Nortivan
Northvan: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Nortivan
ATX-kode: C09CA03
Aktiv ingrediens: valsartan (Valsartan)
Produsent: Gedeon Richter Poland Co Ltd. (Polen), Gedeon Richter-RUS (Russland)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 29.11.2018
Northvan er et antihypertensivt medikament.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform av Nortivan - filmdrasjerte tabletter:
- dosering 40 mg: rund, bikonveks, lysebrun, med en linje på den ene siden og gravering "C73" på den andre;
- dosering 80 mg: avlang, bikonveks, rosa, med en linje på den ene siden og gravering "C74" på den andre;
- dosering 160 mg: avlang, bikonveks, rosa, med en linje på den ene siden og gravering "C75" på den andre.
Emballasje: 10 stk. i en blister, i en pappeske 3 blisterpakninger og bruksanvisning for Northvan.
Sammensetning av 1 filmdrasjert tablett:
- virkestoff: valsartan - 40, 80 eller 160 mg;
- hjelpekomponenter: magnesiumstearat, kolloidalt silisiumdioksid, krospovidon, mikrokrystallinsk cellulose, ekstern fase (mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat);
- filmskall: 40 mg tabletter - opadry TAN 03B34653 [hypromellose 6 cf, talkum, makrogol 400, titandioksid (E171), jernfargestoff svart oksid (E172), jernfargestoff rød oksid (E172), jernfargestoff gul oksid (E172)]; tabletter på 80 mg og 160 mg - opadry PINK 03B34654 [hypromellose 6 cf, talkum, makrogol 400, titandioksid (E171), jernfargestoff rød oksid (E172), jernfargestoff gult oksid (E172)].
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Det aktive stoffet i Northvan - valsartan, er et antihypertensivt middel, en spesifikk antagonist for angiotensin II reseptorer. Stoffet har en selektiv effekt på AT 1- undertypen av reseptorer som er ansvarlige for de kjente effektene av angiotensin II - det aktive hormonet til RAAS (renin-angiotensin-aldosteronsystem), dannet av angiotensin I med deltagelse av ACE (angiotensin-konverterende enzym). Angiotensin II binder seg til spesifikke reseptorer som er lokalisert i forskjellige vev på cellemembraner. Det er preget av et bredt spekter av fysiologiske egenskaper, inkludert direkte og indirekte deltakelse i regulering av blodtrykk (blodtrykk).
Angiotensin II har en kraftig vasokonstriktoreffekt, noe som resulterer i en direkte trykkrespons. Holder natriumioner i kroppen og stimulerer utskillelsen av aldosteron.
Valsartan har en signifikant større (ca. 20 000 ganger) affinitet for AT 1- undertype-reseptoren enn for AT 2- undertype-reseptoren.
Legemidlet hemmer ikke ACE (også kjent som kininase II), som omdanner angiotensin I til angiotensin II, og ødelegger bradykinin (forhindrer at det akkumuleres). På grunn av disse effektene er sannsynligheten for assosiasjon av bruk av angiotensin II-antagonister med hoste lav.
I kliniske studier der valsartan ble sammenlignet med en ACE-hemmer, ble det funnet at forekomsten av tørr hoste hos pasienter behandlet med valsartan var signifikant lavere enn hos pasienter som tok en ACE-hemmer (denne indikatoren var henholdsvis 2,6% og 7,9%). Hos pasienter som hadde en historie med tørr hoste mens de tok ACE-hemmere, var hostefrekvensen 19,5% ved bruk av valsartan, når de tok tiaziddiuretika - 19%, ved bruk av ACE-hemmere - 68,5%.
Valsartan binder eller blokkerer ikke ionekanaler og reseptorer for andre hormoner som spiller en viktig rolle i reguleringen av kardiovaskulær aktivitet.
Ved arteriell hypertensjon senker valsartan blodtrykket, mens det ikke påvirker hjertefrekvensen (hjertefrekvensen). Etter å ha tatt en enkelt dose Nortivan hos de fleste pasienter, begynner den hypotensive effekten å utvikle seg innen 2 timer, når en topp etter 4-6 timer og varer i 24 timer.
Ved gjentatte doser (uavhengig av foreskrevet dose) stabiliserer effekten av legemidlet, når et maksimum på 2-4 uker og opprettholdes på det oppnådde nivået under langtidsbehandling. Ved seponering av legemidlet er det ingen kraftig økning i blodtrykk eller utvikling av andre uønskede kliniske konsekvenser. Valsartan har ingen effekt på konsentrasjonen av fastende glukose, triglyserider, total kolesterol og urinsyre i blodserumet.
Hos pasienter med akutt hjerteinfarkt og etablert hjertesvikt og / eller nedsatt systolisk funksjon i venstre ventrikkel, hjelper Nortivan, brukt som en del av kombinasjonsbehandling (inkluderer ACE-hemmere, betablokkere, trombolytika, HMG-CoA-reduktasehemmere, acetylsalisylsyre), til å redusere dødeligheten fra kardiovaskulære komplikasjoner etter akutt hjerteinfarkt, øker tiden før utviklingen av en kardiovaskulær hendelse. Behandlingen reduserer også sykehusinnleggelser for hjertesvikt og reduserer tilbakefall av hjerteinfarkt.
Farmakokinetikk
Fra mage-tarmkanalen absorberes valsartan raskt, men absorpsjonsgraden er preget av stor variasjon. Den absolutte biotilgjengeligheten er i gjennomsnitt 23%. Den farmakokinetiske kurven til legemidlet har en synkende bieksponentiell karakter med halveringstid (T ½) i den første fasen på mindre enn 1 time, i den andre fasen - ca. 9 timer.
I området terapeutiske doser er farmakokinetikken til valsartan lineær.
Ved gjentatt administrering av Nortivan ble det ikke observert noen endringer i de farmakokinetiske parametrene for valsartan. Når det påføres en gang om dagen, er akkumuleringen i kroppen ubetydelig.
Maksimal konsentrasjon er nådd innen 2 timer. Samtidig matinntak med 48% reduserer AUC (areal under konsentrasjonstidskurven), men 8 timer etter inntak av Nortivan er plasmakonsentrasjonen av legemidlet tatt på tom mage og med mat den samme. Reduksjonen i AUC ledsages ikke av en klinisk signifikant reduksjon i terapeutisk effekt, derfor kan tabletter tas uten referanse til måltider.
Hos kvinner og menn er plasmakonsentrasjonen av valsartan den samme. Legemidlet er preget av en høy binding med blodproteiner (hovedsakelig albumin) - 94–97%. Distribusjonsvolumet ved steady state er omtrent 17 liter. I sammenligning med leverblodstrøm (ca. 30 l / t) er plasmaclearance av legemidlet lav (ca. 2 l / t).
Valsartan metaboliseres for å danne hovedmetabolitten til valeryl-4-hydroksyvalsartan. Enzymer involvert i biotransformasjonen av det aktive stoffet i Northvan er ikke bestemt, de tilhører ikke isoenzymer i cytokrom P 450-systemet.
Legemidlet skilles ut gjennom tarmene (83% av dosen som tas) og av nyrene (13%). Valsartan utskilles hovedsakelig uendret, i form av metabolitter - ca. 20%.
Hos eldre pasienter er den systemiske effekten av valsartan noen ganger mer uttalt enn hos yngre pasienter. I denne forbindelse anbefales det å starte behandling med en lavere dose Nortivan - 40 mg.
Nyreclearance av valsartan er omtrent 30% av total clearance. I denne forbindelse er dosejustering ikke nødvendig med moderat funksjonsnedsettelse av nyrene [kreatininclearance (CC) 20-50 ml / min]. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC <20 ml / min) begynner behandlingen med en dose på 40 mg. Eliminering av legemidlet fra kroppen under hemodialyse er usannsynlig, noe som forklares med dens høye grad av binding til plasmaproteiner.
Valsartan gjennomgår ikke signifikant metabolisme, derfor er den systemiske effekten ikke avhengig av leverens funksjonelle tilstand. Av denne grunn er dosejustering ikke nødvendig for pasienter med nedsatt leverfunksjon av ikke-biliær opprinnelse, forutsatt at det ikke er noen hindring av galdeveiene. Med galde cirrhose og kolestase øker AUC for valsartan med ca. 2 ganger (sammenlignet med friske frivillige).
Indikasjoner for bruk
- arteriell hypertensjon;
- akutt hjerteinfarkt hos pasienter med stabile hemodynamiske parametere, hjertesvikt og / eller asymptomatisk systolisk dysfunksjon i venstre ventrikkel (som en del av kombinasjonsbehandling for å redusere dødeligheten).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- obstruksjon av galleveiene (kolestase);
- levercirrhose;
- alvorlig leversvikt (> 9 poeng på Child-Pugh-skalaen);
- alder opp til 18 år;
- periode med graviditet og amming;
- overfølsomhet overfor noen komponenter i Northvan.
Relativ (spesiell pleie nødvendig):
- tilstander ledsaget av en reduksjon i sirkulerende blodvolum (inkludert diaré, oppkast);
- nyresvikt (CC <20 ml / min), inkludert hemodialyse;
- bilateral stenose i nyrearteriene eller stenose i en arterie av en ensom nyre;
- leversvikt (<9 poeng på Child-Pugh-skalaen);
- arteriell hypotensjon;
- periode etter hjerteinfarkt;
- hyponatremi eller overholdelse av en natriumbegrenset diett;
- alder over 75 år.
Northvan, bruksanvisning: metode og dosering
Nortivan tabletter skal tas oralt. Måltid spiller ingen rolle.
Arteriell hypertensjon
I de fleste tilfeller er den optimale dosen 80 mg en gang daglig.
Når man vurderer effekten av Nortivan, må man huske på at den hypotensive effekten utvikler seg innen 2 uker; det tar 4 uker å oppnå maksimal effekt.
Hvis det ikke er mulig å oppnå den nødvendige reduksjonen i blodtrykk, er det mulig å øke den daglige dosen av Nortivan til 160 mg.
Ytterligere forbedring av den antihypertensive effekten kan oppnås ved å øke dosen av Nortivan til en maksimal daglig dose på 320 mg, eller ved å tilsette tiaziddiuretika eller andre antihypertensiva til behandlingen.
Det anbefales å starte behandling med en lavere daglig dose på 40 mg i følgende tilfeller: eldre over 75 år, nedsatt nyrefunksjon med CC <20 ml / min, hemodialyse, reduksjon i sirkulerende blodvolum (for eksempel på grunn av høye doser diuretika og umuligheten av å redusere dem).
For pasienter med lett til moderat nedsatt leverfunksjon (<9 poeng på Child-Pugh-skalaen) er den anbefalte daglige startdosen med Northvan 40 mg. Om nødvendig kan den økes til maksimalt 80 mg.
Akutt hjerteinfarkt
Du kan begynne å ta Nortivan de første 12 timene etter et akutt hjerteinfarkt. Legemidlet kan tilsettes standardbehandling for denne sykdommen, inkludert betablokkere, HMG-CoA-reduktasehemmere og acetylsalisylsyre.
Den opprinnelige anbefalte dosen er 20 mg (½ tablett i en dose på 40 mg) 2 ganger daglig. Om nødvendig øker du dosen gradvis (over flere uker). Maksimal tillatt dose er 160 mg 2 ganger daglig.
I tilfelle arteriell hypotensjon eller nedsatt nyrefunksjon, kan det være nødvendig å redusere dosen av Nortivan.
I nærvær av samtidig moderat nyresvikt (CC 20-50 ml / min) er det ikke behov for å justere dosen. Det er ingen data om sikkerheten ved bruk av valsartan ved alvorlig nyresvikt (kreatininkonsentrasjon ≥ 221 μmol / l). Derfor bør Nortivan brukes med forsiktighet under nøye overvåking av nyrefunksjonen.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger av Nortivan (klassifisert som følger: ofte - fra ≥ 1/100 til <1/10; sjelden - fra ≥ 1/1000 til <1/100; sjelden - fra ≥ 1/10 000 til <1/1000; veldig sjelden - <1/10 000, inkludert enkeltmeldinger):
- fra det kardiovaskulære systemet: sjelden - en markert reduksjon i blodtrykk, ortostatisk hypotensjon, hjertesvikt, perifert ødem;
- fra sentralnervesystemet: sjelden - økt tretthet, søvnløshet, asteni, besvimelse, nedsatt libido; sjelden - svimmelhet veldig sjelden - milde og forbigående forstyrrelser i smakfølsomhet, hodepine;
- fra luftveiene: sjelden - neseblod, hoste;
- fra det hematopoietiske systemet: ofte - nøytropeni; sjelden - en reduksjon i hematokrit og hemoglobin; veldig sjelden - trombocytopeni;
- fra fordøyelsessystemet: sjelden - magesmerter, diaré; sjelden - økt aktivitet av levertransaminaser, hyperbilirubinemi; svært sjelden - kvalme, leverdysfunksjon
- fra urinveiene: svært sjelden - nedsatt nyrefunksjon, nyresvikt;
- fra muskuloskeletalsystemet: sjelden - ryggsmerter; veldig sjelden - myalgi, artralgi;
- fra hørselsorganet: sjelden - svimmelhet;
- allergiske reaksjoner: svært sjelden - hudutslett, kløe, angioødem, overfølsomhetsreaksjoner (inkludert vaskulitt, serumkvalme);
- infeksjoner: ofte virusinfeksjoner; sjelden - bihulebetennelse, faryngitt, øvre luftveisinfeksjoner; veldig sjelden - rhinitt;
- laboratorieparametere: sjelden - hyperkalemi; sjelden - økt serumureanitrogen, hyperkreatininemi.
I kliniske studier av pasienter med arteriell hypertensjon var bivirkningene for det meste moderate og forbigående. Hyppigheten av deres utvikling var ikke relatert til pasientens rase, kjønn eller alder.
Overdose
Det er ikke tilstrekkelige data om overdosering med valsartan. Imidlertid er de viktigste forventede symptomene takykardi og en overdreven reduksjon i blodtrykk, opp til kollaps og / eller sjokk.
Det er ingen spesifikk motgift. Hvis det har gått litt tid siden du tok Nortivan, bør du fremkalle oppkast, skyll magen og ta aktivt kull. I tilfelle en markant reduksjon i blodtrykket, er intravenøs administrering av en 0,9% natriumkloridoppløsning indikert. Hemodialyse er ineffektiv.
spesielle instruksjoner
Det ble rapportert om en økning i konsentrasjonen av urea og kreatinin i blodet og nedsatt nyrefunksjon (i sjeldne tilfeller utvikling av akutt nyresvikt). Oftere ble disse komplikasjonene oppdaget hos pasienter med allerede eksisterende funksjonsforstyrrelser i nyrene og hos pasienter med alvorlig kronisk hjertesvikt.
I tilfelle samtidig bruk av kaliumpreparater, bør nivået i blodserumet overvåkes, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og eldre.
Bruk av Nortivan hos pasienter med hjerteinfarkt kan føre til en liten reduksjon i blodtrykket. Imidlertid, hvis det anbefalte doseringsregimet overholdes, er det vanligvis ikke behov for å avslutte legemidlet på grunn av utviklingen av arteriell hypotensjon. Hos disponerte pasienter er nedsatt nyrefunksjon mulig (på grunn av undertrykkelse av RAAS-aktiviteten). Av denne grunn bør behandlingen utføres med forsiktighet, under kontroll av nyrefunksjonen.
En betydelig ekstra reduksjon i blodtrykket kan oppnås ved kombinasjon av Nortivan og hydroklortiazid.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Effekten av komponentene i Nortivan-tablettene på de psykofysiske funksjonene til en person er ikke undersøkt. Med tanke på sannsynligheten for økt tretthet og svimmelhet anbefales det imidlertid å være forsiktig under behandlingen for bilførere og personer som er ansatt i potensielt farlige bransjer.
Påføring under graviditet og amming
Nortivan er kontraindisert under graviditet. Renal perfusjon av fosteret avhenger av RAAS. Det begynner å fungere i tredje trimester av svangerskapet, men risikoen for fosteret øker når moren tar valsartan i andre og tredje trimester. Alle legemidler som virker på RAAS, hvis de brukes i II - III trimester, kan forårsake skade og til og med død av fosteret. Det er kjente tilfeller av oligohydramnios, spontane spontanaborter, nedsatt nyrefunksjon hos en nyfødt.
Om valsartan utskilles i morsmelk er ukjent. For å unngå risiko, bør fôring avbrytes hvis behandling er nødvendig under amming.
Barndomsbruk
Nortivan brukes ikke til barn og ungdom (under 18 år) på grunn av manglende data om sikkerhet og effektivitet i denne aldersgruppen pasienter.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved mild til moderat nedsatt nyrefunksjon er det ikke behov for å justere dosen av Nortivan.
Med forsiktighet brukes legemidlet til å behandle pasienter med alvorlig nyresvikt (CC <20 ml / min), inkludert pasienter som får hemodialyse. Det er nødvendig å korrigere doseringsregimet.
For brudd på leverfunksjonen
Ved moderat nedsatt leverfunksjon (<9 poeng på Child-Pugh-skalaen), bruk Northvan med forsiktighet. Det er nødvendig å korrigere doseringsregimet.
Legemidlet er kontraindisert ved alvorlig leversvikt (> 9 poeng på Child-Pugh-skalaen), levercirrhose, samt ved kolestase.
Bruk hos eldre
Northvan brukes med forsiktighet hos eldre pasienter (over 75 år). Behandlingen anbefales å starte med lavere doser og utføres under medisinsk tilsyn.
Narkotikahandel
Valsartan gjennomgår ikke signifikant metabolisme, derfor er det lite sannsynlig at det er interaksjon med legemidler som er induktorer eller hemmere av cytokrom P 450- systemet.
I følge resultatene av in vitro-studier er valsartan et substrat for levertransportørene MRP2 og OATP1B1.
Legemidler testet i kliniske studier inkluderte hydroklortiazid, indometacin, amlodipin, glibenklamid, digoksin, atenolol, warfarin, cimetidin. Ingen signifikante farmakokinetiske interaksjoner av valsartan er identifisert.
Det er kjent om en reversibel økning i litiumkonsentrasjonen i blodplasmaet og en økning i dets toksisitet i tilfelle å ta litiumpreparater samtidig med ACE-hemmere. I sjeldne tilfeller ble disse endringene observert når litium ble kombinert med angiotensin II-reseptorantagonister. Av denne grunn bør Nortivan brukes med forsiktighet i kombinasjon med litiumpreparater.
Acetylsalisylsyre i daglige doser på mer enn 3000 mg og ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), inkludert selektive COX-2-hemmere, kan redusere den hypotensive effekten av valsartan. Samtidig bruk av NSAIDs og Nortivan øker risikoen for å utvikle nedsatt nyrefunksjon, inkludert en økning i plasmakaliumnivået og akutt nyresvikt, spesielt hos pasienter med eksisterende funksjonsnedsatt nyrefunksjon. Bruk av denne kombinasjonen bør utføres med forsiktighet, spesielt i alderdommen. Etter initiering av behandlingen og med jevne mellomrom under behandlingen, bør nyrefunksjonen og blodvolumet i sirkulasjonen overvåkes.
Ved samtidig bruk av kaliumpreparater, kaliumsparende diuretika (for eksempel spironolakton, amilorid eller triamteren), kaliumholdige kosttilskudd, er det mulig å øke konsentrasjonen av kalium i blodplasmaet.
Analoger
Analogene til Nortivan er: Aprovel, Atakand, Vazotenz, Valz, Giposart, Diovan, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Lorista, Mikardis, Ordiss, Renikard, Tantordio, Tanidol, Telzap, Firmasta, Edarbi og andre.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C utenfor barns rekkevidde.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Nortivan
Anmeldelser om Nortivan er for det meste positive. Dette legemidlet er vanligvis foreskrevet til pasienter som ikke tåler ACE-hemmere eller som har karakteristiske bivirkninger - tørr hoste, angioødem. Også ACE-hemmere er kontraindisert ved bronko-obstruktivt syndrom. I dette tilfellet tolereres angiotensin II-reseptorantagonister bedre.
Pasienter noterer seg effektiviteten til Nortivan. Etter utviklingen av den terapeutiske effekten avtok svakhet, hodepine i den occipitale delen forsvant, kortpustethet avtok, smerter i hjertet forsvant. Kostnaden for stoffet blir generelt vurdert som akseptabel.
Ingen bivirkninger er rapportert. Selv ved langvarig bruk av Nortivan ble det ikke observert reaksjoner fra nyrer og lever, noe som ble bekreftet av biokjemiske studier.
Pris for Nortivan på apotek
Gjennomsnittsprisen for Northvan for en pakke med 30 tabletter er: i en dose på 40 mg - 230 rubler, i en dose på 80 mg - 290 rubler, i en dose på 160 mg - 400 rubler.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
