Tigacil - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Antibiotika-analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Tigacil

Tigacil: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Tigacil

ATX-kode: J01AA12

Aktiv ingrediens: tigecycline (Tigecycline)

Produsent: Pfizer Ireland Pharmaceuticals (Irland); Wyeth Medica Irland (Irland); Wyeth Parenterals Division Of Wyeth Holdings Corporation (Puerto Rico); Pateon Italy S.p. A. (Patheon Italia, SpA) (Italia); Wyeth Lederle Es.p. Hei. (Wyeth Lederle SpA) (Italia)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 27.11.2018

Prisene på apotek: fra 20173 rubler.

Kjøpe

Tigacil er et tetracyklinantibiotikum.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - lyofilisat for tilberedning av infusjonsvæske: pulver eller porøs masse med oransje farge (i fargeløse hetteglass med et volum på 5 ml, i en pappeske 10 hetteglass og instruksjoner for bruk av Tigacil).

En flaske inneholder:

• virkestoff: tigecyklin - 50 mg;
• hjelpekomponenter: natriumhydroksid, saltsyre, laktosemonohydrat.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i Tigacil - tigecycline, er et antibiotikum fra gruppen glykylcyklin, som strukturelt ligner tetracykliner. Virkningsmekanismen er forklart av evnen til å binde seg til 30S-underenheten av ribosomer og blokkere penetrering av aminoacyl-tRNA-molekyler inn i A (aminoacyl) -siden av ribosomet, som et resultat av at proteinoverføring i bakterier blir hemmet, og som en konsekvens forhindres inkludering av aminosyrerester i voksende peptidkjeder.

Tigecyklin antas å ha bakteriostatisk aktivitet. Ved en firedobbelt minimum hemmende konsentrasjon (MIC) av legemidlet, en reduksjon i antall kolonier av Escherichia coli, Enterococcus spp. og Staphylococcus aureus med to størrelsesordener.

Tigecyklin har en bakteriedrepende effekt mot Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila og Streptococcus pneumoniae.

I motsetning til tetracykliner er tigecyklin i stand til å overvinne to hovedmekanismer for resistens hos patologiske mikroorganismer, slik som ribosomal beskyttelse og aktiv utskillelse. I tillegg undertrykkes aktiviteten ikke ved modifisering av følsomme områder av bakteriemembranen, virkningen av β-laktamaser (inkludert utvidet spektrum β-laktamaser), aktiv eliminering av medikamentet fra bakteriecellen eller modifisering av eksponeringsmålet (for eksempel topoisomerase eller gyrase). Dermed er tigecyklin preget av et bredt spekter av antibakteriell virkning. Imidlertid har den ikke beskyttelse mot bakteriemotstandsmekanismen i form av aktiv eliminering fra cellen, kodet av kromosomene til Proteeae og Pseudomonas aeruginosa (MexXY-OprM efflux system).

Det er ingen kryssresistens mellom tigecyklin og de fleste antibiotikagrupper.

Mikroorganismer av slekten Morganella spp., Proteus spp. og Providencia spp. mindre følsom for tigecyklin enn Enterobacteriaceae. Noe ervervet motstand mot tigecyklin er funnet hos Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae og Klebsiella pneumoniae. Den reduserte følsomheten til bakterier overfor Tigacil forklares med overekspresjon av genet for ikke-spesifikk aktiv utskillelse av AcrAB, som sikrer motstanden til mikroorganismer mot mange legemidler. Det er bevis for at følsomheten for tigecyklin også er redusert i Acinetobacter baumannii.

European Working Antibiotic Susceptibility Testing Working Group (EUCAST) har etablert følgende MIC-kontrollverdier (patogen: sensitive konsentrasjoner; resistente konsentrasjoner):

• Enterococcus spp.: ≤ 0,25 mg / l; > 0,5 mg / l;
• Streptococcus spp., (Unntatt S, pneumoniae): ≤ 0,25 mg / l; > 0,5 mg / l;
• Staphylococcus spp.: ≤ 0,5 mg / l; > 0,5 mg / l;
• Enterobacteriaceae: ≤ 1 mg / L *; > 2 mg / l;
• uavhengig av type patogen: ≤ 0,25 mg / l; > 0,5 mg / l.

* In vitro-aktivitet av tigecyklin reduseres mot Morganella spp. og Proteus spp., Providencia spp.

For infeksjoner forårsaket av følgende mikroorganismer er det ingen bevis for effektiviteten av tigecyklin: Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae og andre streptokokker.

Uavhengig av parametrene til BMD, farmakokinetiske og farmakodynamiske parametere, er effekten av Tigacil bekreftet ved intra-abdominale infeksjoner forårsaket av anaerobe bakterier. Tigecycline har et bredt spekter av minimum hemmende konsentrasjoner for Clostridium spp. og Bacteroides spp., noen ganger over 2 mg / l.

For enterokokkinfeksjoner er data om stoffets kliniske effekt begrenset. Imidlertid er positiv dynamikk i behandlingen av polymikrobielle intra-abdominale infeksjoner bekreftet.

Hos visse bakteriearter kan alvorlighetsgraden av ervervet resistens variere avhengig av tid og geografisk beliggenhet.

Pseudomonas aeruginosa har iboende motstand mot Tigacil.

Følgende arter kan utvikle ervervet motstand: Morganella morganii, Acinetobacter baumannii, Stenotrophomonas maltophilia, Providencia spp., Burkholderia cepacia, Proteus spp.

Følgende bakterier er følsomme for det aktive stoffet Tigacil:

• gramnegative aerobe mikroorganismer: Moraxella catarrhalis, Aeromonas hydrophila, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp. *, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii *, Escherichia coli * (inkludert stammer som produserer Clophin influenzae parafilfilus para, Haophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae * (inkludert stammer som produserer bredspektret β-laktamase), Enterobacter cloacae *, Enterobacter aerogenes, Bacteroides fragilis-gruppe *, Legionella pneumophila, Klebsiella oxytoca *, Prevotella spp., Serratia marcescens;
• grampositive aerobe mikroorganismer: Enterococcus gallinarum, Enterococcus faecalis (inkludert vancomycin-resistente stammer), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis * (inkludert vancomycin-resistente stammer, Sturealus aureus og Sturehycoccus haptococcus haocc meticillin-sensitive stammer), Staphylococcus epidermidis (inkludert resistente og meticillin-følsomme stammer), Streptococci viridans-gruppen, Streptococcus pyogenes *, Streptococcus anginosus * gruppe (inkludert S.anginosus, S.constellatus, S. lungebetennelse), Streptococci lungebetennelse penicillinresistente stammer), Streptococcus pneumoniae * (penicillin-sensitive stammer);
• atypiske mikroorganismer: Chlamydia pneumoniae og Mycoplasma pneumoniae.

* Arter som har vist tilfredsstillende følsomhet i kliniske studier.

Farmakokinetikk

Når det administreres intravenøst (IV), er tigecyklin preget av 100% biotilgjengelighet.

Ved konsentrasjoner i området 0,1–1 μg / ml in vitro, binder stoffet seg til plasmaproteiner med ca. 71–89%. Det distribueres raskt i vev. Distribusjonsvolumet i likevekt i menneskekroppen er 500-700 l (7-9 l / kg), noe som indikerer omfattende distribusjon utenfor plasmaet og akkumulering i vev. Det er ingen data om stoffets evne til å trenge gjennom blod-hjerne-barrieren.

Maksimal likevektskonsentrasjon av tigecyklin i serum er: med 30-minutters infusjoner - 866 ± 233 ng / ml, med 60-minutters infusjoner - 634 ± 97 ng / ml.

Arealet under konsentrasjon-tidskurven (AUC _{0–12 t}) er 2349 ± 850 ng × h / ml.

Mindre enn 20% av tigecyklin metaboliseres. I urin og avføring finnes hovedsakelig uendret tigecyklin, men tigecyklin-epimer, glukuronid og N-acetylmetabolitt finnes også.

Verken konkurransedyktig eller irreversibel inhibering av cytokrom P450 med tigecyklin ble funnet. Legemidlet undertrykker ikke metabolismen formidlet av isoenzymer CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19, CYP2C8.

Omtrent 59% av den mottatte dosen tigecyklin skilles ut gjennom tarmene (med en større mengde uendret stoff som kommer inn i gallen), 33% - av nyrene. Ytterligere elimineringsveier er glukuronidering og eliminering av uendret tigecyklin.

Etter intravenøs infusjon er total clearance av det aktive stoffet i Tigacil 24 l / t. Renal clearance er omtrent 13% av totalen.

Tigecycline demonstrerer polyexponential eliminering fra serum. Den gjennomsnittlige endelige serumhalveringstiden etter administrering av flere doser av legemidlet er 42 timer, men det er imidlertid betydelige individuelle forskjeller mulig.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske tilfeller:

• rase og kjønn: de farmakologiske parametrene til tigecyklin er uavhengig av pasientens rase og kjønn;
• alder: Farmakokinetikken til legemidlet hos eldre pasienter skiller seg ikke signifikant fra den i andre aldersgrupper, hos pasienter under 18 år har ikke blitt studert;
• kroppsvekt: jo høyere pasientens kroppsvekt er, desto større er forskjellen i AUC og klaring av tigecyklin, spesielt hos pasienter med en kroppsvekt over 125 kg, er AUC 25% lavere. Parametere hos pasienter som veier over 140 kg er ukjente;
• nedsatt leverfunksjon: med mild leverfunksjon, endres ikke den farmakokinetiske profilen til en enkelt dose tigecyklin. Ved moderate og alvorlige lidelser (klasse B og C på Child-Pugh-skalaen) reduseres clearance av tigecyklin med henholdsvis 25% og 55%, halveringstiden øker med 23% og 43%;
• nyresvikt: med kreatininclearance mindre enn 30 ml / min, inkludert under hemodialyse, endres ikke den farmakokinetiske profilen til en enkelt dose tigecyklin. Ved alvorlig nyresvikt er AUC 30% høyere enn hos friske frivillige.

Indikasjoner for bruk

• samfunnskjøpt lungebetennelse;
• kompliserte intra-abdominal infeksjoner;
• kompliserte infeksjoner i hud og bløtvev.

Kontraindikasjoner

Bruk av Tigacil er kontraindisert ved kjent overfølsomhet overfor komponentene eller andre antibiotika i tetracyklin-gruppen.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Tigacil, bruksanvisning: metode og dosering

Antibiotika Tigacil er beregnet på intravenøs dryppinfusjon som varer 30-60 minutter.

Den innledende anbefalte dosen for voksne er 100 mg. Videre foreskrives stoffet 50 mg. Intervallene mellom injeksjonene er 12 timer.

Legen bestemmer behandlingsvarigheten individuelt, avhengig av lokaliseringen og alvorlighetsgraden av den smittsomme prosessen, samt den kliniske responsen på Tigacil. Terapi for samfunnskjøpt lungebetennelse varer fra 7 til 14 dager, kompliserte intra-abdominale infeksjoner, hud- og bløtvevsinfeksjoner - fra 5 til 14 dager.

Regler for tilberedning og administrering av infusjonsløsningen

Før innføring i hetteglasset med lyofilisatet, tilsett 5,3 ml av en løsning av NaCl (natriumklorid) 0,9%, eller Ringers laktatoppløsning, eller en løsning av dekstrose 5%, og roter hetteglasset forsiktig til pulveret er helt oppløst. I dette tilfellet er konsentrasjonen av tigecyklin i den ferdige løsningen 10 mg / ml (i ett hetteglass oppnås 5 ml av en ferdig oppløsning som inneholder 50 mg tigecyklin og et 6% overskudd av medikamentet).

Deretter overføres 5 ml av oppløsningen til en flaske med en 100 ml infusjonsoppløsning (for en dose på 50 mg tas en ferdig løsning fra en flaske, for en dose på 100 mg - fra to flasker).

Den endelige infusjonsløsningen skal ha en maksimal konsentrasjon på ikke mer enn 1 mg / ml, gul eller oransje. Det er ikke tillatt å bruke en løsning hvis den har en annen farge eller inneholder synlige inneslutninger.

Tigacil administreres gjennom et eget infusjonssett eller et T-formet kateter. Hvis flere legemidler administreres sekvensielt til pasienten gjennom kateteret, før administrering av Tigacil, skal det vaskes med NaCl 0,9% løsning, Ringers laktatoppløsning eller 5% dekstroseoppløsning. Det er viktig å ta hensyn til kompatibiliteten til tigecyklin med andre legemidler som administreres gjennom samme kateter.

Bivirkninger

• fra fordøyelsessystemet: veldig ofte (≥ 1/10) - kvalme, oppkast, diaré; ofte (fra ≥ 1/100 til <1/10) - dyspepsi, magesmerter, anoreksi; noen ganger (fra ≥ 1/1000 til <1/100) - hyperbilirubinemi, gulsott, økt aktivitet av leverenzymer, akutt pankreatitt; i isolerte tilfeller (spontane meldinger etter markedsføring) - alvorlig leversvikt, leversvikt;
• fra det kardiovaskulære systemet: ofte - flebitt; noen ganger - tromboflebitt;
• fra det hematopoietiske systemet: noen ganger - eosinofili; i isolerte tilfeller - trombocytopeni;
• fra den delen av blodkoagulasjonssystemet: ofte - en økning i aktivert partiell tromboplastintid, protrombintid eller INR (internasjonalt normalisert forhold);
• fra reproduksjonssystemet: noen ganger - vaginitt, vaginal candidiasis, leukoré;
• fra sentralnervesystemet: ofte - svimmelhet;
• dermatologiske og allergiske reaksjoner: ofte - kløe, utslett; i isolerte tilfeller - anafylaktiske / anafylaktoide reaksjoner;
• fra laboratorieparametere: ofte - hypoproteinemia, økt aktivitet av amylase og alkalisk fosfatase i serum, økt ureanitrogen i blodet; noen ganger - hyponatremi, hypokalsemi, hypoglykemi, økt kreatinin i blodet;
• lokale reaksjoner: noen ganger - smerte, hevelse, betennelse og flebitt på injeksjonsstedet til Tigacil;
• andre: ofte - forsinket sårheling, asteni, hodepine; noen ganger frysninger.

De vanligste bivirkningene, på grunn av utviklingen som det var nødvendig å avbryte medisinering, er kvalme og oppkast.

Overdose

Det er ingen informasjon om overdosering av Tigacil.

En 60-minutters infusjon av 300 mg tigecyklin hos friske frivillige økte forekomsten av kvalme og oppkast.

Hemodialyse er ineffektiv. Behandlingen er symptomatisk.

spesielle instruksjoner

Bruk av antibiotika Tigacil anbefales etter mikrobiologisk identifisering av patogenet og bestemmelse av dets følsomhet for tigecyklin. Inntil resultatene av mikrobiologiske tester er oppnådd, kan legemidlet brukes til empirisk antibakteriell monoterapi.

Ved sykehusoppkjøpt lungebetennelse er ikke stoffets effektivitet i kliniske studier fastslått.

Tigacil tilhører klassen glykylsykliner, strukturelt lik tetracykliner, og derfor kan det forårsake negative reaksjoner som de som brukes når tetracyklin-antibiotika brukes. Disse inkluderer: pankreatitt, intrakraniell hypertensjon, økt lysfølsomhet, samt anti-anabole virkninger, noe som fører til en økning i nivået av urea i blodet, utvikling av acidose, azotemi og hypofosfatemi. Av denne grunn bør legemidlet brukes med forsiktighet hos pasienter med etablert overfølsomhet overfor tetracyklinantibiotika.

Hvis resultatene av leverprøver endres i løpet av behandlingsperioden, er det nødvendig med nøye medisinsk tilsyn for å oppdage tegn på mulig leverdysfunksjon i tide og vurdere balansen mellom risiko og fordeler ved å fortsette bruken av Tigacil. Det bør tas i betraktning at forstyrrelser kan utvikle seg etter endt behandlingsforløp.

Som nesten alle antibiotika, kan Tigacil forårsake Clostridium difficile-assosiert diaré. Hvis denne diagnosen mistenkes eller bekreftes, avbrytes legemidlet og passende behandling utføres.

Mens du tar tigecyklin, kan det oppstå pseudomembranøs kolitt, som bør tas i betraktning ved differensialdiagnose hvis diaré oppstår under behandlingen eller etter at den er avsluttet.

Omtrent 50% av tigecyklin utskilles i gallen, derfor er spesiell tilsyn under antibiotikabehandling nødvendig hos pasienter med kolestase.

Tigacil, brukt under dannelsen av tenner, kan føre til en endring i fargen til grå, gul, brun. Av denne grunn kan stoffet på dette tidspunktet bare brukes hvis andre stoffer er kontraindisert eller vist seg å være ineffektive.

Ved kompliserte intra-abdominale infeksjoner på grunn av tarmperforasjon og med begynnende sepsis eller septisk sjokk, brukes Tigacil vanligvis som en del av en kombinasjon av antibiotikabehandling.

Mens du tar et antibiotikum, er det mulig med en gjengroing av ufølsomme mikroorganismer, så behandlingsprosessen bør overvåkes av en lege. I tilfelle utvikling av superinfeksjon, utføres passende behandling.

Erfaring med behandling av infeksjoner med tigecyklin er begrenset hos pasienter med alvorlige comorbiditeter.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Spesielle studier for å studere effekten av Tigacil på menneskelige kognitive og psykomotoriske funksjoner er ikke utført. Det bør vurderes sannsynligheten for svimmelhet, som påvirker evnen til å utføre potensielt farlig arbeid, inkludert kjøring og kjøring av komplekse mekanismer.

Påføring under graviditet og amming

Under graviditet kan Tigacil bare brukes av helsemessige årsaker, når fordelene for kvinnen definitivt oppveier risikoen for fosteret. Det er ingen erfaring med stoffet under fødsel.

Det er ikke kjent om tigecyklin skilles ut i morsmelk. Hvis behandling er nødvendig under amming, anbefales det å slutte å amme.

Barndomsbruk

Ved behandling av barn og ungdom under 18 år brukes ikke Tigacil på grunn av mangel på data om sikkerhet og effekt av tigecyklin hos pasienter i denne aldersgruppen.

Med nedsatt nyrefunksjon

Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nyreinsuffisiens, inkludert dem som er i hemodialyse.

For brudd på leverfunksjonen

Ved mild og moderat nedsatt leverfunksjon (klasse A og B på Child-Pugh-skalaen) er det ikke behov for å endre dosen av legemidlet.

Tigacil bør brukes med forsiktighet ved behandling av pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (klasse C i Child-Pugh-skalaen). Startdosen er 100 mg, i fremtiden anbefales det å redusere den til 25 mg med frekvensen av administrering av legemidlet 2 ganger om dagen (med intervaller på 12 timer). I løpet av behandlingsperioden skal pasientene være under nøye medisinsk tilsyn.

Bruk hos eldre

Eldre pasienter trenger ikke å justere dosen Tigacil.

Narkotikahandel

Cytokrom P450-systemet deltar ikke i metabolismen av tigecyklin, derfor kan ikke legemidler som induserer eller undertrykker aktiviteten til isoenzymer i dette systemet påvirke clearance av Tigacil. Tigecyklin skal i sin tur teoretisk ikke endre graden av metabolisme av disse stoffene.

Ved samtidig bruk av tigecyklin (i en terapeutisk dose) med digoksin (i en innledende daglig dose på 0,5 mg og påfølgende doser på 0,25 mg), var det ingen endringer i den farmakokinetiske profilen til tigecyklin, og heller ingen endringer i grad og hastighet for absorpsjon og clearance av digoksin.

In vitro-studier har ikke avdekket antagonisme mellom tigecyklin og ofte brukte antibiotika fra andre grupper.

Tigacil reduserer clearance og AUC for warfarin, kan øke både protrombintiden eller det internasjonale normaliserte forholdet og den aktiverte partielle tromboplastintiden. Av denne grunn, når du bruker stoffet på bakgrunn av antikoagulantbehandling, er det nødvendig å nøye overvåke resultatene av koagulasjonstester. Warfarin påvirker ikke farmakokinetikken til tigecyklin.

Som andre antibiotika, kan tigecyklin redusere effekten av orale prevensjonsmidler.

Tigacil er kompatibel med følgende løsninger: NaCl 0,9%, Ringers laktat, dekstrose 5%. Når antibiotika administreres gjennom et T-formet kateter, er løsningen oppnådd etter fortynning av lyofilisatet av tigecyklin i 0,9% NaCl-løsning eller 5% dekstroseoppløsning kompatibel med Ringers løsning av laktat, lidokainhydroklorid, morfin, dopaminhydroklorid, dobutamin, ranitidinhydroklorid, calia, gentami klorid, tobramycin, metoklopramid, propofol, noradrenalin, haloperidol, amikacin, teofyllin og piperacillin-tazobactam i doseringsformer som inneholder etylendiamintetraeddiksyre.

Når det brukes gjennom et T-formet kateter, er Tigacil uforenlig med omeprazol, esomeprazol, diazepam, amfotericin B og liposomal amphotericin B.

Analoger

Tigacil-analoger er Vidoccin, Doxycycline, Doxycycline hydroklorid, Xedocin, Minolexin, Tetracycline, Unidox Solutab, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved temperaturer opptil 25 ° C utenfor barns rekkevidde.

Holdbarheten er 1,5 år.

Det fortynnede lyofilisatet kan oppbevares ved romtemperatur i ikke mer enn 24 timer: opptil 6 timer - oppløsningen i hetteglasset etter den første fortynningen, gjenværende tid - løsningen etter den endelige fortynningen. Den endelige fortynnede løsningen kan lagres i opptil 48 timer ved 2–8 ° C (nedkjølt).

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Tigatsil

På spesialiserte medisinske nettsteder og fora er det ingen anmeldelser om Tigacil, som vil tillate oss å vurdere graden av effektivitet og toleranse.

Prisen på Tigacil på apotek

Den omtrentlige prisen på Tigatsil er 27189-29,611 rubler. for 10 flasker.

Tigacil: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Tigacil 50 mg lyofilisat til tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning 10 stk. 20173 RUB Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!