Galantamin
Galantamine: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Galantamine
ATX-kode: N06DA04
Aktiv ingrediens: galantamin (galantamin)
Produsent: VIFITECH (Russland); Ozone LLC (Russland); Canonfarma Production, JSC (Russland)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 27.08.2019
Prisene på apotek: fra 407 rubler.
Kjøpe
Galantamin er et medikament for behandling av demens, inkludert Alzheimers sykdom.
Slipp form og komposisjon
- filmdrasjerte tabletter: runde, bikonvekse, tabletter med en dose på 8 mg har en risiko på den ene siden; i pausen skiller to lag seg ut: en nesten hvit kjerne og et nesten hvitt eller hvitt filmskall (7, 10, 14, 15, 25, 30 eller 50 stykker i blisterpakninger, 1–6 eller 10 pakker i en pappeske; 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 eller 100 stk. I polymer- eller polyetylentereftalatbokser, 1 boks i en pappeske;
- løsning for intravenøs (i / v) og subkutan (s / c) administrering: gjennomsiktig fargeløs væske (1 ml i ampuller, i en blisterstrimmel 5 ampuller, 2 pakker komplett med en scarifier eller uten i en pappeske).
Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Galantamine.
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: galantamin hydrobromid - 5.126; 10,253 eller 15,38 mg (tilsvarer innholdet av galantamin - 4, 8 eller 12 mg);
- hjelpekomponenter: aerosil (kolloid silisiumdioksyd), kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, kopovidon (Plasdon Es-630 / Kollidon VA-64), magnesiumstearat, primellose (kroskarmellosenatrium), mikrokrystallinsk cellulose;
- filmdeksel: AdvantiaTM Prima 319974RC09 (hydroksypropylmetylcellulose, polyetylenglykol, titandioksid, glyserylkaprylokaprat, aluminiumslakk basert på fargestoffer: strålende blå, kinolingul, indigokarmin).
Sammensetning av 1 ml oppløsning for intravenøs og subkutan administrasjon:
- virkestoff: galantaminhydrobromid (når det gjelder tørrstoff) - 1 eller 5 mg;
- hjelpekomponent: vann til injeksjon - opptil 1 ml.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Galantaminhydrobromid er en selektiv hemmer av cerebral acetylkolinesterase, som letter ledningen av nerveimpulser i synapsområdet mellom muskler og nerveender. Penetrerende gjennom blod-hjerne-barrieren, forbedrer prosessen med eksitasjon i de refleksogene sonene i hjernen og ryggmargen. Ved å stimulere sammentrekningen av skjelett og glatte muskler, øker det tonen, forbedrer utskillelsen av kjertlene (fordøyelsessystemet, svetten) og hjelper til med å gjenopprette nevromuskulær ledning blokkert av ikke-depolariserende muskelavslappende midler. Det forårsaker en krampe av overnatting, miosis, i tilfelle glaukom med vinkellukking, senker det intraokulært trykk.
Farmakokinetikk
Piller
Galantamin absorberes raskt og fullstendig i mage-tarmkanalen etter oral administrering. Den absolutte biotilgjengeligheten er høy - opptil 90%. Den terapeutiske konsentrasjonen av stoffet er nådd på 30 minutter. Oppnåelse av C max (maksimal konsentrasjon) etter inntak av 8 mg galantamin observeres i perioden fra 60 til 120 minutter og er 1,2 mg / ml.
T 1/2 (halveringstid) - 5 timer. Likevektskonsentrasjon etableres etter gjentatt administrering.
Det binder seg svakt til blodproteiner. Krysser lett blod-hjerne-barrieren. Det metaboliseres i ubetydelig grad (ca. 10%) i leveren ved demetylering.
Utskillelse skjer hovedsakelig i urinen (opptil 74%) i form av metabolitter og uforandrede stoffer. Renal clearance er ca 100 ml / min.
Plasmakonsentrasjoner av galantamin kan øke hos pasienter med Alzheimers sykdom. Dessuten øker denne indikatoren med moderat til alvorlig nedsatt lever- / nyrefunksjon.
Løsning for intravenøs og subkutan administrering
Galantamin absorberes raskt etter subkutan administrering. Tiden for å nå en terapeutisk konsentrasjon i blodplasma er 30 minutter. Det var ingen statistisk signifikant forskjell i AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) etter en enkelt dose på 10 mg administrert parenteralt eller oralt. C max i blodplasma etter en enkeltdose på 10 mg administrert ved en hvilken som helst av de to metodene er 1,20 mg / ml, er tiden for å nå det er 2 timer.
Halveringstiden for galantamin er 10 minutter. Denne verdien er lengre sammenlignet med verdien av indikatoren for neostigmin metylsulfat og pyridostigminbromid (henholdsvis 0,54-3,5 og 5,0-6,6 minutter), så den begynner å virke senere enn andre kolinesterasehemmere.
V d (distribusjonsvolum) av stoffet - 175 l, binding til plasmaproteiner - ikke mer enn 18%; omtrent 53% av galantamin er i blodcellene.
T 1/2 er tofaset og tar 7 til 8 timer.
Galantaminmetabolismen er ikke forskjellig i intensitet, det skjer med deltagelse av cytokrom P450-isoenzymer (CYP2D6- og CYP3A4-isoenzymer), hovedsakelig ved N- og O-demetylering (ca. 5-6% av dosen), samt glukuronidering, epimerisering og N-oksidasjon. De viktigste metabolittene som finnes i urin og plasma er galantaminon og epigalanthamin.
Utskillelse av 90-97% galantamin skjer i nyrene (uendret - fra 18 til 22%) gjennom glomerulær filtrering, i tarmene - 2,2-6,3%, med galle - ca. 0,2%. Renal clearance er i området fra 65 til 100 ml / min (20-25% av plasmaclearance), denne verdien er nær inulinklarering.
I Alzheimers sykdom overskrider plasmakonsentrasjonen av galantamin verdien av denne indikatoren hos friske frivillige med 30-40%. Moderat nedsatt leverfunksjon bremser eliminasjonen av galantamin med ca. 25%. Moderat kronisk nyresvikt (med kreatininclearance fra 52 til 104 ml / min) øker plasmakonsentrasjonen med 38%, ved alvorlige lidelser (hos pasienter med kreatininclearance på 9-51 ml / min) - med 67%.
Indikasjoner for bruk
Piller
- demens av Alzheimers type i mild til moderat stadium;
- poliomyelitt, utvikler seg umiddelbart etter slutten av feberperioden, i gjenopprettingsperioden eller i perioden med gjenværende fenomener;
- progressiv muskeldystrofi, myasthenia gravis, infantil cerebral parese, radikulitt, nevritt, myopati.
Løsning
Sykdommer i det sentrale og perifere nervesystemet:
- nevritt, polyneuropati, polyneuritt, andre sykdommer i det perifere nervesystemet;
- muskelatrofi, slapp lammelse, myokloniske kramper som et resultat av skade på ryggmargs fremre horn etter myelitt, poliomyelitt, ryggmargsatrofi;
- cerebral parese etter hjerneslag, spastiske former for cerebral parese (cerebral parese);
- forstyrrelser i nevromuskulær overføring (myasthenia gravis).
I kirurgi og anestesiologi brukes Galantamin-oppløsningen som en antagonist for ikke-depolariserende muskelavslappende midler, samt for behandling av postoperativ parese av tynntarmen og urinblæren.
Ved fysioterapi av nevrologiske sykdommer i det perifere nervesystemet brukes legemidlet til iontoforese og i toksikologi - i tilfelle forgiftning med kolinesterasehemmere (som motgift).
Kontraindikasjoner
Absolutte kontraindikasjoner:
- bradykardi;
- atrioventrikulær (AV) blokk;
- hyperkinesis;
- bronkitt astma;
- arteriell hypertensjon;
- kronisk hjertesvikt (CHF) - for piller;
- alvorlig hjertesvikt III - IV-gruppe i henhold til klassifiseringen av New York Heart Association (NYHA) - for løsning;
- angina pectoris;
- epilepsi;
- alvorlig nedsatt nyrefunksjon med kreatininclearance (CC) <9 ml / min;
- alvorlig leverdysfunksjon på Child - Pugh skala> 9 poeng;
- kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS);
- mekanisk tarmobstruksjon, nylig kirurgi eller obstruktive sykdommer i mage-tarmkanalen (GIT) - for tabletter;
- mekaniske brudd på urinveisens åpenhet - for løsning;
- nylig gjennomgått kirurgi eller obstruktive sykdommer i prostata, urinveier;
- perioden med graviditet og amming;
- barnas alder: for tabletter - opptil 9 år, for løsning - opptil 1 år;
- individuell overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet.
Relative kontraindikasjoner (stoffet brukes med forsiktighet):
- tabletter: for mild og moderat nedsatt nyrefunksjon / leverfunksjon, sick sinus syndrom (SSS) og andre supraventrikulære ledningsforstyrrelser, samtidig bruk med legemidler som reduserer hjertefrekvensen (HR), for eksempel β-blokkere, digoksin, med generell anestesi, magesår og 12 tolvfingertarmsår, økt risiko for å utvikle erosive og ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen;
- løsning: for nyre- / leversvikt, urinveisforstyrrelser, kirurgiske inngrep med generell anestesi.
Galantamin, bruksanvisning: metode og dosering
Piller
Tablettene tas oralt under måltider med vann.
Den anbefalte daglige dosen for voksne pasienter: 8-32 mg tatt i 2-4 delte doser. Ved behandling av myasthenia gravis anbefales det å dele den daglige dosen i 3 doser.
Behandling av Alzheimers sykdom anbefales til å begynne med å ta 4 mg tabletter 2 ganger daglig (morgen og kveld). I 4 uker kan dosen gradvis økes til 16 mg per dag: 1 tablett i en dose på 8 mg 2 ganger daglig.
Pasienter som tar piller, skal gi kroppen tilstrekkelig væske. Hvis det er nødvendig å avbryte løpet, begynner restaureringen av behandlingen med den laveste dosen, og øker den gradvis.
Ved moderat nedsatt nyre- / leverfunksjon er startdosen av galantamin 4 mg; p-pillen tas 1 gang per dag, om morgenen, i minst en uke, deretter økes dosen til 4 mg 2 ganger daglig og tas i fire uker. Maksimal daglig dose for denne kategorien pasienter er ≤ 12 mg.
Anbefalte doser for behandling av polio og cerebral parese hos barn over 9 år:
- 9-11 år: daglig dose - 4-12 mg i 2-3 doser;
- 12-15 år: daglig dose - 4-16 mg i 2-4 doser.
Løsning
Galantamin-oppløsningen er beregnet for intravenøs og subkutan administrering.
Dosen og varigheten av behandlingsforløpet bestemmes av legen avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommens symptomer og pasientens individuelle respons.
For behandling av sykdommer i det sentrale og perifere nervesystemet, brukes Galantamin i form av en løsning i kort tid, bare når det ikke er mulig å ta stoffet inn. Så snart pasientens tilstand tillater det, overføres han til oral administrering av galantamin.
Anbefalt doseringsregime for voksne pasienter: Dosen bestemmes med en hastighet på 0,03-0,28 mg / kg. Behandlingen startes med minimumsdoser, som økes gradvis. Den opprinnelige daglige dosen er 2,5 mg, økningen kan utføres gradvis, hver 3-4 dag med 2,5 mg. Maksimal daglig dose på 20 mg er delt inn i 2-3 doser i like store mengder, men ikke mer enn 10 mg galantamin per administrering.
For barn administreres legemidlet subkutant, den daglige dosen bestemmes for barn 1–2 år med en hastighet på 0,02–0,08 mg / kg, over 3 år - 0,03–0,28 mg / kg:
- 1-2 år - 0,25-1 mg;
- 3-5 år - 0,5-5 mg;
- 6-8 år gammel - 0,75-7,5 mg;
- 9-11 år gammel - 1-10 mg;
- 12-15 år gammel - 1,25-12,5 mg;
- > 15 år - 1,25-15 mg.
Anbefalte doser galantamin i kirurgi, anestesiologi, toksikologi:
- overdose med perifere ikke-depolariserende muskelavslappende midler: 10-20 mg per dag intravenøst;
- postoperativ parese av mage-tarmkanalen og blæren: i doser bestemt etter alder fordelt på 2-3 subkutane eller intravenøse administrasjoner per dag;
- fysioterapeutiske prosedyrer: 2,5–5 mg administreres ved iontoforese ved en elektrisk strøm på 1–2 mA i 10 minutter. Varigheten av kurset er 10-15 dager.
Bivirkninger
Piller
- kardiovaskulært system: økning eller reduksjon i blodtrykk (BP), hjertesvikt, atrieflimmer / atrieflimmer, ortostatisk kollaps, ødem, atrioventrikulær (AV) blokk, forlengelse av QT-intervall, ventrikulær og supraventrikulær takykardi, hetetokter, suprajasticular iskemi / hjerteinfarkt;
- fordøyelsessystemet: oppblåsthet, gastrointestinalt ubehag, magesmerter, dyspepsi, anoreksi, kvalme / oppkast, diaré, gastritt, munntørrhet / økt salivasjon, dysfagi, divertikulitt, duodenitt, gastroenteritt, hepatitt, øvre esophageal mucosal perforasjon og nedre mage-tarmkanalen;
- muskel- og skjelettsystem: myasthenia gravis, muskelspasmer, feber;
- urinveiene: hematuri, urininkontinens, hyppig vannlating, urinretensjon, urinveisinfeksjoner, nyrekolikk, kalkulus;
- nervesystem: ofte - synkope, tremor, sløvhet, hørsels- og synshallusinasjoner, smaksforstyrrelse, atferdsreaksjoner (inkludert agitasjon / aggresjon), forbigående cerebrovaskulær ulykke / hjerneslag, svimmelhet, hodepine, muskelspasmer, kramper, parestesi, apraksi, ataksi, afasi, hypo- eller hyperkinesis, anoreksi, døsighet / søvnløshet;
- sanseorganer: rhinitt, epistaxis, overnattingskramper, synshemming, tinnitus;
- psyke: apati, økt libido, paranoide tilstander, delirium, depresjon (i ekstremt sjeldne tilfeller før selvmord);
- laboratorieindikatorer: anemi, hypokalemi, økt aktivitet av alaninaminotransferase (ALAT) og aspartataminotransferase (AST), en økning i blodnivået av alkalisk fosfatase eller sukker;
- hematologiske patologier: trombocytopeni, purpura;
- generelle reaksjoner: brystsmerter, hyperhidrose, vekttap, dehydrering (i sjeldne tilfeller før utvikling av nyresvikt), tretthet, bronkospasme.
Løsning
- kardiovaskulært system: AV-blokkering, økning eller reduksjon i blodtrykk, bradykardi, angina pectoris, hjertebank, forlengelse av QT-intervallet;
- nervesystemet: hodepine, svimmelhet, søvnløshet / døsighet, skjelving;
- sanseorganer: epistaxis, overnattingskramper, synshemming, tinnitus, rhinitt;
- Mage-tarmkanalen: magesmerter, kvalme / oppkast, økt spytt, økt tarmperistaltikk, diaré;
- reaksjoner på stimulering av kolinerge reseptorer: uttalt nikotin eller muskarin (i mindre grad) handlinger som er karakteristiske for kolinesterasehemmere;
- overfølsomhetsreaksjoner: utslett, kløe, urtikaria, rhinitt; mulige akutte allergiske reaksjoner opp til anafylaktisk sjokk med bevissthetstap;
- andre reaksjoner: hyperhidrose, muskelspasmer, tap av appetitt, vekttap.
Tilstedeværelsen av disse eller andre bivirkninger og forverring av dem bør rapporteres til legen. Når m-kolinomimetiske reaksjoner øker, bør den daglige dosen reduseres eller avbrytes i 2-3 dager, hvorpå den skal fortsette med lavere doser.
Overdose
Symptomer på overdosering med galantamin er: kolikk (kramper) i magen, økt salivasjon, kvalme / oppkast, diaré, lakrimasjon, urin og fekal inkontinens, hyperhidrose, redusert blodtrykk, bradykardi, forlengelse av QT-intervallet, bronkospasme, myasthenia gravis og i mer alvorlige tilfeller, kramper … Konsekvensen av alvorlig muskelsvakhet i kombinasjon med bronkospasme og hypersekresjon av trakealslimhinnen kan være en fullstendig blokkering av luftveiene.
Terapi av tilstanden er symptomatisk, inkludert kontroll av luftveisfunksjonen og det kardiovaskulære systemet. Som motgift anbefales det å administrere atropin intravenøst i en startdose på 0,5–1 mg, deretter bestemmes dosen atropin avhengig av responsen på behandlingen og pasientens tilstand.
spesielle instruksjoner
Bruk av acetylkolinesterasehemmere er ledsaget av en reduksjon i kroppsvekt, spesielt dette bør tas i betraktning ved behandling av pasienter med Alzheimers sykdom og regelmessig overvåke vekten.
Pasienter som tar Galantamine trenger tilstrekkelig væskeinntak.
Den vagotoniske effekten som galantamin utøver, i likhet med andre kolinomimetika, på sinoatrialknuten, kan være årsaken til bradykardi og AV-blokk. Dette bør tas i betraktning hos pasienter med SSS, andre ledningsforstyrrelser og mens de bruker legemidlet med legemidler som senker hjertefrekvensen (digoksin, β-blokkere). I følge observasjoner etter registrering hadde pasienter uten hjertepatologier også en avmatning av hjertefrekvensen, derfor er alle pasienter som bruker galantamin i fare for intrakardiale ledningsforstyrrelser.
På grunn av risikoen for synkope er det nødvendig å overvåke blodtrykket oftere, spesielt når du tar høye doser av legemidlet (fra 40 mg galantamin per dag eller mer). For å forhindre slike bivirkninger i begynnelsen av behandlingen, må dosen av legemidlet velges nøye. Effekten av galantamin hos pasienter med andre typer demens og hukommelsessvikt er ikke fastslått.
Kolinomimetika er i stand til å øke magesekresjonen, noe som krever konstant overvåking av pasienter med risiko for gastrointestinale sår og gastrointestinal blødning. Å ta kolinomimetika kan også føre til nedsatt urinstrøm.
I løpet av perioden med galantaminbehandling er det uakseptabelt å ta etanol og beroligende midler.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Siden galantamin kan forårsake svimmelhet, døsighet, synshemming under behandlingen, bør du avstå fra å utføre typer arbeid som krever hastighet på psykomotoriske reaksjoner og økt konsentrasjon av oppmerksomhet, inkludert fra kjøring.
Påføring under graviditet og amming
Galantamin er ikke foreskrevet under graviditet / amming.
Barndomsbruk
Det er kontraindisert å bruke Galantamine tabletter for barn under 9 år. Løsningen er ikke foreskrevet for behandling av barn under 1 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
- alvorlig nedsatt nyrefunksjon (hos pasienter med CC <9 ml / min): terapi er kontraindisert;
- mild til moderat nedsatt nyrefunksjon: Galantamin administreres under medisinsk tilsyn.
For brudd på leverfunksjonen
- alvorlige leverdysfunksjoner (Child-Pugh skala> 9 poeng): terapi er kontraindisert;
- mild til moderat dysfunksjon i leveren: Galantamin administreres under medisinsk tilsyn.
Narkotikahandel
- opioider (morfin og dets strukturelle analoger): galantamin er deres antagonist når det gjelder virkning på luftveissenteret;
- m-antikolinergika (atropin, homatropin, metylbromid, etc.), ganglionblokkere, ikke-depolariserende muskelavslappende midler, kinin, prokainamid: galantamin utviser farmakodynamisk antagonisme mot dem;
- aminoglykosidantibiotika (amikacin, gentamicin): kan redusere den terapeutiske effekten av galantamin;
- medisiner for generell anestesi (inkludert suxametonium som et perifert muskelavslappende middel): galantamin forbedrer nevromuskulær blokade under anestesi;
- medisiner som reduserer hjertefrekvensen (digoksin, β-blokkere): øker sannsynligheten for forverring av bradykardi;
- cimetidin: en økning i biotilgjengeligheten av galantamin er mulig;
- legemidler som hemmer isoenzymer i cytokrom P 450-systemet (CYP2D6 og CYP3A4): en økning i plasmakonsentrasjonen av galantamin er mulig med en ytterligere økning i frekvensen av kolinerge bivirkninger (hovedsakelig kvalme og oppkast), noe som kan kreve en reduksjon i vedlikeholdsdosen av galantamin;
- etanol og beroligende midler: galantamin forbedrer deres depressive effekt på sentralnervesystemet.
Galantamin anbefales ikke å kombineres med andre kolinomimetika.
Analoger
Galantaminanaloger er: Galantamine-Teva, Galnora-SR, Nivalin, Reminil.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares på et sted utilgjengelig for lys, hold tablettene mot fuktighet, lagringstemperatur opptil 25 ° C.
Holdbarhet: tabletter - 2 år, løsning - 4 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Galantamine
Ifølge vurderinger brukes Galantamine ofte i klinisk praksis, spesielt for behandling av Alzheimers sykdom hos eldre pasienter. Terapi er ikke effektiv i alle tilfeller. De indikerer utviklingen av bivirkninger og behovet for korrigering av diett.
Pris for Galantamine på apotek
Den omtrentlige prisen for Galantamine er: 4 mg tabletter (14 stk.) - 397-617 rubler, 8 mg tabletter (56 stk.) - 2138-2153 rubler, injeksjonsvæske 1 mg / ml (10 ampuller à 1 ml.) - 1298-1568 rubler.
Galantamine: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Galantamine Canon 4 mg filmdrasjerte tabletter 14 stk. 407 r Kjøpe |
|
Galantamine Canon tabletter p.o. 4mg 14 stk. 430 RUB Kjøpe |
|
Galantamine Canon 8 mg filmdrasjerte tabletter 56 stk. 1055 RUB Kjøpe |
|
Galantamine 12 mg filmdrasjerte tabletter 56 stk. 2396 RUB Kjøpe |
|
Galantamine Canon tabletter p.o. 8mg 56 stk. 2477 RUB Kjøpe |
|
Galantamine Canon 12 mg filmdrasjerte tabletter 56 stk. RUB 2780 Kjøpe |
|
Galantamine Canon tabletter p.o. 12mg 56 stk. 2808 RUB Kjøpe |
|
Galantamine 12 mg filmdrasjerte tabletter 56 stk. 2885 RUB Kjøpe |
|
Galantamine 8 mg filmdrasjerte tabletter 56 stk. RUB 2939 Kjøpe |
| Se alle tilbud fra apotek |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
