Katadolon

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Katadolon: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Bruk hos eldre
14. Legemiddelinteraksjoner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for lagring
17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. Anmeldelser
19. Pris på apotek

Latinsk navn: Katadolon

ATX-kode: N02BG07

Aktiv ingrediens: flupirtin (flupirtin)

Produsent: TEVA Operations Poland Sp. dyrehage. (TEVA Operations Poland, Sp.z oo) (Polen)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 20.08.2019

Katadolon er et ikke-opioid smertestillende, sentralt virkende muskelavslappende middel.

Slipp form og komposisjon

Katadolon produseres i form av kapsler: størrelse nr. 2, gelatinøst fast stoff, ugjennomsiktig, hetten og kroppen er rødbrun; innholdet i kapslene er hvitt pulver med en lysegul, grå-gul eller lysegrønn fargetone (10 stk. i blisterpakninger av polyvinylklorid / aluminiumsfolie, 1, 3 eller 5 blisterpakninger i en pappeske).

Sammensetning av 1 kapsel:

Aktiv ingrediens: flupirtinmaleat - 100 mg;
Hjelpekomponenter: magnesiumstearat, kopovidon, kolloid silisiumdioksid, kalsiumhydrogenfosfatdihydrat;
Kapsellegeme: gelatin, titandioksid, rødt fargestoff av jernoksid (E172), natriumlaurylsulfat, renset vann.

Farmakologiske egenskaper

Katadolon er et medikament som har en muskelavslappende og sentral smertestillende effekt.

Farmakodynamikk

Det aktive stoffet i Katadolon er flupirtin, en representant for Selective Neuronal Kalium Channel Opener (SNEPCO), som tilhører ikke-opioide sentraltvirkende smertestillende midler.

Flupirtine aktiverer neuronale K ⁺ -kanaler for intern retting som er assosiert med G-proteinet, noe som fører til frigjøring av K ⁺ -ioner, som et resultat av hvilket hvilepotensialet stabiliseres og nervøsiteten til neuronale membraner reduseres. Som et resultat blir N-metyl-D-aspartat (NMDA) reseptorer indirekte inhibert, siden blokkeringen av Mg ^{2+ ioner} vedvarer til depolarisering av cellemembranen forekommer (indirekte antagonistisk effekt på NMDA-reseptorer).

Når den brukes i terapeutisk signifikante konsentrasjoner, ikke flupirtin ikke bindes til 5-HT ₂ -serotonin, 5-HT- ₁ - (5-hydroksytryptofan), alfa- ₁ - og alfa ₂ -, opioider, benzodiazepiner, dopamin, sentrale n- og m-kolinerge reseptorer.

Takket være denne sentrale handlingen fra Katadolon blir tre av dens viktigste effekter realisert:

Analgetisk effekt: på grunn av den selektive åpningen av spenningsavhengige K ⁺ -kanaler av nevroner og samtidig frigjøring av K ⁺ -ioner, blir neuronets hvilepotensial stabilisert. Nevronen blir mindre begeistret. Den indirekte antagonismen av flupirtin mot NMDA-reseptorer forhindrer innføring av Ca2 ^{+ -ioner} i nevroner, og reduserer derved den sensibiliserende effekten av en økning i den intracellulære konsentrasjonen av Ca2 ^{+ -ioner}. I tilfelle nevroneksitasjon er overføring av stigende nociceptive impulser hemmet.
Muskelavslappende effekt: De farmakologiske effektene som er beskrevet for den smertestillende effekten av flupirtin, støttes funksjonelt av en økning i absorpsjonen av Ca ^{2+ ioner av} mitokondrier, som observeres når Katadolon brukes i terapeutisk signifikante doser. Den muskelavslappende effekten oppstår på grunn av samtidig undertrykkelse av impulsoverføring til motorneuroner og de tilsvarende effektene av interneuroner. Derfor manifesteres denne effekten av flupirtin hovedsakelig i forhold til lokale muskelspasmer, og ikke til hele muskulaturen som helhet.
Effekt av kroniseringsprosesser: Kroniseringsprosesser betraktes som nevronale ledningsprosesser på grunn av plastisiteten til nevronfunksjonene. Elastisiteten til funksjonene til nevroner ved induksjon av intracellulære prosesser skaper gunstige forhold for implementering av mekanismer av "svingete" type, der responsen på hver påfølgende impuls forbedres. NMDA-reseptorer er i stor grad ansvarlige for å utløse disse endringene. Deres indirekte blokade under påvirkning av flupirtin fører til undertrykkelse av disse effektene. Dermed opprettes ugunstige forhold for klinisk signifikant kronisk smerte. Og i nærvær av kronisk smerte, opprettes forhold for å slette smertehukommelse (på grunn av stabilisering av membranpotensialet), som et resultat av at smertefølsomheten avtar.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering av Katadolon absorberes flupirtin i mage-tarmkanalen. Legemidlet absorberes raskt og nesten fullstendig (ca. 90%).

Cirka 75% av dosen som tas, metaboliseres i leveren, noe som resulterer i dannelsen av metabolittene M1 og M2.

M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzylaminopyridin) er en aktiv metabolitt som følge av hydrolyse av uretanstrukturen (1. fase av reaksjonen) og ytterligere acetylering (2. fase av reaksjonen). Det gir omtrent 25% av den smertestillende effekten av flupirtin.

M2 er en biologisk inaktiv metabolitt som resulterer fra oksidasjonsreaksjonen av p-fluorbenzyl (1. fase) og videre konjugering av p-fluorbenzoesyre med glycin (2. fase).

Hvilket isoenzym hovedsakelig er involvert i den oksidative destruksjonsveien, er ikke undersøkt. Flupirtine antas å ha bare mindre interaksjoner.

Konsentrasjonen av flupirtin i blodplasma er proporsjonal med dosen som tas.

Halveringstiden (T _1/2) av stoffet fra blodet er ~ 7 timer (for hovedstoffet og metabolitten M1 - 10 timer). Denne tiden er tilstrekkelig for å gi den nødvendige smertestillende effekten.

Hos eldre pasienter over 65 år øker T _1/2 til 14 timer med en enkelt dose av legemidlet og opptil 18,6 timer når du bruker Katadolon i 12 dager. I alderdommen øker også den maksimale konsentrasjonen av stoffet i blodet med omtrent 2,5 ganger.

Flupirtin skilles hovedsakelig ut (69%) av nyrene: uendret - 27%, i form av M1-metabolitt (acetylmetabolitt) - 28%, i form av M2-metabolitt (p-fluor-hippursyre) - 12%. Den tredje delen av den mottatte dosen skilles ut fra kroppen i form av metabolitter med ukjent struktur. En liten del av dosen skilles ut i avføring og galle.

Indikasjoner for bruk

I henhold til instruksjonene er Katadolon foreskrevet for voksne for behandling og lindring av angrep av kronisk og akutt smerte med mild til moderat alvorlighetsgrad, nemlig:

Hodepine av forskjellig opprinnelse;
Muskelspasmer (fibromyalgi, artropati, muskuloskeletale smerter i rygg og nakke);
Smerter i ondartede svulster;
Posttraumatisk smerte;
Smertsyndrom under ortopediske / traumatologiske operasjoner og intervensjoner;
Dysmenoré.

Kontraindikasjoner

Kolestase og risikoen for å utvikle hepatisk encefalopati (siden det er stor sannsynlighet for utvikling eller progresjon og forverring av en eksisterende encefalopati eller ataksi);
Leverdysfunksjon
Kronisk alkoholisme;
Myasthenia gravis (myasthenia gravis) (på grunn av den muskelavslappende effekten av flupirtin);
Tinnitus (ringer i ørene), inkludert nylig helbredet;
Samtidig bruk med andre legemidler med hepatotoksisk virkning;
Alder under 18 år;
Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.

Katadolon brukes med forsiktighet ved hypoalbuminemi, nyresvikt, så vel som i alderdommen (fra 65 år).

Instruksjoner for bruk av Katadolon: metode og dosering

Kapsler Katadolon tas oralt med litt vann og uten tygging (det er ønskelig å være i oppreist stilling).

Som et unntak, hvis pasienten ikke kan svelge kapselen, kan den åpnes og settes inn gjennom et rør, eller bare innholdet kan inntas. Den bitre smaken av flupirtin kan nøytraliseres med mat, for eksempel ved å spise en banan.

Anbefalt standard doseringsregime for Katadolon: 1 kapsel (100 mg) 3-4 ganger daglig, og opprettholder, om mulig, like intervaller mellom dosene. Ved alvorlig smerte - 2 kapsler (200 mg) 3 ganger daglig. Maksimal daglig dose er 6 kapsler (600 mg).

Dosen velges avhengig av individuell toleranse for Katadolon og intensiteten av smerte. For terapeutiske formål er det nødvendig å bruke den minste effektive dosen i kortest mulig tid. Det maksimale behandlingsforløpet bør ikke overstige 2 uker.

Hos eldre pasienter over 65 år begynner behandlingen med 2 kapsler (200 mg) per dag, tatt om morgenen og kvelden.

Ved alvorlig nyresvikt eller hypoalbuminemi, bør plasmakreatininkonsentrasjonen overvåkes. Maksimal daglig dose for slike pasienter bør ikke overstige 3 kapsler (300 mg). Hvis det er behov for en høyere dose, bør pasientene overvåkes kontinuerlig.

Ved mild til moderat nyresvikt er dosejustering av Katadolon ikke nødvendig, men det er nødvendig å overvåke konsentrasjonen av kreatinin i blodplasmaet.

Bivirkninger

Bivirkninger fra systemer og organer, avhengig av manifestasjonsfrekvensen (≥1 / 10 - veldig ofte; ≥1 / 100- <1/10 - ofte; ≥1 / 1000- <1/100 - sjelden; ≥1 / 10.000 - <1/1000 - sjelden; <1/10 000 - ekstremt sjelden; ukjent frekvens - det er ikke mulig å gjøre en vurdering basert på innhentede data):

Hepatobiliary system: veldig ofte - økt aktivitet av levertransaminaser; ukjent frekvens - hepatitt, leversvikt;
Mage-tarmkanalen: ofte - kvalme, oppkast, dyspepsi, magesmerter, forstoppelse, tørrhet i munnslimhinnen, magesmerter, flatulens, diaré;
Immunsystemet: sjelden - overfølsomhet overfor stoffet, allergiske reaksjoner (noen ganger ledsaget av hudutslett, elveblest, feber, kløe);
Hud og subkutant vev: ofte - hyperhidrose (svette);
Nervesystemet: ofte - depresjon, søvnforstyrrelse, angst / nervøsitet, skjelving, hodepine, svimmelhet; sjelden - forvirring av bevissthet;
Metabolisme: ofte - nedsatt eller manglende appetitt;
Synsorgan: sjelden - synshemming;
Andre: veldig ofte (i 15% av tilfellene, spesielt i begynnelsen av behandlingen) - svakhet / tretthet.

Bivirkninger, med unntak av allergiske reaksjoner, er i de fleste tilfeller doseavhengige og forsvinner ofte av seg selv under eller etter avsluttet behandling.

Overdose

Det er isolerte rapporter om tilfeller av forsettlig overdose av Katadolon for selvmord.

Når du tar stoffet i en dose på 5000 mg, ble følgende symptomer notert: tørrhet i munnslimhinnen, kvalme, døvhet, tårevåte, en tilstand av utbrudd, forvirring, takykardi. Det er ikke rapportert om noen livstruende forhold.

Det anbefales å indusere oppkast eller gjennomføre en dannet diurese, foreskrive deretter aktivt kull eller komme inn i elektrolytter. I disse tilfellene blir helsetilstanden vanligvis gjenopprettet innen 6-12 timer. Den spesifikke motgiften er ukjent.

I tilfelle en overdose av Katadolon, bør man ta hensyn til muligheten for å utvikle forstyrrelser i sentralnervesystemet og utseendet på symptomer på levertoksisitet etter typen økte metabolske forstyrrelser i leveren. Behandling i dette tilfellet er symptomatisk.

spesielle instruksjoner

Hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon er det nødvendig å overvåke urin kreatinin og aktiviteten til leverenzymer.

I en alder av 65 år, med uttalte tegn på lever- og / eller nyresvikt, så vel som med hypoalbuminemi, er dosejustering nødvendig.

Under behandling med flupirtin er falske positive tester for bilirubin, urinprotein og urobilinogen mulig. En lignende reaksjon kan observeres ved kvantitativ bestemmelse av nivået av bilirubin i blodplasmaet.

Bruk av Katadolon i høye doser kan i noen tilfeller føre til urinfarging i grønt, noe som ikke er et klinisk tegn på noen sykdom.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Gitt Katadolons evne til å svekke oppmerksomheten og redusere reaksjonshastigheten, anbefales det å avstå fra å kjøre bil og delta i potensielt farlige aktiviteter under behandlingen.

Påføring under graviditet og amming

Det er ikke tilstrekkelige data om bruk av flupirtin under graviditet for å vurdere omfanget av effekten. I eksperimentelle studier utført på dyr ble reproduksjonstoksisiteten til flupirtin fastslått, teratogenisitet ble ikke avslørt. Imidlertid er Katadolon forbudt under bruk under graviditet, bortsett fra i tilfeller der den forventede fordelen for kvinnen definitivt er høyere enn den mulige risikoen for fosteret.

Ifølge forskningsdata trenger flupirtin inn i morsmelk i små mengder. Imidlertid anbefales amming å avbrytes hvis behandling er nødvendig under amming.

Barndomsbruk

Katadolon er kontraindisert hos barn og ungdom (under 18 år).

Med nedsatt nyrefunksjon

I tilfelle mild til moderat nyresvikt, er det ikke nødvendig å justere dosen av legemidlet.

Ved alvorlig nyresvikt eller hypoalbuminemi, bør behandlingen utføres med forsiktighet ved bruk av Katadolon i en daglig dose på ikke mer enn 300 mg, under konstant overvåking av plasmakonsentrasjonen av kreatinin. Hvis det er behov for høyere doser, er det nødvendig med nøye medisinsk tilsyn.

For brudd på leverfunksjonen

Bruk av Katadolon er kontraindisert i nærvær av leversykdom, alkoholisme, risikoen for kolestase eller hepatisk encefalopati (på grunn av sannsynligheten for forverring av eksisterende ataksi eller encefalopati, eller utvikling av encefalopati).

Bruk hos eldre

Forsiktighet bør utvises når du foreskriver Katadolon til personer over 65 år. Den innledende anbefalte dosen for pasienter i denne alderskategorien er 100 mg 2 ganger daglig, morgen og kveld.

Narkotikahandel

Ved samtidig bruk av flupirtin med visse legemidler kan følgende effekter oppstå:

Alkohol, muskelavslappende midler, beroligende midler: deres effekt forbedres;
Acetylsalisylsyre, benzylpenicillin, digoksin, glibenklamid, propranolol, klonidin, warfarin og diazepam: På grunn av mulig forskyvning av disse stoffene av flupirtin fra proteinbindingen, kan deres aktivitet øke (spesielt uttalt for diazepam og warfarin i kombinasjon med Catadolone);
Kumarinderivater: regelmessig overvåking av protrombinindeksen er nødvendig for å justere kumarindosen i tide;
Antikoagulantia eller blodplater: ingen data om interaksjon;
Legemidler som metaboliseres av leveren: krever regelmessig overvåking av nivået av leverenzymer;
Legemidler som inneholder karbamazepin og paracetamol: kombinert bruk med Katadolon bør unngås.

Analoger

Analoger av Katadolon er: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheten er 5 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Katadolon

Ifølge vurderinger er Katadolon et effektivt, rasktvirkende smertestillende middel som hjelper til med å lindre alvorlig smerte. Imidlertid forårsaker stoffet ofte bivirkninger, inkludert sløvhet, døsighet, leppefølsomhet, fyll og desorientering. Noen viser også til ulempene med den relativt høye kostnaden for kapsler.

Til tross for at Katadolon er et ikke-opioid smertestillende middel (som angitt i instruksjonene), er det separate anmeldelser som beskriver at det er vanedannende, og pasienter er ikke i stand til å nekte å ta stoffet alene, de trenger medisinsk hjelp.

Pris for Katadolon på apotek

Omtrentlig pris for Katadolon (100 mg kapsler):

pakke med 10 - 450-465 rubler;
pakke med 30 - 900-950 rubler;
pakke med 50 - 1220-1540 rubler.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!