Pletax - Bruksanvisning, Prisen På Nettbrett, Analoger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Pletax

Pletax: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Pletaks

ATX-kode: B01AC23

Aktiv ingrediens: Cilostazol (Cilostazolum)

Produsent: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (India)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 27.11.2019

Prisene på apotek: fra 959 rubler.

Kjøpe

Pletax er et legemiddel mot blodplater.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - tabletter: hvite eller nesten hvite, bikonvekse, runde, glatte på den ene siden, skåret på den andre (i en pappeske 3, 4 eller 6 blisterpakninger som inneholder 10 eller 14 tabletter hver, og bruksanvisning for Pletax).

Sammensetning av 1 tablett på henholdsvis 50/100 mg:

• virkestoff: cilostazol - 50/100 mg;
• hjelpekomponenter: hypromellose - 19 / 26,5 mg; magnesiumstearat - 1,7 / 2,3 mg; karmellosekalsium - 1,5 / 2,2 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 26/35 mg; forgelatinisert potetstivelse - 81,8 / 84 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Inhibering av fosfodiesterase type 3 er den viktigste mekanismen for stoffets farmakologiske virkning, som øker det intracellulære innholdet av syklisk adenosinmonofosfat i vev og organer.

I løpet av eksperimentelle og små kliniske studier ble det funnet at cilostazol har en vasodilaterende effekt. For det meste utvider det femorale arterier, i mindre grad - de overlegne arteriene mesenteriske, halspulsårene og ryggvirvlene. Nyrearteriene er ufølsomme for effekten av Pletax.

Under in vitro-forhold har stoffet en hemmende effekt på spredning av glatte muskelceller hos rotter og mennesker.

I kliniske og eksperimentelle studier ex vivo og in vivo ble det funnet at legemidlet øker innholdet av syklisk adenosinmonofosfat i blodplater og forårsaker en reversibel trombocyt-effekt.

Cilostazol hemmer reversibelt blodplateaggregering, hvis utvikling fremkalles av forskjellige stimuli, inkludert adrenalin, arakidonsyre, kollagen, adenosindifosfat, trombin og mekanisk virkning (hemodynamisk sjokk). I tillegg blokkerer stoffet frigjøring av blodplatefaktor 4 (PF-4) og blodplatevekstfaktor av humane blodplater.

I løpet av eksperimentelle og kliniske studier ble det også funnet ytterligere potensielt fordelaktige effekter av legemidlet - en økning i kolesterol i lipoproteiner med høy tetthet og en reduksjon i triglyserider i serum.

I en klinisk studie, ved å ta cilostazol i en dose på 100 mg 2 ganger daglig i 84 dager, sammenlignet med placebogruppen, reduserte konsentrasjonen av triglyserider i blodet i gjennomsnitt 15% (0,33 mmol per 1 L) og økte konsentrasjonen av høyt lipoproteinkolesterol i blodet. tetthet med et gjennomsnitt på 10% (0,1 mmol per 1 liter).

Pletax har en positiv inotrop effekt. I eksperimentelle studier på hunder hadde det en artsspesifikk skadelig effekt på det kardiovaskulære systemet (denne effekten ble ikke observert hos aper og rotter). Legemidlet øker ikke varigheten av QT-intervallet hos aper og hunder.

Ni placebokontrollerte kliniske studier har bekreftet effekten av cilostazol hos pasienter med intermitterende claudication. Det ble funnet at bruken av stoffet i en dose på 100 mg 2 ganger daglig i 168 dager dobler omtrent den maksimale tilbakelagte avstanden (fra 60,4 m til 129,1 m; i gjennomsnitt er den absolutte økningen i maksimal tilbakelagt avstand 42 m) og avstanden farbar før smertedebut (fra 47,3 m ² til 93,6 m ²).

Effekten av Pletax hos pasienter med diabetes mellitus var lavere enn hos pasienter uten forstyrrelser i karbohydratmetabolismen.

I følge en prospektiv dobbeltblind klinisk studie øker ikke cilostazol dødeligheten hos pasienter med intermitterende claudication.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes cilostazol lett. Sammenlignet med å ta stoffet på tom mage, er dets maksimale konsentrasjon i blodplasma 16% høyere når det tas 30 minutter etter å ha spist og 93% høyere når det tas 2 timer etter å ha spist.

Den maksimale plasmakonsentrasjonen av både cilostazol og dens aktive metabolitter øker mindre enn proporsjonalt med doseøkningen. I dette tilfellet øker området under konsentrasjonstidskurven (AUC) for stoffet og dets viktigste metabolitter omtrent proporsjonalt med doseøkningen.

På bakgrunn av okklusive patologier i perifere arterier oppnås likevektskonsentrasjonen av medikamentet i blodet med sitt vanlige inntak i en dose på 100 mg 2 ganger daglig etter 4 dager.

De to farmakologisk aktive metabolittene av cilostazol er dehydrocylostazol og 4'-trans-hydroksycylostazol. Den første er 4-7 ganger bedre enn stoffet i sin evne til å hemme blodplateaggregasjon. Den andre har 5 ganger mindre uttalt evne til å hemme blodplateaggregering sammenlignet med uendret cilostazol. Plasmanivåer av dehydrocylostazol og 4'-trans-hydroksycylostazol målt med AUC-verdien er henholdsvis 41 og 12% av innholdet av cilostazol.

Forbindelsen av stoffet med blodplasma-proteiner (for det meste med albumin) varierer fra 95 til 98%. Forbindelsen med blodplasma-proteiner av 4'-trans-hydroksycylostazol og dehydrocylostazol er henholdsvis 66 og 97,4%.

Legemidlet metaboliseres aktivt hovedsakelig under påvirkning av CYP3A4-isoenzymet, i mindre grad - CYP2C19-isoenzymet, og i enda mindre grad - CYP1A2-isoenzymet. Det er ikke en induserer av mikrosomale peroksydasjonsenzymer i leveren.

Utskillelsen av cilostazol fra kroppen utføres hovedsakelig med urin (74%), resten av det skilles ut i avføringen. I uendret form oppdages stoffet praktisk talt ikke i urinen. Mindre enn 2% av den inntakne dosen av stoffet skilles ut i urinen i form av dehydrocylostazol, ca. 30% i form av 4'-trans-hydroksycylostazol, og resten i form av forskjellige metabolitter, som hver ikke overstiger 5% av den dosen som tas.

Den observerte halveringstiden for stoffet er 10,5 timer. Dens aktive metabolitter har lignende observerte halveringstider.

Sammenlignet med pasienter med normal nyrefunksjon, er den frie fraksjonen av stoffet 27% høyere hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens, og maksimal plasmakonsentrasjon og AUC for uendret cilostazol er henholdsvis 29% og 39% lavere.

Indikatorer for maksimal konsentrasjon i blodplasma og AUC for dehydrocylostazol på bakgrunn av alvorlig nyresvikt, sammenlignet med indikatorene hos pasienter med normal nyrefunksjon, reduseres med henholdsvis 41 og 47%. Samtidig øker disse indikatorene for 4'-trans-hydroksycylostazol (hovedmetabolitten utskilt i urinen) med henholdsvis 173 og 209% sammenlignet med pasienter uten nedsatt nyrefunksjon.

Utnevnelsen av Pletax er kontraindisert ved alvorlig nyresvikt [kreatininclearance (CC) <25 ml per minutt].

Sammenlignet med friske individer øker maksimal plasmakonsentrasjon og AUC ved moderat nedsatt leverfunksjon med henholdsvis 25% og 10%. Hos pasienter med moderat nyreinsuffisiens øker disse indikatorene med henholdsvis 50 og 16%, sammenlignet med pasienter uten leverfunksjon.

Det er ingen data om bruk av stoffet på bakgrunn av moderat til alvorlig leversvikt. Dens bruk er kontraindisert hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon, siden cilostazol i stor grad metaboliseres av levermikrosomale oksidasjonsenzymer.

I følge studier der frivillige i alderen 50 til 80 år deltok, ble det funnet at kjønn og alder ikke påvirker farmakokinetikken til Pletax signifikant.

Legemidlet er foreskrevet til pasienter med intermitterende claudication, som ikke opplever smerter i hvile, og det er ingen manifestasjoner av perifert vevsnekrose (i henhold til Fontaines klassifisering - kronisk iskemi i nedre ekstremiteter II-grad), for å øke den maksimale avstanden og avstanden som pasienten har overvunnet uten smerte.

Pletax er ment for bruk som en 2. linje behandling hos pasienter med intermitterende claudicering for hvem livsstilsendringer, inkludert røykeslutt og overvåket fysisk rehabiliteringsprogram, og andre passende tiltak har vært utilstrekkelig for å redusere manifestasjonene av sykdommen.

Indikasjoner for bruk

• intermitterende claudication - for symptomatisk behandling;
• intermitterende claudikasjon hos pasienter som ikke har smerter i hvile og symptomer på nekrose i perifert vev (i henhold til Fontaines klassifisering - kronisk iskemi i underekstremiteter av II-grad) - for å øke maksimal avstand og avstand uten smerter;
• intermitterende claudication hos pasienter med livsstilsendringer, inkludert å slutte å røyke og gjennomgå fysiske rehabiliteringsprogrammer under tilsyn av en spesialist, samt andre passende inngrep, var ikke tilstrekkelig til å redusere manifestasjonene av patologi - som en andrelinjebehandling.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• kronisk hjertesvikt;
• moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon
• alvorlig nyresvikt (CC <25 ml på 1 min);
• polytopisk ventrikulær for tidlig slag, ventrikelflimmer eller historie med ventrikulær takykardi (uavhengig av tilstedeværelse eller fravær av tilstrekkelig antiarytmisk behandling);
• predisposisjon for blødning [for eksempel dårlig kontrollert arteriell hypertensjon, proliferativ diabetisk retinopati, nylig (i løpet av de siste 6 månedene) hemorragisk hjerneslag, forverring av magesår eller duodenalsår];
• en historie med alvorlig takyarytmi;
• et utvidet QT-intervall på et elektrokardiogram;
• invasiv koronararterieintervensjon, hjerteinfarkt eller ustabil angina de siste 6 månedene;
• kombinasjonsbehandling med potente hemmere av CYP2C19 eller CYP3A4 (for eksempel HIV-1-proteasehemmere, omeprazol, lansoprazol, ketokonazol, erytromycin, diltiazem, cimetidin);
• kombinert behandling med to eller flere antikoagulerende eller blodplater (for eksempel apixaban, rivaroxaban, dabigatran, acenokumarol, warfarin, heparin, klopidogrel, acetylsalisylsyre);
• svangerskap;
• periode med amming;
• alder under 18 år;
• individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

Relativ (Pletax tabletter brukes under medisinsk tilsyn):

• mild leversvikt;
• kronisk iskemisk hjertesykdom (spesielt stabil angina pina);
• flagring og atrieflimmer;
• ventrikulær eller atriell for tidlig slag;
• diabetes;
• samtidig terapi med legemidler som senker blodtrykket;
• kombinert bruk av medisiner som reduserer blodpropp;
• kombinert utnevnelse av CYP2C19- eller CYP3A4-substrater (for eksempel verapamil, nifedipin, midazolam, cisaprid);
• eldre alder.

Pletax, bruksanvisning: metode og dosering

Pletax tabletter tas oralt, en halv time før måltider. Å ta stoffet sammen med mat fører til en økning i maksimal konsentrasjon i blodplasma, noe som kan være forbundet med en økt hyppighet av bivirkninger.

Den anbefalte dosen av legemidlet er 100 mg 2 ganger daglig.

Hvis du savner neste dose Pletax, tas neste tablett som vanlig. Ikke ta en dobbel dose av legemidlet.

Behandling med cilostazol bør startes under tilsyn av en lege med erfaring i behandling av intermitterende claudication.

Etter 3 måneder fra behandlingsstart, må legen evaluere pasientens tilstand på nytt. I fravær av en tilstrekkelig terapeutisk effekt eller en reduksjon i alvorlighetsgraden av manifestasjonene av intermitterende claudicering, bør Pletax avbrytes og andre behandlingsmetoder bør vurderes.

Pasienter som gjennomgår Pletax-behandling bør fortsette å følge anbefalingene for å endre livsstil (trening, slutte å røyke) og gjennomgå legemiddelbehandling (bruk av blodplater og lipidsenkende legemidler) for å redusere sannsynligheten for kardiovaskulære komplikasjoner. Legemidlet er ikke en erstatning for den angitte behandlingen.

Det er ingen spesielle krav for å endre doseringsregimet for eldre pasienter.

Dosejustering for CC> 25 ml per minutt utføres ikke. Pletax er kontraindisert hos pasienter med CC <25 ml per minutt.

I tilfeller av mild leverinsuffisiens er det ikke nødvendig med endringer i dosen av legemidlet.

Det er ingen erfaring med bruk av Pletax ved moderat / alvorlig leversvikt. Siden det aktive stoffet i legemidlet i stor grad metaboliseres av enzymer av levermikrosomal oksidasjon, er bruken kontraindisert mot bakgrunn av moderat / alvorlig leverinsuffisiens.

Ved kombinert behandling med legemidler som har en sterk hemmende effekt på CYP3A4 (for eksempel noen makrolider), eller medikamenter som har en sterk hemmende effekt på CYP2C19 (for eksempel omeprazol), reduseres dosen med cilostazol med 2 ganger (opptil 50 mg 2 ganger daglig).

Bivirkninger

Mulige bivirkninger av Pletax (> 10% - veldig ofte;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01%, inkludert individuelle meldinger, - svært sjeldne; i tilfelle når frekvensen ikke kan bestemmes ut fra tilgjengelige data, er frekvensen ukjent):

• blod og lymfesystem: ofte - ecchymosis; sjelden - anemi; sjelden - trombocytose, økt blødningstid; ukjent frekvens - aplastisk anemi, pankytopeni, leukopeni, agranulocytose, granulocytopeni, trombocytopeni, blødningstendens;
• immunsystem: sjelden - allergiske reaksjoner;
• metabolisme og ernæring: ofte - anoreksi, ødem (ansiktsødem, perifert ødem); sjelden - diabetes mellitus, hyperglykemi;
• psykiske lidelser: sjelden - angst;
• nervesystemet: veldig ofte - hodepine; ofte - svimmelhet sjelden - intrakraniell blødning, søvnforstyrrelse (uvanlige drømmer), søvnløshet; frekvens ukjent - hypestesi, parese;
• synsorgan: ofte - intraokulær blødning; frekvens ukjent - konjunktivitt;
• hørselsorgan og labyrintiske lidelser: ukjent frekvens - øresus;
• hjerte: ofte - ventrikulære ekstrasystoler, arytmi, angina pectoris, takykardi, hjertebank; sjelden - synkope, ventrikulær takykardi, supraventrikulær takykardi, kronisk hjertesvikt, atrieflimmer, hjerteinfarkt;
• kar: ofte - ortostatisk hypotensjon; sjelden - arteriell hypotensjon, arteriell hypertensjon, hetetokter;
• luftveiene, organer i brystet og mediastinum: ofte - faryngitt, rhinitt; sjelden - blødning fra luftveiene, lungeblødning, hoste, lungebetennelse, dyspné (kortpustethet); frekvens ukjent - interstitiell lungebetennelse;
• mage-tarmkanalen: veldig ofte - avføringsforstyrrelser, diaré; ofte - gastrointestinal blødning, magesmerter, flatulens, dyspepsi, oppkast, kvalme; sjelden - gastritt;
• lever og galleveier: frekvens ukjent - gulsott, avvik fra leverfunksjonen fra normale verdier, hepatitt;
• hud og subkutant vev: ofte - hudutslett / kløe; sjelden - subkutan blødning, urtikaria, giftig epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom, hudutslett, eksem;
• binde- og muskel- og skjelettvev: sjelden - intramuskulære hematomer, myalgi;
• nyrer og urinveier: sjelden - nedsatt nyrefunksjon, nyresvikt; frekvens ukjent - pollakiuria, hematuria;
• generelle lidelser og lidelser på injeksjonsstedet: ofte - asteni, brystsmerter; sjelden - ubehag, frysninger frekvens ukjent - smerte, feber
• laboratorie- og instrumentdata: frekvensen er ukjent - en økning i konsentrasjonen av kreatinin / urea / urinsyre i blodet.

En økning i forekomsten av perifert ødem og hjertebank ble observert mens man tok en kombinasjon av cilostazol med andre vasodilatatorer som forårsaker refleks takykardi (for eksempel med dihydropyridinblokkere med langsomme kalsiumkanaler).

Selve stoffet øker sannsynligheten for blødning, og denne sannsynligheten kan økes ytterligere ved kombinert behandling med et hvilket som helst annet legemiddel som har samme potensial som Pletax.

Pasienter med diabetes mellitus kan ha økt risiko for intraokulær blødning.

Pasienter over 70 år har en høyere forekomst av hjertebank og diaré.

Overdose

Data om akutt overdose av cilostazol hos mennesker er begrenset.

De viktigste forventede symptomene er diaré, alvorlig hodepine, hjerterytmeforstyrrelser, arteriell hypotensjon, takykardi.

Terapi er symptomatisk. Med utviklingen av en overdose er det nødvendig med nøye undersøkelse og observasjon av pasienten. Magen skal tømmes ved å fremprovosere oppkast eller ved å utføre magesvask i henhold til allment aksepterte anbefalinger. Peritonealdialyse og hemodialyse er praktisk talt ineffektive på grunn av den høye graden av kommunikasjon av cilostazol med blodplasma-proteiner.

spesielle instruksjoner

Før du begynner å ta Pletax, er det viktig å vurdere muligheten for å bruke andre behandlingsmetoder, som konservativ behandling eller kirurgisk revaskularisering.

Gjennom mekanismen for farmakologisk virkning kan cilostazol forårsake arteriell hypotensjon, takyarytmi, hjertebank og / eller takykardi. Når den tas, kan hjertefrekvensen øke med 5-7 slag i minuttet, noe som kan føre til utvikling av et anginaanfall hos pasienter i fare (for eksempel hos personer med stabil angina).

Hvis det er økt sannsynlighet for alvorlige kardiovaskulære komplikasjoner på grunn av en økning i hjertefrekvensen (for eksempel stabil koronar hjertesykdom), bør legemidlet brukes under nøye tilsyn.

Pletax er kontraindisert hos pasienter med en historie med alvorlig takyarytmi, invasiv koronarintervensjon / hjerteinfarkt / ustabil angina pectoris de siste 6 månedene. Ved flagring eller atrieflimmer, ventrikulær eller atrisk ekstrasystol, foreskrives legemidlet med forsiktighet.

Pasienten bør gjøres oppmerksom på behovet for å informere legen om ethvert tilfelle av subkutant hematom (blåmerker) eller blødning med lett blåmerke. Med utviklingen av retinal blødning avbrytes behandlingen.

Siden legemidlet er en hemmer av blodplateaggregering, øker sannsynligheten for blødning under kirurgiske inngrep (inkludert mindre invasive prosedyrer som tannutvinning). I tilfeller av planlagte operasjoner (hvis det ikke er ønskelig med utvikling av blodplater), avbrytes Pletax 5 dager før de utføres.

Det er rapporter om sjeldne eller svært sjeldne tilfeller av hematologiske lidelser, inkludert aplastisk anemi, pancytopeni, agranulocytose, leukopeni eller trombocytopeni. I de fleste tilfeller, etter seponering av Pletax, løste disse lidelsene seg selv, men i flere tilfeller resulterte aplastisk anemi og pancytopeni i død.

Pasienten bør gjøres oppmerksom på behovet for å umiddelbart informere legen om tegn som kan være tidlige symptomer på hematologiske komplikasjoner som sår hals og feber (høy feber). Hvis kliniske manifestasjoner av hematologiske komplikasjoner oppstår eller mistanke om infeksjon, bør en detaljert blodprøve utføres. Legemidlet trekkes umiddelbart tilbake hvis laboratorietegn eller kliniske symptomer på hematologiske komplikasjoner oppstår.

Kombinert behandling med Pletax med legemidler som hemmer blodplateaggregering, reduserer blodpropp eller blodtrykk (muligheten for additiv virkning med utvikling av refleks takykardi og arteriell hypotensjon) bør utføres med forsiktighet.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Siden Pletax kan forårsake svimmelhet, anbefales pasienter i løpet av behandlingsperioden å være forsiktige når de kjører eller utfører potensielt farlige aktiviteter, hvis ytelse krever økt oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

Påføring under graviditet og amming

Pletax er ikke foreskrevet under graviditet / amming.

Det er ingen data om bruk av cilostazol under graviditet. I følge pågående eksperimentelle studier på dyr har den reproduksjonstoksisitet. I løpet av disse studiene ble dets evne til å trenge inn i morsmelken ikke funnet. Det er ikke kjent om stoffet går over i morsmelk hos mennesker. Legemidlet hadde ingen skadelig effekt på fertiliteten til forsøksdyr.

Barndomsbruk

Pletax er ikke foreskrevet til pasienter under 18 år, siden sikkerheten og effekten av bruk hos pasienter i denne alderskategorien ikke er fastslått.

Med nedsatt nyrefunksjon

Pletax er kontraindisert ved alvorlig nyresvikt (CC <25 ml per minutt).

For brudd på leverfunksjonen

• bruk av Pletax er kontraindisert: moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon;
• bruk krever forsiktighet: lett nedsatt leverfunksjon.

Bruk hos eldre

Eldre pasienter forskrives Pletax med forsiktighet.

Narkotikahandel

Mulige interaksjoner av Cilostazol med andre stoffer / medikamenter:

• acetylsalisylsyre (ASA): kortvarig (i mindre enn 4 dager) kombinert bruk av medisiner fører til en økning i ADP-indusert blodplateaggregering under eks vivo-forhold med 23-25% sammenlignet med ASA monoterapi. Siden bruken av kombinasjonen øker sannsynligheten for blødning, bør pasienten overvåkes nøye;
• erytromycin (en potent hemmer av CYP3A4): AUC for cilostazol / dehydrocylostazol / 4'-trans-hydroksycylostazol øker med henholdsvis 72/6/119%. Tatt i betraktning endringen i disse indikatorene, ble det funnet at den totale farmakologiske aktiviteten til Cilostazol i kombinasjon med erytromycin øker med 34%. Det anbefales å redusere dosen av den første til 50 mg 2 ganger daglig i kombinasjon med erytromycin og andre legemidler i denne gruppen (for eksempel klaritromycin);
• ketokonazol (en sterk hemmer av CYP3A4): AUC for cilostazol / 4'-trans-hydroksycylostazol øker med henholdsvis 117/87%, AUC for dehydrocylostazol reduseres med 15%. Tatt i betraktning endringen i disse indikatorene, ble det funnet at den totale farmakologiske aktiviteten til Cilostazol i kombinasjon med ketokonazol økte med 34%. Det anbefales å redusere dosen av den første til 50 mg 2 ganger daglig i kombinasjon med ketokonazol og andre legemidler i denne gruppen (for eksempel itrakonazol);
• diltiazem (en svak hemmer av CYP3A4): AUC-verdiene til cilostazol / dehydrocylostazol / 4'-trans-hydroksycylostazol øker med henholdsvis 44/4/43%. Tatt i betraktning endringen i disse indikatorene, ble det funnet at den totale farmakologiske aktiviteten til Cilostazol i kombinasjon med diltiazem økte med 19%. Korrigering av doseringsregimet utføres ikke;
• grapefruktjuice (intestinal CYP3A4-hemmer): en enkelt dose på 100 mg cilostazol med 240 ml juice forårsaker ikke signifikante endringer i de farmakokinetiske parametrene til førstnevnte og krever ikke dosejustering. Imidlertid kan store mengder grapefruktjuice påvirke farmakokinetikken til cilostazol;
• omeprazol (en potent hemmer av CYP2C19): AUC for cilostazol / dehydrocylostazol øker med henholdsvis 22/68%, og AUC for 4'-trans-hydroksycilostazol reduseres med 36%. Tatt i betraktning endringen i disse indikatorene, ble det funnet at den totale farmakologiske aktiviteten til Cilostazol i kombinasjon med omeprazol økte med 47%. Når du foreskriver en kombinasjon, reduseres dosen av stoffet til 50 mg 2 ganger daglig;
• lovastatin (et CYP3A4-substrat) og dets beta-hydroksylmetabolitt: deres AUC-verdier øker med 70%.

I en studie på friske frivillige hadde bruk av en kombinasjon av cilostazol med klopidogrel ingen effekt på antall blodplater, aktivert partiell tromboplastintid og protrombintid. Clopidogrel monoterapi, som kombinasjonen med cilostazol, forårsaket hos friske individer en økning i blødningstiden. Bruk av sistnevnte førte ikke til en ytterligere signifikant forlengelse av blødningstiden, men det anbefales å bruke den med forsiktighet i kombinasjon med ethvert medikament som hemmer blodplateaggregering. Det anbefales regelmessig overvåking av blødningstid. Utnevnelsen av Pletax er kontraindisert hos pasienter som får to eller flere blodplater / antikoagulasjonsmedisiner samtidig.

I en klinisk studie hemmet ikke en enkelt dose av stoffet metabolismen av warfarin og påvirket ikke blodproppsparametere (blodplateantall, aktivert delvis tromboplastintid og protrombintid). Det er imidlertid viktig å være forsiktig når du bruker Cilostazol sammen med et antikoagulerende middel.

Pletax er kontraindisert hos pasienter som får forskrevet bruk av to eller flere blodplater / antikoagulantia.

Cilostazol metaboliseres hovedsakelig i leveren under påvirkning av cytokrom P _450- enzymer, hovedsakelig CYP2C19 og CYP3A4 og i mindre grad CYP1A2. Det antas at dehydrocylostazol hovedsakelig dannes med deltakelse av CYP3A4, og 4'-trans-hydroksycylostazol dannes hovedsakelig av virkningen av CYP2C19. I dette tilfellet er førstnevnte 4-7 ganger bedre enn cilostazol i sin evne til å hemme blodplateaggregering, og sistnevnte har 5 ganger mindre uttalt evne til å hemme blodplateaggregering.

Følgelig legemidler som hemmer CYP3A4, for eksempel proteasehemmere av humant immundefektvirus, azolantifungale midler (itrakonazol, ketokonazol), noen makrolider (klaritromycin, erytromycin) og CYP2C19, for eksempel protonpumpehemmere (omeprazol) den generelle farmakologiske aktiviteten til cilostazol og kan forsterke bivirkningene. I denne forbindelse blir pasienter som er foreskrevet behandling med kraftige hemmere av CYP2C19 eller CYP3A4, Cilostazol foreskrevet i en dose på 50 mg 2 ganger daglig.

Ved samtidig behandling med CYP3A4-substrater, som har et smalt terapeutisk område (ergotalkaloider, pimozid, halofantrin, cisaprid), må det utvises forsiktighet. Det er også viktig å være forsiktig når du bruker Cilostazol sammen med statiner (hydroksymetylglutaryl-CoA-reduktasehemmere) metabolisert med deltagelse av CYP3A4 (lovastatin, atorvastatin og simvastatin).

Effekten av legemidler som øker aktiviteten til CYP2C19 og CYP3A4 (johannesurtmedisiner, rifampicin, fenytoin, karbamazepin) på farmakokinetikken til cilostazol er ikke undersøkt. Kombinasjonsterapi kan teoretisk redusere blodplatehindrende effekt, og derfor er regelmessig overvåking av blødningstid viktig. I pågående kliniske studier ble det funnet at røyking (en faktor som forbedrer aktiviteten til CYP1A2) reduserer konsentrasjonen av stoffet i blodplasma med 18%.

Med forsiktighet, under tilsyn av en lege, bør Pletax tas samtidig med legemidler som senker blodtrykket, inkludert fosfodiesterase-5-hemmere og nitrater. Dette skyldes det faktum at en additiv effekt kan utvikle seg med utseendet til refleks takykardi og arteriell hypotensjon.

Analoger

Analogen til Pletax er Aducil.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Pletax

Det er få anmeldelser om Pletax, som indikerer effektiviteten.

Pris for Pletax på apotek

Den omtrentlige prisen for Pletax er: i en pakke med 30 tabletter à 50 mg hver - fra 970 til 1045 rubler; i pakken med 60 tabletter på 100 mg - fra 2041 til 2200 rubler.

Pletax: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Pletax 50 mg tabletter 30 stk. 959 r Kjøpe

Pletax 100 mg tabletter 60 stk. 1979 RUB Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!