Intelens - Instruksjoner For Bruk Av Nettbrett, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Intelens

Intelens: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Intelence

ATX-kode: J05AG04

Aktiv ingrediens: etravirin (etravirin)

Produsent: Janssen-Cilag SpA (Italia)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 16.08.2018

Intelens er et antiviralt legemiddel som er aktivt mot humant immunsviktvirus (HIV).

Slipp form og komposisjon

Legemidlet produseres i form av tabletter: nesten hvitt eller hvitt; dosering 100 mg - oval, gravert på den ene siden "T125", på den andre - gravert "100"; dosering 200 mg - bikonveks, avlang, gravert på den ene siden "T200" [120 stk. 100 mg eller 60 stk. 200 mg i en polyetylenflaske med 3 poser med tørkemiddel (kiselgel), 2 g hver, i en pappeske 1 flaske og bruksanvisning for Intelens].

1 tablett inneholder:

• virkestoff: etravirin - 100/200 mg;
• tilleggskomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, kolloidalt silisiumdioksid, hypromellose, magnesiumstearat, kroskarmellosenatrium, laktosemonohydrat (100 mg tabletter), mikrokrystallinsk silisiumcellulose (200 mg tabletter).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Etravirin er et antiviralt middel relatert til HIV-1 ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere (NNRTI). Det aktive stoffet kommuniserer direkte med revers transkriptase og undertrykker DNA-avhengig og RNA-avhengig aktivitet av DNA-polymerase, noe som fører til ødeleggelse av de katalytiske stedene til dette enzymet. Viser aktivitet mot laboratoriestammer og kliniske isolater av HIV-1 villtype i akutt infiserte T-cellelinjer, monocytter / makrofager og perifere humane mononukleære celler.

Etravirin har en in vitro antiviral effekt mot et bredt spekter av HIV-1 gruppe M-medlemmer (inkludert undertyper A, B, C, D, E, F, G) og primære gruppe O-isolater, for hvilke den gjennomsnittlige effektive konsentrasjonen (EC ₅₀) kan være i området 0,7-21,7 nM.

Midlet er ikke inkludert i antagonistgruppen til noen av de studerte antiretrovirale legemidlene. Intelens er preget av additiv antiviral aktivitet i kombinasjon med følgende legemidler:

• proteasehemmere (PI): atazanavir, amprenavir, indinavir, darunavir, nelfinavir, lopinavir, tipranavir, ritonavir, saquinavir;
• NNRTI: delavirdin, efavirenz, nevirapin;
• nukleosid revers transkriptasehemmere (NRTI) eller nukleotid revers transkriptasehemmere (NRTI): didanosin, zalcitabin, abakavir, stavudin, tenofovir;
• fusjonshemmer: enfuvirtid;
• integrasehemmer: raltegravir;
• CCR5 reseptorantagonist: maraviroc.

En additiv eller synergistisk antiviral effekt av etravirin er rapportert i kombinasjon med NRTI som lamivudin, emtricitabin og zidovudin.

Etravirin utviser uttalt antiviral aktivitet mot 56 av 65 HIV-1-stammer med en aminosyresubstitusjon ved RT-posisjonene, noe som forårsaker motstand mot NNRTI, inkludert stammer som bærer de vanligste mutasjonene Y181C og K103N. Aminosyresubstitusjoner som forårsaker høyest motstand mot det aktive stoffet i cellekultur inkluderer mutasjoner Y181V (17 ganger endring i EC ₅₀) og Y181I (13 ganger endring i EC ₅₀).

Den antivirale effekten av etravirin i cellekulturer mot 24 stammer av HIV-1, inkludert flere aminosyresubstitusjoner assosiert med resistens mot PI og / eller NNRTI, er lik effekten mot den ville stammen av HIV-1. De hyppigst utviklende mutasjonene hos pasienter med mislykkede virologiske resultater av terapi med kombinasjoner inkludert etravirin var V179I, V179F, Y181I, Y181C.

In vitro-studier har funnet begrenset kryssresistens mellom det aktive stoffet og efavirenz i 3 av 65 mutante HIV-1-stammer som har en mutasjon som gir motstand mot NNRTI. Aminosyreposisjonene i andre stammer assosiert med dårlig følsomhet overfor etravirin og efavirenz var forskjellige. Etravirin viser en EC50 _på <10 nmol i motsetning til 83% av de 6171 kliniske isolatene som er resistente mot delavirdin, efavirenz og / eller nevirapin. Pasienter hvis etravirinregime er virologisk ineffektiv, anbefales ikke å bruke delavirdin, efavirenz og / eller nevirapin.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering med mat, oppnås maksimal plasmakonsentrasjon av etravirin (C _max) innen 4 timer. Plasmakonsentrasjoner av et stoff avhenger ikke av hvilken type mat som forbrukes (med høyt fettinnhold - 1160 kcal, eller normalt kaloriinnhold - 561 kcal). Innholdet i produktet var lavere i tilfeller der Intelens ble brukt på tom mage (51%) eller før måltider (17%). Derfor, for å oppnå bedre absorpsjon, bør legemidlet tas etter måltider.

Hos friske frivillige endret ikke absorpsjonen av etravirin seg på bakgrunn av samtidig oral administrering av omeprazol eller ranitidin, noe som økte pH i mageinnholdet.

In vitro binder etravirin nesten fullstendig (ca. 99,9%) til plasmaproteiner, hovedsakelig med α ₁ -oksidert glykoprotein (97,66-99,02%) og albumin (99,6%). I andre biologiske væsker, inkludert cerebrospinalvæske, er ikke distribusjonen av det aktive stoffet hos mennesker undersøkt. I in vitro-eksperimenter med humane levermikrosomer ble det funnet at etravirin overveiende blir utsatt for oksidativ metabolisme med deltakelse av hepatiske isoenzymer i CYP3A-familien, og i mindre grad med deltagelse av isoenzymer fra CYP2C-familien, etterfulgt av glukuronisering.

Etter oral administrering av merket ¹⁴ C-etravirine, var 93,7% og 1,2% av det tas dosen påvist i avføring og urin, henholdsvis. I avføring var andelen uendret etravirin 81,2–86,4% av dosen som ble tatt, i urinen ble ikke stoffet i denne formen påvist. Den endelige eliminasjonsperioden for etravirin kan variere fra 30 til 40 timer.

Farmakokinetikken til etravirin er ikke undersøkt hos pasienter med nyresvikt. Mindre enn 1,2% av en inntatt dose av et stoff skilles ut i urinen. I uendret form ble stoffet ikke funnet i urinen, så effekten av nedsatt nyrefunksjon på utskillelsen kan være ekstremt ubetydelig. Etravirin er preget av en veldig høy grad av binding til plasmaproteiner, og det er derfor usannsynlig eliminering fra kroppen i noen betydelige mengder ved bruk av hemodialyse eller peritonealdialyse.

Prosessen med metabolsk transformasjon og eliminering av etravirin forekommer primært i leveren. Farmakokinetikken til Intelens i nærvær av milde og moderate forstyrrelser i aktivitet (klasse A eller B på Child-Pugh-skalaen) endret seg ikke, derfor trenger ikke legemiddeldosen til slike pasienter å reduseres. Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (klasse C på Child-Pugh-skalaen) er farmakokinetikken til legemidlet ikke undersøkt.

Hos pasienter smittet med HIV-1 og samtidig med hepatitt B- og / eller C-virus, reduseres Intelens klaring. Pasienter i denne gruppen bør være forsiktige, siden de har økt risiko for økt aktivitet av leverenzymer.

Det ble funnet at pasientens løp ikke påvirker de farmakokinetiske parametrene til Intelens.

Det var ingen signifikante forskjeller i stoffets farmakokinetikk mellom kvinner og menn.

Indikasjoner for bruk

Intelens anbefales for behandling av HIV-1-infeksjon hos voksne pasienter behandlet med antiretrovirale legemidler, inkludert hos pasienter med NNRTI-resistens som en del av kombinasjonsbehandling.

Kontraindikasjoner

• malabsorpsjon av glukose-galaktose eller laktoseintoleranse, galaktose - for 100 mg (1 tablett inneholder 160 mg laktose);
• alder opp til 18 år;
• graviditet og amming;
• alvorlige leverdysfunksjoner (klasse C i henhold til Child-Pugh klassifisering) - for 200 mg;
• kombinert bruk med legemidler som påvirker plasmanivået av etravirin i blodet, og legemidler hvis plasmanivå endrer seg når de kombineres med etravirin: NNRTI (delavirdin, nevirapin, efavirenz, rilpivirin), PI uten samtidig bruk av lavdose ritonavir (atazanavir, nelfinavir, saquinavir, indinavir og andre, bortsett fra fosamprenavir), medisiner mot tuberkulose (rifapentin, rifampicin), krampestillende midler (fenobarbital, karbamazepin, fenytoin), medisiner som inneholder johannesurt (Hypericum perforatum), ritonaviravir / en gang daglig i en dose på 600 mg;
• overfølsomhet overfor noen av bestanddelene i det antivirale middel.

Med forsiktighet bør Intelens tabletter i en dose på 200 mg brukes av eldre pasienter og pasienter som samtidig er smittet med hepatitt B og / eller C.

Intelens, bruksanvisning: metode og dosering

Intelens tas oralt etter et måltid. Det anbefales å svelge tablettene hele med vann. Hvis pasienten har vanskeligheter med å svelge, kan tablettene knuses og blandes grundig i et glass vann, og deretter umiddelbart drikke den resulterende løsningen. For å sikre at full dose tas, må glasset skylles med vann flere ganger, og innholdet må være full. I dette tilfellet kan ikke varmt (over 40 ° C) vann og kullsyreholdige drikker brukes.

Intelens må alltid administreres i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler.

Voksne anbefales å ta Intelens 2 ganger daglig, 200 mg, den maksimale daglige dosen av etravirin bør ikke overstige 400 mg.

Hvis pasienten har glemt å ta en dose, og det ennå ikke har gått mer enn 6 timer etter vanlig administrasjonstid, kan den tas etter måltider så snart som mulig, og neste dose kan brukes som vanlig. Hvis det har gått mer enn 6 timer etter vanlig opptakstid, bør du ikke bruke den glemte dosen, og du bør fortsette å ta Intelens i henhold til den tidligere brukte ordningen.

Bivirkninger

• hematopoietisk system: ofte - anemi, trombocytopeni;
• kardiovaskulær system: ofte - økt blodtrykk, hjerteinfarkt; sjelden - angina pectoris, atrieflimmer, hemorragisk hjerneslag;
• nervesystemet: ofte - søvnløshet, angst, hodepine, perifer nevropati; sjelden - døsighet, nervøsitet, søvnforstyrrelser (inkludert hypersomnia), mareritt / uvanlige drømmer, skjelving, forvirring, parestesi, hypestesi, desorientering, nedsatt konsentrasjon, hukommelsestap, besvimelse, kramper;
• urinveiene: ofte - nyresvikt;
• fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, flatulens, oppkast, diaré, magesmerter, gastritt, gastroøsofageal refluks; sjelden - stomatitt, tørr munn, forstoppelse, trang til å kaste opp, blodig oppkast, oppblåsthet, pankreatitt, hepatitt, cytolytisk hepatitt, hepatomegali, fettdegenerasjon;
• metabolisme: ofte - hyperglykemi, diabetes mellitus, hypertriglyseridemi, hyperkolesterolemi, dyslipidemi, hyperlipidemi; sjelden - anoreksi;
• sanseorganer: sjelden - svimmelhet, sløret syn;
• luftveier: sjelden - kortpustethet under fysisk aktivitet, bronkospasme;
• hud og subkutant vev: ofte - nattesvette, hudutslett, lipohypertrofi; sjelden - tørr hud, ansiktsødem, kløe, hyperhidrose, lipodystrofi;
• reproduksjonssystem: gynekomasti;
• allergiske reaksjoner: sjelden - erythema multiforme, angioødem, Stevens-Johnson syndrom;
• immunsystem: sjelden - overfølsomhet overfor stoffet, immungjenopprettingssyndrom;
• laboratorieindikatorer: økt aktivitet av alaninaminotransferase (ALT), aspartataminotransferase (AST), bukspyttkjertelamylase, lipase, økning i total kolesterol, kreatinin, lipoproteiner med lav tetthet, glukose, triglyserider, reduksjon i antall leukocytter, nøytrofiler;
• generelle reaksjoner: ofte - tretthet; sjelden - sløvhet.

De vanligste rapporterte bivirkningene var hudutslett, kvalme, diaré og hypertriglyseridemi.

Avbestilling av Intelens skjedde i de fleste tilfeller på grunn av utslett. Denne bivirkningen var vanligvis mild til moderat, makulær, erytematøs eller makulopapulær. Utslett dukket som regel opp i den andre uken av behandlingen og ble sjelden observert etter den fjerde, krevde vanligvis ikke utnevnelse av spesialterapi og forsvant innen 1-2 uker etter det fortsatte forløpet. Under behandlingen var forekomsten av utslett høyere hos kvinner.

I løpet av etter markedsføringsperioden ble følgende lidelser registrert: overfølsomhetsreaksjoner, inkludert DRESS-symptom (medikamentindusert overfølsomhetssyndrom med eosinofili), ledsaget av feber, utslett og systemiske manifestasjoner (inkludert utslett med feber, alvorlig utslett, tretthet, generell ubehag, smerter i muskler og ledd, konjunktivitt, lesjoner i munnslimhinnen, eosinofili, hepatitt), fra den delen av muskuloskeletalt vev - rabdomyolyse.

Overdose

Det er ikke tilstrekkelige data om overdosering fra Intelens. De mest sannsynlige tegnene på overdosering kan være uønskede effekter som ofte observeres i løpet av behandlingsperioden, som kvalme, utslett, diaré og hodepine. Det er ingen spesifikk motgift. Hvis det er mistanke om overdosering, foreskrives støttende symptomatisk behandling, inkludert overvåking av pasientens tilstand og overvåking av de viktigste fysiologiske parametrene. Fjerning av etravirin fra magen kan om nødvendig utføres ved å vaske sistnevnte, så vel som kunstig oppkast eller ta aktivt kull.

spesielle instruksjoner

Pasienter bør være klar over at bruk av moderne antiretrovirale legemidler ikke kurerer HIV-infeksjon og ikke reduserer risikoen for HIV-overføring gjennom blod eller samleie til andre. Under behandling med Intelens må du fortsette å følge alle passende sikkerhetstiltak.

Legemiddelbehandling bør foreskrives og utføres av en lege med tilstrekkelig erfaring med behandling av HIV-infeksjon.

Ved forskrivning og bruk av Intelens er det nødvendig å bli styrt av den terapeutiske historien og, om mulig, resultatene for å bestemme sensitiviteten til HIV-1 for antiretrovirale legemidler. Hvis pasienter har hatt virologisk svikt i behandlingen av NNRTI og NRTI eller NRTI, anbefales det ikke å utføre kombinasjonsbehandling med Intelens bare med NRTI eller NRTI.

Du bør umiddelbart slutte å bruke Intelens hvis symptomer eller tegn på alvorlige overfølsomhetsreaksjoner eller alvorlige hudreaksjoner oppstår, ved å fastslå observasjon av pasientens kliniske tilstand, inkludert overvåking av aktiviteten til levertransaminaser, med ytterligere, om nødvendig, passende behandling. Alvorlige overfølsomhetsreaksjoner og alvorlige hudreaksjoner forekommer som regel ved 3-6 ukers behandling og forsvinner i de fleste tilfeller etter seponering av legemidlet og i begynnelsen av bruken av glukokortikosteroider. Hvis ovennevnte komplikasjoner har oppstått under behandling med Intelens, kan du ikke fortsette å ta stoffet i fremtiden. Etter at det er oppdaget alvorlig utslett, kan en forsinkelse i å stoppe antiviralen forårsake en livstruende reaksjon.

I løpet av kombinasjonsantiretroviral behandling kan HIV-infiserte pasienter oppleve lipodystrofi - en omfordeling av fettvev i kroppen. Denne lidelsen er ledsaget av tap av ansikts- og perifert subkutant fettvev, en økning i visceral og intra-abdominal fettmasse, brystkjertelhypertrofi og fettakkumulering i den dorsocervikale regionen (fettpukkedannelse). Mekanismen til dette fenomenet er foreløpig dårlig forstått, og dens langsiktige konsekvenser er ikke fastslått. Det er en hypotese om det eksisterende forholdet mellom PI og visceral lipomatose, så vel som mellom NRTI og lipoatrofi. Risikoen for dette fenomenet forverres i nærvær av slike faktorer som samtidig metabolske forstyrrelser, høy alder, langvarig antiretroviral terapi. Når man gjennomfører en klinisk undersøkelse av HIV-infiserte pasienter, bør en vurdering av fysiske tegn på omfordeling av fettvev inkluderes.

I løpet av den første perioden med antiretroviral kombinasjonsbehandling hos HIV-infiserte pasienter med alvorlig immundefekt, kan det oppstå betennelsesreaksjoner på asymptomatiske / gjenværende opportunistiske infeksjoner, hvis manifestasjoner kan være en forverring av den kliniske tilstanden og forverring av eksisterende symptomer. Slike reaksjoner observeres i de fleste tilfeller i løpet av de første ukene eller månedene etter oppstart av behandlingen. Eksempler på denne komplikasjonen kan være generaliserte og / eller fokale mykobakterielle infeksjoner, cytomegalovirus retinitt, lungebetennelse forårsaket av Pneumocystis jirovecii. Hvis det oppstår betennelsessymptomer, er det nødvendig å umiddelbart gjennomgå en undersøkelse og utføre passende behandling. Det har også vært rapporter om utvikling av autoimmune sykdommer på bakgrunn av gjenoppretting av immunitet, inkl.diffus giftig struma. I henhold til tilgjengelige data varierer tidspunktet for utbruddet av disse sykdommene mye, og de kan utvikle seg mange måneder etter at kombinasjonsbehandlingen startet.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Det er foreløpig ingen data om Intelens negative innvirkning på muligheten til å kjøre bil eller annet komplekst utstyr. Samtidig bør profilen til bivirkningene til dette stoffet tas i betraktning.

Påføring under graviditet og amming

Hos gravide er det kontraindisert å ta Intelens.

Det er ikke utført velkontrollerte og tilstrekkelige kliniske studier av sikkerheten ved bruk av Intelens under graviditet. I løpet av dyreforsøk ble det ikke funnet noen negativ effekt av stoffet i løpet av graviditet, fødsel, intrauterin og postnatal utvikling.

Data om effekten av Intelens på fertilitet hos mennesker mangler for øyeblikket.

Det er ikke kjent om etravirin går over i morsmelk hos kvinner. På grunn av trusselen om overføring av HIV fra mor til spedbarn under amming og utviklingen av mulige bivirkninger av etravirin hos ammende kvinner selv, bør HIV-infiserte mødre avstå fra å amme under behandlingen.

Barndomsbruk

Intelens tabletter er kontraindisert hos pasienter under 18 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

I nærvær av funksjonelle forstyrrelser i nyrene er det ikke nødvendig å justere dosen av Intelens.

For brudd på leverfunksjonen

Farmakokinetikken til Intelens i nærvær av milde og moderate leversykdommer (klasse A eller B på Child-Pugh-skalaen) endres ikke, og det er derfor ikke nødvendig å justere dosen i denne pasientgruppen. Forsiktighet bør utvises når du bruker stoffet hos pasienter med moderat leverdysfunksjon.

Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (klasse C på Child-Pugh-skalaen) er kontraindisert til å ta Intelens i en dose på 200 mg.

Hos pasienter smittet med HIV-1 og samtidig med hepatitt B- og / eller C-virus, reduseres Intelens klaring. Gitt sikkerhetsprofilen til etravirin, er dosejustering ikke nødvendig i dette tilfellet. Pasienter i denne gruppen bør være forsiktige, siden de har økt risiko for økt aktivitet av leverenzymer.

Bruk hos eldre

De farmakokinetiske egenskapene til etravirin avhenger ikke av pasientenes alder (fra 18 til 77 år). Eldre mennesker trenger ikke å endre dosen av stoffet. Pasienter i denne aldersgruppen har begrenset erfaring med Intelens-behandling, så de bør ta det med forsiktighet.

Narkotikahandel

• legemidler som induserer CYP2C19, CYP2C9 eller CYP3A4: konsentrasjonen av etravirin i plasma synker på grunn av akselerasjonen av clearance, siden disse isoenzymer er involvert i den metabolske transformasjonen av etravirin, og dets metabolitter under påvirkning av enzymet uridindifosfat-glukuronosyltransferase gjennomgår glukuronisering;
• legemidler som undertrykker CYP2C19, CYP2C9 eller CYP3A4: plasmakonsentrasjonen av etravirin øker på grunn av en avmatning i klaring;
• legemidler som metaboliseres hovedsakelig av CYP3A4-isoenzymet: plasmanivået synker og deres terapeutiske effekter svekkes eller forkorter (etravirin refererer til svake indusere av CYP3A4-isoenzymet);
• legemidler som metaboliseres hovedsakelig av CYP2C19 eller CYP2C9 isoenzymer, eller som transporteres ved bruk av P-glykoprotein: plasmakonsentrasjonen av slike legemidler øker og som et resultat øker eller forlenges deres terapeutiske eller bivirkninger (etravirin er en svak hemmer av P-glykoprotein, CYP2C19 isoenzymer og CYP2C9).

Legemiddelinteraksjoner mens du bruker etravirin med andre antiretrovirale legemidler:

• NRTI: didanosin (400 mg en gang daglig), tenofovir (300 mg en gang daglig) - dosejusteringer kan utelates; siden didanosin skal brukes på tom mage, anbefales det å ta det 1 time før eller 2 timer etter inntak av Intelens; emtricitabin, abakavir, stavudin, zidovudin, lamivudin og andre - det antas at etravirin ikke interagerer med disse legemidlene, siden de utskilles hovedsakelig av nyrene;
• PI med samtidig ritonavir: atazanavir / ritonavir (en gang daglig, 300/100 mg), saquinavir / ritonavir (myke gelatinkapsler, 2 ganger daglig, 1000/100 mg), lopinavir / ritonavir (myke gelatinkapsler, tabletter; 2 ganger daglig, 400/100 mg), darunavir / ritonavir (2 ganger daglig, 600/100 mg) - Intelens kan brukes i kombinasjon med hver av disse kombinasjonene uten å endre doser; fosamprenavir / ritonavir (2 ganger daglig, 700/100 mg) - det kan være nødvendig å endre dosene av legemidler av denne kombinasjonen og etravirin;
• to PI-legemidler med samtidig administrering av ritonavir: lopinavir / saquinavir / ritonavir (2 ganger daglig, 400 / 800–1000 / 100 mg): denne kombinasjonen krever ikke dosejustering;
• antagonister av CCR5-reseptorer: maraviroc - en endring i dosen av etravirin er ikke nødvendig, dosene av maraviroc justeres i samsvar med instruksjonene, gitt at Intelens har egenskapene til en induserer av CYP3A-isoenzymer;
• integrasehemmere: raltegravir (2 ganger daglig, 400 mg) - brukes uten dosejustering; dolutegravir (1 gang per dag, 50 mg) - kan bare brukes samtidig med etravirin mens du tar slike kombinasjoner som darunavir / ritonavir, atazanavir / ritonavir eller lopinavir / ritonavir;
• fusjonshemmere: enfuvirtid (2 ganger daglig, 90 mg) - interaksjonen forekommer antagelig ikke.

Interaksjoner mellom etravirin og andre legemidler / stoffer:

• flekainid, amiodaron, disopyramid, bepridil, mexiletin, intravenøs lidokain (i.v.), kinidin, propafenon (antiarytmika): konsentrasjonen kan reduseres; bruken av etravirin i kombinasjon med disse midlene krever forsiktighet, om mulig med kontroll av plasmainnholdet i disse legemidlene;
• digoksin (0,5 mg en gang): med denne kombinasjonen er dosejustering av begge legemidlene ikke nødvendig; overvåking av plasmakonsentrasjonen av digoksin er nødvendig;
• warfarin (antikoagulantia): det kan være en endring i nivået på innholdet, overvåking av det internasjonale normaliserte forholdet (INR) anbefales;
• itrakonazol, ketokonazol, posakonazol: en økning i plasmakonsentrasjonen av etravirin og en reduksjon i konsentrasjonen av itrakonazol og ketokonazol er mulig, samtidig behandling med disse midlene utføres uten å endre doser;
• flukonazol (200 mg en gang daglig om morgenen), vorikonazol (200 mg to ganger daglig): kombinasjonen er foreskrevet uten dosejustering;
• azitromycin: dette stoffet elimineres av nyrene og antas ikke å interagere;
• klaritromycin (2 ganger daglig, 500 mg): konsentrasjonen avtar med 53%, men konsentrasjonen av 14-hydroksy-klaritromycin (aktiv metabolitt) øker med 46%, og siden sistnevnte har redusert aktivitet mot Mycobacterium avium-komplekset (MAC), stoffets totale aktivitet og dets metabolitt mot MAC kan endres; i dette tilfellet anbefales det å bruke stoffer som er alternative for klaritromycin (azitromycin);
• artemether / lumefantrin (80/480 mg, 6 doser i henhold til skjemaet: 0 timer, 8 timer, 24 timer, 36 timer, 48 timer, 60 timer): Ingen dosejustering er nødvendig, men kombinasjonen bør utføres med forsiktighet, siden. det er ikke kjent om en reduksjon i eksponering for artemether eller dihydroartemisinin (dets aktive metabolitt) kan føre til en reduksjon i antimalariaktiviteten;
• rifabutin (300 mg en gang daglig): etravirin alene med PI, boostet ritonavir, kan brukes med rifabutin uten å endre doser; hvis etravirin brukes sammen med lopinavir, darunavir eller saquinavir i kombinasjon med ritonavir, bør rifabutin brukes med forsiktighet på grunn av den økte risikoen for en signifikant reduksjon i plasmanivået av etravirin; Rifabutin foreskrives i en dose som er i samsvar med instruksjonene for bruk av PI;
• diazepam (benzodiazepiner): konsentrasjonen i plasma kan øke;
• ribavirin: utskilles av nyrene, så interaksjon med etravirin er usannsynlig.
• telaprevir (750 mg hver 8. time), boceprevir (800 mg 3 ganger daglig) (antivirale midler): ingen dosejustering er nødvendig; når det kombineres med boceprevir, må det utvises forsiktighet på grunn av risikoen for en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av etravirin. Det bør utføres nøye overvåking av virologisk respons på behandling av hepatitt C-virus og HIV;
• deksametason (glukokortikosteroider for systemisk bruk): etravirins plasmanivå kan reduseres, og dets terapeutiske effekt kan svekkes; kombinasjonen krever forsiktighet, spesielt med en lang kurs;
• atorvastatin (1 gang per dag, 40 mg): for å oppnå ønsket effekt anbefales det å justere dosen;
• rosuvastatin, lovastatin, simvastatin (CYP3A4-substrater): en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av disse midlene er mulig;
• Pravastatin: Antagelig ingen interaksjon med etravirin;
• fluvastatin, pitavastatin, rosuvastatin: metaboliseres med deltakelse av CYP2C9 isoenzym, deres plasmanivå kan øke, dosejustering kan være nødvendig;
• sirolimus, cyclosporine, takrolimus (systemiske immunsuppressiva): endringer i plasmakonsentrasjonen er mulig; disse kombinasjonene krever forsiktighet;
• klopidogrel: oppløsningen av dette midlet undertrykkes for dannelsen av dets aktive metabolitter; sørge for muligheten for alternative behandlingsalternativer;
• vardenafil, sildenafil, tadalafil [fosfodiesterase type 5-hemmere (PDE-5)] i en daglig dose på 50 mg: det kan være nødvendig å endre dosene for å oppnå ønsket terapeutisk effekt;
• omeprazol, paroksetin (begge legemidlene 1 gang daglig, 40 mg), metadon (60-130 mg per dag), ranitidin (2 ganger daglig, 150 mg), noretisteron og etinyløstradiol (en kombinasjon av østrogen og / eller progesteronbaserte prevensjonsmidler): Ingen dosejusteringer er nødvendig for alle legemidler.

Analoger

Analogen til Intelens er Etravirine.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn, ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C, i en godt lukket flaske for å forhindre fuktinntrengning. Ikke kast tørkemiddelposer.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Intelens

Det er veldig få anmeldelser om Intelens. Legene påpeker at stoffet er et moderne effektivt legemiddel beregnet på behandling av infeksjon forårsaket av HIV, og på bakgrunn av behandlingen oppstår minimum antall bivirkninger. Ifølge pasientanmeldelser har Intelens i kombinasjonsbehandling med andre antiretrovirale legemidler vist gode resultater i de fleste tilfeller. Bivirkninger, hovedsakelig fra nervesystemet, oppstod oftest i begynnelsen av behandlingen, da reduserte frekvensen og alvorlighetsgraden. Alle pasienter anbefaler å ta stoffet bare etter måltider.

Pris for Intelens på apotek

Omtrentlig pris for Intelens kan gå:

• 200 mg tabletter: 5980–6480 rubler per flaske som inneholder 60 stykker;
• tabletter 100 mg: 7900–9500 rubler per flaske som inneholder 120 stk.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!