Mikamin
Mikamin: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Mycamine
ATX-kode: J02AX05
Aktiv ingrediens: micafungin (Micafungin)
Produsent: Astellas Pharma Tech Co. Ltd. (Astellas Pharma Tech Co. Ltd.) (Japan)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 29.11.2018
Prisene på apotek: fra 7100 rubler.
Kjøpe
Mikamin er et soppdrepende middel.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet er tilgjengelig i form av et lyofilisat for fremstilling av en infusjonsvæske: hvit lyofilisert masse (52,5 mg eller 106 mg hver i fargeløse hetteglass, 1 flaske i pappeske og instruksjoner for bruk av Mikamin).
1 flaske inneholder:
- virkestoff: mikafungin (i form av mikafunginnatrium) - 50 mg eller 100 mg;
- hjelpekomponenter: laktosemonohydrat; vannfri sitronsyre og natriumhydroksyd i en mengde som gir surheten (pH) til løsningen fra 5,0 til 7,0.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Mikamin er et soppdrepende middel. Den aktive ingrediensen, micafungin, er en ikke-konkurransedyktig hemmer av syntesen av 1,3-beta-D-glukan, en viktig komponent i soppcelleveggen som er fraværende i pattedyrceller. Micafungin utviser soppdrepende aktivitet mot sopp av slekten Candida spp. (speciales), har den en uttalt fungistatisk effekt mot Aspergillus spp.
Som et resultat av in vitro-studier ble følgende spektrum av aktivitet av micafungin etablert:
- Candida spp. Sopp: forskjellige arter inkludert Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida guilliermondii;
- sopp Aspergillus spp.: forskjellige arter inkludert Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus versicolor, Aspergillus nidulans;
- dimorfe sopp: Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis.
Mikamin in vitro viser ikke aktivitet mot Cryptococcus spp., Scedosporium spp., Pseudallescheria spp., Fusarium spp., Zygomycetes spp., Trichosporon spp.
Sannsynligheten for sekundær motstand mot mikafungin anses å være svært lav.
For forskjellige Candida-arter oppnås soppdrepende aktivitet i følgende minimale hemmende konsentrasjoner av micafungin:
- Candida albicans: 0,007-0,25 mg / l;
- Candida tropicalis: 0,007-0,12 mg / l;
- Candida glabrata: 0,007-0,12 mg / l;
- Candida krusei: 0,015-0,12 mg / l;
- Candida parapsilose: 0,12-2 mg / l;
- Candida lusitaniae: 0,12-0,25 mg / l;
- Candida kefyr: 0,03–0,06 mg / l;
- Candida guilliermondii: 0,5 mg / l;
- Candida spp., Inkludert Candida famata, Candida lipolytica, Candida dubliniensis, Candida rugosa, Candida pelliculosa, Candida zeylanoides, Candida stellatoidea: 0,015–0,5 mg / l.
Farmakokinetikk
Etter intravenøs (iv) administrering av micafungin i området daglige doser på 12,5-200 mg eller 3-8 mg per 1 kg kroppsvekt, er legemidlet preget av lineær farmakokinetikk. Ved gjentatt administrering ble systemisk akkumulering ikke oppdaget. Likevektskonsentrasjonen (Css) av micafungin i plasma er etablert etter 4-5 dagers behandling.
Reduksjonen i konsentrasjonen av micafungin skjer bieksponentielt; etter administrering distribueres den raskt i vev. Plasmaproteinbinding er mer enn 99%. I den systemiske sirkulasjonen binder stoffet seg hovedsakelig til albumin, forbindelsen forblir stabil innenfor konsentrasjonsområdet på 0,01–0,1 mg / ml. Distribusjonsvolum (Vss) - 18-19 liter.
I den systemiske sirkulasjonen sirkulerer micafungin hovedsakelig uendret. In vitro ble det funnet at det metaboliseres med deltagelse av CYP3A-isoenzymer med dannelsen av følgende forbindelser i små mengder: katekolderivat - M1; metoksyderivat M1 - M2; forbindelse M5, resulterende fra sidekjedehydroksylering. Micafungin-derivater påvirker ikke stoffets effektivitet signifikant. In vivo er ikke deltakelsen av CYP3A-isoenzymer i hydroksylering hovedveien for stoffskifte.
Halveringstiden (T 1/2) er 10-17 timer, når det brukes doser på opptil 8 mg per 1 kg kroppsvekt for enkelt og gjentatt administrering av legemidlet, endres det ikke. Hos voksne pasienter er total clearance ikke avhengig av dosen av micafungin og er 0,15–0,3 ml / min / kg ved enkelt og gjentatt administrering. Legemidlet utskilles hovedsakelig gjennom tarmene.
Funksjoner av farmakokinetiske parametere i forskjellige pasientgrupper:
- barn: AUC (areal under den farmakokinetiske kurven "konsentrasjon - tid") forblir proporsjonal med dosen av legemidlet ved bruk av micafungin fra 0,5 mg til 4 mg per 1 kg barnvekt. Gjennomsnittlig klaring hos barn i alderen 2–11 år er omtrent 1,3 ganger høyere enn hos barn 12–17 år og voksne; hos premature spedbarn (ca. 26 uker) er klaring 5 ganger høyere enn hos voksne;
- eldre pasienter (66–78 år): med infusjon av 50 mg micafungin i 1 time var det ingen signifikant endring i farmakokinetiske parametere sammenlignet med pasienter i alderen 20-24 år;
- pasienter med leverinsuffisiens: den gjennomsnittlige graden av nedsatt leverfunksjon (7-9 poeng i henhold til Child-Pugh-klassifiseringen) - farmakokinetikken til micafungin endres noe; alvorlig nedsatt leverfunksjon (10-12 poeng i henhold til Child-Pugh-klassifiseringen) - det er en reduksjon i konsentrasjonen av micafungin i plasma mot bakgrunn av en økning i nivået av hydroksylmetabolitten (M5);
- pasienter med nyreinsuffisiens: alvorlig nedsatt nyrefunksjon med kreatininclearance (CC) mindre enn 30 ml / min - ingen uttalte endringer i farmakokinetiske parametere forekommer;
- pasienter av forskjellige raser og kjønn: rase og kjønn har ingen signifikant effekt på farmakokinetikken til micafungin.
Indikasjoner for bruk
- behandling av invasiv candidiasis;
- forebygging av candidiasis etter allogen transplantasjon av hematopoietiske stamceller eller hvis det er mistanke om nøytropeni (antall nøytrofiler i 1 ul er mindre enn 500 i 10 dager eller mer).
I tillegg er bruk av Mikamin hos pasienter over 16 år (inkludert eldre) indikert ved behandling av esophageal candidiasis, når intravenøs administrering av soppdrepende medisiner er nødvendig.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- galaktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom;
- amming;
- etablert overfølsomhet for echinocandiner;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.
Med forsiktighet bør Mikamin foreskrives for alvorlig leversvikt, kroniske leversykdommer (skrumplever, fibrose, viral hepatitt, nyfødte patologier eller medfødte enzymdefekter), samtidig hepatotoksisk og / eller genotoksisk behandling, nyresvikt, samtidig bruk av sirolimus, nifedipin, itrakonazol og amfotericin B, i barndommen (spesielt før 1 år).
Under graviditet bør beslutningen om å bruke Mikamin tas etter en grundig vurdering av forholdet mellom forventede fordeler og potensiell risiko ved behandling.
Mikamin, bruksanvisning: metode og dosering
Den ferdige løsningen av Mikamin administreres intravenøst ved langsom infusjon.
Løsningen skal tilberedes ved romtemperatur under overholdelse av reglene for asepsis.
Etter at plastlokket er fjernet fra flasken, er det nødvendig å desinfisere korken med alkohol. For å oppløse lyofilisatet kan bare 0,9% natriumkloridløsning for infusjon eller 5% dekstroseoppløsning brukes. 5 ml av et av de angitte løsningsmidlene tilsettes innholdet i hetteglasset, og tar dem fra pakningen (eller hetteglasset) med en infusjonsvæske på 100 ml. For å minimere dannelsen av skum, injiseres løsningsmidlet sakte langs hetteglassets indre vegg. Ved å vri flasken forsiktig, men ikke riste, er det nødvendig å oppnå fullstendig oppløsning av lyofilisatet. Når 50 mg mikafungin er oppløst, er konsentrasjonen av den rekonstituerte løsningen 10 mg per 1 ml, 100 mg - 20 mg / ml. Konsentratet må brukes umiddelbart. Etter å ha tatt den nødvendige dosen fra hetteglasset, oppløses den i den gjenværende mengden (95 ml) av infusjonsløsningen.
Resten av den ubrukte oppløsningen i hetteglasset skal kastes.
Den ferdige infusjonsvæsken skal ha en gjennomsiktig struktur og ikke inneholde sediment. Ellers kan den ikke brukes.
For infusjon må pakken (flasken) beskyttes mot lys ved å plassere den i en ugjennomsiktig pose. All håndtering av posen må være jevn og forsiktig for å unngå dannelse av skum.
Den rekonstituerte løsningen i hetteglasset beholder kjemisk og fysisk stabilitet ved temperaturer opp til 25 ° C i 48 timer, den ferdige infusjonsvæsken - opptil 96 timer. Mikamin inneholder ikke konserveringsmidler, derfor bør oppløsninger tilberedes før direkte administrering. Normal lagringstid bør ikke overstige 24 timer ved en temperatur på 2 til 8 ° C.
Etter tilberedning injiseres løsningen innen 1 time. En høyere infusjonshastighet øker risikoen for histaminmedierte reaksjoner.
Legen foreskriver en dose Mikamin, med tanke på kliniske indikasjoner, alder og kroppsvekt til pasienten.
Anbefalt dosering:
- invasiv candidiasis: pasienter med en kroppsvekt på mer enn 40 kg - 100 mg en gang daglig, med en vekt på 40 kg eller mindre - med en hastighet på 2 mg per 1 kg av pasientens kroppsvekt per dag. I fravær av klinisk respons eller vedvarende patogen kan den daglige dosen for pasienter som veier mer enn 40 kg økes til 200 mg, og for pasienter som veier 40 kg eller mindre, opp til 4 mg per 1 kg. Varigheten av behandlingsforløpet er minst 14 dager. Soppdrepende behandling bør fortsette i 7 dager etter forsvinningen av kliniske tegn på candidiasis og negative resultater i to påfølgende blodprøver;
- esophageal candidiasis: pasienter med en kroppsvekt på mer enn 40 kg - 150 mg en gang daglig, med en vekt på 40 kg eller mindre - 3 mg per 1 kg per dag. Mikamin bør administreres minst 7 dager etter oppløsningen av kliniske tegn på sykdommen;
- forebygging av candidiasis: pasienter med en kroppsvekt på mer enn 40 kg - 50 mg 1 gang per dag, med en vekt på 40 kg eller mindre - 1 mg per 1 kg per dag. Fortsett å bruke stoffet i minst 7 dager etter utvinning av nøytrofile nivåer. Hos barn under 2 år er opplevelsen av profylaktisk bruk av stoffet begrenset.
Med mild til moderat alvorlighetsgrad av leverdysfunksjon og nyresvikt, er ingen dosejustering nødvendig.
Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon anbefales ikke bruk av Mikamin på grunn av utilstrekkelige data om bruk av mikafungin i denne pasientkategorien.
Bivirkninger
- fra immunforsvaret: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner, anafylaktiske eller anafylaktoide reaksjoner;
- fra lymfesystemet og blod: ofte - anemi, leukopeni, nøytropeni; sjelden - trombocytopeni, eosinofili, pancytopeni, hypoalbuminemi; sjelden - hemolyse, hemolytisk anemi; frekvens ikke etablert - spredt intravaskulær koagulasjon;
- fra psyken: sjelden - angst, søvnløshet, nedsatt bevissthet;
- fra hjertet: sjelden - hjertebank, takykardi, bradykardi;
- på vaskulær side: ofte - flebitt (oftere hos pasienter med humant immundefektvirus med perifere katetre); sjelden - hyperemi, arteriell hypertensjon, arteriell hypotensjon; frekvens ikke satt - sjokk;
- fra nervesystemet: ofte - hodepine; sjelden - smakforvrengning, døsighet, svimmelhet, skjelving, hyperhidrose;
- fra metabolisme og ernæring: ofte - hypokalsemi, hypokalemi, hypomagnesemi; sjelden - anoreksi, hyponatremi, hypofosfatemi, hyperkalemi;
- fra mage-tarmkanalen: ofte - kvalme, oppkast, magesmerter, diaré; sjelden - forstoppelse, dyspepsi;
- fra luftveiene, bryst og mediastinumorganer: sjelden - kortpustethet;
- fra hepatobiliærsystemet: ofte - en endring i leverfunksjonstester, en økning i aktiviteten til alaninaminotransferase (ALT), aspartataminotransferase (AST), alkalisk fosfatase (ALP), en økning i serum-bilirubininnholdet, hyperbilirubinemi; sjelden - kolestase, leversvikt, gulsott, hepatomegali, hepatitt, økt aktivitet av gamma-glutamyl-transpeptidase (GGTP); frekvens ikke etablert - hepatocellulære lesjoner (inkludert død);
- dermatologiske reaksjoner: ofte - utslett; sjelden - kløe, urtikaria, erytem; frekvensen er ikke fastslått - erythema multiforme, hudutslett av giftig karakter, giftig epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom;
- fra urinveiene: sjelden - utviklingen av nyresvikt, en økning i nivået av kreatinin, urea i blodserumet; frekvens ikke etablert - funksjonell nedsatt nyrefunksjon, akutt nyresvikt;
- generelle lidelser: ofte - frysninger, hypertermi;
- brudd på injeksjonsstedet: sjelden - smerter på injeksjonsstedet, dannelse av blodpropp, betennelse på infusjonsstedet, perifert ødem;
- laboratorieforstyrrelser: sjelden - en økning i aktiviteten til laktatdehydrogenase i blodserumet.
Bivirkninger som forekommer hos barn oftere enn hos voksne inkluderer: trombocytopeni, takykardi, arteriell hypotensjon, arteriell hypertensjon, hepatomegali, hyperbilirubinemi, økt serumurea-konsentrasjon, akutt nyresvikt. I tillegg ble en økning i aktiviteten til ALT, AST, ALP påvist dobbelt så ofte hos barn under 1 år som hos eldre barn.
Overdose
Symptomer på overdosering med Mikamin er ikke fastslått.
I tilfelle en sannsynlig overdose, bør pasientens tilstand overvåkes. Viser bruken av generelle støttende tiltak, utnevnelse av symptomatisk terapi. Dialyse er ineffektiv.
spesielle instruksjoner
Bruk av Mikamin bør følges av nøye overvåking av pasientens tilstand for å forhindre utvikling av alvorlige uønskede effekter.
Hvis en anafylaktisk eller anafylaktoid reaksjon, inkludert sjokk, oppstår ved introduksjon av mikafungin, bør infusjonen avbrytes og passende behandling bør foreskrives.
Med utviklingen av utslett som dukket opp under behandlingen, bør ikke mikafunginbehandling fortsettes for å unngå utvikling av Stevens-Johnsons syndrom eller toksisk epidermal nekrolyse.
Ved bekreftelse av tegn på hemolyse, bør pasienten sørge for nøye overvåking av tilstanden og vurdere muligheten for å fortsette behandlingen, og vurdere forholdet mellom risiko og nytte.
Ved behandling med micafungin er det nødvendig med nøye overvåking av nyre- og leverfunksjon. Hvis det er en signifikant eller vedvarende økning i ALT-aktivitet, anbefales AST å avbryte Mikamin, dette vil minimere risikoen for adaptiv regenerering og påfølgende dannelse av levertumorer.
Den potensielle negative effekten av Mikamin på reproduksjonspotensialet til menn er etablert.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
På bakgrunn av bruken av Mikamin er det mulig å utvikle uønskede fenomener som har en negativ effekt på konsentrasjonen og hastigheten på psykomotoriske reaksjoner. Derfor anbefales pasienter å være forsiktige når de kjører og arbeider med komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Dyrestudier indikerer reproduksjonstoksisitet og micafungins evne til å krysse placentabarrieren. Derfor anbefales Mikamin i svangerskapsperioden kun å brukes i unntakstilfeller, når den forventede terapeutiske effekten for moren overstiger den potensielle trusselen mot fosteret.
Det er ikke kjent om mikafungin trenger inn i morsmelken under amming, og beslutningen om å fortsette eller stoppe amming under behandling med Mikamin bør tas av den behandlende legen, med tanke på fordelene med amming for spedbarnet og den potensielle terapeutiske effekten for moren.
Barndomsbruk
Det anbefales å forskrive Mikamin for behandling av barn, spesielt under 1 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Mikamin bør brukes med forsiktighet ved nyresvikt.
For brudd på leverfunksjonen
Med forsiktighet bør Mikamin foreskrives til pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, slike kroniske leversykdommer som skrumplever, fibrose, nyfødte patologier, viral hepatitt eller medfødte enzymdefekter.
Narkotikahandel
Mikamin er bare kompatibel med 0,9% natriumkloridoppløsning og 5% dekstroseoppløsning, den kan ikke blandes med andre legemidler.
Korrigering av doseringsregimet for mikafungin i kombinasjon med stoffer som amfotericin B, mykofenolatmofetil, takrolimus, prednisolon, cyklosporin, sirolimus, nifedipin, ritonavir, rifampicin, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol er ikke nødvendig.
Hvis det er nødvendig å foreskrive micafungin sammen med amfotericin B-deoksykolat, er det nødvendig med nøye overvåking av toksisiteten til sistnevnte på grunn av en klinisk signifikant økning i eksponeringen (30%). Denne kombinasjonen anbefales kun til bruk i tilfeller der den forventede terapeutiske effekten begrunner den potensielle risikoen.
Ved samtidig bruk av sirolimus, nifedipin eller itrakonazol er det nødvendig å overvåke pasientens tilstand for å identifisere symptomer på toksiske effekter. Hvis de oppdages, bør dosene av disse legemidlene reduseres.
Interaksjonen mellom micafungin og legemidler i metabolismen som CYP3A-enzymet er involvert i er usannsynlig.
Analoger
Mikaminanaloger er Micafungin-native, Mikomax, Vfend, Vikand, Itraconazole, Irunin, Biflurin, Itrazol, Voriconazole Teva, Voriconazole Canon, Canditral, Mikonihol, Rumikoz, Orungal, Teknazol.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C på et mørkt sted.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Mikamin
I de få vurderingene av Mikamin indikerer pasienter en rask debut av den terapeutiske effekten og god toleranse for stoffet. Det anbefales å bruke det spesielt når behandling med andre soppdrepende midler har vært ineffektiv.
Prisen på Mikamin på apotek
Prisen på Mikamin for en 50 mg flaske kan være fra 18 420 rubler; per flaske 100 mg - 17.000 - 25.071 rubler.
Mikamin: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Mikamin 100 mg lyofilisat for tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning 1 stk. RUB 7100 Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
