Combigan
Combigan: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Combigan
ATX-kode: S01ED51
Aktiv ingrediens: brimonidin + timolol (Brimonidine + Timolol)
Produsent: Allergan Pharmaceuticals Ireland (Irland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.12.2019
Prisene på apotek: fra 498 rubler.
Kjøpe
Kombigan er et kombinert oftalmisk medikament med anti-glaukomvirkning (ikke-selektiv betablokker + alfa 2-adrenerg agonist).
Slipp form og komposisjon
Legemidlet er tilgjengelig i form av øyedråper, som er en klar løsning med grønn-gul farge (5 ml hver i plastdråpeflasker med en kapasitet på 10 ml, 1 eller 3 dråpeflasker i en pappeske og instruksjoner for bruk av Combigan).
Sammensetning for 1 ml dråper:
- aktive ingredienser: timolol (i form av timololmaleat) - 5 mg, brimonidintartrat - 2 mg;
- hjelpekomponenter: natriumhydrogenfosfatheptahydrat, natriumhydroksid, natriumdihydrogenfosfatmonohydrat, benzalkoniumklorid, saltsyre, vann.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Kombigan inneholder to aktive komponenter - timolol og brimonidin. Timolol er en beta-adrenerg reseptorblokker, og brimonidin er en adrenerg agonist som stimulerer alfa2-adrenerge reseptorer. Begge stoffene er i stand til å redusere økt IOP (intraokulært trykk), men på grunn av den kombinerte interaksjonen oppnås en mer uttalt hypotensiv effekt sammenlignet med de antihypertensive egenskapene til disse stoffene hver for seg.
Egenskapene til de aktive komponentene i Kombigan, som bestemmer farmakologisk effektivitet:
- timolol: refererer til ikke-selektive betablokkere, den har ikke indre membranstabiliserende og sympatomimetisk aktivitet. En reduksjon i IOP tilveiebringes av en reduksjon i utskillelsen av intraokulær væske, men den nøyaktige virkningsmekanismen for timolol er ikke fastslått. Det antas at det er assosiert med undertrykkelse av syntesen av cAMP (syklisk adenosinmonofosfat) og er forårsaket av endogen stimulering av beta-adrenerge reseptorer;
- brimonidin: er en alfa-adrenerg reseptoragonist, som hovedsakelig virker på alfa2-adrenerge reseptorer (selektiviteten for alfa1-adrenerge reseptorer er 1000 ganger lavere). Den selektive effekten av brimonidin uttrykkes i fravær av vasokonstriksjon i mikrovaskulaturen og i fravær av mydriasis. Den hypotensive effekten av stoffet skyldes en reduksjon i dannelsen av intraokulær væske og en økning i uveoskleral utstrømning.
Farmakokinetikk
I blodplasmaet var den gjennomsnittlige maksimale konsentrasjonen av timolol og brimonidin etter bruk av Combigan øyedråper henholdsvis 0,406 og 0,0327 ng / ml.
Cirka 80% av timolol, brukt i form av øyedråper, kommer inn i den systemiske sirkulasjonen. Absorpsjonen av stoffet utføres gjennom karene i tårekanalen, slimhinnen i nesehulen og konjunktiva. Etter instillasjon av legemidlet blir den maksimale konsentrasjonen av timolol i øyets vandige humor notert etter 1-2 timer. T 1/2 fra plasma er omtrent 7 timer. Plasmaproteinbinding er ubetydelig. Timolol metaboliseres delvis i levervev; utskilt av nyrene uendret og i form av metabolitter.
Plasmakonsentrasjonen av brimonidin etter instillasjon av 0,2% løsning av medikamentet er veldig lav. Brimonidin metaboliseres lett i øyets vev. Cirka 29% av stoffet binder seg til plasmaproteiner. Etter lokal påføring av Combigan T 1/2 er brimonidin ca. 3 timer. Mer enn 74% av det absorberte stoffet skilles ut som metabolitter innen 5 dager. Ekskresjon utføres av nyrene. Uendret brimonidin påvises ikke i urinen. In vitro-studier utført på leverceller fra mennesker og dyr har vist at cytokrom P450 og aldehydoksydase er aktivt involvert i stoffskiftet av legemidlet, det vil si at systemisk utskillelse av brimonidin primært bestemmes av dets levermetabolisme.
Indikasjoner for bruk
Combigan brukes til pasienter med åpenvinklet glaukom, så vel som i oftalmisk hypertensjon (økt IOP), hvis lokal behandling med betablokkere ikke er effektiv nok.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- hjertefeil;
- sinus bradykardi;
- kardiogent sjokk;
- AV-blokk II-III grad (hvis det ikke er noen implantert kunstig pacemaker);
- alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom, episoder av bronkial obstruksjon, bronkialastma og andre tilfeller av økt luftveisreaktivitet;
- barn og ungdom opp til 18 år;
- ammingstid;
- samtidig administrering av trisykliske og tetracykliske antidepressiva, så vel som MAO-hemmere (monoaminoksidase);
- overfølsomhet overfor hoved- eller hjelpekomponentene i øyedråper.
Relativ (Combigan brukes med forsiktighet):
- leversvikt og / eller nyresvikt;
- ustabile alvorlige kardiovaskulære patologier;
- metabolsk acidose (brudd på syrebasetilstanden i blodet);
- feokromocytom (ubehandlet);
- diabetes mellitus og tilfeller av hypoglykemi (hvis det ikke er passende behandling);
- ortostatisk hypotensjon;
- koronar eller cerebral insuffisiens;
- Buerger sykdom (tromboangiitis obliterans);
- Raynauds syndrom;
- depresjon;
- intravenøs administrering av langsomme kalsiumblokkere eller lidokain (på grunn av risikoen for hjertesvikt, bradykardi, hemming av AV-ledning og blodtrykksfall);
- kombinert bruk med røntgenkontrastmidler;
- samtidig avtale eller endring i doser medikamenter tatt fra gruppene adrenerge blokkere, adrenomimetika og andre medikamenter som påvirker adrenerg overføring (på grunn av risikoen for mulige legemiddelinteraksjoner eller endringer i deres medisinske egenskaper).
Combigan, bruksanvisning: metode og dosering
Combigan øyedråper er ment for lokal bruk. Legemidlet blir innpodet i konjunktivalposen til det berørte øyet. En enkelt dose for voksne (inkludert eldre) er 1 dråpe, påføringsfrekvensen er to ganger om dagen. Intervallet mellom instillasjoner er minst 12 timer.
Combigan kan brukes sammen med andre oftalmiske midler for å senke IOP. Ved bruk av mer enn to medikamenter samtidig, bør instillasjoner utføres med intervaller på minst 5 minutter.
Etter instillasjon av midlet, som med andre øyedråper, anbefales det å trykke et minutt på området i området med tåkesekken (i det indre øyekroken). Dette reduserer mulig systemisk absorpsjon av Combigan.
Bivirkninger
Ofte, etter bruk av Combigan, oppstod hyperemi i øyets konjunktiva (hos ca. 15% av pasientene) og en brennende følelse av slimhinnen (hos 11% av pasientene). Alvorlighetsgraden av de listede bivirkningene var ubetydelig. Behandlingstiltak var bare nødvendig i henholdsvis 3,4% og 0,5% av tilfellene (med henholdsvis hyperemi og brennende følelse).
I tillegg er bivirkninger fra følgende systemer og organer blitt notert:
- mage-tarmkanalen: ofte - tørrhet i munnslimhinnen; sjelden - dysgeusia (pervers smakssyn);
- luftveiene: sjelden - tørrhet i neseslimhinnen, rhinitt;
- kardiovaskulær system: ofte - økt blodtrykk; sjelden - hjertebank, kongestiv hjertesvikt;
- nervesystemet og psyken: ofte - hodepine, døsighet, depresjon; sjelden - besvimelse, svimmelhet
- synsorgan: veldig ofte - en brennende følelse av øyets slimhinne, konjunktival hyperemi; ofte - kløe i øyelokkhuden, irritasjon og tørrhet i slimhinnen, akutt stikkende eller brennende smerte i øyet, overfladisk keratitt, blefaritt, utslipp fra øyet, følelse av fremmedlegeme, lakrimasjon, hornhinneerosjon, konjunktival follikulose, allergisk konjunktivitt, synshemming; sjeldent - konjunktivitt, fotofobi, ødem i konjunktiva, ømhet i øyelokkene, follikulær konjunktivitt, flytende utfelling i glasslegemet, nedsatt synsskarphet, hornhinneødem, blekhet i konjunktiva, allergisk blefaritt, synsutmattelse, øye muskelbrudd, glassaktig hypertrofi
- hud og subkutant fett: ofte - rødhet og kløe i øyelokkhuden, ødem i øyelokket; sjelden - allergisk kontaktdermatitt;
- laboratorietester: ofte - økt aktivitet av levertransaminaser;
- andre reaksjoner: ofte - asteni.
Siden Combigan kom på markedet, har det også blitt rapportert om ekstra bivirkninger fra det kardiovaskulære systemet i studier etter markedsføring: takykardi, bradykardi, arytmi og blodtrykksreduksjon. Hyppigheten av deres forekomst er ukjent.
Sannsynligheten for at uønskede bivirkninger som ble observert ved bruk av de aktive ingrediensene hver for seg, kan ikke utelukkes. Så, brimonidin kan forårsake bivirkninger fra følgende systemer og organer:
- mage-tarmkanalen: dyspeptiske lidelser, dysgeusi;
- luftveiene: kortpustethet, inflammatoriske sykdommer i øvre luftveier;
- nervesystemet og psyken: søvnløshet;
- synsorgan: innsnevring av pupillen, iridocyclitis;
- andre effekter: systemiske allergiske reaksjoner.
Følgende systemiske organbivirkninger er rapportert med timolol:
- mage-tarmkanalen: dyspepsi, kvalme, løs avføring;
- luftveiene: hoste, kortpustethet, bronkospasme (ofte hos pasienter med en historie med bronkobstruktive sykdommer), respirasjonssvikt;
- kardiovaskulært system: Raynauds syndrom, fullstendig tverrgående hjerteblokk, nedsatt hjerne sirkulasjon, kalde ekstremiteter, intermitterende claudication, hjertestans;
- nervesystemet og psyken: cerebral iskemi, mareritt, hukommelsestap, søvnløshet, parestesi, nedsatt libido, forverring av symptomer på myasthenia gravis;
- synsorgan: diplopi, endringer i brytning (vanligvis på grunn av kansellering av miotisk terapi), redusert følsomhet i øyets hornhinne, hengende øvre øyelokk, brudd på koroid (etter filtreringskirurgi);
- hørselsorgan: tinnitus;
- bindevev: systemisk lupus erythematosus;
- hud og subkutant fett: forverring av psoriasis eller psoriasislignende utslett, patologisk hårtap;
- andre reaksjoner: brystsmerter, perifert ødem, fibrose i tunica albuginea i de kavernøse kroppene i penis.
Overdose
Ved overdosering av brimonidin, når den påføres topisk, har pasienten en reduksjon i kroppstemperatur, cyanose, bradykardi, apné, reduksjon i blodtrykk og bevissthetstap.
De klassiske symptomene på en overdose av brimonidin med utilsiktet inntak inkluderer: senking av blodtrykk, apné, bradykardi, depresjon av sentralnervesystemet, lavere kroppstemperatur, kortvarig forvirring eller bevissthetstap, koma. Når disse symptomene dukker opp, er det nødvendig med en akuttinnleggelse på sykehus av pasienten (i noen situasjoner ble pasienten intubert). I alle rapporterte tilfeller av brimonidinforgiftning ble full gjenoppretting av funksjoner notert innen 6 til 24 timer.
I tillegg til tegnene beskrevet ovenfor, i tilfelle en overdose medikamenter fra gruppen alfa2-adrenerge agonister, kan følgende lidelser også forekomme: oppkast, arytmier, asteni, døsighet, innsnevring av pupillen, sedasjon, kramper og respirasjonsdepresjon.
Svimmelhet, hodepine, bradykardi, bronkospasme, redusert blodtrykk og hjertestans er rapportert ved overdosering av timolol. Hemodialyse er ikke effektiv nok til å eliminere timolol.
I tilfelle en diagnostisert overdose av Combigan, utføres symptomatisk behandling.
spesielle instruksjoner
For å unngå infeksjon av innholdet i hetteglasset og øyet, er det forbudt å berøre hetten på hetteglasset med stoffet til noen overflater eller hornhinnen.
Som andre aktuelle oftalmiske midler, kan Combigan øyedråper absorberes i blodet.
Behandling med legemidlet bør avbrytes hvis det oppstår allergiske reaksjoner.
Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon, som er i hemodialyse, observeres en markant reduksjon i blodtrykket under behandling med timolol.
Betablokkere kan redusere eller fullstendig blokkere effekten av adrenalinadministrasjon hos pasienter med alvorlige anafylaktiske reaksjoner og atopiske manifestasjoner av allergener. I tillegg kan betablokkere forverre løpet av vaskulære sykdommer, Prinzmetal angina pectoris, arteriell hypotensjon, skjule tegn på hypertyreose og maskere symptomene på akutt hypoglykemi (hjertebank, takykardi, svette).
Legemidler fra gruppen av betablokkere, inkludert Kombigan, bør trekkes gradvis ut, siden brå seponering øker risikoen for hjertearytmier, hjerteinfarkt og plutselig død.
Benzalkoniumklorid, som er en del av dråpene som en hjelpekomponent, kan irritere øyets slimhinne. Før du setter inn Kombigan, må du fjerne kontaktlinsene. De kan settes tilbake på 15 minutter etter instillasjon.
Dråpene skal brukes innen 28 dager etter at flasken er åpnet. Etter den angitte perioden skal legemidlet kastes, selv om det er igjen en tilstrekkelig mengde oppløsning i hetteglasset. Slike tiltak unngår forurensning av dråpene. Pasienten rådes til å notere datoen for åpning av dråpeflasken på esken.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Etter instillasjon av Combigan kan pasienten oppleve midlertidig tåkesyn, svakhet og døsighet. Når disse symptomene dukker opp, bør man nekte å utføre arbeid som krever høy oppmerksomhetskonsentrasjon og en rask reaksjon (kjøring av bil, kontroll av andre mekanismer, arbeid fra en avsender osv.).
Påføring under graviditet og amming
Effekten av Kombigan på graviditeten, så vel som fostrets vekst og utvikling, er ikke undersøkt.
Det er ingen data om bruk av brimonidin hos kvinner under graviditet. Dyrestudier har vist at høye doser av legemidlet har reproduksjonstoksisitet, men graden av denne risikoen for mennesker er ikke bestemt.
Ultrahøye doser timolol har også vist reproduksjonstoksisitet i dyreforsøk. Medfødte misdannelser hos fosteret er ikke identifisert, men det er kjent at når man tar betablokkere inne, er det en risiko for intrauterin veksthemming. Symptomer som er typiske for legemidler fra gruppen betablokkere (respiratorisk dyspné, bradykardi, hypoglykemi, lavt blodtrykk) ble identifisert hos nyfødte hvis mødre tok betablokkere til fødsel.
Hvis gravide brukte Combigan før begynnelsen av fødselen, er det nødvendig å etablere konstant overvåking av det nyfødte i løpet av de første dagene av livet.
Under graviditet skal Combigan kun foreskrives i spesielle tilfeller.
Prekliniske studier av timolol og brimonidin har vist at disse stoffene utskilles i morsmelk, og derfor bør amming suspenderes under behandlingen.
Barndomsbruk
Combigan er kontraindisert for bruk hos barn og ungdom under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Øyedråper brukes med forsiktighet hos pasienter med nyresvikt.
For brudd på leverfunksjonen
Combigan brukes med forsiktighet hos pasienter med leverinsuffisiens.
Bruk hos eldre
Combigan brukes i henhold til foreskrevet doseringsregime for behandling av voksne pasienter, inkludert eldre pasienter.
Narkotikahandel
Studier som tar sikte på å studere den mulige interaksjonen mellom Combigan og andre legemidler er ikke utført. Det må imidlertid tas i betraktning at når de brukes samtidig med legemidler og stoffer som senker sentralnervesystemet (barbiturater, generell anestetika, beroligende midler, alkohol og opiumderivater), kan effekten av sistnevnte øke.
Timolol kan øke risikoen for en alvorlig reduksjon i blodtrykket og forverre kompenserende takykardi når det brukes sammen med medisiner for generell anestesi, så anestesilegen bør advares om bruk av Combigan øyedråper før den planlagte operasjonen.
Å ta adrenalin og timolol sammen kan føre til utvidelse av pupiller (mydriasis).
Betablokkere kan maskere symptomene på hypoglykemi og øke den hypoglykemiske effekten av de tilsvarende medisinene.
På bakgrunn av behandling med betablokkere er det mulig å øke den hypertensive reaksjonen for brå tilbaketrekning av klonidin.
Kinidin, som bremser metabolismen av timolol, kan øke den hypotensive effekten; etanol, hydralazin og cimetidin er i stand til å øke plasmakonsentrasjonen av timolol.
Combigan bør brukes med forsiktighet samtidig med legemidler som påvirker absorpsjonen og metabolismen av sirkulerende katekolaminer (reserpin, metylfenidat, klorpromazin, etc.). Kombinert bruk med MAO-hemmere er kontraindisert (behandling med legemidlet kan startes tidligst 14 dager etter avsluttet behandling med MAO-hemmere).
Orale antiarytmika, langsomme kalsiumblokkere, betablokkere eller guanetidin, parasympatomimetika eller kardiale glykosider, forårsaket alvorlig bradykardi og / eller en signifikant reduksjon i blodtrykk, samtidig som øyedråper som inneholder timolol, noe som skyldes potensering av effekten av disse legemidlene.
Analoger
Motsvarene til Kombigan er Azarga, Alfagan R, Arutimol, Ganfort, Dorzopt Plus, Cosopt, Ksalak, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn. Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C på et mørkt sted.
Holdbarheten til øyedråper er 1 år og 9 måneder.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Kombigan
I noen få anmeldelser av Combigan bemerker pasientene dens effektivitet, som tilveiebringes av den kombinerte sammensetningen av dråpene. De beskriver at den brennende følelsen er mindre enn den fra bruk av ren timolol, og effekten er sterkere enn når man bruker komponentene i form av separate medisiner. For å oppnå den nødvendige terapeutiske effekten, er det nok å sette inn en dråpe Combigan om gangen.
I noen tilfeller indikerer de slike bivirkninger som tåkesyn, hevelse i øvre øyelokk, generell svakhet og et kraftig blodtrykksfall. Hvis uønskede bivirkninger oppstår, anbefaler både pasienter og leger å stoppe behandlingen og velge lignende dråper for lokal bruk.
Pris for Combigan på apotek
Prisen for Combigan i form av øyedråper (i dråpeflasker på 5 ml, i en pappeske 1 flaske) varierer fra 710 til 800 rubler.
Combigan: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Combigan 2 mg + 5 mg / ml øyedråper 5 ml 1 stk. 498 r Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
