Durogesic

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Durogesic: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Bruk hos eldre
14. Legemiddelinteraksjoner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for lagring
17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. Anmeldelser
19. Pris på apotek

Latinsk navn: Durogesic

ATX-kode: N02AB03

Aktiv ingrediens: fentanyl (fentanyl)

Produsent: Janssen Pharmaceutica NV (Belgia)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 26.08.2019

Transdermalt terapeutisk system Durogesic 75 mcg / t

Durogesic er et medikament med smertestillende effekt.

Slipp form og komposisjon

Durogesic produseres i form av et transdermalt terapeutisk system (TTS): et rektangulært gips med avrundede hjørner, gjennomsiktig, hermetisk forseglet, inneholder en gjennomsiktig gel; tilstedeværelsen av krystallinske partikler og luftbobler er tillatt i gelen; påskrifter på ytre skall: 0,025 mg / t - rosa, 0,05 mg / t - lysegrønn, 0,075 mg / t - blå, 0,1 mg / t - grå (1 stk. i poser med kombinert materiale, 5 poser i pappeske.

1 system inkluderer:

Aktiv ingrediens: fentanyl - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg eller 10 mg;
Hjelpekomponenter: hydroksyetylcellulose, etylalkohol, renset vann.

Sammensetningen av de funksjonelle lagene på lappen:

Ytre beskyttende skall: kopolymer av etylenvinylacetat og polyester;
Reservoir: etanol (0,1 ml / 10 cm ²) og fentanyl (2,5 mg / 10 cm ²) i form av en vandig gel basert på hydroksyetylcellulose;
Slippende membran: etylenvinylacetat (kontrollerer frigjøringshastigheten for det aktive stoffet);
Silikonlim belagt med en beskyttende frigjøringsfilm: polyester og fluorkarbondiakrylat.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Durogesic er et aktuelt opioid smertestillende middel. Fentanyl tilhører syntetiske smertestillende midler og samhandler hovedsakelig med μ-opioidreseptorer. Legemidlet er inkludert i listen II over narkotiske stoffer, psykotrope medikamenter og deres forløpere, godkjent av dekretet fra Den russiske føderasjon nr. 681 av 30. juni 1998. Det aktiverer aktiviteten til det antinociceptive systemet og øker smerteterskelen. Fentanyl forhindrer overføring av eksitasjon langs uspesifikke og spesifikke smerteveier til amygdala-komplekset og kjernene til hypothalamus og thalamus.

Durogesic har en overveiende smertestillende og beroligende effekt. Fentanyl hemmer arbeidet i åndedrettssenteret, stimulerer oppkastssenteret og sentrene i vagusnerven. Det øker tonen i lukkemuskulaturen i lukkemusklene (inkludert lukkemuskelen til Oddi, blære, urinrøret) og galdeveiene, forbedrer vannabsorpsjonen i mage-tarmkanalen og undertrykker tarmmotiliteten. Legemidlet gir en reduksjon i renal blodstrøm og har ikke en klinisk signifikant effekt på blodtrykket, og øker også nivået av lipase og amylase i blodet.

Fentanyl er preget av en uttalt hypnotisk effekt. Han provoserer også en tilstand av eufori.

Legemiddelavhengighet og toleranse for den smertestillende effekten av Durogesic utvikler seg i forskjellige hastigheter, som bestemmes av betydelige individuelle variasjoner.

Farmakokinetikk

Den minste smertestillende konsentrasjonen av fentanyl, der den terapeutiske effekten manifesteres, hos pasienter som ikke tidligere har blitt foreskrevet opioide analgetika, varierer fra 0,3 til 1,5 ng / ml. Bruk av et transdermalt terapeutisk system fremmer en vedvarende systemisk frigjøring av fentanyl i 72 timer etter påføring. Frigjøringen av det aktive stoffet Durogesic utføres med en relativt konstant hastighet, bestemt av egenskapene til kopolymermembranen og diffusjonen av fentanyl gjennom huden. Etter bruk av Durogesic øker innholdet av fentanyl i blodplasma gradvis i løpet av de første 12-24 timene og forblir relativt stabilt over den gjenværende tidsperioden. Konsentrasjonen av et stoff i blodplasma er direkte proporsjonal med størrelsen på TTS.

Gjentatte applikasjoner fører til oppnåelse av en likevektskonsentrasjon av fentanyl i blodplasma, som kan opprettholdes ved følgende applikasjoner av TTS av samme størrelse. Innholdet av fraksjonene av den aktive komponenten av Durogesic i plasmaet, som forblir ubundet med blodplasma-proteiner, er i gjennomsnitt 13–21%. Fentanyl bestemmes i morsmelk.

Etter fjerning av TTS synker nivået av fentanyl i blodplasma gradvis, halveringstiden er i gjennomsnitt 17 timer (variasjonsområdet er 13-22 timer). Absorpsjonen av det aktive stoffet fra huden fortsetter i en viss periode (denne effekten observeres i større grad etter den fjerde applikasjonen), noe som forårsaker langsom eliminering av medikamentet fra blodplasmaet.

Fentanyl metaboliseres primært i leveren gjennom dets involvering i hydroksylerings- og N-dealkyleringsprosesser, samt i binyrene, nyrene og tarmene.

Omtrent 75% av den inntatte dosen fentanyl skilles ut i urinen, hovedsakelig som metabolitter uten farmakologisk aktivitet. I dette tilfellet utskilles mindre enn 10% av det aktive stoffet uendret. Omtrent 9% av legemidlet skilles ut i avføringen, hovedsakelig som metabolitter.

Hos svekkede eller underernærte pasienter, så vel som hos eldre pasienter, kan clearance av fentanyl reduseres, noe som fører til en økning i halveringstiden. Siden fentanyl metaboliseres i leveren for å danne inaktive metabolitter, forsinker leversykdommer ofte legemiddeleliminering fra kroppen. Hos pasienter med skrumplever, med en enkelt påføring av Durogesic, ble det ikke observert noen signifikant endring i farmakokinetiske parametere, men det var en tendens til en økning i nivået av fentanyl i blodplasmaet.

Informasjon innhentet fra intravenøs administrering av fentanyl til pasienter med nyreinsuffisiens tillater oss å anta en mulig endring i distribusjonsvolumet av fentanyl under hemodialyse, noe som kan bidra til en endring i konsentrasjonen av den aktive komponenten i blodplasma.

Resultatene av studier der de farmakokinetiske parametrene til Durogesic ble studert hos eldre pasienter bekrefter fraværet av signifikante forskjeller fra de farmakokinetiske parametrene hos unge pasienter, selv om innholdet av fentanyl i blodserumet hos eldre pasienter var noe høyere.

Den farmakokinetiske modellen av legemidlet antyder at serumfentanylkonsentrasjonen kan øke med omtrent en tredjedel når kroppstemperaturen stiger til 40 ° C.

Indikasjoner for bruk

I henhold til instruksjonene er Durogesic foreskrevet for kronisk smertesyndrom med moderat og alvorlig alvorlighetsgrad, inkludert:

Smerter forbundet med kreft;
Smertsyndrom av ikke-onkologisk etiologi som krever anestesi med narkotiske smertestillende midler: nevropatisk smerte (med helvetesild (Herpes zoster), syringomyelia, diabetisk polyneuropati, multippel sklerose, nerveskader), fantomsmerter assosiert med amputasjon av lemmer.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

Depresjon av luftveissenteret;
Irritert, bestrålt eller skadet hud;
Akutt og / eller postoperativ smerte som krever en kort behandlingsperiode;
Alder under 18 år;
Graviditet og amming;
Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.

Relativ (Durogesic bør brukes med forsiktighet):

Kronisk lungesykdom;
Økt intrakranielt trykk, inkl. med hjernesvulster;
Bradyarytmier;
Arteriell hypotensjon;
Lever- og nyresvikt;
Akutte kirurgiske sykdommer i bukorganene (før diagnosen er etablert);
Historie om leverkolikk;
Keisersnitt og andre fødselsoperasjoner (før fosterekstraksjon);
Samtidig bruk med insulin, glukokortikosteroider og antihypertensiva;
Eldre alder.

Instruksjoner for bruk av Durogesic: metode og dosering

Durogesic brukes lokalt. TTS skal påføres en helt tørr, flat overflate av overarmen eller kofferten. Det anbefales å velge et sted med den minste hårfestet for påføring. Håret på applikasjonsstedet må klippes (ikke barberes av). Hvis applikasjonsstedet må vaskes før du bruker Durogesic, bør dette gjøres med rent vann uten bruk av såpe, kremer, oljer eller andre midler, da det kan føre til hudirritasjon eller en endring i egenskapene.

Du må stikke gipsen Durogesic umiddelbart etter at du har fjernet den fra den forseglede posen. Trykk TTS på applikasjonsstedet godt med håndflaten i 30 sekunder. Forsikre deg om at plasteret sitter tett mot huden, spesielt rundt kantene.

Durogesic er designet for 72 timers kontinuerlig bruk. Det nye systemet kan påføres et annet område av huden etter at den tidligere påførte lappen er fjernet. På et og samme hudområde kan TTS limes bare med en pause på flere dager.

Dosen av legemidlet velges individuelt, avhengig av pasientens tilstand (den må vurderes på nytt etter hver TTS-påføring).

Når du bruker Durogesic for første gang, velges størrelsen på systemet (dose) basert på tidligere bruk av opioide analgetika, pasientens tilstand og graden av toleranse. Hos pasienter som ikke tidligere har tatt opioider, foreskrives den laveste dosen som startdosen - 0,025 mg / t. Den samme dosen brukes til pasienter som tidligere fikk Promedol.

Ved bytte fra parenterale eller orale former av opioider til Durogesic hos pasienter med opioidtoleranse, beregnes dosen individuelt.

Den første vurderingen av den maksimale smertestillende effekten av legemidlet bør ikke utføres tidligere enn 24 timer etter påføring, på grunn av en gradvis økning i serumkonsentrasjonen av fentanyl.

For en vellykket overgang fra ett medikament til et annet, må den tidligere smertestillende behandlingen avbrytes gradvis etter påføring av den første dosen av Durogesic.

Hvis ikke tilstrekkelig smertelindring oppnås etter påføring av startdosen, kan dosen økes etter 3 dager. Videre er det mulig å øke dosen hver 3. dag. Om gangen økes dosen vanligvis med 0,025 mg / t, men det er nødvendig å ta hensyn til pasientens tilstand og behovet for ytterligere anestesi (en daglig oral dose med morfin 90 mg tilsvarer omtrent en dose Durogesic 0,025 mg / t). For å oppnå en dose større enn 0,1 mg / t er det mulig å bruke flere TTS samtidig. Noen ganger, når det oppstår "sprengende" smerter, kan pasienter kreve ytterligere doser av kortvirkende smertestillende midler. Noen pasienter, når de bruker en dose Durogesic over 0,3 mg / t, kan trenge ekstra eller alternative metoder for administrering av opioide smertestillende midler.

Bivirkninger

Nervesystemet: hodepine, depresjon, døsighet, angst, forvirring, hallusinasjoner, anoreksi; sjelden - agitasjon, eufori, tremor, søvnløshet, amnesi, parestesi;
Fordøyelsessystemet: oppkast, kvalme, forstoppelse, galle kolikk (hos pasienter med indikasjoner tidligere), dyspepsi, tørr munn; sjelden diaré;
Luftveiene: hypoventilasjon, respirasjonsdepresjon og bronkospasme (i tilfelle overdosering); i sjeldne tilfeller - kortpustethet;
Lokale reaksjoner: noen ganger - hudutslett, kløe og erytem på applikasjonsstedet (som regel forsvinner de alene innen 24 timer etter fjerning av TTS);
Andre: takykardi, kortvarig muskelstivhet (inkludert brystmuskulatur), bradykardi, hypertensjon, redusert blodtrykk, urinretensjon, økt svette, kløe, toleranse, samt fysisk og mental avhengighet; veldig sjelden - seksuell dysfunksjon, asteni, "abstinenssyndrom".

Når du bytter til Durogesic fra tidligere tatt narkotiske smertestillende midler eller i tilfeller av plutselig seponering av behandlingen, er symptomer som er karakteristiske for tilbaketrekning av opioider mulig (manifestert i form av kvalme, oppkast, diaré, angst, frysninger). En gradvis dosereduksjon bidrar til å redusere alvorlighetsgraden av disse symptomene.

Overdose

Symptomer på en overdose av Durogesic inkluderer bradykardi, redusert blodtrykk, apné, bradypnea, depresjon av luftveissenteret, muskelstivhet. I dette tilfellet fjernes TTS umiddelbart og verbal og fysisk stimulering utføres (pasienten må kalles med navn, klappet på kinnene). Om nødvendig, utfør ekstra- og kunstig ventilasjon. En spesifikk motgift introduseres også - nalokson. Når fentanyl inntas i høye doser, kan respirasjonsdepresjon være lenger enn tidsperioden der denne opioidreseptorantagonisten virker, derfor er det i noen tilfeller nødvendig å administrere nalokson på nytt.

Støttende og symptomatisk behandling bør foreskrives, inkludert mekanisk ventilasjon (kunstig ventilasjon av lungene), innføring av muskelavslappende midler, påfyll av sirkulerende blodvolum med reduksjon i blodtrykk, innføring av atropin for bradykardi. Avslutning av den smertestillende effekten kan provosere et skarpt smertefullt angrep og føre til frigjøring av katekolaminer i blodet.

spesielle instruksjoner

Durogesic foreskrives med forsiktighet i nærvær av følgende sykdommer / tilstander:

Kroniske lungesykdommer: På bakgrunn av kroniske obstruktive og andre lungesykdommer, kan Durogesic føre til utvikling av en rekke alvorlige bivirkninger (i form av en reduksjon i respirasjonssenterets spenning og en økning i pustebestandighet)
Økt intrakranielt trykk: pasienter som er spesielt følsomme for en økning i innholdet av CO2, bør Durogesic forskrives med forsiktighet. Risikogruppen inkluderer pasienter med økt intrakranielt trykk, nedsatt bevissthet og pasienter i koma. Legemidlet er foreskrevet med forsiktighet for hjernesvulster;
Kardiovaskulære sykdommer: på grunn av sannsynligheten for å utvikle bradykardi, krever forsiktighet bruk av TTS hos pasienter med bradyarytmier og arteriell hypotensjon;
Leversykdommer: det er nødvendig å nøye overvåke tilstanden til pasienter med leverpatologier, siden slike sykdommer kan føre til en forsinkelse i utskillelsen av det aktive stoffet; Hvis det oppstår symptomer på overdosering med fentanyl, er det nødvendig å redusere dosen.
Tidligere leverkolikk: Durogesic kan øke tonen i glatte muskler i galdeveiene og mage-tarmkanalen. Derfor trenger slike pasienter nøye overvåking;
Nyresykdom: i tilfelle nyresvikt er det nødvendig med nøye overvåking av pasientenes tilstand; når symptomer på en overdose av et aktivt stoff vises, bør dosen av legemidlet reduseres;
Eldre alder: på grunn av risikoen for en reduksjon i klaring av fentanyl og en utvidelse av halveringstiden, samt sannsynligheten for overfølsomhet overfor legemidlets virkning, krever tilstanden til eldre pasienter nøye overvåking; hvis symptomer på en overdose med et aktivt stoff vises, bør dosen av Durogesic reduseres;
Respirasjonsdepresjon: Noen pasienter trenger på grunn av sannsynligheten for å utvikle betydelig respirasjonsdepresjon nøye for å oppdage slike effekter. Etter fjerning av TTS kan respirasjonsdepresjon fortsette;
Narkotikaavhengighet: I tilfeller av gjentatt bruk av opioider kan det utvikles toleranse og mental og fysisk avhengighet. Iatrogen avhengighet under Durogesic-behandling er sjelden;
Feber / ekstern varme: Når kroppstemperaturen stiger til 40 ° C, øker konsentrasjonen av fentanyl, slik at pasienter med feber må overvåkes nøye for bivirkninger assosiert med opioider. Om nødvendig justeres dosen av Durogesic. Pasienter anbefales å unngå direkte eksponering for eksterne varmekilder på stedet for TTS-applikasjonen (varmelamper, intens soling, varmeputer, badstuer, varmtvannsbad osv.).

Tilstanden til pasienter som har utviklet alvorlige bivirkninger, bør overvåkes nøye, siden konsentrasjonen av fentanyl i plasma synker gradvis.

Durogesic-flekker skal ikke deles i deler, kuttes eller ødelegges på noen måte, da dette kan føre til ukontrollert frigjøring av fentanyl.

Hvis det er nødvendig å stoppe behandlingen, bør erstatning av Durogesic med andre opioider utføres gradvis, startende med lave doser. For å forhindre utvikling av "abstinenssyndrom", bør opioid analgesi trekkes gradvis.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Siden Durogesic kan påvirke de fysiske og / eller mentale funksjonene som er nødvendige når du utfører potensielt farlig arbeid (inkludert bilkjøring eller arbeid med utstyr), anbefales det å avstå fra å delta i dem i løpet av behandlingen.

Påføring under graviditet og amming

Informasjon om bruk av Durogesic hos gravide anses som utilstrekkelig. Det skal ikke foreskrives under graviditet, bortsett fra i tilfeller av presserende behov.

Bruken av stoffet under fødselen er kontraindisert fordi fentanyl krysser placentabarrieren og kan føre til depresjon av luftveissenteret hos den nyfødte.

Fentanyl finnes i morsmelk, har en beroligende effekt og kan forårsake pusteproblemer hos babyer. I denne forbindelse anbefales det ikke å bruke det under amming.

Barndomsbruk

For barn og ungdom under 18 år er Durogesic ikke foreskrevet.

Med nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med nyreinsuffisiens bør ta legemidlet med forsiktighet.

For brudd på leverfunksjonen

Pasienter med nedsatt leverfunksjon bør ta legemidlet med forsiktighet.

Bruk hos eldre

Eldre pasienter bør være forsiktige når de bruker Durogesic.

Narkotikahandel

Ved samtidig bruk av Durogesic med noen legemidler kan følgende effekter oppstå:

Andre legemidler som har en deprimerende effekt på sentralnervesystemet, inkludert opioider, hypnotika og beroligende midler, fenotiaziner, generelle anestetika, sentral muskelavslappende midler, beroligende midler, beroligende antihistaminer, alkoholholdige drikker: en økning i risikoen for å utvikle og øke hypoventilasjon, senke arteriell trykk, overdreven sedering (felles terapi krever spesiell overvåking av pasientens tilstand);
Potensielle hemmere av cytokrom P ₄₅₀ CYP3A4 (ritonavir): en økning i konsentrasjonen av fentanyl i plasma, noe som øker sannsynligheten for å øke eller forlenge den terapeutiske effekten og forekomsten av bivirkninger (kombinasjonen anbefales ikke);
Lystgass: økt muskelstivhet;
Buprenorfin: reduserer effekten av Durogesic;
Monoaminoksidasehemmere: økt risiko for alvorlige komplikasjoner.

Når det brukes sammen med insulin, glukokortikosteroider og antihypertensiva, er det nødvendig å redusere dosen av fentanyl.

Analoger

Analoger av Durogezik er: Lunaldin, Fendivia, Dolforin, Fentadol Reservoir, Fentadol Matrix, Dolforin, Durogesic Matrix.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur på 15-25 ° C.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Durogesic

I utgangspunktet gir nettverket positive anmeldelser om Durogesic. Pasienter rapporterer brukervennlighet og effektiv og langvarig (effekten av stoffet varer opptil 3 dager) lindring av smerteanfall, noe som forbedrer livskvaliteten betydelig. Denne smertelindringsmetoden er psykologisk mer akseptabel for mange pasienter sammenlignet med injeksjon av bedøvelsesmidler.

Pasienter som tidligere har tatt oralt morfin, bemerker at Durogesic tolereres bedre. Det lar deg også bli kvitt forstoppelse, som ofte er en bivirkning ved å ta medisiner som inneholder morfin. Imidlertid har stoffet også bivirkninger, blant annet kvalme og oppkast er ofte nevnt, i isolerte tilfeller av forstoppelse. Kvalme forsvinner vanligvis av seg selv innen 5-7 dager, men noen ganger måtte pasienter ta antiemetika i små doser. Mental avhengighet utvikler seg ikke når du bruker stoffet. Noen ganger etter påføring av Durogesic, observeres lokale allergiske reaksjoner i form av hyperemi, som forsvinner alene eller etter å ha tatt antihistaminer.

Prisen på Durogesic på apotek

Prisen på Durogesic for øyeblikket er fortsatt ukjent, siden stoffet ikke er tilgjengelig for salg.

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!