Mircera
Mircera: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Mircera
ATX-kode: B03XA03
Aktiv ingrediens: metoksypolyetylenglykol-epoetin beta (metoksipolyetylenglykol-epoetin beta)
Produsent: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (F. Hoffmann-La Roche, Ltd.) (Sveits); Roche Diagnostics, GmbH (Tyskland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-09-07
Prisene på apotek: fra 4050 rubler.
Kjøpe
Mircera er et antianemisk middel, et sentralstimulerende middel til erytropoiesis.
Slipp form og komposisjon
Mircera produseres i form av en løsning for intravenøs (i.v.) og subkutan (s.c.) administrasjon: en fargeløs eller litt gul gjennomsiktig væske (1 ml hver i en fargeløs glassflaske, forseglet med en butylgummilokk, krympet med en aluminiumshette og en lukket plast lokk, i en pappeske 1 flaske; 0,3 eller 0,6 ml hver i et sprøyterør, hvis kropp er laget av glass, stempelet er laget av plast med en butylgummipropp, laminert med fluorpolymer, på stempelhåndtaket, Roche-logoen; i beskyttende gjennomsiktig plast beholder med en fjær 1 sprøyterør, i en hermetisk forseglet plastbeholder 1 steril injeksjonsnål; i en hermetisk forseglet blisterstrimmel 1 sprøyterør med en beholder med en nål, i en pappeske 1 pakke Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Mircera).
Sammensetning av preparatet:
- aktivt stoff i 1 hetteglass med 1 ml: metoksypolyetylenglykol-epoetin beta - 50, 100, 200, 300, 400, 600 eller 1000 mcg;
- aktivt stoff per 1 sprøyterør med et volum på 0,3 ml: metoksypolyetylenglykol-epoetin beta - 30, 40, 50, 60, 75, 100, 120, 150, 200 eller 250 μg;
- aktivt stoff per 1 sprøyterør med et volum på 0,6 ml - 360, 400, 600 eller 800 μg;
- tilleggskomponenter: vannfri natriumsulfat, mannitol, L-metionin, natriumdihydrogenfosfatmonohydrat, fortynnet saltsyre eller natriumhydroksydoppløsning (qs til pH 6,2), vann til injeksjon, poloksamer 188.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Mircera er en kjemisk syntetisert representant for en ny klasse, langtidsvirkende erytropoietinreseptoraktivator. Metoksypolyetylenglykol-epoetin beta, den aktive ingrediensen i legemidlet, er et kovalent konjugat av lineær metoksypolyetylenglykol (PEG) og et protein som produseres av rekombinant DNA. I motsetning til erytropoietin har metoksypolyetylenglykol-epoetin beta en amidbinding mellom metoksypolyetylenglykolbutansyre og den N-terminale aminogruppen eller ε-aminogruppen av lysin, hovedsakelig Lys 52 og Lys 45. Molekylvekten til metoksypolyetylenglykol-epoetin beta er omtrent 60 kDa, hvorav 30 kDa er molekylvekten til PEG.
Den syntetiserte substansen er preget av slike funksjoner som forskjellig fra erytropoietinaktivitet på reseptornivå, langvarig tilknytning til reseptoren og raskere dissosiasjon fra reseptoren, svekket spesifikk aktivitet in vitro og økt aktivitet in vivo, samt en utvidet halveringstid (T 1/2), som gjør det mulig å administrere stoffet en gang i måneden.
Mircera akselererer erytropoies ved å samhandle med erytropoietinreseptorer plassert på benmargs stamceller. Naturlig erytropoietin, den viktigste vekstfaktoren som kreves for modning av røde blodlegemer, produseres av nyrene og frigjøres i blodet som respons på hypoksi. Erytropoietin samhandler med erytrocyttforløperceller og forårsaker en økning i erytrocyttdannelse.
Under behandling med Mircera hadde 97,5% av pasientene med kronisk nyresykdom (CKD) som ikke var i dialyse, samt 93,3% av pasientene med CKD i dialyse, korrektion av anemi. Hos pasienter som får dialysebehandling, opprettholdes et stabilt mål hemoglobin (Hb) når de bytter fra behandling med epoetin eller darbepoetin alfa til behandling med Mircera.
I studier i gruppen som brukte Mircera som vedlikeholdsmedisin en gang i måneden, var andelen CKD-pasienter i hemodialyse med positiv respons på behandlingen signifikant høyere sammenlignet med vedlikeholdsgruppen med darbepoetin alfa, en gang i måneden (p <0,0001).
Farmakokinetikk
Etter intravenøs administrering av Mircera er T 1/2 15–20 ganger lengre enn ved innføring av rekombinant humant erytropoietin. I løpet av forskningen ble de farmakokinetiske parametrene til legemidlet studert hos friske frivillige og hos pasienter med anemi og CKD, som fikk og ikke fikk dialysebehandling. Det ble funnet at distribusjonsvolumet (Vd) og clearance av metoksypolyetylenglykol-epoetin beta i nærvær av CKD er uavhengig av dosen.
Farmakokinetiske parametere for legemidlet ble studert hos pasienter med CKD etter en enkelt dose av legemidlet ved 9 og 19 eller 21 uker. Det ble funnet at gjentatt administrering ikke har noen effekt på V d, clearance og biotilgjengelighet av den aktive substans. Bruk av metoksypolyetylenglykol-epoetin beta hos pasienter med CKD en gang hver fjerde uke forårsaket ikke en betydelig akkumulering av midlet, kumulasjonskoeffisienten var 1,03. Ved administrering en gang på to uker økte kumulasjonskoeffisienten litt til 1,12.
I følge resultatene av en sammenligning av nivåene av metoksypolyetylenglykol-epoetin beta før og etter hemodialyse i serum hos pasienter med CKD, påvirker ikke hemodialyse farmakokinetikken til legemidlet.
Lokaltoleranse, farmakodynamikk og farmakokinetikk til det aktive stoffet avhenger ikke av stedet for subkutan injeksjon (fremre bukvegg, skulder eller fremre lår), som resultatene av en studie med friske frivillige viser.
Tiden for å nå C max for metoksypolyetylenglykol-epoetin beta etter SC-administrering var 72 timer hos pasienter med CKD i dialyse, og 95 timer hos ikke-dialysepasienter. Den absolutte biotilgjengeligheten av det aktive stoffet hos pasienter som fikk og ikke fikk dialysebehandling var henholdsvis 62 og 54%. Hos pasienter med CKD V d er lik 5 liter.
Med på / i introduksjonen av T 1/2 av legemidlet 134 timer (eller 5,6 dager) er full systemisk klaring 0,494 ml / t / kg. Ved subkutan administrasjon var T 1/2 hos pasienter i dialyse 139 timer, hos pasienter som ikke trengte dialyse - 142 timer.
Det er ikke nødvendig å justere startdosen av Mircera for rase, kjønn og alder.
Indikasjoner for bruk
Bruk av Mircera anbefales for behandling av anemi assosiert med kronisk nyresvikt [kode N18 i henhold til klassifiseringen av International Association of Nephrologists (NKF K / DOQI) - CKD].
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- alder opp til 18 år;
- ukontrollert arteriell hypertensjon;
- overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet.
Relativt (Mircera bør brukes med ekstrem forsiktighet, siden sikkerhet og effektivitet for disse gruppene ikke har blitt studert tilstrekkelig):
- graviditet og amming;
- epilepsi;
- hemoglobinopati;
- trombocytose (antall blodplater er over 500 × 109 / l).
Mircera, bruksanvisning: metode og dosering
Mircera-oppløsningen er beregnet for subkutan og intravenøs administrering.
På grunn av stoffets lengre halveringstid, bør det brukes sjeldnere enn andre sentralstimulerende midler til erytropoies. Det er nødvendig å begynne å bruke stoffet bare under tilsyn av en spesialist.
Løsningen for s / c- og i / v-injeksjoner er steril og inkluderer ikke konserveringsmidler. Du kan bare legge inn en fargeløs eller lysegul gjennomsiktig løsning uten synlige urenheter. Hvis produktet har blitt lagret i kjøleskapet, bør det bringes til romtemperatur før injeksjon.
Mircera i et sprøyterør kan oppbevares i 1 måned ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C. Den skal brukes i løpet av denne måneden. Legemidlet i et hetteglass kan oppbevares i 7 dager ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C, og brukes i denne perioden. Hvert sprøyterør eller flaske kan bare brukes en gang. Ikke rist stoffet. Kast ubrukt løsning.
Det kreves at Hb-nivået måles hver 14. dag før stabilisering og noen ganger etter stabilisering.
Behandling av pasienter som for øyeblikket ikke får et erytropoiesestimulerende middel
Pasienter som ikke bruker medisiner for å stimulere erytropoies ved behandlingstidspunktet, anbefales å bruke Mircera i en initial dose på IV eller SC en gang på 14 dager ved 0,6 μg / kg, mål Hb> 110 g / L (6,83 mmol / l), eller i et alternativt regime (for pasienter som ikke er i dialysebehandling) - sc en gang i måneden ved 1,2 μg / kg, mål Hb> 110 g / L (6,83 mmol / L) …
Hvis en måned etter kursstart, økningen i Hb er mindre enn 10 g / l (0,621 mmol / l), kan dosen av Mircera økes med 25-50% fra den forrige. Den påfølgende doseøkningen med omtrent 25-50% kan utføres ikke mer enn 1 gang per måned, til det individuelle nivået av målet Hb er nådd.
Hvis økningen i Hb etter 1 måned er mer enn 20 g / l (1,24 mmol / l), kan dosen av legemidlet reduseres med 25-50% av den tidligere mottatte. Hvis Hb-nivået overstiger 130 g / l (8,07 mmol / l), er det nødvendig å avbryte bruken av legemidlet til Hb faller under 130 g / l og deretter begynne å bruke Mircera igjen i en dose på 50% av den forrige. Hvis Hb-innholdet er 120 g / l, bør dosen endres med 25%.
Etter avsluttet behandling reduseres Hb med et gjennomsnitt på 3,5 g / L (0,22 mmol / L) på 7 dager. Hvis det avdekkes at nivået av målet Hb overstiger 110 g / l (6,83 mmol / l) når du får Mircera-behandling en gang hver 14. dag, er det lov å overføre pasienten til et antianemisk middel en gang i måneden i en dose som er 2 ganger høyere enn tidligere brukt … Dosen av legemidlet bør justeres ikke mer enn 1 gang per måned.
Behandling av pasienter som for tiden får et erytropoiesestimulerende middel
Hvis pasienter får et annet medikament som stimulerer erytropoies, kan de bytte til bruk av Mircera s / c eller i / v, og følge administrasjonsregimet 1 gang på 14 dager eller 1 gang per måned. Startdosen i dette tilfellet er satt med tanke på den ukentlige dosen av det tidligere administrerte medikamentet: darbepoetin alfa - mcg på 7 dager; epoetin alfa / beta - virkningsenheter (U) på 7 dager. Den første injeksjonen av Mircera utføres dagen for neste planlagte injeksjon av det tidligere brukte stoffet.
Bytter til injeksjoner av Mircera-oppløsning fra injeksjoner av darbepoetin alfa og epoetin (alfa eller beta). De forrige ukentlige dosene av darbepoetin alfa (μg / 7 dager) / epoetin (U / 7 dager) og de første dosene av Mircera er indikert - en gang / måned (μg / måned) / en gang hver 14. dag (μg / 14 dag):
- mindre enn 40 / mindre enn 8000: 120/60;
- 40-80 / 8000-16000: 200/100;
- over 80 / over 16 000: 360/180.
Hvis det kreves en doseendring for å opprettholde mål Hb-konsentrasjonen over 110 g / L (6,83 mmol / L), kan den månedlige dosen justeres med 25%.
Hvis økningen i Hb-innholdet etter 1 måned er mer enn 20 g / l (1,24 mmol / l), bør dosen av Mircera reduseres med 25-50% fra forrige. Hvis Hb når verdier som overstiger 130 g / L (8,07 mmol / L), er det nødvendig å avbryte behandlingen til Hb-nivået faller under 130 g / L (8,07 mmol / L), hvoretter legemidlet bør gjenopptas i en dose på 50 % fra forrige.
Med et mål Hb-nivå på 120 g / l, endres dosen Mircera med 25%. Etter endt kurs reduseres Hb med ca. 3,5 g / L (0,22 mmol / L) på 7 dager. Dosen av legemidlet justeres ikke mer enn 1 gang per måned.
Terapi for anemi, inkludert bruk av Mircera, utføres vanligvis i lang tid, men om nødvendig kan behandling med stoffet avbrytes når som helst.
Hvis en av injeksjonene har blitt savnet, bør den utføres så snart som mulig, og deretter bør Mircera brukes som vanlig.
Teknikk for å forberede og gjennomføre injeksjon med sprøyterør
Trinnvise instruksjoner for klargjøring av et sprøyterør for injeksjonsprosedyren:
- Fjern fra pappesken, uten å fjerne beskyttelsesfilmen, en gjennomsiktig emballasje med blisterstrimmel med sprøyterør og en beholder med nål.
- Vask hendene godt med varmt vann og såpe.
- Fjern beskyttelsesfilmen fra celleemballasjen, og ta ut sprøyterøret og plastbeholderen med nålen.
- Mens du holder nålbeholderen, skiller du hetten ved å dreie den med klokken og fjern den fra toppen av nålebeholderen.
- Mens du holder sprøyterøret, bøy og trekk i gummitoppen, og fjern den fra sprøyten.
- Hold en gjennomsiktig beholder med en nål, og sett nålen godt inn i sprøyterøret.
Klargjøring og administrering av injeksjonen:
- Velg et av de anbefalte områdene for subkutan injeksjon: den ytre overflaten av skulderen, den fremre overflaten av midtlåret, den fremre bukveggen, bortsett fra området rundt navlen. Løsningen skal ikke injiseres i vev av arr, fødselsmerker, hematom eller navlen, i områder med sel og / eller lidelser etter tidligere injeksjoner. Det er nødvendig å alternere injeksjonsstedene hver gang, og unngå områder som muligens kan bli irritert på grunn av eksponering for et belte eller linning.
- Behandle huden på injeksjonsstedet med en vattpinne fuktet med alkohol, vent til huden tørker.
- Hold forsiktig i sprøyterøret uten å trykke på stempelet, og fjern den gjennomsiktige beholderen forsiktig fra nålen.
- På stedet for den tiltenkte injeksjonen, samle huden med to fingre og stikk nålen i rett vinkel inn i den dannede hudfolden.
- Trykk stempelet på sprøyterøret jevnt, innfør hele løsningen sakte. Fortsett å skyve stempelet til nålen er fjernet fra huden.
- Fjern nålen fra huden etter at hele dosen er injisert uten at stempelet på sprøyterøret slippes. Etter at stempelet er sluppet løsner sikkerhetsinnretningen og dekker nålen.
- Trykk på injeksjonsstedet med en bomullspinne. Teip om nødvendig injeksjonsstedet med et gips.
Bivirkninger
Under behandling med legemidlet kan omtrent 6% av pasientene som får Mircera utvikle bivirkninger, der den vanligste er arteriell hypertensjon.
Forstyrrelser forårsaket av bruk av Mircera og registrert under kliniske studier hos pasienter med CKD:
- immunsystem: ekstremt sjelden - overfølsomhetsreaksjoner;
- nervesystemet: sjelden - hodepine; ekstremt sjelden - hypertensiv encefalopati;
- kardiovaskulær system: ofte - arteriell hypertensjon; ekstremt sjelden - hetetokter;
- forgiftning, traumer og komplikasjoner ved prosedyrer: sjelden - shunttrombose;
- hud og dens vedheng: ekstremt sjelden - makulopapulært utslett;
- endringer i laboratorieparametere: trombocytopeni (blodplateantall <100 × 109 / l), ble observert hos 7,5% av pasientene som brukte metoksypolyetylenglykol-epoetin beta, og hos 4,4% av de som fikk behandling med andre sentralstimulerende midler ved erytropoies.
Andre lidelser assosiert med Mirceras behandling var sjeldne og var milde til moderate i de fleste tilfeller.
Overdose
Maksimal tolerert dose metoksypolyetylenglykol-epoetin beta er ikke fastslått. Et overdoseringssymptom kan være økt farmakodynamisk respons, dvs. overdreven erytropoies.
På bakgrunn av høye Hb-nivåer, er det nødvendig å midlertidig slutte å bruke Mircera. Om nødvendig kan flebotomi foreskrives.
spesielle instruksjoner
Før du starter kurset og under bruk av et antianemisk middel, er det nødvendig å utelukke jernmangel. Hvis serumferritinnivået i blodet er mindre enn 100 μg / L eller metningen av transferrin med jern er mindre enn 20%, anbefales ytterligere jernbehandling.
De hyppigste årsakene til delvis respons på behandling av erytropoiesestimulatorer inkluderer følgende faktorer: kronisk blodtap, betennelse, jernmangel, vitamin B 12 eller folsyre, benmargsfibrose, hemodialyse forårsaket en kraftig økning i aluminiumkonsentrasjonshemolyse. Hvis alle disse tilstandene er ekskludert og det oppdages en plutselig reduksjon i Hb-innhold, retikulocytopeni og antistoffer mot erytropoietin, er det nødvendig med en undersøkelse av beinmarg for å utelukke delvis rød celleplasi (PCA). Når du bekrefter diagnosen PKKA, er det nødvendig å avbryte behandlingen med Mircera, og man bør heller ikke bytte til behandling med andre legemidler som stimulerer erytropoies.
Det har vært rapporter om tilfeller av PCAA, forårsaket av antistoffer mot erytropoietin, på bakgrunn av bruken av sentralstimulerende midler til erytropoies. Fant ut at antistoffer har en kryssreaksjon med alle medikamenter som stimulerer erytropoies. Som et resultat bør pasienter som har identifisert antistoffer mot erytropoietin eller mistenkes for å ha dem ikke overføres til Mircera-behandling.
Før du bruker stoffet og i løpet av behandlingsperioden, er det nødvendig å overvåke blodtrykket (BP). Hvis det ikke kan kontrolleres med medisiner, er det nødvendig å redusere dosen metoksypolyetylenglykol-epoetin beta eller midlertidig forlate medisinering.
Mircera, som andre medikamenter som aktiverer erytropoies, refererer til vekstfaktorer som hovedsakelig stimulerer produksjonen av erytrocytter. Erytropoietinreseptorer kan bli funnet på overflaten av forskjellige tumorceller. Det antas at medisiner som stimulerer erytropoies, som andre vekstfaktorer, kan stimulere veksten av en hvilken som helst type ondartet svulst. Ved bruk av epoetiner hos pasienter med forskjellige ondartede svulster (bryst, hode, nakke) var det en økning i dødeligheten, og årsakene til dette er ikke klare.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Effekten av et antianemisk middel på evnen til å kjøre biler og andre komplekse, potensielt farlige maskiner i bevegelse er ikke undersøkt. Gitt sikkerhetsprofilen og virkningsmekanismen til Mircera, antas det at det antianemiske middelet ikke har en slik effektivitet.
Påføring under graviditet og amming
Effekten og sikkerheten ved bruk av Mircera hos gravide kvinner har ikke blitt studert tilstrekkelig.
I følge resultatene av dyreforsøk har ikke legemidlet en direkte / indirekte negativ effekt på graviditetsforløpet, fosterutviklingen, fødselen eller utviklingen etter fødselen. Når du foreskriver et antianemisk middel, må gravide være spesielt forsiktige.
Det er ikke kjent om metoksypolyetylenglykol-epoetin beta utskilles i morsmelk hos kvinner, men det er fastslått at det går over i morsmelk hos dyr. Spørsmålet om å stoppe amming eller avslutte behandlingen bør avgjøres ut fra viktigheten av terapi for moren og amming for babyen.
I løpet av prekliniske studier på dyr ble det ikke funnet noen negative effekter av Mircera på fertilitet.
Barndomsbruk
Hos pasienter under 18 år er Mircera-behandling kontraindisert, siden sikkerhet og effekt ved bruk av legemidlet hos pasienter i denne aldersgruppen ikke har blitt studert tilstrekkelig.
Med nedsatt nyrefunksjon
Det er ingen forskjeller i farmakokinetikken til legemidlet hos pasienter som får eller ikke får dialyse.
For brudd på leverfunksjonen
Hos friske frivillige og hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens, ble det ikke funnet noen forskjeller i farmakokinetikken til Mircera. I nærvær av leversvikt, uansett alvorlighetsgrad, er ikke individuelt valg av startdose og korreksjon av doseringsregimet nødvendig.
Bruk hos eldre
Eldre pasienter i alderen 65 år og eldre trenger ikke å endre startdosen av Mircera.
Narkotikahandel
Interaksjonen mellom metoksypolyetylenglykol-epoetin beta og andre legemidler er ikke undersøkt. I samsvar med dataene som er innhentet hittil, er ingen interaksjoner mellom Mircera og andre medisinske stoffer / midler identifisert, og det er ikke funnet tegn på at den sistnevnte påvirker farmakodynamikken og farmakokinetikken til Mircera.
Det anbefales ikke å blande Mircera med andre injiserbare oppløsninger eller medisiner.
Analoger
Mirceras analoger er Aranesp, Binocrit, Eprex, Erythropoietin, Erythrostim, Vero-epoetin, Bestim, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot lys, utenfor barns rekkevidde, ved en temperatur på 2–8 ° C uten å fryse.
Holdbarheten til oppløsningen i hetteglass er 1 år, i sprøyterør - 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept
Anmeldelser om Mircera
I de få gjennomgangene av Mircera peker de oftest på effektiviteten av stoffet ved behandling av anemi hos pasienter med kronisk nyresykdom. Mange av dem, som var i dialyse, understreket at de var i stand til å nå Hb-nivå som nærmet seg 130 g / l på grunn av stoffets virkning. Fordelene med legemidlet inkluderer også et praktisk doseringsregime, ikke behov for å justere startdosen for eldre pasienter og pasienter med nedsatt leverfunksjon.
Ulempene med Mircera er de høye kostnadene og utviklingen av bivirkninger, hovedsakelig økt blodtrykk.
Prisen på Mircera på apotek
Prisen på Mircera, løsning for intravenøs og subkutan administrering, for 1 sett (sprøyterør + steril nål), kan være:
- dosering 50 mcg / 0,3 ml - 2800 rubler;
- dosering 75 mcg / 0,3 ml - 4800 rubler;
- dosering 100 mcg / 0,3 ml - 7000 rubler;
- dosering 150 mcg / 0,3 ml - 14 300 rubler.
Mircera: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Mircera 50 μg løsning for intravenøs og subkutan administrering 0,3 ml 1 stk. 4050 RUB Kjøpe |
Mircera 75 μg / 0,3 ml løsning for intravenøs og subkutan administrasjon 0,3 ml 1 stk. 4100 RUB Kjøpe |
Mircera 100 μg / 0,3 ml løsning for intravenøs og subkutan administrering 0,3 ml 1 stk. RUB 5100 Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!