Galvus Met - Instruksjoner For Bruk, Anmeldelser, Pris, Analoger Av Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Galvus Met

Galvus Met: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. For brudd på leverfunksjonen
11. 11. Legemiddelinteraksjoner
12. 12. Analoger
13. 13. Vilkår for lagring
14. 14. Vilkår for utlevering fra apotek
15. 15. Anmeldelser
16. 16. Pris på apotek

Latinsk navn: Galvus Met

ATX-kode: A10BD08

Aktiv ingrediens: vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)

Produsent: Novartis Pharma Productions, GmbH (Tyskland), Novartis Pharma Stein, AG (Sveits)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 19.08.2019

Prisene på apotek: fra 998 rubler.

Kjøpe

Galvus Met er et kombinert medikament med hypoglykemisk virkning.

Slipp form og komposisjon

Galvus Met doseringsform - filmdrasjerte tabletter: ovale, med fasede kanter, NVR-merking på den ene siden; 50 + 500 mg - lysegul med en lett rosa skjær, markering på den andre siden av LLO; 50 + 850 mg - gul med en lett grålig skjær, markering på den andre siden - SEH; 50 + 1000 mg - mørkegul med gråaktig fargetone, merket på den andre siden - FLO (i blisterpakninger på 6 eller 10 stk., I en eske 1, 3, 5, 6, 12, 18 eller 36 blisterpakninger).

Aktive ingredienser i 1 tablett:

• vildagliptin - 50 mg;
• metforminhydroklorid - 500, 850 eller 1000 mg.

Hjelpekomponenter (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hypromellose - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talkum - 1,283 / 1,86 / 2 mg; makrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hyprolose - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magnesiumstearat - 6,5 / 9,85 / 11 mg; titandioksid (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; rød jernoksid (E172) - 0,006 / 0/0 mg; jernoksid gul (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Galvus Met inneholder to aktive komponenter med forskjellige virkningsmekanismer: metformin (i form av hydroklorid), som tilhører biguanidkategorien, og vildagliptin, som er en dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) -hemmer. Kombinasjonen av disse stoffene bidrar til en mer effektiv kontroll av blodsukkerkonsentrasjonen hos pasienter med type 2 diabetes mellitus i 1 dag.

Vildagliptin er en representant for klassen av sentralstimulerende midler til bukspyttkjertelen, som gir selektiv hemming av DPP-4-enzymet, som er ansvarlig for ødeleggelsen av type 1 glukagonlignende peptid (GLP-1) og glukoseavhengig insulinotropisk polypeptid (GIP).

Metformin reduserer produksjonen av glukose i leveren, reduserer insulinresistens på grunn av fangst og bruk av glukose i perifert vev, og hemmer absorpsjonen av glukose i tarmen. Det er også en induserer av intracellulær glykogensyntese ved å påvirke glykogensyntetase og aktiverer glukosetransport, som visse membranglukosetransportørproteiner (GLUT-1 og GLUT-4) er ansvarlige for.

Vildagliptin

Etter å ha tatt vildagliptin, hemmes aktiviteten til DPP-4 raskt og nesten fullstendig, noe som fører til en økning i både stimulert matinntak og basal sekresjon av GIP og GLP-1, som frigjøres fra tarmen i den systemiske sirkulasjonen i 24 timer.

Den økte konsentrasjonen av GIP og GLP-1, på grunn av virkningen av vildagliptin, øker følsomheten til β-celler i bukspyttkjertelen for glukose, noe som ytterligere forbedrer glukoseavhengig insulinproduksjon. Graden av forbedring i β-cellefunksjon bestemmes av graden av deres første skade. Dermed stimulerer ikke vildagliptin hos mennesker uten diabetes mellitus (med normale plasmaglukosenivåer) insulinproduksjon og reduserer ikke glukosenivået.

Vildagliptin øker konsentrasjonen av endogent GLP-1, og øker følsomheten til α-celler for glukose, noe som bidrar til å forbedre glukoseavhengig regulering av glukagonproduksjonen. En reduksjon i forhøyede nivåer av postprandial glukagon fører igjen til en reduksjon i insulinresistens.

En økning i insulin / glukagon-forholdet på bakgrunn av hyperglykemi assosiert med en økning i konsentrasjonen av GIP og GLP-1 forårsaker en reduksjon i glukosesyntese, både under og etter måltider. Dette resulterer i en reduksjon i plasmaglukose.

På bakgrunn av behandlingen med vildagliptin ble det også observert en reduksjon i nivået av lipider i blodplasmaet etter måltider, men denne effekten avhenger ikke av effekten av Galvus Met på GIP eller GLP-1 og forbedringen i funksjonen til øyceller lokalisert i bukspyttkjertelen. Det er bevis for at en økning i innholdet av GLP-1 kan hemme gastrisk tømming, men denne effekten ble ikke observert under bruk av vildagliptin.

Resultatene av studier der 5759 pasienter med type 2-diabetes deltok, antyder at når du tok vildagliptin som monoterapi eller i kombinasjon med insulin-, metformin-, tiazolidindion- eller sulfonylurea-derivater i 52 uker hos pasienter, var det en signifikant langvarig reduksjon i nivået av glykerte hemoglobin (HbA _{1 C}) og fastende blodsukker.

Metformin

Metformin øker glukosetoleransen hos type 2 diabetikere ved å senke plasmaglukose både før og etter måltider. Dette stoffet skiller seg fra sulfonylureaderivater ved at det ikke fremkaller hypoglykemi hverken hos friske individer (unntatt spesielle tilfeller) eller hos pasienter med type 2 diabetes mellitus. Behandling med metformin ledsages ikke av utvikling av hyperinsulinemi. Når metformin tas, endres ikke insulinproduksjonen, mens konsentrasjonen i blodplasma før måltider og utover dagen kan reduseres.

Bruk av metformin har en gunstig effekt på metabolismen av lipoproteiner og fører til en reduksjon i innholdet av lipoproteinkolesterol med lav tetthet, total kolesterol og triglyserider, noe som ikke er assosiert med effekten av legemidlet på blodplasmaglukosenivåer.

Vildagliptin + Metformin

Ved forskrivning av kombinasjonsbehandling med metformin og vildagliptin, hvor daglige doser er henholdsvis 1500-3000 mg og 50 mg, og administrasjonsfrekvensen er 2 ganger daglig i 1 år, er det en statistisk signifikant vedvarende reduksjon i plasmaglukose (bestemt av en reduksjon i HbA _{1 C}) og en økning i antall pasienter der reduksjonen i nivået av HbA _{1 C} var minst 0,6-0,7% (sammenlignet med kategorien pasienter som bare fortsatte å ta metformin).

Hos pasienter som fikk vildagliptin i kombinasjon med metformin, var det ingen statistisk signifikant endring i kroppsvekt sammenlignet med tilstanden før behandling. 24 uker etter behandlingsstart hos pasientgrupper som tok vildagliptin i kombinasjon med metformin, ble det registrert en reduksjon i diastolisk og systolisk blodtrykk hos pasienter med arteriell hypertensjon.

Kombinert bruk av metformin og vildagliptin som startbehandling hos pasienter med diabetes mellitus type 2 i 24 uker ble ledsaget av en doseavhengig reduksjon i HbA _{1 C-} verdier sammenlignet med monoterapi med disse legemidlene. Tilfeller av hypoglykemi var sjeldne i begge pasientgruppene.

Når du tok vildagliptin i en dose på 50 mg 2 ganger daglig samtidig med metformin (eller uten det) i kombinasjon med insulin (gjennomsnittlig dose 41 VD) hos pasienter som deltok i en klinisk studie, reduserte HbA _{1 C-} indeksen med 0,72% (initial indikatoren var i gjennomsnitt 8,8%), som er statistisk signifikant. Forekomsten av hypoglykemi hos pasienter som var i behandling var sammenlignbar med forekomsten av hypoglykemi i placebogruppen. Når vildagliptin ble tatt av pasienter i en dose på 50 mg 2 ganger daglig i kombinasjon med metformin (dosen var lik eller overskred 1500 mg) og glimepirid (den daglige dosen var lik eller overskredet 4 mg), falt HbA _{1 C-} indikatoren betydelig med 0,76% med den opprinnelige verdien var i gjennomsnitt 8,8%.

Farmakokinetikk

Vildagliptin

Ved oral administrering av Galvus Met på tom mage absorberes dette stoffet raskt, og dets maksimale konsentrasjon i blodplasma bestemmes 1,75 timer etter at vildagliptin kom inn i kroppen. Når stoffet tas sammen med mat, reduseres absorpsjonshastigheten litt: maksimal konsentrasjon reduseres med 19%, og tiden for å nå det øker til 2,5 timer. Samtidig endrer ikke matinntaket området under konsentrasjon-tidskurven (AUC) og absorpsjonsgraden.

Den absolutte biotilgjengeligheten av vildagliptin etter oral administrering er 85%. Økningen i maksimal konsentrasjon og AUC i det anbefalte doseområdet er doseavhengig (økning i direkte proporsjon til den dosen som tas).

Vildagliptin binder seg svakt til plasmaproteiner i blodet (bindingsgraden er 9,3%). Stoffet er preget av en jevn fordeling mellom erytrocytter og plasma. Antagelig utføres denne prosessen ekstravaskulært, med intravenøs administrering er distribusjonsvolumet i likevektstilstand 71 liter.

Vildagliptin skilles ut hovedsakelig gjennom deltakelse i biotransformasjonsprosesser. I menneskekroppen metaboliseres omtrent 69% av legemiddeldosen. Hovedmetabolitten er LAY151, hvor ca. 57% av vildagliptindosen overføres. Den utviser ikke farmakologisk aktivitet og er et produkt av hydrolyse av cyanokomponenten. Omtrent 4% av legemiddeldosen er involvert i amidhydrolyseprosesser.

Resultatene av eksperimentelle studier indikerer en positiv effekt av DPP-4 på hydrolyse av vildagliptin. Stoffet deltar ikke i metabolske prosesser som oppstår ved deltagelse av isoenzymer i cytokrom P _450-systemet. Dataene fra in vitro-studier bekrefter at vildagliptin ikke tilhører substrater av P (CYP) ₄₅₀ isoenzymer og ikke er en hemmer eller induserer isoenzymer i cytokrom CYP450-systemet.

Etter oral administrering av vildagliptin skilles omtrent 85% av dosen ut i urinen og 15% i avføringen. Renal utskillelse av dette stoffet er uendret 23%. Ved intravenøs administrering av legemidlet når halveringstiden i gjennomsnitt 2 timer, og renal clearance og total plasmaclearance er henholdsvis 13 l / t og 41 l / t. Når Galvus Met tas internt, er halveringstiden omtrent 3 timer, uavhengig av dosen vildagliptin.

De farmakokinetiske parametrene til vildagliptin påvirkes ikke av etnisitet, kjønn og kroppsmasseindeks.

Hos pasienter med mild og moderat dysfunksjon i leveren (6-10 poeng i henhold til Child-Pugh-skalaen), etter en enkelt dose vildagliptin, ble biotilgjengeligheten redusert med henholdsvis 8% og 20%. Hos pasienter med alvorlige leverdysfunksjoner (12 poeng i henhold til Child-Pugh-skalaen) øker biotilgjengeligheten av dette stoffet med 22%. Biotilgjengeligheten av vildagliptin endres maksimalt med et gjennomsnitt på 30% mot en økning eller reduksjon, noe som ikke anses å være klinisk signifikant. Det er ingen sammenheng mellom alvorlighetsgraden av dysfunksjoner i leveren og biotilgjengeligheten til denne aktive komponenten i Galvus Met.

Hos pasienter med mild, moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon øker AUC for vildagliptin med henholdsvis 1,4, 1,7 og 2 ganger sammenlignet med friske frivillige. AUC for LAY151-metabolitten øker 1,6, 3,2 og 7,3 ganger, og BQS867-metabolitten - 1,4, 2,7 og 7,3 ganger hos pasienter som lider av henholdsvis mild, moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Dataene om pasienter med nyresvikt i sluttrinnet er begrensede, men antyder at indikatorene i denne pasientgruppen er lik de hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Vildagliptin skilles dårlig ut under hemodialyse (3% av dosen tatt, forutsatt at prosedyren varer mer enn 3-4 timer og utføres 4 timer etter en enkelt dose Galvus Met).

Hos pasienter over 70 år ble en maksimal økning i biotilgjengeligheten av vildagliptin observert med 32% (maksimal konsentrasjon økte med 18%), noe som ikke har spesiell klinisk betydning og ikke påvirker DPP-4-hemming.

Funksjonene i farmakokinetikken til vildagliptin hos barn og ungdom under 18 år er ikke bestemt.

Metformin

Ved oral administrering av metformin i en dose på 500 mg før måltider er dets absolutte biotilgjengelighet 50-60%. Maksimal konsentrasjon av stoffet i plasma bestemmes 1,81-2,69 timer etter inntak. En økning i dosen metformin fra 500 mg til 1500 mg eller fra 850 mg til 2250 mg når den tas oralt, fører til en langsommere økning i farmakokinetiske parametere enn hva som ville være typisk for et lineært forhold. Denne effekten forklares ikke så mye av en endring i utskillelsen av stoffet som av en reduksjon i absorpsjonen. Når metformin tas sammen med mat, avtar også stoffets grad og absorpsjonshastighet litt. Så med en enkelt dose Galvus Met i en dose på 850 mg sammen med mat, er det en reduksjon i AUC og maksimal konsentrasjon med ca. 25% og 40%, og tiden for å nå maksimal konsentrasjon øker med 35 minutter. Den kliniske betydningen av de ovennevnte fakta er ennå ikke fastslått.

Ved en enkelt oral administrering av metformin i en dose på 850 mg er det tilsynelatende distribusjonsvolumet 654 ± 358 L. Plasmaproteinbinding er praktisk talt fraværende, mens bindingsgraden av sulfonylureaderivater overstiger 90%. For metformin er penetrasjon i røde blodlegemer karakteristisk, og denne prosessen kan intensivere seg over tid. Når du bruker legemidlet i samsvar med standardregimet (standard dose og administreringsfrekvens), oppnås konsentrasjonen av det aktive stoffet i likevektstilstand innen 24–48 timer og overstiger vanligvis ikke 1 μg / ml. I løpet av kontrollerte kliniske studier overskred ikke den maksimale konsentrasjonen av metformin i blodplasmaet, selv når den ble inntatt i høye doser, 5 μg / ml.

Ved en enkelt intravenøs administrering av dette aktive stoffet til friske frivillige ble det bevist at det skilles ut gjennom nyrene i uendret form. Samtidig deltar ikke metformin i metabolske prosesser i leveren (det er ikke funnet metabolitter i menneskekroppen) og skilles ikke ut i gallen.

Siden renformering av metformin er omtrent 3,5 ganger høyere enn kreatininclearance, er den viktigste utskillelsesveien for stoffet fra kroppen tubulær sekresjon. Når det tas oralt, utskilles omtrent 90% av den absorberte dosen av legemidlet i urinen i løpet av de første 24 timene. I dette tilfellet er halveringstiden fra blodplasma omtrent 6,2 timer. Halveringstiden til stoffet fra fullblod er ca. 17,6 timer, noe som indikerer akkumulering av en betydelig del av metformin i erytrocytter.

Farmakokinetikken til metformin endres ikke avhengig av kjønnet til pasientene. Hos pasienter med leverinsuffisiens har de farmakokinetiske egenskapene til denne aktive komponenten praktisk talt ikke blitt studert. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, hvis grad blir vurdert av CC (kreatininclearance) -verdien, øker halveringstiden for metformin fra fullblod og plasma, og renal clearance avtar direkte i forhold til reduksjonen i CC.

I henhold til den begrensede informasjonen innhentet fra farmakokinetiske studier av friske frivillige i alderen 65 år og eldre, er det en reduksjon i total plasmaclearance av metformin og en økning i halveringstiden og maksimal konsentrasjon hos pasienter i denne aldersgruppen sammenlignet med yngre mennesker. Disse egenskapene til de farmakokinetiske parametrene til metformin hos pasienter over 65 år skyldes antagelig endringer i nyrefunksjonen, som et resultat av at bruk av legemidlet kun er tillatt med normal QC hos pasienter over 80 år.

Funksjonene i farmakokinetikken til metformin hos barn og ungdom under 18 år er ikke undersøkt i tilstrekkelig grad.

Det er ingen bevis for effekten av pasientens etnisitet på de farmakokinetiske parametrene til det aktive stoffet. Kontrollerte kliniske studier, der pasienter med type 2-diabetes mellitus, som tilhører forskjellige nasjoner og raser, deltok, bekrefter at den hypoglykemiske effekten av Galvus Met manifesterte seg på samme måte i det hele tatt.

Vildagliptin + Metformin

Studier har vist at maksimale konsentrasjoner og AUC for Galvus Met tatt i tre forskjellige doser (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg og 50 mg + 500 mg), og metformin og vildagliptin i form av separate tabletter, tatt i passende doser, er bioekvivalente.

Matinntak endrer ikke hastigheten og omfanget av absorpsjon av vildagliptin, som er en del av kombinasjonsmedikamentet. AUC-indikatoren og den maksimale konsentrasjonen av metformin inkludert i Galvus Met, redusert med henholdsvis 7% og 26% når det ble tatt sammen med måltider. Også på bakgrunn av matinntaket reduserte absorpsjonen av metformin, noe som forårsaket en økning i halveringstiden (fra 2 til 4 timer). Den samme endringen i AUC og maksimal konsentrasjon når den ble tatt samtidig med mat, ble også registrert i tilfelle bruk av metformin i ren form, men i sistnevnte tilfelle var endringene mindre klinisk signifikante. Effekten av mat på farmakokinetikken til Metformin og Vildagliptin inkludert i Galvus Met er lik den når begge aktive ingrediensene tas hver for seg.

Indikasjoner for bruk

I henhold til instruksjonene er Galvus Met foreskrevet for behandling av diabetes mellitus type 2 (i kombinasjon med trening og diettbehandling) i følgende tilfeller:

• utilstrekkelig effektivitet av monoterapi med metformin eller vildagliptin;
• gjennomføre tidligere kombinert terapi med metformin og vildagliptin i form av monopreparasjoner;
• trippel kombinasjonsbehandling med insulin hos pasienter som tidligere fikk insulinbehandling i en stabil dose og metformin, men som ikke oppnådde tilstrekkelig glykemisk kontroll;
• kombinert bruk med sulfonylureaderivater (trippelkombinasjonsbehandling) hos pasienter som tidligere fikk behandling med sulfonylureaderivater og metformin, men ikke oppnådde tilstrekkelig glykemisk kontroll;
• innledende terapi hos pasienter med type 2 diabetes mellitus med utilstrekkelig effektivitet av trening, diettbehandling og om nødvendig forbedre glykemisk kontroll.

Kontraindikasjoner

• type 1 diabetes mellitus;
• funksjonelle forstyrrelser i leveren;
• akutt hjerteinfarkt, akutt og kronisk hjertesvikt, respirasjonssvikt, akutt kardiovaskulær svikt (sjokk);
• kronisk / akutt metabolsk acidose (inkludert diabetisk ketoacidose med / uten koma; diabetisk ketoacidose skal korrigeres med insulinbehandling), melkesyreacidose (inkludert indikasjoner på indikasjoner);
• nyresvikt eller nedsatt nyrefunksjon (med serumkreatininkonsentrasjon hos menn ≥ 1,5 mg% og hos kvinner ≥ 1,4 mg%);
• akutte tilstander som oppstår med risiko for nedsatt nyrefunksjon: dehydrering (mot bakgrunn av diaré og oppkast), feber, alvorlige smittsomme sykdommer, hypoksi (sepsis, sjokk, bronkopulmonale sykdommer, nyreinfeksjoner);
• perioden før kirurgiske inngrep, radioisotop, røntgenstudier med innføring av kontrastmidler (en pause før / etter at de er utført - 48 timer);
• akutt alkoholforgiftning, kronisk alkoholisme;
• leversykdom eller abnormiteter i de biokjemiske parametrene for leverfunksjon;
• overholdelse av et hypokalorisk diett (mindre enn 1000 kcal per dag);
• alder opptil 18 år (effektiviteten / sikkerheten til behandlingen er ikke fastslått);
• graviditet og ammingsperioden;
• individuell intoleranse mot komponentene i Galvus Met.

Eldre pasienter (over 60 år) når de utfører tungt fysisk arbeid, bør bruke Galvus Met med forsiktighet (assosiert med økt risiko for melkesyreacidose).

Instruksjoner for bruk av Galvus Met: metode og dosering

Galvus Met tabletter tas oralt, helst samtidig med matinntaket (for å redusere alvorlighetsgraden av bivirkninger fra fordøyelsessystemet, som er karakteristiske for metformin).

Doseringsregimet velges av legen individuelt basert på effektiviteten / toleransen av behandlingen. Det bør tas i betraktning at den maksimale daglige dosen av vildagliptin er 100 mg.

Startdosen med Galvus Met beregnes ut fra varigheten av diabetesforløpet, nivået av glykemi, pasientens tilstand og de tidligere brukte behandlingsregimene med vildagliptin og / eller metformin.

Anbefalte doser:

• starter behandling for type 2 diabetes mellitus med utilstrekkelig effektivitet av trening og diettbehandling: 1 tablett 50 + 500 mg en gang daglig, etter evaluering av effektiviteten økes dosen gradvis til 50 + 1000 mg 2 ganger daglig;
• behandling i tilfeller av ineffektivitet av monoterapi med vildagliptin: 2 ganger daglig, 1 tablett 50 + 500 mg, en gradvis økning i dosen er mulig etter evaluering av den terapeutiske effekten;
• behandling i tilfeller av ineffektivitet av monoterapi med metformin: 2 ganger daglig, 1 tablett 50 + 500 mg, 50 + 850 mg eller 50 + 1000 mg (avhengig av hvilken dose metformin er tatt);
• behandling i tilfeller av kombinert terapi med metformin og vildagliptin i form av separate tabletter: velg dosen som er så nær som mulig behandlingen som administreres, og deretter korrigeres den ut fra dens effektivitet;
• kombinasjonsbehandling med Galvus Met i kombinasjon med sulfonylureaderivater eller insulin (dosen er valgt fra beregningen): vildagliptin - 50 mg 2 ganger daglig; metformin - i en dose som er lik den som ble tatt tidligere i form av monopreparasjon.

Pasienter med kreatininclearance på 60–90 ml / min kan kreve dosejustering av Galvus Met. Det er også mulig å endre doseringsregimet til pasienter over 65 år, noe som er forbundet med sannsynligheten for nedsatt nyrefunksjon (regelmessig overvåking av indikatorer er nødvendig).

Bivirkninger

Bivirkningene beskrevet nedenfor er knyttet til bruk av vildagliptin og metformin, enten alene eller i kombinasjon.

Estimering av hyppigheten av mulige brudd:> 10% - veldig ofte; > 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01%, inkludert isolerte meldinger - veldig sjelden.

Ved bruk av vildagliptin ble det i sjeldne tilfeller notert utvikling av nedsatt leverfunksjon (inkludert hepatitt) i asymptomatisk forløp. Ofte passerte disse bivirkningene og avvikene fra leverfunksjonsindikatorer fra normen uavhengig og forårsaket ikke komplikasjoner etter seponering av stoffet. I de fleste tilfeller var økningen i aktiviteten til leverenzymer asymptomatisk, utviklet seg ikke og ble ikke ledsaget av gulsott eller kolestase.

Under kombinert terapi med vildagliptin og metformin, kan forstyrrelser i fordøyelsessystemet og nervesystemet (ofte - svimmelhet, hodepine, skjelving) observeres.

Bivirkninger kombinert med insulin:

• fordøyelsessystemet: ofte - gastroøsofageal refluks, kvalme; sjelden - diaré, flatulens;
• nervesystemet: ofte - hodepine;
• metabolisme og ernæring: ofte - hypoglykemi;
• generelle lidelser: ofte - frysninger.

Bivirkninger når de kombineres med sulfonylurea medisiner:

• metabolisme og ernæring: ofte - hypoglykemi;
• hud og subkutant vev: ofte - hyperhidrose;
• nervesystemet: ofte - skjelving, svimmelhet
• generelle lidelser: ofte - tretthet.

Bivirkninger av vildagliptin (monoterapi):

• fordøyelsessystemet: sjelden - forstoppelse;
• nervesystemet: ofte - svimmelhet sjelden - hodepine;
• muskel- og bindevev: ofte - artralgi;
• hud og subkutant vev: sjelden - hudutslett;
• generelle lidelser: sjelden - perifert ødem.

I løpet av perioden etter markedsføring ble utviklingen av følgende lidelser notert: hepatitt (reversibel), pankreatitt, urtikaria, eksfoliative / bulløse hudlesjoner.

Bivirkninger av metformin (monoterapi):

• fordøyelsessystemet: veldig ofte - kvalme, flatulens, diaré, oppkast, magesmerter; ofte - dysgeusi;
• metabolisme og ernæring: veldig ofte - nedsatt appetitt; veldig sjelden - melkesyreacidose;
• hud og subkutant vev: svært sjelden - hudreaksjoner (i form av erytem, kløe, urtikaria);
• instrumentelle / laboratoriedata: svært sjelden - en reduksjon i absorpsjonen av vitamin B ₁₂ (vanligvis hos pasienter som har fått Galvus Met i lang tid, representerer det som regel ikke klinisk betydning; dette bruddet må tas i betraktning i megaloblastisk anemi), endringer i leverfunksjonsindikatorer;
• lever og galleveier: svært sjelden - hepatitt.

Individuelle tilfeller av hepatitt observert ved bruk av metformin løses i de fleste tilfeller etter at den er trukket tilbake.

Overdose

Vildagliptin

Vildagliptin tolereres godt i daglige doser som ikke overstiger 200 mg. Når du tar stoffet i en daglig dose på 400 mg, kan uønskede symptomer som muskelsmerter oppstå, samt noen ganger en forbigående økning i lipaseaktivitet (2 ganger høyere enn ULN), forbigående milde parestesier, ødem og feber. Med en økning i den daglige dosen av vildagliptin til 600 mg, blir ødem i ekstremiteter noen ganger observert, ledsaget av en økning i AST-aktivitet, en økning i konsentrasjonen av myoglobin, C-reaktivt protein og kreatininfosfokinase, samt parestesier. Etter seponering av legemidlet forsvinner alle endringer i laboratorieparametere og tegn på overdosering.

Eliminering av vildagliptin fra kroppen gjennom dialyse anses å være ineffektiv. Imidlertid er hovedmetabolitten LAY151, oppnådd som et resultat av hydrolyse, godt fjernet fra kroppen under hemodialyse.

Metformin

Det er rapporter om flere tilfeller av overdosering av metformin, inkludert som et resultat av oral administrering av dette legemidlet i en dose på mer enn 50 g. I dette tilfellet hadde omtrent 10% av pasientene hypoglykemi (forholdet til metformininntaket har imidlertid ikke blitt pålitelig fastslått), og 32% av pasienter ble det observert melkesyreacidose, hvor de tidlige symptomene inkluderer muskelsmerter, nedsatt kroppstemperatur, magesmerter, diaré, kvalme og oppkast. I fremtiden kan svimmelhet, nedsatt bevissthet, koma og økt pust utvikle seg. Metformin skilles ut fra kroppen ved hemodialyse (klaring overstiger ikke 170 ml / min) i fravær av hemodynamiske forstyrrelser. I denne forbindelse kan hemodialyseprosedyren brukes til å fjerne dette stoffet fra blodet i tilfelle en overdose av Galvus Met.

Ved overdosering foreskrives passende symptomatisk behandling basert på de kliniske manifestasjonene og pasientens velvære.

spesielle instruksjoner

Galvus Met kan ikke erstatte insulinbehandling hos pasienter som får insulin.

I løpet av behandlingsperioden anbefales det å bestemme de biokjemiske parametrene for leverfunksjon regelmessig, som er forbundet med en økning i aktiviteten til aminotransferaser ved bruk av vildagliptin. I tilfeller av utvikling av denne lidelsen, for å bekrefte resultatet, er det nødvendig å gjennomføre en ny studie, hvoretter, til de biokjemiske parametrene for leverfunksjon er normalisert, bør deres bestemmelse utføres regelmessig. Hvis aktiviteten til aspartataminotransferase eller alaninaminotransferase er 3 eller flere ganger høyere enn den øvre grensen for normen, noe som bekreftes av en ny studie, blir Galvus Met kansellert.

Laktatacidose er en svært sjelden, men alvorlig metabolsk komplikasjon som oppstår når metformin akkumuleres i kroppen. Ofte observeres utviklingen hos pasienter med diabetes mellitus med nedsatt nyrefunksjon i alvorlig forløp. Sannsynligheten for å utvikle laktacidose øker hos pasienter der diabetes mellitus er vanskelig å behandle, så vel som ved langvarig faste, ketoacidose, langvarig alkoholmisbruk, leverdysfunksjon og sykdommer som forårsaker hypoksi.

Laktatacidose er assosiert med kortpustethet, magesmerter og hypotermi, etterfulgt av koma. Følgende laboratorieparametere har diagnostisk verdi: en reduksjon i blodets pH, en serumlaktatkonsentrasjon i blodet på mer enn 5 nmol / l, samt en økning i laktat / pyruvatforholdet og et økt aniongap. I tilfeller av mistanke om melkesyreacidose, bør Galvus Met avbrytes og pasienten skal innlegges umiddelbart.

Metformin utskilles i stor grad av nyrene, sannsynligheten for akkumulering og utvikling av melkesyreose øker proporsjonalt med alvorlighetsgraden av nedsatt nyrefunksjon. Under behandlingen er det nødvendig med regelmessig overvåking av nyrefunksjonen, spesielt i tilstander som bidrar til svekkelse av den (i den innledende fasen av behandlingen med antihypertensiva, hypoglykemiske legemidler eller ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler). Nyrefunksjon bør vurderes før behandling startes, og deretter minst en gang i året hos pasienter med normal nyrefunksjon og minst 2-4 ganger i året med kreatininclearance ved den nedre grensen for normen, så vel som hos eldre pasienter. Ved høy risiko for nedsatt nyrefunksjon, bør overvåking utføres oftere. I tilfeller av tegn på forverring av nyrefunksjonen, blir Galvus Met kansellert.

Når du gjennomfører røntgenundersøkelser som krever intravaskulær administrering av røntgenkontrastmidler som inneholder jod, kanselleres Galvus Met midlertidig (48 timer før / etter at de har gjennomført jod). Dette skyldes sannsynligheten for en kraftig forverring av nyrefunksjonen og økt risiko for å utvikle melkesyreacidose. Å gjenoppta legemiddelinntaket er bare mulig etter en ny vurdering av nyrefunksjonen.

Under tilstander preget av hypoksi (akutt kardiovaskulær svikt, akutt hjertesvikt, akutt hjerteinfarkt, etc.), kan akutt nyresvikt og melkesyreacidose utvikles (øyeblikkelig kansellering av behandlingen er nødvendig).

På tidspunktet for kirurgiske inngrep (bortsett fra mindre operasjoner som ikke er forbundet med begrensning av væske- og matinntak), avbrytes Galvus Met. Gjenopptak av behandlingen er mulig etter restaurering av oralt matinntak hos en pasient med pålitelig ekskludert nedsatt nyrefunksjon.

I løpet av behandlingsperioden er alkoholmisbruk uakseptabelt, siden det forbedrer effekten av metformin på laktatmetabolismen.

Selv tar Galvus Met, minst en gang i året, er det nødvendig å overvåke indikatorene på en generell klinisk blodprøve, som er forbundet med sannsynligheten for en reduksjon i serumkonsentrasjonen av vitamin B- ₁₂. Hvis det oppdages avvik fra hematologiske parametere fra normen, er det nødvendig å avklare etiologien til disse lidelsene og gjennomføre passende behandling. I tilfelle av en predisposisjon for en reduksjon i serumkonsentrasjonen av vitamin B ₁₂ i blodet, bør denne indikatoren overvåkes minst en gang på 2-3 år.

Hvis tilstanden til pasienter med type 2-diabetes mellitus som tidligere reagerte på behandlingen, inkludert forekomsten av abnormiteter i laboratorieparametere fra normen, forverres, bør laboratoriediagnostikk utføres umiddelbart for å oppdage melkesyreacidose / ketoacidose. I tilfeller av påvisning av acidose, er det nødvendig å umiddelbart stoppe behandlingen og ta nødvendige tiltak for å korrigere pasientens tilstand.

Utviklingen av hypoglykemi mens du tar Galvus Met er mest sannsynlig hos eldre, avmagrede eller svekkede pasienter, så vel som på bakgrunn av hypopituitarisme, alkoholforgiftning eller binyrebarksvikt. Det bør tas i betraktning at diagnosen hypoglykemi hos eldre pasienter og pasienter som får β-blokkere kan være vanskelig.

Under stress (inkludert feber, traumer, infeksjon, kirurgi), kan det være en kortsiktig kraftig reduksjon i effekten av hypoglykemiske midler. I slike tilfeller kan det være nødvendig med midlertidig seponering av Galvus Met og insulinbehandling. Du kan fortsette å bruke stoffet etter slutten av den akutte perioden.

I tilfeller av svimmelhet under behandling med Galvus Met, er det nødvendig å avstå fra å kjøre biler og mekanismer.

Påføring under graviditet og amming

Eksperimentelle studier på dyr som vildagliptin ble gitt i doser 200 ganger høyere enn de anbefalte, viste at bruken av legemidlet ikke førte til forstyrrelser i den tidlige utviklingen av embryoet, og det ble ikke funnet noen teratogen effekt. Når vildagliptin ble kombinert med metformin i forholdet 1:10, var det heller ingen teratogen effekt. Imidlertid er informasjon om bruk av Galvus Met hos gravide kvinner begrenset, og derfor er utnevnelsen av stoffet under graviditet kontraindisert.

Metformin bestemmes i morsmelk. Det er ikke kjent om vildagliptin går over i morsmelk. Av denne grunn anbefales det ikke å ta Galvus Met under amming.

For brudd på leverfunksjonen

Siden pasienter med dysfunksjon i leveren, i noen tilfeller ble observert melkesyreacidose, antagelig som en av bivirkningene ved å ta metformin, bør Galvus Met ikke forskrives til pasienter med unormale leverbiokjemiske parametere eller leversykdommer.

Narkotikahandel

Ved kombinert bruk av Galvus Met med noen legemidler / stoffer kan følgende effekter utvikle seg:

• sulfonylureaderivater, insulin, akarbose, salisylater: økt hypoglykemisk virkning;
• furosemid: en økning i C _max (maksimal konsentrasjon av et stoff i blodet) og AUC (område under konsentrasjonstidskurven) av metformin; reduksjon i C _max og AUC av furosemid; det er ingen effekt på nyreclearance;
• nifedipin: økt absorpsjon, nyreutskillelse, C _max og AUC for metformin;
• organiske kationer, inkludert trimetoprim, amilorid, morfin, digoksin, kinidin, prokainamid, kinin, triamteren, ranitidin, vankomycin og andre, utskilt av nyrene ved tubulær sekresjon: det er en teoretisk sannsynlighet for interaksjon med metformin (kombinasjonen krever forsiktighet);
• glibenklamid: en reduksjon i C _max og AUC (den kliniske betydningen av interaksjonen er uklar);
• danazol: kombinasjonen anbefales ikke (på grunn av dens hyperglykemiske effekt; i tilfeller av behov for kombinert bruk / seponering, kan en dosejustering av metformin og kontroll av blodsukkerkonsentrasjon være nødvendig);
• isoniazid, østrogener, sympatomimetika, tiazider og andre diuretika, fenotiaziner, glukokortikosteroider, skjoldbruskkjertelhormonpreparater, fenytoin, p-piller, nikotinsyre, kalsiumantagonister: sannsynligheten for å utvikle hyperglykemi, noe som kan bidra til en reduksjon i effektiviteten til Galvus Met (slik forskrivning / kreft overvåke effektiviteten av metformin, dosejustering kan være nødvendig);
• klorpromazin (mer enn 100 mg per dag): økt glykemi, redusert insulinfrigjøring (ved behandling med antipsykotika og etter kansellering, er en dosejustering av Galvus Met og kontroll av blodsukkerkonsentrasjon nødvendig);
• injiserbare β2-sympatomimetika: en økning i glykemi, som er assosiert med stimulering av β2-adrenerge reseptorer (glykemisk kontroll er nødvendig; insulin kan være nødvendig);
• Røntgenkontrastmidler med jodinnhold: utvikling av melkesyreacidose hos pasienter med diabetes mellitus på bakgrunn av funksjonell nyresvikt;
• alkohol, legemidler som inneholder etylalkohol: en økning i sannsynligheten for å utvikle melkesyreacidose (spesielt ved faste, leversvikt eller utmattelse).

Analoger

Galvus Met-analoger er: Vildagliptin, Galvus.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et sted beskyttet mot fuktighet ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Utløpsdato - 1 år 6 måneder.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Vurderinger om Galvus Met

Ofte er anmeldelser om Galvus Met igjen av pasienter med type 2-diabetes. Imidlertid er det hovedsakelig tatt av pasienter som nylig har blitt diagnostisert med en lignende diagnose. Ofte rapporterer de at slik behandling bidrar til å forbedre trivselen og bidrar til å forhindre utvikling av uønskede symptomer som er karakteristiske for diabetes. Mange brukere bekrefter effektiviteten av stoffet, men klager over de høye kostnadene, noe som tvinger dem til å lete etter billigere analoger. Det er meninger som bruker Galvus Met gir de beste resultatene når de brukes som en del av en kompleks terapi.

Pris for Galvus Met på apotek

Den omtrentlige prisen for Galvus Met med en dose på 50 + 500 mg i apotekskjeder er 1365-1598 rubler, med en dose på 50 + 850 mg - 1400-1695 rubler, og med en dose på 50 + 1000 mg - 1535-1726 rubler (pakken inneholder 30 tabletter).

Galvus Met: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Galvus Met 50 mg + 500 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 998 RUB Kjøpe

Galvus Met 50 mg + 1000 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 1100 RUB Kjøpe

Galvus Met 50 mg + 850 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 1349 RUB Kjøpe

Galvus møtte fanen. p / o film. 50 mg + 1000 mg nr. 30 1449 RUB Kjøpe

Galvus møtte fanen. p / o film. 50 mg + 500 mg nr. 30 1471 RUB Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!