Kaletra - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Tabletter, Løsning

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Kaletra

Kaletra: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Kaletra

ATX-kode: J05AE06

Aktiv ingrediens: lopinavir + ritonavir (lopinavir + ritonavir)

Produsent: ABBOTT (USA)

Beskrivelse og bilde oppdatert: 16.08.2019

Prisene på apotek: fra 8440 rubler.

Kjøpe

Kaletra er et antiviralt middel som er aktivt mot human immunsviktvirusinfeksjon.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformer:

• Løsning for oral administrering: gjennomsiktig væske i gul eller lysegul farge (60 ml hver i ravflasker laget av polyetylentereftalat, komplett med en dispenser, i en pappeske med 5 flasker og dispensere);
• Filmdrasjerte tabletter: ovale, med Abbott-logoen inngravert på den ene siden og bokstavene "AL" på de røde tablettene eller "AC" på den lyserøde (120 tabletter med "AL" -gravering)., "AC" 60 stk i flasker laget av polyetylen med høy tetthet, i en pappeske 1 flaske).

De aktive ingrediensene i Kaletra er lopinavir og ritonavir, deres innhold (henholdsvis):

• 1 ml løsning - 80 mg og 20 mg;
• 1 rød tablett med "AL" -gravering - 200 mg og 50 mg;
• 1 blekrosa tablett med "AC" -gravering - 100 mg og 25 mg.

Hjelpekomponenter:

• Løsning: natriumklorid, makrogolglyserylhydroksystearat, natriumcitrat, kaliumacesulfam, natriumsakkarinat, vannfri sitronsyre, propylenglykol, etanol, levomentol, glyserol, povidon K-30, mais sirup med høyt fruktoseinnhold, mentololje, smaksmiddel, syntetisert tilsetningsstoff, vaniljesmak, renset vann;
• Tabletter: kopovidon K28, sorbitanlaurat, kolloid silisiumdioksid, natriumstearylfumarat.

I tillegg, som en del av filmbelegget av tabletter:

• Røde tabletter med “AL” -gravering: opadry rødt fargestoff - titandioksid, polysorbat 80, hypromellose 6 mPa, makrogol 400, hypromellose 15 mPa, hyprolose, talkum, makrogol 3350, kolloid silisiumdioksid, jernoksidfargestoff (E172);
• Blekrosa tabletter med "AC" -gravering: opadry II rosa 85F14399 - makrogol 3350, polyvinylalkohol, talkum, titandioksid, rød jernoksid (E172).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Virkningsmekanismen

Kaletra er et kombinasjonsmedisin som inneholder ritonavir og lopinavir.

Lopinavir er en proteasehemmer av HIV-1 og HIV-2 av humant immunsviktvirus (HIV). Gir antiviral effekt. På grunn av mekanismen for hiv-proteaseinhibering hemmer Kaletra syntesen av virale proteiner og forhindrer spaltning av gag-pol-polypeptidet. Dette er årsaken til dannelsen av et umoden virus som ikke er i stand til å smitte.

Ritonavir er en hemmer av den CYP3A-isoenzymedierte metabolismen av lopinavir i leveren (konsentrasjonen av sistnevnte i blodplasma øker). I tillegg hemmer ritonavir HIV-protease.

Motstand

In vitro isolater av HIV-1 med redusert følsomhet for lopinavir ble isolert. In vitro endret ikke tilstedeværelsen av ritonavir frigjøringen av lopinavir-resistente virus.

I en klinisk studie som involverte antiretroviral (ARV) terapi hos 37 tidligere ubehandlede pasienter, ble virusisolater med plasma-RNA-RNA-nivåer over 400 kopier / ml analysert etter 24, 32, 40 og / eller 48 uker. Alle evaluerte pasienter behandlet med ritonavir / lopinavir viste ingen tegn til fenotypisk eller genotypisk motstand mot ritonavir / lopinavir. Ritonavir / lopinavir-resistens er heller ikke identifisert hos barn som ikke tidligere har fått ARV-behandling.

På andre trinn ble kliniske studier av legemidlet utført med involvering av 227 HIV-infiserte pasienter som tidligere hadde mottatt eller ikke fikk antiretroviral behandling. Hos 4 av 23 pasienter med virologisk ineffektivitet av behandlingen (mer enn 400 eksemplarer av HIV-RNA / ml) reduserte følsomheten for lopinavir etter 12–100 ukers bruk av Kaletra. Samtidig hadde 3 av 4 pasienter tidligere tatt HIV-proteasehemmere (sakinavir, indinavir eller nelfinavir), 1 av 4 pasienter gjennomgikk kombinasjonsbehandling med indinavir, ritonavir og saquinavir. Alle de 4 pasientene hadde minst 4 mutasjoner assosiert med resistens mot HIV-proteasehemmere før bruk av Kaletra. En ytterligere økning i viral belastning skyldes utseendet på ytterligere mutasjoner,som er assosiert med resistens mot HIV-proteasehemmere. Denne informasjonen er utilstrekkelig til å identifisere mutasjonene som er ansvarlige for fremveksten av lopinavir-resistens.

Kryssmotstand

Det er utilstrekkelige data om forekomsten av kryssresistens ved behandling med ritonavir / lopinavir.

Den virologiske responsen på ritonavir / lopinavir ble endret i nærvær av tre eller flere av følgende aminosyresubstitusjoner i HIV-proteasegenet: K20M / N / R, L10F / I / R / V, L33F, L24I, I47V, M36I, I54L / T / V, G48V, I84V, V82A / C / F / S / T. I en in vitro klinisk studie ble verdien av lopinavirsensitivitetsreduksjon basert på virologisk respons på ritonavir / lopinavir-behandling undersøkt i forhold til foreldrenes genotype og virusets fenotype. Studien (М98-957) ble utført med involvering av 56 pasienter med HIV-RNA mer enn 1000 kopier / ml, som tidligere ble foreskrevet behandling med indinavir, nelfinavir, ritonavir og sakinavir. Disse pasientene tok en av de anbefalte dosene ritonavir / lopinavir i kombinasjon med nukleosid revers transkriptasehemmere og efavirenz. Før behandling, EC-konsentrasjon₅₀ lopinavir (konsentrasjonen av legemidlet som undertrykker replikasjonen av 50% av virusene) mot 56 forskjellige virusstammer var 0,5–96 ganger høyere enn EC _50- konsentrasjonen som var effektiv mot villtypevirus. Samtidig viste 31 av 56 stammer (55%) av viruset en reduksjon i følsomhet for lopinavir med fire ganger eller mer. I gjennomsnitt reduserte følsomheten for 31 stammer med 27,9 ganger.

48 uker etter den første dosen ritonavir / lopinavir, nukleosid revers transkriptasehemmere og efavirenz, ble HIV-RNA-konsentrasjon mindre enn 400 kopier / ml registrert i 25% (2 av 8), 73% (11 av 15) og 93% (25 av 27) pasienter med nedsatt initial sensitivitet for lopinavir henholdsvis ≥ 40 ganger, 10–40 ganger og ≤ 10 ganger. Konsentrasjonen av HIV-RNA mindre enn 50 kopier / ml i disse gruppene var henholdsvis 25% (2/8), 60% (9/15) og 81% (22/27) av pasientene.

Det er ikke tilstrekkelig bevis for å identifisere mutasjoner som forårsaker lopinavirresistens.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Farmakokinetikken til lopinavir i kombinasjon med ritonavir er undersøkt hos HIV-infiserte pasienter og friske frivillige. Ingen signifikante forskjeller ble funnet mellom disse to gruppene. Lopinavir metaboliseres nesten fullstendig av CYP3A-isoenzymet, og bruk av ritonavir hemmer metabolismen av lopinavir og forårsaker en økning i plasmakonsentrasjonen. Når en kombinasjon av lopinavir / ritonavir ble brukt i en dose på 400/100 mg 2 ganger daglig, oversteg den gjennomsnittlige likevektsplasmakonsentrasjonen av lopinavir hos HIV-infiserte pasienter den gjennomsnittlige likevektskonsentrasjonen av ritonavir med 15–20 ganger. Samtidig var plasmainnholdet i ritonavir mindre enn 7% av konsentrasjonen når ritonavir ble tatt i en dose på 600 mg 2 ganger daglig. In vitro EC _{50 for} lopinavir er omtrent 10 ganger mindre enn EC₅₀ ritonavir. Derfor bestemmer lopinavir den antivirale aktiviteten når ritonavir og lopinavir tas sammen.

I en farmakokinetisk studie der HIV-positive pasienter (n = 19) deltok, ble en kombinasjon av 400/100 mg lopinavir / ritonavir administrert med mat i 3 uker 2 ganger daglig. Gjennomsnittlig maksimal konsentrasjon av lopinavir i blodplasma (C _max) var 9,8 ± 3,7 μg / ml, og tiden for å nå C _max var ca. 4 timer. Før morgendosen var den gjennomsnittlige likevektskonsentrasjonen 7,1 ± 2,9 μg / ml. Innenfor doseringsintervallet var minimumskonsentrasjonen 5,5 ± 2,7 μg / ml. For lopinavir var arealet under konsentrasjonstidens farmakokinetiske kurve (AUC) i 0,5 dager etter inntak av Kaletra i gjennomsnitt 92,6 ± 36,7 μg · t / ml. I kombinasjon med ritonavir er den absolutte biotilgjengeligheten av lopinavir ikke fastslått.

Effekt av mat på absorpsjon

Ved oral administrering av lopinavir / ritonavir-oppløsning og fet mat (872 kcal, tilføres 56% av kaloriene på grunn av fett) C _max og AUC for lopinavir økte med henholdsvis 56% og 130% sammenlignet med lignende egenskaper når de ble tatt på tom mage. For å øke biotilgjengeligheten og minimere variasjonen i farmakokinetikken, anbefales løsningen å brukes under måltider.

Fordeling

I likevektstilstand binder 98–99% av lopinavir til blodplasma-proteiner. Lopinavir binder seg til albumin og alfa 1-syre glykoprotein (en høyere affinitet er observert for sistnevnte). Plasmaproteinbinding ved steady state forblir konstant i konsentrasjonsområdet registrert etter inntak av lopinavir / ritonavir i en dose på 400/100 mg 2 ganger daglig. Denne indikatoren er sammenlignbar hos HIV-positive pasienter og friske frivillige.

Metabolisme

In vitro metaboliseres lopinavir hovedsakelig ved eksponering for CYP3A-isoenzymet i leverens cytokrom P _450- system. Siden ritonavir er en sterk hemmer av CYP3A-isoenzymet som hemmer metabolismen av lopinavir, øker plasmakonsentrasjonen av sistnevnte ved å ta en kombinasjon av ritonavir og lopinavir. Etter en enkelt administrering av ¹⁴ C-merket lopinavir / ritonavir i en dose på 400/100 mg, tilføres 89% av radioaktiviteten av det medisinske legemidlet. I menneskekroppen er 13 metabolitter av lopinavir identifisert. Induksjon av cytokrom P ₄₅₀ isoenzymerritonavir gir induksjon av eget stoffskifte. Ved langvarig bruk reduserte konsentrasjonen av lopinavir før du tok neste dose over tid, og stabiliserte seg etter ca. 10-16 dager.

Uttak

8 dager etter påføring av 400/100 mg ¹⁴ C-merket lopinavir / ritonavir, oppdages henholdsvis 82,6 ± 2,5% og 10,4 ± 2,3% av de tatt ¹⁴ C-lopinavir i avføring og urin. Andelen uendret lopinavir er henholdsvis 19,8% og 2,2%. Etter langvarig bruk skilles mindre enn 3% av dosen lopinavir tatt uendret gjennom nyrene. Når det tas oralt, er klaring av lopinavir (CL / F) 5,98 ± 5,75 l / t.

Tar Kaletra 1 gang per dag

Farmakokinetikken til lopinavir / ritonavir en gang daglig ble evaluert hos HIV-infiserte pasienter som ikke tidligere hadde tatt antiretrovirale legemidler. Ved langvarig (i 4 uker) daglig bruk av 800/200 mg lopinavir / ritonavir i kombinasjon med 200 mg emtricitabin og 300 mg tenofovir en gang daglig i kombinasjon med matinntak, var den gjennomsnittlige maksimale plasmakonsentrasjonen av lopinavir 11,8 ± 3, 7 μg / ml, og tiden for å nå C _max er omtrent 6 timer. Før du brukte morgendosen var den gjennomsnittlige likevektskonsentrasjonen av lopinavir 3,2 ± 2,1 μg / ml, verdien av den minimale konsentrasjonen av lopinavir innen 24-timers doseringsintervallet var 1,7 ± 1,6 μg / ml. Når det ble tatt en gang daglig, var AUC for lopinavir i gjennomsnitt 154,1 ± 61,4 μg t / ml.

Spesielle pasientgrupper

Farmakokinetikken til lopinavir er ikke undersøkt hos eldre pasienter. Det var ingen signifikante farmakokinetiske forskjeller avhengig av kjønn eller rase hos voksne pasienter.

Under studien av bruk av Kaletra hos barn med involvering av 53 pasienter i alderen 0,5–12 år, ble farmakokinetikken til lopinavir / ritonavir undersøkt når den ble tatt to ganger daglig ved 300/75 eller 230 / 57,5 mg / m ². Dobbel bruk av 230 / 57,5 mg / m ² lopinavir / ritonavir uten nevirapin eller 300/75 mg / m ² lopinavir / ritonavir med nevirapin i plasma registrerte lopinavir-konsentrasjoner som ligner de hos voksne pasienter som ble foreskrevet 400 / to ganger daglig. 100 mg lopinavir / ritonavir uten nevirapin. Daglig bruk av lopinavir / ritonavir hos barn er ikke undersøkt.

Gjennomsnittlig likevekt C _max, C _min og AUC for lopinavir etter inntak av 230 / 57,5 mg / m ² lopinavir / ritonavir 2 ganger daglig uten nevirapin (n = 12) var henholdsvis 8,2 ± 2,9 μg / ml. 3,4 ± 2,1 μg / ml og 72,6 ± 31,1 μg t / ml. I tilfelle av en dobbel dose av 300/75 mg / m2 ^av lopinavir / ritonavir og nevirapin (n = 12), disse indikatorene var henholdsvis 10 ± 3,3 pg / ml, 3,6 ± 3,5 pg / ml og 85,8 ± 36,9 μg t / ml. Følgende regimer for å ta nevirapin ble fulgt: 2 ganger daglig, 4 mg / kg (for pasienter over 8 år) og 7 mg / kg (for pasienter 0,5–8 år).

Farmakokinetikken til lopinavir er ikke undersøkt hos pasienter med nyreinsuffisiens, men på grunn av den ubetydelige nyreklaringen er sannsynligheten for en reduksjon i total clearance for denne kategorien lav.

Metabolismen og utskillelsen av lopinavir utføres hovedsakelig av leveren. Langvarig bruk av 400/100 mg lopinavir / ritonavir 2 ganger daglig hos pasienter med lett og moderat nedsatt leverfunksjon, samtidig infisert med hepatitt C-virus og HIV, ga en økning i AUC for lopinavir med 30% og C _max - med 20% (i sammenligning med behandling hos HIV-infiserte pasienter med normal leverfunksjon). Hos pasienter med leverinsuffisiens er binding til plasmaproteiner i blodet lavere (99,09%) enn i kontrollgruppene (99,31%). Farmakokinetikken til lopinavir / ritonavir er ikke undersøkt hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.

I løpet av farmakokinetiske studier ble det avdekket en liten reduksjon i C _max og AUC for lopinavir hos gravide pasienter i III trimester sammenlignet med II trimester.

I andre trimester ble følgende farmakokinetiske parametere registrert hos HIV-infiserte gravide pasienter som ble forskrevet 400/100 mg lopinavir / ritonavir i filmdrasjerte tabletter 2 ganger daglig.

• AUC _0–12 - 68,7 μg · h / ml (variasjonskoeffisient 20,6%);
• C _max - 7,9 μg / ml (variasjonskoeffisient 21,1%);
• konsentrasjonen av legemidlet i blodet før du tar neste dose (Cpredose) - 4,7 μg / ml (variasjonskoeffisient 25,2%).

I tredje trimester ble følgende farmakokinetiske parametere registrert hos HIV-infiserte gravide pasienter som ble foreskrevet 400/100 mg lopinavir / ritonavir i filmdrasjerte tabletter 2 ganger daglig.

• AUC _0–12 - 61,3 μg · h / ml (variasjonskoeffisient 22,7%);
• C _max - 7,5 μg / ml (variasjonskoeffisient 18,7%);
• Cpredose - 4,3 μg / ml (variasjonskoeffisient 39%).

I postpartumperioden ble følgende farmakokinetiske parametere registrert hos HIV-infiserte gravide pasienter som ble foreskrevet 400/100 mg lopinavir / ritonavir i filmdrasjerte tabletter 2 ganger daglig.

• AUC _0–12 - 94,3 μg · h / ml (variasjonskoeffisient 30,3%);
• C _max - 9,8 μg / ml (variasjonskoeffisient 24,3%);
• Cpredose - 6,5 μg / ml (variasjonskoeffisient 40,4%).

Narkotikahandel

In vitro er lopinavir / ritonavir en hemmer av CYP3A-isoenzymet. I tilfelle samtidig bruk av lopinavir / ritonavir og medikamenter som metaboliseres av dette isoenzymet, kan konsentrasjonen av slike medikamenter i blodplasmaen øke, og deres bivirkninger eller terapeutiske effekter kan forsterkes eller forlenges.

Lopinavir / ritonavir ved terapeutiske konsentrasjoner hemmer ikke isoenzymer CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19, CYP1A2 eller CYP2B6.

In vivo induserer lopinavir / ritonavir sin egen metabolisme, og forbedrer biotransformasjonen av visse legemidler, som metaboliseres av enzymer i cytokrom P _450-systemet og ved glukuronidering.

Siden CYP3A-isoenzymet er involvert i metabolismen av lopinavir / ritonavir, kan inntak av legemidler som induserer aktiviteten til dette isoenzymet føre til en økning i lopinavir-clearance, som igjen bidrar til å redusere plasmakonsentrasjonen av lopinavir. Samtidig bruk av lopinavir / ritonavir og andre hemmere av isoenzymet CYP3A kan være ledsaget av en økning i plasmakonsentrasjonen av lopinavir.

Indikasjoner for bruk

I henhold til instruksjonene er Kaletra indikert som en del av en kombinasjonsbehandling for ervervet humant immunsvikt syndrom (HIV-infeksjon) hos voksne og barn.

Kontraindikasjoner

• Amming periode;
• Alvorlig leversvikt;
• Samtidig bruk med vorikonazol, terfenadin, astemizol, triazolam, midazolam, cisaprid, ergotalkaloider (for eksempel ergometrin og metylergometrin, ergotamin og dihydroergotamin), pimozid, lovastatin, preparater av johannesurt, ryfovastatin
• Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.

Det anbefales å forskrive Kaletra med forsiktighet til pasienter med levercirrhose, viral hepatitt B og C, mild til moderat leversvikt, økt leverenzymaktivitet, hemofili A og B, dyslipidemi (inkludert hyperkolesterolemi, hypertriglyseridemi), samt pasienter over 65 år.

Under graviditet er det mulig å utnevne Kaletra hvis den tiltenkte fordelen oppveier den mulige risikoen for fosteret og moren.

Kan ikke brukes:

• Løsning: hos spedbarn opptil 6 måneder;
• Tabletter: for barn under 3 år.

Pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens bør ta Kaletra tabletter med forsiktighet.

Instruksjoner for bruk av Kaletra: metode og dosering

• Tabletter: tas oralt, svelger bare hele (kan ikke knuses eller tygges), uavhengig av matinntak. Den anbefalte dosen for voksne: 400/100 mg 2 ganger daglig eller 800/200 mg 1 gang daglig for pasienter som ikke tidligere har fått antiretroviral behandling; for pasienter som tidligere fikk antiretroviral behandling - 400/100 mg 2 ganger daglig, anbefales ikke utnevnelse av en enkelt daglig dose. Hvis det er mistanke om en reduksjon i pasientens følsomhet for lopinavir, bekreftet av laboratorium eller klinisk, er det nødvendig å øke dosen Kaletra til 500/125 mg (2 stk. 200/50 mg og 1 stk. 100/25 mg eller 5 stk. 100/25 mg) kombinert med nevirapin, efavirenz, nelfinavir eller amprenavir. Barn som veier mer enn 35 kg eller har en kroppsoverflate på mer enn 1,4 kvm.den anbefalte dosen er 400/100 mg 2 ganger daglig uten samtidig bruk av nevirapin, efavirenz, amprenavir eller nelfinavir. Barn som veier mindre enn 35 kg og har en kroppsoverflate på opptil 0,6 kvadratmeter. legen beregner dosen i henhold til en spesiell ordning individuelt. Barn med en kroppsoverflate på mindre enn 0,6 kvm M. det anbefales å ta Kaletra-oppløsningen;
• Løsning: tas oralt sammen med måltider. Anbefalt dosering for voksne: 5 ml oppløsning 2 ganger daglig eller 10 ml 1 gang daglig for pasienter som ikke tidligere har tatt antiretrovirale legemidler; for pasienter som får antiretroviral behandling - 5 ml oppløsning 2 ganger daglig, anbefales ikke denne kategorien pasienter å foreskrive en enkelt daglig dose. Ved mistanke om redusert følsomhet overfor lopinavir anbefales det å øke dosen Kaletra til 6,5 ml 2 ganger daglig i kombinasjon med nevirapin eller efavirenz. Dosering for barn bestemmes av legen i henhold til en spesiell ordning ved beregning, det avhenger av legemiddelkombinasjonen, følsomheten for lopinavir, barnets vekt og alder. En enkelt dose av oppløsningen for barn som veier opptil 15 kg bestemmes med en hastighet på 12/3 mg per 1 kg av barnets vekt, og 10/2,5 mg per 1 kg - for barn fra 15 til 40 kg. Mottak av det beregnede volumet av løsningen er foreskrevet 2 ganger om dagen. Den daglige dosen for barn som veier mer enn 40 kg, bør ikke overstige 5 ml oppløsning 2 ganger daglig.

Dosejustering av Kaletra er ikke nødvendig ved samtidig bruk av ranitidin og omeprazol.

Når kombinert behandling av voksne med nevirapin, efavirenz, nelfinavir, amprenavir, Kaletra ikke kan foreskrives en gang daglig, og for en dose på 400/100 mg to ganger daglig, er ingen korreksjon nødvendig.

Bruk av legemidlet hos barn 1 gang per dag har ikke blitt studert.

Bivirkninger

Hos mer enn 2% av voksne pasienter forårsaker bruk av Kaletra alvorlige og moderate bivirkninger:

• Generelle lidelser: feber, asteni, frysninger
• Fra fordøyelsessystemet: diaré, magesmerter, dyspepsi, kvalme, flatulens, oppkast, dysfagi;
• Fra nervesystemet: søvnløshet, hodepine, parestesi;
• Fra siden av det kardiovaskulære systemet: arteriell hypertensjon, vaskulære lidelser;
• Psykiske lidelser: depresjon, nedsatt libido;
• På den delen av huden og subkutant vev: utslett, lipodystrofi;
• Fra siden av stoffskiftet og ernæringsforstyrrelser: vekttap, anoreksi;
• Fra bevegelsesapparatet: myalgi;
• Infeksjoner: bronkitt;
• Fra det endokrine systemet: amenoré, hypogonadisme hos menn.

I løpet av Kaletra-bruken opplevde noen (mindre enn 2%) voksne pasienter følgende bivirkninger, men deres forhold til legemiddelinntaket er ikke fastslått:

• Generelle symptomer: utilpashed, smerter i brystet og brystet, generelt og perifert ødem;
• Ernærings- og stoffskiftesykdommer: dehydrering, vitaminmangel, diabetes mellitus, melkesyreacidose, økt appetitt, vektøkning, fedme;
• Fra lymfesystemet og blodet: leukopeni, anemi, lymfadenopati;
• Fra siden av kardiovaskulærsystemet: åreknuter, hjertebank, atrieflimmer, dyp venetrombose, hjerteinfarkt, ortostatisk hypotensjon, vaskulitt, tromboflebitt;
• Fra lever og galleveier: kolecystitt, kolangitt, hepatitt, fettavleiringer i leveren, hepatomegali, gulsott, leverfunksjonssykdommer;
• Infeksjoner: furunkulose, influensalignende syndrom, gastroenteritt, otitis media, bakterielle infeksjoner, faryngitt, bihulebetennelse, sialadenitt, virusinfeksjoner;
• Fra immunforsvaret: allergiske reaksjoner;
• Fra det endokrine systemet: hypothyroidisme, Cushings syndrom;
• Fra nervesystemet: svimmelhet, døsighet, nevropati, amnesi, hjerneinfarkt, ataksi, kramper, encefalopati, dyskinesi, ekstrapyramidalt syndrom, muskelhypertonisitet, tremor, lammelse i ansiktsnerven, perifer neuritt, migrene, perversjon eller tap av smak;
• Psykiske lidelser: angst, søvnforstyrrelse, apati, uro, forvirring, nervøsitet, følelsesmessig labilitet, nedsatt tenkning;
• Fra siden av synsorganet: synshemming;
• Fra vestibularapparatet og hørselsorganet: svimmelhet, tinnitus;
• Fra luftveiene: kortpustethet, astma, rhinitt, økt hoste, lungeødem;
• Fra fordøyelsessystemet: tørr munn, raping, forstoppelse, enterokolitt, enteritt, øsofagitt, gastritt, fekal inkontinens, hemorragisk kolitt, stomatitt og ulcerøs stomatitt, periodontitt, pankreatitt;
• Hud- og underhudssykdommer: tørr hud, kløe, alopecia, kviser, eksem, ansiktsødem, eksfoliativ dermatitt, makulopapulært utslett, seborrhea, misfarging av huden, strekkmerker, hudsår, svette, endringer i neglestrukturen;
• Fra nyrene og urinveiene: nefritt, nyrestein;
• Ondartede, godartede og uspesifiserte svulster: godartede hudsvulster, cyster;
• Fra reproduksjonssystemet: impotens, gynekomasti, brystforstørrelse, utløsningsforstyrrelse;
• Fra muskuloskeletalsystemet: ryggsmerter, muskelsvakhet, artralgi, osteonekrose, artrose, endringer i leddene;
• Endringer i laboratorieparametere: en økning i totalt kolesterol og bilirubin, glukose, triglyserider, amylase, urinsyre, en økning i aktiviteten til alaninaminotransferase (ALT), aspartataminotransferase (AST), gamma-glutamyltranspeptidase (GGT), nøytropeni, en reduksjon i nivået av uorganisk fosfor.

Bivirkninger hos barn fra 6 måneder til 12 år var lik de hos voksne, oftest var det perversjoner av smak, utslett, oppkast, diaré.

Det var også isolerte tilfeller av Stevens-Johnsons syndrom, hepatitt, bradyarytmi, erythema multiforme.

Overdose

Det foreligger data om tilfeller av overdosering av Kaletra-oppløsning til oral administrering. I tilfelle utilsiktet overdosering hos premature spedbarn, ble følgende bivirkninger observert: kardiomyopati, fullstendig atrioventrikulær blokk, akutt nyresvikt, melkesyreacidose. Løsningen inneholder propylenglykol 15,3% (vekt / volum) og etanol (42,4% volum / volum), derfor, for å forhindre overdosering av lopinavir / ritonavir, bør den nøyaktige beregningen av dosen av legemidlet gjøres veldig nøye (spesielt når det er foreskrevet til spedbarn og små barn).

Kliniske data om akutt overdose av lopinavir / ritonavir er begrenset. Det er ingen spesifikk motgift. Terapi innebærer å ta tiltak for å opprettholde kroppens livsstøtte, inkludert overvåking av kroppens vitale funksjoner og pasientens kliniske tilstand. Om nødvendig foreskrives magesvask og bruk av aktivert karbon.

Siden plasmaproteinbindingen av lopinavir / ritonavir er høy, er dialyse upraktisk. I dette tilfellet, i tilfelle en overdose av Kaletra-oppløsning, kan dialyse foreskrives for å fjerne propylenglykol og etanol.

spesielle instruksjoner

Med ekstrem forsiktighet anbefales det å foreskrive samtidig bruk av intranasale og inhalerte glukokortikosteroider (GCS), siden det er høy risiko for å utvikle systemiske bivirkninger. Hvis det er nødvendig å bruke GCS i lang tid, anbefales det å foreskrive den andre formen.

Når de kombineres med tadalafil, sildenafil eller vardenafil, øker konsentrasjonen i blodplasmaet, dette kan føre til arteriell hypotensjon og langvarig ereksjon.

Kaletra må tas i en standard dose innen 10 dager før utnevnelse av rifampicin, siden samtidig administrering av dem forårsaker en doseavhengig reduksjon i konsentrasjonen av lopinavir i blodplasmaet. Under nøye kontroll av leverfunksjonen er titrering av Kaletra-dosen mulig.

Hos pasienter med funksjonsforstyrrelser i leveren øker konsentrasjonen av aktive stoffer i plasma, derfor må behandlingen utføres under regelmessig nøye overvåking av laboratorieparametere, inkludert aktiviteten til AST, ALT.

Mens det ble tatt proteasehemmere hos pasienter, ble det sett tilfeller av hyperglykemi, diabetisk ketoacidose og dekompensasjon av diabetes mellitus, men deres forhold og hyppighet er ikke klinisk fastslått.

Hos pasienter med progressiv HIV-infeksjon øker behandling med Kaletra sannsynligheten for å utvikle pankreatitt og hypertriglyseridemi, eller risikoen for forverring hos pasienter med pankreatitt i anamnesen.

Ulike alvorlighetsgrader for kryssresistens av proteasehemmere er notert, og studien av effekten av Kaletra på effekten av andre proteasehemmere under påfølgende behandling fortsetter.

Terapi med proteasehemmere forårsaker tilfeller av blødning, spontan dannelse av subkutane hematomer, utvikling av hemartrose hos pasienter med hemofili type A og B.

På bakgrunn av bruken av legemidlet kan pasienter oppleve eksterne endringer assosiert med cushingoid og en økning i brystkjertlene, omfordeling eller opphopning av fettavleiringer i rygg og nakke med samtidig reduksjon i fett i ansiktet og lemmer.

Før du begynner å bruke Kaletra og hele behandlingsperioden, bør nivået av kolesterol og triglyseridkonsentrasjoner overvåkes regelmessig, i tilfelle lipidforstyrrelser, er utnevnelsen av passende medisiner indikert.

Ved begynnelsen av antiretroviral kombinasjonsbehandling med Kaletra kan pasienter oppleve forverringer av gjenværende eller asymptomatiske opportunistiske infeksjoner, noe som krever ytterligere undersøkelse og behandling.

Pasienter bør informeres om behovet for å oppsøke lege dersom de utvikler stivhet og smerter i leddene, nedsatt motorisk funksjon, siden disse tegnene kan være forbundet med utvikling av osteonekrose.

Gitt hyppigheten av samtidig sykdommer, nedsatt nyre-, lever- eller hjertefunksjon og samtidig behandling hos pasienter over 65 år, bør Kaletra brukes med forsiktighet hos pasienter i denne kategorien.

I løpet av terapiperioden er det forbudt for pasienter å kjøre biler og mekanismer og andre potensielt farlige aktiviteter, hvis implementering krever konsentrasjon av oppmerksomhet og høy hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Påføring under graviditet og amming

Under graviditet er det forbudt å bruke Kaletra en gang om dagen.

Effekten av lopinavir / ritonavir pille ble evaluert hos 3366 gravide kvinner. Forskningsdata indikerer at inntak av stoffet ikke fører til alvorlige medfødte misdannelser sammenlignet med den opprinnelige hyppigheten av deres forekomst. Om nødvendig kan lopinavir / ritonavir tabletter brukes under graviditet.

Kaletra i form av en løsning kan brukes hos gravide kvinner hvis den forventede fordelen for moren er høyere enn den potensielle risikoen for fosteret.

Under amming, når du tar Kaletra, må du slutte å amme.

Barndomsbruk

Det er forbudt å bruke Kaletra-tabletter til behandling av pasienter under 3 år (for barn 0,5-3 år er legemidlet foreskrevet i form av en løsning for oral administrering). Det er heller ikke tillatt å bruke tabletter til å behandle pasienter under 18 år i regimet 1 gang per dag

Kaletra i form av en løsning for oral administrering er kontraindisert for behandling av pasienter under 6 måneder, og bør brukes med forsiktighet under 18 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Ved nyresvikt bør Kaletra-oppløsningen brukes med forsiktighet og tabletter - uten begrensninger.

For brudd på leverfunksjonen

Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon er Kaletra kontraindisert. Ved mild til moderat leversvikt, samt med levercirrhose, bør legemidlet brukes med forsiktighet.

Bruk hos eldre

Ved behandling av eldre pasienter (fra 65 år), bør Kaletra brukes med forsiktighet.

Narkotikahandel

Onkologen foreskriver legemidlene som tas samtidig, med tanke på den høye aktiviteten til de aktive stoffene i Kaletra, deres dose og pasientens alder.

Analoger

Analoger av Kaletra er: Aluvia, Lopitsip, Emletra, Baraklud, Viktrelis, Virodin, Lamivudin, Viracept, Indivir-400, Lopitsip, Nelvir, Olisio, Reataz, Ritam, Telzir.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved temperatur: løsning - 2-8 ° C, tabletter - 15-30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet: løsning - 2 år, tabletter - 4 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Kaletra

Anmeldelser av Kaletra er kontroversielle: noen pasienter rapporterer god toleranse og høy effekt av stoffet, andre - om utvikling med langvarig bruk av negative fenomener (fedme, hodepine, ødeleggelse av ledd, etc.).

Pris for Kaletra på apotek

Den omtrentlige prisen for Kaletra er 3950–4890 rubler. for 120 tabletter på 200/50 mg.

Kaletra: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Kaletra 200 mg + 50 mg filmdrasjerte tabletter 120 stk. RUB 8440 Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!