Losartan-Richter
Losartan-Richter: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Vurderinger Lozartane-Richter
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Losartan-Richter
ATX-kode: C09CA01
Aktiv ingrediens: losartan (Losartan)
Produsent: JSC Gedeon Richter-RUS (Russland); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Polen)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 10.08.2019
Losartan-Richter er et antihypertensivt medikament, angiotensin II-reseptorantagonist.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet er tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter: nesten hvite eller hvite, bikonvekse; dosering på 50 mg - rund, gravert med "50" på den ene siden, som deler risiko på den andre; dosering 100 mg - oval, på den ene siden inngravert "100", den andre siden er glatt (10 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 1 eller 3 blisterpakninger og instruksjoner for bruk av Losartan-Richter).
1 tablett inneholder:
- virkestoff: losartankalium - 50 mg eller 100 mg;
- hjelpekomponenter: forgelatinisert stivelse, kolloidalt silisiumdioksid, kroskarmellosenatrium, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
- filmomslag: Opadray 33G28523 hvit [laktosemonohydrat, triacetin, makrogol, hypromellose, titandioksid - CI 77891 (E171)].
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Losartan-Richter er et antihypertensivt medikament, hvis aktive ingrediens er losartan, som er en spesifikk antagonist av angiotensin II-reseptorer (type AT 1).
Angiotensin II er et hormon, dets selektive binding til AT 1 -reseptorer av glatte muskelvev i blodkar, binyrene, nyrer og hjerte forårsaker viktige biologiske prosesser, inkludert vasokonstriksjon, frigjøring av aldosteron, spredning av glatte muskelceller. Virkningen av losartan og dets farmakologisk aktive metabolitt er rettet mot å blokkere alle fysiologisk viktige effekter av angiotensin II, uavhengig av syntese.
Losartan-Richter hjelper til med å redusere total perifer vaskulær motstand (OPSS), blodtrykk (BP), trykk i lungesirkulasjonen, blodkonsentrasjon av aldosteron og noradrenalin, etterbelastning. I tillegg har losartan en vanndrivende effekt, forhindrer forekomst av hjerteinfarkt hos pasienter med CHF (kronisk hjertesvikt) - øker treningstoleransen.
Losartan hemmer ikke angiotensinkonverterende enzym (ACE), det er ikke preget av uønskede effekter assosiert med bradykinin (inkludert angioødem), siden det ikke hemmer kinase II, det enzymet som bryter ned bradykinin.
Den maksimale hypotensive effekten av Losartan-Richter etter en enkelt oral administrasjon oppnås etter 6 timer og avtar gradvis i løpet av de neste 24 timene. En stabil effekt utvikler seg etter 21–42 dager med regelmessig administrering av legemidlet.
Bruken av legemidlet mot proteinuri (mer enn 2 g / dag) hos pasienter med arteriell hypertensjon uten diabetes mellitus bidrar til en signifikant reduksjon i nivået av protein i urinen, utskillelsen av immunglobuliner G og albumin.
I terapeutiske doser påvirker ikke losartan autonome reflekser, nivået av serumkonsentrasjon av totalt kolesterol, høy tetthet lipoproteinkolesterol (HDL), triglyserider og fastende blodsukker.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes losartan aktivt, systemisk biotilgjengelighet er opptil 33%. Maksimal konsentrasjon (C max) i blodplasma er nådd etter 1-1,5 timer Tiden for å nå C max for den aktive metabolitten av losartan varierer fra 3 til 4 timer. Samtidig matinntak påvirker ikke biotilgjengeligheten til legemidlet.
Bindingen av losartan til blodplasmaproteiner (hovedsakelig albumin) er 92%, og den aktive metabolitten er 99%. Distribusjonsvolumet (V d) er 34 liter. Losartan overvinner praktisk talt ikke blod-hjerne-barrieren.
Omtrent 14% av dosen som tas, metaboliseres ved karboksylering under den første passasjen gjennom leveren, med deltakelse av cytokrom P450-isoenzymet CYP2C9. I dette tilfellet dannes en metabolitt, hvis aktivitet er 10–40 ganger høyere enn losartans. Hos noen pasienter (befolkningen er ca. 1%) dannes det en minimumsmengde av en aktiv metabolitt.
Plasmaclearance av losartan er 600 ml / min, den aktive metabolitten er 50 ml / min. Nyreclearance av losartan er 74 ml / min, den aktive metabolitten er 26 ml / min.
Når det tas oralt i doser på opptil 200 mg, er lineær farmakokinetikk karakteristisk for losartan og dets aktive metabolitt.
Den endelige halveringstiden (T 1/2) av losartan er ca. 2 timer, den aktive metabolitten er fra 6 til 9 timer. På bakgrunn av å ta en daglig dose på 100 mg, observeres ikke signifikant kumulering av losartan og dets aktive metabolitt i blodplasmaet.
35% av dosen av legemidlet utskilles gjennom nyrene, hvorav 4% er uendret, og 6% er i form av en aktiv metabolitt. Resten skilles ut med avføring gjennom tarmene.
Hos pasienter med mild til moderat alvorlighetsgrad av alkoholisk levercirrhose øker konsentrasjonen av losartan 5 ganger, og den aktive metabolitten - 1,7 ganger.
Ved nedsatt nyrefunksjon med kreatininclearance (CC) over 10 ml / min, er nivået av losartan i blodplasma ikke forskjellig fra det hos friske pasienter. Under hemodialyse øker AUC-verdien (areal under den konsentrasjonstids farmakokinetiske kurven) med ca. 2 ganger.
Farmakokinetiske parametere i alderdom eller i forskjellige kjønn endres ikke signifikant. Hos menn og kvinner er nivået av plasmakonsentrasjoner av den aktive metabolitten ikke forskjellig.
Indikasjoner for bruk
- arteriell hypertensjon;
- arteriell hypertensjon hos pasienter med venstre ventrikkelhypertrofi - for å redusere risikoen for hjerte- og karsykdommer og død;
- kronisk hjertesvikt - i fravær av en terapeutisk effekt fra bruk av ACE-hemmere;
- type 2 diabetes mellitus med proteinuri - for å redusere risikoen for å utvikle proteinuri og hyperkreatininemi.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- laktoseintoleranse, glukose eller galaktosemalabsorpsjonssyndrom, galaktosemi;
- periode med graviditet;
- amming;
- alder opp til 18 år;
- overfølsomhet overfor stoffene i stoffet.
Losartan-Richter bør brukes med forsiktighet ved arteriell hypotensjon, nedsatt vannelektrolyttbalanse, redusert BCC (sirkulerende blodvolum), nyresvikt (inkludert bilateral nyrearteriestenose, stenose i arterien til en enkelt nyre), leversvikt.
Losartan-Richter, bruksanvisning: metode og dosering
Lozartan-Richter tabletter tas oralt, uavhengig av matinntak.
Administrasjonsfrekvensen avhenger av dosen av legemidlet, dosen Losartan-Richter 50 mg per dag tas vanligvis på en gang, den daglige dosen på 100 mg tas samtidig eller delt inn i 2 doser.
Anbefalt daglig dose:
- arteriell hypertensjon: start- og vedlikeholdsdose - 50 mg. Hvis det ikke er maksimal antihypertensiv effekt etter 21–42 dager etter bruk av tablettene, kan startdosen av legemidlet økes til 100 mg. Ved samtidig administrering av store doser diuretika anbefales det å starte behandling med Losartan-Richter med 25 mg (1/2 tablett på 50 mg). Eldre pasienter eller med nedsatt nyrefunksjon (inkludert pasienter i hemodialyse) trenger ikke dosejustering. I tilfelle nedsatt leverfunksjon, bør legemidlet tas i lavere doser;
- kronisk hjertesvikt: startdosen er 12,5 mg (1/4 tablett på 50 mg). For en enkelt dose er den vanlige vedlikeholdsdosen 50 mg per dag. For å oppnå det kreves en gradvis økning av startdosen med 12,5 mg med et intervall på 7 dager i henhold til følgende skjema: i løpet av de første 7 dagene, bør pasienten ta 12,5 mg daglig, de andre 7 dagene - 25 mg, fra den 15. på den 28. dagen - 50 mg hver. Viser utnevnelsen av Losartan-Richter som en del av kompleks terapi med kardiale glykosider og diuretika;
- kronisk hjertesvikt (i fravær av klinisk respons på behandling med ACE-hemmere): startdosen er 50 mg. Om nødvendig kan dosen Losartan-Richter økes til 100 mg, eller behandlingen kan suppleres med utnevnelse av lave doser hydroklortiazid;
- Redusere risikoen for å utvikle proteinuri og hyperkreatininemi hos pasienter med diabetes mellitus type 2 med proteinuri: startdosen er 50 mg. Under behandlingen kan den økes til 100 mg, med tanke på pasientens blodtrykk.
Bivirkninger
- fra det kardiovaskulære systemet: ofte - hjertebank, takykardi; noen ganger - arytmier, doseavhengig ortostatisk hypotensjon, epistaxis, bradykardi, angina pectoris, vaskulitt;
- fra fordøyelsessystemet: ofte - magesmerter, diaré, dyspepsi, kvalme; noen ganger - munntørrhet, nedsatt appetitt, tannpine, flatulens, oppkast, forstoppelse, gastritt, unormal leverfunksjon, hepatitt;
- fra muskuloskeletalsystemet: ofte - smerter i ryggen og / eller i underekstremitetene, muskelspasmer, kramper, myalgi, brystsmerter; noen ganger - smerter i skulder og / eller kneledd, artralgi, leddgikt, fibromyalgi;
- fra nervesystemet og psykiske lidelser: ofte - søvnløshet, svimmelhet, hodepine; noen ganger - søvnforstyrrelser, døsighet, angst, hukommelsesforstyrrelser, ataksi, parestesi, hypestesi, perifer nevropati, tremor, synkope, migrene, depresjon;
- fra sansene: noen ganger - smaksforstyrrelse, øresus, konjunktivitt, synshemming;
- fra luftveiene: ofte - hoste, tett nese, faryngitt, bihulebetennelse, hevelse i neseslimhinnen, dyspné, infeksjoner i øvre luftveier, bronkitt;
- dermatologiske reaksjoner: noen ganger - tørr hud, erytem, økt svette, lysfølsomhet, alopecia;
- allergiske reaksjoner: noen ganger - utslett, kløe, urtikaria, angioødem (inkludert hevelse i ansiktet, leppene, svelget og / eller tungen og strupehodet med luftveisobstruksjon);
- fra det hematopoietiske systemet: sjelden - eosinofili, anemi, trombocytopeni, Shenleins purpura - Genoch;
- fra urinveiene: noen ganger - nedsatt nyrefunksjon, urinveisinfeksjon, urinveisinfeksjoner;
- laboratorieparametere: ofte - hyperkalemi (en økning i nivået av kalium i blodplasma mer enn 5,5 mmol / l); sjelden - en økning i serumkonsentrasjonen av urea, gjenværende nitrogen eller kreatinin; svært sjelden - hyperbilirubinemi, en moderat økning i aktiviteten til alaninaminotransferase (ALAT) og aspartataminotransferase (AST);
- generelle symptomer: ofte - økt tretthet, asteni, brystsmerter, perifert ødem;
- andre: noen ganger - redusert styrke, redusert libido, gikt.
Overdose
Symptomer på en overdose av Losartan-Richter: en markert reduksjon i blodtrykk, takykardi, utvikling av bradykardi.
Behandling: utnevnelse av symptomatisk terapi, tvungen diurese. Bruk av hemodialyse er ineffektivt for å fjerne losartan eller dets aktive metabolitt fra kroppen.
spesielle instruksjoner
Bivirkninger av Losartan-Richter er vanligvis forbigående og krever ikke seponering av stoffet.
Behandling med legemidlet anbefales å begynne etter gjenoppretting av vann- og elektrolyttbalanse og ledsages av regelmessig overvåking av nivået av kalium i blodserumet. Med redusert BCC (inkludert pasienter som tar høye doser diuretika), bør behandlingen startes med en lav dose Losartan-Richter.
Det bør vurderes effekten av Losartan-Richter på RAAS (renin-aldosteron-angiotensinsystem), som hos pasienter med alvorlig CHF eller en historie med nedsatt nyrefunksjon kan forverre nyrenes funksjonelle tilstand, hos pasienter med bilateral nyrearteriestenose eller stenose i en arterie av en enkelt nyre, øke konsentrasjonen av gjenværende nitrogen eller kreatinin i blodplasma.
Ved alvorlig nyresvikt eller hos pasienter etter nyretransplantasjon mens du tar Losartan-Richter, øker risikoen for anemi. Behandlingen av slike pasienter krever spesiell oppmerksomhet.
Laktoseinnholdet i tabletter med en dose på 50 mg er 1,05 mg, med en dose på 100 mg - 2,1 mg.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Det er ingen informasjon om effekten av Losartan-Richter på pasientens evne til å kjøre bil eller andre komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Bruk av Losartan-Richter er kontraindisert under svangerskap og amming.
Ved unnfangelse under behandlingen, bør legemidlet seponeres umiddelbart.
Barndomsbruk
Effektiviteten og sikkerheten til Losartan-Richter hos barn er ikke fastslått, derfor er bruken kontraindisert under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Det anbefales å være forsiktig når du foreskriver Losartan-Richter til pasienter med nyreinsuffisiens (inkludert bilateral nyrearteriestenose, stenose i en arterie i en enkelt nyre).
Ingen dosejustering (inkludert hos pasienter i hemodialyse) er nødvendig.
For brudd på leverfunksjonen
Bruk Losartan-Richter med leversvikt med forsiktighet. For arteriell hypertensjon anbefales det å bruke lavere doser av stoffet.
Bruk hos eldre
Bruk av Losartan-Richter hos eldre pasienter krever samtidig overvåking av serumkaliumnivåer; dosejustering er ikke nødvendig.
Narkotikahandel
- diuretika, betablokkere, sympatolytika: inntak av andre antihypertensiva bidrar til gjensidig forbedring av effekten;
- hydroklortiazid, digoksin, fenobarbital, ketokonazol, erytromycin, warfarin, cimetidin: ingen farmakokinetiske interaksjoner er etablert på bakgrunn av samtidig behandling med hvert av disse midlene;
- rifampicin, flukonazol: bidrar til å redusere nivået av den aktive metabolitten av losartan i blodplasma, men de kliniske konsekvensene av denne interaksjonen er ukjente;
- spironolakton, amilorid, triamteren og andre kaliumsparende diuretika, kalium- og kaliumholdige saltepreparater: kombinasjonen med disse midlene fører til økt risiko for hyperkalemi;
- acetylsalisylsyre (i en daglig dose på mer enn 3 g), selektive hemmere av COX-2 (cyclooxygenase-2) og andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs): det bør tas i betraktning at inntak av NSAIDs kan redusere effekten av losartan, forårsake reversibel nyresvikt, inkludert akutt nyre insuffisiens, og en økning i nivået av kalium i blodplasmaet (oftere med nedsatt nyrefunksjon);
- litiumpreparater: en nøye vurdering av fordeler og risiko er nødvendig hvis det er nødvendig å forskrive litiumsalter i fellesskap på grunn av økt risiko for økt innhold i blodplasma. Ved leddbehandling anbefales det å nøye overvåke konsentrasjonen av litium i blodplasmaet.
Analoger
Losartan-Richter-analoger er Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanvel, Blocktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparte, Lozaparte, Lozarelan …
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarheten er 5 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Lozartan-Richter
Noen få anmeldelser av Losartan-Richter beskriver effektiv bruk av legemidlet hos eldre pasienter for en systemisk reduksjon i blodtrykket, som en erstatning for en kombinasjon av vanndrivende og antihypertensiva. Samtidig anbefales det å ta med den minste terapeutiske dosen, noe som kan gi et fullstendig tilfredsstillende resultat. Det anbefales også å ta i betraktning at, i sammenligning med analoger med den samme aktive ingrediensen, inneholder hjelpesammensetningen av Losartan-Richter ikke povidon, som er ment å dempe effekten av det aktive stoffet, noe som forbedrer effekten av dette legemidlet ved like doser med lignende medisiner.
Prisen på Lozartan-Richter på apotek
For en pakke som inneholder 30 tabletter, kan prisen på Losartan-Richter 50 mg være fra 161 rubler, 100 mg - fra 216 rubler.
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!