Tenofovir
Tenofovir: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Tenofovir
ATX-kode: J05AF07
Aktiv ingrediens: tenofovir (tenofovir)
Produsent: "Pharmasintez" JSC (Russland), Hetero Labs Limited (India), "MAKIZ-PHARMA" LLC (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 23.11.2018
Prisene på apotek: fra 248 rubler.
Kjøpe
Tenofovir er et antiviralt legemiddel.
Slipp form og komposisjon
Tenofovir er tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter: dosering 300 mg - trekantet med avrundede ender, bikonveks, gravert på hver side: på den ene siden - H, på den andre - "123", lyseblå; dosering 150 mg (rund) og dosering 300 mg (oval) - bikonveks, fra brun til lysebrun, kjernen er hvit med en gul skjær eller hvit (dosering 150 mg og 300 mg: 10 stk. i blemmer, i en pappeske 3, 6 eller 10 pakker; 30, 60, 100, 500 eller 1000 stk. i polymerbokser, i en pappeske 1 boks; dosering 300 mg: 30, 60, 100, 500 eller 1000 stk. i polymer flasker, i en pappeske 1 flaske; 500 eller 1000 stykker hver i silikonposer, i en pose aluminiumsfolie 5, 10, 25, 30 eller 50 silikonposer, i en plasttrommel 1 pose).
1 brun eller lysebrun filmdrasjert tablett inneholder:
- virkestoff: tenofovirdisoproksilfumarat - 150 mg eller 300 mg;
- hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, natriumkarboksymetylstivelse (primogel), kroskarmellosenatrium, aerosil A-300 (kolloid silisiumdioksid), mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
- skallsammensetning: hypromellose (hydroksypropylmetylcellulose), makrogol 6000 (polyetylenglykol 6000), titandioksid, jernfargestoff gul oksid, jernfargestoff rød oksid, talkum.
1 lyseblå filmdrasjert tablett inneholder:
- virkestoff: tenofovirdisoproksilfumarat - 300 mg;
- hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, forgelatinisert stivelse, kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose;
- skallsammensetning: triacetin (triacetin), hypromellose, fyllstoff - laktosemonohydrat (laktosemonohydrat), fargestoff - Opadray II lyseblå.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Tenofovir er et antiviralt legemiddel med spesifikk aktivitet mot hepatitt B-virus og humant immunsviktvirus (HIV) type 1 og 2. Etter oral administrering omdannes tenofovirdisoproksilfumarat til tenofovir, som er en analog av nukleosidmonofosfat (nukleotid) av adenosinmonofosfat, etterfulgt av biotransformasjon til den aktive metabolitten, tenofovirdifosfat, en nukleotidhemmere av revers transkriptase.
Virkningsmekanismen til stoffet skyldes tenofovirdifosfatets evne til å konkurrere hemmer HIV-1 revers transkriptase, forårsaker avslutningen av syntesen av DNA-strengen (deoksyribonukleinsyre).
Å være en svak hemmer av DNA-polymeraser, i en konsentrasjon på 300 μmol / L, påvirker ikke tenofovir in vitro mitokondrie DNA-syntese og dannelsen av melkesyre.
Antiviral aktivitet av tenofovir i det effektive konsentrasjonsområdet på 0,04–8,5 µmol ble evaluert mot kliniske og laboratoriestammer av HIV-1 på primære monocytter og makrofager, lymfoblastoidcellelinjer og perifere blodlymfocytter. Dens antivirale effekt ved en effektiv konsentrasjon på 0,5-2,2 µmol er blitt fastslått mot undertypene A, B, C, D, E, F, G, O av HIV-1. Ved en effektiv konsentrasjon på 1,6–5,5 µmol har tenofovir en hemmende effekt på visse HIV-2-stammer.
Additive effekter eller synergisme ble notert når de ble kombinert med HIV-proteasehemmere, nukleosid og ikke-nukleosid HIV-1 revers transkriptasehemmere.
Motstand mot tenofovirdisoproksilfumarat forekommer i nærvær av tidligere antiretroviral behandling som et resultat av K65R-mutasjoner.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes tenofovirdisoproksilfumarat raskt i tenofovir. Når tabletter tas på tom mage, oppnås den maksimale konsentrasjonen i serum etter 1 time, når den tas sammen med måltider - etter 2 timer, og etter en enkelt dose er 0,213-0,375 mg / ml.
Biotilgjengeligheten av tenofovir når den tas før måltider er ca. 25%. Når stoffet tas sammen med mat, øker det.
In vitro-binding av tenofovir til plasmaproteiner er opptil 0,7%, med serumproteiner - 7,2%.
Tenofovir er ikke et substrat for humane cytokrom P450-isoenzymer; in vitro påvirker ikke metabolske prosesser som involverer cytokrom P450-isoenzymer, inkludert CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Det var en liten, men statistisk signifikant reduksjon i metabolismen til CYP1A1- og CYP1A2-substratene.
Gjennom nyrene, som et resultat av glomerulær filtrering og aktiv tubulær sekresjon, skilles hoveddelen av tenofovirdosen ut.
Dosen (i området 75 til 600 mg), hyppigheten av administrering eller kjønn til pasienten påvirker ikke farmakokinetikken til tenofovir.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene brukes Tenofovir som en del av en kombinasjon av antiretroviral terapi for HIV-1-infeksjon.
Kontraindikasjoner
- nyresvikt med kreatininclearance (CC) mindre enn 30 ml / min, inkludert behov for hemodialyse;
- laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom;
- kombinasjon med didanosin, adefovir, tenofovirholdige midler;
- amming;
- alder opp til 18 år;
- overfølsomhet overfor stoffene i stoffet.
Tenofovir bør forskrives med forsiktighet ved nyresvikt med en CC på 30-50 ml / min, under graviditet, hos pasienter over 65 år.
Instruksjoner for bruk av Tenofovir: metode og dosering
Tablettene tas oralt før måltider eller under måltider.
Anbefalt dosering: 300 mg en gang daglig. Legen bestemmer behandlingsvarigheten individuelt, som regel er antiretroviral terapi indisert gjennom hele livet.
I tilfelle mild nedsatt nyrefunksjon (CC 50-80 ml / min) er ikke korreksjon av det vanlige doseringsregimet nødvendig. Behandlingen må ledsages av konstant overvåking av laboratorieparametere for kreatininclearance og serumfosfatnivåer.
Ved nedsatt nyrefunksjon med en CC på 30-49 ml / min, blir pasienter vanligvis foreskrevet å ta legemidlet i en dose på 300 mg annenhver dag.
I tilfelle nedsatt leverfunksjon er dosejustering av legemidlet ikke nødvendig.
Bivirkninger
- fra nervesystemet: hodepine, svimmelhet, depresjon;
- fra mage-tarmkanalen: magesmerter, diaré, flatulens, oppkast, kvalme, oppblåsthet, pankreatitt, økt amylaseaktivitet;
- fra hepatobiliærsystemet: økt aktivitet av leverenzymer (oftest - alaninaminotransferase, aspartataminotransferase, gamma-glutamyltranspeptidase), hepatitt, fettdegenerasjon i leveren;
- fra immunforsvaret: allergiske reaksjoner, angioødem;
- fra luftveiene: kortpustethet;
- fra siden av metabolismen: hypokalemi, melkesyreacidose, hypofosfatemi;
- fra urinveiene: nedsatt nyrefunksjon, inkludert akutt nyresvikt, interstitiell nefritt, Fanconis syndrom, akutt nefritt, proksimal nyretubulopati, akutt nyretubulopati, nefrogen diabetes insipidus, proteinuri, polyuri, økte kreatininnivåer;
- fra muskuloskeletalsystemet: muskelsvakhet, rabdomyolyse, myopati, osteomalacia (bein smerter, beinbrudd);
- dermatologiske reaksjoner: hudutslett;
- andre: økt tretthet, asteni.
Overdose
Overdoseringssymptomer er ikke fastslått. Å ta stoffet i en daglig dose på 600 mg i 28 dager forårsaket ikke alvorlige bivirkninger.
Ved tegn på toksisitet anbefales bruk av standard vedlikeholdsbehandling, om nødvendig foreskrives hemodialyse. Effektiviteten av peritonealdialyse er ikke fastslått.
spesielle instruksjoner
Ved forskrivning av Tenofovir, bør legen informere pasientene om behovet for å bruke barriere for prevensjon, siden inntak av piller ikke forhindrer overføring av HIV-infeksjon til seksuell partner.
Legemidlets evne til å forårsake varierende alvorlighetsgrad av mitokondriell skade bør tas i betraktning. Blant de mest typiske manifestasjonene av mitokondriell dysfunksjon er nøytropeni, anemi, hyperlaktatemi, melkesyreacidose, økt plasmalipaseaktivitet, alvorlig hepatomegali med fettdegenerasjon.
Det er høy risiko for å utvikle melkesyreacidose, spesielt hos overvektige kvinner, så vel som i hepatomegali, fettleversykdom, hepatitt og tilstedeværelsen av risikofaktorer for leverskade. Derfor, hvis uønskede fenomener vises i form av generell ubehag, tap av matlyst, magesmerter, kvalme, oppkast, luftveis- og motoriske funksjonsforstyrrelser, muskelsvakhet, bør du oppsøke lege. Ved alvorlig levertoksisitet eller i tilfelle et serum melkesyrenivå på mer enn 5 mmol / l, bør legemidlet stoppes midlertidig.
På grunn av progressiv HIV-infeksjon eller langvarig antiretroviral behandling er osteonekrose sannsynlig. Risikofaktorer for utvikling av osteonekrose inkluderer alkoholforbruk, akutt immunsuppresjon, glukokortikosteroidinntak og økt kroppsvektindeks for pasienten. Hvis det oppstår bevegelsesvansker, sløvhet, stivhet eller smerter i leddene i løpet av behandlingsperioden, anbefales pasienter å søke råd fra legen sin.
Behandlingen bør ledsages av regelmessig overvåking av QC og serumfosfornivåer; mer nøye overvåking er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Det anbefales ikke å bruke stoffet i kombinasjon eller etter nylig bruk av nefrotoksiske legemidler.
Når du foreskriver et medikament for behandling av HIV-infeksjon, er det nødvendig å gjennomføre en studie for å avgjøre om en pasient har hepatitt B eller C. HIV-infiserte pasienter med hepatitt B eller C har høyere risiko for hepatotoksisk effekt av stoffet, derfor har de økt risiko for bivirkninger på leveren dødelig utfall. Behandlingen av dem skal skje under nøye klinisk tilsyn og laboratorieovervåkning. Etter seponering av tenofovir hos HIV-infiserte pasienter med hepatitt B, er alvorlig forverring av hepatitt mulig. Derfor anbefales det ikke å avbryte behandlingen ved alvorlige leversykdommer (skrumplever), siden forverring av hepatitt som oppstår etter seponering av legemidlet kan forårsake dekompensasjon av leverfunksjonen.
Hvis leverfunksjonen er svekket, bør bruken av tenofovir i kombinasjon med antiretroviral behandling overvåkes nøye. I tilfelle symptomer som indikerer en forverring av leverens funksjonelle tilstand, bør behandlingen avbrytes.
Ved trippel nukleosidterapi, som involverer administrering av tenofovir i kombinasjon med abakavir og lamivudin, kan frekvensen av virologisk respons reduseres, og resistens kan utvikles på et tidlig stadium av behandlingen når disse midlene tas en gang daglig. I dette tilfellet anbefales det å endre behandlingsregimet.
Et trippelterapiregime som bruker to nukleosid revers transkriptaseinhibitorer i kombinasjon med en ikke-nukleosid omvendt transkriptaseinhibitor eller HIV-1 proteaseinhibitor, anses å være mer effektiv.
Med HIV-infeksjon på bakgrunn av antiretroviral kombinasjonsbehandling, er det en mulighet for å utvikle immunrekonstitusjonssyndrom. Utseendet til inflammatoriske symptomer krever en vurdering av pasientens tilstand av en spesialist som har erfaring med behandling av HIV-infeksjon, og utnevnelse av passende symptomatisk behandling.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Gitt profilen til bivirkninger, må det utvises forsiktighet når du kjører biler og komplekse mekanismer, eller forlater typer arbeid som krever høy hastighet av psykomotoriske reaksjoner og økt oppmerksomhetskonsentrasjon.
Påføring under graviditet og amming
Bruk av tenofovir under svangerskapet er tillatt forutsatt at den forventede terapeutiske effekten for moren oppveier den mulige risikoen for fosteret.
Det er kontraindisert å ta stoffet mens du ammer. Hvis det er nødvendig å forskrive legemidlet for å forhindre risikoen for overføring av HIV, bør amming avbrytes.
Barndomsbruk
Behandling av barn under 18 år er kontraindisert på grunn av manglende data om effekt og sikkerhet av Tenofovir.
Med nedsatt nyrefunksjon
Utnevnelsen av tenofovir er kontraindisert ved nyresvikt med CC mindre enn 30 ml / min.
Forsiktighet bør utvises ved nyreinsuffisiens med CC 30-50 ml / min.
For brudd på leverfunksjonen
I tilfelle nedsatt leverfunksjon er dosejustering av legemidlet ikke nødvendig.
Bruk hos eldre
Pasienter over 65 år bør ta piller med forsiktighet.
Narkotikahandel
- didanosin: dets systemiske eksponering øker med 40-60%, noe som fører til en økning i risikoen for å utvikle uønskede effekter, inkludert pankreatitt, melkesyreacidose, inkludert dødelige, derfor anbefales ikke bruk sammen med tenofovir;
- darunavir: forårsaker en økning i plasmakonsentrasjonen av tenofovir med 20-25%; bruk av standarddoser i kombinasjonsbehandling er indikert under nøye tilsyn for påvisning av nefofotoksisitet;
- atazanavir: farmakokinetikken endres, så kombinasjonen av atazanavir i en dose på 300 mg med tenofovir er bare mulig i kombinasjon med 100 mg ritonavir;
- orale prevensjonsmidler, abakavir, efavirenz, lamivudin, indinavir, emtricitabin, ritonavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir, ribavirin: forårsaker ikke klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner;
- ganciklovir, valganciklovir og cidofovir: er aktive konkurrenter av tenofovir for nyretrørsekresjon, forårsaker en økning i konsentrasjonen av tenofovir i blodplasma og øker risikoen for å utvikle bivirkninger;
- aminoglykosider, amfotericin B: øker risikoen for nefrotoksisitet, kan øke serumkreatininnivået, så det anbefales å unngå å kombinere tenofovir med disse legemidlene; hvis det er klinisk nødvendig, krever en kombinasjon med aminoglykosider eller amfotericin B nøye overvåking av nyrefunksjonen;
- takrolimus: forårsaker økt risiko for nefrotoksisitet.
Analoger
Analoger av Tenofovir er: Tenofovir Canon, Tenofovir VM, Tenofovir-TL, Viread, Tenoflek.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser av Tenofovir
Pasienter som tok pillen i tre måneder i gjennomgangene av Tenofovir, rapporterte ingen virusbelastning i denne perioden. Å stoppe stoffet tredobler virusbelastningen, noe som krever gjenopptakelse av behandlingen. Ifølge pasienter kan vurderingen av stoffets terapeutiske effekt utføres etter halvannet år med vanlig pilleinntak.
Slike negative bivirkninger av stoffet som kvalme, tap av appetitt, hodepine er beskrevet.
Prisen på Tenofovir på apotek
Prisen på Tenofovir, filmdrasjerte tabletter (300 mg), 30 stk. i pakken kan være fra 3559 til 8027 s.
Tenofovir: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Tenofovir 300 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 248 r Kjøpe |
|
Tenofovir 300 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 407 r Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
