Strofantin K
Latinsk navn: Strophanthin K
ATX-kode: C01AC
Aktiv ingrediens: strophanthin-K (Strophanthin-K)
Produsent: JSC "Galichpharm" (Ukraina)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2020-01-15
Strofantin K er et urtemedisin for behandling av hjertesvikt i forskjellige etiologier, som har en kardiotonisk og antiarytmisk effekt.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - løsning for intravenøs (i / v) og intramuskulær (i / m) administrering: klar væske fra fargeløs til svakt gulaktig (1 ml hver i ampuller laget av fargeløst gjennomsiktig glass, i en pappeske med en bølgepapp, 10 ampuller med en ampulle scarifier; 1 ml i ampuller laget av fargeløst gjennomsiktig glass, i en blisterstripe på 10 ampuller, i en pappeske 1 pakke ampuller og en ampulle-scarifier. Scarifier er ikke gitt hvis det brukes ampuller med en prikk / bruddring. Hver pakke inneholder også bruksanvisning for Strofantin K).
Sammensetning for 1 ml oppløsning:
- virkestoff: strophanthin K - 0,25 mg;
- hjelpekomponenter: etylalkohol 96% - 0,02 ml; vann til injeksjon - opptil 1 ml.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Strophanthin K er en blanding av kardiale glykosider ekstrahert fra frøene til den tropiske lianaen Strophanthus Kombe Oliver, slik som K-strophanthoside, K-strophanthin-β, etc. Den tilhører gruppen polare (hydrofile) kardiale glykosider, litt løselig i lipider og absorberes dårlig fra fordøyelseskanalen.
Frøene til Strophanth Combe inneholder derivater av strofantidin - glykosider med kardiotonisk virkning (for eksempel kardenolider). De viktigste er: K-strophanthoside ~ 2%, K-strophanthin-β ~ 0.6%, cymarine ~ 0.3%, cymarol ~ 0.28%. I tillegg inneholder frøene helvetikosid, glukogelveticozoid, glykocymarol, emicmarin, periplocymarin og fettolje.
Strofantin K er et korttidsvirkende hjerteglykosid. Det blokkerer transporten av natrium-kalium-adenosintrifosfatase (Na + / K + -ATP-ase), som et resultat av at innholdet av natriumioner i kardiomyocytter øker, og fremmer åpningen av kalsiumkanaler og innføring av kalsiumioner i kardiomyocytter. Et overskudd av natriumioner akselererer frigjøringen av kalsiumioner fra det sarkoplasmatiske retikulumet, noe som øker det intracellulære nivået av sistnevnte, og blokkerer troponinkomplekset, som hemmer gjensidig virkning av aktin og myosin.
Strofantin K potenserer styrken og sammentrekningshastigheten til hjertemuskelen på en måte som er forskjellig fra Frank-Starling-mekanismen, uavhengig av graden av hjerteinfarkt. Systolen forkortes og blir energisk økonomisk, hjerneslag og liten blodvolum øker på grunn av en økning i hjerteinfarkt. Endesystoliske og enddiastoliske volumer reduseres, noe som øker hjertemuskulaturen, noe som fører til en reduksjon i størrelsen og følgelig til en reduksjon i hjertets oksygenbehov.
Den negative dromotrope effekten kommer til uttrykk i utviklingen av refraktoritet i den atrioventrikulære (AV) noden, og tillater derved bruk av dette hjerteglykosidet i supraventrikulær paroksysmal takykardi og takyarytmier. Hos pasienter med atrieflimmer, reduserer legemidlet hjertefrekvensen (hjertefrekvens), forlenger diastolen, forbedrer systemisk og intrakardiell hemodynamikk. En reduksjon i hjertefrekvensen oppstår som et resultat av en direkte og indirekte effekt på reguleringen av hjertefrekvensen. Strofantin K er en direkte vasokonstriktor for pasienter med normal kontraktilitet eller med overdreven strekking av myokardiet, hvis den positive inotrope effekten av hjerteglykosider ikke manifesteres. Hos pasienter med CHF (kronisk hjertesvikt) realiseres den vasodilaterende effekten av legemidlet indirekte,ved å senke venetrykket og øke urinproduksjonen, noe som reduserer hevelse og dyspné. Mottak av strophanthin-K i giftige og subtoksiske doser gir sin positive batmotrope effekt. Den negative kronotropiske effekten manifesteres i ubetydelig grad.
Når det administreres intravenøst, begynner effekten av Strofantin K etter 10 minutter og når sin maksimale effekt etter 15-30 minutter.
Farmakokinetikk
Det er praktisk talt ingen kumulativ effekt av strophanthin K.
Stoffet fordeles relativt jevnt i vev og organer; en litt høyere grad av konsentrasjon er notert i bukspyttkjertelen, binyreparenkymet, leveren, nyrene; ~ 1% av den administrerte dosen finnes i hjertemuskelen.
Strophanthin K binder seg til plasmaproteiner i et nivå på 5%.
Stoffet utsettes ikke for metabolisme, det skilles ut uendret av nyrene. Fra 85 til 90% av stoffet skilles ut innen 1 dag. Plasmakonsentrasjonen i blodet avtar etter 8 timer med 50%, fullstendig eliminering fra kroppen skjer etter 1-3 dager.
Indikasjoner for bruk
Indikasjoner for Strofantin K er:
- kronisk og akutt hjertesvikt i II-funksjonsklassen i henhold til klassifiseringen av New York Heart Association (NYHA), i nærvær av kliniske manifestasjoner, og III - IV funksjonsklasse - som en del av kompleks terapi;
- paroksysmal og kronisk forløp av atrieflimmer og atrieflimmer i takysystolisk form, spesielt når det kombineres med CHF.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- WPW syndrom (Wolff - Parkinson - White syndrom);
- glykosidisk rus
- 2. graders AV-blokk;
- intermitterende AV-blokk eller fullstendig sinoatriell blokk;
- graviditet og ammingsperioden;
- overfølsomhet overfor komponentene i Strofantin K.
Med forsiktighet bør glykosidet brukes til hjertepatologier: 1. graders AV-blokk, SSS (syk sinussyndrom) uten kunstig pacemaker, sannsynligheten for ustabil ledning langs AV-noden, en historie med indikasjoner på Morgagni-Adams-Stokes syndrom, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, isolert mitralstenose med reduksjon i hjertefrekvens, hjerte astma hos pasienter med mitral stenose (hvis det ikke er noen takysystolisk form for atrieflimmer), akutt hjerteinfarkt, ustabil angina pectoris, arteriovenøs bypasstransplantasjon, hypoksi, konstriktiv amykarditt, hjertesvikt med restriktiv diastolisk hjertesykdom, konstriktiv perikarditt, hjertetamponade), ventrikulære for tidlige slag, alvorlig utvidelse av hjertehulen, cor pulmonale,atriell ekstrasystol (overgangen til atrieflimmer er mulig); hos pasienter med følgende elektrolyttforstyrrelser: hypomagnesemi, hypokalemi, hyperkalsemi, hypernatremi; med hypotyreose, alkalose, myokarditt, svikt i nyre- og / eller leverfunksjon, tyrotoksikose, så vel som i alderdommen.
Strofantin K, bruksanvisning: metode og dosering
Strofantin K-oppløsning er beregnet for intravenøs eller intramuskulær administrering. Legemidlet brukes utelukkende i nødssituasjoner når det ikke er mulig å bruke hjerteglykosider inne.
Metoder for intravenøs administrering av legemidlet:
- injeksjon (foreløpig fortynnes Strofantin K med 10-20 ml 0,9% NaCl-løsning eller 5% dekstrose / glukoseoppløsning): injiseres sakte intravenøst i løpet av 5-6 minutter, siden en raskere introduksjon kan forårsake sjokk;
- infusjon (tidligere er Strofantin K fortynnet i 100 ml 0,9% NaCl-løsning eller 5% dekstrose / glukoseoppløsning.): injisert intravenøst, med denne administrasjonsformen utvikler den toksiske effekten sjeldnere.
For voksne pasienter er maksimale doser av strophanthin K for intravenøs administrering: enkelt - 2 ampuller (2 ml), daglig - 4 ampuller (4 ml).
Hvis løsningen av flere årsaker ikke kan injiseres i en blodåre, anbefales det å injisere den i muskelen. For å gjøre dette, for å redusere skarp smerte ved i / m-administrering, injiseres 5 ml av en 2% oppløsning av prokain (novokain), etterfulgt av den nødvendige dosen Strofantin K-oppløsning, tidligere fortynnet i 1 ml av en 2% oppløsning av prokain (novokain), gjennom samme nål … Doser for i / m-injeksjoner er 1,5 ganger høyere enn doser for i / v.
Daglige doser (metningsdoser ved bruk av 0,025% Strofantin K-oppløsning) til barn, avhengig av alder:
- nyfødte (opptil 30 dager): 0,06–0,07 ml / kg;
- spedbarn og barn fra 1 måned til 3 år: 0,04–0,05 ml / kg;
- barn fra 4 til 6 år: 0,4–0,5 ml hver;
- barn og ungdommer fra 7 til 14 år: 0,5-1 ml.
Vedlikeholdsdosen for barn strophanthin K er Anmeldelse for 1. / 2- - Anmeldelse for 1. / 3- av startdosen.
Bivirkninger
- CVS (kardiovaskulært system): bradykardi, AV-blokk, ekstrasystol, ventrikelflimmer, ventrikulær paroksysmal takykardi;
- Mage-tarmkanalen (mage-tarmkanalen): nedsatt appetitt, diaré, kvalme, oppkast;
- CNS (sentralnervesystemet): svimmelhet, hodepine, tretthet, søvnforstyrrelser, endringer i fargeoppfatning, døsighet, psykose, depresjon, forvirring;
- andre reaksjoner: overfølsomhet, urtikaria, gynekomasti, trombocytopeni, trombocytopen purpura, petechiae, neseblod; med i / m-injeksjon - ømhet på injeksjonsstedet.
Overdose
Symptomer på overdosering med Strophanthin K:
- fra CVS: arytmier, inkludert bradykardi, AV-blokk, ventrikulær paroksysmal takykardi, ventrikelflimmer, ventrikulær ekstrasystol (bigeminia, polytopisk ekstrasystol), nodal takykardi, sinoatriell blokkering, atrieflimmer og flagring;
- fra fordøyelseskanalen: kvalme, oppkast, anoreksi, diaré;
- fra siden av sentralnervesystemet og sensoriske organer: økt tretthet, hodepine, svimmelhet; sjelden - nedsatt synsstyrke, flekker av omkringliggende gjenstander i grønne og gule farger, scotoma, blinkende fluer foran øynene, makro- og mikropsia; ekstremt sjelden - synkope, forvirring.
Hvis det vises tegn på rus, avbryter eller reduserer Strofantin K påfølgende doser og øker tidsintervallene mellom injeksjoner av løsningen.
Om nødvendig anbefales innføring av motgift, for eksempel Unithiol (natriumdimercaptopropanesulfonat) og symptomatisk behandling (antiarytmika, kaliumpreparater, m-antikolinergika).
Behandling av patologier forårsaket av hjerteglykosidforgiftning:
- hjerterytmeforstyrrelser: bruk av klasse I antiarytmika (for eksempel lidokain, fenytoin);
- hypokalemi: intravenøst drypp i 3 timer innføring av en løsning av kaliumklorid - 6-8 g / dag (med en hastighet på 1-1,5 g kaliumklorid per 0,5 L 5% dekstrose / glukoseoppløsning) og insulin - 6 –8 ENHETER;
- alvorlig bradykardi, AV-blokk: m-antikolinergika (for eksempel atropinsulfat). Å introdusere beta-adrenerge agonister er farlig, siden de kan forsterke den arytmogene effekten av kardiale glykosider;
- komplett tverrblokkade med Morgagni-Adams-Stokes syndrom: midlertidig pacemaker (elektrokardiostimulering).
spesielle instruksjoner
Med ekstrem forsiktighet brukes Strofantin K i henhold til indikasjoner for tyrotoksikose og atriell ekstrasystol.
Siden den terapeutiske indeksen til et stoff er svært lav, er det viktig å sørge for et individuelt dosevalg og nøye medisinsk overvåking av pasienten under behandlingen under bruk.
For å forhindre glykosidforgiftning hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, justeres dosen med strophanthin K nedover.
Sannsynligheten for overdosering øker hos pasienter med hypokalemi, hyperkalsemi, hypernatremi, hypomagnesemi, cor pulmonale, uttalt utvidelse av hjertekamrene, alkalose og i alderdommen. Ved brudd på AV-ledning er det nødvendig med spesiell forsiktighet og elektrokardiografisk overvåking av pasientens tilstand er nødvendig.
Alvorlig mitralstenose, normo- eller bradykardi bidrar til utvikling av CHF på grunn av en reduksjon i diastolisk fylling av venstre ventrikkel. Strofantin K øker kontraktiliteten til høyre hjertekammer, og forårsaker ytterligere trykkøkning i lungearterisystemet, noe som kan føre til lungeødem eller forverring av venstre ventrikelsvikt. For pasienter med mitralstenose foreskrives hjerteglykosider hvis høyre ventrikulær svikt eller atrieflimmer er tilstede. Hos pasienter med Wolff-Parkinson-White syndrom, ved å redusere AV-ledning, fremmer Strofantin K ledningen av impulser langs tilbehørsveier som omgår AV-noden, og fremkaller derved angrep av paroksysmal takykardi. En av metodene for å kontrollere digitalisering er å overvåke plasmainnholdet i kardiale glykosider.
Rask intravenøs administrering av løsningen kan provosere ventrikulær takykardi, bradyarytmi, AV-blokk og hjertestans. På toppen av handlingen til Strofantin K er det mulig å utvikle ekstrasystol, noen ganger i form av storeminy. For å forhindre denne reaksjonen, anbefales dosen delt inn i 2–3 intravenøse administrasjoner, eller den første dosen administreres intramuskulært.
Hvis pasienten tidligere har fått forskrevet andre hjerteglykosider, kreves det en pause på 5 til 24 dager før intravenøs administrering av Strofantin K, avhengig av alvorlighetsgraden av de kumulative egenskapene til forrige middel.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av bruksperioden av Strofantin K er det nødvendig å avstå fra å delta i potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet av psykomotoriske reaksjoner, inkludert fra å kjøre biler.
Påføring under graviditet og amming
Strofantin K er kontraindisert for bruk under graviditet og amming på grunn av manglende data om effektiviteten og sikkerheten ved bruk i disse pasientgruppene.
Barndomsbruk
I pediatrisk praksis brukes legemidlet i henhold til indikasjoner, i en dose som avhenger av barnets alder og kroppsvekt.
Med nedsatt nyrefunksjon
For behandling av pasienter med nyreinsuffisiens, bør Strofantin K brukes med forsiktighet.
For brudd på leverfunksjonen
For behandling av pasienter med nedsatt leverfunksjon, bør Strofantin K brukes med forsiktighet.
Bruk hos eldre
For eldre foreskrives Strofantin K med forsiktighet.
Narkotikahandel
- barbiturater (fenobarbital, etc.): reduserer den kardiotoniske effekten av kardiale glykosider;
- sympatomimetika, metylxantiner, reserpin og trisykliske antidepressiva: når de brukes med Strofantin K, øker de risikoen for arytmier;
- kinidin, metyldopa, amiodaron, kaptopril, kalsiumantagonister, erytromycin og tetracyklin: øke plasmanivået av strophanthin K i blodet;
- magnesiumsulfat: øker sannsynligheten for å bremse impulsledningen og forekomsten av AV-blokkering av hjertet;
- diuretika (hovedsakelig tiazid- og karbonanhydrasehemmere), kortikosteroider (glukokortikosteroider), kortikotropinpreparater (adrenokortikotrop hormon), insulin, karbenoksolon, kalsiumpreparater, avføringsmidler, benzylpenicillin, amfotericin B, salicylater: øker sannsynligheten for hjerteglykosid;
- antiarytmika, betablokkere, verapamil: de kan ikke bare øke alvorlighetsgraden av en reduksjon i AV-ledning (negativ dromotrop effekt), men kan også øke den negative kronotropiske aktiviteten til Strofantin K (reduksjon i hjertefrekvens);
- rifampicin, fenytoin, fenobarbital, fenylbutazon, andre indusere av mikrosomale leverenzymer, samt cytostatika og neomycin: senk innholdet av strophanthin K i blodplasma;
- mineralokortikoider, karbonanhydrasehemmere: På grunn av utviklingen av hypokalemi kan de forårsake glykosidforgiftning. Når det brukes samtidig med hjerteglykosider, er det nødvendig med regelmessig overvåking av konsentrasjonen av kalium i blodplasmaet;
- preparater av kaliumsalter: i kombinasjon med hjerteglykosider kan ikke brukes hvis det under påvirkning av sistnevnte utvikler seg ledningsforstyrrelser, bekreftet av et EKG (elektrokardiogram). Kombinert med digitalispreparater foreskrives ofte kaliumsalter for å forhindre hjertearytmier;
- antikolinesterasemedisiner: brukes samtidig med hjerteglykosider øker bradykardi;
- edetinsyre: reduserer både effektiviteten av hjerteglykosider og deres toksisitet;
- trifosadenin (natriumadenosintrifosfat): forbedrer metabolismen, øker risikoen for bivirkninger (inkludert arytmogene effekter). Bruk i forbindelse med hjerteglykosider er kontraindisert;
- vitamin D hypervitaminose: forbedrer effekten av hjerteglykosider på grunn av utvikling av hyperkalsemi;
- paracetamol: kan hemme nyreeliminering av kardiale glykosider;
- diuretika og kortikosteroider: øke sannsynligheten for å utvikle hypomagnesemi og hypokalemi;
- ATP-hemmere, angiotensin II-reseptorblokkere: reduserer sannsynligheten for hypomagnesemi og hypokalemi.
Analoger
Analogene til Strofantin K er Digoxin, Digoxin Grindeks, Korglikard, Korglikon, Lily of the valley tincture, Strofantin-G, Celanid, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Vurderinger om Strofantine K
Til dags dato er det praktisk talt ingen anmeldelser av Strofantin K fra pasienter.
Eksperter som undersøker hjerteglykosider, advarer om deres effekt på alle de grunnleggende funksjonene i hjertet, og derfor anbefaler de å bruke stoffet med ekstrem forsiktighet. Et karakteristisk trekk ved glykosider er en spesifikk effekt på myokardiet: i små doser øker de sammentrekningen av hjertemuskelen, i store doser hemmer de hjertets arbeid og kan forårsake hjertestans.
Pris for Strofantin K på apotek
Legemidlet er ikke tilgjengelig for salg, så prisen på Strofantin K er ukjent.
Kostnaden for gruppeanalogen - Strofantin-G, injeksjonsvæske, oppløsning, 0,025%, for en pakke med 10 ampuller à 1 ml hver er ca 66 rubler.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
