Pyridostigminbromid
Pyridostigminbromid: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Vurderinger
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Pyridostigmine bromide
ATX-kode: N07AA02
Aktiv ingrediens: pyridostigminbromid (Pyridostigminbromid)
Produsent: Federal State Unitary Enterprise Research and Production Center "Pharmzashchita" FMBA i Russland (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 21.11.2019
Prisene på apotek: fra 311 rubler.
Kjøpe
Pyridostigminbromid - kolinesterasehemmere; bremser aktiviteten til enzymet acetylkolinesterase, og øker dermed nivået av nevrotransmitteren acetylkolin i kroppen.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform av legemidlet - tabletter: rund, bikonveks, nesten hvit, på en av sidene er det en delingsrisiko (10 stk. I pakninger med cellekonturer laget av polyvinylkloridfilm, i en pakke med 5 eller 10 pakninger og instruksjoner for bruk av Pyridostigminbromid).
Sammensetning for 1 tablett:
- aktiv ingrediens: pyridostigminbromid - 60 mg;
- hjelpekomponenter: MCC (mikrokrystallinsk cellulose) - 431 mg; forgelatinisert stivelse - 100 mg; povidon - 50 mg; glutaminsyre hydroklorid - 2 mg; kolloidalt silisiumdioksid - 3,5 mg; magnesiumstearat - 3,5 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Pyridostigminbromid er en acetylkolinesterasehemmer (ACh-hemmer), en indirekte kolinomimetikum. Akkumuleringen av acetylkolin skjer ved reseptorer i kolinerge synapser, noe som fører til en mer uttalt langvarig effekt av acetylkolin. Legemidlet påvirker primært det perifere nervesystemet. Dens aktive stoff trenger ikke inn i blod-hjerne-barrieren, siden den har dårlig lipidløselighet, og derfor påvirker ikke behandlingen sentralnervesystemet (sentralnervesystemet).
Pyridostigminbromid forbedrer overføringen av nevromuskulære sammentrekninger, forbedrer peristaltikken og tonen i mage-tarmkanalen, øker blæren og glatte bronkiale muskler, utskillelsen av eksokrine kjertler og kan forårsake bradykardi.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering av pyridostigminbromid, oppnås de maksimale plasmakonsentrasjonene av stoffet i blodet etter 1 time 40 minutter - 3 timer 10 minutter. Å ta legemidlet i en dose på 60 mg sikrer dets plasmainnhold i et nivå på 40 til 60 ng / ml.
I løpet av studiet av bruken av legemidlet til behandling av pasienter med myasthenia gravis, ble det funnet at den maksimale konsentrasjonen av pyridostigminbromid i blodet er nådd etter 3 timer. De første manifestasjonene av nevrofysiologiske og kliniske effekter ble notert etter 30 minutter og nådde maksimum etter 2 timer - 2 timer og 30 minutter. Det ble ikke funnet noe klart forhold mellom mottatt dose og nivået av stoffet i blodplasma og / eller endringer i myastheniske symptomer. Imidlertid ble det funnet at etter å ha nådd en plasmakonsentrasjon på mer enn 100 ng / ml, vil en ytterligere økning i dosen ikke øke den kliniske effekten av legemidlet.
Distribusjonsvolumet av stoffet i vev og organer er fra 0,5 til 1,7 l / kg kroppsvekt.
Pyridostigminbromid metaboliseres i leveren for å danne hovedmetabolitten, 3-hydroksy-N-metylpyridin. Det utskilles hovedsakelig av nyrene. Etter parenteral administrering er T 1/2 (halveringstid) fra plasma omtrent 1 time og 30 minutter. Oral administrering av stoffet øker T 1/2 til 3 timer - 3 timer og 30 minutter.
Biotilgjengelighet på grunn av oral administrering av legemidlet varierer fra 8 til 20%, og hos pasienter med myasthenia gravis kan det reduseres til 4% eller mindre.
Indikasjoner for bruk
Pyridostigminbromid 60 mg tabletter anbefales for symptomatisk behandling av pasienter med myasthenia gravis.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- bronkialastma, COB (kronisk obstruktiv bronkitt);
- mekanisk tarmobstruksjon av forskjellige etiologier, tarmobstruksjon;
- spastiske forhold (spasmer i glatte muskler) i organene i mage-tarmkanalen;
- obstruksjon eller blokkering av galleveiene;
- obstruktiv uropati;
- betennelse i øyets iris (iritt);
- myotoni av forskjellige opprinnelser;
- postoperativt sjokk;
- tidligere administrering av depolariserende muskelavslappende midler (for eksempel dekametoniumbromid, suksametonium);
- periode med graviditet og amming;
- barn og ungdom opp til 18 år;
- overfølsomhet overfor pyridostigminbromid og / eller andre ingredienser i legemidlet.
Relative kontraindikasjoner som bruk av pyridostigminbromid anbefales med forsiktighet er hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet, akutt hjerteinfarkt, arteriell hypotensjon, nedsatt nyre- / leverfunksjon, magesår, diabetes mellitus, bradykardi, parkinsonisme, kolelithiasis / urolithiasis i fravær av, tilstander etter intraperitoneal operasjoner på organene i mage-tarmkanalen, hypertyreose.
Pasienter som har fått diagnosen minst en av de nevnte sykdommene eller tilstandene, bør konsultere lege før de tar stoffet.
Pyridostigminbromid, bruksanvisning: metode og dosering
Pyridostigminbromid tabletter tas oralt med vann.
Dosen av legemidlet og varigheten av behandlingen, avhengig av det kliniske bildet av sykdommen og pasientens respons på stoffet, bestemmes av den behandlende legen, med tanke på resultatene av en grundig medisinsk undersøkelse.
Ved myasthenia gravis er det nødvendig med nøye individuelt valg av doseringsregimet.
For formålet med symptomatisk behandling av myasthenia gravis kan voksne pasienter forskrives fra 1 til 3 tabletter Pyridostigmin-bromid 3-4 ganger om dagen. Den daglige dosen varierer fra 180 til 720 mg.
Dosene angitt ovenfor anbefales, men den maksimale daglige dosen på 720 mg bør ikke overskrides.
Bivirkninger
I henhold til godkjent informasjon fra WHO (Verdens helseorganisasjon) klassifiseres uønskede bivirkninger i henhold til utviklingsfrekvensen på denne måten: veldig ofte - minst 10%; ofte - 1-10%; sjelden - 0,1–1%; sjelden - 0,01-0,1%; veldig sjelden - mindre enn 0,01%; med ukjent frekvens - det er ikke mulig å bestemme hyppigheten av forekomst ut fra tilgjengelige data.
Mulige negative bivirkninger fra systemer og organer på grunn av bruk av Pyridostigmin-bromid:
- kardiovaskulær system: med en ukjent frekvens - arytmier (inkludert bradykardi, takykardi, atrioventrikulær blokk), så vel som hypotensjon;
- synsorgan: med en ukjent frekvens - lakrimasjon, miosis, brudd på innkvartering av øyet;
- luftveiene, brystet og mediastinumorganer: med ukjent frekvens - en kombinasjon av bronkospasme med økt sekresjon av bronkialkjertler;
- mage-tarmkanalen: med ukjent frekvens - kvalme / oppkast, diaré, magesmerter av krampaktig karakter, gastrointestinal hyperkinesi, hypersalivasjon (økt salivasjon);
- hud og subkutant fett: med en ukjent frekvens - et hudutslett som forsvinner av seg selv kort tid etter avsluttet behandling; hyperhidrose (økt svette);
- muskel- og bindevev: med ukjent frekvens - skjelving, myofibrillering, økt muskelsvakhet, muskelhypotensjon;
- urinveiene: med ukjent frekvens - hyppig trang til å urinere.
Disse bivirkningene kan være både tegn på overdosering og referere til symptomene på en kolinerg krise, og det er derfor nødvendig å fastslå den virkelige årsaken til symptomene. For å eliminere kolinomimetiske reaksjoner brukes om nødvendig atropinsulfat i en dose på 1-2 mg, subkutant, intramuskulært eller sakte intravenøst.
I tilfelle forverring av bivirkningene som er angitt i instruksjonene, eller manifestasjon av negative reaksjoner som ikke er beskrevet ovenfor, bør du oppsøke lege.
Overdose
I tilfelle en utilsiktet overdose av pyridostigminbromid, bør du øyeblikkelig oppsøke lege.
Overdoseringssymptomer er økt salivasjon og / eller lakrimasjon, rødhet i huden, hyperhidrose, svakhet, økt tretthet, miosis (pupillinnsnevring), tåkesyn, svimmelhet, kvalme / oppkast, ukontrollert vannlating og avføring, kolikk, muskellammelse (som et resultat av nevromuskulær blokkering), lungeødem, bronkospasme, senking av blodtrykk, bradykardi og refleks takykardi.
I tillegg, på grunn av rus, er det mulig å utvikle en kolinerg krise, hvis symptomer er preget av uttalt eller økende muskelsvakhet, opp til pasientens livstruende lammelse av åndedrettssenteret; en kraftig reduksjon i blodtrykket, opp til vaskulær kollaps; en reduksjon i hjertefrekvensen, opp til fullstendig hjertestans, eller en paradoksal økning i hjertefrekvensen (såkalt refleks takykardi).
For å behandle en overdose med oral administrering av pyridostigminbromid, er det nødvendig å umiddelbart slutte å ta stoffet, deretter skylle pasientens mage, gi enterosorbenter, for eksempel aktivt karbon.
Når en kolinerg krise diagnostiseres, avbrytes legemidlet umiddelbart, og atropinsulfat injiseres langsomt intravenøst i en dose på 1-2 mg. Gir pulskontroll. Avhengig av verdien, kan injeksjonen gjentas etter 2-4 timer. Samtidig opprettholder de luftveiene og gjør kunstig åndedrett om nødvendig. Ved hjertestans brukes et sett med tiltak for å opprettholde blodsirkulasjonen (hjertemassasje). Tiltak iverksettes for å gjenopprette pasientens vann-saltbalanse.
spesielle instruksjoner
Pyridostigminbromid kan i spesielle tilfeller kun forskrives etter en grundig vurdering av risikoen for negative bivirkninger og forventet gunstig klinisk effekt, og bør tas med ekstrem forsiktighet hos pasienter med magesår, bronkialastma, dekompensert hjertesvikt, tyrotoksikose, epilepsi, samt hos pasienter som har hatt hjerteinfarkt …
Det anbefales å bruke legemidlet med forsiktighet hos pasienter med arytmier, bradykardi (nedsatt hjertefrekvens), diabetes mellitus, nedsatt nyrefunksjon (om nødvendig justeres doseringsregimet), parkinsonisme, tidligere leversykdommer, samt etter intraperitoneal kirurgi i organene i mage-tarmkanalen …
Etter thymektomi (kirurgisk fjerning av tymuskjertelen) eller ytterligere terapi, slik som steroider eller immunsuppressiva, reduseres vanligvis behovet for pyridostigminbromid betydelig.
Det er ikke nødvendig å øke neste dose hvis den forrige dosen ble savnet. Behandlingen bør fortsette i henhold til foreskrevet doseringsregime. Du kan ikke stoppe behandlingen uten først å konsultere lege, siden symptomene på myasthenia gravis kan forverres igjen.
Pasienter med tidligere leversykdommer må sørge for regelmessig overvåking av funksjonen.
I løpet av hele behandlingsforløpet er pasienter strengt forbudt å drikke alkohol.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
På grunn av det faktum at pyridostigminbromid reduserer synsstyrken, mens du tar stoffet, bør du avstå fra å kjøre og jobbe med andre komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Sikkerheten ved bruk av pyridostigminbromid til behandling av gravide og ammende kvinner er ikke undersøkt.
I følge resultatene av studier utført på dyr ble den teratogene effekten av stoffet når den ble tatt oralt, ikke avslørt. Den føtotoksiske effekten av pyridostigminbromid er fastslått. Det er også kjent at administrering av antikolinesterase under graviditet kan provosere for tidlig fødsel. Sannsynligheten for for tidlig fødsel er høyere hos gravide kvinner som tar en ACh-hemmer i tredje trimester. I forbindelse med det foregående er utnevnelsen av stoffet under graviditet kun tillatt etter en omfattende vurdering av forholdet mellom forventet gunstig effekt for moren og den potensielle risikoen for utvikling av fosteret.
Siden pyridostigminbromid utskilles i morsmelk, bør legemidlet ikke brukes under amming. Hvis terapi er viktig, bør amming avbrytes.
Barndomsbruk
Pyridostigminbromid er kontraindisert i pediatri for behandling av barn og ungdom under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Med ekstrem forsiktighet brukes legemidlet til å behandle pasienter med tidligere nyresykdom.
Opptil 75% av pyridostigminbromid skilles ut uendret fra kroppen av nyrene. Derfor, i tilfelle nyresvikt, foreskrives legemidlet i lavere doser. For pasienter med et kreatininnivå på 2 mg / dL, anbefales det å bruke 1/2 av vedlikeholdsdosen, eller å doble intervallet mellom dosene.
For brudd på leverfunksjonen
Med ekstrem forsiktighet brukes legemidlet til å behandle pasienter med tidligere leversykdommer.
Narkotikahandel
Mulig farmakologisk interaksjon av Pyridostigmin-bromid med andre legemidler / stoffer som brukes samtidig:
- depolariserende muskelavslappende midler (for eksempel suksinylkolin): deres virkning forverres;
- andre kolinesterasehemmere eller kolinomimetika: kan øke effektiviteten av stoffet;
- morfin og dets derivater: en økning i kolinomimetisk virkning er mulig;
- atropin: reduserer bivirkningene av pyridostigminbromid på myokardiet, spyttkjertlene, bronkiale muskler, øyne, tarmene; endrer ikke den nikotinerge effekten på skjelettmuskulaturen;
- metylcellulose: hemmer absorpsjonen av stoffet fullstendig;
- aktivert karbon: adsorberer nesten helt pyridostigminbromid;
- aminoglykosider (kanamycin, streptomycin, neomycin, gentamicin, etc.), polypeptidantibiotika (colistin, polymyxin), noen andre antibiotika (clindamycin, oksytetracyklin, lincomycin), litiumpreparater, antiarytmika (prokainamid, kinidin, propranilicamid) benzodiazepinserier og fenotiaziner (klorpromazin): kan svekke effekten av pyridostigminbromid, noe som kan føre til utvikling av myastheniske symptomer;
- høydose kortikosteroider: kan redusere effekten av stoffet.
Du bør alltid informere legen din om å ta andre medisiner under pyridostigminbromidbehandling.
Analoger
Analoger av pyridostigminbromid er Axamon, Ipigrix, Kalimin 60 N, Nivalin, Neuromidin, Proserin-Darnitsa, Proserin, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Pyridostigmine bromide
For tiden betraktes myasthenia gravis som en ganske vanlig sykdom med en årlig økning i antall pasienter i alle aldersgrupper. Det forstyrrer arbeidsevnen, reduserer livskvaliteten, fører til funksjonshemning hos pasienter, og i fravær av terapi kan forårsake død. Derfor er Pyridostigmin-bromid inkludert i listen over vitale og essensielle medikamenter (vitale og essensielle medikamenter).
Tidligere ble medisiner produsert i andre land brukt til å behandle sykdommen, noe som ofte var årsaken til mangelen på handel. Federal State Unitary Enterprise fra Federal Medical and Biological Agency of Russia åpnet produksjonen av et lignende stoff i 2017. På grunn av den nylige produksjonsstart er det få pasientanmeldelser av Pyridostigmin-bromid, men de er alle positive.
Pris for pyridostigminbromid på apotek
Den omtrentlige prisen for Pyridostigmin-bromid 60 mg for 50 tabletter i en pakke er 325 rubler; 100 stykker. i pakken - 593 rubler.
Pyridostigminbromid: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Pyridostigminbromid 60 mg tabletter 50 stk. RUB 311 Kjøpe |
|
Pyridostigminbromid 60 mg tabletter 50 stk 349 r Kjøpe |
|
Pyridostigminbromid 60 mg tabletter 100 stk. RUB 619 Kjøpe |
|
Pyridostigminbromid 60 mg tabletter 100 stk. RUB 619 Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
