Kozaar - Instruksjoner For Bruk Av Tabletter, Pris, Analoger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Kozaar

Kozaar: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Legemiddelinteraksjoner
11. 11. Analoger
12. 12. Vilkår og betingelser for lagring
13. 13. Vilkår for utlevering fra apotek
14. 14. Vurderinger
15. 15. Pris på apotek

Latinsk navn: Cozaar

ATX-kode: C09CA01

Aktiv ingrediens: Losartan (Losartan)

Produsent: Merck Sharp og Dome B. V., Nederland

Beskrivelse og bilde oppdatert: 13.08.2019

Prisene på apotek: fra 85 rubler.

Kjøpe

Kozaar er en angiotensin II-reseptorantagonist.

Slipp form og komposisjon

Cozaar doseringsform - filmdrasjerte tabletter: hvite, ovale tabletter har en skillelinje på den ene siden og gravering "952" - på den andre, dropformede - gravering "960" på den ene siden og en glatt overflate på den andre (ved 50 mg, 14 stk.; 100 mg, 7 eller 14 stk. I blemmer, i en pappeske 1 eller 2 blisterpakninger).

Den aktive ingrediensen er losartankalium, i 1 tablett - 50 eller 100 mg.

Hjelpekomponenter: forgelatinisert maisstivelse, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat.

Skalsammensetning: hypromellose, hyprolose (med 0,3% silisiumdioksid), karnaubavoks, titandioksid.

Farmakologiske egenskaper

Cozaar er preget av hypotensiv handling.

Farmakodynamikk

Losartan tilhører de selektive antagonistene til AT ₁ -reseptorer for angiotensin II, som er svært effektive når de tas oralt. Denne forbindelsen og dens karboksylerte metabolitt (E-3174), også preget av farmakologisk aktivitet, både in vivo og in vitro, blokkerer fysiologiske effekter assosiert med angiotensin II, uavhengig av opprinnelseskilde eller syntesemetode. Sammenlignet med noen andre peptidangiotensin II-antagonister, har ikke den aktive ingrediensen i Cozaar agonistiske egenskaper.

Losartan binder selektivt til AT ₁ -reseptorer, og det er ingen binding og blokkering av reseptorer av andre hormoner og ionekanaler som er ansvarlige for å regulere funksjonen til det kardiovaskulære systemet. Forbindelsen er heller ikke en hemmer av det angiotensinkonverterende enzymet (ACE, kininase II), som fremmer ødeleggelsen av bradykinin. Derfor inkluderer virkningen av losartan ikke effekter som ikke er direkte relatert til blokkeringen av AT _1- reseptorer _: utvikling av ødem eller en økning i bradykinin-medierte effekter (når du tar losartan øker de ikke mer enn 1,7%, når det gjelder placebo - med 1,9%).

Losartan forhindrer en økning i diastolisk og systolisk blodtrykk under angiotensin II-infusjon. Når den maksimale konsentrasjonen av denne forbindelsen i blodplasmaet er nådd etter inntak av Cozaar i en dose på 100 mg, reduseres ovennevnte effekt av angiotensin II med ca. 85%, og etter 1 dag, både med en enkelt dose og med flere doser - med 26–39%.

Under behandling med losartan elimineres negativ tilbakemelding, uttrykt i undertrykkelse av reninsyntese av angiotensin II, noe som øker aktiviteten til blodplasma renin (ARP). Veksten av ARP forårsaker en økning i innholdet av angiotensin II i blodplasmaet.

Ved seks ukers behandling av pasienter med arteriell hypertensjon med Kozaar i en daglig dose på 100 mg er det en økning i nivået av angiotensin II i blodplasma med 2-3 ganger på det tidspunktet det maksimale mulige nivået av losartan er nådd. Hos noen pasienter ble det observert en enda større økning i innholdet av angiotensin II i blodet, spesielt med kort behandlingsvarighet (opptil 2 uker). Imidlertid, i løpet av behandlingen, observeres en reduksjon i konsentrasjonen av aldosteron i blodplasmaet og den antihypertensive effekten etter 2 og 6 ukers behandling, noe som indikerer effektiviteten av blokkade av angiotensin II-reseptorer. Etter kanselleringen av Cozaar reduseres ARP og konsentrasjonen av angiotensin II i 3 dager til verdiene som er registrert før starten på losartanbehandlingen.

Innholdet av losartan og dets aktive metabolitt i blodplasma, så vel som den antihypertensive effekten av losartan, øker med en økning i dosen av Cozaar. Siden losartan og den aktive metabolitten er angiotensin II-reseptorantagonister, gir de begge nesten det samme bidraget til utviklingen av den antihypertensive effekten.

Friske mannlige frivillige deltok i en studie av effekten av Cozaar på kroppen når den ble tatt oralt med et høyt og lite salt diett. Eksperimentet viste at en enkelt dose losartan i en dose på 100 mg ikke påvirker glomerulær filtreringshastighet, renal plasmastrømningseffektivitet og filtreringsfraksjon. Losartan ble preget av en natriuretisk effekt, mer uttalt med et saltfattig kosthold, og sannsynligvis ikke forbundet med undertrykkelse av tidlig natriumreabsorpsjon, og fortsatte i de proksimale nyretubuli. Den aktive komponenten i Kozaar forårsaket også en midlertidig økning i utskillelsen av urinsyre gjennom nyrene.

Hos pasienter med arteriell hypertensjon og proteinuri (minst 2 g / 24 timer), som ikke har diabetes mellitus og som tar Cozaar i 8 uker i en dose på 50 mg med sin gradvise økning til 100 mg, var det en pålitelig registrert reduksjon i proteinuria med 42%, samt en reduksjon i fraksjonell utskillelse av immunglobuliner og albumin. I denne kategorien pasienter normaliserte losartan glomerulær filtreringshastighet og reduserte filtreringsfraksjonen.

Hos kvinner med arteriell hypertensjon i postmenopausal perioden og som tok Cozaar i en dose på 50 mg i 4 uker, ble det ikke registrert noen effekt av behandlingen på systemisk og nyrekonsentrasjon av prostaglandiner.

Losartan påvirker ikke autonome reflekser og er ikke preget av en langvarig effekt i forhold til nivået av noradrenalin i blodplasmaet.

Inntak av losartan i daglige doser på opptil 150 mg forårsaket ikke alvorlige endringer i blodsukker og faste triglyseridkonsentrasjoner, samt lipoproteinkolesterol med høy tetthet og totalt kolesterol hos pasienter med arteriell hypertensjon.

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, absorberes losartan og metaboliseres ganske bra. Det er preget av effekten av "første passering" gjennom leveren med dannelsen av en karboksylert metabolitt med farmakologisk aktivitet og inaktive metabolitter. Stoffets systemiske biotilgjengelighet i tablettform er omtrent 33%. De maksimale konsentrasjonene av losartan og dets aktive metabolitt registreres i gjennomsnitt henholdsvis 1 time og 3-4 timer etter administrering. Når Cozaar konsumeres under et standardmåltid, forblir konsentrasjonsprofilen til den aktive komponenten i blodplasma uendret.

Graden av binding av losartan og dets aktive metabolitt til blodplasma-proteiner (hovedsakelig albumin) når 99%. Distribusjonsvolumet av losartan er 34 liter. Forsøk på rotter har vist at blod-hjerne-barrieren er praktisk talt utilgjengelig for stoffet.

Omtrent 14% av en dose Cozaar, når den tas oralt eller intravenøst, går over i den aktive metabolitten. I tillegg til det ble farmakologisk inaktive metabolitter også identifisert, hvorav to hovedmetabolitter, dannet som et resultat av hydroksylering av butylsidekjeden, og en metabolitt av sekundær betydning, N-2-tetrazol-glukuronid, dominerer.

Plasmaclearance av det aktive stoffet i Kozaar og dets aktive metabolitt er henholdsvis ca. 600 ml / min og 50 ml / min. Renal clearance av disse forbindelsene er henholdsvis ca. 74 ml / min og 26 ml / min. Ved oral administrering av losartan skilles omtrent 4% av dosen ut i urinen, og omtrent 6% av dosen skilles ut på samme måte i form av en aktiv metabolitt. For losartan og dets aktive metabolitt er lineære farmakokinetiske parametere karakteristiske for oral administrering av Kozaar i doser opptil 200 mg.

Etter oral administrasjon reduseres innholdet av losartan og dets aktive metabolitt i plasma polyexponentielt, med den siste halveringstiden på henholdsvis ca. 2 og 6-9 timer. Når du tar Kozaar i en dose på 100 mg 1 gang daglig, blir det ikke observert akkumulering av losartan eller dets aktive metabolitt i kroppen. Utskillelse av losartan og dets aktive metabolitter utføres gjennom nyrene, så vel som gjennom tarmene med galle. Etter oral administrering av losartan, merket med ¹⁴ C- atomer, hos mannlige pasienter, finnes omtrent 35% av den radioaktive isotopen i urin og 58% i avføring. Ved intravenøs administrering av ¹⁴ C losartan bestemmes omtrent 43% av radioaktiviteten i urin og 50% i avføring.

Innholdet av losartan og dets aktive metabolitt i blodplasma hos eldre mannlige pasienter med arteriell hypertensjon er praktisk talt lik de tilsvarende indikatorene hos unge menn med samme sykdom.

Nivået av losartan i blodplasmaet hos kvinner med arteriell hypertensjon var 2 ganger høyere enn hos menn med samme tilstand. Konsentrasjonen av den aktive metabolitten hos pasienter av begge kjønn var nesten den samme. Imidlertid har dette fenomenet praktisk talt ingen klinisk betydning.

Hos pasienter med alkoholisk levercirrhose av mild og moderat alvorlighetsgrad etter oral administrering av Cozaar, var innholdet av losartan og dets aktive metabolitt i blodplasma henholdsvis 5 og 1,7 ganger høyere enn hos unge friske menn som frivillig deltok i eksperimentet.

Plasmakonsentrasjoner av det aktive stoffet Kozaar hos pasienter med CC over 10 ml / min er de samme som hos pasienter med normal nyrefunksjon. AUC (område under konsentrasjonstidskurven) hos pasienter som gjennomgår hemodialyse er omtrent 2 ganger høyere sammenlignet med denne parameteren hos pasienter med uforstyrret nyrefunksjon. Innholdet av den aktive metabolitten i blodplasma forblir uendret hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller hos pasienter i hemodialyse. Det er umulig å fjerne losartan og dets aktive metabolitt fra kroppen gjennom hemodialyse.

Indikasjoner for bruk

• Arteriell hypertensjon;
• Kronisk hjertesvikt med ineffektiv behandling med angiotensinkonverterende enzym (ACE) -hemmere;
• Proteinuri mot bakgrunnen av type 2 diabetes mellitus (for å beskytte nyrene hos pasienter, redusere utviklingen av nyresvikt med en reduksjon i forekomsten av hyperkreatininemi, forekomsten av kronisk nyresvikt i sluttstadiet, om nødvendig, nyretransplantasjon eller hemodialyse, for å redusere proteinuri og dødelighet);
• Arteriell hypertensjon og venstre ventrikkelhypertrofi (for å redusere risikoen for hjerneslag, hjerteinfarkt og kardiovaskulær dødelighet).

Kontraindikasjoner

• Perioden med graviditet og amming;
• Alder under 18 år;
• Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.

Det anbefales å forskrive Kozaar med forsiktighet til pasienter med en nyre- og / eller leversykdom, pasienter med redusert sirkulasjonsblodvolum (BCC), inkludert under behandling med høydose diuretika.

Instruksjoner for bruk av Kozaar: metode og dosering

Cozaar tabletter tas oralt 1 gang per dag, når som helst, uansett måltid.

Dosen av legemidlet er foreskrevet av legen basert på kliniske indikasjoner.

Anbefalt dosering av Kozaar:

• Arteriell hypertensjon: 50 mg som start- og vedlikeholdsdose, hvis nødvendig, for å oppnå større effekt, kan du ta 100 mg. En stabil hypotensiv effekt oppstår etter 3-6 ukers behandling. For pasienter med redusert BCC er den opprinnelige dosen av legemidlet forskrevet i en mengde på 25 mg. Når indikerer en historie med leverpatologi, bør dosen av legemidlet reduseres. Eldre pasienter og med nyreinsuffisiens, inkludert pasienter i dialyse, trenger ikke å justere startdosen.
• Kronisk hjertesvikt: startdosen er 12,5 mg, titrering anbefales en gang i uken, noe som gir en individuell vedlikeholdsdose (12,5 mg, 25 mg eller 50 mg);
• Diabetes mellitus type 2 med proteinuri: startdosen er 50 mg, med tanke på reduksjon i blodtrykk (BP), bør dosen gradvis økes til 100 mg. Viser felles bruk av legemidlet med diuretika, alfa- og betablokkere, kalsiumkanalblokkere, sentraltvirkende medisiner, andre hypoglykemiske midler (glitazoner, sulfonylureaderivater, glukosidasaseinhibitorer) og insulin;
• Arteriell hypertensjon og venstre ventrikkelhypertrofi: Startdosen for å redusere sannsynligheten for å utvikle tilknyttet hjerte- og karsykdom og dødelighet er 50 mg. Gitt graden av blodtrykksreduksjon, innebærer videre behandling å øke dosen av legemidlet til 100 mg eller foreskrive lave doser hydroklortiazid.

Bivirkninger

I løpet av kontrollerte kliniske studier av bruk av Kozaar ble følgende bivirkninger notert:

• Fra det kardiovaskulære systemet: takykardi, økt hjertefrekvens;
• Fra luftveiene: hevelse i neseslimhinnen, hoste, infeksjoner i øvre luftveier, faryngitt, bihulebetennelse;
• Fra fordøyelsessystemet: kvalme, dyspepsi, diaré;
• Fra nervesystemet: søvnløshet, hodepine, svimmelhet;
• Fra muskuloskeletalsystemet: muskelkramper, ryggsmerter;
• Fra siden av kroppen som helhet: tretthet og svakhet, smerter i brystet og / eller i magen, ødem;
• Fra laboratoriets parametere: hyperkalemi (et økt nivå av alaninaminotransferase etter tilbaketrekning av legemidlet ble vanligvis tilbake til det normale).

Bivirkninger på bakgrunn av å ta Cozaar, bemerket i bred klinisk praksis:

• Fordøyelsessystemet: unormal leverfunksjon; sjelden - hepatitt;
• Hematopoietisk system: trombocytopeni, anemi;
• Muskel- og skjelettsystemet: artralgi, myalgi; sjelden - rabdomyolyse;
• Nervesystemet: migrene; sjelden - dysgeusia;
• Luftveiene: hoste;
• Dermatologiske reaksjoner: kløe, urtikaria, rødming av huden;
• Allergiske reaksjoner: sjelden - vaskulitt, Schönlein-Henoch sykdom, angioneurotisk ødem, inkludert ødem i glottis, strupehode, luftveisobstruksjon og / eller ødem i lepper, ansikt, tunge og / eller svelg (noen av pasientene fikk overfølsomhetsreaksjoner under forrige administrasjon ACE-hemmere).

Generelt tolereres Kozaar godt, bivirkninger er forbigående og vises i en mild form som ikke krever seponering av stoffet.

Overdose

Data om overdose med Kozaar er begrenset. Dens mest sannsynlige symptomer er takykardi, en markant reduksjon i blodtrykk og bradykardi, som kan utløses av parasympatisk stimulering. Som behandling foreskrives symptomatisk behandling.

spesielle instruksjoner

Korrigering av redusert BCC bør utføres før du starter behandling med Cozaar eller foreskrive lavere startdoser.

Kanskje utviklingen av angioødem hos pasienter med overfølsomhet overfor stoffet.

Uten å konsultere lege er samtidig bruk av kaliumpreparater og bordsalterstatninger som inneholder kalium kontraindisert.

Ved forskrivning av legemidlet til pasienter med nyresvikt, for hvem brudd på vann-elektrolyttbalansen er en karakteristisk tilstand, bør det utvises forsiktighet, både med og uten diabetes mellitus.

Hvis en historie med leversykdom er indikert, bør Cozaar gis med en lavere dose.

Effekten av legemidlet på renin-angiotensinsystemet kan forårsake nedsatt nyrefunksjon, og med bilateral stenose i nyrearteriene eller stenose i en arterie i en enkelt nyre, øke nivået av serumkreatinin og blodurea. Etter avsluttet behandling er det mulig å gjenopprette funksjonelle endringer.

Hos pasienter med alvorlig kronisk hjertesvikt kan bruk av legemidlet føre til utvikling av økende azotemi, oliguri og akutt nyresvikt med dødelig utfall.

Det er ikke behov for dosejustering for eldre pasienter ved forskrivning av Kozaar.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Det er nesten ikke utført studier for å vurdere effekten av Kozaar på evnen til å kjøre bil og betjene komplekse mekanismer. Imidlertid anbefales det å være forsiktig når du gjennomgår et kurs med antihypertensiv behandling eller kjører eller utfører potensielt farlig arbeid som krever økt konsentrasjon og umiddelbare psykomotoriske reaksjoner. Dette er forbundet med risikoen for svimmelhet og døsighet mens du tar stoffet, spesielt i begynnelsen av behandlingen eller når dosen økes.

Påføring under graviditet og amming

I henhold til instruksjonene er det forbudt å foreskrive Cozaar under graviditet. Å ta medisiner som påvirker det renin-angiotensive systemet i II og III trimester av svangerskapet, kan føre til alvorlige mangler eller til og med dødsfall hos det utviklende fosteret, og derfor, umiddelbart etter at graviditet er fastslått, avbrytes stoffet. Renal perfusjon assosiert med utviklingen av renin-angiotensinsystemet vises i fosteret i andre trimester. Risikoen for fosteret øker hvis Cozaar tas i graviditet II eller III.

Behandling med Kozaar anbefales ikke under amming. Erfaringen med å bruke losartan i denne kategorien av pasienter er utilstrekkelig, og det er ikke kjent om stoffet trenger inn i morsmelken. Derfor er det nødvendig å korrelere de potensielle fordelene ved behandlingen for moren og den mulige risikoen for barnet og ta en beslutning om å slutte å amme eller avbryte Cozaar.

Narkotikahandel

Klinisk signifikant interaksjon av Kozaar med digoksin, warfarin, hydroklortiazid, cimetidin, ketokonazol, fenobarbital, erytromycin er ikke fastslått.

Effekten av å redusere nivået av den aktive metabolitten mens du tar flukonazol og rifampicin på den kliniske effekten av legemidlet er ikke undersøkt.

Samtidig administrering av kaliumtilskudd, triamteren, spironolakton, amilorid og andre medisiner som forhindrer dannelsen av angiotensin II, salter som inneholder kalium, kan øke nivået av kalium i blodet.

Når det kombineres med litiumpreparater, reduserer Losartan utskillelsen og øker serumkonsentrasjonen.

Den antihypertensive effekten av legemidlet reduseres av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), selektive hemmere av cyclooxygenase COX-2.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon kan samtidig administrering av legemidlet og NSAIDs, inkludert selektive COX-2-hemmere, ytterligere svekke nyrefunksjonen. Effekten av denne interaksjonen er reversibel.

En reduksjon i plasmakonsentrasjonen av den aktive metabolitten mens du bruker flukonazol i kombinasjon med Kozaar, øker konsentrasjonen av losartan i blodplasmaet.

Analoger

Kozaars analoger er: Bloktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et mørkt sted ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Kozaar

Ifølge vurderinger tolereres Cozaar godt av pasienter og handler effektivt. Med systematisk behandling normaliserer legemidlet blodtrykket og provoserer sjelden forekomsten av bivirkninger (for eksempel svakhet). Pasienter noterer seg også fordelene ved metoden for å bruke Cozaar: inntaket er ikke forbundet med matinntak. Resultatene av behandlingen blir merkbare omtrent 1-3 uker etter oppstart.

Pris for Cozaar på apotek

Gjennomsnittsprisen for Kozaar med en dose på 50 mg i apotekskjeder er 265–281 rubler (for en pakke med 14 tabletter). Legemidlet med en dose på 100 mg kan kjøpes for 610-689 rubler (28 tabletter per pakke).

Kozaar: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Kozaar 50 mg filmdrasjerte tabletter 14 stk. 85 RUB Kjøpe

Kozaar 100 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 100 RUB Kjøpe

Cozaar tabletter p.p. 50mg 14 stk. RUB 101 Kjøpe

Cozaar tabletter p.p. 100mg 28 stk. 171 r Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!