Effient - Instruksjoner For Bruk, Pris, Analoger, Anmeldelser, Sammensetning

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Effektiv

Effient: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Effient

ATX-kode: B01AC22

Aktiv ingrediens: prasugrel (prasugrel)

Produsent: Eli Lilly & Company (USA)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 27.11.2018

Prisene på apotek: fra 3779 rubler.

Kjøpe

Effient er et legemiddel mot blodplater.

Slipp form og komposisjon

Effient er tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter: avlange, gule eller beige, gravert på hver side: på den ene siden er påskriften "4760" (gule tabletter) eller "4759" (beige tabletter), på den andre - " 5 MG "(gule tabletter) eller" 10 MG "(beige tabletter) (14 stk. I blemmer, i en pappeske 2 blisterpakninger og bruksanvisning for Effient).

1 tablett inneholder:

• virkestoff: prasugrel hydroklorid - 5,49 mg eller 10,98 mg, som tilsvarer 5 mg eller 10 mg prasugrel (base);
• hjelpekomponenter: hypromellose, kroskarmellosenatrium, mikrokrystallinsk cellulose, mannitol, magnesiumstearat;
• sammensetning av skallgult: opadry II gul (hypromellose, laktosemonohydrat, titandioksid, jernfargestoff gul oksid, triacetin), talkum;
• sammensetningen av skallet beige: opadry II beige (triacetin, laktosemonohydrat, titandioksid, jernfargestoff gult oksid, hypromellose, jernfargestoff rødt oksid), talkum.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Effient er et legemiddel mot blodplater med den aktive ingrediensen prasugrel. Det er en antagonist i P2Y12-klassen av reseptorer for adenosindifosfat, som forårsaker hemming av blodplateaktivering og aggregering. Inhibering av blodplatefunksjon, som er involvert i utviklingen av aterosklerotiske komplikasjoner, bidrar til å redusere risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner (inkludert hjerteinfarkt, hjerneslag, død fra en kardiovaskulær årsak).

Etter å ha tatt en ladningsdose (60 mg) prasugrel, oppnås inhibering av aggregering på minst 50% av blodplatene på 1 time. Den påfølgende bruk av en vedlikeholdsdose (10 mg) i 3-5 dager gir undertrykkelse av aggregering av ca. 70% av blodplatene og en likevektstilstand.

Når Effient avbrytes, går blodplateaggregasjonen gradvis (etter å ha tatt en lastedose - etter 7-9 dager, en vedlikeholdsdose i likevektstilstand - 5 dager) tilbake til sine opprinnelige verdier.

Etter tidligere behandling med klopidogrel (75 mg per dag) forårsaker ikke bytte til behandling med prasugrel signifikante endringer i hemning av blodplateaggregering.

Når man sammenligner prasugrel og klopidogrel, viste en analyse av resultatene fra en klinisk studie på effekten og sikkerheten av deres bruk i kombinasjonsbehandling med acetylsalisylsyre og andre legemidler en statistisk overlegenhet av prasugrel hos pasienter med akutt koronarsyndrom (ACS) med risiko for å utvikle ustabil angina pectoris eller hjerteinfarkt uten segmentheving ST eller hjerteinfarkt med ST-segmentheving under perkutan koronar intervensjon. I dette tilfellet var effektivitetskriteriet perioden før døden, det første tilfellet med ikke-dødelig hjerteinfarkt eller hjerneslag fra en kardiovaskulær årsak. Effekten har vist seg å være mer effektiv når det gjelder å redusere forekomsten av det primære kombinerte endepunktet og forekomsten av sekundære endepunkter, inkludert stenttrombose. Fordelen med prasugrel ble notert gjennom hele studietiden.

Den overlegne effekten ledsages av en økning i frekvensen av større blødninger (enhver intrakraniell blødning eller blødning med kliniske manifestasjoner ledsaget av en reduksjon i hemoglobin mer enn 5 g / dl).

Den terapeutiske effekten av prasugrel påvirkes ikke av alder, kjønn, kroppsvekt, etnisitet, samtidig behandling [inkludert bivalirudin, heparin, intravenøs (iv) administrering av blodplateglykoprotein IIb / IIIa reseptorblokkere, hypolipidemiske midler, betablokkere, angiotensinkonverterende enzymhemmere (ACE), acetylsalisylsyre i en dose på 75 til 325 mg en gang daglig].

Den største fordelen er en signifikant reduksjon i forekomsten av ikke-dødelig hjerteinfarkt, i diabetes mellitus - en reduksjon i forekomsten av primære og sekundære kombinerte endepunkter. Pasienter i alderen 75 år og eldre har mindre uttalte fordeler med prasugrel enn pasienter yngre enn 75 år.

Hos alle pasienter med akutt koronarsyndrom viste en komparativ analyse en signifikant fordel med prasugrel over klopidogrel når det gjelder forekomsten av påvist eller mulig stenttrombose, død fra en kardiovaskulær årsak, ikke-dødelig hjerteinfarkt, ikke-dødelig hjerneslag, re-sykehusinnleggelse på grunn av koronar iskemiske hendelser eller akutt revaskularisering målfartøy innen 30 dager.

Når det gjelder forekomsten av dødsfall av alle årsaker hos pasienter med ACS, var det ingen signifikant forskjell mellom prasugrel og klopidogrel.

Med prasugrel var det en 50% reduksjon i trombose av metallstenter, både med og uten medikamenteluering, over en lang oppfølgingsperiode (mer enn et år).

Farmakokinetikk

De farmakokinetiske parametrene til prasugrel hos friske frivillige og hos pasienter med et stabilt forløp av aterosklerotisk prosess eller som gjennomgår perkutan koronar intervensjon er like.

Prasugrel er et prodrug; etter oral administrering absorberes det raskt og metaboliseres til aktive og inaktive metabolitter.

AUC (total legemiddelkonsentrasjon) er preget av lav og middels variasjon hos individuelle pasienter (19%) og i befolkningen (27%).

Maksimal konsentrasjon (_Cmax) av den aktive metabolitten i blodserumet oppnås etter ca. 0,5 timer. AUC for den aktive metabolitten er i direkte proporsjon med den terapeutiske dosen av legemidlet.

Samtidig inntak av fettstoffer og kaloririke matvarer påvirker ikke AUC for den aktive metabolitten, men reduserer _Cmax med 49%, noe som øker perioden for å nå det opp til 1,5 timer. Å ta en ladningsdose (60 mg) på tom mage kan gi Effients handling raskere.

Bindingen av den aktive metabolitten til serumalbumin er 98%.

Etter oral administrasjon påvises ikke prasugrel i plasma, siden det umiddelbart hydrolyseres til tiolakton i tarmen. Under påvirkning av cytokrom P ₄₅₀ isoenzymer (hovedsakelig CYP3A4, CYP2B6 og i mindre grad CYP2C9 og CYP2C19) omdannes tiolakton til en aktiv metabolitt. Ved S-metylering eller konjugering med cystein oppstår biotransformasjonen av den aktive metabolitten til to inaktive metabolitter.

På de farmakokinetiske parametrene til prasugrel og undertrykkelse av blodplateaggregering har genetiske variasjoner av isoenzymer CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 eller CYP2C19 ingen effekt.

Utskillelse av prasugrel i form av inaktive metabolitter utføres gjennom nyrene (68%) og tarmene (ca. 27%).

T _1/2 (halveringstid) av den aktive metabolitten er i gjennomsnitt 7,4 timer.

Pasientens alder påvirker ikke farmakokinetikken til prasugrel eller hemming av blodplateaggregering.

AUC for den aktive metabolitten er 19% høyere hos pasienter 75 år og eldre, sammenlignet med pasienter yngre enn 75 år. I tillegg er pasienter 75 år og eldre disponert for en høyere forekomst av blødning.

Det bør tas i betraktning at med pasientens kroppsvekt mindre enn 60 kg er AUC for den aktive metabolitten 30-40% mer enn med en vekt på 60 kg eller mer.

Ingen dosejustering av Effient er nødvendig for etnisitet.

Ved nyresvikt, inkludert nyresvikt i sluttfasen, er dosejustering ikke nødvendig. Til tross for reduksjonen i C _max og AUC for den aktive metabolitten hos pasienter med nyresvikt i sluttstadiet med henholdsvis 51% og 42%, er inhiberingen av blodplateaggregering forårsaket av prasugrel sammenlignbar for pasienter som trenger hemodialyse og friske frivillige.

Ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh grad A og B) er dosejustering ikke nødvendig.

På grunn av mangel på informasjon om farmakokinetikken og farmakodynamikken til prasugrel ved alvorlig (klasse C på Child - Pugh skala) leversvikt, er bruk av Effient til behandling av denne kategorien pasienter kontraindisert.

Farmakokinetikken og farmakodynamikken til prasugrel hos barn og ungdom er ikke undersøkt, og bruk av dette bør derfor ikke forskrives til pasienter under 18 år.

Indikasjoner for bruk

Bruk av Effient er indisert for forebygging av trombotiske komplikasjoner ved akutt koronarsyndrom hos pasienter med hjerteinfarkt uten ST-segmentforhøyelse eller ustabil angina pectoris som gjennomgår perkutan koronar intervensjon, og med hjerteinfarkt med ST-segmentforhøyelse under primær eller forsinket perkutan koronar intervensjon.

I tillegg er legemidlet foreskrevet for akutt koronarsyndrom for å forhindre stenttrombose.

Kontraindikasjoner

• magesår, andre patologiske tilstander med økt risiko for blødning;
• historie med hjerneslag eller forbigående iskemisk anfall;
• alvorlig leversvikt (klasse C på Child - Pugh skala);
• laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom;
• potensiell presserende kranspulsårstransplantasjon (høy risiko for postoperativ blødning);
• amming;
• alder opp til 18 år;
• etablert overfølsomhet overfor komponentene i stoffet.

På grunn av den høye risikoen for blødning, bør Effient forskrives med forsiktighet: pasienter i alderen 75 år eller eldre, som veier mindre enn 60 kg, under graviditet, med en tilbøyelighet til blødning (inkludert nylig traume eller kirurgi, nylig eller gjentatt gastrointestinal blødning periode med forverring av mage eller sår i tolvfingertarmen), med moderat leversvikt, nyresvikt, historie med trombotisk trombocytopen purpura, historie med angioødem, overfølsomhetsreaksjoner på bakgrunn av bruk av tienopyridiner i anamnese, betennelsesdempende medisiner, samtidig betennelsesdempende medisiner, betennelsesdempende medisiner), fibrinolytika og / eller andre medikamenter som øker risikoen for blødning.

I tillegg er det nødvendig å slutte å ta prasugrel 7 dager før den planlagte operasjonen hvis blodplateeffekten er uønsket.

Effektiv, bruksanvisning: metode og dosering

Tablettene tas oralt og svelges hele (uten å krenke filmskallets integritet), uavhengig av måltidet.

Bruk av legemidlet bør ledsages av inntak av acetylsalisylsyre i en daglig dose på 75–325 mg.

Anbefalt dosering: startdose (belastningsdose) - 60 mg en gang, deretter 10 mg en gang daglig som vedlikeholdsdose.

Pasienter med hjerteinfarkt som ikke er ST-forhøyet eller ustabil angina pectoris, og som er planlagt for koronar angiografi innen 48 timer etter sykehusinnleggelse, bør ta lastedosen bare under perkutan koronarintervensjon.

Varigheten av terapiforløpet er opptil 365 dager.

Den anbefalte dosen for pasienter med en kroppsvekt under 60 kg og 75 år og eldre: belastningsdose - 60 mg en gang, vedlikeholdsdose - 5 mg daglig.

Bruk av Effient hos pasienter i alderen 75 år og over anbefales vanligvis ikke. Legemidlet i denne kategorien av pasienter bør forskrives etter en grundig individuell vurdering av nytte-risiko-forholdet til behandlingen.

Ingen dosejustering er nødvendig for lett til moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh grad A eller B) og nedsatt nyrefunksjon.

Bivirkninger

• fra synsorganet: sjelden - intraokulær blødning;
• fra siden av karene: ofte - hematom;
• fra luftveiene, bryst og mediastinumorganer: ofte - neseblod; sjelden - hemoptyse;
• fra mage-tarmkanalen: ofte - blødning i mage-tarmkanalen; sjelden - blødning fra tannkjøttet, retroperitoneal blødning, rektal blødning, hematochezia;
• dermatologiske reaksjoner: ofte - ecchymosis, hudutslett;
• fra urinveiene: ofte - hematuri;
• generelle lidelser og forstyrrelser på injeksjonsstedet: ofte - blødning på punkteringsstedet, hematom på punkteringsstedet til karet;
• traumer, rus og komplikasjoner av manipulasjoner: ofte - blåmerker; sjelden - subkutant hematom, blødning etter prosedyren;
• fra den delen av blodet og lymfesystemet: ofte - anemi; sjelden, trombocytopeni; veldig sjelden - trombotisk trombocytopen purpura;
• fra immunforsvaret: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner, angioødem.

I løpet av kliniske studier ved behandling av akutt koronarsyndrom ble følgende forekomst av blødning og komplikasjoner ikke assosiert med koronar bypasstransplantasjon etablert:

• intrakraniell blødning eller blødning med kliniske manifestasjoner med reduksjon i hemoglobin 5 g / dl eller mer: 2,2%;
• livstruende blødning (inkludert intrakraniell blødning - 0,3%, dødelig blødning - 0,3%, blødning som krever bruk av inotrope medikamenter og / eller kirurgi - 0,3%): 1,3%;
• blødning som krever blodtransfusjon 4 enheter eller mer: 0,7%;
• mindre blødning (med kliniske manifestasjoner ledsaget av en reduksjon i hemoglobinnivået med 3 g / dl eller mer, men mindre enn 5 g / dl): 2,4%.

Det er blitt bemerket at pasienter som veier mindre enn 60 kg med perkutan koronar intervensjon har større risiko for blødning.

Den totale forekomsten av større og mindre blødninger assosiert med aorta koronararterie-bypasstransplantasjon er 14,1%, hvorav dødelig blødning - 0,9%, blødning som krever reoperasjon - 3,8%, blødning som krever transfusjon av mer enn 5 blodenheter - 6. 6%, mindre blødning - 2,8%.

Overdose

Symptomer: en økning i blødningsperioden og tilhørende komplikasjoner.

Behandling: transfusjon av blodprodukter, inkludert blodplatemasse.

spesielle instruksjoner

Behandling med Effient er forbundet med risikoen for blødning, og pasienten bør derfor umiddelbart oppsøke lege hvis tegn på blødning oppstår.

Etter seponering av prasugrel under koronar bypass-pode, kan blødningsfrekvensen øke innen 7 dager 3 ganger og være mer uttalt.

For pasienter uten definisjon av koronar anatomi, er det nødvendig å nøye vurdere fordelene og risikoen ved å bruke prasugrel, inkludert i tilfelle en mulig kranspulsårstransplantasjon.

I løpet av de første 14 dagene av behandlingen med Effient er det en økt risiko for trombotisk trombocytopenisk purpura, som er preget av feber, trombocytopeni med hemorragisk syndrom, nevrologiske lidelser og nedsatt nyrefunksjon. I noen tilfeller er et dødelig utfall mulig, så sykdommen krever akutt behandling, inkludert bruk av plasmaferese.

Før pasienten gjennomgår kirurgiske inngrep (inkludert tannbehandling) eller når du foreskriver nye medisiner, bør pasienten informere legen om bruk av prasugrel.

Hos pasienter med hjerteinfarkt uten forhøyelse av ST-segmentet, øker risikoen for større og mindre blødninger sammenlignet med bruk direkte under perkutan koronar intervensjon ved å ta en ladningsdose med prasugrel 4 timer før diagnostisk koronar angiografi.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Effekten av Effient på pasientens evne til å kjøre biler og mekanismer er ikke fastslått.

Påføring under graviditet og amming

Med forsiktighet, bare i tilfeller der den forventede effekten av terapi for moren overstiger den potensielle trusselen mot fosteret, er bruken av stoffet under svangerskapet indikert.

Det anbefales ikke å foreskrive Effient under amming.

Barndomsbruk

På grunn av mangel på informasjon om sikkerhet og effekt av legemidlet for behandling av barn og ungdom, er utnevnelsen av Effient til pasienter under 18 år kontraindisert.

Med nedsatt nyrefunksjon

Det anbefales å bruke Effient med forsiktighet for behandling av pasienter med nyresvikt, inkludert nyresvikt i sluttstadiet.

Ved nyresvikt er dosejustering ikke nødvendig.

For brudd på leverfunksjonen

Utnevnelsen av Effient er kontraindisert ved alvorlig leverinsuffisiens (klasse C på Child-Pugh-skalaen).

Ved moderat nedsatt leverfunksjon (klasse A og B på Child-Pugh-skalaen) er dosejustering ikke nødvendig.

Bruk hos eldre

Bruk av Effient hos pasienter i alderen 75 år og over anbefales vanligvis ikke. Foreskrivelse av et legemiddel til denne kategorien pasienter bør gjøres med stor forsiktighet, etter en grundig individuell vurdering av nytte / risiko-forholdet til behandlingen.

Den anbefalte dosen for pasienter i alderen 75 år og eldre: ladedose - 60 mg en gang, vedlikeholdsdose - 5 mg daglig

Narkotikahandel

Med samtidig bruk av Effient:

• acetylsalisylsyre: kan øke risikoen for blødning; imidlertid er effekten og sikkerheten til kombinasjonen av prasugrel med acetylsalisylsyre vist.
• NSAIDs (inkludert COX-2-hemmere), warfarin: øker risikoen for blødning;
• cyklofosfamid, efavirenz og lignende legemidler, hvis metabolisme utelukkende skyldes isoenzymet CYP2B6: prasugrel kan forårsake en klinisk signifikant reduksjon i eksponeringen av metabolitten deres dannet av isoenzymet CYP2B6;
• legemidler som er induktorer eller hemmere av cytokrom P ₄₅₀ isoenzymer, statiner og andre legemidler som metaboliseres av cytokrom P ₄₅₀ isoenzymer: ikke samhandle med prasugrel;
• acetylsalisylsyre, heparin, digoksin, protonpumpeinhibitorer, blokkere av H ₂ - histaminreseptorer og andre midler som øker surheten i magesaften: samtidig behandling med disse midler er mulig;
• heparin: en enkelt intravenøs injeksjon av ufraksjonert heparin i en dose på 100 U (virkningsenhet) per 1 kg pasientvekt forstyrrer ikke signifikant den prasugrel-medierte hemming av blodplateaggregering. I sin tur endrer ikke prasugrel signifikant effekten av heparin på koagulasjon. Det er økt risiko for blødning.

Analoger

Analogene til Effient er: Clopidogrel, Aspirin Cardio, Acetylsalicylsyre, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Arepleks, Agrenox, Dipyridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Effient

Det er ingen anmeldelser om Effient.

Pris for Effient på apotek

Prisen for Effient per pakke kan være fra 3 773 rubler.

Effektiv: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Effient 10 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 3779 RUB Kjøpe

Effient tabletter p.o. 10mg 28 stk. 4253 RUB Kjøpe

Effient 10 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 4339 RUB Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!