, som andre organiske nitrater, være vanedannende (i dette tilfellet vil det være nødvendig med en økning i doseringen).
Alvorlighetsgraden av hodepine under behandlingen kan reduseres ved å redusere dosen av legemidlet og / eller samtidig administrering av validol.
Ved hyppige angrep av angina pectoris anbefales det å bruke langvarige nitroglyserinmedisiner.
Under bruk av nitroglyserin er bruk av alkoholholdige drikkevarer strengt forbudt.
Den sublinguale sprayen inneholder alkohol, som er viktig for ammende og gravide, pasienter med funksjonelle leversykdommer, epilepsi, traumatisk hjerneskade og andre sykdommer i sentralnervesystemet, samt alkoholmisbruk.
Infusjonsløsningen inneholder glukose (dekstrose), som bør tas i betraktning hos pasienter med diabetes mellitus.
Ved akutt hjertesvikt eller akutt hjerteinfarkt, bør nitroglyserin kun brukes under betingelse av nøye klinisk observasjon av pasientens tilstand.
For å forhindre en økning i hyppigheten av anginaanfall, anbefales det å unngå brå tilbaketrekning av stoffet.
For å forhindre en uønsket reduksjon i blodtrykket, må administreringshastigheten for nitroglyserininfusjonsløsningen velges individuelt. En reduksjon i blodtrykket kan observeres ikke bare når administrasjonshastigheten for løsningen er valgt, men også senere, på bakgrunn av opprinnelig stabilisert blodtrykk (overvåking bør utføres minst 3-4 ganger per time gjennom hele infusjonstiden).
Pasienter som tidligere er behandlet med organiske nitrater (isosorbid-5-mononitrat, isosorbiddinitrat) kan kreve en høyere dose for å oppnå ønsket hemodynamisk effekt.
Under bruk av nitroglyserin må det utvises forsiktighet når du kjører bil og utfører potensielt farlige typer arbeid som krever økt oppmerksomhetskonsentrasjon og raske psykomotoriske reaksjoner.
Narkotikahandel
Ved samtidig bruk av nitroglyserin med visse legemidler kan følgende effekter oppstå:
- Vasodilatatorer, antihypertensiva, angiotensinkonverterende enzymhemmere, fosfodiesterase-5-hemmere, blokkere av "langsomme" kalsiumkanaler, trisykliske antidepressiva, etanol, diuretika, betablokkere, monoaminoksidasehemmere, prokainamid: en økning i den hypotensive effekten;
- Dihydroergotamin: en økning i innholdet i blodet og en økning i blodtrykket;
- Heparin: reduksjon i effektiviteten;
- Acetylsalisylsyre: øke nivået av nitroglyserin i blodet og forbedre dets virkning.
Analoger
Analoger av nitroglyserin er: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglycerol, Nitroject, Anginin, Angibidrog, Angisedin, Nitroject. Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglycerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak Forte, Perlinganit.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et mørkt sted, utilgjengelig for barn.
Holdbarhet:
- Sublinguale tabletter: 2 år ved temperaturer opp til 25 ° C;
- Sublingual spray: 2 år ved temperaturer opp til 15 ° C;
- Konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning: 3 år ved en temperatur på 5-25 ° C.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om nitroglyserin
Ifølge vurderinger viser Nitroglycerin seg å være et uunnværlig stoff for pasienter med angina pectoris. Spesielt ofte blir det tatt av eldre pasienter. Legemidlet virker raskt og stopper hjerteinfarkt nesten umiddelbart etter administrering. Imidlertid er det rapporter som nevner bivirkninger, hovedsakelig svimmelhet og intens hodepine.
Pris for nitroglyserin på apotek
Den omtrentlige prisen på nitroglyserin i form av sublinguale tabletter er 48-66 rubler (pakken inneholder 40 stk.). Du kan kjøpe sublingual spray med målt dose for 80-127 rubler (designet for 200 doser). Kostnaden for et konsentrat for fremstilling av en infusjonsvæske varierer fra 540 til 624 rubler (pakken inneholder 10 ampuller).
Nitroglyserin: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Nitroglyserin 0,5 mg kapsler sublingual 40 stk. RUB 14 Kjøpe |
|
Nitroglyserin 0,5 mg tabletter sublingual 40 stk. RUB 42 Kjøpe |
|
Nitroglyserin 0,5 mg sublinguale tabletter 40 stk. RUB 48 Kjøpe |
|
Nitroglyserin 0,5 mg tabletter sublingual 40 stk. RUB 49 Kjøpe |
|
Nitroglyserin tabletter sublingual. 0,5 mg 40 stk. 51 rbl. Kjøpe |
|
Nitroglyserin 0,4 mg / dose 200 doser sublingual dosert spray 1 stk. 91 rbl. Kjøpe |
|
Nitroglyserin 1 mg / ml konsentrat til tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning 10 ml 10 stk. RUB 590 Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
